Imitrex Nasal

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)5 mg(。NDC。 0173-0524-00)および20 mg(。NDC。 0173-0523-00)。 それぞれ6つの鼻スプレー装置の箱で供給されています。. 各単位用量のスプレー供給。 スマトリプタンのそれぞれ5および20 mg。.

36°〜86°F(2°〜30°C)で保管します。. 光から守ってください。.

GlaxoSmithKline、リサーチトライアングルパーク、ノースカロライナ27709。. 2007年10月。. FDA rev date:。 2004年10月13日。

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、成人のオーラの有無にかかわらず、片頭痛発作の急性治療に適応されます。.

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、片頭痛の予防療法を目的としていません。 または片麻痺または脳底片頭痛の管理に使用するため(参照。 禁 ⁇ 。)。. IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の安全性と有効性は確立されていません。 クラスター頭痛は、より古い、主に男性の集団に存在します。.

対照臨床試験では、5、10、または20 mgのIMITREX Nasalの単回投与。 1つの鼻孔に投与されたスプレーは、急性治療に効果的でした。 大人の片頭痛。. 患者の大部分はその後頭痛反応を示しました。 5または10 mgの投与後の20 mgの投与量(参照。 臨床。 試験。)。. 個人はIMITREX Nasalの用量に応じて異なる場合があります。 スプレー。. したがって、用量の選択は、個別に計量する必要があります。 リスクが高くなる可能性のある20 mg用量の可能な利点。 有害事象の。. 10 mgの用量は、単回投与によって達成することができる。 各鼻孔に5 mgの用量。. 20 mgを超える用量が提供されないという証拠があります。 20 mgよりも大きな効果。.

頭痛が再発した場合は、1日40 mgの合計用量を超えないように、2時間後に1回用量を繰り返すことができます。. 30日間で平均4つ以上の頭痛を治療する安全性は確立されていません。.

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、病歴、症状のある患者には投与しないでください。 または虚血性心、脳血管、または末 ⁇ 血管症候群の兆候。. さらに、他の重大な基礎疾患のある心血管疾患を持つ患者。 IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)を受け取るべきではありません。. 虚血性心症候群には、 ただし、あらゆるタイプの狭心症に限定されません(例:.、の安定した狭心症。 Prinzmetalバリアントなどのアンギナの努力と血管形成形態)、すべて。 心筋 ⁇ 塞の形態、および無声心筋虚血。. 脳血管。 シンドロームには、あらゆるタイプのストロークと一時的なストロークが含まれますが、これらに限定されません。 虚血発作。. 末 ⁇ 血管疾患には以下が含まれますが、これらに限定されません。 虚血性腸疾患(警告を参照)。.

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は血圧を上昇させる可能性があるため、そうすべきではありません。 制御されていない高血圧の患者に与えられます。.

MAO-A阻害剤の同時投与または中止から2週間以内に使用。 MAO-A阻害剤療法の禁 ⁇ です(参照)。

警告。

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、片頭痛の明確な診断がある場合にのみ使用してください。 頭痛がしました。.

心筋虚血および/または ⁇ 塞およびその他の有害心臓のリスク。 イベント: ⁇ 血が記録されている患者にはスマトリプタンを投与しないでください。 または血管 ⁇ 性冠動脈疾患(CAD)(禁 ⁇ を参照)。. スマトリプタンを投与する患者には投与しないことを強くお勧めします。 認識されていないCADは、リスク要因の存在によって予測されます(例:.、高血圧、。 高コレステロール血症、喫煙者、肥満、糖尿病、CADの強い家族歴、 外科的または生理学的閉経期の女性、または40歳以上の男性)。 心血管評価が満足のいく臨床的証拠を提供しない限り。 患者は冠動脈と虚血性心筋疾患がかなりない。 または他の重要な基礎疾患。. 心臓の感受性。 心血管疾患または素因を検出するための診断手順。 冠動脈血管けいれんは、せいぜい控えめです。. もしそうなら、心血管の間に。 評価、患者の病歴または心電図調査。 冠動脈血管けいれんを示す、またはそれと一致する所見を明らかにする。 または心筋虚血、スマトリプタンは投与しないでください(禁 ⁇ を参照)。.

CADを予測する危険因子を有する患者の場合。 満足のいく心血管評価があります。強くお勧めします。 スマトリプタン鼻腔スプレーの最初の投与は、 医師のオフィスまたは同様の医療スタッフと設備の整った施設の設定。 患者が以前にスマトリプタンを投与していない限り。. 心臓虚血のため。 臨床症状がない場合に発生する可能性がある場合は、考慮する必要があります。 初めて使用時に心電図(ECG)を取得する。 これらの患者のIMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の直後の間隔。 リスク要因。.

断続的な長期ユーザーである患者にお勧めします。 説明されているように、スマトリプタンとCADを予測する危険因子を持っているか、または取得している人。 上記では、継続するにつれて定期的な心血管評価を受けます。 スマトリプタンを使用する。.

上記の体系的なアプローチは、可能性を減らすことを目的としています。 認識されていない心血管疾患の患者は不注意になります。 スマトリプタンに曝露。.

薬物関連の心臓イベントと死亡者数。

急性心筋 ⁇ 塞、生命を脅かすものを含む深刻な有害な心臓イベント。 心臓のリズムの乱れと死は数時間以内に報告されています。 IMITREX®(スマトリプタンコハク酸)注射の投与後。 またはIMITREX®(スマトリプタンコハク酸)タブレット。. 使用範囲を考慮します。 片頭痛患者のスマトリプタンの、これらのイベントの発生率は非常に高いです。 低い。.

スマトリプタンが冠血管けいれんを引き起こす可能性があるという事実。, これらのイベントのいくつかは、心臓病歴がなく、CADがないことが記録されている患者で発生したこと。, そして、イベントがスマトリプタンに使用するのに近接していることは、これらの症例のいくつかが薬物によって引き起こされたという結論を裏付けています。. しかし、多くの場合、基礎となる冠動脈疾患が知られている場合、その関係は不確かです。.

