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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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薬物療法グループ:。 プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:。 M01AE。
イブスターは、プロスタグランジン合成の阻害によりその有効性を実証したフェニルプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、イバスターは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、イバスターは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、イバスターが併用投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の効果を競合的に阻害する可能性があることを示唆しています。. 一部の薬力学研究では、即時放出アスピリン(アセチルサリチル酸)投与(81 mg)後30分以内にイバスター400mgを単回投与した場合、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリン(アセチルサリチル酸)の効果が低下した。. これらのデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イバスターの定期的な長期使用が低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の心保護効果を低下させる可能性を排除することはできません。. 臨床的に関連する影響は、時折イバスターが使用される可能性が高いと考えられていません。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンはプロスタグランジン合成の阻害によりその有効性を実証したプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、イブプロフェンは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、イブプロフェンは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、イブプロフェンが併用投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の効果を競合的に阻害する可能性があることを示唆しています。. 一部の薬力学研究では、即時放出アスピリン投与(81mg)の前または30分以内に400mgのイブプロフェンを単回投与した場合、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対する(アセチルサリチル酸)の効果の低下が発生したことが示されています。. これらのデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. 臨床的に関連する影響は、時折イブプロフェンを使用する可能性が高いと考えられていません。.
薬物療法分類:抗炎症および抗リウマチ製品、非ステロイド;プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンは、鎮痛、抗炎症および解熱活性を持つプロピオン酸誘導体です。. NSAIDとしての薬物の治療効果は、酵素シクロオキシゲナーゼに対するその阻害効果に起因すると考えられており、プロスタグランジン合成が著しく低下します。.
実験データは、イブプロフェンが併用投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリンの効果を競合的に阻害する可能性があることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、即時放出アスピリン投与(81mg)の8時間前または30分以内に400mgのイブプロフェンを単回投与した場合、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリンの効果の低下が発生したことが示されています。. これらのデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. 臨床的に関連する影響は、時折イブプロフェンを使用する可能性が高いと考えられていません。.
薬物療法グループ:その他の心臓製剤、ATCコード:C01 EB16。
イブプロフェンは、抗炎症、鎮痛、解熱活性を持つNSAIDです。. イブプロフェンは、S(+)およびR(-)エナンチオマーのラセミ混合物です。. 生体内で。 と。 in vitro。 研究によると、S(+)異性体が臨床活動の原因です。. イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼの非選択的阻害剤であり、プロスタグランジンの合成を低下させます。.
プロスタグランジンはの持続に関与しているので。 動脈管。 出産後、この効果はこの適応症におけるイブプロフェンの主な作用機序であると考えられています。.
40人の早産児におけるイバスターの用量反応研究では、 動脈管。 10-5-5 mg / kg投与計画に関連する閉鎖率は、妊娠27〜29週の新生児では75%(6/8)、妊娠24〜26週間の新生児では33%(2/6)でした。 。.
生後3日間のイバスターの予防的使用。 (生後6時間以内に開始します。) 妊娠28週未満の早産児では、腎不全の発生率の増加と低酸素症を含む肺の有害事象が関連していた。, 肺高血圧症。, 肺出血。, 治癒的使用と比較して。. 逆に、新生児グレードIII-IVの心室内出血および外科的結 ⁇ の発生率の低下は、イバスターの予防的使用と関連していた。.
イブスターは投与後に急速に吸収され、全身に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速で完全です。.
空腹時に服用した場合、最大血漿濃度は摂取後45分に達します。. 食物と一緒に摂取すると、ピークレベルは1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、異なる剤形によって異なる場合があります。.
イブスターの半減期は約2時間です。.
限られた研究では、イバスターは非常に低濃度で母乳に現れます。.
イブプロフェンは投与後に猛烈に吸収され、全身に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速で完全です。.
空腹時に服用した場合、最大血漿濃度は摂取後45分に達します。. 食物と一緒に摂取すると、ピークレベルは1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、異なる剤形によって異なる場合があります。.
排 ⁇ 半減期は約2時間です。.
