コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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薬剤耐性菌の発生を減らし、 ⁇ нван ⁇ ®および他の抗菌薬の有効性を維持するために、 ⁇ нван ⁇ は、感受性細菌によって引き起こされることが証明されている、または強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用する必要があります。. 培養および感受性情報が利用可能であり、抗菌療法の選択または変更においてそれらを考慮する必要があります。. そのようなデータがない場合、局所的な疫学と感受性パターンが治療の経験的選択に寄与する可能性があります。.
治療。
⁇ нван ⁇ は、指定された微生物の感受性分離株によって引き起こされる次の中等度から重度の感染症の成人患者および小児患者(3か月以上)の治療に適応されます。.
腹部内感染の合併症。
⁇ нван ⁇ は、複雑な腹腔内感染症の治療に使用されます。 大腸菌。、クロストリジウムクロストリジオフォルム、ユーバクテリウムレントゥム、ペプトストレプトコッカス。 種、。 Bacteroides fragilis。、Bacteroides distasonis、Bacteroides ovatus、Bacteroides thetaiotaomicron、。 または。 バクテロイデスユニフォーム。.
骨髄炎のない糖尿病性足感染症を含む、複雑な皮膚および皮膚構造の感染症。
⁇ нван ⁇ は、骨髄炎による糖尿病性足感染症を含む、複雑な皮膚および皮膚構造感染症の治療に適応されます。 黄色ブドウ球菌。 (メチシリン感受性分離株のみ)、。 Streptococcus agalactiae。、連鎖球菌、大腸菌、Klebsiella pneumoniae、Proteus mirabilis、Bacteroides fragilis、Peptostreptococcus種、Porphyromonas asaccharolytica、。 または。 Prevotella bivia。 ⁇ нван ⁇ は、骨髄炎を伴う糖尿病性足感染症では研究されていません。.
コミュニティ獲得肺炎。
⁇ нван ⁇ は、コミュニティーで獲得した肺炎の治療に使用されます。 Streptococcus pneumoniae。 (ペニシリン感受性分離株のみ)同時に菌血症のある症例を含む。 Haemophilus influenzae。 (ベータ-ラクタマーゼ陰性分離株のみ)、または。 Moraxella catarrhalis。.
腎 ⁇ 腎炎を含む複雑な尿路感染症。
⁇ нван ⁇ は、腎 ⁇ 腎炎を含む複雑な尿路感染症の治療に使用されます。 大腸菌。、同時菌血症の場合を含む、または。 クレブシエラ肺炎。.
産後性子宮内膜炎、敗血症性妊娠中絶、術後婦人科感染症などの急性骨盤感染症。
⁇ нван ⁇ は、産後子宮内膜炎、敗血症性流産、および外科的婦人科感染による急性骨盤感染症の治療に適応されます。 Streptococcus agalactiae、大腸菌。、バクテロイデスフラジリス、ポルフィロモナスアサッカロリチカ、ペプトストレプトコッカス種。、または。 Prevotella bivia。.
予防。
⁇ нван ⁇ は、次の場合に成人で示されます。
選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防。
⁇ нван ⁇ は、選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防に適応されます。.
すべての患者に使用するための指示。
静脈内または筋肉内使用。
他の薬と混合したり、併用したりしないでください。デキストロース(α-D-グルコース)を含む希釈剤は使用しないでください。.
⁇ нван ⁇ は、静脈内注入により最大14日間、筋肉内注射により最大7日間投与できます。. 静脈内投与された雌鶏は、 ⁇ нван ⁇ を30分間注入する必要があります。. ⁇ нван ⁇ の筋肉内投与は、筋肉内療法が適切な感染症の治療における静脈内投与の代替として使用できます。.
治療レジメン。
13歳以上。
13歳以上の患者の ⁇ нван ⁇ の用量は、1日1回投与される1グラム(g)です。.
3ヶ月から12歳まで。
3か月から12歳の患者の ⁇ нван ⁇ の用量は、1日2回15 mg / kgです(1 g /日を超えないこと)。.
表1は、 ⁇ нван ⁇ の治療ガイドラインを示しています。.
表1:正常な腎機能*と体重の成人および小児患者の治療ガイドライン。
感染 ⁇ 。 | 1日量(IVまたはIM)13歳以上の成人および小児患者。 | 1日量(IVまたはIM)小児患者3か月から12歳。 | 総抗菌処理の有効期間。 |
複雑な腹腔内感染症。 | 1 g。 | 15 mg / kg 1日2回 ⁇ 。 | 5〜14日。 |
糖尿病性足感染症を含む、複雑な皮膚および皮膚構造の感染症§。 | 1 g。 | 15 mg / kg 1日2回 ⁇ 。 | 7〜14日¶。 |
コミュニティが肺炎にかかった。 | 1 g。 | 15 mg / kg 1日2回 ⁇ 。 | 10〜14日#。 |
腎 ⁇ 腎炎を含む複雑な尿路感染症。 | 1 g。 | 15 mg / kg 1日2回 ⁇ 。 | 10〜14日#。 |
産後子宮内膜炎、敗血症性流産、外科的婦人科感染症などの急性骨盤感染症。 | 1 g。 | 15 mg / kg 1日2回 ⁇ 。 | 3〜10日。 |
*クレアチニンクリアランス> 90 mL / min /1.73m²として定義。 ⁇ 指定された病原体による。 1 g /日を超えないこと。 § ⁇ нван ⁇ は、骨髄炎を伴う糖尿病性足感染症では研究されていません。. ¶糖尿病性足感染症の成人患者は、最大28日間の治療を受けました(非経口または非経口スイッチ療法)。 #持続時間には、臨床的改善が実証された後、少なくとも3日間の非経口療法後の適切な経口療法への切り替えの可能性があります。. |
成人の予防レジメン。
表2は、 ⁇ нван ⁇ の予防ガイドラインを示しています。.
表2:成人の予防ガイドライン。
適応症。 | 毎日の線量(IV)大人。 | 総抗菌処理の有効期間。 |
選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防。 | 1 g。 | 外科的切開の1時間前に投与された単回静脈内投与。 |
腎障害のある患者。
⁇ нван ⁇ は、腎障害のある成人患者の感染症の治療に使用できます。. クレアチニンクリアランスが30 mL / min / 1.73m²を超える患者では、投与量の調整は必要ありません。. 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス≤30 mL / min / 1.73m²)および末期腎疾患(クレアチニンクリアランス≤10 mL / min / 1.73m²)の成人患者は、毎日500 mgを投与する必要があります。. 血液透析前の6時間以内にエルタペネムを投与する場合は、150 mgの追加用量が推奨されます。. 腎障害のある小児患者のデータはありません。.
