治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
フィルムシェルでコーティングされた赤い ⁇ 円形のタブレット。. 一方では、アボット社の看板が発行されました。 @ そして「AL」。.
併用療法の一環として、3歳からの成人および小児における後天性ヒト免疫不全症候群(HIV感染)。.
食べても、中。. カレトラ錠は、噛んだり、バラバラにしたり、粉砕したりせずに完全に飲み込む必要があります。.
-カレトラ薬200/50 mgの推奨用量は、1日2回または400/100 mg(2錠)です。
-ロピナビルに対する耐性の発現に関連する変異が2つ以下の患者では、1日1回800/200 mg(4錠)。. ロピナビルへの耐性の発達に関連する3つ以上の変異を持つ患者で1日1回カレトラを使用するための不十分なデータがあります。.
関連する治療法。
カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインの服用中に1日1回カレトラの薬を服用することは禁 ⁇ です。.
オメプラゾールとラニチジンと組み合わせてカレトラ錠を使用することは、用量修正を必要としません。.
同時に、駆除薬と一緒に服用します。, ネビラピン。, 患者のアンプレナビルまたはネルフィナビル。, ロピナビルに対する感受性の低下が疑われる長期抗ウイルス薬。 (病歴または臨床検査に基づく。) カレトラ錠の用量を500/125 mgに増やす必要があります。 (カレトラ200/50 mgの2錠+カレトラ100/25 mgの1錠。) 1日2回。. 卵道、ネビラピン、アンプレナビルまたは非アルフィナビルの薬を服用しながら、1日1回カレトラ錠を服用することは禁 ⁇ です。.
子供達。
小児期の患者で1日1回カレトラ錠を服用するためのレジメンは研究されていません。. エパビレンツ、ネビラピン、ネルフィナビル、アンプレナビルを同時に使用しない成人患者(1日2回400/100 mg)のカレトラ錠の用量は、体重が35 kg以上または体表面積のある子供に使用できます( PPT)1.4 m。2 もっと。.
体重が35 kg未満で、体表面積が0.6 mの子供。2 最大1.4 m。2 100 mg + 25 mgのカレトラ錠を使用することをお勧めします。 PPTが0.6 m未満の子供向け。2 または3歳未満の場合、80 mg + 20 mg / mlの摂取のための溶液の形でカレトラ薬があります。.
カレトラ錠100 mg + 25 mgを投与するためのガイドと、内向きの溶液の形でのカレトラ製剤は、これらの薬の使用説明書に記載されています。.
体の表面積は、次の式を使用して計算できます。
PPT(m。2) =。 Ц(ロスト(cm)×体重(kg)/ 3600)。
ロピナビル、リトナビル、または薬物の補助成分に対する感受性の向上。.
重度の肝不全。.
薬物の同時使用。そのクリアランスは、CYP3Aアイソファーメントによる代謝に大きく依存します。. そのような薬物には、アステミゾール、ブロナンセリン、テルフェナジン、ミダゾラム、トリアゾラム、シサプリド、ピモシド、サルメテロール、シルデナフィルが含まれます(肺高血圧症の治療の場合のみ、参照してください)。. 「相互作用」)、バルデナフィル、バリコナゾール、海綿状アルカロイド(例:. エルゴタミンとジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリンとメチルエルゴメトリン)、GMG-KoAレダクターゼ阻害剤(ロバスタチン、シンバスタチン)、フォスアンプレナビル、アリフゾヌマイト。.
動物の ⁇ 殺薬との同時使用、裸足。.
カレトラの標準用量とリファンピシンの同時使用。.
低用量のリトナビルとカレトラとチプラナビルの併用(参照。. セクション「相互作用」)。.
3歳未満の子供(6か月から3歳の子供には、「内向きに服用するための解決策」という薬型の薬が処方されます)。.
カルバマゼピン、フェノバルビタールまたはフェニトインと組み合わせて1日1回カレトラを使用する。.
1日1回、外向性薬、ネビラピン、アンプレナビル、ネルフィナビルの薬と組み合わせてカレトラを使用する。.
継続性。
ウイルス性B型およびC型肝炎
肝硬変。.
軽度で中等度の肝不全。.
「ベーキング」酵素の活性の増加。.
⁇ 炎。.
血友病AおよびB .
ジスリピド血症(高コレステロール血症、高トリグリセリド血症)。.
