コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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成人のオピオイド鎮痛薬による長期にわたる継続的な痛みの緩和を必要とする慢性発症痛み症候群;。
オピオイド鎮痛療法を受けている2歳の子供の慢性 ⁇ 痛症候群の長期麻酔。.
経皮。.
経皮パッチはフェンタニルを72時間以内に解放します。. フェンタニルの放出率は12.5です。 25; 50; 75および100μg/ h、これは約0.3です。 0.6; 1.2;それぞれ1.8および2.4 mg /日。.
フェンタニルの必要な投与量は、患者の状態を考慮して個別に選択され、定期的に見直されるべきです。. 最小の有効量を使用する必要があります。.
初期投与量の選択。
フェンタニルの初期投与量は、前期のオピオイド摂取量に応じて設定されるだけでなく、耐性の可能性のある発達、併用薬物治療、一般的な健康状態、患者の医学的状態、すなわち. 体のサイズ、年齢、疲労の程度、疾患の重症度。.
以前にオピオイドを投与されていた成人。
表1は、以前にオピオイドを投与された患者をオピオイドの経口または非経口使用から経皮パッチに移すために使用する必要があります。. 必要に応じて、患者の反応と追加の痛みの緩和の必要性に応じて最小の有効用量を選択するために、投与量を12.5または25μg/ hずつ下向きと上向きの両方で調整できます。.
以前にオピオイドを投与されていない成人。
原則として、以前にオピオイドを投与したことがない患者は、経皮使用方法を推奨されません。. 代替用途(経口、非経口)を検討する必要があります。. 以前にオピオイドを投与されていない患者の過剰摂取を防ぐために、低用量のオピオイドを即時放出のために処方することをお勧めします(h。. モルヒネ、ヒドロモルフォン、オキシコドン、トラマドール、コデイン)。12.5または25μg/ hの投与量で経皮パッチに対する痛みの緩和の有効性に対応するように、その用量を選択する必要があります。. その後、患者はIONSYS薬の使用に切り替えることができます。™.
オピオイドの経口投与が不可能であり、経皮パッチの使用が唯一の可能な治療方法として認識されている条件では、IONSYSの使用。™ 12.5 mcg / hの最小投与量から開始する必要があります。. そのような場合、特別な患者のモニタリングが必要です。.
IONSYSの最小投与量12.5μg/ hが使用されている場合でも、深刻なまたは生命にかかわる呼吸抑制が発生するリスクがあります。™ 以前にオピオイドを投与されていない患者。.
他のオピオイドの受け入れからの移行。
患者が経口または非経口オピオイド鎮痛薬からフェンタニル治療に移行すると、IONSYSの初期投与量になります。™ 次のように計算されます。.
1)過去24時間(mg /日)に患者が必要とするオピオイド鎮痛薬の数を決定する必要があります。.
2)受け取った量は、表1を使用して、モルヒネの適切な経口1日量(mg /日)に転送する必要があります。.
3)フェンタニルの対応する用量は、表2および3を使用して決定されます。.
表2および3は、高すぎないように経皮パッチから他のオピオイドに切り替えるために使用しないでください。. これは過剰摂取につながる可能性があります。.
表1。
再集計用の表-以前に使用したオピオイドの1日量をモルヒネの同等の鎮痛性経口投与量に変換するための係数(以前に使用したオピオイドのmg /日×係数=モルヒネの同等の鎮痛性経口投与量)。
以前使用されていたオピオイド。 | 適用方法。 | 係数。 |
モルヒネ。 | 経口。 | 1а |
非経口。 | 3 | |
ブプレノルフィン。 | 舌下。 | 75 |
非経口。 | 100。 | |
コデイン。 | 経口。 | 0.15。 |
非経口。 | 0.23。b | |
ジアモルヒネ。 | 経口。 | 0.5。 |
非経口。 | 6b | |
フェンタニル。 | 経口。 | -。 |
非経口。 | 300。 | |
ヒドロモルフォン。 | 経口。 | 4 |
非経口。 | 20b | |
ケトベミドン。 | 経口。 | 1 |
非経口。 | 3 | |
レボルファノール。 | 経口。 | 7.5。 |
非経口。 | 15b | |
メタドン。 | 経口。 | 1.5。 |
非経口。 | 3b | |
オキシコドン。 | 経口。 | 1.5。 |
非経口。 | 3 | |
オキシモルフィン。 | 直腸。 | 3 |
非経口。 | 30b | |
ペチジン。 | 経口。 | -。 |
非経口。 | 0.4。b | |
タペンタドール。 | 経口。 | 0.4。 |
非経口。 | -。 | |
トラマドール。 | 経口。 | 0.25。 |
非経口。 | 0.3。 |
а使用されるモルヒネの経口またはc / mの活性は、慢性 ⁇ 痛症候群の患者の臨床経験に基づいています。.