スマトリプタンでのプレマーケティング経験:。 おおよそ。 プレマーケティングに参加した片頭痛患者4,000人。 スマトリプタン鼻腔スプレーの制御されていない臨床試験、1人の患者が経験しました。 おそらく冠動脈に続く無症候性の心内膜 ⁇ 塞。 血管形成イベント。.

経口スマトリプタンの市販前対照および非対照臨床試験に参加した片頭痛患者6,348人のうち、2人は冠状血管けいれんを反映した可能性のある経口スマトリプタンを投与した直後に臨床有害事象を経験しました。. これらの有害事象はどちらも深刻な臨床転帰と関連していませんでした。.

皮下スマトリプタンの市販前対照臨床試験に参加した片頭痛患者1,900人以上のうち、冠動脈血管 ⁇ を反映したスマトリプタンの投与中または投与直後に臨床イベントを経験した患者は8人でした。. これら8人の患者のうち6人は、一過性虚血と一致するECGの変化を示しましたが、臨床症状や徴候はありませんでした。. これらの8人の患者のうち、4人はCADを示唆する所見、または研究登録前にCADを予測する危険因子のいずれかを持っていました。.

スマトリプタンとの市販後の経験:。 深刻な心血管。 死に至る可能性のある出来事は、 IMITREXインジェクションまたはIMITREXタブレットの使用。. 市販後の制御されていない性質。 ただし、監視により、割合を明確に決定することは不可能です。 実際にスマトリプタンまたは確実に引き起こされた報告された症例の。 個々のケースで因果関係を評価します。. 臨床上の理由から、潜伏期間が長い。 IMITREXの投与と臨床事象の発症の間 協会が原因である可能性は低いです。. したがって、関心が集中しています。 IMITREXの管理から1時間以内に始まるイベントについて。

スマトリプタン投与から1時間以内に発症することが観察された心臓イベントには、冠動脈血管けいれん、一過性虚血、心筋 ⁇ 塞、心室頻拍および心室細動、心停止、および死亡が含まれます。.

これらのイベントのいくつかは、CADの発見がなく、現れた患者で発生しました。 冠動脈血管けいれんの結果を表すため。. しかし、国内では。 スマトリプタン投与から1時間以内の深刻な心臓イベントの報告。 ほとんどすべての患者はCADと存在を予測する危険因子を持っていました。 重要な基礎となるCADのほとんどが確立されました(参照)。 禁 ⁇ 。).

薬物関連の脳血管イベントと死亡者数。

脳出血、くも膜下出血、脳卒中、その他の脳血管。 イベントは、経口または皮下スマトリプタンで治療された患者で報告されています。 そして、いくつかは死者を出しました。. これらに対するスマトリプタンの関係。 イベントは不確かです。. 多くの場合、脳血管の可能性があります。 イベントは一次的なものであり、スマトリプタンは誤った信念で投与されていました。 経験した症状は、片頭痛の結果でした。 ない。. 他の急性片頭痛療法と同様に、患者の頭痛を治療する前。 以前は片頭痛の人と診断されていなかったし、片頭痛の人もいる。 非定型の症状、他の潜在的に深刻な症状を除外するように注意する必要があります。 神経学的状態。. また、片頭痛の患者にも注意してください。 特定の脳血管イベントのリスクが高い可能性があります(例:.、脳血管。 事故、一過性虚血発作)。.

その他の血管けいれん関連のイベント。

スマトリプタンは、冠動脈血管けいれん以外の血管 ⁇ 性反応を引き起こす可能性があります。. 末 ⁇ 血管虚血と腹痛を伴う結腸虚血の両方。 血性下 ⁇ が報告されています。. 一過性と永久性の非常にまれなレポート。 失明と重大な部分的な視力喪失が使用とともに報告されています。 スマトリプタンの。. 視覚障害も片頭痛発作の一部である可能性があります。.

セロトニン症候群。

生命にかかわる可能性のあるセロトニン症候群の発症が発生する可能性があります。 特に併用中のIMITREXによる治療を含むトリプタン。 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)またはセロトニンノルエピネフリンと併用します。 再取り込み阻害剤(SNRI)。. スマトリプタンと併用治療の場合。 SSRI(例:.、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、シタロプラム、エスシタロプラム)。 またはSNRI(例:.、ベンラファキシン、デュロキセチン)は臨床的に正当化され、注意深く観察されます。 特に治療の開始と投与中は、患者の助言を受けます。 増加する。. セロトニン症候群の症状には、精神状態の変化(例:.、。 興奮、幻覚、 ⁇ 睡)、自律神経不安定性(例:.、頻脈、。 不安定な血圧、高体温)、神経筋異常(例:.、高反射症、。 調整不能)、および/または胃腸症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。.

血圧の上昇。

高血圧の危機を含む、血圧の大幅な上昇があります。 高血圧の既往がある患者とない患者ではまれに報告されています。. スマトリプタンは、制御されていない高血圧症の患者には禁 ⁇ です(参照)。 禁 ⁇ 。)。. スマトリプタンはあるべきです。 一時的として制御された高血圧症の患者に注意して投与されます。 血圧と末 ⁇ 血管抵抗の増加が観察されています。 患者のごく一部。.

局所刺激。

鼻腔スプレー(5、10、または20 mgの用量)を1で使用している3,378人の患者のうち。 または対照臨床試験で2回、約5%が刺激を示しました。 鼻と喉に。. ⁇ 熱感、しびれ、感覚異常などの刺激症状。 退院、および痛みまたは痛みは、患者の約1%で重症であることが指摘されました。 処理されました。. 症状は一過性であり、症例の約60%でした。 症状は2時間未満で解消しました。. 鼻の限定検査。 そして喉はこれらの患者の臨床的に顕著な損傷を明らかにしませんでした。.

鼻および/または呼吸粘膜に対するIMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の延長および繰り返しの使用の結果は、患者で体系的に評価されていません。. IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)を最長1年間繰り返し使用している患者では、局所刺激の発生率の増加は見られませんでした。.