高齢者(65歳以上)。.
有機性心疾患の患者、病歴の導電性心系の障害のある患者、またはPRの間隔を延長する薬物(ベラパミルやアタザナビルなど)を服用している患者。.
勃起不全の治療薬、すなわちシルデナフィルとの同時使用(参照。. 「相互作用」)、タダラフィル。.
フェンタニル、ロソウバスタチン、アトルバスタン、ブプロピオンとの同時使用、グルココルチコステロイドによる吸入または鼻からの投与(例:. フルチコソン、ブドジオン、抗不整脈薬(例:.、ビードリル、リドカイン)、ジゴキシン、ラファンピカム。. "相互作用")。.
QT間隔を長くする薬物との同時使用。 .
大人。
ロピナビル/リトナビルの服用に関連する最も一般的な副作用は、下 ⁇ 、吐き気、 ⁇ 吐、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症でした。. 下 ⁇ 、吐き気、 ⁇ 吐は治療の開始時にすでに発生する可能性がありますが、高トリグリセリド血症と高コレステロール血症は後で発症する可能性があります。. 適度に発現した深刻な副作用が頻度とともに以下に示されます(多くの場合、≥1/ 10、多くの場合≥1/ 100、ただし<1/10、まれに≥1/1000、ただし<1/100)。.
免疫系から。
多くの場合:じんま疹や血管神経性浮腫などの過敏反応。まれに:免疫回復症候群。.
消化器系から。
非常に頻繁に:下 ⁇ 。, 吐き気。; しばしば: ⁇ 吐。, 腹痛。 (上位および下位の部門。) 胃腸炎。, 大腸炎。, 消化不良。, ⁇ 炎。, 胃食道逆流。, ⁇ 。, 流星論。, 膨満感。, 肝炎。, 肝腫大。, コランジャイト。, 肝狭 ⁇ 。; まれ:便秘。, 口内炎。, 口腔粘膜の ⁇ 瘍。, 十二指腸。, 胃炎。, 消化管出血。, 直腸出血を含む。, 口渇。, 胃と腸 ⁇ 瘍。, ⁇ 便失禁。.
神経系の側から。
多くの場合:頭痛、片頭痛、不眠症、神経障害、末 ⁇ 神経障害、めまい、不安;まれに:年齢差、けいれん、振戦、脳血管障害、睡眠障害、性欲減少。.
CCCから。
多くの場合:動脈高血圧;まれ:アテローム性動脈硬化症、心筋 ⁇ 塞、房室封鎖、3ストレッチ弁欠乏症、深部静脈血栓症。.
皮膚と皮下脂肪細胞から。
多くの場合:黄斑丘疹、脂肪異栄養症を含む発疹、顔の皮下脂肪の枯渇、皮膚炎、湿疹、脂漏症、夜間の発汗の増加、かゆみ。まれに、脱毛症、毛細血管炎。.
筋骨格系の側から。
多くの場合:関節痛や腰痛、筋肉痛、筋力低下、筋肉のけいれんなどの筋骨格痛。まれに、横紋筋融解症、骨壊死。.
内分 ⁇ 系による代謝障害と障害。
多くの場合:高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、体重減少、食欲減退、糖尿病。まれに、体重増加、乳酸アシドーシス、食欲増進、男性の低ゴナジズム。.
腎臓と尿路から。
多くの場合:腎不全;まれ:血尿、ヒスイ。.
生殖システムから。
多くの場合:勃起不全、無月経、月経過多。.
血液系と血液形成器官から。
多くの場合:貧血、白血球減少症、好中球減少症、リンパ節腫 ⁇ 。.
感覚の側から。
まれ:前庭めまい、耳鳴り、視覚障害。.
感染症。
非常に頻繁に:上気道感染症;多くの場合:下気道感染症、皮膚感染症、セルライト、毛包炎、沸騰などの皮下脂肪細胞。.
一般的な。
多くの場合:脱力感、無力症。.
実験室指標の変化:。 グルコース、尿酸、一般コレステロール、総ビリルビン、トリグリセリド、血清アスパルタタアミノトランスフェラーゼ(AST)、アラニナミノトランスフェラーゼ(ALT)、ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ(GGTP)、リパーゼ、アミラーゼ、クレアチノホスフォニクスの濃度の増加。.
