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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
勃起不全;。
良性前立腺肥大症の患者の尿路下部の症状(5 mgの投与用);。
良性前立腺肥大を背景にして尿路下部の症状がある患者の勃起不全。.
内部。、食事の時間に関係なく。.
勃起不全(ED)。. 頻繁な性的活動(週に2回以上)の患者の場合:。 推奨される受信頻度-毎日、1日1回5 mg、同時に。. 個人の感受性に応じて、1日量を2.5 mgに減らすことができます。.
性的活動が少ない患者(週に2回未満)の場合:。 推奨される用量は、主張されている性行為の10 mgです。. 10 mgの用量の薬が十分に効果的でない患者では、20 mgの用量が使用されます。. 薬物は、主張されている性行為の少なくとも16分前に服用する必要があります。. 患者は、薬を服用してから36時間以内にいつでも性交を試みて、薬を服用するのに最適な応答時間を確立できます。. キューピッド36の推奨される最大1日量は20 mgです。.
受信の最大推奨頻度は1日1回です。.
10および20 mgの用量は性行為の直前に使用され、毎日の使用は推奨されません。.
DGPZHまたはED / DGPZH . 1日1回毎日使用するキューピッド36の推奨用量は5 mgです。性的活動の時間に関係なく、薬物はほぼ同じ時間に服用する必要があります。. 治療期間は医師が個別に決定します。.
肺の腎不全(クレアチニン51〜80 ml / min)および中等度(クレアチニン31〜50 ml / min)の重症度の患者では、用量修正は必要ありません。. 重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満で血液透析を受けている)の患者では、キューピッド36の使用は禁 ⁇ です。.
タダラフィルまたは薬物の一部である任意の物質に対する過敏症;。
有機硝酸塩を含む薬物の服用;。
心血管系の疾患のある患者における性行為の禁 ⁇ の存在:過去90日間の心筋 ⁇ 塞、不安定な狭心症または性交中の狭心症の発作、グレードIIの慢性心不全および分類より高い。 NYHA。 過去6か月間、制御されていない不整脈、動脈性低血圧(ADが90/50 mm RT.Art。.)、制御されていない動脈性高血圧症、過去6か月間の虚血性脳卒中;。
非動脈炎性前部虚血性光学神経障害(NAPION)の発症による視力の喪失(FDE-5阻害剤の以前の摂取との関連に関係なく);。
ドキサゾシン、他のFDE-5阻害剤、勃起不全の治療のための他のオプション、リオシグアトなどのグアニラチクラーゼ刺激剤との同時使用;。
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)の患者での使用。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
18歳までの年齢。.
注意して :。 重度の肝不全患者(Child Pugh分類によるクラスC);アルファを服用している患者。1-アドレノブロケーター(同時使用により、一部の患者では症候性動脈低血圧が生じる可能性があるため)。. 健康なタダラフィルボランティアにおける臨床薬理学の2つの研究では、選択的アルファのタムスロシンと併用している間、動脈性低血圧の症状は示されませんでした。1А-adrenoblocator(参照。. "相互作用");持続勃起症の素因のある患者( ⁇ 状赤血球貧血、多発性骨髄腫または白血病を伴う)または陰茎の解剖学的変形のある患者(角の湾曲、海綿状線維症またはペイロニー病); CYP3A4イソフェリアイソポテンの阻害剤との同時摂取。.
勃起不全の診断には、潜在的な根本的な原因の特定、適切な健康診断、治療戦術の決定が含まれます。.
勃起不全とDGPの患者で最も一般的な望ましくない現象は、頭痛、消化不良、腰痛、筋肉痛です。. 以下は、臨床試験中および優先的に薬物を使用するときに報告された副作用です。. 登録された副作用は通常、弱いか適度に発現され、一時的でした。.
WHO分類によると、すべての反応は臓器系と発達の頻度に従って分布します。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100):まれに(≥1/1000、<1/1000):ごくまれにしか利用できません(0。.
免疫系の側から:。 まれに-過敏反応;まれに-血管神経性腫れ。2.
神経系の側から:。 しばしば-頭痛;まれに-めまい;まれに-脳卒中。1 (含む. 出血タイプによる急性脳血管障害)、失神、一過性虚血発作。1片頭痛。2てんかん発作。2トランジット健忘症。.
ビューの横から:。 まれに-視覚のぼやけ、眼球の痛み。まれに-視野障害、まぶたの腫れ、結膜過血症、NAPION。2、網膜の血管の閉塞。2.
聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-耳鳴り;まれに-突然の難聴。.
心の側から。1: まれに-頻脈、心拍の感覚。まれに-心筋 ⁇ 塞、心室リズム障害、不安定狭心症。.