ラットの吸入試験では、1日の最大ヒト暴露の半分以下の暴露で最大1か月間毎日投与されました。 (鼻腔の表面積あたりの線量に基づく。) 上皮過形成。 (角化ありとなし。) ⁇ 平上皮化生が、テストされたすべての用量で喉頭で観察されました。. これらの変化は、2週間の薬物のない期間の後に部分的に可逆的でした。. 犬が毎日、鼻腔内注入によってさまざまな製剤を13週間まで投与された場合、1日の最大ヒト暴露の2〜4倍の暴露。 (鼻腔の表面積あたりの線量に基づく。) 呼吸器および鼻粘膜は上皮過形成の証拠を示した。, ⁇ 平上皮化生。, granulomata。, 気管支炎。, 線維性肺胞炎。. 効果のない用量は確立されなかった。. 両方の種で観察された変化は、前形成または新形成のいずれかの形質転換の兆候とは見なされません。.

動物への慢性鼻腔内投与後の鼻および呼吸器組織への局所的な影響は研究されていません。.

併用薬物使用。

MAO-A阻害剤を服用している患者では、スマトリプタンの血漿中濃度が後に達成されました。 推奨用量による治療は2倍です(皮下投与後)。 他の下で得られたものよりも7倍(経口投与後)高い。 条件。. したがって、IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)とaの同時投与。 MAO-A阻害剤は禁 ⁇ です(参照。 クリニカル。 薬理学。 と。 禁 ⁇ 。).

過敏症。

過敏症(アナフィラキシー/アナフィラキシー)反応はまれに発生しています。 スマトリプタンを投与されている患者の機会。. そのような反応は生命を脅かす可能性があります。 または致命的。. 一般に、薬物に対する過敏反応は、より可能性が高くなります。 複数のアレルゲンに対する感受性の病歴を持つ個人で発生します(参照。 禁 ⁇ 。).

注意。

一般的な。

胸の不快感や ⁇ や首の圧迫感はまれに報告されています。 IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の投与後、また報告されています。 IMITREXタブレットの使用後。. 胸、 ⁇ 、首の圧迫感は比較的高いです。 IMITREX注射の投与後に一般的です。. これらの症状があることはめったにありません。 虚血性ECGの変化に関連付けられています。. ただし、スマトリプタンはそうなる可能性があるためです。 冠動脈血管けいれんを引き起こし、兆候や症状を経験した患者は示唆する。 スマトリプタン後の狭心症のCADの存在について評価する必要があります。 または追加を受け取る前のPrinzmetalバリアント狭心症の素因。 スマトリプタンの用量、および投与する場合は心電図で監視する必要があります。 再開され、同様の症状が再発します。. 同様に、他を経験する患者。 虚血性腸などの動脈の流れの減少を示唆する症状または徴候。 スマトリプタン後の症候群またはレイノー症候群は、アテローム性動脈硬化症について評価する必要があります。 または血管けいれんの素因(参照。 警告。).

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、肝機能や腎機能障害などの薬物の吸収、代謝、または排 ⁇ を変化させる可能性のある疾患のある患者にも注意して投与する必要があります。.

スマトリプタンの投与後の発作のまれな報告があります。. スマトリプタンは、てんかんの病歴または発作の ⁇ 値の低下に関連する状態の患者には注意して使用する必要があります。.

他の潜在的に深刻な神経学的状態を除外するように注意する必要があります。 以前に片頭痛と診断されていない患者の頭痛を治療する前。 頭痛や、彼らにとって非定型の頭痛を経験する人。. あります。 患者が重度の頭痛のためにスマトリプタンを投与されたまれな報告でした。 その後、進化する神経病変の二次的であることが示されました。 (参照。 警告。).

所定の攻撃について、患者がスマトリプタンの最初の投与に応答しない場合、片頭痛の診断は2回目の投与の前に再検討する必要があります。.

急性片頭痛治療の乱用は、感受性の高い患者の頭痛(薬物乱用頭痛)の悪化と関連しています。. 治療の中止が必要な場合があります。.

メラニン含有組織への結合。

単回皮下投与(0.5 mg / kg)または経口投与(2。 mg / kg)の放射性標識スマトリプタン、放射能の消失半減期。 目からそれぞれ15日と23日で、スマトリプタンおよび/または その代謝物は目のメラニンに結合します。. 比較可能な研究はそうではありませんでした。 鼻腔内経路で実行されます。. 蓄積する可能性があるからです。 メラニンが豊富な組織、これはスマトリプタンの可能性を高めます。 長期使用後にこれらの組織に毒性を引き起こす可能性があります。. ただし、影響はありません。 スマトリプタンによる治療に関連する網膜については、いずれにおいても認められました。 経口または皮下毒性試験。. 体系的な監視はありませんが。 眼科機能は臨床試験で行われ、具体的な推奨事項はありませんでした。 眼科モニタリングが提供されているため、処方者はそれを認識しておく必要があります。 長期的な眼科効果の可能性。.

角膜混 ⁇ 。

スマトリプタンは角膜混 ⁇ と角膜上皮の欠陥を引き起こします。 犬で;これは、これらの変化が人間に発生する可能性を高めます。. 患者はこれらの臨床の変化について体系的に評価されていませんでした。 試験、および監視のための特定の推奨事項は提供されていません、処方者。 これらの変更の可能性を認識しておく必要があります(参照)。 動物。 毒性学。).

患者さんのための情報。

見る。 患者情報。 これの終わりに。 患者に提供される個別のリーフレットのテキストのラベル。.

患者はセロトニン症候群のリスクについて注意する必要があります。 特にSSRIとの併用中のスマトリプタンまたは他のトリプタンの使用。 またはSNRI。.

実験室試験。

以前に患者を監視するために特定の臨床検査は推奨されません。 スマトリプタンによる治療中および/または治療後。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん。: 発がん性試験では、ラットとマウスがあった。 経口強制経口投与(ラット、104週間)または飲料水(マウス、 78週間)。. 最高用量(目標。 160 mg / kg /日の用量)は、到達した暴露の約184倍でした。 最大推奨単鼻腔内投与20 mg後のヒト。. 最高。 ラットに投与された用量(160 mg / kg /日、360 mg / kg /日から減少)。 21週目)は、推奨される最大の単鼻腔内の約78倍でした。 mg / mで20 mgの用量。² 基礎。. 増加の証拠はありませんでした。 スマトリプタン投与に関連するいずれかの種の腫瘍。. 局所効果。 動物への慢性鼻腔内投与後の鼻および呼吸器組織。 評価されていません(参照。 警告。).