子供達。
6ヶ月から12歳の子供の副作用のプロファイルは、大人のそれと同様でした。. ほとんどの場合、発疹、味覚異常、 ⁇ 吐、下 ⁇ が観察されました。.
子供の実験室指標の一部に次の変化が記録されています:総ビリルビン、一般コレステロールの含有量の増加、アミラーゼの活性の増加、AST、ALT、好中球減少症、血小板減少症の活性の増加、ナトリウム含有量の増加または減少。. ロピナビル/リトナビルを使用する場合、肝炎、中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群、多形性 ⁇ 出性紅斑および徐脈性不整脈の個々の症例も記録されました。.
現在、ヒトにおけるロピナビル/リトナビルの急性過剰摂取の臨床経験は限られています。. 特定の解毒剤はありません。. 治療は、生命システムの監視や患者の臨床状態の監視など、身体の生計を維持することを目的とした対策で構成されています。. 必要に応じて、吸収されていない薬物は胃を洗うことによって除去されます。そのため、活性炭の目的が役立つ場合があります。. ロピナビル/リトナビルは血漿タンパク質と高い関連があるため、透析の使用は不適切です。.
カレトラはロピナビルとリトナビルを含む併用薬です。. ロピナビルは、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)のプロテーゼのHIV-1およびHIV-2の阻害剤であり、カレトラ薬のウイルス対策作用を提供します。. HIV感染はウイルスタンパク質の合成によって防止され、未熟で感染できないウイルスの形成につながります。. リトナビルは、摂取、活性ペプチドミメチクスのためのアスパルチルプロステーゼHIV-1およびHIV-2の阻害剤です。. HIVプロテアーゼの阻害は、グループ固有の抗原ポリメラーゼの接続の分裂を防ぎます。 (ギャグポール)。 ポリプロテイン。これはまた、未熟で感染できないウイルスの形成につながります。. リトナビルはHIVプロテアーゼに選択的な親和性があり、ヒトアスパルチルプロステアーゼで非常に活性です。.
CYP3A酵素によって媒介される肝臓でのリピナビルの代謝を阻害し、血漿中のロピナビルの濃度を増加させます。.
抵抗。.
ロピナビル/リトナビルに対する耐性の発達は、以前に抗レトロウイルス療法を受けたことがない患者と、以前に抗レトロウイルス薬を受けたことがある患者の両方で研究されました。. プロテアーゼ阻害剤。.
以前に抗レトロウイルス療法を受けていないHIV感染成人および小児におけるロピナビル/リトナビルの抗ウイルス活性の臨床試験では、感度の低下およびロピナビルに対する耐性の発達に関連する単一の変異は確認されていません。.
227人のHIV感染患者を対象としたカレトラの臨床試験のフェーズII。, 以前に抗レトロウイルス療法を受けていることと受けていないこと。, 23人のうち4人がウイルス学的非効率の治療を受けている。 (RNA HIV> 400コピー/ ml。) カレトラ療法の12〜100週間後に、ロピナビルに対する感受性の低下が発見されました。; 4人の患者のうち3人は、以前に1つのプロテアーゼ阻害剤を投与されました。 (非アルフィナビル。, サキナビルまたはインディナビル。) 4人に1人の患者。 — プロテアーゼ阻害剤による多剤療法。 (個人。, サキナビルとリトナビル。). カレトラ療法が始まる前に、4人の患者全員がプロテアーゼ阻害剤に対する耐性に関連する少なくとも4つの変異を持っていました。. ウイルス量のさらなる増加は、プロテアーゼ阻害剤への耐性の発達に関連する追加の変異の出現と関連していた。. ただし、このデータは、ロガナビルに対する耐性の発達の原因となる変異を特定するには十分ではありません。.
交差抵抗。
ロピナビル/リトナビルによる治療中の交差抵抗の発症に関する情報は不十分です。.
リピナビル/リトナビル療法に対するウイルス学的反応は、HIVプロテアーゼ遺伝子に3つ以上のリストされたアミノ酸置換の存在下で変化しました:(L10F / I / R / V、K20M / N / R、L24I、M36I、I54L / T / V、I84V、G48V、L3F .
