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作用機序：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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投薬形態と強さ。
GEODONカプセルは、カプセルの色/サイズによって区別されます。 「ファイザーとZDX [投与強度]」または黒インクで刻印されている。 「ファイザー」と一意の番号。. GEODONカプセルは経口投与用に提供されます。 20 mg(青/白)、40 mg(青/青)、60 mg(白/白)、および80 mg。 (青/白)カプセル。. それらは以下の強度とパッケージで提供されます。 構成:。
| GEODONカプセル。 | OR | GEODONカプセル。 | ||
| カプセル強度(mg)。 | インプリント。 | カスル強度(mg)。 | インプリント。 | |
| 20 | ZDX 20。 | 20 | 396。 | |
| 40 | ZDX 40。 | 40 | 397。 | |
| 60 | ZDX 60。 | 60 | 398。 | |
| 80 | ZDX 80。 | 80 | 399。 |
GEODON for Injectionは、単回投与バイアルで利用できます。 メシル酸ジプラシドンとして(20 mgジプラシドン/ mLに従って再構成した場合)。 ラベルの説明)。. 各ml。 注射用メシル酸ジプラシドン(再構成した場合)は無色になります。 20 mgのジプラシドンと4.7 mgのジプラシドンを含む淡いピンク色の溶液。 294 mgのスルホブチルエーテルで可溶化されたメタンスルホン酸。 β-シクロデキストリンナトリウム(SBECD)。.
保管と取り扱い。
GEODONカプセルは、カプセルの色/サイズによって区別されます。 「ファイザーとZDX [投与量]で黒インクで刻印されています。 strength]」または「Pfizer」と一意の番号。. GEODONカプセル。 20 mg(青/白)、40 mg(青/青)の経口投与用に供給されます。 60 mg(白/白)、および80 mg(青/白)カプセル。. それらはで供給されます。 以下の長所とパッケージ構成:。
GEODONカプセル。
| GEODONカプセル。 | |||
| パッケージ構成。 | カプセル強度(mg)。 | NDCコード。 | インプリント。 |
| 60のボトル。 | 20 | 0049-0052-60。 | ZDX 20。 |
| 60のボトル。 | 40 | 0049-0054-60。 | ZDX 40。 |
| 60のボトル。 | 60 | 0049-0056-60。 | ZDX60。 |
| 60のボトル。 | 80 | 0049-0058-60。 | ZDX80。 |
| 単位用量/ 80。 | 20 | 0049-0052-80。 | ZDX 20。 |
| 単位用量/ 80。 | 40 | 0049-0054-80。 | ZDX40。 |
| 単位用量/ 80。 | 60 | 0049-0056-80。 | ZDX 60。 |
| 単位用量/ 80。 | 80 | 0049-0058-80。 | ZDX 80。 |
| or | |||
| GEODONカプセル。 | |||
| パッケージ構成。 | カプセル強度(mg)。 | NDCコード。 | インプリント。 |
| 60のボトル。 | 20 | NDC-0049-39 60-60。 | 396。 |
| 60のボトル。 | 40 | NDC-0049-39 70-60。 | 397。 |
| 60のボトル。 | 60 | NDC-0049-39 80-60。 | 398。 |
| 60のボトル。 | 80 | NDC-0049-39 9 0-60。 | 399。 |
| 単位用量/ 80。 | 20 | NDC-0049-3960-41。 | 396。 |
| 単位用量/ 80。 | 40 | NDC-0049-39 70-41。 | 397。 |
| 単位用量/ 80。 | 60 | NDC-0049-3980-41。 | 398。 |
| 単位用量/ 80。 | 80 | NDC-0049-399 0-41。 | 399。 |
GEODONカプセルは25°C(77°F)で保管する必要があります。 15°C〜30°C(59°F〜86°F)への遠足が許可されています。.
GEODON for Injectionは、単回投与バイアルで利用できます。 メシル酸ジプラシドンとして(20 mgジプラシドン/ mLに従って再構成した場合)。 ラベルの説明)。. 各ml。 注射用メシル酸ジプラシドン(再構成した場合)は無色になります。 20 mgのジプラシドンと4.7 mgのジプラシドンを含む淡いピンク色の溶液。 294 mgのスルホブチルエーテルで可溶化されたメタンスルホン酸。 β-シクロデキストリンナトリウム(SBECD)。.
注射用ジオドン。
| パッケージ。 | 濃度。 | NDCコード。 |
| 使い捨てバイアル(10バイアルのカートン)。 | 20 mg / mL。 | NDC-0049-39 20-8 3。 |
GEODON for Injectionは25°C(77°F)で保管する必要があります。 15°C〜30°C(59°F〜86°F)の乾燥形態での遠足。. 光から守ってください。. 再構成後、 GEODON for Injectionは、光から保護されている場合、最大24まで保存できます。 15°C〜30°C(59°F〜86°F)または最大7日間冷蔵、2°C〜8°C。 (36°F〜46°F)。.
配布者:Pfizer IncのRoerig Division、ニューヨーク、ニューヨーク。 10017。. 改訂:2015年8月。
GEODONは統合失調症の治療に使用されます。 双極性 ⁇ 病または混合エピソードの急性治療のための単剤療法として、そして。 双極性の維持治療のためのリチウムまたはバルプロ酸の補助として。 障害。. GEODON筋肉内は、急性興奮に適応されます。 統合失調症患者。. 代替治療の中を決定するとき。 治療が必要な状態で利用できる場合、処方者は考慮する必要があります。 比較したQT / QTc間隔を延長するジプラシドンのより大きな能力の発見。 他のいくつかの抗精神病薬に。. QTc間隔の延長は、他のいくつかの薬物に関連しています。 潜在的に致命的なトルサードドポワント型不整脈を引き起こす能力。 多形性心室頻脈、突然死。. 多くの場合、これはそうなります。 他の薬を最初に試すべきであるという結論につながります。. かどうか。 ジプラシドンはトルサードドポワントを引き起こしたり、突然死の割合を増やしたりします。 まだ知られていない。
統合失調症。
ジオドンは統合失調症の治療に使用されます。. 経口ジプラシドンの有効性は4つの短期的に確立されました(4-および 6週間)成人の統合失調症入院患者の対照試験と1回。 安定した成人の統合失調症入院患者の維持試験。.
双極性I障害(急性混合または ⁇ 病エピソードとメンテナンス。 リチウムまたはバルプロ酸の補助としての治療)。
ジオドンは、急性期の単剤療法として示されています。 双極性I障害に関連する ⁇ 病または混合エピソードの治療。. 有効性は、成人患者を対象とした2つの3週間の単剤療法研究で確立されました。.
Geodonは、リチウムまたはバルプロ酸の補助として示されています。 双極性I障害の維持治療のため。. 有効性が確立されました。 成人患者の維持試験で。. 単剤療法としてのジオドンの有効性。 双極性障害Iの維持治療は体系的に行われていません。 対照臨床試験で評価。.
統合失調症の興奮の急性治療。
GEODON筋肉内は、治療に適応されます。 ジプラシドンによる治療を受けている統合失調症患者の急性興奮。 適切であり、誰が筋肉内抗精神病薬を迅速に必要とするか。 興奮の制御。. 急性に対する筋肉内ジプラシドンの有効性。 統合失調症の興奮は、の1日対照試験で確立されました。 興奮した統合失調症の入院患者。
「精神運動興奮」はDSM-IVで定義されています。 「内面の感覚に関連する過度の運動活動。 緊張"。. 興奮を経験している統合失調症患者はしばしば現れます。 彼らの診断とケアを妨げる行動、例えば.、 脅迫。 行動、エスカレートまたは緊急に苦痛な行動、または自己嫌悪。 行動、臨床医を筋肉内抗精神病薬の使用に導く。 興奮の即時制御を達成するための薬。.
の安全に関する経験がないので。 統合失調症患者に筋肉内ジプラシドンを投与することはすでにされています。 経口ジプラシドンを服用すると、同時投与の習慣は推奨されません。.
筋肉内ジプラシドンは筋肉内を対象としています。 使用のみで、静脈内投与しないでください。.
統合失調症。
線量選択。
GEODONカプセルは最初に投与する必要があります。 食物と一緒に1日2回20 mgの1日量。. 一部の患者では、毎日の投与量が考えられます。 その後、80 mgまでの個々の臨床状態に基づいて調整されます。 1日2回。. 投与量の調整は、示されている場合、一般的に行われるべきです。 定常状態が1〜3以内に達成されるため、2日以上の間隔。 日。. 最低有効量を確実に使用するために、患者はそうすべきです。 通常、上向きの投与量調整前の数週間は改善が見られます。.
統合失調症の有効性は用量で実証された。 短期間のプラセボ対照臨床では、20 mg〜100 mgを1日2回の範囲。 試験。. 20 mgから80の範囲内の用量反応に向かう傾向がありました。 mgを1日2回ですが、結果は一貫していませんでした。. より高い線量への増加。 1日2回80 mgを超えることは一般的に推奨されません。. 上記の用量の安全性。 1日2回100 mgは、臨床試験で体系的に評価されていません。.
メンテナンス処理。
答えられる証拠の本体はありませんが。 ジプラシドンで治療された患者がどれくらいの期間留まるべきかという問題。 それは、症状が安定していて、その後も維持研究でした。 無作為化してジプラシドンを継続するか、プラセボに切り替えたところ、遅延が示されました。 Geodonを投与されている患者の再発までの時間。. 番号。 1日2回20 mgを超える用量で追加の利点が示されました。. 患者。 メンテナンスの必要性を判断するために、定期的に再評価する必要があります。 治療。.