bリストされたオピオイド鎮痛薬のそれぞれを1インチ/ mで導入した研究に基づいて、モルヒネと比較してそれらの相対的活動を確立することを目的として実施されました。. 経口投与用の用量は、非経口薬から経口薬の使用方法に切り替えるときに推奨される用量です。.
表2。
IONSYSの推奨初期用量。™ モルヒネの1日あたりの経口投与量に応じて(オピオイド置換を必要とする臨床的に安定性の低い成人患者の場合:経口的に受け入れられたモルヒネからフェンタニルの経皮使用への移行の比率は150:1です)。а
モルヒネのペロラ1日量、mg /日。 | IONSYSの線量。™、mcg / h。 |
<90。 | 12.5。 |
90-134。 | 25 |
135–224。 | 50 |
225–314。 | 75 |
315–404。 | 100。 |
405–494。 | 125。 |
495-584。 | 150。 |
585–674。 | 175。 |
675–764。 | 200。 |
765–854。 | 225。 |
855–944。 | 250。 |
945-1034。 | 275。 |
1035–1124。 | 300。 |
а臨床試験では、モルヒネの1日経口投与量のこれらの境界が、患者をIONSYSに移すときの計算に使用されました。™.
表3。
IONSYSの推奨初期用量。™ モルヒネの1日あたりの経口投与量に応じて(安定した忍容性の高いオピオイド療法を受けている成人患者の場合:経口的に受け入れられたモルヒネからフェンタニルの経皮使用への移行の比率は100:1です)。
モルヒネのペロラ1日量、mg /日。 | IONSYSの線量。™、mcg / h。 |
≤44。 | 12.5。 |
45–89。 | 25 |
90-149。 | 50 |
150–209。 | 75 |
210–269。 | 100。 |
270–329。 | 125。 |
330–389。 | 150。 |
390–449。 | 175。 |
450-509。 | 200。 |
510–569。 | 225。 |
570–629。 | 250。 |
630–689。 | 275。 |
690–749。 | 300。 |
IONSYSの最大鎮痛薬効果の最初の評価。™ 申請後24時間以内に実施できます。. この制限は、経皮パッチの適用後の最初の24時間で血清中のフェンタニル濃度が徐々に増加するという事実によるものです。. したがって、ある薬物から別の薬物に切り替える場合、以前の鎮痛療法はIONSYSの最初の投与後に徐々に段階的に廃止する必要があります。™ その鎮痛剤の作用が安定するまで。.
用量選択と維持療法。
経皮パッチは72時間ごとに新しいパッチに置き換える必要があります。.
IONSYS薬の痛みの緩和と耐性のレベルの最適な比率が達成されるまで、用量は個別に選択されます。™ 通常、1回を超えると、用量は12.5または25μg/ h増加します。. ただし、用量修正の場合、患者の状態と追加の痛みの緩和の必要性を考慮する必要があります(モルヒネ45および90 mg /日の経口用量は、IONSYS薬の12.5および25μg/ hの用量とほぼ同等です。 。.™ それぞれ)。. 用量を増やした後、患者は安定した痛みの緩和を達成するために最大6日を必要とする場合があります。.
このため、用量を増やした後、72時間に少なくとも2回、増量した用量の経皮パッチを使用する必要があります。. その後、痛みが不十分な場合、次の増量が可能です。.
