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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
IDAMYCIN(注射用塩酸イダルビシン、USP)。
NDC。 0013-2526-86 20 mg単回投与バイアル。. で利用可能。 シングルバイアル。.
参照。
1。. ONS臨床実践委員会。. がん化学療法。 実践のためのガイドラインと推奨事項。. ペンシルバニア州ピッツバーグ:腫瘍学看護。 社会。. 1999:32–41。.
2。. 親の安全な取り扱いに関する推奨事項。 抗腫瘍薬。. ワシントンDC;安全部門、臨床センター。 国立衛生研究所、薬局およびがん看護サービス; 1992年。. 米国保健社会福祉省、公衆衛生局。 出版物NIH 92-2621。.
3。. AMA科学問題評議会。. のためのガイドライン。 非経口抗腫瘍薬の取り扱い。. ジャマ。 1985; 253:1590–1591。.
4。. 細胞毒性暴露に関する国家研究委員会。 -細胞毒性エージェントの取り扱いに関する推奨事項。. 1987年。. Louis P ..から入手可能 Jeffrey、Sc.D。、細胞毒性暴露に関する国家研究委員会の委員長。 マサチューセッツ薬学部および連合国健康科学、179ロングウッド。 アベニュー、ボストン、マサチューセッツ州02115。.
5。. オーストラリア臨床腫瘍学会:ガイドライン。 抗腫瘍剤の安全な取り扱いに関する推奨事項。. Med J オーストラリア。. 1983; 1:426–428。.
6。. ジョーンズRB、フランクR、マスT.セーフハンドリング。 化学療法剤:マウントシナイメディカルセンターからのレポート。. CA。 がんJクリニック。. 1983; 33:258– 263。.
7。. アメリカ病院薬剤師協会。. ASHP。 細胞毒性および有害薬物の取り扱いに関する技術支援速報。. J ホスプファーム。. 1990; 47:1033– 1049。.
8。. 有害薬物への職業暴露の管理。 (OSHA作業実践ガイドライン)。. J Health-Syst Pharmです。. 1996; 53:1669–1685。.
配布者:Pharmacia&Upjohn Company、Division。 ファイザー社の.、ニューヨーク、ニューヨーク10017。. 改訂:2014年12月。
IDAMYCIN(注射用塩酸イダルビシン、USP)。 他の承認された抗白血病薬との組み合わせが示されています。 成人の急性骨髄性白血病(AML)の治療。. これが含まれています。 フランス語-アメリカ-イギリス(FAB)分類M1からM7。.
(見る。 警告。)
AMLの成人患者の導入療法。 次の投与スケジュールが推奨されます:。
IDAMYCIN(注射用塩酸イダルビシン、USP)12。 ゆっくり(10〜15分)静脈内注射により、毎日3日間mg /m²。 シタラビンと組み合わせて。. シタラビンは毎日100 mg /m²として投与されます。 7日間の持続注入またはシタラビン25 mg /m²静脈内投与。 ボーラス、続いてシタラビン200 mg /m²を毎日5日間連続。 輸液。. 最初の後に白血病の明確な証拠がある患者。 導入コース、2番目のコースを投与することができます。. の行政。 重度の粘膜炎を経験した患者では、2番目のコースを遅らせる必要があります。 この毒性からの回復が発生し、25%の線量減少が起こるまで。 おすすめ。. 肝障害および/または腎障害のある患者では、線量の減少。 IDAMYCINの考慮が必要です。. IDAMYCINは、 ビリルビンレベルは5 mg%を超えています。. (見る。 警告。.)
期間を延長する際の統合の利点。 寛解と生存の証明されていません。. コンセンサスはありません。 統合に使用されるオプションのレジメン。. (見る。 臨床研究。 ために。 米国の臨床試験で使用された用量。.)。
ソリューションの準備。
粉末の取り扱いと準備の注意。 溶液は、IDAMYCINに関連する皮膚反応として行使する必要があります。 発生する。. 誤ってIDAMYCINに曝された皮膚は、よく洗ってください。 石 ⁇ と水、そして目が関係しているなら、標準的な ⁇ 技術。 すぐに使用する必要があります。. ゴーグル、手袋、保護ガウンの使用です。 薬物の準備と投与中に推奨されます。.
