コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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Kerlone(塩酸ベタキソロール)10 mgタブレットは、丸みを帯びた白色のフィルムコーティングされており、KERLONE(塩酸ベタキソロール)10が片側でデボスされ、もう片側でスコアが付けられています。
| NDC番号。 | サイズ。 |
| 0025-5101-31。 | 100本入り。 |
Kerlone(塩酸ベタキソロール)20 mgタブレットは、丸い白のフィルムコーティングされており、KERLONE(塩酸ベタキソロール)20が片側でデボスされ、βが反対側で次のように供給されます。
| NDC番号。 | サイズ。 |
| 0025-5201-31。 | 100本入り。 |
制御された室温15°-25°C(59°-77°F)で保管します。
製造元:sanofi-aventis U.S. LLC Bridgewater、NJ 08807。. 2008年9月改訂。.
Kerlone(塩酸ベタキソロール)は高血圧の管理に適応されます。. それは単独で、または他の降圧剤、特にチアジド型利尿薬と併用して使用することができます。.
高血圧におけるケルロン(塩酸ベタキソロール)の初期用量は、通常1日1回10 mgです。 単独または利尿療法に追加。. 完全な降圧効果。 通常7〜14日以内に表示されます。. 望ましい応答が達成されない場合。 用量は7〜14日後に2倍にすることができます。. 20 mgを超える用量を増やす。 統計的に有意な追加の降圧を生成することは示されていません。 効果;しかし、40 mgの用量は研究されており、忍容性は良好です。. 増加した。 心拍数への影響(減少)は、投与量の増加とともに予測されるべきです。. ケルロン(塩酸ベタキソロール)による単剤療法で望ましい反応が得られない場合は、追加してください。 利尿剤または他の降圧剤の使用を検討する必要があります(を参照)。 薬。 相互作用。).
特定の患者の投与量調整。
腎不全患者:。 腎障害のある患者では。 ベタキソロールのクリアランスは腎機能の低下とともに低下します。.
重度の腎機能障害のある患者や透析を受けている患者では、Kerlone(塩酸ベタキソロール)の初期用量は1日1回5 mgです。. 望ましい反応が得られない場合、投与量は2週間ごとに5 mg /日の増分で増加し、最大投与量は20 mg /日です。.
肝疾患のある患者:。 肝疾患のある患者。 クリアランスが大幅に変更されていません。. 投与量の調整は日常的に行われていません。 必要な。.
高齢患者:。 削減を検討する必要があります。 開始用量では、高齢患者では5 mgまで。. これらの患者は特にそうです。 用量関連であると思われるベータ遮断薬誘発徐脈になりやすい。 そして時々線量の減少に反応します。.
治療の中止:。 ケルロン(塩酸ベタキソロール)療法の中止が計画されている場合、 約2週間で徐々に達成する必要があります。. 患者はすべきです。 身体活動を最小限に抑えるように注意深く観察し、助言する。.
ケルロン(塩酸ベタキソロール)は、薬物に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. ケルロン(塩酸ベタキソロール)は、副鼻腔徐脈、心臓ブロックが大きい患者には禁 ⁇ です。 1度より、心原性ショック、明白な心不全。. (参照。 警告。).
警告。
心不全。
交感神経刺激は循環機能をサポートする重要な要素かもしれません。 うっ血性心不全では、ベータアドレナリン受容体遮断が起こります。 心筋収縮をさらに低下させ、沈殿させる潜在的な危険。 より深刻な心不全。. うっ血性心を持つ高血圧患者。 ジギタリスと利尿薬によって制御される障害、ベータ遮断薬を投与する必要があります。 慎重に。. ジギタリスとベータアドレナリン受容体遮断薬の両方が遅い。 AV伝導。.
心不全の病歴のない患者。
長期間にわたってベータ遮断薬による心筋のうつ病が続いた。 時間のあると、場合によっては、心不全につながる可能性があります。. したがって、最初は。 心不全の兆候または症状、ケルロン(塩酸ベタキソロール)の中止を検討する必要があります。. 場合によっては、心不全が継続している間、ベータ遮断薬療法を継続することができます。 必要に応じて、配糖体、利尿薬、その他の薬剤で治療します。.
離脱時の狭心症の悪化。
患者の特定のベータ遮断薬による治療の突然の中止。 冠動脈疾患では、狭心症の悪化が続いています。 そして、いくつかのケースでは、心筋 ⁇ 塞が報告されています。. したがって、そのような。 患者は、医師なしで治療の中断に対して警告されるべきです。 アドバイス。. 明白な狭心症がなくても、中止するとき。 ケルロン(塩酸ベタキソロール)が計画されており、患者を注意深く観察し、治療を行う必要があります。 離脱症状が発生した場合は、少なくとも一時的に再構成してください。.
気管支 ⁇ 性疾患。
気管支疾患のある患者は、一般的なレシーブベータ遮断薬では使用しないでください。 その相対βのため。1 選択性(心選択性)、。 低用量のケルロン(塩酸ベタキソロール)は、気管支 ⁇ 性の患者には注意して使用できます。 代替治療に反応しない、または耐えられない疾患。. 以来。 β。1 選択性は絶対的ではなく、用量と逆に関連しています。 可能な限り低い用量のケルロン(塩酸ベタキソロール)を使用する必要があります(1日1回5〜10 mg)。 気管支拡張器を利用できるようにする必要があります。. 投与量を増やす必要がある場合は、分割します。 関連するより高いピーク血中濃度を回避するために、投与量を検討する必要があります。 1日1回の投与で。.