100 mcg / hを超える用量を達成するには、同時にいくつかの経皮パッチを使用できます。. 画期的な痛みが発生した場合、患者は定期的に短時間作用型鎮痛剤の追加投与を必要とする場合があります。. IONSYSの用量の場合。™ 300 mcg / hを超える場合は、痛みの緩和の追加または代替方法、またはオピオイド鎮痛薬を導入する代替方法の使用を検討する必要があります。.
治療の開始時にのみ、初期用量を適用した後、鎮痛剤効果の大幅な減少が発生した場合、同じ用量のパッチで48時間後にパッチを交換でき、72時間後に用量を増やすことができます。.
経皮パッチを最大72時間に置き換える必要がある場合(たとえば、パッチが剥がれている場合)、同様の投与量のパッチを皮膚の別のセクションに貼り付ける必要があります。. このような状況は、血漿中のフェンタニル濃度の増加につながる可能性があるため、患者は綿密なモニタリングが必要です。.
長期モルヒネ治療からフェンタニルによる経皮パッチに切り替えると、適切な鎮痛剤効果にもかかわらず、離脱症候群が発生する可能性があります。. 離脱症候群が現れたら、短時間作用型モルヒネの患者に短時間作用型モルヒネを投与することをお勧めします。.
IONSYSによる治療の終了。™
経皮パッチの使用を中断する必要がある場合は、他のオピオイドの置換を、低用量から始めてゆっくりと増やして、徐々に実行する必要があります。. これは、経皮パッチの除去後の血清中のフェンタニルの含有量が徐々に減少するためです。. 血清中のフェンタニルの濃度を50%削減するには、少なくとも20時間必要です。. 一般的なルールがあります。オピオイド鎮痛薬による痛みの緩和の廃止は、離脱症候群(吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、不安、筋肉の振戦)の出現を防ぐために徐々に実行する必要があります。.
高齢患者への応用。
高齢患者は注意深く検査および監視する必要があります。. 必要に応じて、IONSYSの用量。™ 削減する必要があります(参照。. "特別な指示")。. 以前にオピオイドを投与されていない高齢患者では、IONSYS薬。™ 利益がリスクを超える場合にのみ適用する必要があります。. 初期投与量として使用する必要があるのは12.5μg/ hだけです。.
肝機能および腎機能障害のある患者への適用。
肝機能および腎機能障害のある患者は、フェンタニルの過剰摂取の症状、および必要に応じてIONSYSの用量について注意深く検査および監視する必要があります。™ 削減する必要があります(参照。. "特別な指示")。.
以前にオピオイドを投与したことがない肝機能および腎機能障害のある患者では、IONSYS。™ 利益がリスクを超える場合にのみ適用する必要があります。. 初期投与量として使用する必要があるのは12.5μg/ hだけです。.
体温の上昇/外部熱源にさらされている患者への適用。
体温が上昇している患者は、フェンタニルの用量を修正する必要があるかもしれません(参照。. "特別な指示")。.
16歳以上の子供への申し込み。
16歳以上の子供の投薬モードは、成人の投薬モードに似ています。.
2〜16歳の子供への申し込み。
薬はIONSYSです。™ 少なくとも30 mg /日の投与量で経口で同等の量のモルヒネをすでに投与している子供にのみ使用する必要があります。. オピオイド鎮痛薬の経口または非経口摂取から、小児のフェンタニルを含む経皮パッチに切り替える場合、初期用量は表1および4を使用して計算されます。.
表4。
IONSYSの推奨初期用量。™ 2〜16歳の子供向け。a モルヒネの1日経口投与量によって異なります。b
子供のためのモルヒネのペロラ1日量、mg /日。 | IONSYSの線量。™ 子供向け、mcg / h。 |
30〜44。 | 12.5。 |
45–134。 | 25 |
a25μg/ hを超えるフェンタニル用量への切り替えは、子供と大人で違いはありません(参照)。. 表2)。.
b臨床試験では、モルヒネの1日経口投与量のこれらの境界が、患者をIONSYSに移すときの計算に使用されました。™.
