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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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同じ成分を持つトップ20の薬:
医薬品の形態と強み。
徐放性グルコトロールXL(グリピジド)タブレット:。
2.5 mg、青色、「GLUCOTROL XL 2.5」または印刷。 片側が「GXL 2.5」。
5 mg、白、「GLUCOTROL XL 5」または「GXL。 片側に5インチ。
10 mg、白、「GLUCOTROL XL 10」または「GXL。 片側10インチ。
保管と取り扱い。
グルコトロールXL(グリピジド)拡張放出錠剤。 です。 2.5 mg、5 mg、10 mgのラウンド、Bikonvexタブレット、およびインプリントとして提供されます。 次のように黒インク:。
表2:GLUCOTROL XLタブレットのプレゼンテーション。
錠剤の強さ。 | 錠剤の色/形。 | 錠剤マーキング。 | パッケージサイズ。 | NDR。 コード。 |
2.5 mg。 | ブルーラウンドビコンベックス。 | 片面に「GLUCOTROL XL 2.5」と印刷。 | 30個入りボトル。 | NDR。 00491620-30。 |
「GXL 2.max。 錠剤は保護する必要があります。 水分と湿気の。. 68-77°F(20および25°C)で節約。遠足は許可されています。 59°F〜86°F(15°C〜30°C)。. 参照。 1。. 糖尿病、19、SUP。 2:747-830、1970。 配布者:Roerig、Pfizer Inc.の一部門.、ニューヨーク、ニューヨーク。 10017。. 改訂:2017年8月。 |
グルコトロールXLも同様です。 2型成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補足。 糖尿病。.
使用制限。
グルコトロールXLはお勧めしません。 1型糖尿病または糖尿病性ケトアシドーシスの治療用。.
推奨用量。
グルコトロールXLは朝食とともに経口投与する必要があります。 またはその日の最初のメインミール。.
グルコトロールXLの推奨開始用量は5 mgです。 1日1回。. 低血糖のリスクが高い患者を開始します(例:. 高齢者)。 または肝不全の患者)2.5 mg。.
患者さんに基づいて線量調整が可能です。 血糖コントロール。. 推奨される最大用量は1日1回20 mgです。.
グリピジドの即時放出を受ける患者はそうかもしれません。 1日1回、最も近い同等の1日の総量でGLUCOTROL XLに切り替えました。.
他のグルコース核と一緒に使用してください。
他の抗糖尿病薬にGLUCOTROL XLを追加する場合。 5 mgで1日1回GLUCOTROL XLを開始します。. リスクが高い患者を開始します。 低用量の低血糖。.
コレセベラムをグリピジドと同時投与する場合。.、。 最大血漿濃度とグリピジドへの総曝露量が減少します。. したがって、GLUCOTROL XLは少なくとも4時間前でなければなりません。 コールセベラム。.
脂質は以下の患者では禁 ⁇ です。
- グリピジドまたはそのいずれかに対する既知の過敏症。 製品の成分。.
- スルホンアミド誘導体に対する過敏症。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
低血糖。
グルコトロールXLを含むすべてのスルホニル尿素は、 重度の低血糖症を引き起こす可能性があります。. GLUCOTROL XLと他の抗糖尿病薬を同時に使用することができます。 低血糖のリスクを高めます。. より少ない用量のグルコトロールXLが必要になる場合があります。 他の抗糖尿病薬と組み合わせた場合、低血糖のリスクを最小限に抑えるため。 薬物。.
低血糖を認識して治療するように患者を教育します。. 素因のある患者でGLUCOTROL XLを開始および増加する場合。 低血糖症(例:. 高齢者、腎障害のある患者、患者。 他の抗糖尿病薬)は2.5 mgから始まります。. 衰弱または栄養失調。 患者および副腎機能障害、下垂体機能障害または肝機能障害のある患者。 特に抗糖尿病薬の血糖降下作用に敏感です。 薬物。. 低血糖は、カロリーを取るときにもより一般的です。 貧しい、重いまたは長期の訓練の後、またはアルコールが摂取されたとき。.
患者の集中力と反応能力は可能です。 低血糖の結果として障害。. 低血糖の早期警告症状。 自律神経障害の患者では、異なるか、それほど顕著ではないかもしれません。 高齢者やベータアドレナリン遮断薬を服用している患者、または 他の同情。. これらの状況は、重度の低血糖につながる可能性があります。 患者が低血糖に気づく前に。.
