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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
フレドリクソン(タイプIIa、家族のヘテロ接合性高コレステロール血症を含む)または混合高コレステロール血症(タイプIIb)の分類による一次高コレステロール血症-食事やその他の非薬物治療方法(たとえば、運動、体重の減少)の食事の補完として)は不十分です;。
家族ホモ接合性高コレステロール血症-食事療法および他の脂質ラビング療法(例:. LPNP-aferez)またはそのような治療が十分に効果的でない場合;。
高トリグリセリド血症(フレドリクソン分類によるタイプIV)-食事の補完として;。
アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせる-総XおよびXs-LPDの血漿濃度を低下させる治療が示されている患者の食事療法を補完するものとして;。
基本的な心血管合併症の主な予防。 (ストローク。, 心筋 ⁇ 塞。, 動脈血行再建術。) IBSの臨床症状のない成人患者。, しかし、その開発のリスクが高くなります。 (男性は50歳以上、女性は60歳以上。, C反応性タンパク質の血漿濃度の増加。 (≥2g / l。) 追加のリスク要因が少なくとも1つある場合。, のような:動脈高血圧。, X-LPVPの低血漿濃度。, 喫煙。, IBSの初期の家族歴
内部、。 錠剤を噛んだり粉砕したりせず、丸ごと飲み込んで水を飲みます。. 薬は、食事に関係なく、いつでも処方できます。.
クレストール薬による治療前と治療中。® 患者は標準的な低コレステロール血症食に従う必要があります。. 薬物の用量は、脂質の目標濃度に関する現在の推奨事項を考慮して、治療の目的と治療に対する治療反応に応じて、個別に選択する必要があります。.
薬物の服用を開始した患者、または他のGMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤から移された患者の推奨初期用量は、薬物クレストールの5または10 mgです。® 1日1回。. 初期用量を選択するときは、Xの個々の濃度によって導かれ、心血管合併症を発症する可能性のあるリスクを考慮に入れる必要があります。また、副作用が発生する可能性のあるリスクを評価する必要があります。. 必要に応じて、4週間後に用量を増やすことができます。.
40 mgの用量を服用した場合の副作用の発生の可能性に関連して。 (低用量の薬物と比較して。) 追加投与後の40 mgへの用量の増加は、4週間の治療で推奨される初期よりも高く、重度の高コレステロールと心血管合併症を発症するリスクが高い患者にのみ実行できます。 (特に家族性高コレステロールの患者。) 20 mgの用量を服用したときに治療の望ましい結果を達成せず、専門家の監督下にある人。. 40 mgの用量で薬物を受けている患者を特に注意深く監視することをお勧めします。.
以前に医師に連絡したことがない患者に40 mgの用量を処方することは推奨されません。. 2〜4週間の治療後および/またはクレストール薬の用量を増やした。® 脂質交換インジケーターの制御が必要です(必要に応じて、用量修正が必要です)。.
特別な患者グループ。
高齢。. 用量修正は必要ありません。.
腎不全。. 軽度または中等度の腎不全の患者では、用量修正は必要ありません。. 重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)の患者では、クレストール薬の使用。® 禁 ⁇ 。. 中等度の腎機能障害のある患者(クレアチニン30〜60 ml /分)での40 mgの用量での薬物の使用は禁 ⁇ です。. 中等度の腎機能障害のある患者は、5 mgの初期用量が推奨されます。.
小児障害。. クレストール。® 活動期の肝疾患患者には禁 ⁇ 。.
民族グループ。. 異なる民族グループに属する患者でロズバスタチンの薬物動態パラメータを研究するとき、日本語と中国語のロズバスタチンの全身濃度の増加が認められました。. クレストール薬を処方するときは、この事実を考慮に入れるべきです。® これらの患者グループ。. 10および20 mgの用量を処方する場合、モンゴロイド人種の患者に推奨される初期用量は5 mgです。. モンゴロイド人種の患者に対する40 mgの用量での薬物の処方は禁 ⁇ です。.
遺伝的多型。. 遺伝子型の担体SLCO1B1(OATP1B1)s.521CCおよびABCG2(BCRP)s.421AAは、遺伝子型SLCO1B1 c.521TTおよびABCG2 c.421CCの担体と比較して、ロズバスタンへの曝露(AUC)の増加を指摘しました。保因者患者。® 20 mg /日です。.
患者はミオパシーの素因です。. 40 mgの用量での薬物の処方は、ミオパシーの発症の素因を示す可能性のある要因を持つ患者に示されます。. 10および20 mgの用量を処方する場合、この患者グループの推奨初期用量は5 mgです。.