双極性I障害(急性混合または ⁇ 病エピソードとメンテナンス。 リチウムまたはバルプロ酸の補助としての治療)。
⁇ 病または混合エピソードの急性治療。
用量選択-オーラルジプラシドンは投与する必要があります。 食物と一緒に1日2回40 mgの初期1日量。. その後、用量はそうかもしれません。 治療の2日目に1日2回60 mgまたは80 mgに増加。 その後、範囲内の許容範囲と有効性に基づいて調整されます。 40 mg ⁇ ¢â¬80 mg 1日2回。. 柔軟な用量の臨床試験では、毎日の平均。 投与量は約120 mgでした。.
メンテナンス処理(リチウムまたは バルプロ酸)。
患者がいるのと同じ用量で治療を続けます。 最初は安定しており、1日2回40 mg ⁇ ¢¬80 mgの範囲でした。 食物。. 患者は定期的に再評価して、メンテナンスの必要性を判断する必要があります。 治療。.
統合失調症の興奮の急性治療。
筋肉内投与。
推奨用量は10 mg〜20 mgです。 1日あたり最大40 mgの用量が必要です。. 10 mgの用量はそうかもしれません。 2時間ごとに投与されます。 20 mgの用量は4つごとに投与できます。 最大40 mg /日までの時間。. ジプラシドンの筋肉内投与。 3日以上連続して研究されていません。.
長期療法が必要な場合は、経口ジプラシドン。 塩酸カプセルは、筋肉内投与をすぐに置き換える必要があります。 できるだけ。.
の安全に関する経験がないので。 統合失調症患者に筋肉内ジプラシドンを投与することはすでにされています。 経口ジプラシドンを服用すると、同時投与の習慣は推奨されません。.
筋肉内ジプラシドンは筋肉内を対象としています。 使用のみで、静脈内投与しないでください。.
投与のための筋肉内準備。
注射用ジオドン(メシル酸ジプラシドン)のみ。 筋肉内注射により投与し、投与しないでください。 静脈内。. 単回投与バイアルは、投与前に再構成する必要があります。.
バイアルに注射用の滅菌水1.2 mLを加えます。 すべての薬が溶解するまで激しく振ってください。. 再構成された各mL。 溶液には20 mgのジプラシドンが含まれています。. 10 mgの用量を投与するには、0.5 mLを作成します。 再構成された溶液の。. 20 mgの用量を投与するには、1.0 mLを作成します。 再構成された溶液。. 未使用の部分は破棄してください。. いいえ。 防腐剤または静菌剤がこの製品に無菌で存在します。 最終溶液の準備には、技術を使用する必要があります。. この薬。 製品は、他の医薬品または溶媒以外の製品と混合してはなりません。 注射用滅菌水。. 非経口医薬品は検査する必要があります。 投与前の粒子状物質と変色について視覚的に。 溶液と容器が許可するときはいつでも。.
特別な集団での投薬。
経口。
通常、投与量の調整は必要ありません。 年齢、性別、人種、または腎障害または肝障害の基礎。. ジオドンは違います。 子供または青年での使用が承認されています。.
筋肉内。
筋肉内のジプラシドンは体系的に行われていません。 高齢患者、または肝機能障害または腎機能障害のある患者で評価。. シクロデキストリン ⁇ 形剤は腎 ⁇ 過により除去されるため、ジプラシドン。 筋肉内は、障害のある患者には注意して投与する必要があります。 腎機能。. 性別や投与量に基づく投与量の調整は必要ありません。 レース。.
QT延長。
ジプラシドンの用量関連の延長のため。 QT間隔と致命的な不整脈とQT延長の既知の関連。 他のいくつかの薬物では、ジプラシドンは禁 ⁇ です:
- QT延長の既知の歴史を持つ患者。 (先天性QT症候群を含む)。
- 最近の急性心筋 ⁇ 塞の患者。
- 補償のない心不全の患者。
間の薬物動態/薬力学的研究。 QT間隔を延長するジプラシドンおよび他の薬物はそうではありません。 実行されました。. ジプラシドンおよび他の薬物の相加効果。 QT間隔は除外できません。. したがって、ジプラシドンは投与すべきではありません。 と:。
- ドフェチリド、ソタロール、キニジン、その他のクラスIaおよびIII。 抗不整脈薬、メソリダジン、チオリダジン、クロルプロマジン、ドロペリドール、。 ピモジド、スパルフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、ハロファントリン、メフロキン、 ペンタミジン、三酸化ヒ素、酢酸レボメタジル、メシル酸ドラセトロン、 プロブコールまたはタクロリムス。.
- QT延長を1つとして実証した他の薬物。 それらの薬力学的効果の、そしてこの効果を完全に説明しています。 禁 ⁇ または箱入りまたは大胆な警告として情報を処方する。.
過敏症。
ジプラシドンは、 製品に対する既知の過敏症。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
認知症関連の高齢患者の死亡率の増加。 精神病。
認知症関連精神病の高齢患者が治療されました。 抗精神病薬を使用すると、死亡のリスクが高まります。. GEODONは違います。 認知症関連精神病の治療に承認されました。.
QT延長と突然死のリスク。
ジプラシドンの使用は、組み合わせて避けるべきです。 QTc間隔を延長することが知られている他の薬物。. さらに、臨床医。 されている他の薬物の識別に注意する必要があります。 QTc間隔を延長することが一貫して観察されました。. そのような薬はそうすべきではありません。 ジプラシドンで処方。. ジプラシドンも患者では避けるべきです。 先天性QT症候群および心臓病歴のある患者。 不整脈。.
QT / QTc延長効果を直接比較した研究。 治療に有効な他のいくつかの薬物を含む経口ジプラシドン。 統合失調症は患者のボランティアで行われました。. 試験の最初のフェーズでは、 ECGは、薬物の最大血漿濃度の時点で得られました。 単独で投与された。. 試験の第2フェーズでは、ECGが取得されました。 薬物が同時投与された間の最大血漿濃度の時間。 薬物のCYP4503A4代謝の阻害剤。.
調査の最初のフェーズでは、QTcの平均変化。 ベースラインから、サンプルベースの補正を使用して、各薬物について計算されました。 QT間隔に対する心拍数の影響を取り除きます。. 平均の増加。 ジプラシドンのベースラインからのQTcは、約9〜14ミリ秒の範囲でした。 4つの比較薬(リスペリドン、オランザピン、クエチアピン、および ハロペリドール)、しかし観察された延長より約14ミリ秒少なかった。 チオリダジン用。.
研究の第2フェーズでは、その効果。 QTcの長さのジプラシドンは、代謝の存在によって増強されませんでした。 阻害剤(ケトコナゾール200 mg 1日2回)。.
プラセボ対照試験では、経口ジプラシドンが増加しました。 QTc間隔をプラセボと比較して、最高で約10ミリ秒。 160 mgの推奨される1日量。. 経口ジプラシドンによる臨床試験では、 GEODONを投与された2/2988(0.06%)患者と1/440(0.23%)の心電図。 プラセボを投与された患者は、QTc間隔が潜在的に超過していることを明らかにしました。 臨床的に適切なしきい値500ミリ秒。. ジプラシドン治療患者では、 どちらの場合もジプラシドンの役割を示唆していません。. 1人の患者には履歴がありました。 QTcの延長と489ミリ秒のスクリーニング測定。 QTcは503ミリ秒でした。 ジプラシドン治療。. もう1人の患者の治療終了時のQTcは391ミリ秒でした。 ジプラシドンを使用し、チオリダジンに切り替えると、QTcが発生しました。 518および593ミリ秒の測定。.
QT / QTc間隔を延長するいくつかの薬物はされています。 トルサードドポワントの発生に関連し、突然の原因不明。 死。. QT延長とトルサードドポワントの関係は最も明確です。 より大きな増加(20ミリ秒以上)の場合、その方が小さい可能性があります。 QT / QTcの延長は、リスクを増大させるか、感受性を高めます。 個人。. トルサードドポワントは関連して観察されていません。 市販前の研究でのジプラシドンの使用と経験はあまりにも限られています。 リスクの増加を除外するために、まれな市販後レポート(in。 複数の交絡因子の存在)。.
QT / QTc延長効果を評価する研究。 筋肉内ハロペリドールをコントロールとする筋肉内ジプラシドンでした。 患者ボランティアで実施されました。. 裁判では、ECGはその時点で取得されました。 ジプラシドン(20 mg。 その後、30 mg)またはハロペリドール(7.5 mg、次に10 mg)を4時間間隔で投与します。. 注。 筋肉内ジプラシドンの30 mg用量は、 推奨される治療用量。. ベースラインからのQTcの平均変化でした。 除去するサンプルベースの補正を使用して、各薬物について計算されます。 QT間隔に対する心拍数の影響。. ベースラインからのQTcの平均増加。 ジプラシドンの場合、最初の注射後4.6ミリ秒、その後12.8ミリ秒でした。 2回目の注射。. ハロペリドールのベースラインからのQTcの平均増加。 最初の注射後6.0ミリ秒、2回目の注射後14.7ミリ秒でした。 注射。. この研究では、500ミリ秒を超えるQTc間隔の患者はいませんでした。.
他の抗精神病薬やプラセボと同様に、突然。 原因不明の死亡がジプラシドンを服用している患者で報告されています。 推奨用量。. ジプラシドンの市販前の経験は明らかになりませんでした。 他の抗精神病薬と比較したジプラシドンの死亡率の過剰リスク。 薬物またはプラセボ、しかし特に暴露の程度は限られていた。 アクティブコントロールおよびプラセボとして使用される薬物。. それにもかかわらず、ジプラシドンはより大きい。 他のいくつかの抗精神病薬と比較してQTcの長さの延長が上昇します。 ジプラシドンでは、突然死のリスクが高くなる可能性があります。 統合失調症を治療するために利用可能な他の薬よりも。. この可能性。 代替医薬品を決定する際には、考慮する必要があります。.
特定の状況では、のリスクが高まる場合があります。 トルサードドポワントの発生および/またはに関連する突然の死。 (1)徐脈を含む、QTc間隔を延長する薬物の使用。 (2)低カリウム血症。 または低マグネシウム血症; (3)QTcを延長する他の薬物の併用。 間隔; (4)QT間隔の先天性延長の存在。.