血液透析中の患者。
血液透析中の成人患者には、血液透析前の6時間以内に500 mgの ⁇ нван ⁇ の推奨日量が与えられます。血液透析セッション後に150 mgの追加用量が推奨されます。. 血液透析の少なくとも6時間前に ⁇ нван ⁇ を投与した場合、追加の投与量は必要ありません。. 腹膜透析または ⁇ 過を受けている患者のデータはありません。. 血液透析に関する小児患者のデータはありません。.
血清クレアチニンのみが利用可能です。次の式です。1 クレアチニンクリアランスの推定に使用できます。. 血清クレアチニンは腎機能の定常状態を表す必要があります。.
男性:。 | (kgでの体重)x(140 –年齢)。 |
(72)x血清クレアチニン(mg / 100 mL)。 | |
女性。 | (0.85)x(値以上)。 |
肝障害のある患者。
肝障害のある患者では、用量調整の推奨を行うことはできません。.
管理のための準備と再構成。
バイアル。
成人および小児患者13歳以上。
静脈内投与の準備。
他の薬と混合したり、併用したりしないでください。デキストロース(α-D-GLUCOSE)を含む希釈剤は使用しないでください。.
⁇ нван ⁇ は再構成されなければならず、その後、管理の前に希釈されなければなりません。
- ⁇ нван ⁇ の1 gバイアルの内容物を、注射用Wアター、0.9%塩化ナトリウム注射用または細菌静水注射用のいずれかで再構成します。.
- よく振って溶解し、すぐに再構成したバイアルの内容物を0.9%塩化ナトリウム注射液50 mLに移します。.
- 再構成後6時間以内に注入を完了してください。.
筋肉内投与の準備:。
⁇ нван ⁇ は、管理の前に再構成する必要があります。
- ⁇ нван ⁇ の1 gバイアルの内容物を1.0%リドカインHCl注射の3.2 mLで再構成します。2 (エピネフリンなし。)。. バイアルを徹底的に振って溶液を形成します。.
- すぐにバイアルの内容物を引き出し、大きな筋肉量( ⁇ 筋や大 ⁇ の外側部分など)に筋肉内深く注射して投与します。.
- 再構成したIM溶液は、準備後1時間以内に使用する必要があります。. 注:再構成された解決策は、徹底的に管理されるべきではありません。
3か月から12歳の小児患者。
静脈内投与の準備。
他の薬と混合したり、併用したりしないでください。デキストロースを含む希釈剤(α-D-GLUCOSE)を使用しないでください。.
⁇ нван ⁇ は再構成されなければならず、その後、管理の前に希釈されなければなりません。
- ⁇ нван ⁇ の1 gバイアルの内容物を、注射用Wアター、0.9%塩化ナトリウム注射用または細菌静水注射用のいずれかで再構成します。.
- よく振って溶解し、すぐに15 mg / kg体重(1 g /日を超えない)に相当する容量を取り出し、0.9%塩化ナトリウム注射液で最終濃度20 mg / mL以下に希釈します。.
- 再構成後6時間以内に注入を完了してください。.
筋肉内投与の準備。
⁇ нван ⁇ は、管理の前に再構成する必要があります。
- ⁇ нван ⁇ の1 gバイアルの内容物を、1.0%リドカインHCl注射(エピネフリンなし)の3.2 mLで再構成します。. バイアルを徹底的に振って溶液を形成します。.
- すぐに15 mg / kg体重(1 g /日を超えない)に相当する容量を引き出し、大きな筋肉量( ⁇ 筋や大 ⁇ 部の外側部分など)に筋肉内深部注射で投与します。.
- 再構成したIM溶液は、準備後1時間以内に使用する必要があります。. 注:再構成された解決策は、徹底的に管理されるべきではありません。
ADD-Vantage®バイアル。
ADD-Vantage®バイアルの ⁇ нван ⁇ は、50 mLまたは100 mLの0.9%塩化ナトリウム注射器を含むADD-Vantage®希釈容器で再構成する必要があります。.
使用説明書。
⁇ нван ⁇ ®。
(注射用エルタペネム)ADD-Vantage VIALS。
I.V.のみを使用してください。.
Diluentコンテナを開くには:。
コーナーからオーバーラップをはがし、コンテナを取り外します。. 滅菌プロセス中の吸湿性によるプラスチックの不透明度が観察される場合があります。. これは正常であり、ソリューションの品質や安全性には影響しません。. 不透明度は徐々に減少します。.
バイアルおよびフレキシブル希釈剤容器を組み立てるには:(無菌技術を使用)。
次のように、バイアルの上部と希釈容器のバイアルポートから保護カバーを取り外します。
離脱したバイアルキャップを取り外すには、プルリングをバイアルの上部に振り、開口部を開始するのに十分な距離まで引き下げます。. (図1を参照してください。.)リングをキャップのほぼ半分まで引いてから、まっすぐ上に引いてキャップを取り外します。. (図2を参照してください。.)注:バイアルWシリンジにアクセスしないでください。
図1。
図2。
バイアルポートカバーを取り外すには、プルリングのタブをつかみ、引き上げて3つのタイストリングを壊し、引き戻してカバーを取り外します。. (図3を参照してください。.)。
バイアルがそれ以上動かなくなるまでバイアルポートにねじ込みます。. バイアルは、シールを保証するために、しっかりとねじ込む必要があります。これは、最初の可聴クリック後に約½ターン(180°)発生します。. (図4を参照してください。.)クリック音はシールを保証しません。バイアルは、できる限り回転させる必要があります。. 注:バイアルが着席したら、取り外さないでください。. (図4を参照してください。.)。
バイアルを再確認して、組み立ての方向にさらに回転させて、バイアルがきついことを確認します。.
適切にラベルを付けます。.
図3。
⁇ 図4。
混合を準備するには:。
希釈容器の底を静かに絞って、薬瓶の端を取り巻く容器の部分を膨らませます。.
