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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.04.2022
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シタグリプチン(イスタメット)ホスフェート+メトホルミン(イスタメット)HCl(イスタメット)は、食事と運動が適切な血糖コントロールを提供しない場合の血糖コントロールを改善するために、2型糖尿病患者の初期療法として適応されます。.
シタグリプチン。 (イスタメット。) リン酸+メトホルミン。 (イスタメット。) HCl。 (イスタメット。) メトホルミンで不十分にコントロールされた2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助として示されています。 (イスタメット。) またはシタグリプチン。 (イスタメット。) 単独またはシタグリプチンの併用ですでに治療されている患者。 (イスタメット。) そしてメトホルミン。 (イスタメット。).
シタグリプチン(イスタメット)ホスフェート+メトホルミン(イスタメット)HCl(イスタメット)は、3つの薬剤のいずれかで不十分に制御されている2型糖尿病患者の食事と運動の補助として、スルホニル尿素による3つの併用療法の一部として示されています:メトホルミン(イスタメット)、シタグリプチン(イスタメット).
シタグリプチン(イスタメット)ホスフェート+メトホルミン(イスタメット)HCl(イスタメット)は、PPAR ⁇ アゴニスト(すなわち、.、チアゾリジンジオン)3つの薬剤のうち2つ(メトホルミン(イスタメット)、シタグリプチン(イスタメット)、またはPPAR ⁇ アゴニスト)のいずれかで不十分にコントロールされた2型糖尿病患者の食事と運動の補助として。.
シタグリプチン(イスタメット)ホスフェート+メトホルミン(イスタメット)HCl(イスタメット)は、インスリンと組み合わせて血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助として、2型糖尿病患者に適応されます。.
メトホルミン(イスタメット)。 と。 シタグリプチン(イスタメット)。 血糖値の制御に役立つ経口糖尿病薬です。.
メトホルミン(イスタメット)は、肝臓でのグルコース(糖)産生を減らし、腸によるグルコースの吸収を減らすことによって機能します。. シタグリプチン(イスタメット)は、食事後に体が生成するインスリンのレベルを調整することによって機能します。.
イスタメット。 (イスタメット)は、2型糖尿病の治療に使用される併用薬です。. この薬は1型糖尿病の治療用ではありません。.
イスタメット(イスタメット)は、この薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。.
推奨投与量。
イスタメットの用量は、患者の現在のレジメン、有効性、および忍容性に基づいて個別化する必要がありますが、100 mgシタグリプチン(イスタメット)および2000 mgメトホルミン(イスタメット)の最大推奨日用量を超えません。. 最初の併用療法または併用療法の維持は個別化し、医療提供者の裁量に任せる必要があります。.
- 現在メトホルミン(イスタメット)で治療されていない患者では、イスタメットの推奨される1日の総開始用量は、100 mgシタグリプチン(イスタメット)と1000 mg塩酸メトホルミン(イスタメット)(HCl)徐放です。. この用量のメトホルミン(イスタメット)の血糖コントロールが不十分な患者は、メトホルミン(イスタメット)に関連する胃腸の副作用を最大推奨日用量まで減らすために、徐々に滴定することができます。.
- すでにメトホルミン(イスタメット)で治療されている患者では、イスタメットの推奨される1日の総開始用量は100 mgシタグリプチン(イスタメット)と以前に処方された用量のメトホルミン(イスタメット)です。.
- メトホルミン(イスタメット)即時放出850 mgを1日2回または1000 mgを1日2回投与している患者の場合、イスタメットの推奨開始用量は、2つの50 mgシタグリプチン(イスタメット)/ 1000 mgメトホルミン(イスタメット)塩酸塩徐放錠です。 1日1回一緒に。.
- イスタメット(シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)HCl即時放出)とイスタメットの間で変化するときは、シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)の同じ1日量を維持します。. この用量のメトホルミン(イスタメット)の血糖コントロールが不十分な患者は、メトホルミン(イスタメット)に関連する胃腸の副作用を最大推奨日用量まで減らすために、徐々に滴定することができます。.
