Isoptin SR 240

イソプチンSR

イソプチン®SR240mg

NDC # 10631-490-01
                               ボトル500- # 10631-490-05
NDC
（ライトバイオレット）-ボトル100- NDC

ストレージ

USPで定義されているように堅い、耐光性の容器で分配しなさい。

1-800-1088

-

即時放出イソプチンからイソプチンSRに切り替えると、毎日の合計 ミリグラムの線量は同じに残るかもしれません。

ベラパミルHClは禁忌である:

1. )
5. ).

警告

心不全

). 軽度の心室機能障害を有する患者は、可能であれば、制御されるべきである ベラパミル治療の前にジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量で （以下のジゴキシンとの相互作用に注意してください：注意事項）。

肝臓酵素の上昇

アルカリ性におけるトランスアミナーゼの上昇と付随する上昇なしの上昇 ホスファターゼとビリルビンが報告されている。 そのような標高は時々あります 一時的であり、継続的なverapamilの処置に直面して消えるかもしれません。 ベラパミルに関連する肝細胞損傷のいくつかの症例が証明されている 再チャレンジすることにより、これらの半分は臨床症状（倦怠感、発熱、および/または）を有していた 右上腹部痛）SGOT、SGPTおよびアルカリ性の上昇に加えて ホスファターゼ ベラパミルを投与された患者における肝機能の定期的なモニタリング したがって、慎重です。

発作性および/または慢性心房細動または心房を有する一部の患者 フラッターと共存するアクセサリーAV経路は、増加した前行性を開発しています AVノードをとばしている付属の細道を渡る伝導非常にaを作り出します 静脈内の受け取った後急速な心室の応答か心室細動 ベラパミル（またはジギタリス）。 経口ベラパミルで発生するこのリスクがありますが 確立されていない、経口ベラパミルを受けている患者は危険にさらされる可能性があります そして、これらの患者におけるその使用は禁忌である（参照 禁忌

房室ブロック

）は、3人の患者のうち8人に重度の低血圧を先行させた（2 そのうち肺水腫を発症した）。 洞性徐脈は、の11％で発生しました 患者、4％の第二度AVブロックおよび2％の洞停止。 が必要で評価 患者のこのグループは、高い死亡率を有する重篤な疾患を有していたこと。 ほとんどの悪影響は線量の減少によく答え、まれにverapamilだけしませんでした 中止する必要があります。

注意事項

一般

Verapamilはレバーによって非常に新陳代謝するので、管理されるべきです 肝機能障害を有する患者には慎重に。 重度の肝機能障害 即時放出ベラパミルの除去半減期を約14に延長する したがって、16時間に、正常な患者に与えられた用量の約30％ 肝機能はこれらの患者に投与されるべきである。 注意深い監視 PR間隔の異常な延長または余分なpharmacologicの他の印のため エフェクト（ ）が実施されるべきである。

).

ラットにおける18ヶ月の毒性試験で、最大値の低倍数（6倍）で 推奨されるヒト用量であり、最大許容用量ではないが、示唆していない 腫瘍形成の可能性があります 発癌性の可能性の証拠はありませんでした ベラパミルは、10、35の用量で二年間ラットの食事中に投与しました, および120mg/kg/日またはおよそ1x、3.5xおよび12x、それぞれ、 最大推奨ヒト日用量（480mg/日または9.6mg/kg/日）。

ベラパミルは5つのテスト緊張のエイムズテストで変異原性3mgあたりではなかったです 代謝活性化の有無にかかわらず、プレート。

毎日の食餌療法の線量のメスのラットの調査5.5回まで（55mg/kg/day) 最大推奨ヒト用量は、生殖能力の障害を示さなかった。 エフェクト 男性の生殖能力については決定されていない。

妊娠

労働または配達中のベラパミルの使用が即時にあるかどうかは分かっていません または胎児への悪影響を遅らせ、またはそれが持続時間を延長するかどうか または鉗子配達または他の産科の介在のための必要性を高めます。 そのような不利な経験はaにもかかわらず、文献で報告されませんでした 心臓側の治療におけるヨーロッパにおけるベラパミルの使用の長い歴史 早産を治療するために使用されるβ-アドレナリン作動性作動薬の効果。

ベラパミルはヒト乳中に排泄される。 副作用の可能性があるため ベラパミルの授乳中の乳児では、ベラパミルの授乳中に看護を中止する必要があります が投与される。

小児用

重篤な有害反応は、ベラパミル療法が開始されたときにはまれである 推薦された単一および総日用量内の上向きの線量の滴定を使って。 見る

（参照 )