考慮される患者をお勧めします。 重大な電解質障害のリスクがあるジプラシドン治療。 特に低カリウム血症は、ベースラインの血清カリウムとマグネシウムの測定値を持っています。. 低カリウム血症(および/または低マグネシウム血症)は、QT延長のリスクを高める可能性があります。 そして不整脈。. 低カリウム血症は、利尿療法、下 ⁇ 、および その他の原因。. 血清カリウムおよび/またはマグネシウムが低い患者は、 治療を進める前に、これらの電解質で補充しました。. そうです。 患者の血清電解質を定期的に監視するために不可欠です。 利尿療法はジプラシドン治療中に導入されます。. しつこく。 QTc間隔が長くなると、さらに延長するリスクが高まる可能性があります。 不整脈ですが、定期的なECG対策のスクリーニングが効果的であることは明らかではありません。 そのような患者の検出において。. むしろ、ジプラシドンは患者では避けるべきです。 重要な心血管疾患の歴史を持つ、例えば.、QT延長、。 最近の急性心筋 ⁇ 塞、無補償心不全、または心臓。 不整脈。. ジプラシドンは、発見された患者では中止する必要があります。 永続的なQTc測定値が500ミリ秒を超える。.
症状を経験するジプラシドンを服用している患者向け。 これは、トルサードドポワントの発生を示す可能性があります。.、めまい、。 動 ⁇ 、または失神、処方者はさらなる評価を開始する必要があります。.、。 ホルターモニタリングが役立つ場合があります。.
神経遮断薬悪性症候群(NMS)。
致命的な可能性のある症状複合体が時々言及されます。 神経遮断薬悪性症候群(NMS)が関連して報告されています。 抗精神病薬の投与。. NMSの臨床症状はです。 過熱、筋肉の硬直、精神状態の変化、自律神経の証拠。 不安定性(不規則な脈拍または血圧、頻脈、発汗、および。 心不整脈)。. 追加の兆候には、クレアチニンの上昇が含まれる場合があります。 ホスホキナーゼ、ミオグロビン尿症(横紋筋融解症)、急性腎不全。.
この症候群の患者の診断評価。 複雑です。. 診断に到達するには、ケースを除外することが重要です。 臨床症状には、深刻な医学的疾患の両方が含まれます(例:.、肺炎、。 全身感染等.)および未処理または不適切に処理された ⁇ 体外路。 兆候と症状(EPS)。. 差異におけるその他の重要な考慮事項。 診断には、中枢抗コリン作用毒性、熱中症、薬物熱などがあります。 一次中枢神経系(CNS)の病理。.
NMSの管理には、次のものを含める必要があります。(1)即時。 抗精神病薬やその他の薬物の中止は必須ではありません。 同時療法; (2)集中的な対症療法と医療モニタリング;。 (3)付随する深刻な医学的問題の治療。 特定の治療法が利用可能です。. 具体的な一般的な合意はありません。 NMSの薬理学的治療計画
患者が抗精神病薬治療を必要とする場合。 NMSからの回復、薬物療法の潜在的な再導入はそうあるべきです。 慎重に検討。. 再発以来、患者は注意深く監視されるべきです。 NMSの報告があります。.
重度の皮膚有害反応。
好酸球増加症と全身症状との薬物反応。 (ドレス)。
好酸球増加症と全身症状との薬物反応。 (DRESS)はジプラシドン暴露で報告されています。. DRESSはaで構成されています。 以下の3つ以上の組み合わせ:皮膚反応(発疹など)。 または剥離性皮膚炎)、好酸球増加症、発熱、リンパ節腫 ⁇ および1つまたは。 肝炎、腎炎、肺炎などのより全身的な合併症。 心筋炎、心膜炎。. ドレスは時々致命的です。. 中止します。 DRESSが疑われる場合はジプラシドン。.
その他の重度の皮膚有害反応。
その他の重度の皮膚副作用。 スティーブンス・ジョンソン症候群はジプラシドン暴露で報告されています。. 深刻。 皮膚副作用は時々致命的です。. ジプラシドンを中止します。 重度の皮膚副作用が疑われます。.
遅発性ジスキネジア。
潜在的に不可逆的で不随意の症候群。 運動障害は、治療を受けている患者で発症する可能性があります。 抗精神病薬。. 症候群の有病率は最も高いようですが。 高齢者、特に高齢者の女性の間では、頼ることは不可能です。 抗精神病治療の開始時に予測する有病率の推定。 どの患者が症候群を発症する可能性があります。. ⁇ 抗精神病薬かどうか。 製品が遅発性ジスキネジアを引き起こす可能性が異なることは不明です。.
遅発性ジスキネジアを発症するリスク。 それが不可逆的になる可能性は、次のように増加すると考えられています。 治療期間と投与された抗精神病薬の総累積投与量。 患者の増加に。. しかし、症候群は発生する可能性がありますが、それほど一般的ではありませんが。 低用量での比較的短い治療期間の後。.
の確立されたケースに対する既知の治療法はありません。 遅発性ジスキネジア、ただし症候群は部分的または完全に寛解する可能性があります。 抗精神病治療が中止された場合。. しかし、抗精神病治療自体。 症候群の兆候や症状を抑制(または部分的に抑制)する可能性があります。 これにより、基礎となるプロセスをマスクする可能性があります。. その効果。 症状の抑制は、症候群の長期経過にあります。 不明。.
これらの考慮事項を考えると、ジプラシドンはそうあるべきです。 発生を最小限に抑える可能性が最も高い方法で処方されます。 遅発性ジスキネジア。. 慢性抗精神病治療は一般的にあるべきです。 (1)が知られている慢性疾患に苦しむ患者のために予約されています。 抗精神病薬、および(2)代替薬に等しく反応する。 効果的ですが、潜在的に害の少ない治療法は利用できないか、適切ではありません。. 慢性治療を必要とする患者では、最小用量と。 治療の最短期間は満足のいく臨床反応を生み出します。 求められるべきである。. 継続的な治療の必要性を再評価する必要があります。 定期的に。.
遅発性ジスキネジアの兆候と症状がaに現れた場合。 ジプラシドンを使用している患者、薬物中止を検討する必要があります。. しかしながら。 一部の患者は、存在にもかかわらずジプラシドンによる治療を必要とする場合があります。 症候群。.
代謝の変化。
非定型抗精神病薬が関連しています。 心血管/脳血管のリスクを高める可能性のある代謝の変化。. これら。 代謝の変化には、高血糖、脂質異常症、体重増加などがあります。. クラスのすべての薬物はいくつかの代謝変化を引き起こすことが示されていますが、 各薬物には独自のリスクプロファイルがあります。.
高血糖と糖尿病。
高血糖と糖尿病、場合によっては。 極端で、ケトアシドーシスまたは高浸透圧性 ⁇ 睡または死に関連している。 非定型抗精神病薬で治療された患者で報告されています。. ありました。 GEODONで治療された患者における高血糖または糖尿病の報告はほとんどありません。 GEODONで治療された患者は少ないですが、これが原因かどうかは不明です。 より限られた経験がそのような報告の不足の唯一の理由です。. 非定型抗精神病薬の使用とグルコースの関係の評価。 異常は、バックグラウンドリスクが増加する可能性によって複雑になります。 統合失調症患者の糖尿病の増加と増加。 一般集団における糖尿病の発生率。. これらの交絡者を考えると、 非定型抗精神病薬の使用と高血糖関連の関係。 副作用は完全に理解されていません。. 高血糖関連の正確なリスク推定。 非定型抗精神病薬で治療された患者の副作用は利用できません。.
糖尿病の診断が確立された患者。 非定型抗精神病薬で開始された髄 ⁇ を監視する必要があります。 グルコースコントロールの悪化のために定期的に。. 危険因子がある患者。 糖尿病(例:.、肥満、糖尿病の家族歴)誰が始まっているか。 非定型抗精神病薬による治療は空腹時血糖を受ける必要があります。 治療の開始時および治療中の定期的な検査。. どれか。 非定型抗精神病薬で治療された患者は症状がないか監視する必要があります。 多指症、多尿症、多 ⁇ 、脱力感などの高血糖症。. 非定型治療中に高血糖の症状を発症する患者。 抗精神病薬は空腹時血糖検査を受ける必要があります。. 場合によっては、 非定型抗精神病薬が中止されたとき、高血糖は解消しました。 しかし、一部の患者は中止にもかかわらず抗糖尿病治療の継続を必要としました。 容疑者の薬物の。.
短期のプラセボ対照試験からのプールされたデータ。 統合失調症および双極性障害については、表1〜4に示します。. 注意してください。 統合失調症と双極性障害の両方での柔軟な用量研究のために、それぞれ。 被験者は、低(20-40 mg BID)または高のいずれかを受け取ったと分類されます。 (60 ⁇ ¬¬ 80 mg BID)被験者のモーダル1日量に基づく用量。. テーブル。 カテゴリの変更を示すと、パーセンテージ(%列)は次のように計算されます。 100 ⁇ ƒ—(n / N)。.