麻酔と大手術。
ベータ遮断療法の事前の中止の必要性、または望ましさ。 大手術は物議を醸しています。. ベータアドレナリン受容体遮断障害。 ベータアドレナリン作動性反射刺激に反応する心臓の能力。. これは不整脈反応を防ぐ上で役立つかもしれませんが、そのリスクです。 全身麻酔中の過度の心筋うつ病が増加する可能性があります。 心拍の再始動と維持の困難さが報告されています。 ベータ遮断薬。. 治療を継続する場合は、いつ特別な注意を払う必要があります。 エーテル、シクロプロパンなどの心筋を低下させる麻酔薬の使用。 トリクロロエチレン、そして可能な限り低い用量を使用することは賢明です。 ケルロン(塩酸ベタキソロール)。. 他のベータ遮断薬と同様に、カーロン(塩酸ベタキソロール)はベータ受容体の競合阻害剤です。 アゴニストとその心臓への影響は、慎重な投与によって逆転する可能性があります。 そのような薬剤の(例えば、ドブタミンまたはイソプロテレノール-参照。 過剰摂取。)。. 過度の ⁇ 調の症状(例、深遠な徐脈、低血圧)。 分割用量でアトロピン1〜3 mg IVで修正できます。.
糖尿病と低血糖。
ベータ遮断薬は糖尿病患者には注意して使用する必要があります。. ベータ遮断薬。 低血糖症で発生する頻脈を隠す可能性があります(患者には警告する必要があります。 これの)、めまいや発汗などの他の症状はそうではないかもしれません。 著しく影響を受ける。. 非選択的ベータ遮断薬とは異なり、Kerlone(塩酸ベタキソロール)はそうではありません。 インスリン誘発性低血糖を延長します。.
甲状腺中毒。
ベータアドレナリン作動性遮断は、甲状腺機能 ⁇ 進症の特定の臨床症状を隠す可能性があります。 (例、頻脈)。. ベータ遮断の突然の離脱は甲状腺を沈殿させる可能性があります。 嵐;したがって、誰が甲状腺毒性があることが知られているか疑われる患者。 ケルロン(塩酸ベタキソロール)は、注意深く監視する必要があります(参照)。 投薬。 AND AND AND AND AND AND Cessation:治療の中止。).
未治療の ⁇ 色細胞腫の患者には、ケルロン(塩酸ベタキソロール)を投与しないでください。.
注意。
一般的な。
ベータアドレナリン受容体遮断は眼圧の低下を引き起こす可能性があります。. 以来。 塩酸ベタキソロールは、治療用の眼科用溶液として販売されています。 緑内障の場合、カーロン(塩酸ベタキソロール)が緑内障のスクリーニングを妨害する可能性があることを患者に知らせてください。 テスト。. 離脱は眼圧の上昇につながる可能性があります。. 患者。 経口ベータアドレナリン遮断薬とベータ遮断眼科投与。 眼内への潜在的な相加効果について溶液を観察する必要があります。 圧力またはベータ遮断の既知の全身効果。.
乾 ⁇ の患者にベータ遮断薬を使用することの価値は、乾 ⁇ の悪化を引き起こすと報告されているため、慎重に検討する必要があります。.
肝機能または腎機能障害。
ケルロン(塩酸ベタキソロール)は、主に肝臓で代謝され、不活性な代謝物になります。 その後、腎臓から排 ⁇ されます。クリアランスは患者でいくらか減少します。 腎不全を伴うが、肝疾患患者ではほとんど変化がない。. 投与量。 肝不全が存在する場合、定期的に減少は必要ありませんでした。 (参照。 投与量と投与。)しかし患者。 観察する必要があります。. 重度の腎機能障害のある患者と透析中の患者。 減量が必要です。. (見る。 投与量と投与。).
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
6、20、およびの経口投与量でのマウスにおけるベタキソロールHClによる生涯研究。 60 mg / kg /日(最大推奨ヒト用量[MRHD]に基づいて最大90 x。 60 kg体重)および3、12、または48 mg / kg /日のラット(最大72 x MRHD)が示した。 発がん性の証拠はありません。. さまざまです。 in vitro。 と。 に。 vivo。細菌および哺乳類の細胞アッセイ、ベタキソロールHClは変異原性がありませんでした。. ベタキソロールは、男性の生殖能力や交尾能力に悪影響を及ぼさなかった。 256 mg / kg /日(380 x MRHD)までの用量の雌ラット。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC 妊娠中のラットが受けた研究で。. 最高用量(600 x MRHD)の4、40、または400 mg / kg /日の用量でのベタキソロール。 着床後の損失の増加、ごみのサイズの減少と関連していた。 体重、および骨格および内臓異常の発生率の増加。 薬物関連の母体毒性の結果であった可能性があります。. a以外。 精巣および胸骨の不完全な下降の発生率の増加の可能性。 削減、4 mg / kg /日および40 mg / kg /日のベタキソロール(6 x MRHDおよび60 x MRHD)。 胎児の異常は引き起こさなかった。. 異なる株の2番目の研究で。 ラット、200 mgベタキソロール/ kg /日(300 x MRHD)は母体毒性と関連していた。 吸収の増加ですが、催奇形性はありません。. 妊娠した研究で。 ウサギは、1、4、12、または36 mgベタキソロール/ kg /日(54 x MRHD)の用量を受けました。 着床後の損失の著しい増加は最高用量で発生しましたが、 薬物関連の催奇形性は観察されなかった。. ウサギはより敏感です。 バイオアベイラビリティが高いため、他の種よりもベタキソロール。 ファーストパス効果の飽和。. ラットの周産期および出生後の研究で。 4、32、および256 mgベタキソロール/ kg /日(380 x MRHD)の用量で、最高用量。 産後4日以内にごみの損失が著しく増加したことに関連していた。. 生き残った子孫では、成長と発達も影響を受けました。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、カーロン(塩酸ベタキソロール)を妊娠中に使用する必要があります。. ベータ遮断薬は胎盤 ⁇ 流を減らし、子宮内胎児の死、未熟で早産を引き起こす可能性があります。. さらに、胎児に悪影響(特に低血糖と徐脈)が発生することがあります。.