IDAMYCIN 20 mgバイアルは20 mLで再構成する必要があります。 注射用水、USP、最終濃度1 mg / mLを与える。 塩酸イダルビシン。. 静菌希釈剤は推奨されません。. 。 再構成された溶液は低張性であり、推奨される投与量です。 自由に流れる静脈内注入による手順に従う必要があります。.
バイアルの内容物は負圧されています。 再構成中のエアロゾルの形成を最小限に抑える。したがって、特に注意してください。 針を挿入するときに服用する必要があります。. 生成されたエアロゾルの吸入。 再構成中は避けなければなりません。.
再構成された溶液は物理的および化学的にです。 冷蔵(2°〜8°C、36°〜46°F)で72時間(3日間)安定。 制御された室温(15°〜30°C、59°〜86°F)。. 未使用を破棄します。 適切な方法でのソリューション(参照。 取り扱いと廃棄。).
IDAMYCINの管理におけるケアは、 危険な浸潤の可能性。. また、ローカルの可能性も低下する可能性があります。 じんま疹や紅斑性筋などの反応。. 静脈内投与中。 IDAMYCIN血管外漏出の投与は、の有無にかかわらず発生する可能性があります。 血液が元気に戻ったとしても、刺すような感覚や ⁇ 熱感を伴います。 輸液針の吸引。. 血管外漏出の兆候または症状がある場合。 発生した場合は、注射または注入を直ちに終了する必要があります。 別の静脈で再開した。. それが既知であるか、またはその皮下であると疑われる場合。 血管外漏出が発生したため、間欠的なアイスパック(½。 すぐに1時間、次に3日間、1日4時間半)を上に配置します。 血管外漏出の領域と影響を受ける四肢が上昇すること。. のためです。 血管外漏出反応の進行性の性質、注射の領域はそうすべきです。 頻繁に検査され、整形手術の診察が早期に得られた場合。 痛み、紅斑、浮腫、または ⁇ などの局所反応の兆候です。. もし。 ⁇ 瘍が始まるか、その部位に激しい持続的な痛みがあります。 血管外漏出、関与する領域の早期広い切除を検討する必要があります。.
IDAMYCINはゆっくりと投与する必要があります(10〜15以上)。 数分)ナトリウムの自由に動く静脈内注入のチューブに入る。 塩化物注射USP(0.9%)または5%デキストロース注射USP。チューブはする必要があります。 バタフライニードルまたはその他の適切なデバイスに取り付けて挿入します。 できれば大きな静脈に。.
互換性がない。
特定の互換性データが利用できない場合。 IDAMYCINは他の薬と混合すべきではありません。. 降水量はで発生します。 ヘパリン。. アルカリ性pHの溶液との長時間の接触は、 薬物の分解。.
非経口医薬品は目視検査する必要があります。 溶液のたびに、投与前の粒子状物質と変色。 コンテナは許可します。.
取り扱いと廃棄。
抗がん剤の取り扱いと廃棄の手順。 考慮すべきです。. この主題に関するいくつかのガイドラインが公開されています。.1-8。 すべての手順がで推奨されているという一般的な合意はありません。 ガイドラインが必要または適切です。.
15°〜30°C(59°〜 86°F)、そして光から保護します。.
情報は提供されていません。.
警告。
IDAMYCIN(注射用塩酸イダルビシン、USP)です。 経験豊富な医師の監督下での投与を目的としています。 白血病化学療法。.
IDAMYCINは強力な骨髄抑制剤です。. イダマイシン。 既存の骨髄抑制のある患者には投与しないでください。 利益が保証されない限り、以前の薬物療法または放射線療法によって誘発されます。 リスク。.