これらの障害は、次のような状況で使用できます。 これらのスキルは、運転や他人へのサービスなど、特に重要です。 機械。. 重度の低血糖は、意識の喪失やけいれんを引き起こす可能性があります。 脳機能または死の一時的または永続的な障害につながる可能性があります。.
溶血性貧血。
グルコース-6リン酸患者の治療。 デヒドロゲナーゼ(G6PD)-GLUCOTROLを含むスルホニル尿素の欠乏。 XLは溶血性貧血を引き起こす可能性があります。. 患者でのGLUCOTROL XLの使用は避けてください。 G6PD欠乏症。. 溶血性貧血は市販後の報告でも確認されています。 G6PD欠乏症であることが知られていない患者で報告されています。.
スルホニル尿素による心血管死亡のリスクの増加。
経口血糖降下薬の投与はそうでした。 それは心血管死亡率の増加に関連していると報告されています。 食事療法のみ、または食事療法とインスリンによる治療。. この警告は、 長期的である大学グループ糖尿病プログラム(UGDP)の研究。 の有効性を評価するための前向き臨床試験。 血管合併症を予防または遅延させるブドウ糖低下薬。 2型糖尿病患者。. この研究には823人の患者が含まれていた。 4つの治療グループの1つにランダムに割り当てられました。.
UGDPは、5〜8歳の患者が 食事とトルブタミドの固定用量(1日あたり1.5グラム)の割合はありました。 治療を受けた患者の約2.5倍の心血管死亡率。 ダイエットだけ。. 全体的な死亡率の有意な増加は観察されなかったが、 トルブタミドの使用は、心血管の増加によるものでした。 研究の可能性を制限する死亡率、の増加。 全原因死亡率。. これの解釈についての論争にもかかわらず。 結果、UGDP研究の結果は、これに対する適切な基礎を提供します。 警告。. 患者は起こり得るリスクと利益について知らされるべきです。 グリピジドと代替治療オプションの。.
スルホニル尿素クラスの薬物は1つだけですが。 (トルブタミド)はこの研究に含まれており、安全です。 この警告は他の口頭での警告にも適用されることを考慮に入れるため。 このクラスの低血糖薬。モードとの類似性が高いため。 作用と化学構造。.
血管系の結果。
臨床試験はありませんでした。. GLUCOTROL XLまたは1つによるマクロ血管リスク低減の決定的な検出。 他の抗糖尿病薬。.
消化管閉塞。
閉塞症状の報告があります。 別の服用に関連する既知の構造を持つ患者。 長期放出を伴うこの解決不可能な製剤を含む医薬品。. 使用を避けてください。 既存の重度の消化管狭 ⁇ 患者におけるグルコトロールXL。 (病理学的または医原性)。.
患者アドバイス情報。
患者を推測してください。 FDA承認患者ラベル(。患者情報。 ).
患者について。 低血糖症を含む、GLUCOTROL XLの考えられる副作用。. 説明してください。 低血糖のリスク、あなたの症状と治療、そしてその状態。 患者と責任ある家族のためのその発達の素因。. また。 aから栄養指示の遵守の重要性について患者に通知する。 定期的なトレーニングプログラムと定期的な血糖コントロールテスト。.
グルコトロールを患者に伝えます。 XLは丸ごと飲み込む必要があります。. 噛んで共有していないことを患者に伝えます。 またはタブレットをつぶすと、椅子に何かが気付くことがあります。 タブレットのように見えます。. 薬はGLUCOTROL XLタブレットに含まれています。 減速するために特別に開発された、解決できないシェル内。 体が吸収できるように薬を放します。.
糖尿病患者に助言します。 妊娠している場合は医師に伝えてください。 妊娠、母乳育児または母乳育児。.
この製品のラベルには、 更新されました。. 完全な処方情報については、www.pfizer.comをご覧ください。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットでの20か月の研究と18か月の研究。 最大ヒト用量の75倍までの用量のマウスでは、証拠は示されなかった。 薬物関連の発がん性。. 細菌およびin vivo変異原性試験が行われた。 一様にネガティブ。. 75倍までの用量での両性のラットでの研究。 人間の線量は生殖能力に影響を与えませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
グリピジドはラットでわずかに胎児毒性があることがわかっています。 すべての用量レベル(5〜50 mg / kg)での生殖研究。. この胎児毒性はありました。 トルブタミドやトラザミドなどの他のスルホニル尿素と同様。. 効果は周産期であり、おそらく直接的にです。 グリピジドの薬理学的(低血糖)効果。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. GLUCOTROL XLは、 妊娠は、潜在的なリスクから潜在的な利益を得た場合にのみ発生します。 胎児。.