新生児期。
ベータ遮断薬の作用は、出生後数日間新生児に残ります。 治療を受けた母親へ:心臓および肺の合併症のリスクが高くなります。 出産後の新生児。. 徐脈、呼吸困難および。 低血糖も報告されています。. したがって、注意深い監視。 ネオン酸(生後3〜5日間の心拍数と血糖値)。 特殊な設定でお勧めします。.
授乳中の母親。
ケルロン(塩酸ベタキソロール)は、薬理学的であるのに十分な量の母乳中に排 ⁇ されるためです。 乳児への影響、ケルロン(塩酸ベタキソロール)を投与する場合は注意が必要です。 授乳中の母親に。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
高齢患者。
ケルロン(塩酸ベタキソロール)は、高齢の患者でより頻繁に徐脈を引き起こす可能性があります。. 一般に、。 65歳以上の患者は、徐脈の発生率が高かった。 (心拍数<50 BPM)米国の臨床試験の若い患者よりも。. で。 ヨーロッパでの二重盲検試験では、19人の高齢患者(平均年齢= 82)がベタキソロールを受けました。 毎日20mg。. 10 mgへの投与量の削減または6の中止が必要でした。 徐脈による患者(参照。 投与量と投与。).
特定の患者の投与量調整。
腎不全患者:。 腎障害のある患者では。 ベタキソロールのクリアランスは腎機能の低下とともに低下します。.
重度の腎機能障害のある患者や透析を受けている患者では、Kerlone(塩酸ベタキソロール)の初期用量は1日1回5 mgです。. 望ましい反応が得られない場合、投与量は2週間ごとに5 mg /日の増分で増加し、最大投与量は20 mg /日です。.
肝疾患のある患者:。 肝疾患のある患者。 クリアランスが大幅に変更されていません。. 投与量の調整は日常的に行われていません。 必要な。.
高齢患者:。 削減を検討する必要があります。 開始用量では、高齢患者では5 mgまで。. これらの患者は特にそうです。 用量関連であると思われるベータ遮断薬誘発徐脈になりやすい。 そして時々線量の減少に反応します。.
治療の中止:。 ケルロン(塩酸ベタキソロール)療法の中止が計画されている場合、 約2週間で徐々に達成する必要があります。. 患者はすべきです。 身体活動を最小限に抑えるように注意深く観察し、助言する。.
供給方法。
Kerlone(塩酸ベタキソロール)10 mgタブレットは、丸みを帯びた白色のフィルムコーティングされており、KERLONE(塩酸ベタキソロール)10が片側でデボスされ、もう片側でスコアが付けられています。
| NDC番号。 | サイズ。 |
| 0025-5101-31。 | 100本入り。 |
Kerlone(塩酸ベタキソロール)20 mgタブレットは、丸い白のフィルムコーティングされており、KERLONE(塩酸ベタキソロール)20が片側でデボスされ、βが反対側で次のように供給されます。
| NDC番号。 | サイズ。 |
| 0025-5201-31。 | 100本入り。 |
制御された室温15°-25°C(59°-77°F)で保管します。
製造元:sanofi-aventis U.S. LLC Bridgewater、NJ 08807。. 2008年9月改訂。.
副作用と薬物相互作用。副作用。
ほとんどの副作用は軽度で一過性であり、徐脈、疲労、呼吸困難、 ⁇ 眠などのベータアドレナリン遮断薬の典型です。. 米国およびヨーロッパの対照臨床試験での治療の撤回は、主に徐脈、疲労、めまい、頭痛、およびインポテンツのために、患者の約3.5%で必要でした。.
有害事象の頻度推定は、副作用が米国の研究で志願および誘発され、ヨーロッパの研究で志願および/または誘発された対照研究から導き出された。.
米国では、プラセボ対照高血圧症の研究は4週間続きましたが、アクティブ対照高血圧症の研究は22〜24週間の二重盲検期でした。. 次の用量が研究されました:ベタキソロール-5、10、20、および40 mgを1日1回。アテノロール-25、50、および100 mgを1日1回。プロプラノロール-40、80、および160 mg b.i.d.
他のベータ遮断薬と同様に、カーロン(塩酸ベタキソロール)は、抗核抗体(ANA)の開発に関連しています(例:.、エリテマトーデス)。. 対照臨床試験では、ANAの陰性から陽性への変換は、ベタキソロールで治療された患者の5.3%、アテノロールで治療された患者の6.3%、プロプラノロールで治療された患者の4.9%、およびプラセボで治療された患者の3.2%で発生しました。.
