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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
迅速な利尿が必要な場合。. 緊急時や経口療法が禁止されているときの使用。. 適応症は次のとおりです。
-心臓または肝疾患によって引き起こされる浮腫および/または腹水。
-。 腎疾患によって引き起こされる浮腫(ネフローゼ症候群の場合、基礎疾患の治療が不可欠です)。
-肺水腫(例:. 急性心不全の場合)。
- 降圧危機(他の治療手段に加えて)。
投与経路:静脈内または(例外的なケースでは)筋肉内。
一般的な。:
インプガンの非経口投与は、経口投与が実行不可能または効率的でない場合(たとえば、腸管吸収が低下した場合)、または迅速な効果が必要な場合に示されます。. 最適な効果を達成し、反調節を抑制するために、継続的なインプガン注入は、通常、繰り返されるボーラス注射よりも優先されます。.
利用可能な場合は、現在の臨床ガイドラインを考慮する必要があります。.
1回または数回の急性ボーラス投与後の追跡治療に継続的なインプガン注入が実行できない場合は、短時間間隔で低用量を投与した追跡レジメン(約. 4時間)は、より長い間隔でより高いボーラス投与量のレジメンよりも好ましい。.
治療は、最大の治療反応を獲得し、その反応を維持するために必要な最小用量を決定するために、患者の反応に従って個別化されるべきです。.
静脈内インプガンはゆっくりと注射または注入する必要があります。 1分あたり4 mgの割合を超えてはならず、同じシリンジ内の他の医薬品との関連で決して与えられるべきではありません。.
一般に、インプガンは静脈内投与する必要があります。. 筋肉内投与は、経口投与も静脈内投与も実行できない例外的な場合に制限する必要があります。. 筋肉内注射は、肺水腫などの急性状態の治療には適していないことに注意してください。.
大人:。
減量が必要な条件がない場合(下記参照)、15歳以上の成人および青年に推奨される初期用量は、静脈内(または例外的な場合は筋肉内)投与により、インプガン20 mg〜40 mgです。最大用量は個々の反応によって異なります。.
より大きな用量が必要な場合は、20 mgずつ増やして投与し、2時間ごとよりも頻繁に投与しないでください。.
成人では、インプガン投与の推奨される最大1日量は1500 mgです。.
輸液として投与する場合、インプガンは定速輸液ポンプを使用して希釈せずに投与するか、溶液をさらに塩化ナトリウム注射B.P.などの互換性のある担体液で希釈することができます。または注射用リンガー溶液。. どちらの場合も、注入速度は4mg /分を超えてはなりません。.
インプガンの非経口投与は、経口投与が実行不可能または効率的でない場合(たとえば、腸管吸収が低下した場合)、または迅速な効果が必要な場合に示されます。. 非経口投与を使用する場合は、できるだけ早く経口投与に切り替えることをお勧めします。.
子供および青年(18歳まで):。
子供や青年での経験は限られています。. 15歳未満の子供および青年へのインプガンの静脈内投与は、例外的な場合にのみ推奨されます。.
投与量は体重に合わせて調整され、推奨用量は毎日0.5〜1 mg / kg体重から最大合計1日20 mgの範囲です。.
できるだけ早く経口療法に切り替える必要があります。.
腎障害:。
腎機能障害が重度の患者(血清クレアチニン> 5 mg / dl)では、毎分2.5 mgインプガンの注入率を超えないことをお勧めします。.
高齢者:。
推奨される初期用量は20 mg /日で、必要な反応が達成されるまで徐々に増加します。.
特別な推奨用量:。
成人の場合、用量は以下の条件に基づいています。
-慢性および急性うっ血性心不全に関連する浮腫。
推奨される初期用量は、1日20〜40 mgです。. この用量は、必要に応じて患者の反応に適合させることができます。. 用量は、慢性うっ血性心不全の場合は1日2〜3回、急性うっ血性心不全の場合はボーラスとして投与する必要があります。.