非催奇形性の影響。
重度の低血糖(4〜10日)の延長。 スルホニル尿素薬を投与された母親から生まれた新生児で報告されました。 配達時間。. これは、使用することでより一般的でした。 半減期が延長されたエージェント。. 妊娠中のグリピジドの使用です。 配達予定日の少なくとも1か月前に中止する必要があります。.
母乳育児の母親。
グルコトロールXLがヒトに排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. 授乳中の乳児に低血糖の可能性があるためです。 ケアを停止するか、それとも停止するかを決定する必要があります。 薬物、母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れて。.
小児用。
子供の安全と有効性はそうではありませんでした。 設立。.
老人病アプリケーション。
全体として、有効性や効果に違いはありませんでした。. 若い患者と高齢の患者の間の安全性、しかし一部のより高い感度。 個人を除外することはできません。. 高齢患者は特に脆弱です。 抗糖尿病薬の血糖降下効果のため。. 低血糖症は可能です。 これらの患者では認識が難しい。. したがって、投与量はそうあるべきです。 低血糖を避けるために保守的。.
肝障害。
肝臓の影響に関する情報はありません。 グリピジドの性質の不備。. ただし、グリピジドが高いため。 タンパク質結合および肝生体内変化の主な経路です。 グリピジドの除去、薬物動態および/または薬力学は可能です。 肝機能障害のある患者で変化。. そのような外観で低血糖が発生した場合。 患者さん、それを拡張して適切な管理を開始する必要があります。.
副作用。
以下の深刻な副作用について説明します。 以下およびラベルの他の場所の詳細:。
- 低血糖。
- 溶血性貧血。
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.
臨床試験では、31〜87歳の580人の患者。 グルコトロールXLは、5 mgから60 mgの投与量で年齢を抑え、 試験を開きます。. 20 mgを超える投与量は推奨用量ではありません。. その中で。 約180人の患者を対象とした研究は、少なくとも1人についてGLUCOTROL XLで治療されました。 6ヶ月。.
表1は、副作用の頻度をまとめたものです。 二重盲検プール地域で報告された低血糖以外。 グルコトロールXLで治療された患者の3%以上でのプラセボ対照試験。 プラセボを投与された患者よりも頻繁に。.
表1:報告された副作用の発生率(%)。
プラセボ対照臨床試験で治療された患者の3%以上。
多くの場合、GLUCOTROL XL(低血糖なし)で治療された患者。
低血糖。
580人の患者のうち。 臨床試験でGLUCOTROL XLを投与された3.4%は、低血糖症が原因でした。 血糖値測定<60 mg / dLおよび/またはあなたと思われる症状。 低血糖症に関連し、患者の2.6%がこの理由で中止されました。. プラセボ患者は低血糖を報告していません。.
胃腸反応。
臨床試験では、 消化器(GI)の副作用(吐き気、 ⁇ 吐など)の発生率。 便秘、消化不良)は、治療されたGLUCOTROL XLの3%未満で発生しました。 患者よりもGLUCOTROL XL治療患者である可能性が高かった。 プラセボで受け取った。.
皮膚反応。
臨床試験におけるアレルギー。 皮膚反応、D.H。じんま疹は、治療を受けた患者の1.5%未満で発生しました。 グルコトロールXL治療を受けた患者では、患者よりも一般的でした。 プラセボ。. これらは一時的なものであり、継続的な使用にもかかわらず消える可能性があります。 グリピジドXL;皮膚反応が続く場合は、薬を中止する必要があります。.
実験室試験。
わずかにから中程度の増加。 ALT、LDH、アルカリホスファターゼ、BUN、クレアチニンが見つかりました。. 。 これらの異常とグリピジドの関係は不確かです。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用。 承認後にGLUCOTROL XLを使用したときに識別されました。. これだから。 反応は不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます、それはそうです。 頻度を確実に推定したり、因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
- 腹痛。
- 胆 ⁇ うっ滞および肝細胞型の肝障害。 黄 ⁇ を伴う。
- 白血球減少症、無 ⁇ 粒球症、血小板減少症、溶血。 貧血、再生不良性貧血、汎血球減少症。
- 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応。
- 低ナトリウム血症と不適切な症候群。 抗利尿ホルモン(SIADH)分 ⁇ 。
- 発疹。
- 消化管刺激の報告があります。 徐放性でこの解決不可能な製剤を使用した別の薬物を使用した消化管出血。.