表1:ベースラインからのグルコース*平均変化。
短期(最大6週間)、プラセボ対照、固定用量、経口ジプラシドン、統合失調症の成人患者における単剤療法試験。
| ベースラインmg / dL(N)からの平均ランダムグルコース変化。 | ||||||
| ジプラシドン。 | プラセボ。 | |||||
| 5 mg BID。 | 20 mg BID。 | 40 mg BID。 | 60 mg BID。 | 80 mg BID。 | 100 mg BID。 | |
| -1.1(N = 45)。 | +2.4(N = 179)。 | -0.2(N = 146)。 | -0.5(N = 119)。 | -1.7(N = 104)。 | +4.1(N = 85)。 | +1.4(N = 260)。 |
| *「ランダム」グルコース。 測定 ⁇ ¢â¬”空腹時/非空腹時ステータスは不明です。 |
表2:短期間のグルコースカテゴリの変化(up。
6週間まで)、プラセボ対照、固定用量、経口ジプラシドン、単剤療法。
統合失調症の成人患者における試験。
| 実験室アナリスト。 | ベースラインからのカテゴリー変更(少なくとも1回)。 | トリートメントアーム。 | N | n(%)。 |
| ランダムグルコース。 | 正常から高(<100 mg / dLから≥126 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 438。 | 77(17.6%)。 |
| プラセボ。 | 169。 | 26(15.4%)。 | ||
| 境界線から高(≥100 mg / dLおよび<126 mg / dLから≥126 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 159。 | 54(34.0%)。 | |
| プラセボ。 | 66 | 22(33.3%)。 | ||
| *「ランダムな」グルコース測定 ⁇ ¢â¬」。 断食/非断食ステータスは不明です。 |
長期(少なくとも1年)、プラセボ対照、 統合失調症の柔軟な用量研究、ランダムにおけるベースラインからの平均変化。 ジプラシドン20-40 mg BIDのグルコースは-3.4 mg / dL(N = 122)でした。ジプラシドン用。 60-80 mg BIDは+1.3 mg / dL(N = 10)でした。プラセボは+ 0.3 mg / dL(N = 71)でした。.
表3:ベースラインからのグルコース*平均変化。
短期(最大6週間)、プラセボ対照、フレキシブル用量、経口ジプラシドン、。
双極性障害の成人患者における単剤療法試験。
| ベースラインmg / dL(N)からの平均空腹時グルコース変化。 | ||
| ジプラシドン。 | プラセボ。 | |
| 低用量:20-40 mg BID。 | 高用量:60-80 mg BID。 | |
| +0.1(N = 206)。 | +1.6(N = 166)。 | +1.4(N = 287)。 |
| *断食。 |
表4:グルコース*短期でのカテゴリーの変化。
(最大6週間)、プラセボ対照、フレキシブル用量、経口ジプラシドン、。
双極性障害の成人患者における単剤療法試験。
| 実験室アナリスト。 | ベースラインからのカテゴリー変更(少なくとも1回)。 | トリートメントアーム。 | N | n(%)。 |
| 空腹のブドウ糖。 | 正常から高(<100 mg / dLから≥126 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 272。 | 5(1.8%)。 |
| プラセボ。 | 210。 | 2(1.0%)。 | ||
| 境界線から高(≥100 mg / dLおよび<126 mg / dLから≥126 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 79 | 12(15.2%)。 | |
| プラセボ。 | 71 | 7(9.9%)。 | ||
| *断食。 |
ジスリピド血症。
脂質の望ましくない変化が観察されています。 非定型抗精神病薬で治療された患者。. 短期からのプールされたデータ。 統合失調症と双極性障害のプラセボ対照試験が提示されます。 表5-8。.
表5:ベースラインからの脂質*平均変化。
短期(最大6週間)、プラセボ対照、固定用量、経口ジプラシドン。
統合失調症の成人患者における単剤療法試験。
| ベースラインmg / dL(N)からの平均脂質変化。 | |||||||
| 実験室アナリスト。 | ジプラシドン。 | プラセボ。 | |||||
| 5 mg BID。 | 20 mg BID。 | 40 mg BID。 | 60 mg BID。 | 80 mg BID。 | 100 mg BID。 | ||
| トリグリセリド。 | -12.9(N = 45)。 | -9.6(N = 181)。 | -17.3(N = 146)。 | -0.05(N = 120)。 | -16.0(N = 104)。 | +0.8(N = 85)。 | -18.6(N = 260)。 |
| 総コレステロール。 | -3.6(N = 45)。 | 1)48インチ | -8.2(N = 147)。 | -3.6(N = 120)。 | -10.0(N = 104)。 | -3.6(N = 85)。 | -4.7(N = 261)。 |
| *「ランダムな」脂質測定。 断食/非断食ステータスは不明です。 |
表6:短期間の脂質カテゴリーの変化(up。
6週間まで)、プラセボ対照、固定用量、経口ジプラシドン単剤療法。
統合失調症の成人患者における試験。
| 実験室アナリスト。 | ベースラインからのカテゴリー変更(少なくとも1回)。 | トリートメントアーム。 | N | n(%)。 |
| トリグリセリド。 | 50 mg / dL以上増加。 | ジプラシドン。 | 681。 | 232(34.1%)。 |
| プラセボ。 | 260。 | 53(20.4%)。 | ||
| 正常から高(<150 mg / dLから≥200 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 429。 | 63(14.7%)。 | |
| プラセボ。 | 152。 | 12(7.9%)。 | ||
| 境界線から高(≥150 mg / dLおよび<200 mg / dLから≥200 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 92 | 43(46.7%)。 | |
| プラセボ。 | 41 | 12(29.3%)。 | ||
| 総コレステロール。 | 40 mg / dL以上増加。 | ジプラシドン。 | 682。 | 76(11.1%)。 |
| プラセボ。 | 261。 | 26(10.0%)。 | ||
| 正常から高(<200 mg / dLから≥240 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 380。 | 15(3.9%)。 | |
| プラセボ。 | 145。 | 0(0.0%)。 | ||
| 境界線から高(≥200 mg / dLおよび<240 mg / dLから≥240 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 207。 | 56(27.1%)。 | |
| プラセボ。 | 82 | 22(26.8%)。 | ||
| *「ランダムな」脂質測定。 断食/非断食ステータスは不明です。 |
長期(少なくとも1年)、プラセボ対照、 統合失調症の柔軟な用量研究、ランダムにおけるベースラインからの平均変化。 ジプラシドン20-40 mg BIDのトリグリセリドは+26.3 mg / dL(N = 15)でした。ために。 ジプラシドン60-80 mg BIDは-39.3 mg / dL(N = 10)でした。プラセボは+12.9でした。 mg / dL(N = 9)。. 長期(少なくとも1年)、プラセボ対照、柔軟投与。 統合失調症の研究、ランダムな合計におけるベースラインからの平均変化。 ジプラシドン20-40 mg BIDのコレステロールは+2.5 mg / dL(N = 14)でした。ジプラシドン用。 60-80 mg BIDは-19.7 mg / dL(N = 10)でした。プラセボは-28.0 mg / dL(N = 9)でした。.
表7:ベースラインからの脂質*平均変化。
短期(最大6週間)、プラセボ対照、フレキシブルドース、経口。
双極性障害の成人患者におけるジプラシドン単剤療法試験。
| 実験室アナリスト。 | ベースラインmg / dLからの平均変化(N)。 | ||
| ジプラシドン。 | プラセボ。 | ||
| 低用量:20-40 mg BID。 | 高用量:60-80 mg BID。 | ||
| トリグリセリドの断食。 | +0.95(N = 206)。 | -3.5(N = 165)。 | +8.6(N = 286)。 |
| 総コレステロールの断食。 | -2.8(N = 206)。 | -3.4(N = 165)。 | -1.6(N = 286)。 |
| LDLコレステロールの断食。 | -3.0(N = 201)。 | -3.1(N = 158)。 | -1.97(N = 270)。 |
| HDLコレステロールの断食。 | -0.09(N = 206)。 | +0.3(N = 165)。 | -0.9(N = 286)。 |
| *断食。 |
表8:脂質*短期間のカテゴリー変化(up。
6週間まで)、プラセボ対照、柔軟な用量、経口ジプラシドン単剤療法。
双極性障害の成人患者での試験。
| 実験室アナリスト。 | ベースラインからのカテゴリー変更(少なくとも1回)。 | トリートメントアーム。 | N | n(%)。 |
| トリグリセリドの断食。 | 50 mg / dL以上増加。 | ジプラシドン。 | 371。 | 66(17.8%)。 |
| プラセボ。 | 286。 | 62(21.7%)。 | ||
| 正常から高(<150 mg / dLから≥200 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 225。 | 15(6.7%)。 | |
| プラセボ。 | 179。 | 13(7.3%)。 | ||
| 境界線から高(≥150 mg / dLおよび<200 mg / dLから≥200 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 58 | 16(27.6%)。 | |
| プラセボ。 | 47 | 14(29.8%)。 | ||
| 総コレステロールの断食。 | 40 mg / dL以上増加。 | ジプラシドン。 | 371。 | 30(8.1%)。 |
| プラセボ。 | 286。 | 13(4.5%)。 | ||
| 正常から高(<200 mg / dLから≥240 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 204。 | 5(2.5%)。 | |
| プラセボ。 | 151。 | 2(1.3%)。 | ||
| 境界線から高(≥200 mg / dLおよび<240 mg / dLから≥240 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 106。 | 10(9.4%)。 | |
| プラセボ。 | 87 | 15(17.2%)。 | ||
| LDLコレステロールの断食。 | 30 mg / dL以上増加します。 | ジプラシドン。 | 359。 | 39(10.9%)。 |
| プラセボ。 | 270。 | 17(6.3%)。 | ||
| 正常から高(<100 mg / dLから≥160 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 115。 | 0(0%)。 | |
| プラセボ。 | 89 | 1(1.1%)。 | ||
| 境界線から高(≥100 mg / dLおよび<160 mg / dLから≥160 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 193。 | 18(9.3%)。 | |
| プラセボ。 | 141。 | 14(9.9%)。 | ||
| 断食HDL。 | 通常(> = 40 mg / dL)から低(<40 mg / dL)。 | ジプラシドン。 | 283。 | 22(7.8%)。 |
| プラセボ。 | 220。 | 24(10.9%)。 | ||
| *断食。 |
ウェイトゲイン。
非定型抗精神病薬では体重増加が観察されています。 使用する。. 体重のモニタリングが推奨されます。. 短期からのプールされたデータ。 統合失調症と双極性障害のプラセボ対照試験が提示されます。 表9-10。.