子供を対象とした2つの研究では、経皮パッチの必要な用量を注意して計算しました。30〜44 mg /日のモルヒネを経口投与するか、他のオピオイド鎮痛剤と同等の量を、12.5μg/ hの用量で1つの経皮パッチに置き換えました。. 子供のためのそのような翻訳スキームは、経口モルヒネ(またはその同等物)を経皮パッチに置き換える場合にのみ使用されます。. この場合、過剰摂取が発生する可能性があるため、フェンタニルから他のオピオイド鎮痛薬への移行にはこのスキームを使用できません。.
フェンタニルによる経皮パッチの最初の投与の痛みのない効果は、最初の24時間、最適なレベルに達しません。. したがって、IONSYSへの移行後の最初の12時間。™ 患者は鎮痛剤の以前の投与を受けなければなりません。. 今後12時間にわたって、臨床的ニーズに基づいて鎮痛剤を患者に提供する必要があります。.
血中のフェンタニルのレベルは12〜24時間後に最大値に達するため。, 望ましくない現象の発生について患者を観察することをお勧めします。, これには、経皮パッチによる治療の開始後、または用量の増加後の少なくとも48時間の呼吸抑制が含まれる場合があります。 (見る。. "特別な指示")。.
2歳から16歳までの子供の用量選択と維持療法。
経皮パッチは72時間ごとに新しいパッチに置き換える必要があります。. IONSYS薬の痛みの緩和と耐性のレベルの最適な比率が達成されるまで、用量は個別に選択されます。™ IONSYSの麻酔効果の場合™ 不十分です。短時間作用型のモルヒネまたは他のオピオイド鎮痛剤をさらに処方する必要があります。. 子供の痛みの緩和と痛み症候群の重症度の追加の必要性に応じて、用量の増加が可能です。. 用量修正は、12.5μg/ hのステップで徐々に実行する必要があります。. 用量は72時間に2回以上増加してはなりません。.
適用方法。
経皮パッチは、身体または肩の無傷で照射されていない皮膚の平らな面に適用する必要があります。. 背中上部は、幼児に経皮パッチを適用するのに最適な場所です。. このアプリケーションを使用すると、子供による経皮パッチの独立した除去の可能性が低くなります。.
適用するには、最小限のヘアカバー(できればヘアカバーなし)の場所を選択することをお勧めします。. 塗布場所で髪を塗る前に、切り落とす必要があります( ⁇ らないでください)。. 経皮パッチを適用する前に、適用場所を洗浄する必要がある場合は、きれいな水を使用してこれを行う必要があります。. 石 ⁇ 、ローション、オイル、アルコール、その他の手段は使用しないでください。. それらは皮膚刺激を引き起こしたり、その特性を変化させる可能性があります。. 塗布する前に、皮膚は完全に乾燥している必要があります。.
経皮パッチは防水外部保護フィルムで保護されているため、シャワーで短期間使用すると取り外せません。.
経皮パッチは、矢印の先端の近くに切開部を配置してセクションを曲げ、梱包材を注意深く引き裂くことにより、パッケージから削除されます。.
経皮パッチは、粘着面に触れることなく、パッケージから抽出した直後に適用する必要があります。. 保護フィルムを取り外した後、経皮パッチを手のひらで約30秒押し込んで塗布場所にしっかりと押し込む必要があります。. 経皮パッチが皮膚に、特に端に沿ってしっかりと隣接していることを確認する必要があります。. 追加のパッチ固定が必要になる場合があります。. 次に、きれいな水で手を洗います。.
パッチは72時間継続的に着用する必要があります。その後、新しい経皮パッチに置き換える必要があります。. 新しい経皮パッチは、以前のアプリケーションに代わるものではなく、常に皮膚の別の領域に重ねて配置する必要があります。. 経皮パッチは、7日以内に同じ場所に繰り返し適用できます。.
経皮パッチは使用前に検査する必要があります。.
経皮パッチは分割または切断しないでください(参照。. "特別な指示")。.