医薬品との相互作用。
薬、ブドウ糖。 代謝。
多くの薬に影響を与えます。 ブドウ糖代謝、およびグルコトロールXL用量の調整と閉鎖が必要になる場合があります。 低血糖または血糖コントロールの悪化を監視します。.
以下は例です。 グルコトロールXLのグルコース低下効果を高める可能性のある医薬品。 低血糖に対する感受性および/または強度の増加:抗糖尿病薬。 エージェント、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬、ジソピラミド、 フィブラート、フルオキセチン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ペントキシフィリン、。 プラムリンチド、プロポキシフェン、サリチル酸塩、ソマトスタチン類似体(例:.、。 オクトレオチド)、スルホンアミド抗生物質、非ステロイド性抗炎症剤、 クロラムフェニコール、-プロベネシド、クマリン、ボリコナゾール、H2受容体 ⁇ 抗薬、 そしてキノロン。. これらの薬が患者に与えられるとき。 グルコトロールXLを受け取っている場合は、低血糖症を患者に注意深く監視してください。. もし。 これらの薬は、GLUCOTROL XLを投与された患者によって中止されます。 血糖コントロールの悪化がないか患者を注意深く監視します。.
以下は、減らすことができる薬物の例です。 グルコトロールXLのグルコース低下効果により、血糖値が低下します。 コントロール:非定型抗精神病薬(例:.、オランザピンとクロザピン)、。 コルチコステロイド、ダナゾール、利尿薬、エストロゲン、グルカゴン、イソニアジド、ナイアシン、。 経口避妊薬、フェノチアジン、プロゲストゲン(例:. 経口で。 避妊薬)、プロテアーゼ阻害剤、ソマトロピン、交感神経刺激薬(例:.、。 アルブテロール、エピネフリン、テルブタリン)、甲状腺ホルモン、フェニトイン、ニコチン酸。 酸、およびカルシウムチャネル遮断薬。. そのような薬が投与されたとき。 グルコトロールXLを投与された患者は、患者の悪化を注意深く監視します。 血糖コントロール。. これらの薬が患者によって中止されたとき。 グルコトロールXLを受け取っている場合は、低血糖症を患者に注意深く監視してください。.
アルコール、ベータ遮断薬、クロニジン、レセルピンが鉛になる可能性があります。 グルコース低下効果を増強または弱めるために。. 増加した。 GLUCOTROL XLを同時に投与する場合は、監視の頻度が必要になる場合があります。 これらの薬で。.
低血糖の兆候は減少または存在しない場合があります。 ベータ遮断薬、クロニジンなどの交感神経薬を服用している患者。 グアネチジンとレゼルピン。. 監視の頻度を増やす必要がある場合があります。 グルコトロールXLがこれらの薬と一緒に投与されたとき。.
濃度。
グルコトロールの場合、低血糖症について患者を注意深く監視します。 XLはミコナゾールと一緒に投与されます。. 口頭での相互作用の可能性。 重度の低血糖につながるミコナゾールと経口血糖降下薬がされています。 報告する。.
フルコナゾール。
グルコトロールの場合、低血糖症について患者を注意深く監視します。 XLはフルコナゾールで投与されます。. フルコナゾールによる同時治療。 グリピジドの血漿中濃度を増加させ、低血糖につながる可能性があります。.
コールズベラム。
グルコトロールXLは少なくとも4時間投与する必要があります。 コールセベラム投与前。. コールズベラムはその最大値を減らすことができます。 血漿濃度とグリピジドの総曝露量。 共投与者。.
悪影響。 | グルコトロールXL(%)。 (N = 278)。 |
プラセボ(%)。 (N = 69)。 |
めまい。 | 6.8。 | 5.8。 |
下 ⁇ 。 | 5.4。 | 0.0。 |
緊張。 | 3.6。 | 2.9。 |
振戦。 | 3.6。 | 0.0。 |
⁇ 腸。 | 3.2。 | 1.4。 |
妊娠カテゴリーC
グリピジドはラットでわずかに胎児毒性があることがわかっています。 すべての用量レベル(5〜50 mg / kg)での生殖研究。. この胎児毒性はありました。 トルブタミドやトラザミドなどの他のスルホニル尿素と同様。. 効果は周産期であり、おそらく直接的にです。 グリピジドの薬理学的(低血糖)効果。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. GLUCOTROL XLは、 妊娠は、潜在的なリスクから潜在的な利益を得た場合にのみ発生します。 胎児。.
