Lariam

急性マラリア感染症の治療。

ラリアム(メフロキン)は、軽度から中等度の急性マラリアの治療に使用されます。 メフロキン感受性株による。 P. falciparum。 (両方ともクロロキン感受性。 と耐性株)またはによって。 プラスモディウムvivax。. 不十分です。 によって引き起こされるマラリアにおけるメフロキンの影響を記録するための臨床データ。 P . 卵形。 または。 P.マラリア。.

注:。 ラリアム(メフロキン)で治療された急性P. vivaxマラリアの患者は、 Lariam(メフロキン)は外赤血球(肝)を排除しないため、再発のリスクが高い。 フェーズ)寄生虫。. 再発を避けるために、急性感染症の初期治療後。 ラリアム(メフロキン)では、患者はその後8-アミノキノリンで治療されるべきです。 誘導体(例、プリマキン)。.

マラリアの予防。

喉頭(メフロキン)は、予防に適応されます。 P. falciparum。 と。 P. vivax。 のクロロキン耐性株の予防を含むマラリア感染症。 P. falciparum。.

(参照。 適応症。)

成人患者。

成人の軽度から中等度のマラリアの治療。 P. vivax。 または。 メフロキン感受性株。 P. falciparum。

5錠(1250 mg)の塩酸メフロキンを単回経口投与します。. 薬は空腹時に服用してはならず、少なくとも8オンス(240 mL)の水とともに投与する必要があります。.

Lariam(メフロキン)を使用したフルトリートメントコースが48〜72時間以内に改善しない場合は、Lariam(メフロキン)を再治療に使用しないでください。. 代替療法を使用する必要があります。. 同様に、メフロキンによる以前の予防が失敗した場合、治療にはラリアム(メフロキン)を使用しないでください。.

注:。 急性患者。 P. vivax。 マラリア、ラリアム(メフロキン)で治療。 Lariam(メフロキン)は外赤血球を排除しないため、再発のリスクが高い。 (肝相)寄生虫。. 急性期の最初の治療後の再発を避けるため。 ラリアム(メフロキン)に感染した場合、患者はその後8-アミノキノリンで治療する必要があります。 誘導体(例、プリマキン)。.

マラリア予防。

週に1回、250 mgのLariam(メフロキン)錠剤1錠。.

予防薬の投与は、流行地域に到着する1週間前に開始する必要があります。. その後の毎週の投与量は、常に毎週同じ日に、できればメインの食事の後に定期的に服用する必要があります。. 流行地域を去った後のマラリアのリスクを減らすために、メロゾイトが肝臓から出てきたときに薬物の抑制血中濃度を確保するために、予防をさらに4週間継続する必要があります。. 錠剤は空腹時に服用しないでください。少なくとも8オンス(240 mL)の水とともに投与してください。.

場合によっては、たとえば、旅行者が他の薬を服用している場合、そうなることがあります。 出発の2〜3週間前に予防を開始することが望ましい。 薬物の組み合わせが十分に許容されていることを確認してください(参照。 注意:。 薬物相互作用。).

ラリアム(メフロキン)による予防が失敗した場合、医師は治療に使用する抗マラリア薬を慎重に評価する必要があります。.

小児患者。

メフロキン感受性によって引き起こされる小児患者における軽度から中等度のマラリアの治療。 の株。 P. falciparum。

20〜25 mg / kg体重。. 総治療用量を6〜8時間間隔で服用した2用量に分割すると、副作用の発生または重症度が低下する可能性があります。. 体重が20 kg未満の小児患者でのラリアム(メフロキン)の経験は限られています。. 薬は空腹時に服用してはならず、十分な水で投与する必要があります。. 錠剤は、少量の水、牛乳、またはその他の飲料に粉砕して、小さな子供およびそれらを丸ごと飲み込むことができない他の人に投与することができます。.

Lariam(メフロキン)を使用したフルトリートメントコースが48〜72時間以内に改善しない場合は、Lariam(メフロキン)を再治療に使用しないでください。. 代替療法を使用する必要があります。. 同様に、メフロキンによる以前の予防が失敗した場合、治療にはラリアム(メフロキン)を使用しないでください。.