活性物質または補助物質に対する過敏症;。
呼吸中心の抑圧。. 急性呼吸抑制;。
適用場所での刺激、照射、または損傷した皮膚;。
セファロスポリン、リンコサミド、ペニシリンによる偽膜性大腸炎を背景にした下 ⁇ ;。
毒性消化不良;。
短期間で用量を選択できず、生命にかかわる呼吸抑制が発生する可能性があるため、急性または術後の痛みの治療。
中枢神経系への大きな損傷;。
キャンセル後14日以内にMAO阻害剤または小児科医を同時に使用すること。
2歳までの子供時代(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 慢性肺疾患;頭蓋内高血圧;脳腫瘍;外傷性脳損傷;徐脈性不整脈;動脈性低血圧;腎不全および肝不全;肝臓または腎 ⁇ 痛(h。. 歴史の中で);胆石病;甲状腺機能低下症;高齢者、枯渇および衰弱した患者;診断が確立されるまでの腹部臓器の急性外科疾患;一般的な深刻な状態;前立腺の良性肥大;尿道の尿道;薬物中毒;自殺傾向;高体温;同時摂取。.
フェンタニルによる経皮パッチの安全性は、腫瘍学的および非腫瘍性遺伝の慢性 ⁇ 痛の治療のための薬物の使用に関する11の臨床試験に参加した成人1,565人と子供289人で評価されました。. これらの患者は、フェンタニルを含む経皮パッチを少なくとも1回投与され、その後、薬物の安全性が評価されました。. 臨床研究データから得られた複合安全性データに基づくと、最も一般的な(少なくとも10%の頻度で)望ましくない反応は、吐き気(35.7%)、 ⁇ 吐(23.2%)、便秘(23.1%)、眠気(15 %)、めまい(13.1%)、頭痛(1%)。.
不要な反応は、発生頻度に従って分類されます。多くの場合(> 1/10)。しばしば(> 1/100、<1/10);まれに(> 1/1000、<1/100);まれに(> 1/10000、<1/1000);ごくまれに(個別のメッセージが頻繁に。.
最も危険な望ましくない反応は呼吸抑制です。.
運動障害:。 多くの場合-混乱、うつ病、不安、幻覚、不眠症。まれに-陶酔、興奮、見当識障害。.
代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-拒食症。.
神経系の側から:。 非常に頻繁に-眠気、頭痛、めまい;しばしば-振戦、感覚異常;まれに-知覚低下、けいれん(クロニックおよび グランドマル。)、健忘症、意識レベルの低下、意識の喪失。.
ビューの横から:。 まれ-視力の低下;まれ-筋腫。.
聴覚器官と迷路障害の側:。 多くの場合-めまい。.
心から:。 多くの場合-心拍、頻脈の感覚。まれに-徐脈、チアノーゼ。.
船の側面から:。 多くの場合-動脈高血圧;まれに-動脈低血圧。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-呼吸困難;まれに-呼吸抑制、呼吸不全;まれに-無呼吸、低換気;頻度不明-ブラジプネオ。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気、 ⁇ 吐、便秘;多くの場合-下 ⁇ 、腹痛、心 ⁇ 部痛、口渇、消化不良;まれに-腸閉塞;まれに-部分的な腸閉塞。.
免疫系の側から:。 多くの場合-過敏症;頻度不明-アナフィラキシーショック、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応。.
皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発汗、かゆみ、発疹、紅斑;まれに-湿疹、アレルギー性皮膚炎、皮膚の炎症、皮膚炎、接触性皮膚炎。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-筋肉のけいれん;まれに-筋肉のけいれん。.
腎臓と尿路から:。 多くの場合-尿遅延。.
性器と乳腺から:。 まれ-勃起不全、性機能障害。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-疲労。, 末 ⁇ の腫れ。, 無力症。, ⁇ 怠感。, 寒さ。; まれに-適用場所での皮膚反応。, インフルエンザのような症状。, 体温の変化感。, 適用場所での過敏症。, キャンセル症候群。, 熱。; まれ-適用場所での皮膚炎。, 適用場所での湿疹。.
フェンタニルの長期摂取、耐性、身体的および精神的依存により、短期間の筋肉の硬直が発症する可能性があります(h。. 胸)。.
以前に処方されたオピオイド鎮痛剤をフェンタニルの経皮パッチに置き換える場合、または突然治療が中止された場合、例えば、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、不安、震え、発熱などの離脱症候群が発生することがあります。.
