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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.05.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
慢性安定狭心症の対症療法:。 イバブラジンは、正常な副鼻腔のリズムと心拍数が70 bpm以上の冠動脈疾患の成人の慢性安定狭心症の対症療法に適応されます。. イバブラジンが適応となる:ベータ遮断薬の使用に耐えられない、または禁 ⁇ の成人。または、最適なベータ遮断薬投与量で不十分に制御されている患者のベータ遮断薬と組み合わせて。.
慢性心不全の治療:。 イバブラジンは、慢性心不全NYHA IIからIVクラスの収縮期機能障害、副鼻腔リズムの患者、心拍数が75 bpm以上の患者、ベータ遮断薬療法を含む標準療法との併用、またはベータ遮断薬療法が禁 ⁇ または禁 ⁇ である場合に適応となります。許容。..
適応症は、薬が処方または患者が使用する状態または症状または病気のリストに使用される用語です。. たとえば、アセトアミノフェンまたはパラセタモールは患者の発熱に使用されているか、医師が頭痛や体の痛みのためにそれを処方しています。. 現在、発熱、頭痛、体の痛みがパラセタモールの兆候です。. 医師は処方箋なしで薬局の意味で店頭で服用できるため、患者は一般的な状態に使用される薬の適応症に注意する必要があります。.高血圧。
メトプロロール。 高血圧の治療のために、血圧を下げるために適応されます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、メトプロロールを含むさまざまな薬理クラスの降圧薬の対照試験で見られました。.
高血圧の制御は、必要に応じて、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、限られたナトリウム摂取など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要とします。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、検出、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されているガイドラインを参照してください。.
数多くの降圧薬。, さまざまな薬理学的クラスから、さまざまな作用メカニズムがあります。, 心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすためにランダム化比較試験で示されました。, そしてそれは血圧低下であると結論付けることができます。, 薬物の他の薬理学的特性ではありません。, それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も一貫した心血管転帰の利点は脳卒中のリスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の圧力の上昇は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きくなるため、重度の高血圧の適度な減少でさえ大きな利益をもたらす可能性があります。. 血圧低下による相対リスクの低減は、絶対リスクが変動する集団間で類似しています。, したがって、高血圧に関係なくリスクが高い患者では、絶対的なメリットが大きくなります。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そして、そのような患者は、より低い血圧の目標へのより積極的な治療から恩恵を受けると期待されます。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧効果が(単剤療法として)小さく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:.、狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患について)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導く可能性があります。.
メトプロロールは他の降圧剤と一緒に投与することができます。.
アンジーナ・ペクトリス。
メトプロロールは、狭心症の長期治療で示され、狭心症の発作を減らし、運動耐性を改善します。.
心不全。
メトプロロールは、虚血性、高血圧性、または心筋症の安定した症候性(NYHAクラスIIまたはIII)心不全の治療に使用されます。. これは、すでにACE阻害剤、利尿薬、そしてほとんどの場合ジギタリスを投与されている患者で研究されました。. この集団では、メトプロロールは、主に心血管死亡率と心不全の入院の減少により、死亡率と入院率を減らしました。.
イバブラジンは、心拍数を遅くするために心臓の電気的活動に影響を与えることによって機能します。.
イバブラジンは慢性心不全の特定の人々に使用され、症状が悪化したときに入院する必要があるリスクを下げます。. この薬を開始する前に最近悪化した心不全の症状がすでにある場合、イバブラジンは使用されません。.
イバブラジンは、この投薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。.
メトプロロールは、高血圧(高血圧)を治療するために、単独で、または他の薬と一緒に使用されます。. 高血圧は心臓と動脈の働きに追加されます。. 長期間続くと、心臓や動脈が正常に機能しない場合があります。. これは、脳、心臓、腎臓の血管を損傷し、脳卒中、心不全、または腎不全を引き起こす可能性があります。. 血圧を下げると、脳卒中や心臓発作のリスクを減らすことができます。.
メトプロロールは、激しい胸の痛み(狭心症)の治療にも使用され、心臓発作が繰り返されるリスクを下げます。. すでに心臓発作を起こしている人に与えられます。. さらに、メトプロロールは心不全患者の治療に使用されます。.
メトプロロールはベータ遮断薬です。. 心臓のような体の特定の部分の神経インパルスへの反応に影響を与えることによって機能します。. その結果、心臓の ⁇ 動が遅くなり、血圧が低下します。. 血圧を下げると、血液と酸素の量が心臓まで増加します。.
メトプロロールは、医師の処方箋がある場合にのみ利用できます。.
イバブラジンの推奨開始用量は、食事とともに1日2回5 mgです。. 表1に示すように、2週間後に患者を評価し、1分あたり50〜60ビート(bpm)の安静時心拍数を達成するように用量を調整します。. その後、安静時の心拍数と忍容性に基づいて、必要に応じて用量を調整します。. 最大用量は1日2回7.5 mgです。.
伝導欠損の病歴のある患者、または徐脈が血行力学的妥協につながる可能性がある他の患者では、心拍数に基づいて用量を増やす前に、1日2回2.5 mgで治療を開始します。.
