Isoptin SR

イソプチンSR

錠剤は薄緑、カプセル形として供給されます, 塩酸ベラパミル240mgを含有するスコアリングされたフィルムコーティング錠。 この タブレットは片側に"pp"と"ST"でエンボス加工されています 向こう側だ ISOPTIN®SR180mg錠剤は、ライトピンク、楕円形として供給されています 180mgの塩酸ベラパミルを含有する成形、スコアリング、フィルムコーティングされた錠剤。 タブレットは、片側に"pp"、および"SK"でエンボス加工されています” 向こう側に。 ISOPTIN®SR120mg錠剤は、光として供給されます 塩酸ベラパミル120mgを含む紫色の楕円形のフィルムコーティングされた錠剤。 タブレットは片側に"p"と"SC"でエンボス加工されています” 向こう側に。

                               ボトル500- # 10631-490-05
NDC # 10631-489-01
（ライトバイオレット）-ボトル100- # 10631-488-01

25°C（77°F）の店、15°-30°に許可される遠足 C（59°-86°F）。

FDAに副作用をで報告するかもしれません

本態性高血圧

1. 240ミリグラム,

1. )
2. 低圧縮（収納圧が90mmhg㎡）または原性ショック
5. 詳細およびアクセサリーバイパスを有する利用者 トラクト（例えば、ウルフ-パーキンソン-ホワイト、ロウン-ガノン-レヴァイン症候群）。 （参照
6. 塩酸ベラパミルに対する既知の過敏症を有する患者。

警告

心不全

). 軽度の心室機能障害を有する患者は、可能であれば、制御されるべきである ベラパミル治療の前にジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量で （以下のジゴキシンとの相互作用に注意してください：注意事項）。

肝臓酵素の上昇

). 治療は通常、DC-除細動である。 カーディオバーションは安全に使用されました 効果的に経口イソプチンの後。

房室ブロック

AV伝導およびSAノードに対するverapamilの効果は無症候性を引き起こすかもしれません 第一度AVブロックおよび一時的な徐脈、時には結節性を伴う エスケープリズム。 PR間隔の延長はverapamil血しょうと関連しています 濃度、特に治療の初期滴定段階の間。 より高い しかし、AVブロックの程度はまれであった（0.8％）。 マークされた最初の学位 第二または第三度AVブロックにブロックまたはプログレッシブ開発が必要です 投与量の減少またはまれに、ベラパミルHCIの中止 そして臨床状態による適切な療法の施設。

肥大性心筋症を有する120人の患者（それらのほとんどは難治性または プロプラノロールに不寛容）までの用量でベラパミルによる治療を受けた人 720mg/日、様々な重篤な副作用が見られた。 三人の患者が死亡しました 肺水腫では、すべてに厳しい左心室の流出の妨害がありました 左室機能不全の過去の歴史。 他の患者は肺を有していた 浮腫および/または重度の低血圧、異常に高い（20mmHgを超える）肺 くさび圧と著しい左心室流出閉塞が存在していた これらの患者のほとんどで。 キニジンの併用投与（

Verapamilはレバーによって非常に新陳代謝するので、管理されるべきです 肝機能障害を有する患者には慎重に。 重度の肝機能障害 即時放出ベラパミルの除去半減期を約14に延長する したがって、16時間に、正常な患者に与えられた用量の約30％ 肝機能はこれらの患者に投与されるべきである。 注意深い監視 PR間隔の異常な延長または余分なpharmacologicの他の印のため エフェクト（ ）が実施されるべきである。

弱毒化された（減少した）神経筋伝達を有する患者における使用

ベラパミルの投与された用量の約70％が代謝産物として排泄される 尿。 ベラパミルは血液透析によって除去されない。 さらなるデータが 利用可能な、ベラパミルは、障害のある患者には慎重に投与する必要があります 腎機能。 これらの患者は異常な延長のために注意深く監視されるべき PR間隔または過量投与の他の徴候のうち（参照 ).