妊娠中に母親がフェンタニルを伴う経皮パッチを常に使用していた新生児のキャンセル症候群の症状は、ほとんど報告されていません。.
子供達。
子供や青年における望ましくない反応のプロファイルは、成人のそれと同様でした。.
子供にフェンタニルを伴う経皮パッチを使用する場合、最も頻繁に起こる望ましくない反応は、吐き気、 ⁇ 吐、頭痛、便秘、下 ⁇ 、かゆみでした。.
フェンタニルの過剰摂取は、その薬理効果の増加という形で現れ、その中で最も深刻なのは呼吸抑制です。.
症状:。 抑制、 ⁇ 睡、呼吸中心うつ病、連鎖ストークス呼吸および/またはチアノーゼ。. その他の症状には、低体温、筋肉の緊張の低下、徐脈、動脈性低血圧などがあります。. 毒性の兆候は、深い沈殿、運動失調、筋症、けいれん、呼吸抑制です。.
治療:。 経皮パッチの除去、特定の ⁇ 抗薬の導入-ナロキソン、患者への身体的または言語的曝露;対症療法および生命療法機能(h。. 徐脈中の筋 ⁇ 緩薬の導入、肺の人工換気-血圧の顕著な低下を伴うアトロピンの導入-JCCの補充)。.
成人の推奨初期用量は、0.4〜2 mgのナロキソンイン/インです。. 必要に応じて、2〜3分ごとに同じ用量を投与するか、500 mlの0.9%塩化ナトリウム溶液または5%デキストロース溶液(0.004 mg / ml)に溶解した2 mgのナロキソンを長期投与することができます。. 注射率は、以前の ⁇ 地の注射と患者の個々の反応を考慮して調整する必要があります。.
導入が不可能な場合は、ナロキソンを/ mまたはp / cに入力できます。. ナロキソンの導入の/ mまたはn / cの後、アクションの開始は導入の/よりも遅くなります。. B / mの導入は、導入中/導入中よりも長期的な効果をもたらします。.
過剰摂取による呼吸抑制は、オピオイド ⁇ 抗薬の影響よりも長く続く可能性があります。. 鎮痛効果を取り除くと、急性 ⁇ 痛の増加とカテコールアミンの放出につながる可能性があります。. 必要に応じて、集中治療室での患者の治療を実施する必要があります。.
IONSYS。™ -フェンタニルの一定の全身フローを72時間保証する経皮パッチ。. フェンタニルは、主に中枢神経系、脊髄および末 ⁇ 組織のアヘン剤μ受容体に親和性のあるオピオイド鎮痛剤です。. 抗鼻避妊システムの活性を高め、痛みの感受性のしきい値を高めます。. 薬はIONSYSです。™ 主に鎮痛剤と鎮静効果があります。. フェンタニルは呼吸中心に重圧的な効果をもたらし、心臓のリズムを遅くし、中心を刺激します。 n.vagus。 ギャグの中心は、胆 ⁇ を導く経路、括約筋(h。. 排尿管、 ⁇ 、オディ括約筋)は、消化管からの吸水性を改善します。. 血圧、腸の ⁇ 動、腎血流を減らします。. 血液中では、アミラーゼとリパーゼの濃度が上昇します。 STG、カテコールアミン、ACTG、コルチゾール、プロラクチンの濃度を下げます。. 睡眠の開始を促進します(主に痛み症候群の除去に関連して)。. 陶酔を引き起こします。. 薬物中毒の発症率と鎮痛効果に対する耐性は、個人差が大きくなります。. ヒスタミン反応を引き起こすことはめったにありません。.
以前にオピオイド鎮痛薬を使用していない患者の血清中のフェンタニルの最小有効鎮痛濃度は、0.3〜1.5 ng / mlです。. そのような患者の望ましくない影響の頻度は、2 ng / mlを超える血清中のフェンタニルの濃度とともに増加します。. 耐性の発達に伴い、フェンタニルの最小有効鎮痛性濃度と不要な反応が発生する濃度の両方が増加します。.