重度の骨髄抑制は、投与されたすべての患者で発生します。 誘導、統合または維持のためのこの薬剤の治療用量。. 慎重な血液モニタリングが必要です。. 感染および/またはによる死亡。 重度の骨髄抑制の期間中に出血が報告されています。. 薬物監視に十分な実験室と支援リソースを備えた施設。 忍容性と薬物毒性によって損なわれた患者を保護および維持します。 利用可能である必要があります。. 迅速かつ完全に重度の治療が可能でなければなりません。 出血状態および/または重度の感染症。.
既存の心臓病と以前の治療。 高累積用量のアントラサイクリンまたは他の潜在的に心毒性物質。 イダルビシン誘発心臓毒性のリスク増加の補因子であり、 そのような患者におけるイダルビシン療法のリスクに対する利益は、 IDAMYCINによる治療を開始する前に体重を量った。
潜在的に致命的によって明らかにされる心筋毒性。 うっ血性心不全、急性の生命にかかわる不整脈または他の心筋症。 IDAMYCINによる治療後に発生する可能性があります。のための適切な治療手段。 うっ血性心不全および/または不整脈の管理が示されています。.
心臓機能は、その間注意深く監視する必要があります。 タイプの心臓毒性のリスクを最小限に抑えるための治療。 他のアントラサイクリン化合物について説明されています。. そのような心筋のリスク。 毒性は、への併用または以前の放射線の後に高くなる可能性があります。 縦隔心膜領域または貧血患者の骨髄。 うつ病、感染症、白血病性心膜炎および/または心筋炎、活動的または。 休止中の心血管疾患、他のアントラサイクリンによる以前の治療または。 炭 ⁇ 菌、および抑制する能力を持つ薬物の併用。 心臓収縮薬または心毒性薬(例:.、トラスツズマブ、シクロホスファミド。 そしてパクリタキセル)。. イダルビシンを含むアントラサイクリンを投与しないでください。 患者の心臓機能が監視されていない限り、他の心毒性薬。 頻繁に。. 他の人による治療を中止した後にアントラサイクリンを投与されている患者。 心毒性薬、特に半減期が長いものも、 心毒性を発症するリスクが高まる。. アントラサイクリンベースの使用は避けてください。 心毒性の中止後の少なくとも5つの半減期の治療。 エージェント。. この前にアントラサイクリンを使用する場合は、注意深く監視してください。 心臓機能。. うっ血を予測するための信頼できる手段はありませんが。 心不全、アントラサイクリンによって引き起こされる心筋症は通常関連しています。 左心室駆出率(LVEF)の減少。 治療前のベースライン値。.
肝機能および/または腎機能障害が影響を与える可能性があるため。 IDAMYCIN、肝臓および腎臓機能の性質は、 従来の臨床検査(血清ビリルビンと血清を使用)。 指標としてのクレアチニン)治療前および治療中。. いくつかのフェーズで。 III臨床試験では、ビリルビンおよび/またはクレアチニンの場合、治療は行われませんでした。 血清レベルは2 mg%を超えました。. ただし、1つの第III相試験では、患者さん。 2.6〜5 mg%のビリルビンレベルは、50%のアントラサイクリンを受けました。 用量の減少。. IDAMYCINの減量を検討する必要があります。 ビリルビンおよび/またはクレアチニンレベルは正常範囲を超えています。. (見る。 投薬。 そして管理。.)
妊娠カテゴリーD
イダルビシンは、ラットで胚毒性および催奇形性であった。 1.2 mg /m²/日の用量、または人間の用量の10分の1でした。 ダムに無害。. イダルビシンは胚毒性がありましたが、ウサギでは催奇形性ではありませんでした。 2.4 mg /m²/日の用量、または人間の用量の10分の2の用量でさえ、 ダムに有毒でした。.