変異誘発。: スマトリプタンは存在下で変異原性がなかった。 2つの遺伝子変異アッセイ(Ames。 テストと。 in vitro。 哺乳類チャイニーズハムスターV79 / HGPRTアッセイ)。. に。 2細胞遺伝学アッセイ( in vitro。 ヒトリンパ球アッセイと。 に。 vivo。 ラット小核アッセイ)スマトリプタンは染色体異常誘発性とは関係がありませんでした。 活動。.

不妊症。: 男性と女性がいる研究で。 ラットは交尾前および交尾中ずっと毎日スマトリプタンを経口投与された。 期間、減少に続発する受胎能の治療関連の減少がありました。 50および500 mg / kg /日で処理された動物の交配中。. 最高の効果なし。 この発見の用量は5 mg / kg /日、または推奨される最大量の約2倍でした。 mg / mで20 mgの単回ヒト鼻腔内投与。² 基礎。. そうではありません。 問題が男性と女性の治療に関連しているかどうかを明確にします。 または両方を組み合わせた。. 皮下経路による同様の研究では、ありませんでした。 60 mg / kg /日の受胎能障害の証拠、テストされた最大用量。 最大推奨単一人間の約29倍に相当します。 mg / mで20 mgの鼻腔内投与。² 基礎。. 生殖能力研究、で。 どのスマトリプタンが鼻腔内経路で投与されたかは実施されなかった。.

妊娠。

妊娠カテゴリーC ラットの生殖毒性試験で。. ウサギ、スマトリプタンによる経口治療は胚発生と関連していた。 胎児の異常、および子犬の死亡率。. 静脈内投与した場合。 ウサギへの経路、スマトリプタンは胚致死であることが示されています。. 生殖。 鼻腔内経路によるスマトリプタンの毒性試験は実施されていません。.

妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. したがって、IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。. この情報を評価する際には、以下の調査結果を考慮する必要があります。.

胚致死。: 妊娠中に経口または静脈内投与された場合。 器官形成の期間中毎日ウサギ、スマトリプタンは胚発生を引き起こしました。 母体毒性を生じる用量またはその近くの用量で。. 口頭研究で。 この用量は100 mg / kg /日であり、静脈内試験ではこの用量は2.0でした。 mg / kg /日。. 胚発生のメカニズムは不明です。. 最高の効果なし。 経口経路による胚発生の用量は、およそ50 mg / kg /日でした。 aでの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与量20 mgの48倍。 mg / m。² 基礎。. 静脈内経路により、最高の無影響線量。 0.75 mg / kg /日、または推奨される最大のシングルの約0.7倍でした。 mg / mでの20 mgのヒト鼻腔内投与。² 基礎。.

器官形成を通じて妊娠中のラットにスマトリプタンを静脈内投与。 12.5 mg / kg /日で、テストされた最大用量は胚発生を引き起こさなかった。. この。 用量は、推奨される最大のヒト鼻腔内の約6倍です。 mg / mで20 mgの用量。² 基礎。. さらに、ラットの研究で。 妊娠前および妊娠中、毎日皮下スマトリプタンを投与。 60 mg / kg /日、テストされた最大用量、胚/胎児の増加の証拠はありませんでした。 致死。. この線量は、推奨される最大量の約29倍に相当します。 mg / mで20 mgの単回ヒト鼻腔内投与。² 基礎。.

催奇形性:。 妊娠中のラットのスマトリプタンによる経口治療。 器官形成の期間中、血液の発生率が増加しました。 およそ1回の用量での血管異常( ⁇ 部胸部および ⁇ )。 250 mg / kg /日以上。. 最も高い無影響量は約60 mg / kg /日でした。 これは、推奨される最大のヒト鼻腔内の約29倍です。 mg / mで20 mgの用量。² 基礎。. 妊娠中のウサギの経口治療。 器官形成の期間中のスマトリプタンを用いた結果、増加した。 ⁇ 胸血管および骨格異常の発生率。. 最高。 これらの影響に対する無影響量は15 mg / kg /日、または約14倍でした。 mg / mでの20 mgの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与量。² 基礎。.

ラットに毎日、スマトリプタン経口投与の前と全体の投与を行った研究。 妊娠は胚/胎児毒性を示した(体重の減少、減少)。 骨化、 ⁇ 骨変動の発生率の増加)および発生率の増加。 奇形の症候群(短い尾/短い体と脊椎の混乱)。 500 mg / kg /日で。. 最も高い無影響量は50 mg / kg /日、またはおよそでした。 aでの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与20 mgの24倍。 mg / m。² 基礎。. 皮下スマトリプタンを毎日投与したラットを用いた研究。 妊娠前および妊娠中、60 mg / kg /日の用量で、最大用量。 テスト済み、催奇形性の証拠はありませんでした。. この線量は同等です。 最大推奨単回ヒト鼻腔内投与量の約29倍。 mg / mで20 mgの。² 基礎。.

子犬の死:。 妊娠中のラットのスマトリプタンによる経口治療。 器官形成の期間中、子犬の生存率は低下しました。 約250 mg / kg /日以上の用量での出生および出生後4日目。. この効果の最高無影響量は約60 mg / kg /日でした。 aでの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与20 mgの29倍。 mg / m。² 基礎。.

妊娠17日目からスマトリプタンによる妊娠中のラットの経口治療。 出生後21日目は、出生後に測定された子犬の生存率の低下を示しました。 2、4、20日目は1,000 mg / kg /日の用量。. 最高の無影響線量。 この発見は100 mg / kg /日で、最大シングルの約49倍でした。 mg / mで20 mgの推奨されるヒト鼻腔内投与量。² 基礎。. で。 皮下経路によるラットでの同様の研究では、子犬の増加はありませんでした。 テストされた最高用量である81 mg / kg /日での死亡は40回に相当します。 mg / mでの20 mgの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与量。² 基礎。.

妊娠登録:。 妊婦の胎児転帰を監視する。 IMITREXにさらされたGlaxoSmithKlineは、スマトリプタン妊娠登録を維持しています。. 医師は(800)336-2176に電話して患者を登録することをお勧めします。.