非催奇形性の影響。
重度の低血糖(4〜10日)の延長。 スルホニル尿素薬を投与された母親から生まれた新生児で報告されました。 配達時間。. これは、使用することでより一般的でした。 半減期が延長されたエージェント。. 妊娠中のグリピジドの使用です。 配達予定日の少なくとも1か月前に中止する必要があります。.
以下の深刻な副作用について説明します。 以下およびラベルの他の場所の詳細:。
- 低血糖。
- 溶血性貧血。
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.
臨床試験では、31〜87歳の580人の患者。 グルコトロールXLは、5 mgから60 mgの投与量で年齢を抑え、 試験を開きます。. 20 mgを超える投与量は推奨用量ではありません。. その中で。 約180人の患者を対象とした研究は、少なくとも1人についてGLUCOTROL XLで治療されました。 6ヶ月。.
表1は、副作用の頻度をまとめたものです。 二重盲検プール地域で報告された低血糖以外。 グルコトロールXLで治療された患者の3%以上でのプラセボ対照試験。 プラセボを投与された患者よりも頻繁に。.
表1:報告された副作用の発生率(%)。
プラセボ対照臨床試験で治療された患者の3%以上。
多くの場合、GLUCOTROL XL(低血糖なし)で治療された患者。
低血糖。
580人の患者のうち。 臨床試験でGLUCOTROL XLを投与された3.4%は、低血糖症が原因でした。 血糖値測定<60 mg / dLおよび/またはあなたと思われる症状。 低血糖症に関連し、患者の2.6%がこの理由で中止されました。. プラセボ患者は低血糖を報告していません。.
胃腸反応。
臨床試験では、 消化器(GI)の副作用(吐き気、 ⁇ 吐など)の発生率。 便秘、消化不良)は、治療されたGLUCOTROL XLの3%未満で発生しました。 患者よりもGLUCOTROL XL治療患者である可能性が高かった。 プラセボで受け取った。.
皮膚反応。
臨床試験におけるアレルギー。 皮膚反応、D.H。じんま疹は、治療を受けた患者の1.5%未満で発生しました。 グルコトロールXL治療を受けた患者では、患者よりも一般的でした。 プラセボ。. これらは一時的なものであり、継続的な使用にもかかわらず消える可能性があります。 グリピジドXL;皮膚反応が続く場合は、薬を中止する必要があります。.
実験室試験。
わずかにから中程度の増加。 ALT、LDH、アルカリホスファターゼ、BUN、クレアチニンが見つかりました。. 。 これらの異常とグリピジドの関係は不確かです。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用。 承認後にGLUCOTROL XLを使用したときに識別されました。. これだから。 反応は不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます、それはそうです。 頻度を確実に推定したり、因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
- 腹痛。
- 胆 ⁇ うっ滞および肝細胞型の肝障害。 黄 ⁇ を伴う。
- 白血球減少症、無 ⁇ 粒球症、血小板減少症、溶血。 貧血、再生不良性貧血、汎血球減少症。
- 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応。
- 低ナトリウム血症と不適切な症候群。 抗利尿ホルモン(SIADH)分 ⁇ 。
- 発疹。
- 消化管刺激の報告があります。 徐放性でこの解決不可能な製剤を使用した別の薬物を使用した消化管出血。.
悪影響。 | グルコトロールXL(%)。 (N = 278)。 |
プラセボ(%)。 (N = 69)。 |
めまい。 | 6.8。 | 5.8。 |
下 ⁇ 。 | 5.4。 | 0.0。 |
緊張。 | 3.6。 | 2.9。 |
振戦。 | 3.6。 | 0.0。 |
⁇ 腸。 | 3.2。 | 1.4。 |
グルコトロールXL缶を含むスルホニル尿素の過剰摂取。 重度の低血糖症を引き起こします。. わずかな低血糖症状。 意識または神経学的所見は、経口グルコースで治療する必要があります。. ⁇ 睡、発作または他の神経学的を伴う重度の低血糖反応。 即時の治療を必要とする緊急事態があります。. 患者。 グルカゴンまたは静脈内グルコースで治療する必要があります。. 患者はそうあるべきです。 低血糖が再発する可能性があるため、少なくとも24〜48時間注意深く監視しました。 明らかな臨床的回復後。. 血漿グリピジドのクリアランスは可能です。 肝疾患のある人に拡大。. タンパク質が豊富なため。 グリピジドの結合、透析が使用される可能性は低いです。.