限られた研究では、イブプロフェンは母乳に非常に低い濃度で現れます。.
Ibustarの薬物動態プロファイルは、従来のリリース400mgタブレットの薬物動態プロファイルと比較して、徐放性製剤が従来のリリースタブレットの特徴であるピークとトラフを減らし、5、10、15、24時間でより高いレベルを与えたことを示しました。. 従来の放出錠剤と比較して、持続放出錠剤の血漿濃度時間曲線の下の領域はほぼ同じでした。.
平均血漿プロファイルと投与前の血漿レベルの両方で、若年層と高齢期の年齢層の間に大きな違いはありませんでした。. いくつかの研究では、イバスターは空腹時の状態で服用すると二重ピーク血漿プロファイルを生成しました。. イブプロフェンの消失半減期は約2時間です。. イブプロフェンは肝臓で2つの不活性代謝物に代謝され、これらは変化のないイブプロフェンと共に、腎臓からそのまままたは抱合体として排 ⁇ されます。. 腎臓による排 ⁇ は急速で完全です。. イブプロフェンは血漿タンパク質に広く結合しています。.
イブプロフェンは、[-] R-および[+] S-異性体のラセミ混合物です。. 生体内で。 と。 in vitro。 研究は、[+] S異性体が臨床活動の原因であることを示しています。. [-] Rフォームは薬理学的に不活性であると考えられていますが、成人のアクティブな[+] S種にゆっくりと不完全に(約60%)相互変換されています。. [-] R異性体は、活性薬物のレベルを維持するための循環リザーバーとして機能します。. ボランティアとの研究で決定されたイバスターの薬物動態パラメーターを以下に示します。.
表4:静脈内イブプロフェンの薬物動態パラメーター。
| 400 mg *イバスター平均(CV%)。 | 800 mg *イバスター平均(CV%)。 | |
| 患者数。 | 12 | 12 |
| AUC(mcg•h / mL)。 | 109.3(26.4)。 | 192.8(18.5)。 |
| Cmax(mcg / mL)。 | 39.2(15.5)。 | 72.6(13.2)。 |
| KEL(1 / h)。 | 0.32(17.9)。 | 0.29(12.8)。 |
| T½(h)。 | 2.22(20.1)。 | 2.44(12.9)。 |
| AUC =エリアアンダーザカーブ。 Cmax =血漿中濃度をピークにします。 CV =変動係数。 KEL =一次除去率定数。 T½=消失半減期。 * = 60分の注入時間。 |
熱性小児患者を対象とした研究で決定されたイバスターの薬物動態パラメーターを表5に示します。. Tmaxの中央値は注入終了時であり、Ibustarは成人と比較して小児患者の排 ⁇ 半減期が短いことが観察されました。. 分布とクリアランスの量は年齢とともに増加しました。.
表5:年齢別グループ別の10 mg / kg静脈内イブプロフェン、小児患者の薬物動態パラメーター。
| 6か月から2年未満の平均(CV%)。 | 2年から6年未満の平均(CV%)。 | 6年から16年の平均(CV%)。 | |
| 患者数。 | 5 | 12 | 25 |
| AUC(mcgh / mL)。 | 71.1(37.1)。 | 79.2(37.0)。 | 80.7(36.9)。 |
| Cmax(mcg / mL)。 | 59.2(34.8)。 | 64.2(34.3)。 | 61.9(26.6)。 |
| Tmax(min)*。 | 10(10-30)。 | 12(10-46)。 | 10(10-40)。 |
| T½(h)。 | 1.8(29.9)。 | 1.5(41.8)。 | 1.55(26.4)。 |
| Cl(mL / h)。 | 1172.5(38.9)。 | 1967.3(56.0)。 | 4878.5(71.0)。 |
| Vz(mL)。 | 2805.7(20.1)。 | 3695.8(30.0)。 | 10314.2(67.4)。 |
| Cl / WT#(mL / hr / kg)。 | 133.7(58.6)。 | 130.1(82.4)。 | 109.2(41.6)。 |
| Vz / WT#(mL / kg)。 | 311.2(35.4)。 | 227.2(41.7)。 | 226.8(30.4)。 |
| *中央値(最小-最大)。 #WT:体重(kg)。 |
イブプロフェンは、ほとんどのNSAIDと同様に、タンパク質結合性が高い(> 99%が20 mcg / mLで結合)。. タンパク質結合は飽和可能であり、20 mcg / mLを超える濃度では結合は非線形です。. 経口投与データに基づいて、イブプロフェンの分布量には年齢または発熱に関連する変化があります。.