一方、ドラッグバイアルをコンテナに押し込み、コンテナの壁を伸縮させます。. 容器の壁からバイアルの内側のキャップをつかみます。. (図5を参照してください。.)。
薬瓶から内側のキャップを引き出します。. (図6を参照してください。.)ゴム栓が抜かれていることを確認し、薬と希釈剤を混合できるようにします。.
容器の内容物をよく混ぜ、指定した時間内に使用してください。.
図5。
図6。
投与準備:(無菌技術を使用)。
バイアル内容物の活性化と混合を確認します。.
容器をしっかりと絞って漏れをチェックします。. 漏れが見つかった場合は、不妊としてユニットを廃棄してください。. 投与セットのクローズフロー制御クランプ。.
コンテナの下部にある出口ポートからカバーを取り外します。.
ピンがしっかりと座るまで、ねじれ運動でポートに設定されたピアスのピンを挿入します。.
注:管理セットカートンの全方向を参照してください。.
バイアルの下部にあるハンガーループの自由端を持ち上げ、2つのタイストリングを壊します。. ループを外側に曲げて直立位置にロックし、コンテナをハンガーから吊り下げます。.
ドリップチャンバーを絞って解放し、チャンバー内の適切な液面レベルを確立します。.
オープンフローコントロールクランプとセットからのクリアエア。. クランプ。.
静脈 ⁇ 刺装置にセットを取り付けます。. デバイスが留置されていない場合は、プライムして静脈 ⁇ 刺を行います。.
フローコントロールクランプで投与率を調整します。.
警告:シリーズ接続ではフレキシブルコンテナを使用しないでください。.
ストレージ。
⁇ нван ⁇ (注射用エルタペネム)1 g単回投与ADD-Vantage®バイアルは、50 mLまたは100 mLの0.9%塩化ナトリウム注射器を含むADD-Vantage®希釈容器で調製する必要があります。. この希釈剤で調製されたWヘンは、 ⁇ нван ⁇ (注射用エルタペネム)が十分な効力を維持します。 室温(25°C)で6時間、または冷蔵(5°C)で24時間、冷蔵から取り出してから4時間以内に使用。. ⁇ нван ⁇ の溶液は凍結しないでください。.
投与する前に、 ⁇ нван ⁇ (注射用エルタペネム)の添付パッケージサーキュラーを参照してください。. 非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、使用前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。. ⁇ нван ⁇ のソリューションは、無色から淡黄色までさまざまです。. この範囲内の色の変化は、製品の効力に影響を与えません。.
- ⁇ нван ⁇ は、この製品の任意の成分または同じクラスの他の薬物に対する過敏症が知られている患者、またはベータラクタムに対するアナフィラキシー反応を示した患者には禁 ⁇ です。.
- 希釈剤としてリドカインHClを使用しているため、筋肉内投与された ⁇ нван ⁇ は、アミド型の局所麻酔薬に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
過敏反応。
深刻で、時には致命的な過敏症(アナフィラキシー)反応が、ベータラクタムによる治療を受けている患者で報告されています。. これらの反応は、複数のアレルゲンに対する感受性の病歴を持つ個人で発生する可能性が高くなります。. 別のベタラクタムで治療したときに重度の過敏反応を経験したペニシリン過敏症の病歴のある個人の報告があります。. ⁇ нван ⁇ による治療を開始する前に、ペニシリン、セファロスポリン、その他のベータラクタムおよびその他のアレルゲンに対する以前の過敏反応について注意深く検討する必要があります。. ⁇ нван ⁇ に対するアレルギー反応が発生した場合は、すぐに薬を中止してください。. 深刻なアナフィラキシー反応は、臨床的に示されているように、即時の緊急治療を必要とします。.
発作の可能性。
発作およびその他の中枢神経系(CNS)の有害な経験が、 ⁇ нван ⁇ による治療中に報告されています。. ⁇ нван ⁇ (1日1回1 g)で治療された成人患者の臨床調査中に、薬物関係に関係なく、発作は研究療法中の患者の0.5%と14日間の追跡期間に発生しました。. これらの経験は、CNS障害のある患者で最も一般的に発生しています(例:.、脳病変または発作の病歴)および/または腎機能の低下。. 特にけいれん活動の素因となる既知の要因を持つ患者では、推奨される投与計画を厳守することが求められます。. 抗けいれん療法は、既知の発作障害のある患者でも継続する必要があります。. 限局性振戦、ミオクローヌス、または発作が発生した場合、患者は神経学的に評価され、まだ確立されていない場合は抗けいれん療法を受け、 ⁇ нван ⁇ の投与量を再検査して、それを減らすか中止するかを決定する必要があります。.
バルプロ酸との相互作用。
文献の症例報告では、バルプロ酸またはジバルプロクスナトリウムを投与されている患者へのエルタペネムを含むカルバペネムの同時投与により、バルプロ酸濃度が低下することが示されています。. バルプロ酸濃度は、この相互作用の結果として治療範囲を下回る可能性があるため、画期的な発作のリスクが高まります。. バルプロ酸またはジバルプロックスナトリウムの用量を増やすだけでは、この相互作用を克服するには不十分な場合があります。. エルタペネムとバルプロ酸/ジバルプロックスナトリウムの併用は、一般的に推奨されません。. カルバペネム以外の抗菌薬は、バルプロ酸またはジバルプロクスナトリウムで発作が適切に制御されている患者の感染症を治療するために考慮されるべきです。. ⁇ нван ⁇ の投与が必要な場合は、補足的な抗けいれん療法を検討する必要があります。.
クロストリジウムディフィシル関連下 ⁇ (CDAD)。
CDADは、エルタペネムを含むほぼすべての抗菌剤の使用で報告されており、軽度の下 ⁇ から致命的な大腸炎まで重症度が及ぶ可能性があります。. 抗菌剤による治療は、結腸の正常な細菌 ⁇ を変化させ、その異常増殖を引き起こします。 クロストリジウムディフィシル。.
クロストリジウムディフィシル。 CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。のハイパートキシン生成株。 クロストリジウムディフィシル。 これらの感染症は抗菌療法に不応性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、 ⁇ 患率と死亡率の増加を引き起こします。. CDADは、抗生物質の使用後に下 ⁇ を示すすべての患者で考慮する必要があります。. CDADは抗菌剤の投与後2か月以上発生すると報告されているため、注意深い病歴が必要です。.