表1:線量調整。
心拍数。 | 線量調整。 |
> 60 bpm。 | 1日2回7.5 mgの最大用量まで、2.5 mg(1日2回投与)ずつ用量を増やします。 |
50-60 bpm。 | 用量を維持します。 |
50 bpm未満または徐脈の兆候と症状。 | 用量を2.5 mg減らします(1日2回投与)。現在の用量が1日2回2.5 mgの場合、治療を中止してください*。 |
* |
供給方法。
投薬形態と強さ。
イバブラジン5 mg。:サーモン色の ⁇ 円形のフィルムコーティングされたタブレットで、両端にスコアが付けられ、片面が「5」でデボスされ、もう一方の面が二等分されています。. 錠剤はスコアリングされ、2.5 mgの用量を提供するために等しい半分に分割できます。.
イバブラジン7.5 mg。:片面に「7.5」、もう片面に無地のデボス加工されたサーモン色の三角形のフィルムコーティング錠。.
保管と取り扱い。
イバブラジン5 mg。 錠剤は、両端に切り分けられたサーモン色の ⁇ 円形のフィルムコーティングされた錠剤として処方され、一方の面に「5」のマークが付いており、もう一方の面に二等分されています。. それらは次のように提供されます。
60錠のボトル(。NDC。 55513-800-60)。
180錠のボトル(。NDC。 55513-800-80)。
イバブラジン7.5 mg。 錠剤は、片面に「7.5」、もう片面に無地のデボス加工されたサーモン色の三角形のフィルムコーティング錠として処方されています。. それらは次のように提供されます。
60錠のボトル(。NDC。 55513-810-60)。
180錠のボトル(。NDC。 55513-810-80)。
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 15°-30°C(59°-86°F)への遠足が許可されています。.
製造:Amgen Inc. 1つのAmgen Center Drive Thousand Oaks、California 91320-1799。. 発行日:2015年4月。
心筋 ⁇ 塞。
早期治療。: 急性心筋 ⁇ 塞の確定または疑いのある初期段階では、患者が病院に到着した後できるだけ早くメトプロロールによる治療を開始します。. このような治療は、患者の血行力学的状態が安定した直後に、冠動脈ケアまたは同様のユニットで開始する必要があります。.
この初期段階で、それぞれ5 mgのメトプロロールを3回ボーラス注射して治療を開始します。約2分間隔で注射を行います。. メトプロロールの静脈内投与中は、血圧、心拍数、心電図を監視します。.
静脈内投与全体(15 mg)に耐える患者では、6時間ごとに50 mgのメトプロロール錠剤を開始し、最後の静脈内投与から15分後、48時間継続します。. その後、維持量は1日2回経口で100 mgです。.
メトプロロール錠剤の静脈内投与量を6時間ごとに25 mgまたは50 mg(不耐性の程度による)完全に許容しないと思われる患者を開始します。最後の静脈内投与の15分後、または臨床状態が許す限りすぐに開始します。. 重度の不寛容の患者では、メトプロロールを中止してください。.
特別な人口。
小児患者。: 小児研究は行われていません。. 小児患者におけるメトプロロールの安全性と有効性は確立されていません。.
腎障害。: 腎障害のある患者では、メトプロロールの用量調整は必要ありません。.
肝障害。: メトプロロールの血中濃度は、肝障害のある患者で大幅に増加する可能性があります。. したがって、メトプロロールは、臨床反応に応じて慎重な段階的用量 ⁇ 増を伴う低用量で開始する必要があります。.
老人患者(> 65歳)。: 一般に、肝機能、腎機能、または心機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高いため、高齢患者では初期開始用量を低くしてください。.
投与方法。
メトプロロール(アンプル)の非経口投与は、集中的なモニタリングのある環境で行われるべきです。.
注:。
非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.
供給方法。
Metoprolol®注射。
メトプロロール注射、USP。
アンパル5 mL-。 それぞれに5 mgのメトプロロールが含まれています。
10アンプルのカートン。
参照:。
イバブラジンについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?
イバブラジンまたはイバブラジンの ⁇ 形剤に対する過敏症。.
治療前の安静時心拍数<60 bpm;心原性ショック;急性心筋 ⁇ 塞;重度の低血圧(<90/50 mmHg);重度の肝不全;病気の副鼻腔症候群;中心房ブロック;不安定または急性心不全;ペースメーカー依存;不安定狭心症; AVブロック3度。.
強力なチトクロームP-450 3A4阻害剤との併用。たとえば、アゾール系抗真菌薬(ケトコナゾール、イトラコナゾール)、マクロライド抗生物質(クラリスロマイシン、経口エリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン)、HIVプロテアーゼ阻害剤(ネルフィナビル、リトナビル)、ネファゾドン。.
妊娠での使用:。 出産の可能性のある女性は、治療中に適切な避妊手段を使用する必要があります。.