イスタメットは、メトホルミン(イスタメット)成分に関連する胃腸の副作用を減らすために、食物と一緒に投与する必要があります。. イスタメットは、食事とともに1日1回、できれば夕方に投与する必要があります。. イスタメットは丸ごと飲み込んでください。. 飲み込む前に、錠剤を分割、粉砕、または噛んではいけません。. 不完全に溶解したイスタメット錠が ⁇ 便から排出されたという報告があります。. ⁇ 便に含まれるこの物質に活性薬物が含まれているかどうかは不明です。. 患者が ⁇ 便中の錠剤を繰り返し見ていると報告した場合、医療提供者は血糖コントロールの妥当性を評価する必要があります。.
100 mgのシタグリプチン(イスタメット)/ 1000 mgの塩酸メトホルミン(イスタメット)徐放錠は、1日1回1錠として服用してください。. 2つのイスタメット錠(2つの50 mgシタグリプチン(イスタメット)/ 500 mgメトホルミン(イスタメット)塩酸塩徐放錠または2つの50 mgシタグリプチン(イスタメット)/ 1000 mgメトホルミン(イスタメット)塩酸塩徐放錠など)を使用している患者1日1回2錠を一緒に服用してください.
インスリン分 ⁇ 器またはインスリンで治療された患者。
イスタメトとインスリン分 ⁇ 物の同時投与(例:.、スルホニル尿素)またはインスリンは、低血糖のリスクを減らすために、低用量のインスリン分 ⁇ 器またはインスリンを必要とする場合があります。.
以前に他の経口抗高血糖薬で治療され、イスタメットに切り替えられた患者におけるイスタメットの安全性と有効性を具体的に調査する研究は行われていません。. 2型糖尿病の治療法の変更は、血糖コントロールの変化が発生する可能性があるため、注意と適切なモニタリングで行う必要があります。.
参照:。
Istametについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?
リン酸シタグリプチン(イスタメット)、メトホルミン(イスタメット)HCl、またはイスタメットの他の成分に対する既知の過敏症。.
腎疾患または腎機能障害、例えば、血清クレアチニンレベル≥1.5 mg / dL [男性]、≥1.4 mg / dL [女性]、または異常なクレアチニンクリアランスによって示唆されるように、これは、例えば心血管虚脱(ショック)などの状態から生じる可能性がある、急性心筋 ⁇ 塞、および敗血症。.
⁇ 睡の有無にかかわらず、糖尿病性ケトアシドーシスを含む急性または慢性代謝性アシドーシス。.
ヨウ素化造影剤の血管内投与を含む放射線学的研究を受けている患者では、イスタメットを一時的に中止する必要があります。そのような製品を使用すると、腎機能が急激に変化する可能性があるためです。.
授乳での使用:。 イスタメットの複合成分を用いた ⁇ 乳動物の研究は行われていません。. 個々の成分を用いて行われた研究では、シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)の両方が ⁇ 乳ラットの乳 ⁇ 中に分 ⁇ されます。. シタグリプチン(イスタメット)が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. したがって、Istametは看護している女性には使用しないでください。.
医師の指示に従ってイスタメットを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.
- Istametには、薬ガイドと呼ばれる追加の患者情報シートが付属しています。. 注意深く読んでください。. Istametが補充されるたびにもう一度読んでください。.
- 医師の指示がない限り、夕食と一緒にイスタメットを口から服用してください。.
- イスタメット全体を飲み込みます。. 飲み込む前に、壊したり、つぶしたり、割ったり、噛んだりしないでください。. 錠剤全体を飲み込むのが難しい場合は、医師に相談してください。.
- 毎日同じ時間にイスタメットを服用すると、忘れずに服用できます。.
- Istametを定期的にスケジュールして、Istametを最大限に活用してください。.
- 気分が良くてもイスタメットを服用し続けます。. 服用をお見逃しなく。.
- イスタメットの服用を忘れた場合は、できるだけ早く食べ物と一緒に服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.
Istametの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.
薬物や薬には特定の一般的な用途があります。. 薬は、病気の予防、一定期間の病気の治療、または病気の治癒に使用できます。. また、疾患の特定の症状の治療にも使用できます。. 薬物使用は、患者が服用する形態によって異なります。. 注射形態または錠剤形態でより有用かもしれません。. この薬は、単一の厄介な症状または生命にかかわる状態に使用できます。. 一部の薬は数日後に中止できますが、一部の薬は、その恩恵を受けるために長期間継続する必要があります。.シタグリプチン(イスタメット)/メトホルミン(イスタメット)は、2型糖尿病患者の高血糖を制御するために、適切な食事と運動プログラムで使用されます。. 高血糖を制御することは、腎臓の損傷、失明、神経の問題、手足の喪失、および性機能の問題を防ぐのに役立ちます。. 糖尿病を適切に制御すると、心臓発作や脳卒中のリスクも軽減されます。.