CDADが疑われるか確認された場合、進行中の抗生物質の使用は指示されません。 クロストリジウムディフィシル。 廃止する必要がある場合があります。. 適切な液体および電解質管理、タンパク質補給、抗生物質治療。 クロストリジウムディフィシル。、および外科的評価は臨床的に示されるように設定する必要があります。.
筋肉内投与による注意。
⁇ нван ⁇ を筋肉内に投与する場合は、血管への不注意による注射を避けるために注意が必要です。.
薬剤耐性菌の発生。
他の抗生物質と同様に、 ⁇ нван ⁇ を長期間使用すると、非感受性生物の異常増殖を引き起こす可能性があります。. 患者の状態の繰り返しの評価は不可欠です。. 治療中に過剰感染が発生した場合は、適切な対策を講じる必要があります。.
証明された、または強く疑われる細菌感染または予防的適応症がない場合に ⁇ нван ⁇ を処方することは、患者に利益をもたらす可能性が低く、薬剤耐性菌の発症リスクを高めます。.
実験室試験。
⁇ нван ⁇ は抗生物質のベータラクタムグループと同様の毒性を持っていますが、長期治療中は、腎機能、肝機能、造血機能などの臓器系機能の定期的な評価が推奨されます。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
エルタペネムの発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。.
エルタペネムは、以下において変異原性も遺伝毒性もありませんでした。 in vitro。 アッセイ:アルカリ溶出/ラット肝細胞アッセイ、チャイニーズハムスター卵巣細胞における染色体異常アッセイ、およびTK6ヒトリンパ芽球細胞変異誘発アッセイ。そしてin vivoマウス小核アッセイで。.
マウスとラットで。, 最大700 mg / kg /日のIV用量。 (マウスのため。, 体表面積およびラットの推奨ヒト用量1 gの約3倍。, 血漿AUCに基づく推奨用量1 gでのヒト暴露の約1.2倍。) 交尾のパフォーマンスには影響しませんでした。, 繁殖力。, 生殖能力。, または胚の生存。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
マウスおよびラットでは、700 mg / kg /日までの静脈内投与が投与された。 (マウスのため。, 体表面積およびラットの推奨ヒト用量1 gの約3倍。, 血漿AUCに基づく推奨用量1 gでのヒト暴露の約1.2倍。) 外部から評価された発生毒性の証拠はありませんでした。, 内臓。, 胎児の骨格検査。. しかし、700 mg / kg /日を投与されたマウスでは、平均胎児体重のわずかな減少と、関連する骨化 ⁇ 頭椎の平均数の減少が観察されました。. エルタペネムはラットの胎盤関門を横切る。.
しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された試験はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
労働と配達。
⁇ нван ⁇ は、分 ⁇ 中および分 ⁇ 中の使用については研究されていません。.
授乳中の母親。
エルタペネムは母乳中に排 ⁇ されます。. ⁇ нван ⁇ が授乳中の女性に投与される場合は注意が必要です。. ⁇ нван ⁇ は、期待される利益がリスクを上回る場合にのみ、授乳中の母親に投与する必要があります。.
小児用。
3か月から17歳の小児患者における ⁇ нван ⁇ の安全性と有効性は、成人での適切で適切に管理された試験からの証拠、小児患者の薬物動態データ、および3か月の小児患者を対象とした比較対照試験からの追加データによって裏付けられています。 17歳まで。.
データがないため、3か月未満の乳児には ⁇ нван ⁇ は推奨されません。.
CSFへの十分な浸透がないため、小児集団の髄膜炎の治療には ⁇ нван ⁇ は推奨されません。.
老人用。
⁇ нван ⁇ で治療されたフェーズ2b / 3試験の1,835人の患者のうち、約26%が65歳以上、約12%が75歳以上でした。. これらの患者と若い患者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.
この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。.
腎障害のある患者。
クレアチニンクリアランスが30 mL / min以下の患者では、投与量の調整が必要です。.
肝障害のある患者。
肝障害のある患者におけるエルタペネムの薬物動態は確立されていません。. 臨床試験における患者の総数のうち、毎日1 gのエルタペネムを投与されている37人の患者と比較薬を投与されている36人の患者は、Child-PughクラスA、B、またはCの肝障害があると考えられていました。. 肝障害のある患者における有害経験の発生率は、エルタペネム群と比較群の間で類似していた。.
以下では、より詳細に説明します。 警告と注意。 セクション。.
- 過敏反応。
- 発作の可能性。
- バルプロ酸との相互作用。
- クロストリジウムディフィシル。-関連下 ⁇ (CDAD)。
- 筋肉内投与に注意してください。
- 薬剤耐性菌の発生。
- 実験室試験。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
治療計画として ⁇ нван ⁇ を受けている成人。
臨床試験では、 ⁇ нван ⁇ で治療された1954人の患者を登録しました。一部の臨床試験では、非経口療法の後に適切な経口抗菌剤への切り替えが続きました。. これらの臨床試験で報告されたほとんどの有害な経験は、重症度が軽度から中程度であると説明されていました。. ⁇ нван ⁇ は、患者の4.7%での不利な経験のために中止されました。. 表3は、これらの試験で患者の2.0%以上で報告された有害経験の発生率を示しています。. 経口抗菌薬による治療に切り替えた患者を含む、 ⁇ нван ⁇ で治療された患者における最も一般的な薬物関連の有害事象は、下 ⁇ (5.5%)、注入された静脈合併症(3.7%)、吐き気(3.1%)、頭痛( 2.2%)、および女性の ⁇ 炎(2.1%)。.