表9:短期間の体重平均変化(最大6。
週)、プラセボ対照、固定用量e、経口ジプラスイド単剤療法試験。
統合失調症の成人患者。
| ジプラシドン。 | プラセボ。 | |||||
| 5 mg BID。 | 20 mg BID。 | 40 mg BID。 | 60 mg BID。 | 80 mg BID。 | 100 mg BID。 | |
| 平均重量(kg)ベースラインからの変化(N)。 | ||||||
| +0.3(N = 40)。 | +1.0(N = 167)。 | +1.0(N = 135)。 | +0.7(N = 109)。 | +1.1(N = 97)。 | +0.9(N = 74)。 | -0.4(227)。 |
| ベースラインからの体重が7%以上増加した患者の割合(N)。 | ||||||
| 0.0%(N = 40)。 | 9.0%(N = 167)。 | 10.4%(N = 135)。 | 7.3%(N = 109)。 | 15.5%(N = 97)。 | 10.8%(N = 74)。 | 4.0%(N = 227)。 |
長期(少なくとも1年)、プラセボ対照、 統合失調症の柔軟な用量研究、ベースライン体重からの平均変化。 ジプラシドン20-40 mg BIDは-2.3 kg(N = 124)でした。ジプラシドン60-80 mg BIDの場合。 +2.5 kg(N = 10)でした。プラセボは-2.9 kg(N = 72)でした。. 同じ長期的に。 研究、体重が7%以上増加した被験者の割合。 ジプラシドン20-40 mg BIDのベースラインは5.6%(N = 124)でした。ジプラシドン60-80用。 mg BIDは20.0%(N = 10)、プラセボは5.6%(N = 72)でした。. 長期的には(at。 少なくとも1年)、統合失調症におけるプラセボ対照固定用量試験、平均。 ジプラシドン20 mg BIDのベースライン重量からの変化は-2.6 kg(N = 72)でした。ために。 ジプラシドン40 mg BIDは-3.3 kg(N = 69)でした。ジプラシドン80 mg BIDは-2.8でした。 kg(N = 70)およびプラセボの-3.8 kg(N = 70)でした。. 同じ長期固定用量で。 統合失調症の研究、体重が7%以上増加した被験者の割合。 ジプラシドン20 mg BIDのベースラインから5.6%(N = 72)。ジプラシドン40 mg。 BIDは2.9%(N = 69)でした。ジプラシドン80 mg BIDは5.7%(N = 70)、プラセボでした。 2.9%(N = 70)でした。.
表10:短期間の体重変化の概要(up。
6週間まで)、プラセボ対照、柔軟な用量、経口ジプラシドン単剤療法。
双極性障害の成人患者での試験:。
| ジプラシドン。 | プラセボ。 | |
| 低用量:20-40 mg BID。 | 高用量*:60-80 mg BID。 | |
| 平均重量(kg)ベースラインからの変化(N)。 | ||
| +0.4(N = 295)。 | +0.4(N = 388)。 | +0.1(N = 451)。 |
| ベースラインからの体重が7%以上増加した患者の割合(N)。 | ||
| 2.4%(N = 295)。 | 4.4%(N = 388)。 | 1.8%(N = 451)。 |
| *高用量グループには2人の被験者がいたことに注意してください。 1日あたりの総投与量は200 mg、1被験者は1日あたりの総投与量は100 mgです。 線量。. | ||
統合失調症。
体重増加を満たす患者の割合。 体重の7%以上の基準は、4つのプールで比較されました。 6週間のプラセボ対照統合失調症の臨床試験。 ジプラシドンの体重増加の発生率が統計的に有意に高い。 (10%)プラセボ(4%)と比較。. 体重増加の中央値は0.5 kgでした。 ジプラシドン患者は、プラセボ患者の体重変化の中央値と比較されませんでした。. この一連の臨床試験では、体重増加が副作用として報告されました。 ジプラシドン患者とプラセボ患者のそれぞれ0.4%と0.4%。. 中に。 ベースライン時の患者の分類であるジプラシドンによる長期療法。 ボディマスインデックス(BMI)の基礎は、最大の平均体重増加を明らかにしました。 臨床的に有意な体重増加の最高発生率(>体の7%。 体重)正常(23 ⁇ ¬27)と比較してBMIが低い(<23)患者または。 太りすぎの患者(> 27)。. それらの平均体重増加は1.4 kgでした。 「低」ベースラインBMIの患者。患者の平均変化はありません。 「正常な」BMI、および1.3 kgは、患者の平均体重減少です。 「高」BMIでプログラムに参加しました。
双極性障害。
6か月のプラセボ対照双極性維持の間。 リチウムまたはバルプロ酸の補助としてジプラシドンを含む成人を対象に研究。 臨床的に有意な体重増加の発生率(体重の7%以上)。 二重盲検期間中は、ジプラシドンとプラセボ治療の両方で5.6%でした。 再発の6か月の観察を完了したグループ。. 解釈。 これらの調査結果は、パットのみを考慮に入れるべきです。
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな形で行われているためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用率。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
経口ジプラシドンの臨床試験が含まれています。 約5700人の患者および/または1回以上の用量に暴露された正常な被験者。 ジプラシドンの。. これらの5700人のうち、4800人以上が複数回投与に参加した患者でした。 有効性試験とその経験は約1831年に相当しました。 患者年。. これらの患者には以下が含まれます:(1)参加した4331人の患者。 主に統合失調症を代表する複数回投与試験。 2000年2月5日現在の約1698患者年の暴露。および(2)。 を代表する双極性 ⁇ 病試験に参加した472人の患者。 約133患者年の曝露。. さらに127人の患者。 双極性障害は長期維持治療研究に参加しました。 ジプラシドンへの暴露の約74.7患者年を表す。. 条件。 ジプラシドンによる治療期間には、オープンラベルと二重盲検が含まれていました。 研究、入院および外来研究、短期および長期。 露出。.
筋肉内ジプラシドンの臨床試験が含まれています。 570人の患者および/または1回以上の注射を受けた正常な被験者。 ジプラシドン。. これらの被験者のうち325人以上が行政を含む試験に参加しました。 複数回投与の。.
暴露中の副作用はによって得られた。 自発的に報告された不利な経験と結果を収集する。 身体検査、バイタルサイン、ウェイト、実験室分析、ECG、および。 眼科検査の結果。.
副作用の述べられた頻度は、 少なくとも一度は治療出現を経験した個人の割合。 リストされたタイプの副作用。. 反応は治療の発信と考えられた。 それが初めて発生した場合、または治療を受けている間に悪化した場合。 ベースライン評価。.
短期間に観察された有害所見、プラセボ対照。 経口ジプラシドンによる試験。
以下の調査結果は短期に基づいています。 統合失調症のプラセボ対照市販前試験(6週間のプール2つ)。 2つの4週間の固定用量試験)と双極性 ⁇ 病(2つの3週間のプール。 柔軟な投与試験)ジプラシドンが投与された。 10から200 mg /日。.
一般的に観察された副作用。 期間プラセボ対照試験。
以下の副作用が最も一般的でした。 ジプラシドンの使用に関連する観察された副作用(発生率。 5%以上)、プラセボ治療で同等の発生率で観察されなかった。 患者(プラセボの少なくとも2倍のジプラシドン発生率):。
統合失調症試験(表11を参照)。
- 傾眠。
- 呼吸器の感染症。
双極試験(表12を参照)。
- 傾眠。
- 以下を含む ⁇ 体外路症状。 副作用用語: ⁇ 体外路症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、。 ジスキネジア、低運動、振戦、麻痺、けいれん。. これらの不利なものはありません。 反応は、双極性で10%を超える発生率で個別に発生しました。 マニア裁判。.
- 副作用を含むめまい。 めまいと立ちくらみ。.
- アカティシア。
- 異常なビジョン。
- 無力症。
- ⁇ 吐。
統合失調症。
治療の中止に関連する有害反応。 経口ジプラシドンの短期、プラセボ対照試験。
ジプラシドン処理の約4.1%(29/702)。 短期間のプラセボ対照試験の患者は治療を中止した。 プラセボの約2.2%(6/273)と比較して、副作用に。. ほとんど。 脱落に関連する一般的な反応は発疹で、発疹の7つの脱落者が含まれていました。 ジプラシドン患者(1%)と比較して、プラセボ患者はいません。.
2%以上の発生率で発生する有害反応。 ジプラシドン治療を受けた患者の間で、短期、経口、プラセボ対照。 試験。
表11は、最も近いものに四捨五入された発生率を列挙しています。 急性期に発生した治療に伴う副作用の割合。 主に統合失調症の患者での治療(最大6週間)。 ジプラシドンで治療された患者の2%以上で発生した反応のみ。 ジプラシドンで治療された患者の発生率が高かった。 プラセボ治療患者の発生率よりも。.