-腎疾患に関連する浮腫。
推奨される初期用量は、1日20〜40 mgです。. この用量は、必要に応じて応答に適合させることができます。. 1日の総投与量は、1日を通して1回の投与または数回の投与として投与できます。.
これが最適な体液排 ⁇ の増加につながらない場合は、インプガンを連続静脈内注入で投与する必要があります。初期速度は50 mg〜100 mg /時です。.
インプガンの投与を開始する前に、低ボラ血症、低血圧、酸塩基および電解の不均衡を修正する必要があります。.
透析を受けた患者では、通常の維持量は毎日250 mgから1,500 mgの範囲です。.
腎症症候群の患者では、有害事象の発生率が高くなるリスクがあるため、用量は注意して決定する必要があります。.
-肝疾患に関連する浮腫。
静脈内治療が絶対に必要な場合、初期用量は20 mgから40 mgの範囲でなければなりません。. この用量は、必要に応じて応答に適合させることができます。. 1日の総投与量は、単回投与または複数回投与で投与できます。.
インプガンは、単剤療法におけるこれらの薬剤が十分でない場合、アルドステロン ⁇ 抗薬と組み合わせて使用 することができます。. 起立性不耐症や酸塩基、電解質の不均衡や肝性脳症などの合併症を回避するために、用量を注意深く調整して、徐々に体液を失うようにする必要があります。. 成人では、約0.5 kgの毎日の体重減少が生じる可能性があります。.
浮腫を伴う腹水の場合、利尿の強化によって引き起こされる体重減少は1 kg /日を超えてはなりません。.
-肺水腫(急性心不全)。
投与される初期用量は、静脈内投与により40 mgインプガンです。. 患者の状態によって要求される場合、30〜60分後に20〜40 mgのインプガンの別の注射が行われます。.
インプガンは他の治療手段に加えて使用されるべきです。.
-高血圧の危機(他の治療手段に加えて)。
高血圧危機における推奨される初期用量は、静脈内注射によりボーラスで投与される20 mg〜40 mgです。. この用量は、必要に応じて応答に適合させることができます。.
-活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する過敏症。.
-排尿症または腎不全の患者で、乏尿症がインプガンに反応しない。
-腎毒性または肝毒性薬による中毒の結果としての腎不全。
-肝性 ⁇ 睡に関連する腎不全。
-重度の低カリウム血症または重度の低ナトリウム血症のある患者。
-低ボラ血症(低血圧の有無にかかわらず)または脱水症の患者。
-肝性脳症に関連する ⁇ 睡前および ⁇ 睡状態の患者。
-スルホンアミドに対して過敏症の患者(例:. スルホン尿素またはスルホンアミド群の抗生物質)は、インプガンに対して交差感受性を示す可能性があります。
-授乳。
次の場合は、注意深い監視が必要です。
- 尿流出の部分的な閉塞がある患者(例:. 前立腺肥大、水腎症、尿管狭 ⁇ 症)。.
-高用量の投与。
-進行性および重度の腎疾患への投与。
-ソルビトールによる投与。. 両方の物質を同時に投与すると、脱水症状が増加する可能性があります(ソルビトールは下 ⁇ を誘発することにより、追加の水分喪失を引き起こす可能性があります)。
-Lupus Erythematosusの管理。
-QT間隔を延長する薬。
めまい、失神、または意識喪失につながる症候性低血圧は、インプガンで治療された患者、特に高齢者、低血圧を引き起こす可能性のある他の薬物の患者、および低血圧のリスクである他の病状のある患者で発生する可能性があります。.
早産児(腎石灰化症/腎結石症の発症の可能性;腎機能を監視し、腎超音波検査を実施する必要があります)。. 呼吸 ⁇ 迫症候群の未熟児では、生後数週間のインプガンによる利尿治療は、持続性動脈管ボタリのリスクを高める可能性があります。.
電解質欠乏症にかかりやすい患者には注意が必要です。.
