Imitrex

400 mgを超える用量でイミトレックスを内部に服用したり、16 mgの用量で単回p / c投与したり、40 gの用量で1回イミトレキサを導入したりしても、上記以外の副作用は発生しませんでした。.

治療:。 必要に応じて、標準的なサポート療法を少なくとも10時間患者の状態を監視します。. 血漿中のスマトリプタンの濃度に対する血液透析または腹膜透析の影響の証拠はありません。.

過剰摂取の場合、患者は10時間観察され、必要に応じて対症療法が行われます。.

症状:。 スマトリプタンを400 mgを超える用量で内側に服用しても、上記以外の副作用は発生しませんでした。.

治療:。 患者は少なくとも10時間監視されるべきであり、必要に応じて対症療法が行われるべきである。. 血漿中のスマトリプタンの濃度に対する血液透析または腹膜透析の影響の証拠はありません。.

動物では、スマトリプタンは ⁇ 動脈系の血管を選択的に狭めますが、脳の血流は変化しません。. これらの血管の拡大および/または壁の腫れは、ヒトで片頭痛が発生する主なメカニズムであると考えられています。. さらに、スマトリプタンが三位一体の神経の活性を阻害することが実験的に確立されています。. これらの効果はどちらも、スマトリプタンの抗片頭痛効果の根底にある可能性があります。.

⁇ 動脈系の血管を選択的に狭め、三位一体の神経の活動を阻害します。. 片頭痛時の痛み症候群の重症度を軽減するのに役立ちます。. 臨床効果は30分後に観察されます。.

スマトリプタンは、血管5-ヒドロキシトリプタミン-1受容体(5-HT。_1D)は、5-NT受容体の他のサブタイプ(5-NT。₂–5-NT。₇)。. 5-HT受容体。_1D 主に脳の血管にあり、それらの刺激はこれらの血管の狭 ⁇ につながります。. 繁栄した神経の感度を下げます。. これらの効果はどちらも、スマトリプタンの抗片頭痛効果の根底にある可能性があります。. 臨床効果は通常、薬物を内部に服用してから30分後に観察されます。.

スマトリプタンは、鼻腔内投与後および投与後にすぐに吸収されます。. Cの内側に取ると70%_{マックス。} 血漿中投与は、100 mg Cの用量で服用した場合、45分後に達成されます。_{マックス。} 血漿中では平均54 ng / mlです。. 鼻腔内投与後C_{マックス。} 血漿中濃度は1〜1.5時間後に達成され、12.9 ng / mlです。.

経口摂取した場合の絶対バイオアベイラビリティの平均値は、システム前の代謝と不完全な吸収により14%です。. 事前システム代謝により、鼻腔内使用中の絶対バイオアベイラビリティの平均値は、p / c導入でその15.8%です。. 肝機能障害のある患者では、全身クリアランスの低下の結果として、血漿中のスマトリプタンのレベルの増加が予想されます。.

血漿タンパク質との結合の程度は小さく(14〜21%)、平均分布の合計は170 l、Tです。_1/2。 -約2時間。. 総血漿Clは平均1160 ml /分、腎Cl-260 ml /分、フィッティング後のクリアランス-総クリアランスの約80%です。.

青年(12〜17歳)では、Cの平均値。_{マックス。} 血漿中では13.9 ng / ml、平均Tです。_1/2。 -約2時間。. 太りすぎの青年では、薬物のクリアランスと分布が増加するため、体重が少ないほど、スマトリプタンの曝露が高くなります。.

スマトリプタンを除去するための主なメカニズムは、MAOタイプA酵素の影響下で行われる酸化代謝です。. 主な代謝物-サブマトリプタン内皮類似体-は主に尿に由来し、遊離酸とグルクロニド抱合体の形をしています。. この代謝産物は5-HTに関して活性がありません。₁-または5-HT。₂受容体。. 二次代謝物は特定されていません。. 片頭痛の発作は、内または鼻腔内に採取されたスマトリプタンの薬物動態に大きな影響を与えていないようです。.

中に入れると、スマトリプタンはすぐに吸収されます。. Cの70%_{マックス。} 血清中45分後に到達します。. 絶対バイオアベイラビリティの平均値は、システム前の代謝と不完全な吸収により14%です。. 血漿タンパク質との結合の程度は小さい(14–21%)、T。_1/2。 -2時間。. 主な代謝物(スマトリプタンのインドルクス類似体)は、主に遊離酸とそのグルクロニド抱合体の形の尿に由来します。.

中に入ると、スマトリプタンはすぐに吸収され、Cの70%です。_{マックス。} 血漿中では45分後に達成されます。. 100 mg Cを服用した後_{マックス。} 血漿中では平均54 ng / mlです。. 集中的な前システム代謝と不完全な吸収により、バイオアベイラビリティは14%です。. 血漿タンパク質の結合は小さい(14–21%)。. スマトリプタンはMAO-Aの影響下で代謝されます。主な代謝物-サブマトリプタン内因性類似体-は、主に尿で遊離酸の形で排 ⁇ され、グルクロン酸と共役します。. この代謝産物は5-NTに関して活性がありません。₁-および5-NT。₂-セロトニン受容体。. 片頭痛の発作は、内側に服用したスマトリプタンの薬物動態に大きな影響を与えていないようです。.

スマトリプタンとプロプラノロール、フルナリジン、ピソチフェン、エチルアルコールの相互作用は認められませんでした。. 同時に、エルゴタミンで長期血管けいれんが観察されました(スマトリプタンはエルゴタミンを含む薬を服用してから24時間以内に処方でき、エルゴタミンを含む薬はスマトリプタンを服用してから6時間以内に処方できます)。. おそらく、スマトリプタンとMAO阻害剤の間の相互作用は、それらの同時使用では禁 ⁇ です。.

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SIOS)のグループからスマトリプタンと薬物を同時に摂取した後の患者の脱力感、高反射症、協調障害の発生に関する個別の報告があります。. スマトリプタンとSSRIを同時に予約する場合は、患者の状態を注意深く監視する必要があります。.

スポンジアルカロイド、リチウム製剤、セロトニンの神経離脱、およびMAO阻害剤を含む資金の同時使用は許可しません。.

スマトリプタンとプロプラノロール、フルナリジン、ピソチフェン、エチルアルコールの相互作用は認められませんでした。.

同時に、エルゴタミンまたは他のトリプタン/アゴニストとともに、5-NT受容体。₁ 血管の長期のけいれんが認められた。. スマトリプタンは、エルゴタミンまたは他のトリプタン/ 5-NT受容体のアゴニストを含む薬を服用してから24時間以内に処方できます。₁ それどころか、エルゴタミンを含む薬は、スマトリプタンと5-NT受容体のトリプタン/アゴニストを服用してから6時間以内に処方することができます。.₁ -スマトリプタンを服用してから24時間以内。.

おそらく、スマトリプタンとMAO阻害剤の間の相互作用、それらの同時使用は禁 ⁇ です。.

SSRIとスマトリプタンの併用によるセロトニン症候群(精神障害、栄養性不安定性、神経筋障害を含む)の発症に関する市販後調査からの非常にまれな報告があります。. SSRIとトリプタンの同時予約を背景にしたセロトニン症候群の発症も報告されました。.