表11:治療と緊急時の副作用。
短期経口プラセボ対照試験の発生率 ⁇ ¢â“統合失調症。
| ボディシステム/。 副作用。 |
反応を報告している患者の割合。 | |
| ジプラシドン。 (N = 702)。 |
プラセボ。 (N = 273)。 |
|
| 全体としての体。 | ||
| 無力症。 | 5 | 3 |
| 偶発的な傷害。 | 4 | 2 |
| 胸の痛み。 | 3 | 2 |
| 心血管。 | ||
| 頻脈。 | 2 | 1 |
| 消化器。 | ||
| 吐き気。 | 10 | 7 |
| 便秘。 | 9 | 8 |
| 消化不良。 | 8 | 7 |
| 下 ⁇ 。 | 5 | 4 |
| 口渇。 | 4 | 2 |
| 拒食症。 | 2 | 1 |
| 神経質。 | ||
| ⁇ 体外路症状*。 | 14 | 8 |
| 傾眠。 | 14 | 7 |
| アカティシア。 | 8 | 7 |
| めまい ⁇ 。 | 8 | 6 |
| 呼吸器。 | ||
| 呼吸器の感染症。 | 8 | 3 |
| 鼻炎。 | 4 | 2 |
| 咳が増した。 | 3 | 1 |
| 皮膚と付属物。 | ||
| 発疹。 | 4 | 3 |
| 真菌性皮膚炎。 | 2 | 1 |
| 特別感覚。 | ||
| 異常なビジョン。 | 3 | 2 |
| * ⁇ 体外路症状には以下の有害事象が含まれます。
反応用語: ⁇ 体外路症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、ジスキネジア、。
低運動、振戦、麻痺およびけいれん。. これらの副作用はありません。
統合失調症試験では、5%を超える発生率で個別に発生しました。. ⁇ めまいには、めまいや立ちくらみなどの副作用が含まれます。. |
||
短期における有害反応の用量依存性。 固定用量、プラセボ対照試験。
統合失調症の用量反応の分析。 4研究プールは、副作用と用量の明らかな関係を明らかにした。 次の反応:無力症、姿勢性低血圧、食欲不振、口渇。 ⁇ 液分 ⁇ 、関節痛、不安、めまい、ジストニア、緊張 ⁇ 進症の増加。 傾眠、振戦、鼻炎、発疹、異常な視力。.
⁇ 体外路症状(EPS)。 -。 の発生率。 報告されたEPS(外路の副作用用語が含まれています。 症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、ジスキネジア、低運動、振戦、麻痺および。 けいれん)短期的にジプラシドン治療を受けた患者のために。 プラセボ対照統合失調症試験は14%対. プラセボの8%。. 客観的に。 Simpson-Angusレーティングスケール(EPSの場合)でこれらの試験から収集されたデータ。 そして、バーンズアカシシアスケール(アカシシアの場合)は一般的にaを示しませんでした。 ジプラシドンとプラセボの違い。.
ダイストニア。 - クラス効果。:ジストニアの症状、。 筋肉群の長期にわたる異常な収縮は、感受性で発生する可能性があります。 治療の最初の数日間の個人。. ダイストニック症状には、けいれんがあります。 首の筋肉の、時には喉の圧迫感に進行します。 ⁇ 下困難、呼吸困難、および/または舌の突出。. これらの症状は低用量で発生する可能性がありますが、より頻繁に発生します。 効能が高く、第1世代の高用量で重症度が高くなります。 抗精神病薬。. 急性ジストニアのリスクの上昇が男性で観察されています。 そして若い年齢層。.
バイタルサインの変更。 -。 ジプラシドンが関連付けられています。 起立性低血圧。
ECGの変更。 - ジプラシドンはと関連しています。 QTc間隔の増加。. で。 統合失調症試験では、ジプラシドンは心拍数の平均増加と関連していた。 毎分0.2ビートと比較して、毎分1.4ビートの減少。 プラセボ患者。.
プレマーケティング中に観察されたその他の副作用。 経口ジプラシドンの評価。
以下は、反映するCOSTART用語のリストです。 入門で定義されている治療に伴う副作用。 ジプラシドンで治療された患者によって報告された有害反応のセクション。 3834のデータベース内で4 mg /日を超える複数回投与での統合失調症試験。 患者。. 報告されているすべての反応は、すでにリストされているものを除いて含まれています。 表11またはラベルの他の場所で、非常に一般的な反応用語。 有益ではないために、反応は一度だけ報告され、それは実質的なものを持っていませんでした。 生命にかかわる深刻な反応である確率。 病気は治療されているか、そうでなければバックグラウンド反応として一般的です。 薬物関連である可能性は低いと考えられる反応。. 強調することが重要です。 報告された反応はジプラシドンによる治療中に発生しましたが、必ずしもそれによって引き起こされたわけではありません。.
副作用はさらに身体系によって分類されます。 以下に従って頻度を減少させる順にリストされています。 定義:。
頻繁-。 少なくとも発生する副作用。 1/100人の患者(患者の1.0%以上)(まだリストされていない患者のみ。 プラセボ対照試験の表にされた結果がこのリストに表示されます);
まれ-。 1/100に発生する副作用。 1/1000人の患者(患者の0.1〜1.0%)。
珍しい。 -副作用は以下で発生します。 1/1000人の患者(患者の0.1%未満)。.
全体としての体。
腹痛、インフルエンザ症候群、発熱、偶発的な転倒、 顔面浮腫。
頻繁。 悪寒、光線過敏症反応、側面。 痛み、低体温症、自動車事故。
心血管系。
頻繁。 頻脈、高血圧、姿勢。 低血圧。
まれ。 徐脈、狭心症、心房。 細動第1度AVブロック、束枝ブロック、静脈炎、肺。
珍しい。 塞栓、心肥大、脳 ⁇ 塞、 脳血管障害、深部血栓性静脈炎、心筋炎、血栓性静脈炎。
消化器系。
頻繁。 拒食症、 ⁇ 吐。
まれ。 直腸出血、 ⁇ 下障害、舌。 浮腫。
珍しい。 歯周出血、黄 ⁇ 、 ⁇ 便障害、 ガンマグルタミルトランスペプチダーゼが増加し、ヘマテメシス、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、 肝炎、肝腫大、口の白板症、脂肪肝沈着物、メレナ。
内分 ⁇ 。
珍しい。 甲状腺機能低下症、甲状腺機能 ⁇ 進症、甲状腺炎。
貧血およびリンパ系。
まれ。 貧血、斑状出血、白血球増加症。 白血球減少症、好酸球増加症、リンパ節腫 ⁇ 。
珍しい。 血小板減少症、低色素性貧血、。 リンパ球増加症、単球増加症、好塩基球増加症、リンパ浮腫、赤血球増加症、。 血小板血症。
代謝および栄養障害。
まれ。 喉の渇き、トランスアミナーゼが増加しました。 末 ⁇ 浮腫、高血糖、クレアチンホスホキナーゼの増加、アルカリ性。 ホスファターゼの増加、高コレステロール血症、脱水症、乳酸脱水素酵素。 増加、アルブミン尿、低カリウム血症。
珍しい。 BUNが増加し、クレアチニンが増加しました。 高脂血症、低コレステロール血症、高カリウム血症、低塩素血症、低血糖症、低ナトリウム血症、 低タンパク血症、耐糖能低下、痛風、高色血症、 高尿酸血症、低カルシウム血症、低血糖反応、低マグネシウム血症、ケトーシスなど。 呼吸性アルカローシス。
筋骨格系。
頻繁。 筋肉痛。
まれ。 ⁇ 血。
珍しい。 ミオパシー。
神経系。
頻繁。 興奮、 ⁇ 体外路症候群、。 振戦、ジストニア、緊張 ⁇ 進、ジスキネジア、敵意、けいれん、感覚異常、 混乱、めまい、低運動血症、高運動血症、異常な歩行、眼科。 危機、知覚低下、運動失調、健忘症、歯車の硬直、せん妄、低血圧症、運動失調、。 構音障害、離脱症候群、 ⁇ 失態症候群、振付症、 複視、協調不全、神経障害。
まれ。 麻痺。
珍しい。 ミオクローヌス、眼振、斜 ⁇ 、外周。 感覚異常、オピストトノス、反射神経の増加、トリスムス。
呼吸器系。
頻繁。 呼吸困難。
まれ。 肺炎、鼻血。
珍しい。 ⁇ 血、喉頭炎。
皮膚と付属物。
まれ。 黄斑丘疹の発疹、じんま疹。 脱毛症、湿疹、剥離性皮膚炎、接触性皮膚炎、水 ⁇ 性。 発疹。
特別感覚。
頻繁。 真菌性皮膚炎。
まれ。 結膜炎、ドライアイ、耳鳴り。 眼 ⁇ 炎、白内障、恐怖症。
珍しい。 眼の出血、視野欠損、 角膜炎、角膜結膜炎。
⁇ 尿生殖器系。
まれ。 インポテンツ、異常な射精、。 無月経、血尿、月経過多、女性の授乳、多尿症、尿。 保持メトロラジア、男性の性機能障害、無オルガスム症、糖尿。
珍しい。 女性化乳房、 ⁇ 出血、夜間頻尿。 乏尿、女性の性機能障害、子宮出血。
双極性障害。
⁇ 病または混合エピソードの急性治療。
治療の中止に関連する有害反応。 短期的には、プラセボ対照試験。
ジプラシドン処理の約6.5%(18/279)。 短期間のプラセボ対照試験の患者は治療を中止した。 プラセボの約3.7%(5/136)と比較して、副作用に。. ほとんど。 ジプラシドン治療患者の脱落に関連する一般的な反応。 アカシジア、不安、うつ病、めまい、ジストニア、発疹、 ⁇ 吐でした。 ジプラシドン患者の間でこれらの反応のそれぞれに2つのドロップアウトがあります(1%)。 ジストニアと発疹(1%)のプラセボ患者1人と比較し、プラセボはありません。 残りの副作用の患者。.
2%以上の発生率で発生する有害反応。 ジプラシドン治療を受けた患者の間で、短期、経口、プラセボ対照。 試験。
表12は、最も近い範囲に四捨五入された発生率を列挙しています。 急性期に発生した治療に伴う副作用の割合。 双極性 ⁇ 病の患者における治療(最大3週間)。これらの反応のみを含みます。 ジプラシドンで治療された患者の2%以上で発生した。 ジプラシドンで治療された患者の発生率は、 プラセボ治療患者における発生率。.