イダルビシンに関する決定的な情報はありません。 人間の生殖能力に悪影響を与えるか、催奇形性を引き起こします。. ありました。 期間中のイダルビシンへの母体曝露後の胎児死亡の1つの報告。 妊娠後期。.
妊娠中の適切で十分に管理された研究はありません。 女性。. 妊娠中にIDAMYCINを使用する場合、または患者が使用する場合。 治療中に妊娠した場合、患者は潜在的な危険を知らされるべきです。 胎児に。. 出産の可能性のある女性は避けるように助言されるべきです。 妊娠。.
注意。
一般的な。
IDAMYCIN(塩酸イダルビシン)による治療。 注射、USP)は、患者の綿密な観察と注意が必要です。 実験室モニタリング。. 白血病細胞の急速な溶解に続発する高尿酸血症。 誘発されるかもしれません。. 高尿酸血症を防ぐために適切な対策を講じる必要があります。 治療を開始する前に全身感染を制御する。.
IDAMYCINの血管外漏出は、重度の局所組織を引き起こす可能性があります。 壊死。. 血管外漏出は、付随する刺痛の有無にかかわらず発生する可能性があります。 輸液の吸引で血液が元気に戻ったとしても、 ⁇ 熱感。 針。. 血管外漏出の兆候または症状が発生した場合は、注射または注入。 すぐに終了して、別の方法で再起動する必要があります。. (見る。 投薬。 そして管理。.)
実験室試験。
頻繁な完全な血球計算と肝臓のモニタリング。 腎機能検査が推奨されます。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
正式な長期発がん性試験は行われていません。 イダルビシンで実施されました。. イダルビシンおよび関連化合物が示されています。 実験モデルでテストすると、変異原性と発がん性があります。 (細菌系、培養中の哺乳動物細胞および女性を含む。 Sprague-Dawleyラット)。.
1.8 mg /m²/日を週に3回投与された雄犬。 (mg /m²ベースで週1回のヒト用量の約7分の1)13。 数週間、または人間の用量の3倍、精巣 ⁇ 縮が観察されました。 精子形成の阻害と精子成熟、成熟した精子がほとんどまたはまったくない。. これらの影響は、8週間の回復後、容易に逆転しませんでした。.
妊娠カテゴリーD
(見る。 警告。.)
授乳中の母親。
この薬がヒトに排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. なぜなら、多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるからです。 イダルビシンからの授乳中の乳児における深刻な副作用の可能性、 母親はこの薬を服用する前に看護を中止する必要があります。.
小児用。
子供の安全と有効性はそうではありません。 設立。.
老人用。
60歳以上の患者。 導入療法はうっ血性心不全、深刻な不整脈を経験しました。 胸の痛み、心筋 ⁇ 塞、無症候性のLVEFの低下。 若い患者よりも頻繁に(参照。 逆の反応。).
副作用。
AMLの約550人の患者が受けています。 IDAMYCIN(注射用塩酸イダルビシン、USP)と組み合わせて。 世界中の対照臨床試験におけるシタラビン。. さらに、550以上。 急性白血病の患者は、未制御の試験で利用されています。 単一エージェントまたは組み合わせとしてのIDAMYCIN。. 以下の表は、不利な点を示しています。 米国の研究2で報告された経験(参照。 臨床研究。)です。 他の研究での経験の代表。. これらの不利な経験。 考慮されていないものを含め、報告または観察されたすべての経験を構成します。 薬物関連であること。. AMLの導入療法を受けている患者は真剣です。 彼らの病気のために病気であり、複数の輸血を受けており、それに付随しています。 潜在的に有毒な抗生物質や抗真菌剤を含む薬。. 。 有害経験プロファイルへの研究薬物の寄与は困難です。 確立する。.