血清ナトリウム、カリウム、クレアチニンの定期的なモニタリングは、一般的にインプガン療法中に推奨されます。電解質の不均衡を発症するリスクが高い患者、または重大な追加の体液損失がある場合は、特に綿密なモニタリングが必要です。. (例:. ⁇ 吐または下 ⁇ のため)。.
低カリウム血症または脱水症、ならびに重大な電解質および酸塩基障害は是正されなければならない。. これには、Impuganの一時的な中止が必要になる場合があります。.
放射性コントラスト腎症のリスクが高い患者では、インプガンは、放射性コントラスト誘発腎症に対する予防策の一部として利尿に使用することは推奨されません。.
リスペリドンとの併用。
認知症の高齢患者を対象としたリスペリドンプラセボ対照試験。, インプガンとリスペリドンで治療された患者では、死亡率のより高い発生率が観察されました。 (7.3%。; 89歳を意味します。, 75〜97年の範囲。) リスペリドン単独で治療された患者と比較した場合。 (3.1%。; 平均年齢84歳。, 70〜96年の範囲。) またはインプガンだけ。 (4.1%。; 平均年齢80歳。, 67-90年の範囲。). リスペリドンと他の利尿薬(主に低用量で使用されるチアジド利尿薬)の併用は、同様の所見とは関連していませんでした。.
この発見を説明するための病態生理学的メカニズムは特定されておらず、死因の一貫したパターンは観察されていません。. それにもかかわらず、注意が必要であり、この組み合わせまたは他の強力な利尿薬との共同治療のリスクと利点は、使用を決定する前に検討する必要があります。. リスペリドンとの併用治療として他の利尿薬を服用している患者の死亡率は増加していませんでした。. 治療に関係なく、脱水症は死亡率の全体的な危険因子であり、したがって認知症の高齢患者では避けるべきです。.
光線過敏症:光線過敏症反応の症例が報告されています。. 治療中に光線過敏症反応が発生した場合は、治療を中止することをお勧めします。. 再投与が必要と思われる場合は、太陽または人工UVAにさらされた領域を保護することをお勧めします。
インプガン注射用溶液10 mg / ml(2 ml、4 ml、5 mlアンプル)。
この医薬品は、アンプルあたり1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)を含みます。. 本質的に「ナトリウムフリー」.
インプガン注射用溶液10 mg / ml(25 mlバイアル)。
この医薬品には、バイアルあたり約93 mgのナトリウムが含まれています。. 制御されたナトリウム食を摂取している患者が考慮に入れること。.
インプガンは、機械を運転して使用する能力にほとんど影響を与えません。.
患者はインプガンに個別に応答します。.
インプガンによる治療、特に治療の開始時、薬の変更時、またはアルコールとの併用により、機械を運転または操作する能力が偶発的に低下する可能性があります。.
副作用の評価は、頻度の次の定義に基づいています。
非常に一般的(> 1/10)。
一般的(> 1/100から<1/10)。
珍しい(> 1 / 1,000から<1/100)。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000)。
非常にまれ(<1 / 10,000);不明(利用可能なデータから推定することはできません)。.
血液およびリンパ系障害。
珍しい:血小板減少症;血小板減少症は、特に出血傾向の増加とともに、明らかになる可能性があります。.
まれ:好酸球増加症、白血球減少症、骨髄抑制;この症状の発生には、治療の中止が必要です。.
非常にまれ:溶血性貧血、再生不良性貧血、無 ⁇ 粒球症。.
重度の体液減少は、特に高齢患者で血栓症が発生する傾向がある血中濃度につながる可能性があります。.
免疫系障害。
まれ:アナフィラキシーショックなどの重度のアナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応。.
内分 ⁇ 障害。
インプガンを使用すると、グルコース許容誤差が低下する可能性があります。. 糖尿病患者では、これは代謝コントロールの悪化につながる可能性があります。潜在的な糖尿病が現れることがあります。.
代謝と栄養障害。
低カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アルカロシズムが特に長期治療後または高用量投与されたときに発生します。. したがって、血清電解質(特にカリウム、ナトリウム、カルシウム)の定期的なモニタリングが示されます。.