吸引。. 経皮パッチの最初の適用後、血清中のフェンタニルの濃度は徐々に増加し、通常は12〜24時間等しくなり、その後72時間の残りの期間は比較的一定です。. 経皮パッチの2番目の72時間の適用までに、血清中のフェンタニルの一定濃度が達成され、同じサイズのパッチのその後の接着適用で維持されます。. 血液中のフェンタニルの濃度は、経皮パッチのサイズに比例します。. フェンタニルの吸引は、アプリケーションの場所によって多少異なる場合があります。. 健康なボランティアの参加を得て実施された研究では、腕の上部と背中への適用と比較して、胸部へのパッチの適用中に、フェンタニルのわずかに減少した(約25%)が観察されました。.
分布。. フェンタニルは血漿タンパク質に84%結合し、HEB、胎盤、母乳を貫通します。.
代謝。. フェンタニルは生体内変化の線形動態を持ち、主にCYP3A4酵素を通じて肝臓で代謝されます。. フェンタニルの主な代謝産物はノルフェンタニルであり、活性ではありません。.
結論。. 経皮パッチを除去した後、血清中のフェンタニルの濃度は徐々に減少します。. T1/2。 経皮パッチを適用した後のフェンタニルは、成人では17時間(13〜22時間)、子供では22〜25時間です。. 皮膚の表面からのフェンタニルの継続的な吸収は、投与中/投与中と比較して、血清からの薬物のより遅い除去を引き起こします。. フェンタニルの約75%は、主に代謝産物の形で尿中に排 ⁇ されます。 10%未満-変化なし。約9%が ⁇ 便で、主に代謝産物の形で排出されます。.
特別な患者グループ。
肝臓または腎臓の機能に違反すると、フェンタニルの血清濃度が上昇する可能性があります。. 高齢者、栄養失調または衰弱した患者では、フェンタニルクリアランスの低下が起こり、Tが長くなる可能性があります。1/2。 フェンタニル。.
子供達。. 体重に応じて、クリアランス(l / h / kg)は、2歳から5歳の子供で82%高く、6歳から10歳の子供で25%高くなっています。大人と同じクリアランス。.
- 鎮痛薬[オピオイド麻薬性鎮痛薬]。
CYP3A4阻害剤。
フェンタニルはクリアランスが高く、主にCYP3A4チトクロームを使用して、すばやく代謝されます。.
フェンタニルとチトクローム阻害剤による経皮パッチの同時使用P450 3A4(CYP3A4)(h。. リトナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール、バリコナゾール、クラリトロマイシン、レディトロマイシン、ネルフィナビル、ネファゾドン、ベラパミル、ジルチアゼム、シメチジン、アミオダロン)は、血漿中のフェンタニルの濃度を上昇させる可能性があります。. これは、IONSYSの治療効果と副作用の両方を増強または拡張できます。™ 重度の呼吸抑制を引き起こします。. そのような場合、集中治療が提供されるべきであり、患者のモニタリングはより密接に行われるべきです。. 必要に応じて、フェンタニルの用量を減らすか、IONSYS薬の使用を中止します。™.
利益がリスクを超えない限り、フェンタニルとCYP3A4阻害剤による経皮パッチの同時使用は推奨されません。. 患者は、チトクロームR450 3A4(CYP3A4)阻害剤の摂取の中止とIONSYSの最初の適用の間に少なくとも48時間の休憩を取る必要があります。™.
CYP3A4強力阻害剤との相互作用の程度は、弱いまたは中程度のCYP3A4阻害剤と比較して高いと想定されています。. 弱、中、または強のCYP3A4阻害剤を短時間作用型フェンタニル形態と共有した後、フェンタニル出力率の低下は、原則として25%を超えませんでした。. ただし、リトナビル(CYP3A4強力阻害剤)と一緒に摂取すると、フェンタニル産出率は平均67%減少しました。.
フェンタニルと経皮パッチを使用する場合のCYP3A4阻害剤の相互作用の程度は不明ですが、使用/担当する場合の短時間作用型のフェンタニルと比較してより顕著になります。.