米国で管理された研究で2%以上の頻度で報告されたベタキソロールの有害事象、およびより低い頻度の選択された事象は次のとおりです。
| 線量範囲。 | ベタキソロール。 (N = 509)。 5-40 mg q.d.*。 |
プロプラノロール。 (N = 73)。 40-160 mg b.i.d. |
アテノロール。 (N = 75)。 25-100 mg q.d. |
プラセボ。 (N = 109)。 |
| ボディシステム/副作用。 | (%)。 | (%)。 | (%)。 | (%)。 |
| 心血管。 | ||||
| 徐脈(心拍数<50 BPM)。 | 8.1。 | 4.1。 | 12.0。 | 0 |
| 症候性徐脈。 | 0.8。 | 1.4。 | 0 | 0 |
| 浮腫。 | 1.8。 | 0 | 0 | 1.8。 |
| 中央神経系。 | ||||
| 頭痛。 | 6.5。 | 4.1。 | 5.3。 | 15.6。 |
| めまい。 | 4.5。 | 11.0。 | 2.7。 | 5.5。 |
| 疲労。 | 2.9。 | 9.6。 | 4.0。 | 0 |
| レタージー。 | 2.8。 | 4.1。 | 2.7。 | 0.9。 |
| 精神科。 | ||||
| 不眠症。 | 1.2。 | 8.2。 | 2.7。 | 0 |
| 緊張。 | 0.8。 | 1.4。 | 2.7。 | 0 |
| 奇妙な夢。 | 1.0。 | 2.7。 | 1.3。 | 0 |
| うつ病。 | 0.8。 | 2.7。 | 4.0。 | 0 |
| 自律。 | ||||
| インポテンツ。 | 1.2。† | 0 | 0 | 0 |
| 呼吸器。 | ||||
| 呼吸困難。 | 2.4。 | 2.7。 | 1.3。 | 0.9。 |
| ⁇ 頭炎。 | 2.0。 | 0 | 4.0。 | 0.9。 |
| 鼻炎。 | 1.4。 | 0 | 4.0。 | 0.9。 |
| 上気道感染症。 | 2.6。 | 0 | 0 | 5.5。 |
| 消化器。 | ||||
| 消化不良。 | 4.7。 | 6.8。 | 2.7。 | 0.9。 |
| 吐き気。 | 1.6。 | 1.4。 | 4.0。 | 0 |
| 下 ⁇ 。 | 2.0。 | 6.8。 | 8.0。 | 0.9。 |
| 筋骨格。 | ||||
| 胸の痛み。 | 2.4。 | 1.4。 | 2.7。 | 0.9。 |
| 関節痛。 | 3.1。 | 0 | 4.0。 | 1.8。 |
| 皮膚。 | ||||
| 発疹。 | 1.2。 | 0 | 0 | 0 |
|
* 5人の患者が80 mg q.d. †N = 336男性;インポテンスは、この薬理学的による既知の考えられる悪影響です。 クラス。. |
||||
ベタキソロールの使用に関連する上記の副作用のうち、徐脈のみが明らかに用量に関連していたが、疲労、 ⁇ 眠、消化不良の用量関連性の示唆があった。.
ヨーロッパでは、プラセボ対照試験は4週間続きましたが、比較研究では4〜52週間の二重盲検期がありました。. 次の用量が研究されました:ベタキソロール20および40 mgを1日1回、アテノロール100 mgを1日1回。.
ヨーロッパ対照の高血圧臨床試験から、2%以上の患者によって報告された以下の有害事象とより低い頻度の選択された事象が提示されます。
| 用量範囲。 | ベタキソロール。 (N = 155)。 20-40 mg q.d. |
アテノロール。 (N = 81)。 100 mg q.d. |
プラセボ。 (N = 60)。 |
| ボディシステム/副作用。 | (%)。 | (%)。 | (%)。 |
| 心血管。 | |||
| 徐脈(心拍数<50 BPM)。 | 5.8。 | 5.0。 | 0 |
| 症候性徐脈。 | 1.9。 | 2.5。 | 0 |
| 動 ⁇ 。 | 1.9。 | 3.7。 | 1.7。 |
| 浮腫。 | 1.3。 | 1.2。 | 0 |
| 冷たい四肢。 | 1.9。 | 0 | 0 |
| 中央神経系。 | |||
| 頭痛。 | 14.8。 | 9.9。 | 23.3。 |
| めまい。 | 14.8。 | 17.3。 | 15.0。 |
| 疲労。 | 9.7。 | 18.5。 | 0 |
| 無力症。 | 7.1。 | 0 | 16.7。 |
| 不眠症。 | 5.0。 | 3.7。 | 3.3。 |
| 感覚異常。 | 1.9。 | 2.5。 | 0 |
| 消化器。 | |||
| 吐き気。 | 5.8。 | 1.2。 | 0 |
| 消化不良。 | 3.9。 | 7.4。 | 3.3。 |
| 下 ⁇ 。 | 1.9。 | 3.7。 | 0 |
| 筋骨格。 | |||
| 胸の痛み。 | 7.1。 | 6.2。 | 5.0。 |
| 関節の痛み。 | 5.2。 | 4.9。 | 1.7。 |
| 筋肉痛。 | 3.2。 | 3.7。 | 3.3。 |
線量の増加に伴って頻度が明らかに増加した唯一の有害事象は、 徐脈。. 高齢患者は特に徐脈にかかりやすかった。 場合によっては、減量に反応した(参照。 注意。).