妊娠中の女性におけるイバブラジンの使用からのデータはないか、または限られています。. 動物での研究は生殖毒性を示しています。. これらの研究は、胚毒性および催奇形性の影響を示しています。. 人間の潜在的なリスクは不明です。. したがって、イバブラジンは妊娠中は禁 ⁇ です。.
授乳での使用:。 動物実験では、イバブラジンが牛乳中に排 ⁇ されることが示されています。. したがって、イバブラジンは授乳中は禁 ⁇ です。. イバブラジンによる治療が必要な女性は、母乳育児をやめ、子供に食事を与える別の方法を選択する必要があります。.
参照:。
メトプロロールについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?
メトプロロールにアレルギーがある場合、または心臓ブロック、副鼻腔症候群、または遅い心拍数などの深刻な心臓の問題がある場合は、この薬を使用しないでください。.
メトプロロールを服用する前に、うっ血性心不全、低血圧、循環の問題、 ⁇ 色細胞腫、 ⁇ 息またはその他の呼吸の問題、糖尿病、うつ病、肝臓または腎臓病、甲状腺障害、または重度のアレルギーがあるかどうかを医師に伝えてください。.
メトプロロールはあなたの思考や反応を損なう可能性があります。. 運転したり、注意が必要なことをしたりする場合は注意してください。.
アルコールを飲むと、メトプロロールの特定の副作用が増加する可能性があります。.
最初に医師に相談せずにメトプロロールの服用を中止しないでください。. 突然停止すると、状態が悪化する可能性があります。.
手術が必要な場合は、事前に外科医にメトプロロールを使用していることを伝えてください。.
メトプロロールは、高血圧症の治療の完全なプログラムの一部にすぎず、食事、運動、体重管理も含まれる場合があります。. 高血圧の治療を受けている場合は、食事、投薬、運動のルーチンを非常に注意深く追跡してください。.
高血圧の治療を受けている場合は、気分が良くてもこの薬を使い続けてください。. 高血圧はしばしば症状がありません。. 残りの人生には血圧の薬を使用する必要があるかもしれません。.
医師の指示に従ってイバブラジンを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.
- イバブラジンには、投薬ガイドと呼ばれる追加の患者情報シートが付属しています。. 注意深く読んでください。. イバブラジンが補充されるたびにもう一度読んでください。.
- 食事と一緒にイバブラジンを口から摂取します。.
- 気分が良くても、言われた通りにしてください。.
- 最も利益を得るために、線量を見逃さないでください。.
- イバブラジンの服用を忘れた場合は、忘れた服用をスキップして、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.
イバブラジンの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.
医師の指示に従ってメトプロロールを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.
- メトプロロールは通常、医師のオフィス、病院、または診療所で注射として投与されます。. 自宅でメトプロロールを使用する場合、医療提供者がその使用方法を教えてくれます。. メトプロロールの使い方を理解してください。. 服用時に教えられる手順に従ってください。. ご不明な点がございましたら、医療提供者にご連絡ください。.
- 粒子が含まれている、 ⁇ っている、または変色している、またはバイアルが割れている、または損傷している場合は、メトプロロールを使用しないでください。.
- この製品、注射器、針は、子供やペットの手の届かないところに保管してください。. 針、注射器、その他の材料を再利用しないでください。. 使用後にこれらの材料を処分する方法を医療提供者に尋ねてください。. 廃棄については、すべての地域のルールに従ってください。.
- メトプロロールの服用を忘れた場合は、できるだけ早く使用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回使用しないでください。.
メトプロロールの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.
薬物や薬には特定の一般的な用途があります。. 薬は、病気の予防、一定期間の病気の治療、または病気の治癒に使用できます。. また、疾患の特定の症状の治療にも使用できます。. 薬物使用は、患者が服用する形態によって異なります。. 注射形態または錠剤形態でより有用かもしれません。. この薬は、単一の厄介な症状または生命にかかわる状態に使用できます。. 一部の薬は数日後に中止できますが、一部の薬は、その恩恵を受けるために長期間継続する必要があります。.使用:ラベル付きの適応症。
心不全:。 安定患者の心不全を悪化させる入院のリスクを減らすため。, 症候性。 (ACC / AHA / HFSA心不全ガイドラインに基づくNYHAクラスII〜III。 [ヤンシー2016。] 左心室駆出率≤35%の慢性心不全。, 安静時心拍数が毎分70ビート以上の副鼻腔のリズムにいる人。 (bpm。) そして、ベータ遮断薬の最大耐量にあるか、ベータ遮断薬の使用を禁 ⁇ としています。.
オフレーベル使用。
不適切な副鼻腔頻脈。
小規模な、前向き無作為化プラセボ対照クロスオーバー試験のデータは、イバブラジンが日中の心拍数を大幅に低下させ、不適切な副鼻腔頻脈(IST)患者の運動耐性と症状を改善することを示しました。. この状態でのイバブラジンの役割をさらに定義するには、追加のデータが必要になる場合があります。.
