Keval

オーラの有無にかかわらず、ブーズ片頭痛発作。.

内部、。 全体を飲み込み、水を飲みます。.

ケバルの悲惨な頭痛が現れるとき。^® できるだけ早く服用する必要がありますが、この薬は片頭痛発作の後期に効果的です。.

大人(18〜65歳)。

推奨される初期用量は40 mgです。.

頭痛が24時間以内に再開した場合:。 片頭痛が購入されたが、24時間以内に更新された場合、ケバル。^® 同じ用量で再任することができます。. 2回目の投与が必要な場合は、1回目の投与から2時間以内に投与する必要があります。.

効果がない場合:。 ケバルの最初の投与の場合。^® 2時間以内に頭痛が減少することはありません。その後、攻撃を購入するために2回目の服用を行わないでください。. 臨床試験では、そのような治療の有効性は証明されていません。. 同時に、攻撃を購入できなかった患者は、次の攻撃で効果的な臨床的答えを与えることができます。.

40 mgの用量で薬物を服用しても適切な効果が得られない場合、その後の片頭痛発作では、80 mgの用量が効果的です。.

1日量は160 mgを超えてはなりません。.

軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、用量の変更は必要ありません。.

エレトリプタンまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

重度の肝機能障害;。

CYP3A4阻害剤(セトナゾール、イトラコナゾール、赤血球増加症、クラリトロマイシン、ホザマイシン)およびプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インディナビル、ネルフィナビル)との同時受容;。

エレトリプタンを服用する前または後に24時間以内に、エルゴタミンまたはエルゴタミンの誘導体を使用することはできません。. メスメルギッド(参照。. "相互作用");。

片麻痺、眼科または脳底片頭痛の購入;。

まれな遺伝性疾患(乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症またはグルコース-乳糖吸収不良);。

18歳までの年齢(この年齢層での薬物の使用の有効性と安全性に関するデータは限られています)。.

5-ヒドロキシトリプタミンI型受容体の他のアゴニストのように(5-HT。₁)、エレトリプタンの使用に関する以下の禁 ⁇ は、その薬力学的特性によって正当化されます。

制御されていない動脈高血圧;。

冠状動脈性心臓病(心 ⁇ 痛、プリンスメタル狭心症、心筋 ⁇ 塞、心筋の無症候性虚血によって確認された)またはその存在の疑い;

末 ⁇ 血管の閉塞性疾患;。

既往症における脳血管障害または一過性虚血発作;。

他の5-HTアゴニストとの共同使用。₁受容体。.

注意して :。 セロトニン症候群-セレトリプタンをSSRIやSSRIなどのセロトニン作動性活性を持つ他の薬物と同時に使用する場合は、注意が必要です。. 場合によっては、エレトリプタンおよび他のセロトニン作動薬を服用している間のセロトニン症候群の発症の報告がありました。腎機能障害のある患者(i.to. そのような患者では、血圧に対するエトレプタンの効果が強まります)。.

全体として、ケヴァル。^® よく耐えた。. 通常、副作用は一過性、弱いか中程度に発現し、追加の治療なしで独立して通過します。. 1回の投与で2回服用した患者の副作用の頻度と重症度は、1回服用した患者の反応と同様です。. ケバルの治療で記録された主な副作用。^®アゴニストのクラス全体の典型である5-HT。₁受容体。.

ケバルを服用している患者。^® 治療用量では、以下の副作用が観察されました(プラセボと比較して頻度が1%以上高い)。. これらの現象は、頻度に応じて次のカテゴリに従って分類されました。まれに-≥1/ 100から<1/10; <1/1000から<1/100;まれに-≥1/10000から<1/1000。.

感染症:。 多くの場合- ⁇ 頭炎と鼻炎;まれに-呼吸器感染症。.

リンパ系から:。 まれ-リンパ節腫 ⁇ 。.

栄養と代謝の障害:。 まれに-拒食症。.

精神障害:。 まれに-思考の障害、興奮、混乱、離人、陶酔、うつ病、不眠症。まれに-感情的な不安定さ。.

神経系の側から:。 多くの場合-眠気、頭痛、めまい、チクチクする感覚または他の感覚障害、筋肉の緊張 ⁇ 進、知覚低下、筋無力症。まれに-振戦、知覚過敏、運動失調、運動低下、言語障害、 ⁇ 迷状態、味覚障害。.

ビューの横から:。 まれに-視覚障害、目の痛み、恐怖症、裂傷障害;まれに-結膜炎。.

聴覚とバランスの器官の側から:。 多くの場合-めまい;まれに-耳の痛み、耳鳴り。.

MSSの側から:。 多くの場合-動 ⁇ と頻脈;まれに-狭心症、血圧の上昇、徐脈、ショック。.

呼吸器、胸部および髄膜障害:。 多くの場合-喉の恥ずかしさ。まれに-呼吸困難、あくび;まれに- ⁇ 息と声の音色を変更します。.