表12:治療緊急有害反応。
短期経口プラセボ対照試験の発生率- ⁇ 病および混合エピソード。
双極性障害に関連しています。
| ボディシステム/。 副作用。 |
反応を報告している患者の割合。 | プラセボ。 (N = 136)。 |
| ジプラシドン。 (N = 279)。 |
||
| 全体としての体。 | ||
| 頭痛。 | 18 | 17 |
| 無力症。 | 6 | 2 |
| 偶発的な傷害。 | 4 | 1 |
| 心血管。 | ||
| 高血圧。 | 3 | 2 |
| 消化器。 | ||
| 吐き気。 | 10 | 7 |
| 下 ⁇ 。 | 5 | 4 |
| 口渇。 | 5 | 4 |
| ⁇ 吐。 | 5 | 2 |
| ⁇ 液分 ⁇ の増加。 | 4 | 0 |
| 舌浮腫。 | 3 | 1 |
| ⁇ 下。 | 2 | 0 |
| 筋骨格。 | ||
| 筋肉痛。 | 2 | 0 |
| 神経質。 | ||
| 傾眠。 | 31 | 12 |
| ⁇ 体外路症状*。 | 31 | 12 |
| めまい ⁇ 。 | 16 | 7 |
| アカティシア。 | 10 | 5 |
| 不安。 | 5 | 4 |
| 知覚鈍麻。 | 2 | 1 |
| 音声障害。 | 2 | 0 |
| 呼吸器。 | ||
| ⁇ 頭炎。 | 3 | 1 |
| 呼吸困難。 | 2 | 1 |
| 皮膚と付属物。 | ||
| 真菌性皮膚炎。 | 2 | 1 |
| 特別感覚。 | ||
| 異常なビジョン。 | 6 | 3 |
| * ⁇ 体外路症状には以下の有害事象が含まれます。
反応用語: ⁇ 体外路症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、ジスキネジア、。
低運動、振戦、麻痺およびけいれん。. これらの副作用はありません。
双極性 ⁇ 病試験で10%を超える発生率で個別に発生しました。. ⁇ めまいには、めまいや立ちくらみなどの副作用が含まれます。. |
||
性別に基づく相互作用の探査はそうしました。 副作用の臨床的に意味のある違いを明らかにしないでください。 この人口統計学的要因に基づく発生。.
筋肉内ジプラシドン。
1%以上の発生率で発生する有害反応。 筋肉内ジプラシドンの短期試験におけるジプラシドン治療患者の間で。
表13は、最も近い範囲に四捨五入された発生率を列挙しています。 急性期に発生した治療に伴う副作用の割合。 患者の1%以上における筋肉内ジプラシドンによる治療。.
これらの研究では、最も一般的に観察される有害です。 筋肉内ジプラシドンの使用に関連する反応(5%の発生率)。 以上)筋肉内ジプラシドンの割合で観察(高い方)。 用量群)少なくとも筋肉内ジプラシドン群の少なくとも2倍でした。 頭痛(13%)、吐き気(12%)、傾眠(20%)。.
表13:治療と緊急時の副作用。
短期固定用量筋肉内試験の発生率。
| ボディシステム/。 副作用。 |
反応を報告している患者の割合。 | ||
| ジプラシドン2 mg。 (N = 92)。 |
ジプラシドン10 mg。 (N = 63)。 |
ジプラシドン20 mg。 (N = 41)。 |
|
| 全体としての体。 | |||
| 頭痛。 | 3 | 13 | 5 |
| 注射部位の痛み。 | 9 | 8 | 7 |
| 無力症。 | 2 | 0 | 0 |
| 腹痛。 | 0 | 2 | 0 |
| インフルエンザ症候群。 | 1 | 0 | 0 |
| 背中の痛み。 | 1 | 0 | 0 |
| 心血管。 | |||
| 姿勢の低血圧。 | 0 | 0 | 5 |
| 高血圧。 | 2 | 0 | 0 |
| 徐脈。 | 0 | 0 | 2 |
| 血管拡張。 | 1 | 0 | 0 |
| 消化器。 | |||
| 吐き気。 | 4 | 8 | 12 |
| 直腸出血。 | 0 | 0 | 2 |
| 下 ⁇ 。 | 3 | 3 | 0 |
| ⁇ 吐。 | 0 | 3 | 0 |
| 消化不良。 | 1 | 3 | 2 |
| 拒食症。 | 0 | 2 | 0 |
| 便秘。 | 0 | 0 | 2 |
| 歯の障害。 | 1 | 0 | 0 |
| 口渇。 | 1 | 0 | 0 |
| 神経質。 | |||
| めまい。 | 3 | 3 | 10 |
| 不安。 | 2 | 0 | 0 |
| 不眠症。 | 3 | 0 | 0 |
| 傾眠。 | 8 | 8 | 20 |
| アカティシア。 | 0 | 2 | 0 |
| 興奮。 | 2 | 2 | 0 |
| ⁇ 体外路症候群。 | 2 | 0 | 0 |
| ハイパートニア。 | 1 | 0 | 0 |
| Cogwheel ⁇ 性。 | 1 | 0 | 0 |
| 感覚異常。 | 0 | 2 | 0 |
| 人格障害。 | 0 | 2 | 0 |
| 精神病。 | 1 | 0 | 0 |
| 音声障害。 | 0 | 2 | 0 |
| 呼吸器。 | |||
| 鼻炎。 | 1 | 0 | 0 |
| 皮膚と付属物。 | |||
| 古硬化症。 | 0 | 2 | 0 |
| 発汗。 | 0 | 0 | 2 |
| ⁇ 尿生殖器。 | |||
| 月経困難症。 | 0 | 2 | 0 |
| 持続勃起症。 | 1 | 0 | 0 |
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のGEODONの使用中。これらの反応が報告されているためです。 不確実なサイズの人口から自発的に、常に確実に可能であるとは限りません。 それらの頻度を推定するか、薬物曝露との因果関係を確立します。.
上記に記載されていない有害反応報告。 市場導入以来受け取ったものには、以下のまれな発生が含まれます。 心臓。 障害:。 頻脈、トルサードドポワント(複数存在)。 交絡因子)、;。 消化器。 システム障害:。 腫れた舌;。 生殖器系と乳房。 障害:。 Galactorrhea、priapism ; 神経系障害:。 フェイシャル。 ドループ、神経遮断薬悪性症候群、セロトニン症候群(単独または中。 セロトニン作動性医薬品との併用)、遅発性ジスキネジア; . 精神科。 障害:。 不眠症、 ⁇ 病/低 ⁇ 病;。 皮膚および皮下組織障害:。 アレルギー反応(アレルギー性皮膚炎、血管性浮腫、口腔浮腫など)。 じんましん)、発疹、。 好酸球増加症と全身症状との薬物反応。 (ドレス); ⁇ 尿生殖器系障害:。 尿素症、尿失禁;。 血管。 障害:。 姿勢性低血圧、失神。.
薬物相互作用。
薬物間相互作用は薬力学的である可能性があります(組み合わせる。 薬理効果)または薬物動態(血漿レベルの変化)。. 。 他の薬と組み合わせてジプラシドンを使用するリスクが評価されています。 以下に説明します。. すべての相互作用研究は経口で行われました。 ジプラシドン。. の薬力学的および薬物動態学的プロファイルに基づく。 ジプラシドン、可能な相互作用が予想されます:。
代謝経路。
ジプラシドンの約3分の2が代謝されます。 グルタチオンによる化学的還元と酵素的還元の組み合わせによる。 アルデヒドオキシダーゼによる。. 臨床的に関連する既知の阻害剤またははありません。 アルデヒドオキシダーゼの誘導剤。. ジプラシドン代謝の3分の1未満。 クリアランスは、チトクロームP450触媒酸化によって媒介されます。.
In Vitro Studies。
。 in vitro。 ヒト肝臓を利用した酵素阻害試験。 ミクロソームは、ジプラシドンがCYP1A2にほとんど阻害効果をもたらさなかったことを示しました。 CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6およびCYP3A4、したがって干渉する可能性は低いです。 主にこれらの酵素によって代謝される薬物の代謝。. ほとんどありません。 変位によるジプラシドンとの薬物相互作用の可能性。.
薬力学的相互作用。
ジプラシドンは、そのような薬物と一緒に使用すべきではありません。 QT間隔を延長します。. 主要なCNSを考えると。 ジプラシドンの効果、それを組み合わせて服用する場合は注意が必要です。 他の中央作用薬。.
低血圧を誘発する可能性があるため。 ジプラシドンは、特定の降圧剤の効果を高める可能性があります。.
ジプラシドンはレボドパと ドーパミンアゴニスト。.
薬物動態学的相互作用。
カルバマゼピン。
カルバマゼピンはCYP3A4の誘導剤です。の投与。 200 mgを1日2回21日間投与すると、約35%減少しました。 ジプラシドンのAUC。. この効果は、高用量の場合により大きくなる可能性があります。 カルバマゼピンを投与します。.
ケトコナゾール。
CYP3A4の強力な阻害剤であるケトコナゾール。 5日間400 mg QD、ジプラシドンのAUCとCmaxが約増加しました。 35 ⁇ ¬「40%。. CYP3A4の他の阻害剤も同様の効果があると予想されます。.
シメチジン。
800 mg QDの用量で2日間シメチジンは投与されませんでした。 ジプラシドンの薬物動態に影響を与える。.
制酸剤。
30 mLのMaalox®と同時投与。 ジプラシドンはジプラシドンの薬物動態に影響を与えませんでした。.
リチウム。
1日2回投与される40 mgの用量のジプラシドン。 450 mgの用量でリチウムと1日2回7日間併用しなかった。 リチウムの定常状態レベルまたは腎クリアランスに影響を与えます。. ジプラシドン投与。 双極性患者の維持試験でリチウムの補助はそうしなかった。 平均治療リチウムレベルに影響を与えます。.
経口避妊薬。
生体内で。 研究により、ジプラシドンの影響は明らかにされていません。 エストロゲンまたはプロゲステロン成分の薬物動態。. ジプラシドン。 1日2回20 mgの用量は、併用による薬物動態に影響を与えませんでした。 経口避妊薬、エチニルエストラジオール(0.03 mg)およびレボノルゲストレルを投与。 (0.15 mg)。.