ログイナビルに対する感受性を低下させることの臨床的価値。 in vitro。 以前に非アルフィナビル、個人、サキナビルまたはリトナビルによる治療を受けた1000コピー/ mlを超えるHIV RNA患者56人のウイルスの元の遺伝子型および表現型に応じたリピナビル/リトナビル療法に対するウイルス学的反応に基づいて研究された(研究M98–957)。. この研究では、無作為化スキームに従って、患者に逆転写の遠心およびヌクレオシド阻害剤と組み合わせて、2回の投与のいずれかでロピナビル/リトナビルが割り当てられました。. EU療法が始まる前。50 ウイルスの56株に対するロガビルの(ウイルスの50%の複製を抑制するために必要な薬物の濃度)は、EUの0.5〜96倍でした。50 野生ウイルスのため。. ウイルスの株の55%(31/56)で、ロガビルに対する感受性の4倍以上の減少が決定されましたが、31株のロガナビルに対する感受性の平均減少は27.9倍でした。.
ロピナビル/リトナビル、逆転写の遠心およびヌクレオシド阻害剤による治療開始後48週間後、RNA HIV≤400コピー/ mlの濃度は93%(25/27)、73%(11/15)および初期患者の25%(2/8)。. これらのグループでは、HIV RNAの濃度は、患者の81%(22/27)、60%(9/15)および25%(2/8)でそれぞれ50コピー/ ml以下でした。.
ただし、ロガナビル耐性に関連する変異を特定するには、追加の研究が必要です。.
ロピナビルの医薬品は、リトナビルと組み合わせて、健康なボランティアとHIV感染患者で研究されました。 2つのグループ間の有意差は明らかにされなかった。. ロピナビルはCYP3Aによってほぼ完全に代謝されます。リトナビルはロピナビルの代謝を阻害し、血漿中のそのレベルの増加を引き起こします。. ロピナビル/リトナビルを400/100 mgの用量で1日2回使用する場合。, HIV感染患者の血漿中のロピナビルの平均平衡濃度は、リトナビルの平均平衡濃度よりも15〜20倍高かった。, 血漿中のリトナビルの濃度は、600 mgの用量でリトナビルを服用した場合の濃度の7%未満でした。. 2回。. EU。50 ロピナビラ。 in vitro。 そのようなリトナビルよりも約10倍低い。. したがって、ロピナビルとリトナビルの組み合わせのウイルス対策活動は、ロピナビルによって決定されます。.
吸引。
血漿中のロピナビルの平均最大濃度である3週間食事中に、1日2回400/100 mgの用量でロピナビル/リトナビルを投与されているHIV陽性患者(Cマックス。)は9.8±3.7μg/ mlに達し、入院後約4時間に達しました。. 平衡状態での平均残留濃度(別の用量を服用する前の朝)は平均7.1±2.9μg/ mlで、最小濃度は5.5±2.7μg/ mlでした。. 12時間のロガナビルのAUCは、平均92.6±36.7 mcg・h / mlでした。. リトナビルと組み合わせたロガナビルの絶対的なバイオアベイラビリティは確立されていません。.
薬物の吸収に対する食物の影響。
ロピナビル/リトナビルのブレードを400/100 mgの用量で1回食品AUCとCと一緒に服用する場合。マックス。 空腹時に薬を服用するときと比較して、有意に変化しませんでした。. AUCは、中程度の脂肪食品(500〜682 kcal、脂肪による23〜25%のカロリー摂取)と高脂肪含有量(872 kcal、脂肪による56%のカロリー含有量)とともに錠剤を服用すると、それぞれ26.9%と18.9%増加します。空腹時と比較して。. Cマックス。 適度に脂肪の多い食品を含む錠剤を服用すると17.6%増加し、食品中の高脂肪含有量はCを大きく変化させません。マックス。 したがって、ロピナビル/リトナビル錠は、食事に関係なく使用できます。.
分布。
平衡状態では、ロガナビルは血漿タンパク質に約98〜99%関連しています。. ロピナビルはアルファ-1-酸糖タンパク質とアルブミンの両方に結合しますが、アルファ-1-酸糖タンパク質との親和性は優れています。. 平衡状態では、ログナビルとタンパク質の結合は、ロピナビル/リトナビルを1日2回400/100 mgの用量で服用した後に作成された記録された濃度の範囲で一定のままであり、健康なボランティアとHIV陽性患者で同等です。.