消化器系から:。 多くの場合-腹痛、吐き気、口渇、消化不良。まれに-下 ⁇ 、光沢;まれに-便秘、食道炎、舌の腫れ、げっ ⁇ 。.

肝胆道系から:。 まれ-高ビリルビン血症、ASTの活動の増加。

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発汗の増加;まれに-発疹、かゆみ;まれに-皮膚疾患、じんま疹。.

筋骨格系の側から、結合組織と骨組織:。 多くの場合-腰痛、筋肉痛;まれに-関節痛、関節症、骨の痛み。まれに-関節炎、ミオパシー、筋肉痛、けいれん。.

尿器系から:。 まれに-尿道の一部の障害(受胎排尿、多尿)。.

生殖器系と乳腺から:。 まれ-乳腺の痛み、出血。.

一般的な違反:。 多くの場合-熱感または顔への熱の急増、悪寒、無力症、胸部からの症状(痛み、圧迫感、圧力)。まれに-一般的な脱力感、顔の腫れ、喉の渇き、末 ⁇ 性浮腫。.

市販後の研究では、以下の望ましくない影響が報告されています。.

免疫系の側から:。 アレルギー反応。.

神経系の側から:。 失神状態のまれなケース。.

血管系の側から:。 動脈高血圧。.

消化器系から:。 他の5-HTのように。_{1B / 1D。}-アゴニスト、虚血性大腸炎、 ⁇ 吐についての珍しいメッセージが受信されました。.

症状:。 CCCによる動脈性高血圧症およびその他の違反の発生。

治療:。 胃洗浄、対症療法。. Tだから_1/2。 エレトリプタンは約4時間です。薬物の過剰摂取の場合、患者は少なくとも20時間、または過剰摂取の臨床症状が消える前に観察する必要があります。. 血漿中のエレトリプタンの濃度に対する血液透析と腹膜透析の影響は不明です。.

Elettanは、セロトニン血管5-HTの選択的アゴニストのグループの代表です。_1B-および神経5-HT。_1D受容体。. Elettaneは5-HTの高い親和性も持っています。_1F受容体であり、5-HTに適度な効果があります。_1A-、5-HT。_2B-、5-HT。_1E-および5-HT。₇受容体。.

スマトリプタンと比較して、エレトリプタンは、冠状動脈および大 ⁇ 動脈にあるセロトニン受容体よりも、ソナー動脈にあるセロトニン受容体の選択性が著しく高いことを示しています。. 頭蓋内血管を狭めるエレトリプタンの能力、および神経原性炎症に関連するその抑制効果は、その抗体温活性を引き起こす可能性があります。.

吸引。. 中に入れた後、エレトリプタンはLCDにすばやく完全に吸収され、吸収は約81%です。. 男性と女性で摂取した場合の絶対的なバイオアベイラビリティは約50%です。. T_{マックス。} プラズマでは、平均して、内向きに摂取してから1.5時間でした。. 20〜80 mgの薬物動態の治療用量の範囲では、エレトリプタンは線形依存によって特徴付けられます。.

C_{マックス。} 脂肪の多い食品を食べた後に薬を服用すると、エレトリプタンとAUCは約20〜30%増加しました。. 攻撃中に内部に持ち込まれると、AUC片頭痛は約30%減少し、T。_{マックス。} 血漿中では2.8時間に増加しました。.

5〜7日間定期的に(20 mgを1日3回)使用すると、エレトリプタンの薬物動態は直線的であり、予測可能な累積がありました。. 7日以上高用量(40 mg 1日3回、80 mg 2回)で割り当てられると、エレトリプタンの累積は予想を上回りました(約40%)。.

分布。. V_d 投与中/投与中のエレトリプタンは138 lで、組織内の良好な分布を示します。. エレタンは血漿タンパク質と中程度に関連しています(約85%)。.

代謝。. 研究。 in vitro。 エレトリプタンの一次代謝が肝臓のイソプルムCYP3A4チトクロームP450の影響下で発生することを示します。. この事実は、CYP3A4イソフェニウムの強力な選択的阻害である赤血球を服用している間の血漿中のエレトリプタンの濃度の増加によって確認されます。. 研究。 in vitro。 彼らはまた、CYP2D6イソプロフレームがエレトリプタンの代謝に一定の貢献をすることを示していますが、臨床研究では、この酵素の多型がエレトリプタンの薬物動態に及ぼす影響は明らかにされていません。.

2つの主要な循環代謝物が特定され、その割合は、炭素同位体で標識された、エレトリプタンの導入後の血漿の総放射能の重要な部分です。 ¹⁴と.

実験で。 in vitro。 N-酸化により生成された代謝物は活性を示さなかったが、N-脱メチル化によって生成された代謝物はエレットリプタンと活性が同等であった。. 放射性プラズマの3番目の成分は特定されていません。. それはヒドロキシル化代謝産物の混合物であると考えられており、腎臓や腸からも排 ⁇ されます。.