以下の選択された(潜在的に重要な)有害事象は、米国の対照およびオープンな長期臨床試験、ヨーロッパの対照臨床試験、またはマーケティング経験で2%未満の発生率で報告されています。. ベタキソロールとこれらのイベントの間に因果関係が存在するかどうかは不明です。それらは医師に可能な関係を警告するためにリストされています:
自律:。 紅潮、 ⁇ 液分 ⁇ 、発汗。.
体全体:。 アレルギー、発熱、 ⁇ 怠感、痛み、厳しさ。.
心血管:。 狭心症、不整脈、房室。 ブロック、心不全、高血圧、低血圧、心筋 ⁇ 塞、血栓症、。 失神。.
中枢および末 ⁇ 神経系:。 無酸素症、神経痛、神経障害、 しびれ、言語障害、 ⁇ 迷、振戦、けいれん。.
消化管:。 拒食症、便秘、口渇、増加。 食欲、口内 ⁇ 瘍、直腸障害、 ⁇ 吐、 ⁇ 下障害。.
聴覚および血管:。 耳痛、迷路障害、耳鳴り、。 聴覚障害。.
血液学:。 貧血、白血球増加症、リンパ節腫 ⁇ 、紫斑病、 血小板減少症。.
肝臓と胆 ⁇ :。 ASTの増加、ALTの増加。
代謝と栄養:。 アシドーシス、糖尿病、高コレステロール血症、。 高血糖、高カリウム血症、高脂血症、高尿酸血症、低カリウム血症、体重。 増加、減量、喉の渇き、LDHの増加
筋骨格:。 関節症、首の痛み、筋肉のけいれん、 ⁇ 炎。.
精神医学:。異常な思考、健忘症、集中力の低下、 混乱、情緒不安定、幻覚、性欲の低下。.
生殖障害:。 女性:乳房の痛み、乳房線維腺症、。 月経障害;男性:ペイロニー病、前立腺炎。.
呼吸器:。 気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、鼻血、インフルエンザなど。 肺炎、副鼻腔炎。.
皮膚:。 脱毛症、湿疹、紅斑性発疹、肥大症、そう ⁇ 症。 皮膚疾患。.
特別な感覚:。 異常な味、味覚喪失。.
尿器系:。 ⁇ 炎、排尿障害、排尿障害、乏尿、 タンパク尿、異常な腎機能、腎痛。.
血管:。脳血管障害、間欠性 ⁇ 行、。 脚のけいれん、末 ⁇ 虚血、血栓性静脈炎。.
ビジョン:。 異常な流涙、異常な視力、眼 ⁇ 炎、眼。 出血、結膜炎、ドライアイ、 ⁇ 彩炎、白内障、脊索腫。.
潜在的な悪影響:。 臨床試験では報告されていませんが。 ベタキソロールを使用すると、他のベータアドレナリン作動薬でさまざまな悪影響が報告されています。 ブロッキング剤であり、ベタキソロールの潜在的な悪影響と見なされる場合があります。
中枢神経系:。 可逆的な精神うつ病が進行しています。 カタトニア、見当識障害を特徴とする急性可逆症候群。 時間と場所、短期記憶喪失、わずかに ⁇ った感情的な不安定さ。 センサー、および神経心理測定テストでのパフォーマンスの低下。.
アレルギー:。 喉の痛みや痛み、喉頭 ⁇ などと組み合わせた発熱。 呼吸困難。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、血小板減少性紫斑病、非血小板減少症。 紫斑。.
消化管:。 中腸動脈血栓症、虚血性大腸炎。.
代謝:。 低血糖。.
その他。:レイノーの現象。. 報告があります。 ベータアドレナリン遮断の使用に関連する皮膚の発疹および/またはドライアイ。 薬物。. 報告された発生率は小さく、ほとんどの場合、症状はあります。 治療が中止されたときにクリアされました。. 薬物の中止はそうあるべきです。 そのような反応が他の方法で説明できないかどうかを検討しました。. 患者はすべきです。 治療の中止後、注意深く監視する。.
ベータ遮断薬プロソロールに関連する眼球皮膚症候群は、調査での使用および広範な外来経験において、カーロン(塩酸ベタキソロール)では報告されていません。. しかし、乾燥した目が報告されています。.
薬物相互作用。
以下の薬はケルロン(塩酸ベタキソロール)と同時投与されており、変更されていません。 その薬物動態:シメチジン、ニフェジピン、クロルタリドン、およびヒドロクロロチアジド。. ケルロン(塩酸ベタキソロール)と経口抗凝固薬ワルファリンの併用投与。 ワルファリンの抗凝固効果を増強しないことが示されている。.
カテコールアミン枯渇薬(例えば、レセルピン)は、ベータ遮断薬を投与すると相加効果がある可能性があります。. したがって、ベータアドレナリン受容体遮断薬とカテコールアミンデプレターで治療された患者は、低血圧または顕著な徐脈の証拠がないか注意深く観察する必要があります。.
ベータ遮断薬とクロニジンを同時に投与されている患者の治療を中止することが決定された場合、ベータ遮断薬は、クロニジンが徐々に離脱する前に、数日間ゆっくりと中止する必要があります。.