デジタル化された心室の応答の制御に関連する臨床試験で 心房細動または心房fl動を有する患者、以下の心室レート 安静時の50/分は、患者の15％で発生し、無症候性低血圧が発生しました 患者の5％で。

患者の1.0％以下で報告された以下の反応は、以下の下で起こった 因果関係がある条件（オープントライアル、マーケティング経験） 不確かな、彼らは可能な関係に医師に警告するためにリストされています。

心臓血管系:

消化器系:

ヘミコプター: 斑状出血または挫傷。

脳血管障害、錯乱、平衡障害, 不眠症、筋肉けいれん、parasthesia、精神病の徴候、shakiness、傾眠, 錐体外路の症状。

関節痛、発疹、発疹、抜け毛角化症、黄斑, 発汗、じんましん、スティーブンス-ジョンソン症候群、多形性紅斑。

女性化乳房,インポテンツ,乳汁漏出/高プロラクチン血症, 排尿の増加、むらの月経。

治療を必要とする心血管有害反応の頻度はまれである, したがって、治療経験は限られています. いつでも重度の低血圧 または完全なAVのブロックはverapamilの経口投与の後で起こります、 適切な緊急措置は直ちに適用されるべきである。.g.、静脈内投与 投与イソプロテレノールHCl、酒石酸ノルエピネフリン、硫酸アトロピン （すべて通常の用量で）、またはグルコン酸カルシウム（10％溶液). との患者では 肥大性心筋症（IHSS）、α-アドレナリン作動薬（フェニレフリンHCl, メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl）は、血液を維持するために使用されるべきである 圧力およびisoproterenolおよびnorepinephrineは避けるべきです. さらに サポートが必要であり、（ドーパミンHClまたはドブタミンHCl）を投与することができる. 実際の処置および適量は臨床状態の厳格によって決まるべきです そして、治療する医師の判断と経験

HMG-CoAレダクターゼ阻害剤

入院およびペースメーカーの挿入に終る湾曲の徐脈はあります ベラパミルと同時にクロニジンの使用に関連して報告されている。 付随するベラパミルおよびクロニジンを受けている患者の心拍数を監視する。

シトクロムインデューサー/阻害薬

アスピリン

少数の報告されたケースでは、アスピリンが付いているverapamilのcoadministrationは導きました アスピリン単独で観察されたよりも大きい出血時間の増加に。

グレープフルーツジュースの摂取は、ベラパミルの薬物レベルを増加させる可能性がある。

Β-アドレナリン遮断薬およびベラパミルとの併用療法が生じることがあります 心拍数、房室伝導、および/またはに対する相加的な負の影響 心収縮。 徐放性ベラパミルとβ-アドレナリン作動性薬剤の組み合わせ ブロッキング剤は研究されていない。 しかし、過度の報告がありました 完全な心臓ブロックを含む徐脈およびAVブロック、組み合わせ 高血圧の処置のために使用されました。 高血圧の患者のため, 併用療法のリスクは、潜在的な利益を上回る可能性があります。 組み合わせ 慎重かつ密接な監視でのみ使用する必要があります。

Metoprololおよびpropranololの整理の減少は次のとき観察されました 薬物はベラパミルと同時に投与される。 可変効果がありました ベラパミルとアテノロールが一緒に与えられたときに見られます。

デジタル化された患者のverapamilの臨床使用は組合せを示しました ジゴキシンの線量がきちんと調節されればよく容認されるため. 慢性ベラパミル 処置は最初の週の間に50から75%血清のジゴキシンのレベルを高めることができます 療法の、およびこれはジギタリスの毒性で起因できます. 肝臓を有する患者において 肝硬変ジゴキシン動態に対するベラパミルの影響が拡大される. ベラパミル 27によってdigitoxinの総ボディ整理そしてextrarenal整理を減らすかもしれません% および29％、それぞれ. メンテナンス-デジタル化 ベラパミルが投与され、患者は注意深く監視されるべきである 過剰または不十分なデジタル化を避けるために. 過剰デジタル化が疑われる場合はいつでも, ジギタリスの毎日の線量は減るか、または一時的に中断されるべきです. 時に イソプチン（ベラパミルHCl）の中止、患者は再評価されるべきである アンダーデジタル化を避けるために

降圧剤

ベラパミルは、経口降圧剤と同時に投与されます(例えば, 血管拡張薬、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、利尿薬、β遮断薬) 通常、血圧を下げることに加えて効果があります。 受けている患者 これらの組み合わせるべき適切に管理しています。 エージェントの併用 それは減少でverapamilとのアルファadrenergic機能を起因するかもしれません減少を減少させます 一部の患者では過剰である血圧で。 このような効果が観察された ベラパミルとプラゾシンの同時投与後のある研究では。