船の側面から:。 多くの場合-顔の血潮。まれに-血圧の低下。3、ADを増やします。
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-鼻づまり。まれに-息切れ、鼻血。.
LCDの側面から:。 多くの場合-消化不良;まれに-腹痛、ERB、65歳以上の患者の下 ⁇ 、 ⁇ 吐、吐き気。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-皮膚の発疹;まれに-じんましん、スティーブンス・ジョンソン症候群、剥離性皮膚炎、多汗症(発汗の増加)。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-腰痛、筋肉痛、手足の痛み。.
腎臓と尿路から:。 まれに-血尿。.
性器と乳腺から:。 まれに-長い勃起;まれに-持続勃起症、血小板症、陰茎からの出血。.
一般的な障害:。 まれに-胸の痛み。1末 ⁇ の腫れ、疲労;まれに-顔の腫れ。2突然の心臓死。1.2。.
1 以前に心血管リスク因子があった患者で観察されました。. ただし、これらの現象がこれらの危険因子、タダラフィル、性的興奮、またはこれらまたは他の要因の組み合わせに直接関連しているかどうかを正確に判断することはできません。.
2 市販後の使用中に確認された副作用。臨床プラセボ対照試験では観察されませんでした。.
3 タダラフィルがすでに低血圧の薬を服用している患者に使用されたときに、より頻繁に観察されました。.
500 mgまでの用量で健康なタダラフィルボランティアと勃起不全の患者に1回使用する場合-繰り返し100 mg /日まで、不要な影響は低用量を使用する場合と同じでした。.
治療:。 標準的な対症療法を実施しています。. 血液透析では、タダラフィルは実質的に控除できません。.
タダラフィルは、特定のFDE-5 cGMFの可逆的選択的阻害剤です。性的興奮が窒素酸化物の局所放出を引き起こす場合、タダラフィルによるFDE-5の阻害は、陰茎のとまり木体におけるCGMFの濃度の増加につながります。. この結果は、動脈の平滑筋の ⁇ 緩と陰茎の組織への血流であり、勃起を引き起こします。. タダラフィルは性的興奮がなければ効果がありません。.
研究。 in vitro。 タダラフィルがFDE-5の選択的阻害剤であることを示した。. FDE-5は、洞窟の体の滑らかな筋肉、内臓の血管の滑らかな筋肉、骨格筋、血小板、腎臓、肺、小脳に見られる酵素です。. タダラフィルの作用は、他のFDEとの関連よりもFDE-5との関連でより顕著です。. タダラフィルは、FDE-1、FDE-2、FDE-4、FDE-7よりもFDE-5をより積極的にブロックしています。心臓、脳、血管、肝臓、白血球、骨格筋、その他の臓器に見られる酵素です。. タダラフィルは、心臓や血管に見られる酵素であるFDE-3よりも10,000倍FDE-5によってより活発にブロックされています。. FDE-3は心筋の還元に関与する酵素であるため、FDE-3と比較したFDE-5に関するこの選択性は重要です。. さらに、タダラフィルはFDE-5を網膜に見られ、写真の伝達に関与するFDE-6酵素の約700倍積極的にブロックします。. タダラフィルは、酵素FDE-8、FDE-9、FDE-10よりもFDE-5を9,000倍積極的にブロックしており、FDE-5をFDE-11より14倍積極的にブロックしています。. 組織内の分布とFDE-8およびFDE-11の阻害の生理学的影響はまだ研究されていません。. タダラフィルは勃起を改善し、性交を成功させる能力を高めます。.
健康なボランティアのタダラフィルは、横になっているプラセボと比較して、cADとdADに信頼できる変化を引き起こしません(平均最大減少は1.6 / 0.8 mm RT.Art。. それぞれ)と立位(平均最大減少は0.2 / 4.6 mm RT.Art。.、それぞれ)。. タダラフィルはMSSに信頼できる変化を引き起こしません。
タダラフィルは色認識の変化を引き起こしません(青/緑)。これはFDE-6に対する親和性が低いことで説明されます。.
さらに、視力、エレクトロリチノグラム、HGD、 ⁇ 孔サイズに対するタダラフィルの影響はありません。.
毎日のタダラフィル摂取が精子に及ぼす影響を評価するために、いくつかの研究が行われています。. どの研究も、精子の形態とその移動性に望ましくない影響を観察しませんでした。. ある研究では、プラセボと比較して精子の平均濃度の低下が明らかになりました。. 精子濃度の低下は、射精の頻度が高かったことに関連しています。. さらに、プラセボと比較してタダラフィルを服用した場合、性ホルモン、テストステロン、LG、FSGの平均濃度に望ましくない影響はありませんでした。. タダラフィルの有効性と安全性(2.5および5 mgの用量)は、臨床試験で研究されました。. タダラフィルを1日1回服用すると、重症度すべての勃起不全患者の勃起の改善が認められました。. 5 mgのタダラフィルを使用することの主な有効性の研究では、プラセボを服用している患者の34%と39%と比較して、性交の試みの62%と69%が成功しました。. 5 mgのタダラフィルを服用すると、投与間隔24時間以内に勃起機能が大幅に改善されました。.