表3:臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された成人患者の2.0%以上における、研究療法プラス14日間のフォローアップ中に報告された有害経験の発生率(%)。
有害事象。 | ⁇ нван ⁇ *毎日1 g。 (N = 802)。 | ピペラシリン/タゾバクタム* 3.375 g q6h。 (N = 774)。 | ⁇ нван ⁇ 1 g毎日。 (N = 1152)。 | セフトリアキソン ⁇ 1または2 g毎日。 (N = 942)。 |
ローカル:。 | ||||
注入された静脈合併症。 | 7.1。 | 7.9。 | 5.4。 | 6.7。 |
全身:。 | ||||
死。 | 2.5。 | 1.6。 | 1.3。 | 1.6。 |
浮腫/腫れ。 | 3.4。 | 2.5。 | 2.9。 | 3.3。 |
発熱。 | 5.0。 | 6.6。 | 2.3。 | 3.4。 |
腹痛。 | 3.6。 | 4.8。 | 4.3。 | 3.9。 |
低血圧。 | 2.0。 | 1.4。 | 1.0。 | 1.2。 |
便秘。 | 4.0。 | 5.4。 | 3.3。 | 3.1。 |
下 ⁇ 。 | 10.3。 | 12.1。 | 9.2。 | 9.8。 |
吐き気。 | 8.5。 | 8.7。 | 6.4。 | 7.4。 |
⁇ 吐。 | 3.7。 | 5.3。 | 4.0。 | 4.0。 |
精神状態の変化 ⁇ 。 | 5.1。 | 3.4。 | 3.3。 | 2.5。 |
めまい。 | 2.1。 | 3.0。 | 1.5。 | 2.1。 |
頭痛。 | 5.6。 | 5.4。 | 6.8。 | 6.9。 |
不眠症。 | 3.2。 | 5.2。 | 3.0。 | 4.1。 |
呼吸困難。 | 2.6。 | 1.8。 | 1.0。 | 2.4。 |
⁇ 。 | 2.0。 | 2.6。 | 1.0。 | 1.9。 |
発疹。 | 2.5。 | 3.1。 | 2.3。 | 1.5。 |
⁇ 炎。 | 1.4。 | 1.0。 | 3.3。 | 3.7。 |
*フェーズIIb / IIIの複雑な腹腔内感染、複雑な皮膚および皮膚構造の感染、急性骨盤感染の試験が含まれます。 ⁇ フェーズIIb / IIIコミュニティ獲得肺炎および複雑な尿路感染症、およびフェーズIIa試験が含まれます。 ⁇ 興奮、混乱、見当識障害、精神的鋭敏さの低下、精神的状態の変化、傾眠、 ⁇ 迷が含まれます。 |
複雑な腹腔内感染症の治療を受けた患者では、 ⁇ нван ⁇ を投与された患者の4.7%(15/316)と比較薬を投与された患者の2.6%(8/307)で死亡しました。. これらの死亡は、重大な併存症および/または重度のベースライン感染症の患者で発生しました。. 死亡は、研究者によって薬物を研究することとは無関係であると考えられました。.
臨床試験では、 ⁇ нван ⁇ で治療された患者の0.5%、ピペラシリン/タゾバクタムで治療された患者の0.3%、およびセフトリアキソンで治療された患者の0%で、研究療法と14日間の追跡期間中に発作が報告されました。.
各身体系内で発生率が0.1%を超える ⁇ нван ⁇ で報告されている追加の有害事象を以下に示します。
全体としての体:。 腹部膨満、痛み、悪寒、敗血症、敗血症性ショック、脱水症、痛風、 ⁇ 怠感、無力症/疲労、壊死、カンジダ症、体重減少、顔面浮腫、注射部位の硬結、注射部位の痛み、血管外漏出、静脈炎/血栓性静脈炎、脇腹の痛み、失神。
心血管系:。 心不全、血腫、胸痛、高血圧、頻脈、心停止、徐脈、不整脈、心房細動、心雑音、心室頻拍、心静止、硬膜下出血。
消化器系:。 酸逆流、口腔カンジダ症、消化不良、胃腸出血、食欲不振、 ⁇ 腸、。 C. difficile。-関連下 ⁇ 、口内炎、 ⁇ 下障害、 ⁇ 、回腸、胆 ⁇ 炎、十二指腸炎、食道炎、胃炎、黄 ⁇ 、口内 ⁇ 瘍、 ⁇ 炎、幽門狭 ⁇ 。
筋骨格系:。 足の痛み。
神経系と精神医学:。 不安、緊張、発作、振戦、うつ病、知覚低下、けいれん、感覚異常、攻撃的な行動、めまい。
呼吸器系:。 咳、 ⁇ 頭炎、ラレス/ロンチ、呼吸困難、胸水、低酸素血症、気管支収縮、 ⁇ 頭不快感、鼻血、胸膜痛、 ⁇ 息、 ⁇ 血、しゃっくり、声の障害。
皮膚と皮膚の付属物:。 紅斑、発汗、皮膚炎、落 ⁇ 、紅潮、じんま疹。
特別感覚:。 味覚倒 ⁇ 。
⁇ 尿生殖器系:。 腎障害、乏尿/無尿、 ⁇ 、血尿、尿閉、 ⁇ 機能障害、 ⁇ カンジダ症、外陰 ⁇ 炎。.
289人の成人の糖尿病患者が ⁇ нван ⁇ で治療された糖尿病性足感染症の治療のための臨床試験では、有害な経験プロファイルは以前の臨床試験で見られたものと一般的に類似していた。.
選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防。
選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防のための成人での臨床試験では、476人の患者が手術の1時間前に1 gの用量の ⁇ нван ⁇ を投与され、その後手術後14日間安全に追跡されました。, 全体的な有害経験プロファイルは、以前の臨床試験で ⁇ нван ⁇ で観察されたものと一般的に同等でした。. 表4は、この試験で患者の2.0%以上の因果関係に関係なく報告された、 ⁇ нван ⁇ について前述以外の有害経験の発生率を示しています。.
表4:選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防のために ⁇ нван ⁇ で治療された成人患者の2.0%以上での、研究療法プラス14日間フォローアップ中に報告された有害経験の発生率(%)。
有害事象。 | ⁇ нван ⁇ 1 g。 (N = 476)。 | セフォテタン2 g。 (N = 476)。 |
貧血。 | 5.7。 | 6.9。 |
小さな腸閉塞。 | 2.1。 | 1.9。 |
肺炎。 | 2.1。 | 4.0。 |
術後感染。 | 2.3。 | 4.0。 |
尿路感染症。 | 3.8。 | 5.5。 |
傷の感染。 | 6.5。 | 12.4。 |
傷の合併症。 | 2.9。 | 2.3。 |
選択。 | 3.4。 | 1.9。 |
因果関係に関係なく、この ⁇ нван ⁇ による予防試験で報告された追加の有害事象は、各身体システム内で発生率が0.5%を超えていることを以下に示します。
胃腸障害:。 C. difficile。 感染症または大腸炎、口渇、ヘマトシェジア。
一般的な障害と管理サイトの状態:。 動 ⁇ 。
感染症と寄生虫症:。 蜂巣炎、腹部 ⁇ 瘍、真菌性発疹、骨盤 ⁇ 瘍。
けが、中毒および手続き上の合併症:。 切開部位の合併症、切開部位の出血、腸内ストーマの合併症、 ⁇ 合漏出、血清腫、創傷裂開、創傷分 ⁇ 。
筋骨格系および結合組織障害:。 筋肉のけいれん。
神経系障害:。 脳血管障害。
腎および尿路障害:。 排尿障害、頻尿。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 肺のパチパチ、肺浸潤、肺うっ血、肺塞栓症、 ⁇ 鳴。.