抗不整脈薬

ジソピラミド

ベラパミルとリン酸ジソピラミドとの相互作用の可能性に関するデータまで 得られ、ジソピラミドは48時間前に投与されるべきではない またはベラパミル投与後24時間。

フレカイニド

硝酸塩

その他

臨床薬理学

シメチジン

ベラパミルは、併用療法中にカルバマゼピン濃度を増加させることができる。 これは複視、頭痛、運動失調のようなcarbamazepineの副作用を作り出すかもしれません, またはめまい。

リファンピンによる治療は、経口ベラパミルの生物学的利用能を著しく低下させる可能性がある。

フェノバルビタール

シクロスポリン

Verapamil療法は整理を禁じ、血しょうレベルを増加するかもしれません テオフィリンの。

吸入麻酔薬

動物実験では、吸入麻酔薬が心血管を抑制することが示されている カルシウムイオンの内部の動きの減少による活動。 同時に使用する場合, ベラパミルなどの吸入麻酔薬およびカルシウム拮抗薬は、それぞれ必要があります 過度の心血管うつ病を避けるために慎重に滴定する。

臨床データおよび動物実験はverapamilが増強するかもしれないことを提案します 神経筋遮断剤の活性（curare様および脱分極）。 それ ベラパミルの用量および/または神経筋の用量を減少させるために必要な場合があります 薬物が同時に使用される場合の遮断剤。

再生の調査はウサギで行われました 経口投与量でラット1まで.5（15mg/kg/日）および6（60mg/kg/日）倍の人間 経口日用量、それぞれ、催奇形性の証拠を明らかにしていない. しかしラットでは、人間の線量のこの倍数はembryocidalおよび遅らせられました 胎児の成長と発達、おそらく反映された有害な母体の影響のために ダムの減らされた重量の増加で. この経口投与量も示されています ラットの低血圧を引き起こすには. 適切で十分に制御された研究はありません 妊娠中の女性では. な動物繁殖研究は必ずしも予測 人間の反応のうち、この薬は妊娠中に明らかに使用されるべきである 必要とされる. Verapamilは胎盤がある障壁を交差させ、臍で検出することができます 配達の静脈の血

重篤な有害反応は、ベラパミル療法が開始されたときにはまれである 推薦された単一および総日用量内の上向きの線量の滴定を使って。 見る

（参照 警告)

デジタル化された心室の応答の制御に関連する臨床試験で 心房細動または心房fl動を有する患者、以下の心室レート 安静時の50/分は、患者の15％で発生し、無症候性低血圧が発生しました 患者の5％で。

患者の1.0％以下で報告された以下の反応は、以下の下で起こった 因果関係がある条件（オープントライアル、マーケティング経験） 不確かな、彼らは可能な関係に医師に警告するためにリストされています。

消化器系: 下痢、口渇、胃腸の悩み、歯肉 こんにちは。

ヘミコプター:

脳血管障害、錯乱、平衡障害, 不眠症、筋肉けいれん、parasthesia、精神病の徴候、shakiness、傾眠, 錐体外路の症状。

女性化乳房,インポテンツ,乳汁漏出/高プロラクチン血症, 排尿の増加、むらの月経。

急性心血管の有害反応の治療

すべてのベラパミル過剰摂取を深刻なものとして扱い、少なくとも観察を維持する 48時間[特にイソプチン®SR（塩酸ベラパミル）]好ましくは下 継続的な病院のケア。 遅延薬力学的結果は、以下で起こり得る 徐放性製剤。 ベラパミルは胃腸を減らすことが知られています トランジット時間。

過剰投与の治療は支持的であるべきである. ベータアドレナリン作動性刺激または 非経口投与のカルシウムのエントリーを増やカルシウムイオンフラックス 遅いチャネルを渡って、慎重の処置で効果的に使用され ベラパミルによる過剰投与. カルシウムの大量投与による継続的な治療は、 レスポンスを生成する. いくつかの報告例では、カルシウムチャネル遮断薬による過剰摂取 それはアトロピンに最初に難治性になりましたこの処置により敏感になりま 患者が大量投与を受けたとき（1グラム/時間に近い24以上 時間）塩化カルシウムの. ベラパミルは血液透析によって除去することはできません. 臨床的に 有意な降圧反応または高度のAVブロックを治療する必要があります 昇圧剤または心臓ペーシングを用いて、それぞれ. Asystoleはあるべきです 心肺蘇生法を含む通常の措置によって処理されます

-

-

-

-

-