関連する治療法。. ロスバスタチンは、さまざまな輸送タンパク質(特に、OATP1B1およびBCRP)に結合します。. 薬物クレストールを一緒に使用するとき。® 輸送タンパク質と相互作用することにより血漿中のロズバスタチンの濃度を増加させる薬物(シクロスポリン、一部のHIVプロテアーゼ阻害剤、リトナビルとアタザナビル、ロピナビルおよび/またはチプラナビルの組み合わせを含む)、ミオパシー(横紋筋融解症を含む)の発症リスク)増加する可能性があります。. クレストールと一緒に予約する前に、これらの薬を使用するための指示に慣れる必要があります。® そのような場合、代替療法を処方したり、クレストール薬の服用を一時的に停止したりする可能性を評価する必要があります。.® 上記の薬の使用が必要な場合は、クレストール薬との併用療法の利点とリスクの比率を評価する必要があります。.® そしてその線量を減らすことを検討してください。.
1日30 mgまでの用量。
ロズバスタチンまたは薬物の成分のいずれかに対する過敏症;。
活動期の肝疾患(肝トランスアミナーゼの活性の持続的な増加、およびVGNと比較して3倍以上の血清中の肝トランスアミナーゼの活性の増加を含む);
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満);。
ミオパシー;。
シクロスポリンの同時使用;。
筋毒性合併症の素因がある患者;。
妊娠、授乳期間;。
適切な避妊方法を使用した女性の子育て年齢の使用;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
18歳までの年齢。.
30mg以上の1日量で。
ロズバスタチンまたは薬物の成分のいずれかに対する過敏症;。
活動期の肝疾患(肝トランスアミナーゼの活性の持続的な増加、およびVGNと比較して3倍以上の血清中の肝トランスアミナーゼの活性の増加を含む);
平均および重度の腎不全(クレアチニン60 ml /分未満);
ミオパシー;。
シクロスポリンの同時使用;。
筋毒性合併症の素因がある患者;。
妊娠、授乳期間;。
適切な避妊方法を使用した女性の子育て年齢の使用;。
甲状腺機能低下症;。
歴史の筋肉疾患(h。. 家族で);。
履歴で他のGMG-KoA-レダクターゼ阻害剤またはフィブラートを使用する場合の筋毒性;。
過度のアルコール使用;。
血漿中のロソバスタチンの濃度の増加につながる可能性のある状態;。
フィブラートの同時使用;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
モンゴロイド人種の患者;。
18歳までの年齢。.
注意して。
1日30 mgまでの用量。. ミオパシー/ジスモリシスを発症するリスクは、腎不全、甲状腺機能低下症、既往症における遺伝性筋肉疾患です(h。. 家族で。) 他のGMG-KoA-レダクターゼまたはフィブラートを使用する場合の以前の筋肉毒性履歴。; 過度のアルコール消費。; 65歳以上の年齢。; 状態。, ロズバスタチンの血漿濃度の増加が認められた場所。; レース。 (モンゴロイドレース。 — 日本語と中国語。) 繊維との同時使用。; 歴史上の肝疾患。; 敗血症。; 動脈低血圧。; 広範な外科的介入。, けが。, 重い代謝。, 内分 ⁇ または電解質障害または制御されていないけいれん。, エセチミバスとの同時使用。.
30mg以上の1日量で。. 軽度の重症度のアカディアスティカル不全(クレアチニンは60 ml /分以上); 65歳以上の年齢;既往症の肝疾患;敗血症;動脈性低血圧;広範な外科的介入、けが、重度の代謝、内分 ⁇ または電解質障害または制御されていないけいれん;エセチンバスとの同時使用。.
ロズバスタチンを使用するときに観察される副作用は通常わずかに顕著であり、独立して通過します。. 他のGMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤と同様に、副作用の頻度は主に用量依存的です。.
WHO副作用の分類:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100;まれに-≥1/10000から<1/1000まで。ごくまれにしか利用できません-<1/1000。.
血液およびリンパ系から:。 頻度不明-血小板。.
免疫系の側から:。 まれ-血管神経性浮腫を含む過敏反応。.
内分 ⁇ 系から:。 多くの場合-2型糖尿病。.
神経系の側から:。 多くの場合-頭痛、めまい;ごくまれ-記憶の喪失または減少;頻度不明-末 ⁇ 神経障害。..
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 頻度不明-咳、息切れ。.
消化器系から:。 多くの場合-便秘、吐き気、腹痛;まれに- ⁇ 炎;非常にまれに-黄 ⁇ 、肝炎;頻度は不明-下 ⁇ 。. ロズバスタチンを使用すると、少数の患者で血漿中の肝トランスアミナーゼの活性が用量依存的に増加します。. ほとんどの場合、それは取るに足らない、無症候性で一時的なものです。.