ラットにおける18ヶ月の毒性試験で、最大値の低倍数（6倍）で 推奨されるヒト用量であり、最大許容用量ではないが、示唆していない 腫瘍形成の可能性があります 発癌性の可能性の証拠はありませんでした ベラパミルは、10、35の用量で二年間ラットの食事中に投与しました, および120mg/kg/日またはおよそ1x、3.5xおよび12x、それぞれ、 最大推奨ヒト日用量（480mg/日または9.6mg/kg/日）。

ベラパミルは5つのテスト緊張のエイムズテストで変異原性3mgあたりではなかったです 代謝活性化の有無にかかわらず、プレート。

毎日の食餌療法の線量のメスのラットの調査5.5回まで（55mg/kg/day) 最大推奨ヒト用量は、生殖能力の障害を示さなかった。 エフェクト 男性の生殖能力については決定されていない。

妊娠

再生の調査はウサギで行われました 経口投与量でラット1まで.5（15mg/kg/日）および6（60mg/kg/日）倍の人間 経口日用量、それぞれ、催奇形性の証拠を明らかにしていない. しかしラットでは、人間の線量のこの倍数はembryocidalおよび遅らせられました 胎児の成長と発達、おそらく反映された有害な母体の影響のために ダムの減らされた重量の増加で. この経口投与量も示されています ラットの低血圧を引き起こすには. 適切で十分に制御された研究はありません 妊娠中の女性では. な動物繁殖研究は必ずしも予測 人間の反応のうち、この薬は妊娠中に明らかに使用されるべきである 必要とされる. Verapamilは胎盤がある障壁を交差させ、臍で検出することができます 配達の静脈の血

労働および配達

労働または配達中のベラパミルの使用が即時にあるかどうかは分かっていません または胎児への悪影響を遅らせ、またはそれが持続時間を延長するかどうか または鉗子配達または他の産科の介在のための必要性を高めます。 そのような不利な経験はaにもかかわらず、文献で報告されませんでした 心臓側の治療におけるヨーロッパにおけるベラパミルの使用の長い歴史 早産を治療するために使用されるβ-アドレナリン作動性作動薬の効果。

授乳中の母親

ベラパミルはヒト乳中に排泄される。 有害反応の可能性があるため ベラパミルの授乳中の乳児では、ベラパミルの授乳中に看護を中止する必要があります が投与される。

小児用

年齢の下の小児科の患者のISOPTINのタブレットの安全そして効力 18年の確立されていません。

副作用

重篤な有害反応は、ベラパミル療法が開始されたときにはまれである 推薦された単一および総日用量内の上向きの線量の滴定を使って。 見る 警告 心不全、低血圧、高いレバーの議論のため 酵素、AVのブロックおよび急速な心室の応答。 リバーシブル（中止時） ベラパミルの）非閉塞性、麻痺性イレウスはまれに報告されています ベラパミルの使用に関連して。 経口に対する以下の反応 投与されたベラパミルは1.0％以上の速度で発生したか、またはより低い速度で発生した レートが、4,954人の患者の臨床試験で明らかに薬物関連が登場しました。

警告

デジタル化における心室応答の制御に関連する臨床試験において 心房細動または心房fl動を有する患者、以下の心室レート 安静時の50/分は、患者の15％で発生し、無症候性低血圧が発生しました 患者の5％で。

患者の1.0％以下で報告された以下の反応は、以下の下で起こった 因果関係がある条件（オープントライアル、マーケティング経験） 不確かな、彼らは可能な関係に医師に警告するためにリストされています。

狭心症、房室解離、胸部 痛み、跛行、心筋梗塞、動悸、紫斑病（血管炎), 失神

宇生器: 女性化乳房,インポテンツ,乳汁漏出/高プロラクチン血症, 排尿の増加、むらの月経。

治療を必要とする心血管有害反応の頻度はまれである, したがって、治療経験は限られています. いつでも重度の低血圧 または完全なAVのブロックはverapamilの経口投与の後で起こります、 適切な緊急措置は直ちに適用されるべきである。.g.、静脈内投与 投与イソプロテレノールHCl、酒石酸ノルエピネフリン、硫酸アトロピン （すべて通常の用量で）、またはグルコン酸カルシウム（10％溶液). との患者では 肥大性心筋症（IHSS）、α-アドレナリン作動薬（フェニレフリンHCl, メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl）は、血液を維持するために使用されるべきである 圧力およびisoproterenolおよびnorepinephrineは避けるべきです. さらに サポートが必要であり、（ドーパミンHClまたはドブタミンHCl）を投与することができる. 実際の処置および適量は臨床状態の厳格によって決まるべきです そして、治療する医師の判断と経験