この製品には、シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)の2つの薬が含まれています。. シタグリプチン(イスタメット)は、インクレチンと呼ばれる天然物質のレベルを上げることによって機能します。. インクレチンは、特に食事後のインスリン放出を増加させることにより、血糖値を制御するのに役立ちます。. 彼らはまたあなたの肝臓が作る砂糖の量を減らします。. メトホルミン(イスタメット)は、自然に生成されるインスリンに対する体の適切な反応を回復するのに役立ちます。. また、肝臓が作り、胃/腸が吸収する砂糖の量を減らします。.
イスタメットの使い方。
投薬ガイドと、可能な場合は、シタグリプチン(イスタメット)/メトホルミン(イスタメット)の使用を開始する前に、補充を受けるたびに薬剤師が提供する患者情報リーフレットを読んでください。. ご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にお尋ねください。.
この薬を医師の指示に従って口から服用してください。通常は1日1回、食事と一緒に、できれば夕方に服用してください。. 徐放性錠剤を粉砕したり噛んだりしないでください。. そうすることで、すべての薬剤を一度に放出することができ、副作用のリスクが高まります。. また、スコアラインがあり、医師または薬剤師から指示がない限り、錠剤を分割しないでください。. 押しつぶしたり噛んだりせずに、タブレット全体または分割を飲み込みます。. 医師の指示がない限り、この薬を服用している間は水分をたくさん飲んでください。.
投与量は、あなたの病状、治療への反応、およびあなたが服用している可能性のある他の薬に基づいています。. 使用するすべての製品(処方薬、非処方薬、ハーブ製品を含む)については、必ず医師と薬剤師に伝えてください。. 副作用(胃のむかつきなど)のリスクを減らすために、医師はこの薬を低用量で開始し、徐々に用量を増やすように指示する場合があります。. 医師の指示に注意深く従ってください。.
この薬を定期的に服用して、最も多くの利益を得てください。. 覚えるのを助けるために、毎日同時に服用してください。. 医師が推奨している薬物治療計画、食事計画、運動プログラムに注意深く従ってください。.
状態が改善しないか、悪化するかどうか(血糖値が高すぎるか低すぎる)医師に伝えてください。.
炭酸脱水酵素阻害剤。
トピラメートまたは他の炭酸脱水酵素阻害剤(例:.、ゾニサミド、アセタゾラミドまたはジクロルフェナミド)は、血清重炭酸塩を頻繁に減少させ、非アニオンギャップ、高色素代謝性アシドーシスを誘発します。. これらの薬物の併用は、代謝性アシドーシスを誘発する可能性があります。. 乳酸アシドーシスのリスクが高まる可能性があるため、イスタメットを投与した患者ではこれらの薬を注意して使用してください。.
カチオン薬。
カチオン薬(例:.、アミロリド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカインアミド、キニジン、キニーネ、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリム、またはバンコマイシン)は、理論的には腎尿細管分 ⁇ によって排除され、一般的な腎尿細管輸送システムをめぐって競合することにより、メトホルミン(イスタメット)との相互作用の可能性があります。. そのような相互作用は理論的なままですが(シメチジンを除く)、近位腎尿細管分 ⁇ システムを介して排 ⁇ されるカチオン薬を服用している患者には、イスタメットおよび/または干渉薬の注意深い患者モニタリングと用量調整が推奨されます。.
他の薬物によるメトホルミン(イスタメット)の使用。
特定の薬物は高血糖症を引き起こす傾向があり、血糖コントロールの喪失につながる可能性があります。. これらの薬物には、チアジドおよびその他の利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジン、甲状腺製品、エストロゲン、経口避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経刺激薬、カルシウムチャネル遮断薬、イソニアジドが含まれます。. そのような薬物がイスタメットを投与されている患者に投与される場合、患者は適切な血糖コントロールを維持するために注意深く観察されるべきです。.
臨床試験の経験:。 臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
食事と運動で不適切に制御された2型糖尿病患者のシタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)の共同管理:。 表6は、シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)が患者に同時投与された24週間のプラセボ対照階乗試験で報告された(因果関係の研究者評価に関係なく)最も一般的な(患者の5%以上)副作用をまとめたものです食事と運動で不十分に制御された2型糖尿病。.