代謝。
ロピナビルは当初、CYP3Aアイソファーメントの影響下でほぼ独占的にチトクロームP450肝細胞系の参加により、強力な酸化代謝にさらされています。. リトナビルは強力なCYP3A阻害剤であり、ロピナビルの代謝を防ぎ、血漿中のロピナビルのレベルを高めます。. ヒト血漿中のロピナビルの酸化代謝産物が13個見つかりました。4-オキソと4-ヒドロキシメタボリック異性体のペアが抗ウイルス活性を持つ主な代謝物です。. 400/100 mgのロピナビル/リトナビルの1回の受け入れ後、ラベルが付けられます。 14ロピナビルでは、血漿中の放射能の89%が変化のない薬物と関連していた。. 別の用量を服用する前のロガナビルの濃度は、約10〜16日後に減少し、安定します。.
結論。
8日後に400/100 mgの用量でロピナビル/リトナビルを1回だけ投与した後。, ロピナビルの許容用量の約10.4±2.3%が尿中にあり、ロピナビルの82.6±2.5%が ⁇ 便中に見られます。, 変化のないロピナビルはそれぞれ2.2.2.2%と.8%です。. 複数回投与後、ロピナビルの投与量の3%未満が腎臓から変化せずに排 ⁇ されます。. 摂取した場合のログナビルのクリアランスは5.98±5.75 l / hです。.
1日1回の申し込み。
以前に抗レトロウイルス療法を受けていなかったHIV感染患者で、1日1回の短時間の摂取によるロピナビラ/リトナビルの薬物動態が研究されました。. 800/200 mgの用量のロピナビル/リトナビルは、200 mgの用量のエムトリチタビンおよび300 mgの用量のDFテノホビルと組み合わせて処方されました。. すべての薬は1日1回使用されました。. 4週間食事中に1日1回800/200 mgのロピナビル/リトナビルを使用する場合、ロピナビルの最大濃度は入院後約6時間に達し、平均11.8±3.7μg/ mlでした。. 平衡状態の残留濃度(朝の投与前)は平均3.2±2.1μg/ mlで、計量間隔内の最小濃度は1.7±1.6μg/ mlでした。. 日中のロガナビルのAUCは平均154.1±61.4 mcg・h / mlでした。.
特別グループ。
セックス、人種、年齢。
高齢者のロピナビルの医薬品は研究されていません。. 成人では、ロピナビルの薬物動態は床に依存しませんでした。. 人種に対する薬物動態の臨床的に有意な依存性も確立されていません。.
腎不全。
ロピナビルの医薬品は腎不全患者では研究されていません。. しかし、ロピナビルの腎クリアランスは取るに足らないため、腎不全の存在下で薬物の全体的なクリアランスの低下を期待する理由はありません。.
肝機能違反。
ロピナビルは代謝され、主に肝臓から排 ⁇ されます。. HIVとC型肝炎ウイルスに感染した患者でロピナビル/リトナビルを1日2回400/100 mgの用量で再利用すると、軽度または中等度の肝機能障害でAUCとCの増加が認められました。マックス。 ロピナビラは、肝機能が正常なHIV感染患者のロピナビラと比較して、それぞれ30%と20%増加しています。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者における血漿タンパク質とのロガナビルの結合は、対照群の患者よりもわずかに低かった(それぞれ99.09および99.31%)。. ロピナビル/リトナビルの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では研究されていません。.
- ウイルス対策(HIV)ツール[HIV感染の組み合わせの治療手段]。
子供の手の届かないところに保管してください。.
カレトラの貯蔵寿命。®4年。. パッケージに記載されている有効期限後は使用しないでください。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
コア:。 | |
活性物質:。 | |
ロピナビル。 | 200 mg。 |
リトナビル。 | 50 mg。 |
補助物質:。 | |
コポビドンK28-853.8 mg;ラウリン酸ソルビタン-83.9 mg;コロイド状二酸化ケイ素-12.00 mg。 | |
2番目のレイヤー:。 ステアリルフマラットナトリウム-12.3 mg;コロイド状二酸化ケイ素-8.0 mg。 | |
フィルムコーティング:。 染料。 乗り越える。 赤-22.0 mg(ヒプロメローシス6 mPa-58.26%二酸化チタン-10.32%、マクロゴール400-9.03%、尿素症-5.78%、ヒプロメローシス15 mRa-5.78%、タルカムパウダー-4。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、200 mg + 50 mg。. 120錠。. ネジ式キャップ付きの高密度PEボトル。. 段ボールパックでの使用説明書とともに1ボトル。.