小児患者では、マラリアの治療のためのラリアム(メフロキン)の投与。 初期の ⁇ 吐と関連しています。. 場合によっては、早期 ⁇ 吐がありました。 治療失敗の考えられる原因として引用(参照。 注意。)。. もし。 ⁇ 吐のために、医薬品の重大な損失が観察または疑われます。 ⁇ 吐が少ない患者には、2回目のラリアム(メフロキン)を投与する必要があります。 薬を受け取ってから30分以上。. ⁇ 吐が30〜60分発生した場合。 投与後、追加の半回投与を行う必要があります。. ⁇ 吐が再発した場合。 患者は注意深く監視され、代替マラリア治療が考慮されるべきです。 妥当な期間内に改善が見られない場合。.

6か月未満の小児患者のマラリアを治療するためのラリアム(メフロキン)の安全性と有効性は確立されていません。.

マラリア予防。

ラリアム(メフロキン)の推奨予防用量は、週に1回、約5 mg / kg体重です。. 体重が45 kgを超える小児患者では、250 mgのLariam(メフロキン)錠剤を1週間1回服用する必要があります。. 体重が45 kg未満の小児患者では、体重に比例して毎週の線量が減少します。

体重が20 kg未満の小児患者でのラリアム(メフロキン)の経験は限られています。.

ラリアム(メフロキン)の使用は、メフロキンまたは関連化合物(例えば、キニーネおよびキニジン)または製剤に含まれるいずれかの ⁇ 形剤に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. 活動性うつ病、最近のうつ病の歴史、全般性不安障害、精神病、または統合失調症または他の主要な精神疾患、またはけいれんの病歴のある患者の予防には、ラリアム(メフロキン)を処方しないでください。.

警告。

生命にかかわる、深刻な、または圧倒的なマラリア感染症の場合。 による。 P. falciparum。、患者は静脈内治療する必要があります。 抗マラリア薬。. 静脈内治療が完了した後、ラリアム(メフロキン)は可能性があります。 治療コースを完了するために与えられます。.

ラリアム(メフロキン)投与後のハロファントリンの使用に関するデータが示唆しています。 ECGのQTc間隔の重要で潜在的に致命的な延長。 したがって、ハロファントリンは同時に投与してはなりません。 ラリアム(メフロキン)へ。. ハロファントリン後のラリアム(メフロキン)の使用に関するデータはありません(参照)。 注意:薬物相互作用)。.

メフロキンは、多くの患者に精神症状を引き起こす可能性があります。 不安、妄想症、うつ病から幻覚や精神病行動まで。. 場合によっては、これらの症状はメフロキンの後も長く続くと報告されています。 停止されました。. 自殺念慮と自殺のまれなケースが報告されています。 薬物投与との関係は確認されていません。. 最小化する。 これらの有害事象の可能性、メフロキンは予防のために取られるべきではありません。 活動性うつ病または最近のうつ病の歴史を持つ患者で、一般化。 不安障害、精神病、統合失調症、その他の主要な精神障害。. うつ病の既往歴のある患者では、ラリアム(メフロキン)を注意して使用する必要があります。.

予防的使用中、急性不安などの精神症状がある場合。 うつ病、落ち着きのなさ、または混乱が発生し、これらは前駆体と見なされる場合があります。 より深刻なイベントに。. これらの場合、薬物は中止されなければならず、 代替薬を置き換える必要があります。.

ラリアム(メフロキン)とキニーネまたはキニジンの併用投与により、産生する可能性があります。 心電図異常。.

ラリアム(メフロキン)とキニーネまたはクロロキンの併用投与が増加することがあります。 けいれんのリスク。.

注意。

過敏反応。

軽度の皮膚イベントからアナフィラキシーまでの過敏反応は予測できません。.

てんかんの患者では、ラリアム(メフロキン)がけいれんのリスクを高める可能性があります。. 。 したがって、そのような患者の治癒的治療のためにのみ薬物を処方すべきである。 そして、その使用に説得力のある医学的理由がある場合にのみ(参照)。 注意:。 薬物相互作用。).