授乳中の母親。

スマトリプタンは皮下投与後に母乳中に排 ⁇ されます。. スマトリプタンへの乳児の曝露は、母乳育児を避けることで最小限に抑えることができます。 IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)による治療の12時間後。.

小児用。

下の小児患者におけるIMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の安全性と有効性。 18歳は確立されていません。したがって、IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)です。 18歳未満の患者での使用は推奨されません。.

12〜17歳の小児患者を対象にスマトリプタン鼻スプレー(5〜20 mg)を評価する2つの対照臨床試験では、1回の攻撃で治療した合計1,248人の思春期の片頭痛患者が登録されました。. 研究は、青年期の片頭痛の治療におけるプラセボと比較して、スマトリプタン鼻スプレーの有効性を確立しませんでした。. これらの臨床試験で観察された有害事象は、成人の臨床試験で報告されたものと本質的に類似していた。.

12〜17歳の小児患者を対象とした経口スマトリプタン(25〜100 mg)を評価する5つの対照臨床試験(2つの単発発作研究、3つの多発発作研究)では、合計701人の思春期の片頭痛患者が登録されました。. これらの研究は、青年期の片頭痛の治療におけるプラセボと比較して経口スマトリプタンの有効性を確立しませんでした。. これらの臨床試験で観察された有害事象は、成人の臨床試験で報告されたものと本質的に類似していた。. これらの患者のすべての有害事象の頻度は、用量依存性と年齢依存性の両方であるように見え、若い患者はより年上の青年よりも一般的に事象を報告しました。.

市販後の経験では、皮下、経口、および/または鼻腔内のスマトリプタンの使用後に小児集団に深刻な有害事象が発生したことが報告されています。. これらのレポートには、脳卒中、視覚障害、死亡など、成人ではめったに報告されないイベントと同様の性質を持つイベントが含まれます。. 心筋 ⁇ 塞は、経口スマトリプタンの使用後の14歳の男性で報告されています。臨床症状は薬物投与から1日以内に発生しました。. 現在、注射、経口、または鼻腔内のスマトリプタンを投与される可能性のある小児患者の深刻な有害事象の頻度を決定するための臨床データは入手できないため、18歳未満の患者でのスマトリプタンの使用は推奨されません。.

老人用。

高齢者はスマトリプタンの使用は推奨されません。 患者は肝機能が低下している可能性が高く、より高い。 CADのリスク、および血圧の上昇は、高齢者でより顕著になる場合があります。 (参照。 警告。).

モノアミンオキシダーゼ阻害剤:。 モノアミンオキシダーゼによる治療。 阻害剤(MAOI)は一般にスマトリプタンの血漿レベルの増加につながります。 (参照。 禁 ⁇ 。 と。 注意。).

MAOI相互作用研究は鼻腔内スマトリプタンでは行われていません。. 腸および肝臓の代謝ファーストパス効果により、MAO-A阻害剤と経口スマトリプタンの同時投与後の全身曝露の増加は、MAOIと皮下スマトリプタンの同時投与後よりも大きくなります。. 鼻腔内スマトリプタン後の全身曝露に対するMAOIの影響は、皮下スマトリプタン後の影響よりも大きいが、飲み込まれた薬物のみがファーストパス効果の影響を受けるため、経口スマトリプタン後の影響よりは小さいと予想されます。.

14人の健康な女性の研究では、MAO-A阻害剤による前処理により、皮下スマトリプタンのクリアランスが低下しました。. この実験の条件下では、スマトリプタン血漿濃度x時間曲線(AUC)の下の面積が2倍に増加しました。これは、排 ⁇ 半減期の40%の増加に相当します。. この相互作用は、MAO-B阻害剤では明らかではありませんでした。.

25 mgの経口スマトリプタン錠からのバイオアベイラビリティに対するMAO-A阻害剤による前処理の影響を評価する小さな研究では、全身曝露が約7倍に増加しました。.

シロメタゾリン。: 。 in vivo。 薬物相互作用研究が示した。 充血除去剤であるキシロメタゾリン(0.1%w / v)3滴を15分間投与します。 20 mgの鼻投与前のスマトリプタンは薬物動態を変化させませんでした。 スマトリプタンの。.

妊娠カテゴリーC ラットの生殖毒性試験で。. ウサギ、スマトリプタンによる経口治療は胚発生と関連していた。 胎児の異常、および子犬の死亡率。. 静脈内投与した場合。 ウサギへの経路、スマトリプタンは胚致死であることが示されています。. 生殖。 鼻腔内経路によるスマトリプタンの毒性試験は実施されていません。.

妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. したがって、IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。. この情報を評価する際には、以下の調査結果を考慮する必要があります。.

胚致死。: 妊娠中に経口または静脈内投与された場合。 器官形成の期間中毎日ウサギ、スマトリプタンは胚発生を引き起こしました。 母体毒性を生じる用量またはその近くの用量で。. 口頭研究で。 この用量は100 mg / kg /日であり、静脈内試験ではこの用量は2.0でした。 mg / kg /日。. 胚発生のメカニズムは不明です。. 最高の効果なし。 経口経路による胚発生の用量は、およそ50 mg / kg /日でした。 aでの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与量20 mgの48倍。 mg / m。² 基礎。. 静脈内経路により、最高の無影響線量。 0.75 mg / kg /日、または推奨される最大のシングルの約0.7倍でした。 mg / mでの20 mgのヒト鼻腔内投与。² 基礎。.

器官形成を通じて妊娠中のラットにスマトリプタンを静脈内投与。 12.5 mg / kg /日で、テストされた最大用量は胚発生を引き起こさなかった。. この。 用量は、推奨される最大のヒト鼻腔内の約6倍です。 mg / mで20 mgの用量。² 基礎。. さらに、ラットの研究で。 妊娠前および妊娠中、毎日皮下スマトリプタンを投与。 60 mg / kg /日、テストされた最大用量、胚/胎児の増加の証拠はありませんでした。 致死。. この線量は、推奨される最大量の約29倍に相当します。 mg / mで20 mgの単回ヒト鼻腔内投与。² 基礎。.