妊娠中、薬を服用することの潜在的な利点は、母親と赤ちゃんへの起こり得るリスクに関して分析されるべきです。. 女性は母乳育児をやめるべきです。.
レシピによると。.
肝機能違反。
ロピナビル/リトナビルは主に肝臓で代謝されます。. これに関して、軽度から中等度の肝機能障害のある患者にこの薬を指定するときは注意が必要です。. ロピナビル/リトナビルの使用は、重度の肝機能障害のある患者では研究されていません。. 薬物動態データは、HCV感染と軽度または中等度の肝機能障害のあるHIV陽性患者では、血漿中のロピナビルの濃度を約30%増加させ、血漿タンパク質への結合を低下させる可能性があることを示しています。. 治療を開始する前にB型またはC型肝炎またはアミノトランスフェラの活動が大幅に増加した場合、さらに増加するリスクが高まります。. 臨床診療では、致命的を含む肝機能障害の症例が記録されます。. それらは通常、進行性のHIV感染と、過剰な薬物療法を受けた肝臓の慢性肝炎または肝硬変の併用患者で観察されました。. そのような症例とリピナビル/リトナビル療法との関係は確立されていません。.
他のウイルス対策薬と組み合わせてロピナビル/リトナビルを服用し始めてから7日以内にビリルビンの濃度を上げている間、またはビリルビンなしでトランスアミナーゼ活性が増加した症例が記録されました。. 場合によっては、肝機能障害が深刻でしたが、そのような症例とリピナビル/リトナビル療法の因果関係は確立されていません。.
このような状況では、特にログナビル/リトナビルの予約後の最初の数か月で、AST / ALTの活性をより頻繁に制御することをお勧めします。.
糖尿病/高血糖。
プロテアーゼ阻害剤を投与されたHIV感染患者の市販後調査の過程で、糖尿病と高血糖の発症と代償不全の症例が記録されました。. 場合によっては、インスリンまたは経口スクロース剤を処方するか、その用量を増やす必要がありました。. 糖尿病性ケトアシドーシスが時々発生した。. 一部の患者では、プロテアーゼ阻害剤の廃止後も高血糖が続きました。. これらの症例の報告は自発的に受け取られたため、その頻度とプロテアーゼ阻害剤による治療との関連性を評価することはできませんでした。.
⁇ 炎。
ロピナビル/リトナビルを投与されている患者では、顕著な高トリグリセリド血症の出現を背景にして、 ⁇ 炎の発症が観察されました。. 致命的な結果を伴う症例が記録されています。. この副作用とログインビル/リトナビルの関連は確立されていませんが、それにもかかわらず、トリグリセリドの濃度の大幅な増加は ⁇ 炎の危険因子です。. 進行性HIV感染患者では、高トリグリセリド血症と ⁇ 炎を発症するリスクが高まり、アナムネのパンチティスの患者では、ロピナビル/リトナビルによる治療中の悪化のリスクが高まります。.
抵抗/交差抵抗。
阻害剤を研究するとき、プロテアーゼはさまざまな程度の重症度の交差抵抗を観察しました。. 他のプロテアーゼ阻害剤によるその後の治療の有効性に対するロピナビル/リトナビルの効果は現在研究されています。.
血友病。
A型およびB型の血友病患者では、出血の症例は、皮下血腫の自然発生および関節症の発症を含むプロテアーゼ阻害剤によって記述されます。. 一部の患者には、第VIII因子の追加投与が割り当てられました。記載された症例の半数以上で、プロテアーゼ阻害剤による治療は継続または再開することができました。. プロテアーゼ阻害剤の処理におけるそのような望ましくない現象の発生の原因となる関係またはメカニズムは確立されていません。.
PR間隔の延長。
ロピナビル/リトナビルの服用を背景に、一部の患者はPR間隔の中程度の無症候性伸びを経験しました。. ロピナビル/リトナビルを服用している場合、心室ブロックIIおよびIII度のまれなケースが、有機性心疾患および導電性心系の既存の障害のある患者、または薬を服用し、PR間隔を長くしている患者(ベラパミルやアタザナビルなど)で報告されました)。. そのような患者では、ロピナビル/リトナビルは注意して使用する必要があります。.