分布。
未熟児には大きなばらつきが見られますが、ピーク血漿濃度は、妊娠期間および出生後の年齢に関係なく、10 mg / kgの初期負荷投与後および最後の維持投与後に約35〜40 mg / lで測定されます。. 残留濃度は、5 mg / kgの最終投与後24時間で約10〜15 mg / lです。.
S-エナンチオマーの血漿濃度は、R-エナンチオマーの血漿濃度よりもはるかに高く、成虫と同様の割合でR-からS-フォームへの急速なキラル反転を反映しています(約60%)。.
分布の見かけの体積は平均200 ml / kgです(さまざまな研究によると62〜350)。. 分布の中心体積は、管の状態に依存し、管が閉じるにつれて減少する可能性があります。.
In vitro。 他のNSAIDと同様に、イブプロフェンは血漿アルブミンに強く結合していることが研究により示唆されていますが、これは成人血漿(99%)と比較して有意に低い(95%)ようです。. イブプロフェンは、新生児血清中のアルブミン結合についてビリルビンと競合し、その結果、ビリルビンの遊離画分は、高いイブプロフェン濃度で増加する可能性があります。.
除去。
排 ⁇ 率は年長の子供や大人よりも著しく低く、排 ⁇ 半減期は約30時間(16〜43)と推定されています。. 両方のエナンチオマーのクリアランスは、妊娠年齢とともに、少なくとも24〜28週間の範囲で増加します。.
PK-PD関係。
早産児では、イブプロフェンはプロスタグランジンとその代謝産物、特にPGE2と6-ケト-PGF-1-アルファの血漿濃度を大幅に低下させました。. 低レベルは、3用量のイブプロフェンを投与された新生児で最大72時間持続しましたが、その後の再増加は、1用量のイブプロフェンのみの後72時間で観察されました。.
知られていない。.
該当なし。
無し。.
イバスター溶液は、特定の抗生物質や利尿薬などの酸性溶液と接触してはなりません。. 各製品投与の間に注入ラインのすすぎを行う必要があります。.
該当なし。.
該当なし。
無し。.
管理データ。すべての非経口製品については、イバスターのアンプルを使用して、粒子状物質と容器の完全性を視覚的に検査してから使用する必要があります。. アンプールは使い捨てのみを目的としており、未使用の部分は廃棄する必要があります。.
クロルヘキシジンは、イブスター溶液と互換性がないため、アンプルの首の消毒に使用しないでください。. したがって、使用前のアンプルに無菌を使用する場合は、エタノール60%またはイソプロピルアルコール70%をお勧めします。.
アンプルの首を防腐剤で消毒する場合、イバスター溶液との相互作用を避けるために、アンプルを開く前に完全に乾燥させる必要があります。.
乳児に投与する必要のある容量は体重に応じて決定し、15分間の短い注入として静脈内注射する必要があります。.
注射には塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液のみを使用し、注射量を調整するにはグルコース50 mg / ml(5%)溶液のみを使用してください。.
早産児に注射される溶液の総量は、投与される毎日の総体液量を考慮に入れるべきです。. 通常、生後1日の最大容量は80 ml / kg /日を尊重する必要があります。これは、次の1〜2週間(約20 ml / kg出生体重/日)で最大容量180 ml / kg出生体重/日まで徐々に増やす必要があります。.
イブスターの投与前と投与後、酸性溶液との接触を避けるために、1.5〜2 mlの塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)またはグルコース50 mg / ml(5%)のいずれかで注入ラインを15分かけてすすぎます。注射用溶液。.
アンプルを最初に開封した後、未使用の部分は廃棄する必要があります。.
未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