誘導相有害経験。 | 患者の割合。 | |
IDR。 (N = 110)。 |
DNR。 (N = 118)。 |
|
感染。 | 95%。 | 97%。 |
吐き気と ⁇ 吐。 | 82%。 | 80%。 |
脱毛。 | 77%。 | 72%。 |
腹部けいれん/下 ⁇ 。 | 73%。 | 68%。 |
出血。 | 63%。 | 65%。 |
粘膜炎。 | 50%。 | 55%。 |
皮膚科。 | 46%。 | 40%。 |
メンタルステータス。 | 41%。 | 34%。 |
肺臨床。 | 39%。 | 39%。 |
発熱(他に分類されていない)。 | 26%。 | 28%。 |
頭痛。 | 20%。 | 24%。 |
心臓臨床。 | 16%。 | 24%。 |
神経末 ⁇ 神経。 | 7% | 9% |
肺アレルギー。 | 2% | 4% |
発作。 | 4% | 5% |
⁇ 。 | 4% | 4% |
無形成の期間と粘膜炎の発生率でした。 特に統合中の場合、IDRアームの方がDNRアームよりも大きくなります。 一部の米国での対照試験(参照。 臨床研究。).
以下の情報は、それに基づく経験を反映しています。 米国が管理する臨床試験。.
骨髄抑制。
重度の骨髄抑制が関連する主要な毒性です。 IDAMYCIN療法では、この薬の効果は必要です。 白血病クローンを根絶します。. 骨髄抑制の期間中、患者。 生命にかかわる可能性のある感染や出血を発症するリスクがあります。 または致命的。.
消化器。
吐き気や ⁇ 吐、粘膜炎、腹痛など。 下 ⁇ は頻繁に報告されましたが、重 ⁇ でした(WHOグレード4に相当)。 患者の5%未満で。. ⁇ 孔を伴う重度の腸炎がされています。 まれに報告されました。. ⁇ 孔のリスクは、手段によって増加する可能性があります。 介入。. ⁇ 孔の可能性は患者で考慮されるべきです。 激しい腹痛と診断のための適切なステップを発達させる人。 管理が必要です。.
皮膚科。
脱毛症は頻繁にそして皮膚科的に報告された。 全身性発疹、じんま疹、水 ⁇ 性紅斑などの反応。 手のひらと足の裏の発疹が発生しました。. 皮膚反応はそうでした。 通常、抗生物質療法の併用が原因です。. を含む局所反応。 注射部位のじんましんが報告されています。. による皮膚反応の想起。 IDAMYCIN投与により以前の放射線療法が発生しました。.
肝臓と腎臓。
肝機能および腎機能検査の変化はあります。 観察された。. これらの変更は通常一時的なものであり、の設定で発生しました。 敗血症、および患者が潜在的に肝毒性を投与されている間。 腎毒性抗生物質と抗真菌剤。. 腎機能の重度の変化。 (WHOグレード4に相当)は、患者の1%以下で発生しましたが、 肝機能の深刻な変化(WHOグレード4に相当)は、より少ない程度で発生しました。 患者の5%以上。.
心臓。
うっ血性心不全(しばしば体液に起因します。 過負荷)、心房細動、胸痛などの深刻な不整脈。 心筋 ⁇ 塞とLVEFの無症候性低下が報告されています。 AMLの誘導療法を受けている患者。心筋不全と。 不整脈は通常可逆的であり、敗血症の設定で発生しました。 貧血と積極的な静脈内液投与。. イベントはありました。 60歳以上の患者とその患者でより頻繁に報告されました。 既存の心臓病。.
薬物相互作用。
情報は提供されていません。.
AMLの約550人の患者が受けています。 IDAMYCIN(注射用塩酸イダルビシン、USP)と組み合わせて。 世界中の対照臨床試験におけるシタラビン。. さらに、550以上。 急性白血病の患者は、未制御の試験で利用されています。 単一エージェントまたは組み合わせとしてのIDAMYCIN。. 以下の表は、不利な点を示しています。 米国の研究2で報告された経験(参照。 臨床研究。)です。 他の研究での経験の代表。. これらの不利な経験。 考慮されていないものを含め、報告または観察されたすべての経験を構成します。 薬物関連であること。. AMLの導入療法を受けている患者は真剣です。 彼らの病気のために病気であり、複数の輸血を受けており、それに付随しています。 潜在的に有毒な抗生物質や抗真菌剤を含む薬。. 。 有害経験プロファイルへの研究薬物の寄与は困難です。 確立する。.