中央および末 ⁇ 神経系の影響。

注意が必要な活動については注意が必要です。 運転、航空機の操縦、機械の操作などの細かいモーター調整。 めまい、バランスの喪失、またはその他の障害としての深海ダイビング。 中枢または末 ⁇ 神経系は、中および後に報告されています。 Lariam(メフロキン)の使用。. これらの影響は、治療が中止された後に発生する可能性があります。 薬の長い半減期まで。. 少数の患者では、めまい。 そして、バランスの喪失はメフロキン後数ヶ月続くと報告されています。 停止されました(参照。 悪影響:市販後。).

精神障害のある患者では、ラリアム(メフロキン)を注意して使用する必要があります。 メフロキンの使用は感情障害と関連しているためです(参照)。 逆の反応。).

肝障害のある患者での使用。

肝機能障害のある患者では、メフロキンの排 ⁇ が長期化し、血漿中濃度が上昇する可能性があります。.

長期使用。

この薬は1年以上投与されています。. 薬を長期間投与する場合は、肝機能検査を含む定期的な評価を行う必要があります。.

網膜異常は、クロロキンが長期的に使用されている人間に見られますが。 メフロキンの使用、メフロキンの長期給餌では観察されていません。 ラットに対して、用量に関連した眼の病変(網膜変性、網膜)が生じた。 12.5 mg / kg /日以上の浮腫およびレンチキュラー不透明度)(参照。 動物。 毒性学。)。. したがって、定期的な眼科検査が推奨されます。.

心臓への影響。

動物の非経口研究は、心筋抑制剤であるメフロキンがそのことを示しています。 キニジンの抗細動作用の20%を所有し、50%を生成します。 キニーネで報告されたPR間隔の増加の。. メフロキンの効果。 妥協した心血管系については評価されていません。. しかし、一時的な。 メフロキンの使用中に臨床的に無音のECGの変化が報告されています。. 改変には、副鼻腔徐脈、副鼻腔不整脈、第1度AVブロックが含まれていました。 QTc間隔の延長と異常なT波(参照。 心血管。 予防措置:薬物相互作用。 と。 逆の反応。)。. Lariam(メフロキン)の利点。 治療は、患者における悪影響の可能性と比較検討する必要があります。 心臓病と。.

実験室試験。

肝機能の定期的な評価は、長期間の予防の間に行われるべきです。.

患者さんのための情報。

薬ガイド:法律で義務付けられているように、ラリアム(メフロキン)薬ガイドが提供されています。 Lariam(メフロキン)が分注されたときに患者に。. 情報ウォレットカードも付いています。 Lariam(メフロキン)が分注されたときに患者に。. 患者さんには読むように指示する必要があります。 ラリアム(メフロキン)を受け取ったときの投薬ガイドと情報ウォレットを携帯します。 彼らがラリアムを取っているときに彼らと一緒にカード。. の完全なテキスト。 薬。 ガイドと情報ウォレット。 カードはこのドキュメントの最後に転載されます。.

患者さんには助言する必要があります。

• マラリアは旅行者の生命を脅かす感染症である可能性があること。
• この深刻な感染の予防または治療を支援するためにラリアム(メフロキン)が処方されていること。
• 少数のケースでは、患者はこの薬を服用することができません。 めまいやバランスの喪失などの副作用が原因です。 薬を変えるために必要です。. めまいの副作用と。 バランスの喪失は通常穏やかで、人々が服用をやめることはありません。 薬物療法、少数の患者ではこれらが報告されている。 症状は、薬物の中止後数か月間続くことがあります。.
• 予防として使用する場合、ラリアム(メフロキン)の最初の投与を行う必要があります。 流行地域に到着する1週間前。
• 患者が急性不安などの精神症状を経験した場合、 うつ病、落ち着きのなさ、または混乱、これらは前駆体と見なされる場合があります。 より深刻なイベント。. これらの場合、薬物は中止されなければならず、 代替薬を置き換える必要があります。
• 100%効果的なケモ予防レジメンはなく、防護服もありません。 防虫剤、およびベッドネットは、マラリア予防の重要な要素です。
• 帰国後に発生する熱性疾患について医師の診察を受ける。 悪意のある地域から、そして彼らがそうであったかもしれないことを彼らの医師に知らせるために。 マラリアに曝された。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん。

メフロキンの発がん性は、30 mg / kg /日までの用量で2年間の摂食試験でラットとマウスで研究されました。. どのタイプの腫瘍の治療関連の増加も認められなかった。.