心室上不整脈の患者の管理に関するアメリカ心臓大学/アメリカ心臓協会/心臓リズム協会のガイドラインに基づいて、イバブラジンは症候性ISTの継続的な管理のための合理的な治療オプションかもしれません。
安定した狭心症。
現在の安定狭心症療法へのイバブラジンの追加を評価する多施設プラセボ対照試験では、一次終点の発生率(心血管イベントまたは非致死性心筋 ⁇ 塞による死亡の複合)または一次終点成分の発生率に有意差はありませんでした。. 単一センターのプラセボ対照試験では、イバブラジンとアテノロールの併用により、安定した狭心症の患者のアテノロール単独と比較して、総運動持久力が大幅に改善されました。. ベータ遮断薬またはカルシウムチャネル遮断薬療法にイバブラジンを追加することの長期的な臨床的および費用対効果は不明です。.
ヨーロッパとイギリスのガイドラインによると、イバブラジンは慢性安定狭心症の成人の治療のためのセカンドライン療法(または特定の患者のファーストライン療法)として推奨されています。. イバブラジンは、慢性安定狭心症、正常な副鼻腔のリズム、および心拍数が70 bpm以上の患者の対症療法、特にベータ遮断薬に反応しないか耐えられない場合の単剤療法として、または追加療法としてヨーロッパで承認されていますベータ遮断薬のみで制御されないケース。. 米国のガイドラインは、イバブラジンの薬理学と証拠を提供しています。ただし、ガイドラインが公開されたときにイバブラジンは米国で承認されなかったため、その使用に関して具体的な勧告は行われませんでした。.
薬物や薬には特定の一般的な用途があります。. 薬は、病気の予防、一定期間の病気の治療、または病気の治癒に使用できます。. また、疾患の特定の症状の治療にも使用できます。. 薬物使用は、患者が服用する形態によって異なります。. 注射形態または錠剤形態でより有用かもしれません。. この薬は、単一の厄介な症状または生命にかかわる状態に使用できます。. 一部の薬は数日後に中止できますが、一部の薬は、その恩恵を受けるために長期間継続する必要があります。.使用:ラベル付きの適応症。
アンジーナ:。 狭心症の長期治療。.
駆出率が低下した心不全(ER経口製剤):。 アンジオテンシン変換酵素阻害剤、利尿薬、および/またはジゴキシンをすでに投与されている患者の死亡率と入院率を下げるための、虚血性、高血圧、または心筋症の安定した症候性(NYHAクラスIIまたはIII)心不全の治療。.
高血圧:。 高血圧の管理。. 注:。 ベータ遮断薬です。 ない。 ファーストライン療法として推奨(ACC / AHA [Whelton 2017])。.
心筋 ⁇ 塞:。 心血管死亡率を減らすための血行力学的に安定した急性心筋 ⁇ 塞の治療(メトプロロール経口維持療法と組み合わせて使用 される注射)。.
オフレーベル使用。
心房細動/フラッター。
心房細動(AF)患者の管理に関する2014年アメリカ心臓協会/アメリカ心臓病学会(AHA / ACC / HRS)ガイドラインに基づいて、心室レートのためのメトプロロールを含むベータ遮断薬の使用発作性、持続性、または永続的なAFの患者における制御が効果的で推奨されています。.
心臓手術後の心房細動予防。
冠動脈バイパス移植手術に関するAmerican College of Cardiology Foundation / American Heart Association(ACCF / AHA)ガイドラインに基づいて、術後心房細動を防ぐためにベータ遮断薬が推奨されます。.
肥大性心筋症。
肥大性心筋症の診断と治療に関するAmerican College of Cardiology Foundation / American Heart Association(ACCF / AHA)ガイドラインに基づいて、ベータ遮断薬(例、メトプロロール)は症状(例、狭心症)の治療に効果的で推奨される薬剤です、呼吸困難)閉塞性または非閉塞性肥大型心筋症患者。.
大動脈 ⁇ を伴うマルファン症候群。
American College of Cardiology Foundation / American Heart Association / American Association for Thoracic Surgeryに基づいています。 (ACCF / AHA / AATS。) 胸部大動脈疾患の患者の診断と管理のためのガイドライン。, ベータ遮断薬。 (例えば。, メトプロロール。) マルファン症候群と大動脈 ⁇ の患者の大動脈拡張率を下げるための効果的で推奨される薬剤です。, 禁 ⁇ が存在しない限り。.
片頭痛予防。
小規模なランダム化アクティブ制御試験のデータは、片頭痛の予防のためのメトプロロールの使用をサポートしています。.
アメリカ神経学会とアメリカ頭痛協会の成人における一時的な片頭痛予防のための薬理学的治療に関する証拠に基づくガイドラインに基づいて、メトプロロールは成人の片頭痛予防に効果的です。.