カリウムの枯渇は、特にカリウム食の不足により発生する可能性があります。. カリウムの供給が同時に減少した場合、および/または腎外のカリウムの損失が増加した場合の粒子状物質(例:. ⁇ 吐または慢性下 ⁇ )低カリウム血症は、腎カリウムの損失の増加の結果として発生する可能性があります。.
根本的な障害(例:. 肝硬変または心不全)、併用薬および栄養は、カリウム欠乏症の素因を引き起こす可能性があります。. そのような場合、適切なモニタリングと治療代替が必要です。.
腎ナトリウム損失の増加の結果として、特に塩化ナトリウムの供給が制限されている場合、対応する症状を伴う低ナトリウム血症が発生する可能性があります。.
腎カルシウム損失の増加は低カルシウム血症を引き起こす可能性があり、まれに破傷風を引き起こす可能性があります。.
腎マグネシウム損失が増加している患者では、低マグネシウム血症の結果として、まれに破傷風または不整脈が観察されました。.
尿酸レベルが上昇し、痛風発作が発生することがあります。.
代謝性アルカローシスが発生するか、既存の代謝性アルカローシスが発生する可能性があります(例:. 代償不全肝硬変)は、インプガンでより重症になる可能性があります。.
神経系障害。
まれ:感覚異常、めまい、めまい、眠気、混乱、頭の中の圧力の感覚。.
不明:めまい、失神、意識喪失(症候性低血圧が原因)。
眼疾患。
まれ:。 近視の悪化。、かすみ目;低ボレミア症状を伴う視力障害。.
耳と迷路の障害。
まれ:インプガンによる味覚異常および/または ⁇ 毒(耳鳴りオーリウム)はまれであり、通常は一時的です。発生率は、特に腎不全または低タンパク血症の患者の急速な静脈内投与で高くなります(例:. 腎症症候群)。.
珍しい:聴覚障害(時には不可逆的)。
心臓障害。
特に。, 治療の初期状態と高齢者。, 非常に激しい利尿は血圧の低下を引き起こし、血圧の低下を引き起こす可能性があります。, 発音がする場合は、起立性低血圧などの兆候や症状を引き起こす可能性があります。, 急性低血圧。, 頭の圧力の感覚。, めまい。, 循環虚脱。, 血栓性静脈炎または突然死。 (私と。. またはi.v. 管理)。.
胃腸障害。
まれ:吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、食欲不振、胃の苦痛、便秘、口渇。.
肝胆道疾患。
非常にまれ:急性 ⁇ 炎、肝内胆 ⁇ うっ滞、胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 、肝虚血、肝トランスアミナーゼの増加。.
皮膚および皮下組織障害。
珍しい:そう ⁇ 、皮膚および粘膜反応(例:. 強気性発疹、発疹、じんま疹、紫斑病、多形紅斑、剥離性皮膚炎、光線過敏症)。
まれ:血管炎、エリテマトーデスの悪化または活性化。.
不明:急性全身性発疹性 ⁇ 症(AGEP)。
筋骨格系および結合組織障害。
まれ:脚の筋肉のけいれん、無力症。. 慢性関節炎。.
腎および尿路障害。
利尿薬は、尿症状( ⁇ を空にする障害、前立腺肥大または尿道の狭 ⁇ )、血管炎、糖尿、血中クレアチニンおよび尿素レベルの一時的な増加を悪化または明らかにする可能性があります。.
まれ:間質性腎炎。.
妊娠、産 ⁇ および周産期の状態。
インプガンで治療された未熟児は、腎石灰化症および/または腎結石症を発症する可能性があります。腎組織へのカルシウム沈着のため。.
呼吸 ⁇ 迫症候群の未熟児では、インプガンによる生後数週間の利尿治療は、持続性動脈管ボタリのリスクを高める可能性があります。.
一般的な障害と投与部位の状態。
まれ:熱性条件;午前後. 痛みなどの局所反応が現れることがあります。.