CYP3A4インデューサー。
フェンタニルとCYP3A4インデューサー(h。. リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン)は、血漿中のフェンタニル濃度の低下と治療効果の低下につながる可能性があります。. CYP3A4インデューサーとIONSYSを同時に使用。™ 注意が必要です。. フェンタニルの用量の増加または患者の別の鎮痛剤への移行が必要になる場合があります。. CYP3A4インデュクターとの併用療法の計画的な廃止には、フェンタニルの用量を減らし、患者を注意深く監視する必要があります。. CYP3A4インデューサーの摂取を停止した後、それらの効果は徐々に発生しており、フェンタニルの治療効果と副作用が延長され、重度の呼吸抑制が引き起こされる可能性があります。. そのような場合、集中治療を提供し、患者のより注意深いモニタリングを実施する必要があります。必要に応じて、用量を調整する必要があります。.
バルビツール酸の誘導体との同時摂取は除外する必要があります。. それらはフェンタニルの呼吸の効果を高めることができます。.
他のオピオイド、鎮静剤、睡眠薬、全身麻酔薬、誘導体フェノチアジン、鎮静剤、骨髄緩薬、鎮静効果のある抗ヒスタミン薬、アルコールなど、中枢神経系を抑制する他の手段の計算摂取は、相加的な鎮静効果を引き起こす可能性があります。呼吸抑制、低血圧、深い鎮静が発生することがあります。.
したがって、上記の薬を服用するには、患者を注意深く監視する必要があります。.
MAO阻害剤。
MAO阻害剤の同時予約が必要な患者では、フェンタニルによる経皮パッチを使用することは推奨されません。. 麻薬性鎮痛薬またはセロトニン作動性効果の効果の強化を含む、相互作用の深刻で予測不可能な影響が報告されました。. したがって、フェンタニルは、MAO阻害剤の使用期間全体を通して、およびキャンセル後14日以内に服用しないでください。.
セロトニン作動薬。
SSRIまたはSSRI、またはMAO阻害剤との経皮パッチの同時使用は推奨されません。. 共同摂取は、患者の生命を脅かす可能性のあるセロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性があります。.
混合アゴニスト/アンタゴニスト。
フェンタニルとブプレノルフィン、ナルブフィン、ペンタゾシン、tとの経皮パッチの同時使用は推奨されません。. それらはフェンタニルの鎮痛効果を減らし、オピオイド依存症の患者に離脱症候群を引き起こす可能性があります。.
インスリン、GX、低血圧薬と一緒に使用している間、フェンタニルの用量を減らす必要があります。.
ミラクラキントは筋肉の硬直を予防または排除します。. 車の活動があるミレラクサント(h。. 臭化 ⁇ 臓)は、徐脈および動脈低血圧を発症するリスクを減らし(特にベータアドレノブロケーターおよび他の血管拡張器を背景にして)、頻脈および動脈性高血圧のリスクを高める可能性があります。. ⁇ 動脈活動を持たないミレラクサン(h。. サクシニルコリン)は、徐脈および動脈低血圧を発症するリスクを減らさず(特に心臓病歴の悪化を背景に)、CCCによる深刻な副作用のリスクを高めます。
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬Durogesicの貯蔵寿命。® マトリックス。2年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
経皮治療システム(TTS)。 | 1つのシステム。 |
活性物質:。 | |
フェンタニル。 | |
リリースあり:。 | |
12.5 mcg / h。 | 2.1 mg。 |
25 mcg / h。 | 4.2 mg。 |
50 mcg / h。 | 8.4 mg。 |
75 mcg / h。 | 12.6 mg。 |
100 mcg / h。 | 16.8 mg。 |
補助物質:。 基板。 -ポリエチレンテレフタレート(PET)とエチレンビニルアセテート(EVA)のコポリマー;。 粘着層。 -ポリアクリレート(。デュロタック。® 87-4287。);。 保護フィルム。 -シリコン処理PET。 |
経皮治療システム、12.5 mcg / h、25 mcg / h、50 mcg / h、75 mcg / hまたは100 mcg / h。. 複合材料(PET、PENP、アルミホイル)のパッケージに1 TTS。段ボールパックに5パック。.