薬物相互作用

HMG-CoAレダクターゼ阻害剤

入院およびペースメーカーの挿入に終る湾曲の徐脈はあります ベラパミルと同時にクロニジンの使用に関連して報告されている。 付随するベラパミルおよびクロニジンを受けている患者の心拍数を監視する。

シトクロムインデューサー/阻害薬

アスピリン

ベータブロッカー

Β-アドレナリン遮断薬およびベラパミルとの併用療法が生じることがあります 心拍数、房室伝導、および/またはに対する相加的な負の影響 心収縮。 徐放性ベラパミルとβ-アドレナリン作動性薬剤の組み合わせ ブロッキング剤は研究されていない。 しかし、過度の報告がありました 完全な心臓ブロックを含む徐脈およびAVブロック、組み合わせ 高血圧の処置のために使用されました。 高血圧の患者のため, 併用療法のリスクは、潜在的な利益を上回る可能性があります。 組み合わせ 慎重かつ密接な監視でのみ使用する必要があります。

さまよっている心房のペースメーカーとの無症候性の徐脈（36の打/分）は持っています 併用チモロール（β-アドレナリン作動性薬）を受けている患者で観察されています ブロッカー）点眼薬および経口ベラパミル。

Metoprololおよびpropranololの整理の減少は次のとき観察されました 薬物はベラパミルと同時に投与される。 可変効果がありました ベラパミルとアテノロールが一緒に与えられたときに見られます。

デジタル化された患者のverapamilの臨床使用は組合せを示しました ジゴキシンの線量がきちんと調節されればよく容認されるため. 慢性ベラパミル 処置は最初の週の間に50から75%血清のジゴキシンのレベルを高めることができます 療法の、およびこれはジギタリスの毒性で起因できます. 肝臓を有する患者において 肝硬変ジゴキシン動態に対するベラパミルの影響が拡大される. ベラパミル 27によってdigitoxinの総ボディ整理そしてextrarenal整理を減らすかもしれません% および29％、それぞれ. メンテナンス-デジタル化 ベラパミルが投与され、患者は注意深く監視されるべきである 過剰または不十分なデジタル化を避けるために. 過剰デジタル化が疑われる場合はいつでも, ジギタリスの毎日の線量は減るか、または一時的に中断されるべきです. 時に イソプチン（ベラパミルHCl）の中止、患者は再評価されるべきである アンダーデジタル化を避けるために

降圧剤

ベラパミルは、経口降圧剤と同時に投与されます(例えば, 血管拡張薬、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、利尿薬、β遮断薬) 通常、血圧を下げることに加えて効果があります。 受けている患者 これらの組み合わせるべき適切に管理しています。 エージェントの併用 それは減少でverapamilとのアルファadrenergic機能を起因するかもしれません減少を減少させます 一部の患者では過剰である血圧で。 このような効果が観察された ベラパミルとプラゾシンの同時投与後のある研究では。

肥大性心筋症（IHSS）を有する少数の患者において、付随する ベラパミルとキニジンの使用は有意な低血圧をもたらした。 さらにまで データが得られ、患者におけるベラパミルおよびキニジンの併用療法が得られる 肥大性心筋症はおそらく避けるべきである。

AV伝導に対するキニジンおよびベラパミルの電気生理学的効果 8人の患者で研究された。 ベラパミルは効果を著しく打ち消しました AVの伝導のキニジンの。 増加したキニジンの報告がありました ベラパミル治療中のレベル。

硝酸塩

ベラパミルは、短時間作用型および長時間作用型の硝酸塩と同時に与えられている 望ましくない薬物相互作用なし。 両方の薬理学的プロファイル 薬物および臨床経験は有益な相互作用を示唆している。

その他

アルコール

臨床薬理学, 薬物動態および代謝).