2型糖尿病患者のシタグリプチン(イスタメット)追加療法メトホルミン(イスタメット)単独では不適切に制御されています:。 1日2回のメトホルミン(イスタメット)レジメンに1日1回投与されたシタグリプチン(イスタメット)100 mgの24週間のプラセボ対照試験では、患者の5%以上で因果関係の研究者評価に関係なく、副作用は報告されていませんプラセボを投与された患者よりも一般的です。. 臨床的副作用による治療の中止は、プラセボ治療群(シタグリプチン(イスタメット)およびメトホルミン(イスタメット)、1.9%、プラセボおよびメトホルミン(イスタメット)、2.5%)と同様でした。.
消化管副作用:。 シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)で治療された患者で事前に選択された胃腸の有害事象の発生率は、メトホルミン(イスタメット)のみで治療された患者で報告されたものと同様でした。.
メトホルミン(イスタメット)およびグリメピリドと組み合わせたシタグリプチン(イスタメット):。 シタグリプチンの24週間のプラセボ対照試験。 (イスタメット。) メトホルミンの制御が不十分な2型糖尿病患者の追加療法として100 mg。 (イスタメット。) グリメピリド。 (シタグリプチン。 (イスタメット。) n = 116。; プラセボ。, n = 113。) シタグリプチンで治療された患者の5%以上における因果関係の研究者評価に関係なく報告された副作用。 (イスタメット。) そして、プラセボで治療された患者よりも一般的に:低血糖と頭痛でした。 (6.9%。, 2.7%。).
メトホルミン(イスタメット)およびインスリンと組み合わせたシタグリプチン(イスタメット):。 シタグリプチンの24週間のプラセボ対照試験。 (イスタメット。) メトホルミンの制御が不十分な2型糖尿病患者の追加療法として100 mg。 (イスタメット。) とインスリン。 (シタグリプチン。 (イスタメット。) N = 229。; プラセボ。, N = 233。) シタグリプチンで治療された患者の5%以上で因果関係の研究者評価に関係なく報告された唯一の副作用。 (イスタメット。) そして、プラセボで治療された患者よりも一般的に低血糖でした。 (表8。).
低血糖:。 全部で。 (N = 5。) 研究。, 低血糖の副作用は、症候性低血糖のすべての報告に基づいていました。; ほとんどの場合、同時グルコース測定は必要ありませんでした。 (77%。) 低血糖の報告には、血糖値が70 mg / dL以下でした。シタグリプチンの組み合わせ時。 (イスタメット。) そしてメトホルミン。 (イスタメット。) スルホニル尿素またはインスリンと同時投与された。, 低血糖の少なくとも1つの副作用を報告している患者の割合は、プラセボとメトホルミンで観察されたものよりも高かった。 (イスタメット。) スルホニル尿素またはインスリンと同時投与。 (表8。).
食事と運動で不十分に制御された2型糖尿病患者における低血糖の報告された副作用の全体的な発生率は、プラセボを投与された患者で0.6%でした。, シタグリプチンを投与された患者の0.6%。 (イスタメット。) 一人で。, メトホルミンを投与された患者では0.8%。 (イスタメット。) 一人で。, シタグリプチンを投与された患者では1.6%。 (イスタメット。) メトホルミンと組み合わせて。 (イスタメット。). メトホルミン(イスタメット)のみで不十分に制御された2型糖尿病患者では、低血糖の副作用の全体的な発生率は、アドオンシタグリプチン(イスタメット)を投与された患者では1.3%、アドオンプラセボを投与された患者では2.1%でした。.
シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)の組み合わせにより、バイタルサインまたはECG(QTc間隔を含む)の臨床的に意味のある変化は観察されませんでした。.
患者の5%以上、プラセボを投与された患者よりも一般的に因果関係の研究者評価に関係なく報告されたシタグリプチン(イスタメット)単剤療法の最も一般的な有害経験は鼻 ⁇ 頭炎でした。.
メトホルミン(イスタメット)療法の開始により確立された最も一般的な(> 5%)副作用は、下 ⁇ 、吐き気/ ⁇ 吐、 ⁇ 腸、腹部不快感、消化不良、無力症、頭痛です。.