皮膚および皮下組織から:。 まれに-皮膚のかゆみ、皮膚の発疹、じんま疹。頻度不明-スティーブンス・ジョンソン症候群。.
骨格筋と結合組織の側から:。 多くの場合-筋肉痛;まれに-ミオパシー(筋炎を含む)、横紋筋融解症(急性腎不全の有無にかかわらず);非常にまれに-関節痛;頻度不明-免疫介在性無礼。.
ロズバスタチンを服用している少数の患者では、血漿中のKFK活性の用量依存的な増加が観察されます。. ほとんどの場合、それは取るに足らない、無症候性で一時的なものです。. KFK活性がVGNの5倍以上増加した場合は、治療を中止する必要があります。.
腎臓と尿路から:。 ローズバスタン療法を受けている患者はタンパク尿を経験するかもしれません。. 尿中のタンパク質量の変化(不在または微量から++以上)は、10〜20 mgのロズバスタチンを投与された患者の1%未満、および40 mgの投与を受けた患者の約3%で観察されます。 /日ロズバスタチン。. 20 mgの用量を服用すると、尿中のタンパク質量のわずかな変化が認められました。. ほとんどの場合、タンパク尿は治療中に減少または消失し、既存の腎臓病の急性または進行の発生を意味するものではありません。非常にまれ-血尿。.
性器と乳腺から:。 頻度不明-女性化乳房。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-無力症候群;頻度不明-末 ⁇ 浮腫。.
実験室指標:。 ロズバスタチンを使用する場合、臨床検査指標に次の変化も観察されました:高血糖、血漿中のビリルビン濃度の増加、GGTPの活性、血漿中のSHF、および甲状腺ホルモンの血清濃度の変化。.
一部のGMG-KoA-reduktase阻害剤(状態)を使用する場合、次の副作用が報告されました:うつ病、不眠症や悪夢のような夢を含む睡眠障害、性機能障害、グリコシル化ヘモグロビンの濃度の増加。. 間質性肺疾患の均一な症例が報告され、特に薬物の長期使用が報告されました(参照)。. "特別な指示")。.
臨床的な過剰摂取の写真は説明されていません。. 薬物の1日数回の摂取で、ロズバスタチンの薬物動態パラメータは変化しません。.
治療:症候性、肝機能の制御、KFKの血清活動が必要です。特定の解毒剤はなく、血液透析は効果がありません。.
吸収と分布。
Cマックス。 血漿中のロズバスタチンは、内向きに摂取してから約5時間で達成されます。. 絶対バイオアベイラビリティは約20%です。. Xを合成し、Xs-LPNPを代謝する主器官である肝臓によって主に代謝されます。 Vd ロズバスタチンは約134リットルです。. ロズバスタチンの約90%は、主にアルブミンで血漿タンパク質に結合します。.
代謝。
限られた代謝(約10%)の影響を受けます。. ロスバスタチンは、チトクロームP450システムの非特異的基質です。. ロズバスタチンの代謝に関与する主なアイソザイムは、CYP2C9アイソパーメントです。. CYP2C19、CYP3A4、CYP2D6の発生源は、代謝への関与が少ないです。. 特定された主な代謝産物は、N-デスメチルロズバスタチンとラクトン代謝物です。. N-デスメチルロスバスタチンは、ロズバスタチンよりも約50%活性が低いです。ラクトン代謝物は薬理学的に不活性です。. 血漿GMG-KoA-レドゥクターゼの阻害における薬理活性の90%以上は、ロズバスタン、残りの代謝物によって提供されます。.
結論。
ロズバスタチンの投与量の約90%は、腸(吸収された、吸収されなかったロズバスタチンを含む)を通じて変化せずに排出されます。. 残りは腎臓で表示されます。. T1/2。 血漿の量は約19時間です(薬物の用量の増加によって変化しません)。. 平均幾何学的血漿クリアランスは50 l / hです(変動係数は21.7%です)。. 他のGMG-KoA-reduktase阻害剤と同様に、膜キャリアXsはロズバスタチンの肝捕獲のプロセスに関与しており、ロズバスタチンの肝排 ⁇ に重要な役割を果たしています。.
直線性。
ロズバスタチンのシステム曝露は、用量に比例して増加します。. 薬物動態パラメータは、毎日使用しても変化しません。.
特別な患者グループ。
年齢と性別。. 性別と年齢は、ロズバスタチンの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えません。.