誘導相有害経験。 | 患者の割合。 | |
IDR。 (N = 110)。 |
DNR。 (N = 118)。 |
|
感染。 | 95%。 | 97%。 |
吐き気と ⁇ 吐。 | 82%。 | 80%。 |
脱毛。 | 77%。 | 72%。 |
腹部けいれん/下 ⁇ 。 | 73%。 | 68%。 |
出血。 | 63%。 | 65%。 |
粘膜炎。 | 50%。 | 55%。 |
皮膚科。 | 46%。 | 40%。 |
メンタルステータス。 | 41%。 | 34%。 |
肺臨床。 | 39%。 | 39%。 |
発熱(他に分類されていない)。 | 26%。 | 28%。 |
頭痛。 | 20%。 | 24%。 |
心臓臨床。 | 16%。 | 24%。 |
神経末 ⁇ 神経。 | 7% | 9% |
肺アレルギー。 | 2% | 4% |
発作。 | 4% | 5% |
⁇ 。 | 4% | 4% |
無形成の期間と粘膜炎の発生率でした。 特に統合中の場合、IDRアームの方がDNRアームよりも大きくなります。 一部の米国での対照試験(参照。 臨床研究。).
以下の情報は、それに基づく経験を反映しています。 米国が管理する臨床試験。.
骨髄抑制。
重度の骨髄抑制が関連する主要な毒性です。 IDAMYCIN療法では、この薬の効果は必要です。 白血病クローンを根絶します。. 骨髄抑制の期間中、患者。 生命にかかわる可能性のある感染や出血を発症するリスクがあります。 または致命的。.
消化器。
吐き気や ⁇ 吐、粘膜炎、腹痛など。 下 ⁇ は頻繁に報告されましたが、重 ⁇ でした(WHOグレード4に相当)。 患者の5%未満で。. ⁇ 孔を伴う重度の腸炎がされています。 まれに報告されました。. ⁇ 孔のリスクは、手段によって増加する可能性があります。 介入。. ⁇ 孔の可能性は患者で考慮されるべきです。 激しい腹痛と診断のための適切なステップを発達させる人。 管理が必要です。.
皮膚科。
脱毛症は頻繁にそして皮膚科的に報告された。 全身性発疹、じんま疹、水 ⁇ 性紅斑などの反応。 手のひらと足の裏の発疹が発生しました。. 皮膚反応はそうでした。 通常、抗生物質療法の併用が原因です。. を含む局所反応。 注射部位のじんましんが報告されています。. による皮膚反応の想起。 IDAMYCIN投与により以前の放射線療法が発生しました。.
肝臓と腎臓。
肝機能および腎機能検査の変化はあります。 観察された。. これらの変更は通常一時的なものであり、の設定で発生しました。 敗血症、および患者が潜在的に肝毒性を投与されている間。 腎毒性抗生物質と抗真菌剤。. 腎機能の重度の変化。 (WHOグレード4に相当)は、患者の1%以下で発生しましたが、 肝機能の深刻な変化(WHOグレード4に相当)は、より少ない程度で発生しました。 患者の5%以上。.
心臓。
うっ血性心不全(しばしば体液に起因します。 過負荷)、心房細動、胸痛などの深刻な不整脈。 心筋 ⁇ 塞とLVEFの無症候性低下が報告されています。 AMLの誘導療法を受けている患者。心筋不全と。 不整脈は通常可逆的であり、敗血症の設定で発生しました。 貧血と積極的な静脈内液投与。. イベントはありました。 60歳以上の患者とその患者でより頻繁に報告されました。 既存の心臓病。.