変異誘発。

メフロキンの変異原性は、エイムス試験、マウスにおける宿主媒介アッセイ、変動試験、マウス小核アッセイなど、さまざまなアッセイシステムで研究されました。. これらのアッセイのいくつかは、以前の代謝活性化の有無にかかわらず行われました。. メフロキンの変異原性の証拠は得られなかった。.

不妊症。

5、20、および50 mg / kg /日のメフロキンの用量でのラットの生殖能力研究は、50 mg / kg /日の高用量での男性の生殖能力、および20および50 mg / kg /日。. 組織病理学的病変は、20および50 mg / kg /日の用量で雄ラットの精巣上体で認められた。. 成人男性に22週間250 mg /週のメフロキン(塩基)を投与しても、ヒトの精子に対する有害な影響は明らかになりませんでした。.

妊娠。

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC.メフロキンは催奇形性であることが実証されています。 100 mg / kg /日の用量のラットおよびマウス。. ウサギでは、160 mg / kg /日の高用量。 胚毒性および催奇形性であり、80 mg / kg /日の用量は催奇形性であった。 しかし、胚毒性はありません。. 妊娠中の適切で十分に管理された研究はありません。 女性。. しかしながら、ラリアム(メフロキン)の臨床経験は胚毒性を明らかにしていません。 または催奇形性効果。. メフロキンは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。. 出産の女性。 マラリアが流行している地域に旅行している可能性に警告する必要があります。 妊娠に反対。. 出産の可能性のある女性にも助言する必要があります。 ラリアム(メフロキン)によるマラリア予防中に避妊を実践するため。 その後3ヶ月まで。. しかし、計画外の妊娠の場合、マラリア。 ラリアム(メフロキン)によるケモプロフィラキシーは、妊娠中絶の兆候とは見なされません。.

授乳中の母親。

メフロキンは母乳中に少量排 ⁇ され、その活性は不明です。. いくつかの被験者を対象とした研究に基づいて、低濃度(3%〜4%)のメフロキンが250 mgの遊離塩基に相当する用量で母乳中に排 ⁇ されました。. メフロキンからの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、薬物を中止するかどうかを決定する必要があります。.

小児用。

ラリアム(メフロキン)を使用して、合併症のない急性を治療する。 P. falciparum。 マラリア。 小児患者は、適切で十分に管理された証拠によって裏付けられています。 公開されたオープンラベルおよび追加データを使用した成人のラリアム(メフロキン)の研究。 によって引き起こされるマラリアを治療するためにラリアム(メフロキン)を使用した比較試験。 P. falciparum。 16歳未満の患者。. Lariam(メフロキン)の安全性と有効性。 6か月未満の小児患者におけるマラリアの治療のため。 確立されていません。.

いくつかの研究では、マラリアの治療のためのラリアム(メフロキン)の投与。 小児患者の早期 ⁇ 吐に関連していた。. 初期の ⁇ 吐でした。 一部のレポートでは、治療失敗の考えられる原因として引用されています。. 一瞬なら。 用量は許容されません、患者は注意深く監視されるべきです。 マラリア治療は、合理的な範囲内で改善が観察されない場合に考慮されます。 期間(参照 投与量と投与。).

老人用。

ラリアム(メフロキン)の臨床試験には、十分な数の高齢者が含まれていませんでした。 65歳以上で、若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断します。. 他の報告された臨床経験は、応答の違いを特定していません。 高齢者と若い患者の間。. 心電図異常以来。 ラリアム(メフロキン)で治療された個人で観察されています(参照)。 注意。)。 そして、基礎疾患は、若い人よりも高齢者に多く見られます。 患者さん、ラリアム(メフロキン)療法の利点は可能性と比較検討する必要があります。 高齢患者における心臓への悪影響の。.

ラリアム(メフロキン)による予防が失敗した場合、医師は治療に使用する抗マラリア薬を慎重に評価する必要があります。.