文献レポートは、口腔カルシウム ⁇ 抗薬は、心臓機能が正常な場合はベータアドレナリン遮断薬と組み合わせて使用 できるが、心機能障害のある患者では避けるべきであることを示唆しています。. 低血圧、AV伝導障害、左心室不全は、経口カルシウム ⁇ 抗薬が治療計画に追加されたときにベータアドレナリン遮断薬を投与されている一部の患者で報告されています。. 低血圧は、カルシウム ⁇ 抗薬がジヒドロピリジン誘導体、たとえばニフェジピンである場合に発生する可能性が高く、左心室不全および完全な心臓ブロックを含むAV伝導障害がベラパミルまたはジルチアゼムのいずれかで発生する可能性が高かった。.
ジギタリス配糖体とベータ遮断薬の両方が房室伝導を遅らせ、心拍数を下げます。. 併用すると、徐脈のリスクが高まることがあります。.
アミオダロンは、ベータ遮断薬で見られるものに相加的である可能性がある負のクロノトロピック特性を持つ抗不整脈薬です。.
ジソピラミドは、強力な負の異方性およびクロノトロピック効果を持つタイプI抗不整脈薬です。. ジソピラミドは、ベータ遮断薬を投与した場合、重度の徐脈、心静止、心不全と関連しています。.
アナフィラキシー反応のリスク:。 その患者は知られていますが。 ベータ遮断薬では、アナフィラキシーの治療においてエピネフリンを難治性とする可能性があります。 さらに、ショック、ベータ遮断薬はアレルギーの調節を妨げる可能性があります。 反応し、攻撃の重症度や頻度が増加します。. 深刻。 アナフィラキシーを含むアレルギー反応は、暴露された患者で報告されています。 繰り返しの挑戦、または偶発的な接触のいずれかによって、さまざまなアレルゲンに。 ベータ遮断薬を投与している間、診断薬または治療薬を使用します。. そのような。 患者は、治療に使用されるエピネフリンの通常の用量に反応しない可能性があります。 アレルギー反応。.
妊娠カテゴリーC 妊娠中のラットが受けた研究で。. 最高用量(600 x MRHD)の4、40、または400 mg / kg /日の用量でのベタキソロール。 着床後の損失の増加、ごみのサイズの減少と関連していた。 体重、および骨格および内臓異常の発生率の増加。 薬物関連の母体毒性の結果であった可能性があります。. a以外。 精巣および胸骨の不完全な下降の発生率の増加の可能性。 削減、4 mg / kg /日および40 mg / kg /日のベタキソロール(6 x MRHDおよび60 x MRHD)。 胎児の異常は引き起こさなかった。. 異なる株の2番目の研究で。 ラット、200 mgベタキソロール/ kg /日(300 x MRHD)は母体毒性と関連していた。 吸収の増加ですが、催奇形性はありません。. 妊娠した研究で。 ウサギは、1、4、12、または36 mgベタキソロール/ kg /日(54 x MRHD)の用量を受けました。 着床後の損失の著しい増加は最高用量で発生しましたが、 薬物関連の催奇形性は観察されなかった。. ウサギはより敏感です。 バイオアベイラビリティが高いため、他の種よりもベタキソロール。 ファーストパス効果の飽和。. ラットの周産期および出生後の研究で。 4、32、および256 mgベタキソロール/ kg /日(380 x MRHD)の用量で、最高用量。 産後4日以内にごみの損失が著しく増加したことに関連していた。. 生き残った子孫では、成長と発達も影響を受けました。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、カーロン(塩酸ベタキソロール)を妊娠中に使用する必要があります。. ベータ遮断薬は胎盤 ⁇ 流を減らし、子宮内胎児の死、未熟で早産を引き起こす可能性があります。. さらに、胎児に悪影響(特に低血糖と徐脈)が発生することがあります。.
ほとんどの副作用は軽度で一過性であり、徐脈、疲労、呼吸困難、 ⁇ 眠などのベータアドレナリン遮断薬の典型です。. 米国およびヨーロッパの対照臨床試験での治療の撤回は、主に徐脈、疲労、めまい、頭痛、およびインポテンツのために、患者の約3.5%で必要でした。.
有害事象の頻度推定は、副作用が米国の研究で志願および誘発され、ヨーロッパの研究で志願および/または誘発された対照研究から導き出された。.
米国では、プラセボ対照高血圧症の研究は4週間続きましたが、アクティブ対照高血圧症の研究は22〜24週間の二重盲検期でした。. 次の用量が研究されました:ベタキソロール-5、10、20、および40 mgを1日1回。アテノロール-25、50、および100 mgを1日1回。プロプラノロール-40、80、および160 mg b.i.d.
他のベータ遮断薬と同様に、カーロン(塩酸ベタキソロール)は、抗核抗体(ANA)の開発に関連しています(例:.、エリテマトーデス)。. 対照臨床試験では、ANAの陰性から陽性への変換は、ベタキソロールで治療された患者の5.3%、アテノロールで治療された患者の6.3%、プロプラノロールで治療された患者の4.9%、およびプラセボで治療された患者の3.2%で発生しました。.