治療レジメンとして ⁇ нван ⁇ を受けている小児患者。
臨床試験では、 ⁇ нван ⁇ で治療された384人の患者が登録されました。一部の臨床試験では、非経口療法の後に適切な経口抗菌剤への切り替えが続きました。. 小児患者の全体的な有害経験プロファイルは、成人患者のそれと同等です。. 表5は、臨床試験で小児患者の2.0%以上で報告された有害経験の発生率を示しています。. 経口抗菌薬による治療に切り替えた患者を含む、 ⁇ нван ⁇ で治療された小児患者における最も一般的な薬物関連の有害事象は、下 ⁇ (6.5%)、注入部位の痛み(5.5%)、注入部位の紅斑(2.6%)でした。 、 ⁇ 吐(2.1%)。.
表5:臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された小児患者の2.0%以上における、研究療法プラス14日間のフォローアップ中に報告された有害経験の発生率(%)。
有害事象。 | ⁇ нван ⁇ * ⁇ 。 (N-384)。 | セフトリアキソン*。 (N-100)。 | Ticarcillin / Clavulanate ⁇ 。 (N-24)。 |
ローカル:。 | |||
輸液サイト紅斑。 | 3.9。 | 3.0。 | 8.3。 |
注入部位の痛み。 | 7.0。 | 4.0。 | 20.8。 |
全身:。 | |||
腹痛。 | 4.7。 | 3.0。 | 4.2。 |
便秘。 | 2.3。 | 0.0。 | 0.0。 |
下 ⁇ 。 | 11.7。 | 17.0。 | 4.2。 |
ゆるい便。 | 2.1。 | 0.0。 | 0.0。 |
⁇ 吐。 | 10.2。 | 11.0。 | 8.3。 |
発熱。 | 4.9。 | 6.0。 | 8.3。 |
上部呼吸管感染症。 | 2.3。 | 3.0。 | 0.0。 |
頭痛。 | 4.4。 | 4.0。 | 0.0。 |
咳。 | 4.4。 | 3.0。 | 0.0。 |
おむつ皮膚炎。 | 4.7。 | 4.0。 | 0.0。 |
発疹。 | 2.9。 | 2.0。 | 8.3。 |
*フェーズIIbの複雑な皮膚および皮膚構造の感染が含まれます。, 3か月から12歳の患者が1日2回 ⁇ нван ⁇ 15 mg / kg IVを最大1 gまで、またはセフトリアキソン50 mg / kg /日IVを2回に分けて投与した、コミュニティ獲得肺炎および複雑な尿路感染症試験最大2 gまで。, 13〜17歳の患者は、毎日1 gのIVまたは50 mg / kg /日のIVを1日1回投与で投与されました。. ⁇ 第IIb相急性骨盤感染症および3か月から12歳の患者が1日2回最大1 gまで ⁇ нван ⁇ 15 mg / kg IVを投与され、13〜17歳の患者が投与された複雑な腹腔内感染症試験が含まれます ⁇ нван ⁇ 1 g IV毎日。 または60 kg未満の患者ではチカルシリン/クラブラネート50 mg / kg、60 kgを超える患者ではチカルシリン/クラブラネート3.0 g。, 1日4〜6回。. |
各身体システム内で発生率が0.5%を超える ⁇ нван ⁇ で報告された追加の有害事象を以下に示します。
胃腸障害:。 吐き気。
一般的な障害と管理サイトの状態:。 低体温症、胸の痛み、上腹部の痛み;注入部位の ⁇ 、硬結、静脈炎、腫れ、暖かさ。
感染症と寄生虫症:。 カンジダ症、口腔カンジダ症、ウイルス性 ⁇ 頭炎、単純ヘルペス、耳の感染症、腹部 ⁇ 瘍。
代謝と栄養障害:。 食欲減り。
筋骨格系および結合組織障害:。 関節痛。
神経系障害:。 めまい、傾眠。
精神障害:。 不眠症。
生殖器系と乳房障害:。 性器発疹。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 ⁇ 鳴、鼻 ⁇ 頭炎、胸水、鼻炎、鼻漏。
皮膚および皮下組織障害:。 皮膚炎、そう ⁇ 、発疹性紅斑、皮膚病変。
血管障害:。 静脈炎。.
市販後の経験。
⁇ нван ⁇ の承認後の使用中に、以下の追加の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
胃腸障害:。 歯の汚れ。
免疫系障害:。 アナフィラキシー様反応を含むアナフィラキシー。
筋骨格系および結合組織障害:。 筋力低下。
神経系障害:。 協調異常、意識レベルの低下、ジスキネジア、歩行障害、ミオクローヌス、振戦。
精神障害:。 精神状態の変化(攻撃性、せん妄を含む)、幻覚。
皮膚および皮下組織障害:。 好酸球増加症と全身症状を伴う薬物発疹(DRESS症候群)。
臨床試験における有害検査の変化。
⁇ нван ⁇ を治療レジメンとして受け取る成人。
臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された成人患者の2.0%以上で治療中に報告された検査室の有害経験を表6に示します。. ⁇ нван ⁇ で治療された成人患者の2.0%以上で治療中に報告された薬物関連の検査室での有害な経験。, 経口抗菌薬による治療に切り替えた人を含みます。, 臨床試験ではALTが増加しました。 (6.0%。) ASTが増加しました。 (5.2%。) 血清アルカリホスファターゼが増加しました。 (3.4%。) 血小板数が増加しました。 (2.8%。). ⁇ нван ⁇ は、患者の0.3%での検査室での不利な経験のために中止されました。.