小児患者。

メフロキン感受性によって引き起こされる小児患者における軽度から中等度のマラリアの治療。 の株。 P. falciparum。

20〜25 mg / kg体重。. 総治療用量を6〜8時間間隔で服用した2用量に分割すると、副作用の発生または重症度が低下する可能性があります。. 体重が20 kg未満の小児患者でのラリアム(メフロキン)の経験は限られています。. 薬は空腹時に服用してはならず、十分な水で投与する必要があります。. 錠剤は、少量の水、牛乳、またはその他の飲料に粉砕して、小さな子供およびそれらを丸ごと飲み込むことができない他の人に投与することができます。.

Lariam(メフロキン)を使用したフルトリートメントコースが48〜72時間以内に改善しない場合は、Lariam(メフロキン)を再治療に使用しないでください。. 代替療法を使用する必要があります。. 同様に、メフロキンによる以前の予防が失敗した場合、治療にはラリアム(メフロキン)を使用しないでください。.

小児患者では、マラリアの治療のためのラリアム(メフロキン)の投与。 初期の ⁇ 吐と関連しています。. 場合によっては、早期 ⁇ 吐がありました。 治療失敗の考えられる原因として引用(参照。 注意。)。. もし。 ⁇ 吐のために、医薬品の重大な損失が観察または疑われます。 ⁇ 吐が少ない患者には、2回目のラリアム(メフロキン)を投与する必要があります。 薬を受け取ってから30分以上。. ⁇ 吐が30〜60分発生した場合。 投与後、追加の半回投与を行う必要があります。. ⁇ 吐が再発した場合。 患者は注意深く監視され、代替マラリア治療が考慮されるべきです。 妥当な期間内に改善が見られない場合。.

6か月未満の小児患者のマラリアを治療するためのラリアム(メフロキン)の安全性と有効性は確立されていません。.

マラリア予防。

ラリアム(メフロキン)の推奨予防用量は、週に1回、約5 mg / kg体重です。. 体重が45 kgを超える小児患者では、250 mgのLariam(メフロキン)錠剤を1週間1回服用する必要があります。. 体重が45 kg未満の小児患者では、体重に比例して毎週の線量が減少します。

体重が20 kg未満の小児患者でのラリアム(メフロキン)の経験は限られています。.

供給方法。

ラリアム(メフロキン)は、250 mgのメフロキンを含む、スコア付きの白い丸い錠剤として入手できます。 25の単位用量パッケージの塩酸塩(。NDC。 0004-0172-02)。. インプリント。 タブレット:LARIAM(メフロキン)250 ROCHE。

錠剤は25°C(77°F)で保管する必要があります。 15°〜30°C(59°〜86°F)への遠足が許可されています。.

製造元:F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD、バーゼル、スイス。. 配布者:Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street、ニュージャージー州ナトリー。 07110-1199。.

副作用。

臨床。

急性マラリア感染症の治療に使用される用量では、薬物投与に起因する可能性のある症状は、通常、疾患自体に起因する症状と区別できません。.

マラリアの予防のためにメフロキンを受けた被験者の中で最も多い。 頻繁に観察された有害事象は ⁇ 吐でした(3%)。. めまい、失神、。 1%未満に影響を与える外部収縮およびその他の苦情も報告されました。.

治療のためにメフロキンを受けた被験者の中で最も頻繁に観察された有害な経験には、めまい、筋肉痛、吐き気、発熱、頭痛、 ⁇ 吐、悪寒、下 ⁇ 、皮膚の発疹、腹痛、疲労、食欲不振、耳鳴りなどがあります。. 1%未満で発生するこれらの副作用には、徐脈、脱毛、感情的な問題、そう ⁇ 、無力症、一時的な感情障害、およびテローゲンエフルビウム(休息中の髪の喪失)が含まれます。. 発作も報告されています。.

2つの深刻な副作用は、まもなく1人の患者での心肺停止でした。 併用しながらメフロキンを1回予防投与した後。 プロプラノロールの使用(参照。 注意:薬物相互作用。)、および脳症。 予防的メフロキン投与中の未知の病因の。. 関係。 薬物投与に対する脳症の明確な確立はできなかった。.