民族グループ。. 薬物動態研究では、中央値AUCとCが約2倍に増加していることが示されています。マックス。 白人種の患者と比較したモンゴロイド種族(日本人、中国人、フィリピン人、ベトナム人、韓国人)の患者のロズバスタチン。インディアンは中央値AUCとCの増加を示しています。マックス。 1.3回。. 薬物動態分析では、白人と黒人のレースの患者間の薬物動態の臨床的に有意な違いは明らかになりませんでした。.
腎不全。. 軽度から中等度の腎不全の患者では、ロズバスタチンまたはN-デスメチルロスバスタチンの血漿濃度は有意に変化しません。. 重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)の患者では、血漿中のロズバスタチンの濃度は3倍高く、N-デスメチルロスバスタチンの濃度は健康なボランティアの9倍です。. 血液透析患者の血漿中のロソバスタチンの濃度は、健康なボランティアよりも約50%高くなっています。.
小児障害。. チャイルドピュースケールで肝不全が7ポイント以下の患者では、ロズバスタチンの全身曝露の増加は検出されませんでした。. チャイルドピュースケールで肝不全が8〜9ポイントの2人の患者は、システム曝露が少なくとも2倍増加したことを示しました。. チャイルドピュイグスケールで肝不全が9ポイントを超える患者では、ロズバスタチンの経験はありません。.
遺伝的多型。. GMG-KoA-reduktaseの阻害剤。. 輸送タンパク質OATR1B1(有機陰イオン輸送のポリペプチド、肝細胞によるスタチンの捕獲に関与する)に関連するロズバスタチン。 BCRP。 (フラックスコンベヤ)。. 遺伝子型のキャリアSLCO1B1(OATR1B1)s.521SSおよびABCG2(BCRP)c.421AAは、SLCO1B1遺伝子型のキャリアと比較して、ロズバスタチンの曝露(AUC)がそれぞれ1.6および2.4倍に増加したことを指摘しました。 521TTおよびABCG2 c。.
- 低血糖薬-GMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤[スタチン]。
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬の保存期間はクレストールです。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
ロズバスタチン(ロズバスタチンカルシウムの形)。 | 10/20/40 mg。 |
補助物質:。 一水和乳糖-89.5 / 179 / 164.72 mg; MCC-29.82 / 59.64 / 54.92 mg;リン酸カルシウム-10.9 / 21.8 / 20 mg;クロスポビドン-7.5 / 15/15 / 15 | |
フィルムシェル:。 一水和乳糖-1.8 / 3.6 / 3.6 mg;ヒプロメラ症-1.26 / 2.52 / 2.52 mg;トリアセチン(トリ酢酸グリセリーナ)-0.36 / 0.72 / 0.72 mg;二酸化チタン-1.0。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg、20 mg、40 mg。.
錠剤10 mg:。 それぞれ7錠。. サーモラックでコーティングされた硬化アルミホイルで密封されたポリアミド/軟質アルミホイル/非可 ⁇ 化PVCフィルムからなる成形ラミネートから形成されたアルミラミネート/アルミホイルのリスター。. 1 bl。. 段ボールパックで。.
それぞれ14錠。. サーモラックでコーティングされた硬化アルミホイルで密封されたポリアミド/軟質アルミホイル/非可 ⁇ 化PVCフィルムからなる成形ラミネートから形成されたアルミラミネート/アルミホイルのリスター。. 2、7、または9 bl。. 段ボールパックで。.
錠剤20 mg:。 それぞれ14錠。. サーモラックでコーティングされた硬化アルミホイルで密封されたポリアミド/軟質アルミホイル/非可 ⁇ 化PVCフィルムからなる成形ラミネートから形成されたアルミラミネート/アルミホイルのリスター。. 2または9 bl。. 段ボールパックで。.
錠剤40 mg:。 それぞれ7錠。. サーモラックでコーティングされた硬化アルミホイルで密封されたポリアミド/軟質アルミホイル/非可 ⁇ 化PVCフィルムからなる成形ラミネートから形成されたアルミラミネート/アルミホイルのリスター。. 4 bl。. 段ボールパックで。.
レシピによると。.
- E78.0純粋な高コレステロール血症。
- E78.1純粋な高血糖。
- E78.2混合高脂血症。
- I10必須(一次)高血圧。
- I15二次性高血圧。
- I21.9急性心筋 ⁇ 塞は特定されていません。
- I24.9急性冠動脈性心疾患は特定されていません。
- I25.9慢性冠状動脈性心臓病は特定されていません。
- I64出血または心臓発作として指定されていない脳卒中。
- I70アテローム性動脈硬化症。
- Z81.2家族歴では、喫煙。