DGPZH患者の作用機序。
FDE-5とタダラフィルの阻害は、陰茎の有害な体におけるCGMFの濃度の増加につながり、前立腺、 ⁇ 、および血液を供給する血管の平滑筋にも観察されます。. 血管の平滑筋が ⁇ 緩すると、これらの臓器での血液 ⁇ 流が増加し、その結果、BPHの症状の重症度が減少します。前立腺と ⁇ の平滑筋をリラックスさせると、血管への影響がさらに高まります。.
吸引。. 中に入ると、タダラフィルはすぐに吸い込まれます。. ミドルCマックス。 血漿中では、内向きに摂取してから平均2時間で達成されます。. タダラフィルの吸引速度と程度は、食事の時間に依存しないため、キューピッド36は食事に関係なく使用できます。. 受付時間(朝または夕方)は、吸引速度と程度に臨床的に有意な影響を与えませんでした。.
健康なボランティアの薬物動態タダラフィルは、時間と用量の点で直線的です。. 2.5〜20 mgの用量範囲では、AUCは用量に比例して増加します。. Css 血漿中は、1日1回薬を服用すると5日以内に到達します。.
勃起障害のある患者の薬物動態タダラフィルは、勃起障害のない患者の薬物の薬物動態と同様です。.
分布。. ミドルVd 約63 lです。これは、タダラフィルが体の組織に分布していることを示しています。. 治療濃度では、血漿中のタダラフィルの94%がタンパク質に結合します。. タンパク質へのリンクは、腎機能障害によって変化しません。.
健康なボランティアでは、導入された用量の0.0005%未満が精子に含まれています。.
代謝。. タダラフィルは主にCYP3A4同種皮C450の参加により代謝されます。. 主な循環代謝産物はメチルカテコールグルクロニドです。. この代謝産物は、FDE-5との関係でタダラフィルよりも少なくとも13,000倍活性が低い。. したがって、この代謝産物の濃度は臨床的に重要ではありません。.
結論。. 健康なボランティアの場合、経口摂取した場合の平均タダラフィルクリアランスは2.5 l / h、平均Tです。1/2。 -17.5時間。. タダラフィルは主に腸を介して不活性代謝物の形で得られ(用量の約61%)、腎臓によってより少ない程度に(用量の約36%)。.
特別な患者グループ。
65歳以上の年齢。. 65歳以上の健康なボランティアは、経口摂取するとタダラフィルのクリアランスが低くなり、19〜45歳の健康なボランティアと比較してAUCが25%増加しました。. この違いは臨床的に有意ではなく、用量選択を必要としません。.
腎不全。. 軽度の腎不全の患者。 (Clクレアチニン51〜80 ml /分。) 適度な重症度。 (Clクレアチニン31〜50 ml /分。) 血液透析にある腎不全の最終段階の患者も同様です。, 暴露タダラフィル。 (AUC。) 約2倍になりました。. 血液透析患者、C。マックス。 健康なボランティアと比較して41%高かった。. 血液透析を使用したタダラフィルの除去は無視できます。.
小児障害。. 軽度から中等度の肝不全(Child-Pew分類によるクラスAおよびB)の患者のタダラフィル医薬品は、健康なボランティアの医薬品に匹敵します。. 重度の肝不全(Child Pugh分類によるクラスC)の患者のデータは十分ではありません。. キューピッドを処方する場合、重度の肝不全の36人の患者は、最初に薬物を使用することのリスクと利点を評価する必要があります。.
砂糖糖尿病。. 糖尿病患者では、AUCタダラフィルは健康なボランティアと比較して約19%未満でした。. この違いは、用量選択を必要としません。.
- 効力レギュレータ。
タダラフィルに対する他の薬物の効果。
タダラフィルは主にCYP3A4イソプルジョンの参加により代謝されます。. CYP3A4エコトニズムの選択的阻害(400 mg /日の用量)により、AUCタダラフィルが312%増加し、C。マックス。 タダラフィルは22%であり、ケトコナゾール(200 mg /日の用量)はAUCタダラフィルを107%増加させます)およびCマックス。 タダラフィル15%。.