上室性頻脈(例、房室結節性再突入性頻脈、房室再突入性頻脈、限局性心房頻脈)。
アメリカ心臓病学会/アメリカ心臓協会/ハートリズム協会に基づいています。 (ACC / AHA / HRS。) 脳室上頻脈の成人患者の管理のためのガイドライン。, 経口または静脈内ベータ遮断薬の使用。, メトプロロールを含む。, 効果的であり、さまざまな症候性上室性頻脈に推奨されます。 (房室結節性再突入頻脈。 [AVNRT。] 房室再突入頻脈。 [AVRT。] 限局性心房頻脈。 [AT。] 多巣性心房頻脈。 [マット。]. 興奮前の患者では、血行力学的に安定した患者の急性治療に静脈内メトプロロールが推奨され、カテーテルアブレーションの候補ではない、またはカテーテルアブレーションの投与を好まない患者の症候性上室頻脈の継続的な管理には経口メトプロロールが推奨されます。.
静脈内または経口メトプロロールは、心房粗動の血行力学的に安定した患者の急性治療または進行中の管理における率管理に役立つ可能性があります。.
甲状腺中毒。
甲状腺機能 ⁇ 進症およびその他の甲状腺毒性の原因の診断と管理に関する米国甲状腺協会のガイドラインに基づいて、メトプロロールを含むベータ遮断薬は効果的であり、症候性甲状腺毒症の治療に推奨されます。. 甲状腺機能 ⁇ 進症の悪化により合併症のリスクが高い無症候性の患者でも、ベータ遮断薬を検討する必要があります。.
心室性不整脈。
ベータ遮断薬は、心室性不整脈の患者の管理と突然の心臓死の防止に関するAmerican Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society(AHA / ACC / HRS)ガイドラインに基づいて、心室性不整脈と心室性早発症の制御に効果的です。.
薬力学的相互作用:併用は推奨されません:QT延長医薬品:。 心血管QT延長医薬品(例:キニジン、ジソピラミド、ベプリジル、ソタロール、イブチリド、アミオダロン);非心血管QT延長医薬品(例:ピモジド、ジプラシドン、セルチンドール、メフロキン、ハロファントリン、ペンタミジン、シサプリド、IVエリスロミ).
QT延長は心拍数の低下によって悪化する可能性があるため、イバブラジンと心血管および非心血管QT延長医薬品の併用は避けてください。. 組み合わせが必要と思われる場合は、綿密な心臓モニタリングが必要です。.
注意との併用:。 カリウム枯渇利尿薬(チアジドおよびループ利尿薬):低カリウム血症は不整脈のリスクを高める可能性があります。. イバブラジンは徐脈を引き起こす可能性があるため、低カリウム血症と徐脈の結果として生じる組み合わせは、特に先天性または物質誘発性のいずれであっても、QT症候群が長い患者では、重度の不整脈の発症の素因となります。.
薬物動態学的相互作用:チトクロームP-450 3A4(CYP3A4):。 イバブラジンはCYP3A4によってのみ代謝され、このチトクロムの非常に弱い阻害剤です。. イバブラジンは、他のCYP3A4基質(軽度、中程度、および強力な阻害剤)の代謝および血漿濃度に影響を与えないことが示されました。. CYP3A4阻害剤および誘導剤は、イバブラジンと相互作用し、その代謝および薬物動態に臨床的に有意な程度に影響を与える傾向があります。. 薬物間相互作用研究により、CYP3A4阻害剤はイバブラジンの血漿中濃度を増加させ、誘導剤はそれらを減少させることが確立されています。. イバブラジンの血漿濃度の増加は、過度の徐脈のリスクと関連している可能性があります。.
併用禁 ⁇ :。 強力なCYP3A4阻害剤、例えばアゾール抗真菌薬(ケトコナゾール、イトラコナゾール)、マクロライド抗生物質(クラリスロマイシン、経口エリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン)、HIVプロテアーゼ阻害剤(ネルフィナビル、リトナビル)、ネファゾドンの併用は禁 ⁇ です。. 強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール(200 mgを1日1回)とジョサマイシン(1 gを1日2回)は、イバブラジンの平均血漿曝露を7〜8倍に増加させました。.
併用は推奨されません:中程度のCYP3A4阻害剤:。 健康なボランティアと患者を対象とした特定の相互作用研究では、イバブラジンと心拍数低下薬ジルチアゼムまたはベラパミルの組み合わせにより、イバブラジンへの曝露が増加し(AUCが2〜3倍増加)、心拍数がさらに減少することが示されています。 5 bpm。. これらの医薬品とイバブラジンの併用は推奨されません。.
注意事項との併用:中程度のCYP3A4阻害剤:。 イバブラジンと他の中程度のCYP3A4阻害剤(フルコナゾールなど)の併用は、開始用量2.5 mgで1日2回、安静時心拍数が60 bpmを超える場合は心拍数を監視して検討できます。.
グレープフルーツジュース:。 イバブラジンの曝露は、グレープフルーツジュースとの同時投与後に2倍に増加しました。. したがって、イバブラジンによる治療中は、グレープフルーツジュースの摂取を制限する必要があります。.