血漿中の活性N-脱メチル化代謝産物の濃度は、エレトリプタンの濃度のわずか10〜20%であり、したがって、その治療効果に大きな貢献をしません。.

結論。. 投与中/投与後の血漿からのエレトリプタンの総クリアランスは、平均36 l / h、およびTです。_1/2。 -約4時間。. 内向き摂取後の平均腎クリアランスは約3.9 l / hです。. 非点クリアランスの割合は、総クリアランスの約90%です。これは、エレトリプタンが主に腎臓と腸を介して代謝産物の形で得られることを示しています。.

特別な患者グループ。

床。. 臨床および薬理学的研究のメタ分析および一般的な薬物動態分析の結果は、性別が血漿中のエレトリプタンの濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさないことを示しています。.

高齢者(65歳以上)。. 高齢者(65〜93歳)では、エレトリプタンのクリアランスがわずかで統計的に信頼できない16%減少し、統計的に有意なTの増加が明らかになりました。_1/2。 (約4.4〜5.7時間)若者のこれらの指標と比較。. 高齢者の血圧に対するエレトリプタンの効果は、若い年齢の患者よりも顕著です。.

肝機能違反。. 肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるステージAおよびB)では、AUC(34%)とTの統計的に信頼できる増加が明らかになりました。_1/2。Cのわずかな増加と同様に。_{マックス。} (18%)、しかし、これらの変化は臨床的に重要ではありません。.

腎臓の機能違反。. 軽度(クレアチニン61〜89 ml /分)、中等度(クレアチニン31〜60 ml /分)または重度(クレアチニン<30 ml /分)の腎機能障害のある患者では、エレトリプタンの薬物動態に統計的に信頼できる変化はありませんまたは血漿タンパク質との結合の程度。.

• 抗低血糖薬[セロトニン作動薬]。

エレトリプタンの薬物動態に対する他の薬物の効果。

等分CYP3A4、Cの強力な特異的阻害剤である赤血球(1000 mg)とケトコナゾール(400 mg)の同時アポイントメント。_{マックス。} エレトリプタンはそれぞれ2倍と2.7倍、AUCエレトリプタンはそれぞれ3.6倍と5.9倍に増加しました。. この場合、T。_1/2。 エレトリプタンは、赤血球を使用する場合は4.6時間から7.1時間に、ケトコナゾールを使用する場合は4.8時間から8.3時間に増加しました(参照)。. 薬物動態)。. それで、ケバル。^® 強力なCYP3A4イソフェニウム阻害剤、特にケトコナゾール、イトラコナゾール、赤血球増加症、クラリトロマイシン、ホザマイシン、プロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インジアナビル、ネルフィナビル)と組み合わせて使用 しないでください。.

薬物ケバルの相互作用。^® β-アドレノブロケーター、三環系抗うつ薬、SSRIおよびフルナリジンは特定されていませんが、薬物間相互作用の特別な臨床試験の結果はまだ入手できません(プロプラノロールを除く)。.

臨床試験の人気のある薬物動態分析では、次の薬がエレットリプタンの薬物動態に影響を与える可能性は低いことが示されました:β-アドレノブロケーター、三環系抗うつ薬、SSRI、エストロゲン含有ホルモン補充薬、エストロゲン含有経口避妊薬、BKK。

エレトリプタンはMAOの基質ではないため、薬ケバルの薬物動態学的相互作用。^® MAO阻害剤はありそうもないし、それらの相互作用に関する特別な研究は行われていません。.

160 mgの用量でプロプラノロール、480 mgの用量でベラパミラ、または100 mg Cの用量でフルコナゾールを同時に使用。_{マックス。} エレトリプタンはそれぞれ1.1、2.2、1.4倍、AUCはそれぞれ1.3、2.7、2倍に増加しました。. これらの変化は臨床的に重要ではありません。. それらは、1つのエレトリプタンの使用と比較して、血圧の上昇や望ましくない現象の頻度の増加を伴いません。.

ケバル薬を服用してから1時間後にカフェイン/エルゴタミンを摂取します。^® これらの薬物の薬理学的特性に基づいて予測できる血圧の小さなしかし相加的な増加につながります。. この点で、エルゴタミンまたはエルゴタミンのような薬物、特にジヒドロエルゴタミンを含む薬物は、ケバル薬を服用してから24時間以内に処方されるべきではありません。^® ケヴァル。.^® エルゴタミン含有薬を服用してから24時間以内に処方することができます。.

他の薬に対するエレトリプタンの効果。

治療用量では、チトクロームP450システムに対する薬物の効果(阻害または誘導)は検出されませんでした。.

セロトニン作動薬との相互作用。

5-NT受容体のアゴニストの同時使用。. エレトリプタンは、SSRIやSSRIなどのセロトニン作動性活性を持つ薬物とともに、セロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性があります。. エレトリプタンとセロトニン作動薬の同時使用が臨床的に必要な場合は、注意が必要です。. そのような患者は、特に治療の開始時に、各薬物の用量を増やして、注意深く観察されるべきです。.