リトナビル(200 mgの用量で1日2回)、イソフェニウムCYP3A4、2C9、2C19および2D6の阻害により、Cを変更せずにAUCタダラフィルが124%増加します。マックス。 特定の相互作用は研究されていませんが、サキナビルなどの他のHIVプロテアーゼ阻害剤、および赤血球増加症、クラリトロマイシン、イトラコナゾール、グレープフルーツジュースなどのCYP3A4イソフェニウム阻害剤は、血漿中のタダラフィルの濃度を増加させる可能性があると想定できます。.
運送業者の役割(例:. P-gp)タダラフィルの分布は不明です。. ベクター阻害によって媒介される薬物相互作用の可能性があります。.
CYP3A4リーファンピシンイソプルメの選択的誘導(600 mg /日の用量)は、AUCタダラフィルの値を88%、Cマックス。 タダラフィル46%。. 他のCYP3A4イソフェニウム誘導剤(フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンなど)を同時に使用すると、血漿中のタダラフィルの濃度も低下すると考えられます。.
アンタサイド(水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム)とタダラフィルを同時に摂取すると、AUCタダラフィルの値を変更することなく、タダラフィルの吸引率が低下します。.
Hブロッカーを服用した結果としての腹部pHの上昇。2-ニザチジンのヒスタミンはタダラフィルの薬物動態に影響を与えませんでした。.
タダラフィルの組み合わせと勃起障害または他のFDE-5阻害剤の他のタイプの治療との安全性と効率は研究されていないため、そのような組み合わせの使用は推奨されません。.
他の薬に対するタダラフィルの影響。
タダラフィルは硝酸塩の低血圧効果を高めることが知られています。. これは、窒素酸化物II(NO)とcGMPの代謝に対する硝酸塩とタダラフィルの相加作用の結果として発生するため、硝酸塩摂取を背景にしたタダラフィルの使用は禁 ⁇ です。.
タダラフィルは薬物のクリアランスに臨床的に有意な影響を与えません。その代謝はチトクロームP450システムのアイソペリクスの参加により発生します。. 研究により、タダラフィルはイソフェニウムCYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1を阻害または誘導しないことが確認されています。.
タダラフィルは、AUC S-ワルファリンまたはR-ワルファリンに臨床的に有意な影響を与えません。. タダラフィルは、PVに関連するワルファリンの影響に影響を与えません。
タダラフィルは、アセチルサリチル酸によって引き起こされる出血期間の増加を助長しません。.
タダラフィルは全身血管拡張作用があり、血圧を下げることを目的とした低血圧薬の効果を高めることができます。. さらに、動脈性高血圧症の制御が不十分ないくつかの低血圧薬を服用した患者は、血圧のわずかに大きな低下を経験しました。. ほとんどの患者では、血圧の低下は低血圧の症状を伴いませんでした。. 低血圧薬による治療を受け、タダラフィルを服用している患者には、適切な臨床的推奨を与える必要があります。.
2つの臨床試験の結果によると、健康なボランティアによるタダラフィルと選択的アルファの同時使用による血圧の大幅な低下はありませんでした。1А-タムスロシンアドレノブロケーター。.
タダラフィルとドキサゾジンの同時使用は禁 ⁇ です。. タダラフィルを使用する場合、健康なボランティアがアルファを服用します。1-adrenoblocatorドキサゾジン(4〜8 mg /日)、ドキサゾジンの降圧作用の増加が観察されました。.
一部の患者は、失神を含む血圧低下に関連する症状を経験しました。.
臨床試験では、リオシグアトがFDE-5阻害剤の低血圧効果を高めることが示されました。.
タダラフィルを含むFDE-5阻害剤とリオシグアトの同時摂取は禁 ⁇ です。.
タダラフィルと5-アルファ-レダクターゼの阻害剤の薬物相互作用に関する研究は行われておらず、同時に注意が必要です。.
タダラフィルは、経口摂取するとエチニルエストラジオールのバイオアベイラビリティを高めます。. テルブタリン内で摂取した場合、同様のバイオアベイラビリティの増加が期待できますが、臨床結果は確立されていません。.
タダラフィルはエタノールの濃度に影響を与えず、エタノールはタダラフィルの濃度にも影響を与えませんでした。. 高用量のエタノール(0.7 g / kg)では、タダラフィルの摂取はADの平均値の統計的に有意な減少を引き起こしませんでした。一部の患者は姿勢めまいおよび起立性低血圧を経験しました。. より低い用量のエタノール(0.6 g / kg)と組み合わせてタダラフィルを服用した場合、血圧の低下は観察されず、1つのエタノールを服用したときと同じ頻度でめまいが生じました。.
タダラフィルは、テオフィリンの薬物動態または薬力学に臨床的に有意な影響を与えません。.
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