催奇形性:。 妊娠中のラットのスマトリプタンによる経口治療。 器官形成の期間中、血液の発生率が増加しました。 およそ1回の用量での血管異常( ⁇ 部胸部および ⁇ )。 250 mg / kg /日以上。. 最も高い無影響量は約60 mg / kg /日でした。 これは、推奨される最大のヒト鼻腔内の約29倍です。 mg / mで20 mgの用量。² 基礎。. 妊娠中のウサギの経口治療。 器官形成の期間中のスマトリプタンを用いた結果、増加した。 ⁇ 胸血管および骨格異常の発生率。. 最高。 これらの影響に対する無影響量は15 mg / kg /日、または約14倍でした。 mg / mでの20 mgの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与量。² 基礎。.

ラットに毎日、スマトリプタン経口投与の前と全体の投与を行った研究。 妊娠は胚/胎児毒性を示した(体重の減少、減少)。 骨化、 ⁇ 骨変動の発生率の増加)および発生率の増加。 奇形の症候群(短い尾/短い体と脊椎の混乱)。 500 mg / kg /日で。. 最も高い無影響量は50 mg / kg /日、またはおよそでした。 aでの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与20 mgの24倍。 mg / m。² 基礎。. 皮下スマトリプタンを毎日投与したラットを用いた研究。 妊娠前および妊娠中、60 mg / kg /日の用量で、最大用量。 テスト済み、催奇形性の証拠はありませんでした。. この線量は同等です。 最大推奨単回ヒト鼻腔内投与量の約29倍。 mg / mで20 mgの。² 基礎。.

子犬の死:。 妊娠中のラットのスマトリプタンによる経口治療。 器官形成の期間中、子犬の生存率は低下しました。 約250 mg / kg /日以上の用量での出生および出生後4日目。. この効果の最高無影響量は約60 mg / kg /日でした。 aでの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与20 mgの29倍。 mg / m。² 基礎。.

妊娠17日目からスマトリプタンによる妊娠中のラットの経口治療。 出生後21日目は、出生後に測定された子犬の生存率の低下を示しました。 2、4、20日目は1,000 mg / kg /日の用量。. 最高の無影響線量。 この発見は100 mg / kg /日で、最大シングルの約49倍でした。 mg / mで20 mgの推奨されるヒト鼻腔内投与量。² 基礎。. で。 皮下経路によるラットでの同様の研究では、子犬の増加はありませんでした。 テストされた最高用量である81 mg / kg /日での死亡は40回に相当します。 mg / mでの20 mgの最大単回推奨ヒト鼻腔内投与量。² 基礎。.

妊娠登録:。 妊婦の胎児転帰を監視する。 IMITREXにさらされたGlaxoSmithKlineは、スマトリプタン妊娠登録を維持しています。. 医師は(800)336-2176に電話して患者を登録することをお勧めします。.

致命的なものを含む深刻な心臓イベントが発生しました。 IMITREXインジェクションまたはタブレットの使用後。. これらのイベントは非常に重要です。 まれであり、ほとんどが予測される危険因子を有する患者で報告されています。 CAD。報告されたイベントには、冠動脈血管けいれん、一過性心筋が含まれています。 虚血、心筋 ⁇ 塞、心室頻拍、心室細動。 (参照。 禁 ⁇ 、警告、。 と。 注意。).

高血圧の危機を含む重要な高血圧のエピソードがされています。 高血圧の既往があるか、またはない患者ではまれに報告されます。 (参照。 警告。).

制御された臨床試験の発生率:。 治療された3,653人の患者のうち。 アクティブおよびプラセボ対照臨床試験でのIMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)。 有害事象に関連する理由により、患者の0.4%未満が離脱しました。. テーブル。 2は、世界的なプラセボ対照臨床で発生した有害事象を示しています。 3,419人の片頭痛の人を対象とした試験。. 引用されたイベントは、下で得られた経験を反映しています。 厳選された患者を対象とした臨床試験の状態を注意深く監視しました。 人口。. 実際の臨床診療または他の臨床試験では、これらの頻度。 使用条件、報告行動、および 治療される患者の種類は異なる場合があります。.

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)20 mg治療グループで1%以上の頻度で発生し、プラセボグループよりもそのグループで頻繁であったイベントのみを表2に示します。.

表2。. atによって報告された治療緊急有害事象。 制御された片頭痛試験の患者の少なくとも1%。

恐怖症は患者の1%以上でも発生しましたが、プラセボではより頻繁でした。.

IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)は一般的に忍容性が良好です。. すべての用量にわたって、ほとんどの副作用は軽度で一過性であり、長期的な影響にはつながりませんでした。. 対照臨床試験での有害事象の発生率は、患者の性別、体重、または年齢の影響を受けませんでした。予防薬の使用;またはオーラの存在。. 有害事象の発生率に対する人種の影響を評価するにはデータが不十分でした。.

IMITREX Nasalの管理に関連して観察されたその他のイベント。 スプレー。

以下の段落では、あまり一般的に報告されていない有害性の頻度。 臨床イベントが提示されます。. レポートには、で観察されたイベントが含まれているためです。 オープンで制御されていない研究、彼らの因果関係におけるIMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の役割。 確実に決定することはできません。. さらに、不利な点に関連する変動性。 イベント報告、有害事象を説明するために使用される用語など.、制限。 提供された定量的頻度推定値。. イベント頻度。 IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)を使用した患者の数(5、10、 または対照試験と非対照試験で20 mg)、分割されたイベントを報告しました。 IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)に曝露された患者の総数(N = 3,711)。. 報告されたすべてのイベントは、以前にすでにリストされているものを除いて含まれています。 表、一般的すぎて有益ではないもの、および合理的に関連していないもの。 薬を使って。. イベントはさらに、ボディシステムカテゴリに分類されます。 次の定義を使用して、頻度を減らす順に列挙します。 まれにしか起こらない有害事象は、1/100〜1 / 1,000人の患者で発生したものです。 まれな有害事象は、1 / 1,000未満の患者で発生するものです。.