IDAMYCIN(イダルビシン)に対する既知の解毒剤はありません。 注射用塩酸塩、USP)。. 患者の致命的な過剰摂取の2つのケース。 AMLの治療を受けていることが報告されています。. 用量は135 mg /m²以上でした。 3日、45 mg /m²のイダルビシンと90 mg /m²のイダルビシン。 3日間のダウノルビシン。.
イダルビシンによる過剰摂取は予想される。 重度の長期にわたる骨髄抑制を引き起こし、おそらく増加します。 消化器毒性の重症度。. を含む適切な支援ケア。 血小板輸血、抗生物質、粘膜炎の対症療法です。 必須。. 心機能に対する急性の過剰摂取の影響は完全にはわかっていません。 しかし、重度の不整脈は、暴露された2人の患者のうち1人で発生した。. そうです。 非常に高用量のイダルビシンが急性心臓毒性を引き起こす可能性があると予想した。 心不全の遅延の発生率が高いことに関連している可能性があります。.
患者のイダルビシンを用いた処分試験。 透析は行われていません。. 深遠なマルチコンパートメント。 行動、広範な血管外分布、組織結合、および プラズマプールで利用可能な低いバインドされていない画分は、それを不可能にします。 治療効果または毒性は、従来の腹膜または 血液透析。.
一般的な薬物動態。
薬物動態研究は成人で行われました。 静脈内投与後の腎機能および肝機能が正常な白血病患者。 10〜12 mg /m²のイダルビシンを毎日3〜4日間投与します。 単一の薬剤として、またはシタラビンと組み合わせて。. の血漿濃度。 イダルビシンは、2つまたは3つのコンパートメントオープンモデルで最もよく説明されています。. 。 血漿からのイダルビシンの排出率は遅く、推定平均値です。 シングルとして使用した場合の最終半減期は22時間(範囲、4〜48時間)。 エージェントと組み合わせて使用 すると、エージェントと20時間(範囲、7〜38時間)。 シタラビン。. 一次活性代謝物であるイダルビシノールの排除は、 推定平均を持つ親薬物よりもかなり遅い。 45時間を超える終末半減期。したがって、その血漿レベルはです。 8日を超える期間持続。.
分布。
処分プロファイルは、急速な分布フェーズを示しています。 おそらく広範囲の組織を反映する非常に大量の分布。 バインディング。. 細胞(核血および骨髄細胞)薬物の研究。 白血病患者の濃度は、そのピーク細胞イダルビシンを示しています。 注射後数分濃度に達します。. の濃度。 核化血液および骨髄細胞におけるイダルビシンおよびイダルビシノールはより多くです。 血漿濃度の100倍以上。. イダルビシン消失率。 血漿と細胞では、約15の終末半減期に匹敵しました。 時間。. 細胞内のイダルビシノールの最終半減期は約72時間でした。. 。 白血病患者で予測された薬物と代謝産物の蓄積の程度。 得られた平均血漿レベルと半減期に基づく、投与の2日目と3日目。 最初の投与後、それぞれ1.7倍と2.3倍であり、変化はないことを示唆しています。 毎日のx 3レジメン後の運動学。. イダルビシンの割合と。 ヒト血漿タンパク質に結合したイダルビシノールは、それぞれ平均97%と94%でした。 で得られた最大血漿レベルに類似した濃度で。 薬物動態研究。. 結合は濃度に依存しません。. プラズマ。 クリアランスは予想される肝血漿流量の2倍であり、広範囲を示しています。 肝外代謝。.
代謝。
形成される主要な活性代謝物はイダルビシノールです。. なので。 イダルビシノールは細胞毒性作用があり、おそらくその効果に寄与します。 イダルビシンの。.
除去。
薬物は主に胆 ⁇ とaに除去されます。 腎排 ⁇ による程度は低く、主にイダルビシノールの形をしています。.