表6:臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された成人患者の2.0%以上での、研究療法プラス14日間のフォローアップ中に報告された検査室有害経験の発生率*(%)。
有害な実験室経験。 | ⁇ нван ⁇ 1 g毎日。 (n ⁇ = 766)。 | ピペラシリン/タゾバクタム ⁇ 3.375 g q6h。 (n ⁇ = 755)。 | ⁇ нван ⁇ §毎日1g。 (n ⁇ = 1122)。 | セフトリアキソン§1日1または2 g。 (n ⁇ = 920)。 |
ALTが増加しました。 | 8.8。 | 7.3。 | 8.3。 | 6.9。 |
ASTが増加しました。 | 8.4。 | 8.3。 | 7.1。 | 6.5。 |
血清アルカリホスファターゼが増加しました。 | 6.6。 | 7.2。 | 4.3。 | 2.8。 |
好酸球が増加しました。 | 1.1。 | 1.1。 | 2.1。 | 1.8。 |
ヘマトクリットは減少した。 | 3.0。 | 2.9。 | 3.4。 | 2.4。 |
ヘモグロビンは減少した。 | 4.9。 | 4.7。 | 4.5。 | 3.5。 |
血小板数が増加しました。 | 6.5。 | 6.3。 | 4.3。 | 3.5。 |
尿RBCが増加しました。 | 2.5。 | 2.9。 | 1.1。 | 1.0。 |
尿WBCが増加しました。 | 2.5。 | 3.2。 | 1.6。 | 1.1。 |
*検査室での有害事象のある患者の数/検査室での患者の数。 ⁇ 1つ以上の臨床検査を受けた患者の数。 theフェーズIIb / III複雑な腹腔内感染症、複雑な皮膚および皮膚構造感染症、急性骨盤感染症の試験が含まれます。 § フェーズIIb / IIIコミュニティ獲得肺炎および複雑な尿路感染症、およびフェーズIIa試験が含まれます。 |
臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された患者の0.1%以上で治療中に報告された追加の検査室の有害経験には、血清クレアチニンの増加が含まれます。, 血清グルコース。, 楽しい。, 合計。, 直接および間接血清ビリルビン。, 血清ナトリウムとカリウム。, PTおよびPTT。; 血清カリウムの減少。, 血清アルブミン。, W BC。, 血小板数。, 分断された好中球。.
289人の成人の糖尿病患者が ⁇ нван ⁇ で治療された糖尿病性足感染症の治療のための臨床試験では、検査室の有害経験プロファイルは以前の臨床試験で見られたものと概ね類似していた。.
選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防。
選択的結腸直腸手術後の手術部位感染の予防のための成人での臨床試験では、476人の患者が手術の1時間前に1 gの用量の ⁇ нван ⁇ を投与され、その後手術後14日間安全に追跡されました。, 全体的な検査室の有害経験プロファイルは、以前の臨床試験で ⁇ нван ⁇ で観察されたものと一般的に同等でした。.
治療レジメンとして ⁇ нван ⁇ を受けている小児患者。
臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された小児患者の2.0%以上で治療中に報告された検査室の有害事象を表7に示します。. 臨床試験で経口抗菌薬による治療に切り替えた患者を含む、 ⁇ нван ⁇ で治療された小児患者の2.0%以上で治療中に報告された薬物関連の検査室での有害な経験は、好中球数が減少し(3.0%)、ALTが増加しました( 2.2%)、ASTが増加しました(2.1%)。.
表7:臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された小児患者の2.0%以上での、研究療法プラス14日間のフォローアップ中に報告された特定の検査室有害経験の発生率*(%)。
有害な実験室経験。 | ⁇ нван ⁇ 。 (n ⁇ = 379)。 | セフトリアキソン。 (n ⁇ = 97)。 | Ticarcillin / Clavulanate。 (n * = 24)。 |
ALTが増加しました。 | 3.8。 | 1.1。 | 4.3。 |
ASTが増加しました。 | 3.8。 | 1.1。 | 4.3。 |
好中球数が減少しました。 | 5.8。 | 3.1。 | 0.0。 |
*検査室での有害事象のある患者の数/検査室での患者の数;少なくとも300人の患者が検査を受けた場所。 ⁇ 1つ以上の臨床検査を受けた患者の数。 |
臨床試験で ⁇ нван ⁇ で治療された患者の0.5%以上で治療中に報告された追加の検査室の有害経験には、アルカリホスファターゼの増加、好酸球数の増加、血小板数の増加、白血球数の減少、尿タンパク質の存在が含まれます。.
⁇ нван ⁇ による過剰摂取の治療に関する具体的な情報はありません。. ⁇ нван ⁇ の意図的な過剰摂取はありそうにありません。. 健康な成人ボランティアに2 g 30分以上または3 g 1〜2時間の用量で ⁇ нван ⁇ を静脈内投与すると、悪心の発生率が増加しました。. 成人の臨床試験では、24時間に3 gの1 g用量の ⁇ нван ⁇ を不注意に投与すると、1人の患者に下 ⁇ と一過性のめまいが生じました。. 小児臨床試験では、40 mg / kgの単回静脈内投与で最大2 gまで毒性はありませんでした。.
過剰摂取の場合は、 ⁇ нван ⁇ を中止し、腎排 ⁇ が行われるまで一般的な支持療法を行う必要があります。.
⁇ нван ⁇ は血液透析によって除去できます。投与直後に血液透析(4時間のセッション)を行ったところ、末期腎疾患のある被験者では、エルタペネムの総画分の血漿クリアランスが30%増加しました。. ただし、過剰摂取の治療に血液透析を使用することに関する情報はありません。.
健康な若年成人における1 g静脈内(IV)用量の30分の単回注入と1 g筋肉内(IM)用量の単回投与後のエルタペネムの平均血漿濃度(mcg / mL)を表8に示します。.