非定型感覚:。 まれにチクチクする、温かい/熱い感覚がありました。 しびれ、圧力感覚、奇妙な感じ、重さの感覚、感じ。 緊張感、感覚異常、冷感、頭のタイトな感覚。. まれでした。 感覚異常とチクチクする感覚。.

心血管:。 まれに紅潮と高血圧でした(参照。 警告。)、動 ⁇ 、頻脈、ECGの変化、不整脈。 (参照。 警告。 と。 注意。)。. まれに腹部大動脈 ⁇ でした。 低血圧、徐脈、 ⁇ 白、静脈炎。.

胸の症状:。 まれに胸の圧迫感、胸の不快感でした。 胸部圧迫感/重さ(参照。 注意:。 一般的な。).

耳、鼻、喉:。 まれに聴覚障害がありました。 そして耳の感染症。. まれに、耳痛とメニエール病でした。.

内分 ⁇ と代謝:。 喉の渇きはまれでした。. まれにガラクターレアでした。 甲状腺機能低下症、および減量。.

目:。 まれに、目の刺激と視覚障害がありました。.

消化管:。 まれに腹部不快感、下 ⁇ などがありました。 ⁇ 下障害、および胃食道逆流。. まれに便秘、 ⁇ 腸/勃起でした。 血腫、腸閉塞、メレナ、胃腸炎、大腸炎、出血。 消化管、 ⁇ 炎の。.

口と歯:。 まれに口と舌の障害でした。 (例:.、舌の燃焼、舌のしびれ、口渇)。.

筋骨格:。 まれに、首の痛み/硬直、腰痛でした。 脱力感、関節症状、関節炎、筋肉痛。. まれに、筋肉のけいれん、破傷風などがありました。 椎間板障害、および筋肉のこわばり。.

神経学的:。 眠気/鎮静、不安、睡眠はまれでした。 障害、振戦、失神、震え、悪寒、うつ病、興奮、感覚。 軽さと精神的な混乱の。. まれに集中するのが困難で、空腹でした。 流涙、記憶障害、単球症/双 ⁇ 、無関心、障害。 におい、感情の乱れ、構音障害、顔の痛み、中毒、ストレスなど。 食欲の低下、調整の困難さ、陶酔感、下垂体の新生物。.

呼吸器:。 まれに呼吸困難と下気道でした。 感染。. まれに ⁇ 息でした。.

皮膚:。 まれに、発疹/皮膚の噴火、そう ⁇ 、紅斑でした。. まれに、ヘルペス、顔の腫れ、発汗、皮膚の剥離がありました。.

⁇ 尿生殖器:。 まれに、排尿障害、乳房の障害、および。 月経困難症。. まれに子宮内膜症と排尿の増加がありました。.

その他:。 まれに咳、浮腫、発熱がありました。. 珍しい。 過敏症、四肢の腫れ、声の乱れ、困難でした。 歩行、およびリンパ節腫 ⁇ 。.

IMITREXの臨床開発で観察された他のイベント。

以下の有害事象は、IMITREX注射による臨床試験で発生しました。 およびIMITREXタブレット。. レポートには、オープンで観察されたイベントが含まれているためです。 制御されていない研究、の役割。

因果関係のIMITREXは確実に決定できません。. 報告されたすべてのイベントは、すでにリストされているもの、有益であるには一般的すぎるもの、および薬物の使用に合理的に関連していないものを除いて含まれています。.

乳房:。 胸の腫れ; ⁇ 胞、しこり、乳房の腫 ⁇ ; 乳首分 ⁇ 物;一次悪性乳房腫瘍;そして優しさ。.

心血管:。異常な脈拍、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳。 虚血、脳血管病変、心臓ブロック、末 ⁇ チアノーゼ、脈動。 感覚、レイノー症候群、血栓症、一過性心筋虚血、さまざま。 一時的なECGの変化(非特異的なSTまたはT波の変化、PRの延長。 またはQTc間隔、副鼻腔不整脈、持続しない心室早拍、。 孤立した接合部外視ビート、心房外視ビート、遅延活性化。 右心室の)、および血管拡張。.

耳、鼻、喉:。 アレルギー性鼻炎;耳、鼻、喉。 出血;外耳炎;耳の膨満感;聴覚障害; 難聴;鼻の炎症;ノイズに対する感受性;副鼻腔炎;耳鳴り;。 上気道炎症。.

内分 ⁇ と代謝:。脱水;内分 ⁇ ⁇ 胞、しこり、。 と質量;サイロトロピン刺激ホルモン(TSH)レベルの上昇;体液障害;。 高血糖;低血糖;多飲症;と体重増加。.

目:。 宿泊障害、失明と視力低下、結膜炎。 強膜の障害、外眼筋障害、眼の浮腫および腫れ、 目のかゆみ、目の出血、目の痛み、角膜炎、散 ⁇ 、視力変化。.

消化管:。 腹部膨満、歯の痛み、障害。 肝機能検査、消化不良症状、消化管圧の感情など。 胆石、胃の症状、胃炎、胃腸の痛み、過食症、 尿道沈着、経口かゆみと刺激、消化性 ⁇ 瘍、レッチング、 ⁇ 液。 腺の腫れ、および ⁇ 下障害。.

血液疾患:。貧血。.

注射部位の反応。

その他:。 ⁇ 傷、体液貯留、血腫、過敏症。 さまざまな薬剤、 ⁇ の不快感、その他の検査異常、過剰摂取など。 「セロトニンアゴニスト効果」と言論障害。.

筋骨格:。 獲得筋骨格変形、関節痛。 関節リウマチ、筋 ⁇ 縮、筋肉疲労感、筋骨格。 炎症、ふくらはぎの筋肉を曲げる必要性、硬直性、圧迫感、およびさまざまな関節。 障害(痛み、こわばり、腫れ、痛み)。.

神経学的:。 攻撃性、徐脈、群発性頭痛、けいれん、。 分離、味覚障害、薬物乱用、ジストニア、顔面神経麻痺、グロバス。 ヒステリクス、幻覚、頭痛、熱感受性、知覚過敏、ヒステリー、 覚 ⁇ の増加、 ⁇ 怠感/疲労、片頭痛、運動機能障害、ミオクロニア、。 神経痛、神経障害、麻痺、人格変化、恐怖症、恐怖症、。 精神運動障害、根管症、頭蓋内圧 ⁇ 進、 ⁇ 緩、 刺すような感覚、一過性の片麻痺、熱感覚と冷感の同時発生、 自殺、くすぐり感覚、けいれん、あくび。.

