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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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クロニジンは既知の降圧剤です。. クロニジンは、脳幹のα2アドレナリン受容体を刺激することにより、中枢神経系からの交感神経流出を減らし、末 ⁇ 抵抗、腎血管抵抗、心拍数、血圧を低下させます。.
成人の単回投与薬物動態。
即時放出塩酸クロニジンとKAPVAYは、異なる薬物動態特性を持っています。ミリグラムベースのミリグラムでの用量置換は、曝露の違いをもたらします。. 研究間の比較は、即時放出塩酸クロニジンと比較して、KAPVAYのCmaxが50%低いことを示唆しています。.
即時放出製剤の経口投与後、血漿クロニジン濃度は約3〜5時間でピークに達し、血漿半減期は12〜16時間の範囲です。. 腎機能の重度の機能障害のある患者では、半減期は最大41時間増加します。. 経口投与後、吸収された用量の約40〜60%が24時間で未変化の薬物として尿中に回収されます。.
吸収された用量の約50%が肝臓で代謝されます。. 腎障害の影響の研究とクロニジン排 ⁇ の研究はKAPVAYで行われていませんが、結果は即時放出製剤のそれと同様である可能性があります。.
KAPVAY投与の薬物動態プロファイルは、オープンラベルで評価されました。, 3期間。, 無作為化。, クロニジンの3つの単回投与レジメンを受けた15人の健康な成人被験者のクロスオーバー研究:空腹時の0.1 mgのカプベイ。, 高脂肪食後の0.1 mgのカプベイ。, 0.1 mgのクロニジン即時放出。 (カタプレ。®)空腹時。. 治療は1週間のウォッシュアウト期間で区切られました。.
3つの治療法の平均濃度-時間データを表7および図1に示します。. KAPVAYの投与後、最大クロニジン濃度はカタプレスの最大濃度の約50%であり、カタプレスと比較して約5時間後に発生しました。. 同様の排 ⁇ 半減期が観察され、KAPVAY後の全身バイオアベイラビリティの合計は、カタプレスに続くものの約89%でした。.
食品は血漿濃度、バイオアベイラビリティ、または排 ⁇ 半減期に影響を与えませんでした。.
表7:健康な成人ボランティアにおけるクロニジンの薬物動態パラメータ。
| パラメータ。 | カタプレ-ファスト。 n = 15。 | KAPVAY-Fed。 n = 15。 | KAPVAY-Fasted。 n = 14。 | |||
| 平均。 | SD | 平均。 | SD | 意味。 | SD | |
| Cmax(pg / mL)。 | 443。 | 59.6。 | 235。 | 34.7。 | 258。 | 33.3。 |
| AUCinf(hr * pg / mL)。 | 7313。 | 1812年。 | 6505。 | 1728。 | 6729。 | 1650。 |
| hTmax(hr)。 | 2.07。 | 0.5。 | 6.80。 | 3.61。 | 6.50。 | 1.23。 |
| T½(hr)。 | 12.57。 | 3.11。 | 12.67。 | 3.76。 | 12.65。 | 3.56。 |
図1:単回投与後の平均クロニジン濃度-時間プロファイル。
子供と青年の複数回投与の薬物動態。
ADHDの子供および青年(0.1 mg入札および0.2 mg入札)の血漿クロニジン濃度は、高血圧の成人の濃度よりも高く、子供および青年がmg / kgベースで高用量を投与されています。. 小児および青年の体重正常化クリアランス(CL / F)は、高血圧の成人で観察されたCL / Fよりも高かった。. 血漿中のクロニジン濃度は、0.2〜0.4 mg /日の用量範囲にわたって用量を増加させることで増加しました。.
クロニジンCL / Fは、0.2〜0.4 mg /日の用量範囲で投与された用量とは無関係でした。. クロニジンCL / Fは6〜17歳の範囲で年齢が上昇するとわずかに減少するように見え、女性のCL / Fは男性より23%低くなりました。. 「鎮静様」AE(傾眠と疲労)の発生率は、滴定研究で研究された用量範囲内のクロニジン用量または濃度とは無関係であるように思われました。. アドオン研究の結果は、クロニジンCL / Fが補助療法を受けていない被験者と比較してメチルフェニデートを投与されていた患者では11%高く、アンフェタミンを投与された患者では44%低いことを示しました。.