食事に対するインスリン向性反応が強まる。 糖尿病患者におけるグルコトロールXL投与。. 食後のインスリンと。 Cペプチド反応は少なくとも6か月後です。 治療。. 1つの無作為化二重盲検用量反応試験2回。 合計347人の患者でファステニンスリンの有意な増加はありませんでした。 低かったものの、プラセボと比較してGLUCOTROL XLを一緒に治療したすべての患者。 一部の用量で増加が観察された。.
2型被験者のGLUCOTROL XLを用いた研究。 糖尿病は、1日1回投与すると、ヘモグロビンの減少につながりました。 A1c、空腹時血漿グルコースおよび食後グルコース。. 間の関係。 ヘモグロビンA1cの用量と減少は見つかりませんでしたが、被験者を治療しました。 20 mgの場合、空腹時血漿グルコースの減少が大きかった。 5 mgで治療された被験者。.
吸収。
グリピジド詐欺の絶対的なバイオアベイラビリティは100%低くなっています。 2型糖尿病患者の単回経口投与。. 2から3まで。 グルコトロールXLの投与後数時間、血漿中薬物濃度。 徐々に増加し、6〜12時間以内に最大濃度に達します。 投薬。. その後のGLUCOTROL XLの1日1回の投与で、血漿グリピジド。 濃度は24時間の投与間隔を通じて少なく保たれます。 1日2回の投与で観察されたピークからトラフへの変動。 即時リリースグリピジド。.
21におけるグリピジドの平均相対バイオアベイラビリティ。 20 mgのグルコトロールXL投与後の2型糖尿病の男性。 グルコトロールの即時放出(1日2回10 mg)と比較して、90%でした。 定常状態。. 定常状態の血漿濃度は少なくともそれによって達した。 2型糖尿病の男性21人を対象に、GLUCOTROL XLを投与した5日目。 65歳未満の患者。. 薬物の蓄積は観察されていません。 グルコトロールXLの慢性投与中に2型糖尿病の患者。 .
食品を含むGLUCOTROL XLの投与は影響を受けません。 薬物吸収の2〜3時間の遅延時間。. 単回投与で、摂食効果。 21人の健康な男性被験者を対象に研究、GLUCOTROL XLの投与。 高脂肪の朝食が40%増加する直前。 グリピジドは、重要であるがAUCへの影響であったCmax値を意味します。 重要ではありません。. 摂食と摂食の間のグルコース反応に変化はありませんでした。 断食状態。. GLUCOTROL XLタブレットの優先時間が大幅に短縮されました。 より長い期間(例:.、ショート腸症候群)は薬物動態に影響を与える可能性があります。 薬物のプロファイル、そしておそらくより低い血漿濃度につながります。.
2型糖尿病の男性26人を対象とした複数回投与の研究。 真性、グリピジドの薬物動態はGLUCOTROL XLがインで直線的でした。 血漿中薬物濃度は線量増加に比例すること。. 一つに。 24人の健康なボランティア、4人の5 mg、2人の10 mg、1人の20 mgを対象とした単回投与試験。 グルコトロールXL錠剤は生物学的に同等でした。. 36の別の単回投与試験で。 健康なボランティア、4つの2.5 mg GLUCOTROL XLタブレットは1つの生物学的に同等でした。 10 mgグルコトロールXLタブレット。.
分布。
流通詐欺の平均量は約10です。 2型糖尿病患者の単回投与後のリットル。 まろやか。. グリピジドは、主にアルブミンに血清タンパク質に98〜99%結合しています。.
代謝。
グリピジドの主な代謝産物は、 ⁇ 香族ヒドロキシル化および低血糖活性はありません。. 少し代謝物、。 1つの2%未満のアセチルアミノエチルベンゼン誘導体。 用量、それはそれと同じくらい1/10から1/3の低血糖活動であると報告されています。 親接続。.
除去。
グリピジドは主に肝臓から排 ⁇ されます。 生体内変化:用量の10%未満が未変化の薬物と見なされます。 尿と ⁇ 便;用量の約90%が生体内変化として排 ⁇ されます。 尿(80%)と ⁇ 便(10%)の製品。. の平均全身クリアランス。 殺菌剤は、個々の静脈内投与後、1時間あたり約3リットルでした。 2型糖尿病患者。. 平均最終排出半減期。 グリピジドの範囲は、単回または複数回投与後2〜5時間です。 2型糖尿病患者。.