CYP3A4インデューサー:。 CYP3A4インデューサー[例:リファンピシン、バルビツール酸塩、フェニトイン、 Hypericum perforatum。 (聖. ジョンの麦 ⁇ )]は、イバブラジンの曝露と活動を減少させる可能性があります。. CYP3A4誘発医薬品の併用には、イバブラジンの用量の調整が必要になる場合があります。. イバブラジン10 mgを1日2回、St。. ジョンの麦 ⁇ はイバブラジンAUCを半分に減らすことが示されました。. 聖の摂取量. ジョンの麦 ⁇ は、イバブラジンによる治療中は制限する必要があります。.
その他の併用:。 特定の薬物間相互作用研究では、イバブラジンの薬物動態および薬力学に対する次の医薬品の臨床的に有意な影響は示されていません:プロトンポンプ阻害剤(オメプラゾール、ランソプラゾール)、シルデナフィル、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤(シンバスタチン)、ジヒドロピリジンカルシウムチャネルブロッカー(アムロジピン、ラシジン). さらに、シンバスタチン、アムロジピン、ラシジピンの薬物動態、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態および薬力学、ならびにアスピリンの薬力学に対するイバブラジンの臨床的に有意な影響はありませんでした。.
重要な第III相臨床試験では、以下の医薬品が日常的にイバブラジンと組み合わされ、安全性の懸念の証拠はありませんでした:アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII ⁇ 抗薬、β遮断薬、利尿薬、抗アルドステロン、短時間および長時間作用硝酸塩、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、繊維酸塩、プロトンポンプ阻害剤、経口抗利尿薬.
小児集団:。 相互作用研究は成人でのみ行われました。.
メトプロロールはCYP2D6基質です。. CYP2D6を阻害する薬物は、メトプロロールの血漿濃度に影響を与える可能性があります。. CYP2D6を阻害する薬物の例は、キニジン、テルビナフィン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、セレコキシブ、プロパフェノン、ジフェンヒドラミンです。. これらの薬による治療が開始された場合、メトプロロールで治療された患者のメトプロロールの用量を減らす必要があるかもしれません。.
メトプロロールとの以下の組み合わせは回避されるべきです:。 バルビツール酸誘導体:。 バルビツール酸(ペントバルビタールのために調査)は、酵素誘導によってメトプロロールの代謝を誘発します。.
プロパフェノン:。 メトプロロール療法で4人の患者にプロパフェノンを投与すると、メトプロロールの血漿中濃度は2〜5倍に増加し、2人の患者がメトプロロールに典型的な副作用を経験しました。. 相互作用は8人の健康なボランティアで確認されました。. 相互作用はおそらく、キニジンと同様に、プロパフェノンがチトクロームP450 2D6を介してメトプロロールの代謝を阻害するという事実によって説明されます。. プロパフェノンにもベータ受容体遮断特性があるため、この組み合わせの処理はおそらく困難です。.
ベラパミル:。 ベータ受容体遮断薬(アテノロール、プロプラノロール、ピンドロールについて説明)と組み合わせると、ベラパミルは徐脈を引き起こし、血圧を低下させる可能性があります。.
ベラパミルとベータ遮断薬は、AV伝導と副鼻腔結節機能に相加的な阻害効果があります。.
以下のメトプロロールとの併用には、修正薬が必要になる場合があります。
投与量:。
アミオダロン:。 症例報告は、アミオダロンで治療された患者がメトプロロールで同時に治療されたときに顕著な副鼻腔徐脈を発症する可能性があることを示唆しています。. アミオダロンの半減期は非常に長く(約50日)、これは、薬物の離脱後、相互作用が長期間発生する可能性があることを意味します。.不整脈、クラスI:。 クラスI抗不整脈薬とベータ受容体遮断薬は、追加の負の異方性効果を持ち、左心室機能障害のある患者に深刻な血行力学的副作用をもたらす可能性があります。. 「シック・サイナス症候群」と病理学的AV伝導では、この組み合わせも避けるべきです。. 相互作用はジソピラミドの場合によく文書化されています。.
非ステロイド性抗炎症/抗リウマチ薬(NSAID):。 NSAID-抗凝集学は、ベータ受容体遮断薬の降圧効果を打ち消すことが示されています。. 主に、インドメタシンは研究されています。. この相互作用はおそらくスリンダックでは起こりません。. ジクロフェナクに関する否定的な相互作用研究が行われました。.
ジフェンヒドラミン:。 ジフェンヒドラミンは、高速ヒドロキシル化人のCYP2D6を介してメトプロロールからアルファ-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを減少(2.5倍)します。. メトプロロールの効果が向上します。. ジフェンヒドラミンはおそらく他のCYP2D6基質の代謝を阻害する可能性があります。.
Digitalis Glycosides:。 ベータ遮断薬と併用したジギタリス配糖体は、AV伝導時間を増加させ、徐脈を引き起こす可能性があります。.
ジルチアゼム:。 ジルチアゼムとベータ受容体遮断薬は、AV伝導と副鼻腔結節機能に相加的な阻害効果があります。. ジルチアゼムとの併用治療中に、徐脈が認められました(症例報告)。.