調査。
まれ:インプガン治療中に血清コレステロールとトリグリセリドのレベルが上昇することがあります。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
急性または慢性の過剰摂取の臨床像は、主に電解質と体液損失の範囲と結果に依存します(例:. 過度の利尿による低ボレ血症、脱水症、血中濃度、不整脈-AV閉塞や心室細動を含む)。.
症状:。
これらの障害の症状には、重度の低血圧(ショックに進行)、急性腎不全、血栓症、せん妄状態、 ⁇ 緩性麻痺、無関心、混乱などがあります。.
治療:。
ショック(低血圧、SUドレシス、吐き気、チアノーゼ)の最初の兆候で、注射はすぐに中断され、患者の頭を下げ、自由な呼吸ができるはずです。.
電解質の不均衡の流体の交換と修正;代謝機能のモニタリング、および尿フラックスのメンテナンス。.
アナフィラキシーショックの場合の薬用治療:1 mlの1:1000アドレナリン溶液を10 mlに希釈し、1 mlの溶液(0.1 mgのアドレナリンに対応)をゆっくりと注入し、脈拍と緊張を制御し、最終的な不整脈を監視します。. 必要に応じて、アドレナリン投与を繰り返すことができます。. その後、グルココルチコイド(たとえば、250 mgのメチルプレドニゾロン)を静脈内注射し、必要に応じて繰り返します。.
体重に応じて、上記の投与量を子供に適応させます。.
利用可能な手段で正しい血液量減少症を矯正し、人工換気、酸素、および抗ヒスタミン薬によるアナフィラキシーショックの場合は補完します。.
インプガンに対する特定の解毒剤は知られていない。. 非経口治療中に過剰摂取が発生した場合、原則として、治療はフォローアップと支持療法で構成されます。. 血液透析はインプガンの排 ⁇ を加速しません。.
薬物療法グループ:利尿剤、スルホンアミド、プレーン。
ATCコード:C03CA01。
インプガンは、迅速な作用を持つ強力な利尿剤です。. 薬理学的観点から、インプガンは以下の電解質Naの共輸送システム(再吸収)を阻害します。+、K+ および2CL。-、ヘンレのループの上行肢の管腔膜にあります。. その結果、インプガンの効率は、アニオン輸送メカニズムを通じて管状ルーメンに到達する薬物に依存します。. 利尿効果は、ヘンレのループのこのセグメントにおける塩化ナトリウムの再吸収の阻害をもたらします。. その結果、排 ⁇ されたナトリウムの割合は、糸球体ナトリウムのろ過の35%まで上昇する可能性があります。. ナトリウムの排 ⁇ の増加の二次的影響は、尿中排 ⁇ の増加と遠位管でのカリウム遠位分 ⁇ の増加です。. カルシウム塩とマグネシウム塩の排 ⁇ も増加します。.
インプガンは、密な黄斑のフィードバックメカニズムを阻害し、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の用量依存的な刺激を誘発します。.
心不全の場合、インプガンは(血管容量の拡大により)心臓の予負荷の急性の減少を誘発します。. この初期の血管効果はプロスタグランジンによって媒介されるようであり、レニン-アンジオテンシン系の活性化とプロスタグランジンの無傷の合成により適切な腎機能を想定しています。. そのナトリウム利尿効果により、インプガンは高血圧患者で増加するカテコールアミンに対する血管反応性を低下させます。.
インプガンの利尿効果は、静脈内投与から15分以内に確立されます。.
利尿とナトリウム利尿の用量依存的な増加は、インプガンが投与された健康な個人で見つかりました(10〜100 mgの用量)。. インプガンの20 mgの静脈内投与後の健康な人の作用時間は、40 mgの経口投与が行われた場合、約3時間3〜6時間です。.
病気の患者では、遊離インプガンと結合インプガンの尿細管濃度(尿排 ⁇ 率によって決定)とそのナトリウム利尿効果の関係は、シグモイドグラフィックに変換され、最小有効排 ⁇ 率は毎分約10マイクログラムです。. その結果、インプガンの連続注入は、繰り返されるボーラス注射よりも効果的です。. 特定のボーラス投与量を超えると、薬物の効果は有意に増加しません。. インプガンの有効性は、尿細管分 ⁇ が減少した場合、またはアルブミンへの薬物の尿細管内結合の場合に低下します。.