痛みとその他の圧力感覚:。胸の痛み、首の圧迫感/圧迫感。 喉/ ⁇ の痛み/圧迫感/圧迫感、および痛み(場所が指定されています)。.

呼吸器:。呼吸障害、気管支炎、疾患。 下気道、ヒッコー、インフルエンザ。.

皮膚:。 乾燥/ ⁇ 状の皮膚、湿疹、脂漏性皮膚炎、皮膚の結節など。 肌の圧痛、肌の引き締まり、肌のしわ。.

⁇ 尿生殖器:。妊娠中絶、異常な月経周期、 ⁇ の炎症など。 血尿、卵管の炎症、月経出血、月経。 症状、排尿障害、腎結石、尿道炎、尿頻度、 そして尿路感染症。.

市販後の経験(皮下または経口スマトリプタンのレポート)。

次のセクションでは、潜在的に重要な有害事象を列挙します。 臨床診療で発生し、自発的に報告されています。 さまざまな監視システムに。. 列挙されたイベントは、発生したレポートを表します。 経口または皮下剤形の国内使用と非国内使用の両方から。 スマトリプタンの。. 列挙されたイベントには、すでにリストされているものを除くすべてが含まれます。 で。 逆の反応。 上記のセクション、または一般的すぎて有益ではないセクション。. レポートは、世界中のポストマーケティングから自発的に報告されたイベントを引用しているためです。 経験、イベントの頻度、因果関係におけるスマトリプタンの役割。 確実に決定することはできません。. ただし、その全身反応は想定されています。 以下のスマトリプタンの使用は、投与経路に関係なく類似している可能性があります。.

血液:。溶血性貧血、汎血球減少症、血小板減少症。.

心血管:。心房細動、心筋症、結腸。 虚血(参照。 警告。)、Prinzmetalバリアント狭心症、肺塞栓症、。 ショック、血栓性静脈炎。.

耳、鼻、喉:。難聴。.

目:。 虚血性視神経障害、網膜動脈閉塞、網膜。 静脈血栓症、視力喪失。.

消化管:。 直腸出血を伴う虚血性大腸炎(参照。 警告。)、乾 ⁇ 。.

肝臓:。 肝機能検査の上昇。.

神経学的:。中枢神経系血管炎、脳血管。 事故、失語症、セロトニン症候群、くも膜下出血。.

非サイト固有:。 血管神経性浮腫、チアノーゼ、死(参照) 警告。)、側頭動脈炎。.

精神医学:。 パニック障害。.

呼吸器:。 病歴の有無にかかわらず患者の気管支 ⁇ 。 ⁇ 息の。.

皮膚:。 日焼けの悪化、過敏反応(アレルギー。 血管炎、紅斑、そう ⁇ 、発疹、息切れ、じんま疹;さらに、。 重度のアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応が報告されています)、。 光線過敏症。.

⁇ 尿生殖器:。 急性腎不全。.

薬物乱用と依存。

IMITREX(スマトリプタンスコハク酸)を使用した1つの臨床試験薬物乱用の病歴のある12人の患者を登録した注射は、乱用の可能性が確立されている薬物に通常関連する主観的行動および/または生理学的反応を誘発できませんでした。.

臨床試験では、重大な悪影響なしに投与されたIMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)の最高単回投与量は、40 mg〜12人のボランティアと40 mg〜85人の片頭痛患者で、これは最高単回推奨用量の2倍です。. さらに、12人のボランティアに、1日60 mg(20 mg 3回1日3回)の合計用量を3.5日間投与しましたが、重大な有害事象はありませんでした。.

動物の過剰摂取は致命的であり、けいれん、振戦によって予告されています。 麻痺、不活動、眼 ⁇ 下垂、四肢の紅斑、異常な呼吸など。 チアノーゼ、運動失調、散 ⁇ 、 ⁇ 液分 ⁇ 、流涙。. 排 ⁇ 半減期。 スマトリプタンの約2時間です(参照 臨床薬理学。)、したがって。 IMITREX鼻スプレー(スマトリプタン鼻スプレー)による過剰摂取後の患者のモニタリングは継続する必要があります。 少なくとも10時間、または症状や兆候が続く間。. 何なのかは不明です。 血液透析または腹膜透析が血清濃度に及ぼす影響。 スマトリプタン。.

20人の女性ボランティアの研究では、その後の平均最大濃度。 5 mgおよび20 mgの鼻腔内投与量は、それぞれ5および16 ng / mLでした。. 平均Cmax。 6 mgの皮下注射後の値は71 ng / mL(範囲、49〜110 ng / mL)です。. 平均Cmaxは、経口投与後の18 ng / mL(範囲、7〜47 ng / mL)です。 100 mgの経口投与後の25 mgおよび51 ng / mL(範囲、28〜100 ng / mL)。 スマトリプタンの。. 24人の男性ボランティアの研究では、バイオアベイラビリティの相対的存在です。 皮下注射への低かった、約17%、主に前全身性による。 代謝と部分的には不完全な吸収によるものです。.

10〜1,000 ng / mLの濃度範囲にわたる平衡透析によって決定されるタンパク質結合は低く、約14%〜21%です。. 他の薬物のタンパク質結合に対するスマトリプタンの効果は評価されていませんが、タンパク質結合の率が低いことを考えると、マイナーであると予想されます。. 皮下投与後の平均分布量は2.7 L / kgで、総血漿クリアランスは約1,200 mL / minです。.

点鼻薬として投与されるスマトリプタンの消失半減期は約2時間で、皮下注射後の半減期と同様です。. 用量のわずか3%が変化のないスマトリプタンとして尿中に排 ⁇ されます。用量の42%は、スマトリプタンのインドール酢酸類似体である主要代謝物として排 ⁇ されます。.

臨床および薬物動態データは、2つの5 mgの投与を示しています。 各鼻孔に1回の投与は、10 mgの単回投与と同等です。 1鼻孔の用量。.