心電図。
QTcF間隔(フリデリシアによって修正)は、39人の健康な成人ボランティアの参加を得て、アクティブコントロール(モキシフロキサシン400 mg 1日1回)による無作為化プラセボ対照交差試験で評価されました。. 研究の3日目の12時間目に10回の測定が行われました。. プラセボと比較した平均最大差QTcFは、1日2回400/100 mg、1日2回800/200 mgのロピナビル/リトナビルの用量でそれぞれ3.6(6.3)msおよび13.1(15.8)msでした。. 上記の2つの投与計画を使用するときに観察された変化は、ロピナビル/ロトナビルの推奨用量を1日1回または1日2回平衡状態で服用したときに観察された変化よりも約1.5および3倍高かった。. 初期値と比較して、QTcF> 60ミリ秒の間隔が増加した患者はいませんでした。 QTcF間隔は、臨床的に重要な可能性のあるしきい値である500ミリ秒を超えませんでした。.
同じ3日間の研究では、ロピナビル/リトナビルを服用している患者も、PR間隔の平均的な程度まで増加しました。. PRの最大間隔は286ミリ秒でしたが、IIまたはIII度の熱前封鎖の発生は観察されませんでした。.
脂肪の再分布。
抗レトロウイルス療法を背景に。, 脂肪の再分布/蓄積は、体の中央部への沈着とともに観察されました。, 後ろに。, 首。, 「ボイルリッジ」の外観。, 顔と手足の脂肪沈着の減少。, 乳腺とクッシングイドの増加。. これらの望ましくない現象のメカニズムと遠い結果は不明です。. 治療との関係は確立されていません。.
脂質濃度の上昇。
ロピナビル/リトナビルによる治療は、総コレステロールとトリグリセリドの濃度の増加につながりました。. ロピナビル/リトナビルによる治療を開始する前に、そして治療中に定期的に、トリグリセリドとコレステロールの濃度を監視する必要があります。. 脂質障害の存在下で、適切な治療法が示されます。.
免疫回復症候群。
ロピナビル/リトナビルの使用を含む抗レトロウイルス療法の併用を受けている患者では、免疫回復症候群の発症が観察されました。. 抗レトロウイルス療法の併用開始時の免疫機能回復を背景に、無症候性または残存日和見感染症(Mycobacterium avium、サイトメガロウイルス、Pneumocystis jiroveci(Pneumocys carinii)または結核菌など)の悪化が起こり、追加の検査が必要になる場合があります。そして治療。.
イミュニティ回復症候群の発症を背景に、グレーブス病、ポリミオサイト、ギレナバレ症候群などの自己免疫疾患の発症が観察されましたが、これらの現象の発生は大幅に異なり、治療の開始から数か月に及ぶ可能性があります。.
骨壊死。
骨壊死の病因には多くの要因が役割を果たすことが知られています(SCSのギャップ、アルコール乱用、高いボディマス指数、重度の免疫抑制など)。.)。. 特に、進行性HIV感染患者における骨壊死の発生および/または抗レトロウイルス療法の併用が長期にわたって使用されているケースが報告されています。. したがって、これらの患者は、痛み、関節のこわばり、運動機能障害があるときに医師の診察を受けることをお勧めします。.
高齢者でのアプリケーション。
65歳以上の患者の数は、ロピナビル/リトナビルによる治療に対する反応が若い年齢の患者と比較して考えられる違いを評価するには不十分でした。. 高齢者にロピナビル/リトナビルを使用する場合、肝機能、腎臓または心機能低下、関連疾患、および併用療法の頻度が増加することを考慮して、注意が必要です。.
子供でのアプリケーション。
生後6か月未満の子供におけるロピナビル/リトナビルの安全性と薬物動態は確立されていません。. 6か月から12歳のHIV感染児では、臨床試験における副作用のプロファイルは成人のそれと同様でした。.
ログイナビル/リトナビルの1日1回の使用は、子供では研究されていません。.
車両を運転する能力、制御メカニズムへの影響。
治療中は、車両を運転し、精神運動反応の注意と速度を高める必要がある他の潜在的に危険な活動に従事するときは注意が必要です。. これらの能力に影響を与える可能性のある副作用、たとえばめまいが発生する場合は、車両の運転やメカニズムの制御を控えることをお勧めします。. 運転能力とメカニズム管理の研究は行われていません。.