分布。
インプガン分布量は、体重1 kgあたり0.1〜1.2リットルです。. 付随する病気に応じて、分布量が増加することがあります。.
タンパク質結合(主にアルブミン)は98%を超えています。.
除去。
インプガンは、主に近位管での分 ⁇ によって、非共役型としてほとんど排除されます。. 静脈内投与後、インプガンの60%から70%がこの方法で排除されます。. インプガンのグルクロン代謝産物は、尿中の回収物質の10%から20%を占めます。. 残りの用量は、おそらく胆 ⁇ 分 ⁇ 後に、 ⁇ 便から排出されます。. 静脈内投与後、インプガンの血漿半減期は1〜1.5時間の範囲です。.
インプガンは母乳中に排 ⁇ されます。. それはゆっくりと胎児に移る胎盤関門を横切ります。. インプガンは、母親、胎児、新生児で同様の濃度を達成しています。.
腎障害。
腎障害の場合、インプガンの排 ⁇ は遅くなり、半減期は長くなります。. 末期腎疾患の患者では、平均半減期は9.7時間です。. いくつかの多臓器不全では、半減期は20〜24時間の範囲です。.
腎症候群の場合、血漿タンパク質の濃度が低いと、結合していないインプガンの濃度が高くなります。. 一方、これらの患者では、尿細管内アルブミン結合と尿細管分 ⁇ の減少により、インプガンの効率が低下します。.
インプガンは、血液透析、腹膜透析、またはCAPD(慢性外来腹膜透析)を受けている患者に低透析を示します。.
肝障害。
肝障害の場合、主に分布量が多いため、インプガンの半減期は30%から90%増加します。. 胆 ⁇ 排 ⁇ は減少する可能性があります(最大50%)。. この患者グループでは、薬物動態パラメータの幅広い変動があります。.
うっ血性心不全、重度の高血圧、高齢者。
うっ血性心不全、重度の高血圧症の患者、または高齢者の腎機能の低下により、インプガンの排 ⁇ は遅くなります。.
未熟児と新生児。
腎臓の成熟度によっては、インプガンの排 ⁇ が遅い場合があります。. グルクロン酸抱合の能力が不十分な子供の場合、薬物の代謝も減少します。. 用語では、半減期は一般に12時間未満です。.
ラットと犬での慢性毒性研究は、腎の変化をもたらしました(とりわけ、線維性変性と腎石灰化)。. インプガンは遺伝毒性または発がん性を示さなかった。.
生殖毒物学の研究では、分化した糸球体の数の減少、肩甲骨、上腕骨、 ⁇ 骨の骨格異常(低カリウム血症によって引き起こされる)が胎児ラットで見られ、高用量の投与後に胎児マウスおよびウサギで発生した水腎症も見られました。. マウス研究と3つのウサギ研究の1つの結果は、処理されたダムに由来する胎児の水腎症(腎骨盤の膨張、場合によっては尿管の膨張)の発生率と重症度の増加を示しました。コントロールグループ。.
インプガンに投与された早産ウサギは、おそらくインプガン誘発頭蓋内低血圧が原因で、生理食塩水処理リッターよりも心室内出血の発生率が高かった。.
インプガンは、低pHの液体で溶液から沈殿する可能性があります。
1 mg / mlに希釈したインプガン注射は、0.90%のNaCl注入、および24時間の複合乳酸ナトリウム注入と互換性があります。. 注射用溶液の希釈は、無菌条件下で行われます。.
溶液は、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査します。. 溶液は、溶液が透明で粒子がない場合にのみ使用してください。. 未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。. 使い捨ての場合のみ、使用後に残りの内容物を廃棄してください。.
インプガン10 mg / ml注射液の溶液は、注射ボトル内の他の薬剤と混合しないでください。.