エピネフリン:。 エピネフリン(アドレナリン)の投与後に顕著な高血圧と徐脈を発症した非選択的ベータ受容体遮断薬(ピンドロールとプロプラノロールを含む)で治療された患者に関する約10の報告があります。. これらの臨床観察は、健康なボランティアの研究で確認されています。. 局所麻酔薬中のエピネフリンは、血管内投与時にこれらの反応を引き起こす可能性があることも示唆されています。. 心臓選択的ベータ受容体遮断薬のリスクはおそらく少ないでしょう。.
フェニルプロパノーラミン:。 50 mgの単回投与でのフェニルプロパノールアミン(ノルレフェドリン)は、健康なボランティアの病理値に対する拡張期血圧を上昇させる可能性があります。. プロプラノロールは一般に、フェニルプロパノールアミンによって引き起こされる血圧の上昇を打ち消します。. ただし、ベータ受容体遮断薬は、フェニルプロプラノールアミンを高用量で服用している患者に逆説的な高血圧反応を引き起こす可能性があります。. フェニルプロパノールアミンのみによる治療中の高血圧の危機は、いくつかのケースで説明されています。.
キニジン:。 キニジンは、いわゆる急速ヒドロキシル化剤(スウェーデンでは> 90%)でのメトプロロールの代謝を阻害し、その結果、血漿レベルが著しく上昇し、ベータ遮断が増加します。. 同じ酵素(チトクロームP450 2D6)によって代謝される他のベータ遮断薬と対応する相互作用が発生する可能性があります。.
クロニジン:。 クロニジンが突然取り下げられたときの高血圧反応は、ベータ遮断薬によって増強される可能性があります。. クロニジンとの併用治療を中止する場合は、ベータ遮断薬をクロニジンの数日前に中止する必要があります。.
リファンピシン:。 リファンピシンはメトプロロールの代謝を誘発し、血漿レベルの低下を引き起こす可能性があります。.
他のベータ遮断薬(点眼薬)またはMAO阻害剤と併用治療を受けている患者は、綿密な監視下に置かれるべきです。. ベータ受容体遮断薬療法を受けている患者では、吸入麻酔薬が心抑制効果を高めます。. 経口抗糖尿病薬の投与量は、ベータ遮断薬を投与されている患者では再調整する必要がある場合があります。. シメチジンまたはヒドララジンを同時に投与すると、メトプロロールの血漿濃度が増加する可能性があります。.
ラベルの他のセクションに表示される臨床的に重要な副作用は次のとおりです。
- 胎児毒性。
- 心房細動。
- 徐脈と伝導障害。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
If阻害剤イバブラジントライアル(SHIFT)による収縮期心不全治療では、イバブラジンで治療された3260人の患者とプラセボを投与された3278人の患者で安全性が評価されました。. イバブラジン曝露期間の中央値は21.5か月でした。.
SHIFT試験で最も一般的な薬物副作用を表2に示します。.
表2:SHIFTのイバブラジンで1%以上発生するプラセボよりもイバブラジンで1.0%以上の割合の有害薬物反応。
イバブラジン。 N = 3260。 | プラセボ。 N = 3278。 | |
徐脈。 | 10%。 | 2.2%。 |
高血圧、血圧上昇。 | 8.9%。 | 7.8%。 |
心房細動。 | 8.3%。 | 6.6%。 |
⁇ 光、視覚の明るさ。 | 2.8%。 | 0.5%。 |
発光現象(Phosphenes)。
⁇ 光体は、視野、ハロー、画像分解(ストロボスコープまたは万華鏡のような効果)、色付きの明るい光、または複数の画像(網膜の持続性)の限られた領域で一時的に強化された明るさとして記述される現象です。. ⁇ 光体は通常、光強度の急激な変化によって引き起こされます。. イバブラジンは、網膜光受容体に対するイバブラジンの影響によって媒介されると考えられているホスフェンを引き起こす可能性があります。. 発症は一般に治療の最初の2か月以内であり、その後繰り返し発生する可能性があります。. ⁇ 光体は一般に軽度から中程度の強度であると報告され、患者の1%未満で治療の中止につながりました。治療中または治療後に最も解決しました。.
市販後の経験。
これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
イバブラジンの承認後の使用中に、失神、低血圧、血管性浮腫、紅斑、発疹、そう ⁇ 、じんま疹、めまい、複視、視覚障害などの副作用が確認されています。.
以下の副作用は、ラベル付けの別の場所で説明されています。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。. ただし、臨床試験の副作用情報は、薬物使用に関連していると思われる有害事象を特定し、率を概算するための基礎を提供します。.
高血圧と狭心症:ほとんどの副作用は軽度で一過性です。. 最も一般的な(> 2%)副作用は、疲労感、めまい、うつ病、下 ⁇ 、息切れ、徐脈、発疹です。.
心不全:200 mgまでの1日量でメトプロロールコハク酸を比較したMERIT-HF研究では、プラセボ(n = 2001)に最大200 mg(平均用量159 mg 1日1回; n = 1990)、メトプロロールコハク酸患者の10.3%が有害事象に対して中止. プラセボ患者の12.2%。.