表8:単回投与後の成人におけるエルタペネムの血漿濃度。
線量/ルート。 | 平均血漿濃度(mcg / mL)。 | ||||||||
0.5時間 | 1時間。 | 2時間。 | 4時間。 | 6時間 | 8時間。 | 12時間。 | 18時間 | 24時間。 | |
1 g IV *。 | 155。 | 115。 | 83。 | 48 | 31 | 20 | 9 | 3 | 1 |
1 g IM。 | 33 | 53 | 67。 | 57 | 40 | 27 | 13 | 4 | 2 |
* 30分間の一定の速度で注入されます。 |
成人のエルタペネムの血漿濃度-時間曲線(AUC)の下の面積は、0.5〜2 gの用量範囲にわたる総エルタペネム濃度に基づいて用量比例よりも増加しましたが、AUCは、非拘束エルタペネム濃度。. エルタペネムは、提案された治療用量での濃度依存性血漿タンパク質結合により、非線形薬物動態を示します。. 健康な成人の複数回のIVまたはIM 1 gの1日投与後のエルタペネムの蓄積はありません。.
小児患者におけるエルタペネムの平均血漿濃度(mcg / mL)を表9に示します。.
表9:単回IV *投与後の小児患者におけるエルタペネムの血漿濃度。
年齢層。 | 線量。 | 平均血漿濃度(mcg / mL)。 | |||||||
0.5時間 | 1時間。 | 2時間。 | 4時間。 | 6時間 | 8時間。 | 12時間。 | 24時間。 | ||
3〜23か月。 | 15 mg / kg ⁇ 。 | 103.8。 | 57.3。 | 43.6。 | 23.7。 | 13.5。 | 8.2。 | 2.5。 | - |
20 mg / kg ⁇ 。 | 126.8。 | 87.6。 | 58.7。 | 28.4。 | - | 12.0。 | 3.4。 | 0.4。 | |
40 mg / kg ⁇ 。 | 199.1。 | 144.1。 | 95.7。 | 58.0。 | - | 20.2。 | 7.7。 | 0.6。 | |
2〜12年。 | 15 mg / kg ⁇ 。 | 113.2。 | 63.9。 | 42.1。 | 21.9。 | 12.8。 | 7.6。 | 3.0。 | - |
20 mg / kg ⁇ 。 | 147.6。 | 97.6。 | 63.2。 | 34.5。 | - | 12.3。 | 4.9。 | 0.5。 | |
40 mg / kg ⁇ 。 | 241.7。 | 152.7。 | 96.3。 | 55.6。 | - | 18.8。 | 7.2。 | 0.6。 | |
13〜17年。 | 20 mg / kg ⁇ 。 | 170.4。 | 98.3。 | 67.8。 | 40.4。 | - | 16.0。 | 7.0。 | 1.1。 |
1 g§。 | 155.9。 | 110.9。 | 74.8。 | - | 24.0。 | - | 6.2。 | - | |
40 mg / kg ⁇ 。 | 255.0。 | 188.7。 | 127.9。 | 76.2。 | - | 31.0。 | 15.3。 | 2.1。 | |
* 30分間の一定の速度で注入されます。 ⁇ 最大用量1 g /日まで。 最大用量2 g /日まで。 §2つの安全性試験と有効性試験の1つで薬物動態評価に志願した1 gのエルタペネムを投与された3人の患者に基づく。 |
吸収。
1%リドカインHCl注射で再構成されたエルタペネム、USP(エピネフリンなしの生理食塩水)は、推奨用量1 gでの筋肉内(IM)投与後にほぼ完全に吸収されます。. 平均バイオアベイラビリティは約90%です。. 1 gのIM投与後、平均ピーク血漿濃度(Cmax)は約2.3時間(Tmax)で達成されます。.
分布。
エルタペネムは、主にアルブミンであるヒト血漿タンパク質に強く結合しています。. 健康な若年成人では、血漿濃度が増加するにつれて、エルタペネムのタンパク質結合が減少し、約100マイクログラム(mcg)/ mLの血漿濃度で結合した約95%から、約300 mcg / mLの血漿濃度で約85%に結合しました。 .
成人のエルタペネムの定常状態(Vss)での分布の見かけの量は、約0.12リットル/ kg、3か月から12歳の小児患者では約0.2リットル/ kg、13〜17歳の小児患者では約0.16リットル/ kgです。年齢の。.
1日1回のIV投与の3日目の各サンプリングポイントで吸引誘発皮膚の水 ⁇ 液で達成されたエルタペネムの濃度を表10に示します。. 皮膚の水 ⁇ 液中のAUC0-24 /血漿中のAUC0-24の比率は0.61です。.
表10:1 gの1日1回の投与の3日目の各サンプリングポイントでの成人用皮膚水 ⁇ 液中のエルタペネムの濃度(mcg / mL)。
0.5時間 | 1時間。 | 2時間。 | 4時間。 | 8時間。 | 12時間。 | 24時間。 |
7 | 12 | 17 | 24 | 24 | 21 | 8 |
骨盤感染症(産後5〜14日)の授乳中の5人の女性の母乳中のエルタペネムの濃度は、静脈内療法の最後の1 g投与(3〜10日間の治療)後、連続5日間、ランダム時点で毎日測定されました。. 5人の女性すべての最後の治療投与から24時間以内の母乳中のエルタペネムの濃度は、0.13未満(定量下限)から0.38 mcg / mLの範囲でした。ピーク濃度は評価されませんでした。. 治療中止後の5日目までに、エルタペネムのレベルは4人の女性の母乳では検出されず、1人の女性の定量下限(<0.13 mcg / mL)を下回りました。.
代謝。
健康な若年成人では、1 gのIV放射性標識エルタペネムの注入後、血漿放射能は主に(94%)エルタペネムで構成されます。. エルタペネムの主要な代謝産物は、ベータラクタムリングの加水分解によって形成される不活性環状誘導体です。.
除去。
エルタペネムは主に腎臓によって排除されます。. 健康な若者の平均血漿半減期は約4時間、血漿クリアランスは約1.8 L /時間です。. 13〜17歳の小児患者の平均血漿半減期は、3か月〜12歳の小児患者では約4時間、約2.5時間です。.
健康な若年成人に1 gのIV放射性標識エルタペネムを投与した後、約80%が尿から、10%が ⁇ 便から回収されます。. 尿中に回収された80%のうち、約38%は未変化の薬物として排 ⁇ され、約37%は輪状に開いた代謝物として排 ⁇ されます。.
1 g IV投与を受けた健康な若年成人では、尿中に排 ⁇ された投与量の平均パーセンテージは、投与後0〜2時間で17.4%、投与後4〜6時間で5.4%、投与後12〜24時間で2.4%でした。 。.