米国で管理された研究で2%以上の頻度で報告されたベタキソロールの有害事象、およびより低い頻度の選択された事象は次のとおりです。
| 線量範囲。 | ベタキソロール。 (N = 509)。 5-40 mg q.d.*。 |
プロプラノロール。 (N = 73)。 40-160 mg b.i.d. |
アテノロール。 (N = 75)。 25-100 mg q.d. |
プラセボ。 (N = 109)。 |
| ボディシステム/副作用。 | (%)。 | (%)。 | (%)。 | (%)。 |
| 心血管。 | ||||
| 徐脈(心拍数<50 BPM)。 | 8.1。 | 4.1。 | 12.0。 | 0 |
| 症候性徐脈。 | 0.8。 | 1.4。 | 0 | 0 |
| 浮腫。 | 1.8。 | 0 | 0 | 1.8。 |
| 中央神経系。 | ||||
| 頭痛。 | 6.5。 | 4.1。 | 5.3。 | 15.6。 |
| めまい。 | 4.5。 | 11.0。 | 2.7。 | 5.5。 |
| 疲労。 | 2.9。 | 9.6。 | 4.0。 | 0 |
| レタージー。 | 2.8。 | 4.1。 | 2.7。 | 0.9。 |
| 精神科。 | ||||
| 不眠症。 | 1.2。 | 8.2。 | 2.7。 | 0 |
| 緊張。 | 0.8。 | 1.4。 | 2.7。 | 0 |
| 奇妙な夢。 | 1.0。 | 2.7。 | 1.3。 | 0 |
| うつ病。 | 0.8。 | 2.7。 | 4.0。 | 0 |
| 自律。 | ||||
| インポテンツ。 | 1.2。† | 0 | 0 | 0 |
| 呼吸器。 | ||||
| 呼吸困難。 | 2.4。 | 2.7。 | 1.3。 | 0.9。 |
| ⁇ 頭炎。 | 2.0。 | 0 | 4.0。 | 0.9。 |
| 鼻炎。 | 1.4。 | 0 | 4.0。 | 0.9。 |
| 上気道感染症。 | 2.6。 | 0 | 0 | 5.5。 |
| 消化器。 | ||||
| 消化不良。 | 4.7。 | 6.8。 | 2.7。 | 0.9。 |
| 吐き気。 | 1.6。 | 1.4。 | 4.0。 | 0 |
| 下 ⁇ 。 | 2.0。 | 6.8。 | 8.0。 | 0.9。 |
| 筋骨格。 | ||||
| 胸の痛み。 | 2.4。 | 1.4。 | 2.7。 | 0.9。 |
| 関節痛。 | 3.1。 | 0 | 4.0。 | 1.8。 |
| 皮膚。 | ||||
| 発疹。 | 1.2。 | 0 | 0 | 0 |
|
* 5人の患者が80 mg q.d. †N = 336男性;インポテンスは、この薬理学的による既知の考えられる悪影響です。 クラス。. |
||||
ベタキソロールの使用に関連する上記の副作用のうち、徐脈のみが明らかに用量に関連していたが、疲労、 ⁇ 眠、消化不良の用量関連性の示唆があった。.
ヨーロッパでは、プラセボ対照試験は4週間続きましたが、比較研究では4〜52週間の二重盲検期がありました。. 次の用量が研究されました:ベタキソロール20および40 mgを1日1回、アテノロール100 mgを1日1回。.
ヨーロッパ対照の高血圧臨床試験から、2%以上の患者によって報告された以下の有害事象とより低い頻度の選択された事象が提示されます。
| 用量範囲。 | ベタキソロール。 (N = 155)。 20-40 mg q.d. |
アテノロール。 (N = 81)。 100 mg q.d. |
プラセボ。 (N = 60)。 |
| ボディシステム/副作用。 | (%)。 | (%)。 | (%)。 |
| 心血管。 | |||
| 徐脈(心拍数<50 BPM)。 | 5.8。 | 5.0。 | 0 |
| 症候性徐脈。 | 1.9。 | 2.5。 | 0 |
| 動 ⁇ 。 | 1.9。 | 3.7。 | 1.7。 |
| 浮腫。 | 1.3。 | 1.2。 | 0 |
| 冷たい四肢。 | 1.9。 | 0 | 0 |
| 中央神経系。 | |||
| 頭痛。 | 14.8。 | 9.9。 | 23.3。 |
| めまい。 | 14.8。 | 17.3。 | 15.0。 |
| 疲労。 | 9.7。 | 18.5。 | 0 |
| 無力症。 | 7.1。 | 0 | 16.7。 |
| 不眠症。 | 5.0。 | 3.7。 | 3.3。 |
| 感覚異常。 | 1.9。 | 2.5。 | 0 |
| 消化器。 | |||
| 吐き気。 | 5.8。 | 1.2。 | 0 |
| 消化不良。 | 3.9。 | 7.4。 | 3.3。 |
| 下 ⁇ 。 | 1.9。 | 3.7。 | 0 |
| 筋骨格。 | |||
| 胸の痛み。 | 7.1。 | 6.2。 | 5.0。 |
| 関節の痛み。 | 5.2。 | 4.9。 | 1.7。 |
| 筋肉痛。 | 3.2。 | 3.7。 | 3.3。 |
線量の増加に伴って頻度が明らかに増加した唯一の有害事象は、 徐脈。. 高齢患者は特に徐脈にかかりやすかった。 場合によっては、減量に反応した(参照。 注意。).
以下の選択された(潜在的に重要な)有害事象は、米国の対照およびオープンな長期臨床試験、ヨーロッパの対照臨床試験、またはマーケティング経験で2%未満の発生率で報告されています。. ベタキソロールとこれらのイベントの間に因果関係が存在するかどうかは不明です。それらは医師に可能な関係を警告するためにリストされています:
自律:。 紅潮、 ⁇ 液分 ⁇ 、発汗。.
体全体:。 アレルギー、発熱、 ⁇ 怠感、痛み、厳しさ。.