以下の表は、因果関係の評価に関係なく、メトプロロールコハク酸群で1%以上、プラセボより0.5%以上の発生率で発生したMERIT-HF研究の副作用を示しています。.
MERIT-HF調査で発生する有害反応は、メトプロロールサクチン酸グループの発生率が1%以上、プラセボより大きい0.5%以上です。
術後の有害事象:無作為化。, 二重盲検。, 非血管手術を受けているアテローム性動脈硬化症の患者またはリスクがあり、ベータ遮断薬療法を受けていない8351人の患者のプラセボ対照試験。, メトプロロールコハク酸100 mgは、手術の2〜4時間前に開始され、その後、1日あたり200 mgで30日間継続されました。. メトプロロールのコハク酸使用は、徐脈の発生率の上昇と関連していた(6.6%vs. 2.4%; HR、2.74; 95%CI 2.19、3.43)、低血圧(15%vs. 9.7%; HR 1.55; 95%CI 1.37、1.74)、脳卒中(1%vs. 0.5%; HR 2.17; 95%CI 1.26、3.74)および死亡(3.1%対. 2.3%; HR 1.33;プラセボと比較して95%CI 1.03、1.74)。.
市販後の経験。
以下の副作用は、徐放性メトプロロールまたは即時放出メトプロロールの承認後の使用中に確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
心血管:冷たい四肢、動脈不全(通常はレイノー型)、動 ⁇ 、末 ⁇ 浮腫、失神、胸の痛み、低血圧。.
呼吸器: ⁇ 鳴(気管支 ⁇ )、呼吸困難。.
中央神経系:混乱、短期記憶喪失、頭痛、傾眠、悪夢、不眠症、不安/緊張、幻覚、感覚異常。.
胃腸:吐き気、口渇、便秘、 ⁇ 腸、胸やけ、肝炎、 ⁇ 吐。.
過敏反応:そう ⁇ 。.
その他:筋骨格痛、関節痛、かすみ目、性欲の低下、男性のインポテンス、耳鳴り、可逆性脱毛症、無 ⁇ 粒球症、ドライアイ、乾 ⁇ の悪化、ペイロニー病、発汗、光過敏症、味覚障害。.
潜在的な副作用:さらに、他のベータアドレナリン遮断薬で報告されている上記にリストされていない副作用があり、メトプロロールコハク酸に対する潜在的な副作用と見なされるべきです。.
中央神経系:カタトニアに進行する可逆的精神うつ病;時間と場所の見当識障害、短期記憶喪失、情緒不安定、 ⁇ ったセンサー、神経心理測定学のパフォーマンスの低下を特徴とする急性可逆症候群。.
血液学:無 ⁇ 粒球症、非血小板減少性紫斑病、血小板減少性紫斑病。.
過敏反応:喉頭けいれん、呼吸困難。.
イバブラジン。 5 mg:。 1つのフィルムコーティング錠には5 mgのイバブラジンが含まれています(塩酸塩として5.390 mgのイバブラジンに相当)。.
イバブラジン7.5 mg:。 1つのフィルムコーティング錠には7.5 mgのイバブラジンが含まれています(8.085 mgの塩酸イバブラジンに相当)。.
⁇ 形剤/不活性成分:。 イバブラジン5 mg:。 既知の効果のある ⁇ 形剤:63.91 mg乳糖一水和物。.
イバブラジン7.5 mg:。
既知の効果のある ⁇ 形剤:61.215 mg乳糖一水和物。.コア:。
乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム(E 470 B)、トウモロコシデンプ ン、マルトデキストリン、シリカ、無水コロイド(E 551)。.フィルムコーティング:。 ヒプロメロース(E 464)、二酸化チタン(E171)、マクロゴール6000、グリセロール(E 422)、ステアリン酸マグネシウム(E 470 B)、黄色の酸化鉄(E172)、赤色の酸化鉄(E172)。.
メトプロロールは、急性心筋 ⁇ 塞(MI)、心不全、狭心症、軽度から中等度の高血圧に使用される心選択的β1アドレナリン遮断薬です。. また、上室性および頻脈性不整脈や片頭痛の予防にも使用できます。. メトプロロールは、ベンゼン環のパラ位置に2つの置換基があるという点で、構造的にビソプロロール、アセブトロール、アテノロールに似ています。. これらの薬剤のβ1選択性は、部分的にはパラ位置の大きな置換基が原因であると考えられています。. 低用量では、メトプロロールは、肺のβ2アドレナリン受容体および血管平滑筋に対してほとんど活性のない心臓β1アドレナリン受容体を選択的に遮断します。. 受容体の選択性は、高用量で減少します。. プロプラノロールやピンドロールとは異なり、メトプロロールは膜安定化または固有の交感神経刺激活性を示しません。. メンブレン安定化効果は、β-アドレナリン遮断活動に必要な用量よりもはるかに高い用量でのみ観察されます。. メトプロロールは単一のキラル中心を持ち、ラセミ混合物として投与されます。.