市販後。

市販後調査は、予防と急性治療中に同じ種類の有害な経験が報告されていることを示しています。. これらの経験は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、ラリアム(メフロキン)曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

最も頻繁に報告される有害事象は、吐き気、 ⁇ 吐、便や下 ⁇ のゆるみ、腹痛、めまいまたはめまい、バランスの喪失、頭痛、傾眠、睡眠障害(不眠症、異常な夢)などの神経精神イベントです。. これらは通常穏やかで、継続的な使用にもかかわらず減少する可能性があります。. 少数の患者では、めまいまたはめまいおよびバランスの喪失が薬物の中止後数か月間続く可能性があると報告されています。.

時折、より深刻な神経精神障害が報告されています:感覚および運動神経障害(感覚異常、振戦および運動失調を含む)、けいれん、興奮または落ち着きのなさ、不安、うつ病、気分変化、パニック発作、物忘れ、混乱、幻覚、攻撃、精神病または妄想反応および脳症。. 薬物投与との関係は確認されていませんが、自殺念慮と自殺のまれなケースが報告されています。.

その他のまれな有害事象は次のとおりです。

心血管障害:。 循環障害(低血圧、 高血圧、紅潮、失神)、胸の痛み、頻脈または動 ⁇ 、。 徐脈、不規則な脈拍、期外収縮、A-Vブロック、およびその他の一時的なもの。 心臓伝導の変化。

皮膚疾患:。 発疹、発疹、紅斑、じんま疹、そう ⁇ 。 浮腫、脱毛、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。

筋骨格障害:。 筋力低下、筋けいれん、筋肉痛など。 関節痛。

呼吸器疾患:。 呼吸困難、アレルギーの可能性のある肺炎。 病因。

その他の症状:。 視覚障害、前庭障害を含む。 耳鳴りと聴覚障害、無力症、 ⁇ 怠感、疲労感、発熱、発汗など。 悪寒、消化不良、食欲不振。

実験室。

薬物投与に起因する可能性がある最も頻繁に観察された検査室の変化は、ヘマトクリットの減少、トランスアミナーゼの一時的な上昇、白血球減少症および血小板減少症でした。. これらの変化は、薬物の治療用量を受けた急性マラリアの患者で観察され、疾患自体に起因した。.

マラリア流行地域の先住民へのメフロキンの予防的投与中に、実験室値に次の時折の変化が観察されました:トランスアミナーゼの一時的な上昇、白血球増加症または血小板減少症。.

メフロキンの半減期が長いため、ラリアム(メフロキン)に対する副作用が発生するか、最後の投与から数週間まで続くことがあります。.

薬物相互作用。

Lariam(メフロキン)との薬物間相互作用は詳細に検討されていません。. そこ。 心肺停止の1つのレポートであり、完全な回復を伴い、患者。 ベータ遮断薬(プロプラノロール)を服用していた(参照。 注意:。 心臓への影響。)。. 妥協した心血管に対するメフロキンの影響。 システムは評価されていません。. Lariam(メフロキン)療法の利点を検討する必要があります。 心臓病の患者における悪影響の可能性に対して。.

QTc間隔の致命的な可能性のある延長の危険があるため。 ハロファントリンは、ラリアムと同時に、またはその後に投与してはなりません(参照。 警告。).

ラリアム(メフロキン)と他の関連化合物(例えば、キニン)の併用投与。 キニジンとクロロキン)は心電図異常を引き起こす可能性があり、 けいれんのリスクを高めます(参照。 警告。)。. これらの薬がそうであるならば。 重度のマラリアの初期治療に使用するには、ラリアム(メフロキン)投与を行う必要があります。 最後の投与から少なくとも12時間遅れる。. その証拠があります。 メフロキン後のハロファントリンを使用すると、 QTc間隔。. 臨床的に重要なQTc延長は発見されていません。 メフロキンだけ。.

これは、この種の臨床的に関連する唯一の相互作用のようです。 ラリアム(メフロキン)、理論的には、変化することが知られている他の薬物の同時投与。 心臓伝導(例、抗不整脈薬またはベータアドレナリン作動性遮断薬)。 カルシウムチャネル遮断薬、抗ヒスタミン薬またはH₁-遮断薬、三環系。 抗うつ薬とフェノチアジン)も延長の一因となる可能性があります。 QTc間隔の。. かどうかを決定的に確立するデータはありません。 メフロキンと上記の薬剤の併用投与には、 心臓機能への影響。.