心血管:。 狭心症、不整脈、房室。 ブロック、心不全、高血圧、低血圧、心筋 ⁇ 塞、血栓症、。 失神。.
中枢および末 ⁇ 神経系:。 無酸素症、神経痛、神経障害、 しびれ、言語障害、 ⁇ 迷、振戦、けいれん。.
消化管:。 拒食症、便秘、口渇、増加。 食欲、口内 ⁇ 瘍、直腸障害、 ⁇ 吐、 ⁇ 下障害。.
聴覚および血管:。 耳痛、迷路障害、耳鳴り、。 聴覚障害。.
血液学:。 貧血、白血球増加症、リンパ節腫 ⁇ 、紫斑病、 血小板減少症。.
肝臓と胆 ⁇ :。 ASTの増加、ALTの増加。
代謝と栄養:。 アシドーシス、糖尿病、高コレステロール血症、。 高血糖、高カリウム血症、高脂血症、高尿酸血症、低カリウム血症、体重。 増加、減量、喉の渇き、LDHの増加
筋骨格:。 関節症、首の痛み、筋肉のけいれん、 ⁇ 炎。.
精神医学:。異常な思考、健忘症、集中力の低下、 混乱、情緒不安定、幻覚、性欲の低下。.
生殖障害:。 女性:乳房の痛み、乳房線維腺症、。 月経障害;男性:ペイロニー病、前立腺炎。.
呼吸器:。 気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、鼻血、インフルエンザなど。 肺炎、副鼻腔炎。.
皮膚:。 脱毛症、湿疹、紅斑性発疹、肥大症、そう ⁇ 症。 皮膚疾患。.
特別な感覚:。 異常な味、味覚喪失。.
尿器系:。 ⁇ 炎、排尿障害、排尿障害、乏尿、 タンパク尿、異常な腎機能、腎痛。.
血管:。脳血管障害、間欠性 ⁇ 行、。 脚のけいれん、末 ⁇ 虚血、血栓性静脈炎。.
ビジョン:。 異常な流涙、異常な視力、眼 ⁇ 炎、眼。 出血、結膜炎、ドライアイ、 ⁇ 彩炎、白内障、脊索腫。.
潜在的な悪影響:。 臨床試験では報告されていませんが。 ベタキソロールを使用すると、他のベータアドレナリン作動薬でさまざまな悪影響が報告されています。 ブロッキング剤であり、ベタキソロールの潜在的な悪影響と見なされる場合があります。
中枢神経系:。 可逆的な精神うつ病が進行しています。 カタトニア、見当識障害を特徴とする急性可逆症候群。 時間と場所、短期記憶喪失、わずかに ⁇ った感情的な不安定さ。 センサー、および神経心理測定テストでのパフォーマンスの低下。.
アレルギー:。 喉の痛みや痛み、喉頭 ⁇ などと組み合わせた発熱。 呼吸困難。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、血小板減少性紫斑病、非血小板減少症。 紫斑。.
消化管:。 中腸動脈血栓症、虚血性大腸炎。.
代謝:。 低血糖。.
その他。:レイノーの現象。. 報告があります。 ベータアドレナリン遮断の使用に関連する皮膚の発疹および/またはドライアイ。 薬物。. 報告された発生率は小さく、ほとんどの場合、症状はあります。 治療が中止されたときにクリアされました。. 薬物の中止はそうあるべきです。 そのような反応が他の方法で説明できないかどうかを検討しました。. 患者はすべきです。 治療の中止後、注意深く監視する。.
ベータ遮断薬プロソロールに関連する眼球皮膚症候群は、調査での使用および広範な外来経験において、カーロン(塩酸ベタキソロール)では報告されていません。. しかし、乾燥した目が報告されています。.
Kerlone(塩酸ベタキソロール)による過剰摂取の緊急治療に関する具体的な情報はありません。. 予想される最も一般的な影響は、徐脈、うっ血性心不全、低血圧、気管支 ⁇ 、低血糖です。. ベタキソロールの1回の急性過剰摂取では、16歳の女性が460 mgを摂取した後に完全に回復しました。.
経口LD。50sは、マウスで350〜400 mgのベタキソロール/ kg、860〜980です。 ラットのmg / kg。.
過剰摂取の場合、ケルロン(塩酸ベタキソロール)による治療を中止し、患者を注意深く観察する必要があります。. 血液透析または腹膜透析は、薬物のかなりの量を取り除きません。. 胃洗浄に加えて、必要に応じて以下の治療法が推奨されます。
低血圧:。 などの交感神経模倣薬療法を使用してください。 ドーパミン、ドブタミン、またはノルエピネフリン。. の過剰摂取の難治性の場合。 他のベータ遮断薬、塩酸グルカゴンの使用が報告されています。 役立つ。.
ブレイディカーディア:。アトロピンを投与する必要があります。. ない場合。 ⁇ 封鎖への反応、イソプロテレノールは慎重に投与されるべきです。. (参照。 警告:麻酔と大手術。)。. 難治性の場合、経静脈心臓ペースメーカーの使用が考慮される場合があります。.
急性心不全:。 ジギタリスを含む従来の治療法。 利尿薬と酸素はすぐに導入されるべきです。.
気管支 ⁇ :。 βを使用します。2-アゴニスト。. 追加の治療法。 アミノフィリンと一緒に考慮されるかもしれません。.
ハートブロック(2度または3度):。 イソプロテレノールまたは移送を使用してください。 心臓ペースメーカー。.