リチウム

リチウム（神経毒性）の影響に対する感受性の増加が報告されている 併用ベラパミル-リチウム療法の間に、lithiumレベルが観察されている 時には増加すること、時には減少すること、時には変わらないこと。 を受ける患者の両方医薬品の慎重に監視する必要がある。

リファンピン

ベラパミル療法は、シクロスポリンの血清レベルを増加させることができる。

テオフィリン

動物実験では、吸入麻酔薬が心血管を抑制することが示されている カルシウムイオンの内部の動きの減少による活動。 同時に使用する場合, ベラパミルなどの吸入麻酔薬およびカルシウム拮抗薬は、それぞれ必要があります 過度の心血管うつ病を避けるために慎重に滴定する。

神経筋ブロッキング剤

心不全、低血圧、高いレバーの議論のため 酵素、AVのブロックおよび急速な心室の応答。 リバーシブル（中止時） ベラパミルの）非閉塞性、麻痺性イレウスはまれに報告されています ベラパミルの使用に関連して。 経口に対する以下の反応 投与されたベラパミルは1.0％以上の速度で発生したか、またはより低い速度で発生した レートが、4,954人の患者の臨床試験で明らかに薬物関連が登場しました。

（参照 警告)

デジタル化における心室応答の制御に関連する臨床試験において 心房細動または心房fl動を有する患者、以下の心室レート 安静時の50/分は、患者の15％で発生し、無症候性低血圧が発生しました 患者の5％で。

患者の1.0％以下で報告された以下の反応は、以下の下で起こった 因果関係がある条件（オープントライアル、マーケティング経験） 不確かな、彼らは可能な関係に医師に警告するためにリストされています。

狭心症、房室解離、胸部 痛み、跛行、心筋梗塞、動悸、紫斑病（血管炎), 失神

消化器系:

女性化乳房,インポテンツ,乳汁漏出/高プロラクチン血症, 排尿の増加、むらの月経。

治療を必要とする心血管有害反応の頻度はまれである, したがって、治療経験は限られています. いつでも重度の低血圧 または完全なAVのブロックはverapamilの経口投与の後で起こります、 適切な緊急措置は直ちに適用されるべきである。.g.、静脈内投与 投与イソプロテレノールHCl、酒石酸ノルエピネフリン、硫酸アトロピン （すべて通常の用量で）、またはグルコン酸カルシウム（10％溶液). との患者では 肥大性心筋症（IHSS）、α-アドレナリン作動薬（フェニレフリンHCl, メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミンHCl）は、血液を維持するために使用されるべきである 圧力およびisoproterenolおよびnorepinephrineは避けるべきです. さらに サポートが必要であり、（ドーパミンHClまたはドブタミンHCl）を投与することができる. 実際の処置および適量は臨床状態の厳格によって決まるべきです そして、治療する医師の判断と経験

すべてのベラパミル過剰摂取を深刻なものとして扱い、少なくとも観察を維持する 48時間[特にイソプチン®SR（塩酸ベラパミル）]好ましくは下 継続的な病院のケア。 遅延薬力学的結果は、以下で起こり得る 徐放性製剤。 ベラパミルは胃腸を減らすことが知られています トランジット時間。

過剰摂取では、イソプチンSRの錠剤は時折形成することが報告されている 胃または腸の中のconcretions。 これらのconcretionsはありませんでした 腹部の明白なレントゲン写真、および胃腸の医学の平均で目に見えません 空にすることはそれらを取除くことの証明さ 内視鏡検査は合理的かもしれません 症状が異常に長くなったときに大量の過剰摂取の場合に考慮される。

過剰投与の治療は支持的であるべきである. ベータアドレナリン作動性刺激または 非経口投与のカルシウムのエントリーを増やカルシウムイオンフラックス 遅いチャネルを渡って、慎重の処置で効果的に使用され ベラパミルによる過剰投与. カルシウムの大量投与による継続的な治療は、 レスポンスを生成する. いくつかの報告例では、カルシウムチャネル遮断薬による過剰摂取 それはアトロピンに最初に難治性になりましたこの処置により敏感になりま 患者が大量投与を受けたとき（1グラム/時間に近い24以上 時間）塩化カルシウムの. ベラパミルは血液透析によって除去することはできません. 臨床的に 有意な降圧反応または高度のAVブロックを治療する必要があります 昇圧剤または心臓ペーシングを用いて、それぞれ. Asystoleはあるべきです 心肺蘇生法を含む通常の措置によって処理されます

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