臨床検査:シタグリプチン(イスタメット):。 実験室の副作用の発生率は、プラセボとメトホルミン(イスタメット)で治療された患者(8.7%)と比較して、シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)で治療された患者(7.6%)で類似していた。. すべてではないがほとんどの研究では、好中球のわずかな増加により、白血球数のわずかな増加(WBCとプラセボで約200細胞/マイクロライターの違い、平均ベースラインWBC約6600細胞/マイクロライター)が観察されました。. 実験室パラメータのこの変化は、臨床的に関連があるとは見なされません。.
メトホルミン(イスタメット)HCl:。 29週間のメトホルミン(イスタメット)の対照臨床試験では、臨床症状のない、以前は正常であった血清ビタミンB12レベルの正常レベルへの低下が患者の約7%で観察されました。. ただし、B12-イントリン因子複合体からのビタミンB12吸収の干渉による可能性のあるこのような減少は、貧血と関連することはほとんどなく、メトホルミン(イスタメット)またはビタミンB12補給の中止により急速に可逆的であるように見えます。.
市販後の経験:。 イスタメットのコンポーネントの1つであるイスタメットまたはシタグリプチン(イスタメット)の承認後、追加の副作用が確認されました。. これらの反応は、イスタメットまたはシタグリプチン(イスタメット)が単独で、および/または他の抗高血糖薬と組み合わせて使用 されたときに報告されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、一般に、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることはできません。.
過敏反応。, アナフィラキシーを含む。, 血管浮腫。, 発疹。, じんましん。, 皮膚血管炎および剥離性皮膚の状態。, スティーブンス・ジョンソン症候群を含む。, 上気道感染症。; 肝酵素の上昇。; 急性 ⁇ 炎。, 致命的および非致命的な出血性および壊死性 ⁇ 炎を含む。; 腎機能の悪化。, 急性腎不全を含む。 (透析が必要な場合があります。) 便秘。; ⁇ 吐。; 頭痛。; 関節痛。; 筋肉痛。; 四肢の痛み。; 背中の痛み。.
各フィルムコーティング錠には、シタグリプチン(イスタメット)リン酸一水和物64.25 mgとメトホルミン(イスタメット)HClが含まれています:シタグリプチン(イスタメット)50 mg遊離塩基およびメトホルミン(イスタメット)HCl 500 mg(イスタメット50/500 mg) 、メトホルミン.
また、次の不活性成分も含まれています:微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム。. さらに、フィルムコーティングには次の不活性成分が含まれています:ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、タルク、二酸化チタン、赤色酸化鉄、黒色酸化鉄。.
イスタメットには、2型糖尿病の管理に使用される2つの経口抗高血糖薬が含まれています。リン酸シタグリプチン(イスタメット)とメトホルミン(イスタメット)HCl。.
リン酸シタグリプチン(イスタメット)は、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DDP-4)酵素の経口活性阻害剤です。. シタグリプチン(イスタメット)は、シタグリプチン(イスタメット)リン酸一水和物の形でイスタメットに存在します。. シタグリプチン(イスタメット)リン酸一水和物は7-[(3。R)-3-アミノ-1-オキソ-4-(2、4、5-トリフルオロフェニル)ブチル] -5、6、7、8-テトラヒドロ-3-(トリフルオロメチル)-1、2、4-トリアゾロ[4 、3-a]ピラジンリン酸(1:1)Cの経験式を含む一水和物。16H15F6N5O・H。3PO4·H2Oおよび分子量523.32。.
リン酸シタグリプチン(イスタメット)一水和物は、白色からオフホワイトの結晶性非吸湿性粉末です。. 水とN、N-ジメチルホルムアミドに可溶です。メタノールにわずかに溶ける。エタノール、アセトン、アセトニトリルに非常にわずかに溶ける。イソプロパノールと酢酸イソプロピルには不溶。.
メトホルミン(イスタメット)HCl(N、N-ジメチルイミドジカルボンイミジンジアミド塩酸塩)は、他のクラスの経口抗高血糖薬と化学的または薬理学的に関連していません。. メトホルミン(イスタメット)HClは、Cの分子式を持つ白色からオフホワイトの結晶性化合物です。4H11N5・HClおよび分子量165.63。. メトホルミン(イスタメット)HClは水に自由に溶け、アセトン、エーテル、クロロホルムに実質的に溶けません。. メトホルミン(イスタメット)のpKaは12.4です。. メトホルミン(イスタメット)HClの1%水溶液のpHは6.68です。.