抗けいれん薬(例、バルプロ酸、カルバマゼピン、フェノバルビタール)を服用している患者。 またはフェニトイン)、ラリアム(メフロキン)の併用は、下降により発作の制御を低下させる可能性があります。 抗けいれん薬の血漿中濃度。. したがって、患者は同時に服用します。 抗けいれん薬とLariam(メフロキン)は、抗けいれん薬の血中濃度を持っている必要があります。 投薬を監視し、投与量を適切に調整しました(参照。 注意。).

Lariam(メフロキン)を経口腸チフスワクチンと同時に服用すると、予防接種の減衰を排除できません。. したがって、弱毒化された生きた細菌によるワクチン接種は、ラリアム(メフロキン)の最初の投与の少なくとも3日前に完了する必要があります。.

他の薬物相互作用は知られていない。. それにもかかわらず、コメディーを受けている旅行者、特に糖尿病患者または抗凝固剤を使用している患者に対するラリアム(メフロキン)の影響は、出発前に確認する必要があります。.

臨床試験では、スルファドキシンとピリメタミンの併用投与は副作用プロファイルを変更しませんでした。.

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC.メフロキンは催奇形性であることが実証されています。 100 mg / kg /日の用量のラットおよびマウス。. ウサギでは、160 mg / kg /日の高用量。 胚毒性および催奇形性であり、80 mg / kg /日の用量は催奇形性であった。 しかし、胚毒性はありません。. 妊娠中の適切で十分に管理された研究はありません。 女性。. しかしながら、ラリアム(メフロキン)の臨床経験は胚毒性を明らかにしていません。 または催奇形性効果。. メフロキンは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。. 出産の女性。 マラリアが流行している地域に旅行している可能性に警告する必要があります。 妊娠に反対。. 出産の可能性のある女性にも助言する必要があります。 ラリアム(メフロキン)によるマラリア予防中に避妊を実践するため。 その後3ヶ月まで。. しかし、計画外の妊娠の場合、マラリア。 ラリアム(メフロキン)によるケモプロフィラキシーは、妊娠中絶の兆候とは見なされません。.

臨床。

急性マラリア感染症の治療に使用される用量では、薬物投与に起因する可能性のある症状は、通常、疾患自体に起因する症状と区別できません。.

マラリアの予防のためにメフロキンを受けた被験者の中で最も多い。 頻繁に観察された有害事象は ⁇ 吐でした(3%)。. めまい、失神、。 1%未満に影響を与える外部収縮およびその他の苦情も報告されました。.

治療のためにメフロキンを受けた被験者の中で最も頻繁に観察された有害な経験には、めまい、筋肉痛、吐き気、発熱、頭痛、 ⁇ 吐、悪寒、下 ⁇ 、皮膚の発疹、腹痛、疲労、食欲不振、耳鳴りなどがあります。. 1%未満で発生するこれらの副作用には、徐脈、脱毛、感情的な問題、そう ⁇ 、無力症、一時的な感情障害、およびテローゲンエフルビウム(休息中の髪の喪失)が含まれます。. 発作も報告されています。.

2つの深刻な副作用は、まもなく1人の患者での心肺停止でした。 併用しながらメフロキンを1回予防投与した後。 プロプラノロールの使用(参照。 注意:薬物相互作用。)、および脳症。 予防的メフロキン投与中の未知の病因の。. 関係。 薬物投与に対する脳症の明確な確立はできなかった。.

市販後。

市販後調査は、予防と急性治療中に同じ種類の有害な経験が報告されていることを示しています。. これらの経験は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、ラリアム(メフロキン)曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

最も頻繁に報告される有害事象は、吐き気、 ⁇ 吐、便や下 ⁇ のゆるみ、腹痛、めまいまたはめまい、バランスの喪失、頭痛、傾眠、睡眠障害(不眠症、異常な夢)などの神経精神イベントです。. これらは通常穏やかで、継続的な使用にもかかわらず減少する可能性があります。. 少数の患者では、めまいまたはめまいおよびバランスの喪失が薬物の中止後数か月間続く可能性があると報告されています。.

時折、より深刻な神経精神障害が報告されています:感覚および運動神経障害(感覚異常、振戦および運動失調を含む)、けいれん、興奮または落ち着きのなさ、不安、うつ病、気分変化、パニック発作、物忘れ、混乱、幻覚、攻撃、精神病または妄想反応および脳症。. 薬物投与との関係は確認されていませんが、自殺念慮と自殺のまれなケースが報告されています。.

その他のまれな有害事象は次のとおりです。

心血管障害:。 循環障害(低血圧、 高血圧、紅潮、失神)、胸の痛み、頻脈または動 ⁇ 、。 徐脈、不規則な脈拍、期外収縮、A-Vブロック、およびその他の一時的なもの。 心臓伝導の変化。

皮膚疾患:。 発疹、発疹、紅斑、じんま疹、そう ⁇ 。 浮腫、脱毛、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。

筋骨格障害:。 筋力低下、筋けいれん、筋肉痛など。 関節痛。

呼吸器疾患:。 呼吸困難、アレルギーの可能性のある肺炎。 病因。

その他の症状:。 視覚障害、前庭障害を含む。 耳鳴りと聴覚障害、無力症、 ⁇ 怠感、疲労感、発熱、発汗など。 悪寒、消化不良、食欲不振。

実験室。

薬物投与に起因する可能性がある最も頻繁に観察された検査室の変化は、ヘマトクリットの減少、トランスアミナーゼの一時的な上昇、白血球減少症および血小板減少症でした。. これらの変化は、薬物の治療用量を受けた急性マラリアの患者で観察され、疾患自体に起因した。.

マラリア流行地域の先住民へのメフロキンの予防的投与中に、実験室値に次の時折の変化が観察されました:トランスアミナーゼの一時的な上昇、白血球増加症または血小板減少症。.

メフロキンの半減期が長いため、ラリアム(メフロキン)に対する副作用が発生するか、最後の投与から数週間まで続くことがあります。.

症状と兆候。

ラリアムの過剰摂取の場合、症状は以下に記載されています。 逆行。 反応。 より顕著になる場合があります。.

治療。

患者は、ラリアム(メフロキン)の過剰摂取後の症候性および支持療法によって管理されるべきです。. 特定の解毒剤はありません。. 心臓機能(可能な場合はECGによる)と神経精神状態を少なくとも24時間監視します。. 特に心血管障害に対して、必要に応じて対症療法と集中的な支持療法を提供します。.

吸収。

それ以来、メフロキンの絶対経口バイオアベイラビリティは決定されていません。 静脈内製剤は入手できません。. タブレットのバイオアベイラビリティ。 経口溶液と比較した形成は85%以上でした。. 食べ物の存在。 吸収の速度と範囲を大幅に高め、約aにつながります。 バイオアベイラビリティが40%増加。. 健康なボランティアでは、血漿濃度。 1回のラリアム(メフロキン)投与後、ピーク6〜24時間(中央値、約17時間)。. に。 同様のボランティアのグループ、µg / Lの最大血漿濃度はです。 ミリグラム単位の用量とほぼ同等(たとえば、1000 mgを1回投与)。 用量は約1000 µg / Lの最大濃度を生成します)。. 健康で。 ボランティア、週に1回250 mgの用量は、最大の定常血漿を生成します。 1000〜2000 µg / Lの濃度。7〜10週間後に到達します。.

分布。

健康な成人では、見かけの分布量は約20です。 L / kg、広範な組織分布を示します。. メフロキンが蓄積することがあります。 寄生赤血球。. 実施された実験。 in vitro。 人間の血で。 50〜1000 mg / mLの濃度を使用すると、比較的一定になります。 約2対1のエリスロサイトとプラズマの濃度比。. 平衡に達しました。 30分未満で可逆的であることが判明しました。. タンパク質結合についてです。 98%。.

メフロキンは胎盤を横切ります。. 母乳への排 ⁇ は最小限のようです。 (参照。 注意:授乳中の母親)。.