デキストロメトルファン。
と一致しています。 in vitro。 結果、正常な研究。 健康なボランティアは、ジプラシドンが代謝を変えないことを示しました。 CYP2D6モデルの基質であるデキストロメトルファンから、その主要な代謝物であるデキストロファンまで。. 尿中に統計的に有意な変化はありませんでした。 デキストロメトルファン/デキストロファン比。.
バルプロート。
ジプラシドンと薬物動態学的相互作用。 バルプロ酸は、2つの共通の代謝経路の欠如のためにありそうもない。 薬物。. ジプラシドンは、維持試験でバルプロ酸に補助的に投与されました。 双極性患者は平均治療バルプロ酸レベルに影響を与えませんでした。.
その他の併用薬物療法。
統合失調症の母集団薬物動態分析。 対照臨床試験に登録された患者は、その証拠を明らかにしていません。 ベンズトロピン、プロプラノロールとの臨床的に重要な薬物動態学的相互作用。 またはロラゼパム。.
食物相互作用。
摂食中の20 mg用量の絶対バイオアベイラビリティ。 条件は約60%です。. ジプラシドンの吸収が増加します。 食物の存在下で2倍になる。.
薬物乱用と依存。
依存。
ジプラシドンは体系的に研究されていません。 動物または人間、虐待、寛容、または肉体的な可能性のため。 依存。. 臨床試験では傾向は明らかになりませんでした。 薬物探索行動、これらの観察は体系的ではなく、体系的でもありません。 この限られた経験に基づいて、その範囲を予測することができます。 ジプラシドンは、販売されると誤用、転用、および/または乱用されます。. したがって、患者は薬物の病歴について注意深く評価されるべきです。 虐待、およびそのような患者はジプラシドンの兆候がないか注意深く観察されるべきです。 誤用または乱用(例:.、耐性の発達、用量の増加、 薬物探索行動)。.
妊娠カテゴリーC
動物実験では、ジプラシドンは発生を示しました。 ヒトと同様の用量で考えられる催奇形性の影響を含む毒性。 治療用量。. ジプラシドンが妊娠中のウサギに投与されたとき。 器官形成の期間、胎児構造の発生率の増加。 異常(心室中隔欠損症およびその他の心血管。 奇形と腎臓の変化)は30 mg / kg /日の用量で観察された(3。 mg /m²ベースで200 mg /日のMRHDの倍数)。. 証拠はありませんでした。 これらの発達への影響は母体毒性の二次的であったことを示唆する。. 発生無影響量は10 mg / kg /日でした(aのMRHDに相当)。 mg /m²ベース)。. ラットでは、胚胎児毒性(胎児の体重の減少、遅延。 骨格骨化)は、10から160の投与後に観察されました。 器官形成中または臓器形成中のmg / kg /日(mg /m²ベースでMRHDの0.5〜8倍)。 妊娠中、催奇形性の証拠はありませんでした。. 40の線量。 160 mg / kg /日(mg /m²ベースでMRHDの2および8倍)が関連していた。 母体毒性あり。. 発生無影響量は5 mg / kg /日(0.2。 mg /m²ベースのMRHDの倍数)。.
死んだ子犬の数が増加しました。 授乳の最初の4日間の出生後の生存率の低下。 妊娠中および授乳中に用量で治療された雌ラットの子孫。 10 mg / kg /日(mg /m²ベースでMRHDの0.5倍)以上。. 子孫。 発達遅延と神経行動機能障害が観察された。 5 mg / kg /日(mg /m²ベースでMRHDの0.2倍)以上の用量。. 効果なし。 これらの影響のレベルは確立されていません。.
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. ジプラシドンは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
非催奇形性効果。
3番目の間に抗精神病薬に暴露された新生児。 妊娠の三半期は、 ⁇ 体外路および/または離脱のリスクがあります。 出産後の症状。. 興奮、緊張 ⁇ 進の報告があります。 低血圧症、振戦、傾眠、呼吸困難および摂食障害。 これらの新生児。. ⁇ これらの合併症は重症度が異なります。一部の間。 症状は自己限定的であり、他の場合には新生児が必要です。 集中治療室のサポートと長期の入院。.
ジオドンは妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな形で行われているためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用率。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
経口ジプラシドンの臨床試験が含まれています。 約5700人の患者および/または1回以上の用量に暴露された正常な被験者。 ジプラシドンの。. これらの5700人のうち、4800人以上が複数回投与に参加した患者でした。 有効性試験とその経験は約1831年に相当しました。 患者年。. これらの患者には以下が含まれます:(1)参加した4331人の患者。 主に統合失調症を代表する複数回投与試験。 2000年2月5日現在の約1698患者年の暴露。および(2)。 を代表する双極性 ⁇ 病試験に参加した472人の患者。 約133患者年の曝露。. さらに127人の患者。 双極性障害は長期維持治療研究に参加しました。 ジプラシドンへの暴露の約74.7患者年を表す。. 条件。 ジプラシドンによる治療期間には、オープンラベルと二重盲検が含まれていました。 研究、入院および外来研究、短期および長期。 露出。.
筋肉内ジプラシドンの臨床試験が含まれています。 570人の患者および/または1回以上の注射を受けた正常な被験者。 ジプラシドン。. これらの被験者のうち325人以上が行政を含む試験に参加しました。 複数回投与の。.
暴露中の副作用はによって得られた。 自発的に報告された不利な経験と結果を収集する。 身体検査、バイタルサイン、ウェイト、実験室分析、ECG、および。 眼科検査の結果。.
副作用の述べられた頻度は、 少なくとも一度は治療出現を経験した個人の割合。 リストされたタイプの副作用。. 反応は治療の発信と考えられた。 それが初めて発生した場合、または治療を受けている間に悪化した場合。 ベースライン評価。.
短期間に観察された有害所見、プラセボ対照。 経口ジプラシドンによる試験。
以下の調査結果は短期に基づいています。 統合失調症のプラセボ対照市販前試験(6週間のプール2つ)。 2つの4週間の固定用量試験)と双極性 ⁇ 病(2つの3週間のプール。 柔軟な投与試験)ジプラシドンが投与された。 10から200 mg /日。.
一般的に観察された副作用。 期間プラセボ対照試験。
以下の副作用が最も一般的でした。 ジプラシドンの使用に関連する観察された副作用(発生率。 5%以上)、プラセボ治療で同等の発生率で観察されなかった。 患者(プラセボの少なくとも2倍のジプラシドン発生率):。
統合失調症試験(表11を参照)。
- 傾眠。
- 呼吸器の感染症。
双極試験(表12を参照)。
- 傾眠。
- 以下を含む ⁇ 体外路症状。 副作用用語: ⁇ 体外路症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、。 ジスキネジア、低運動、振戦、麻痺、けいれん。. これらの不利なものはありません。 反応は、双極性で10%を超える発生率で個別に発生しました。 マニア裁判。.
- 副作用を含むめまい。 めまいと立ちくらみ。.
- アカティシア。
- 異常なビジョン。
- 無力症。
- ⁇ 吐。
統合失調症。
治療の中止に関連する有害反応。 経口ジプラシドンの短期、プラセボ対照試験。
ジプラシドン処理の約4.1%(29/702)。 短期間のプラセボ対照試験の患者は治療を中止した。 プラセボの約2.2%(6/273)と比較して、副作用に。. ほとんど。 脱落に関連する一般的な反応は発疹で、発疹の7つの脱落者が含まれていました。 ジプラシドン患者(1%)と比較して、プラセボ患者はいません。.
2%以上の発生率で発生する有害反応。 ジプラシドン治療を受けた患者の間で、短期、経口、プラセボ対照。 試験。
表11は、最も近いものに四捨五入された発生率を列挙しています。 急性期に発生した治療に伴う副作用の割合。 主に統合失調症の患者での治療(最大6週間)。 ジプラシドンで治療された患者の2%以上で発生した反応のみ。 ジプラシドンで治療された患者の発生率が高かった。 プラセボ治療患者の発生率よりも。.
表11:治療と緊急時の副作用。
短期経口プラセボ対照試験の発生率 ⁇ ¢â“統合失調症。
| ボディシステム/。 副作用。 |
反応を報告している患者の割合。 | |
| ジプラシドン。 (N = 702)。 |
プラセボ。 (N = 273)。 |
|
| 全体としての体。 | ||
| 無力症。 | 5 | 3 |
| 偶発的な傷害。 | 4 | 2 |
| 胸の痛み。 | 3 | 2 |
| 心血管。 | ||
| 頻脈。 | 2 | 1 |
| 消化器。 | ||
| 吐き気。 | 10 | 7 |
| 便秘。 | 9 | 8 |
| 消化不良。 | 8 | 7 |
| 下 ⁇ 。 | 5 | 4 |
| 口渇。 | 4 | 2 |
| 拒食症。 | 2 | 1 |
| 神経質。 | ||
| ⁇ 体外路症状*。 | 14 | 8 |
| 傾眠。 | 14 | 7 |
| アカティシア。 | 8 | 7 |
| めまい ⁇ 。 | 8 | 6 |
| 呼吸器。 | ||
| 呼吸器の感染症。 | 8 | 3 |
| 鼻炎。 | 4 | 2 |
| 咳が増した。 | 3 | 1 |
| 皮膚と付属物。 | ||
| 発疹。 | 4 | 3 |
| 真菌性皮膚炎。 | 2 | 1 |
| 特別感覚。 | ||
| 異常なビジョン。 | 3 | 2 |
| * ⁇ 体外路症状には以下の有害事象が含まれます。
反応用語: ⁇ 体外路症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、ジスキネジア、。
低運動、振戦、麻痺およびけいれん。. これらの副作用はありません。
統合失調症試験では、5%を超える発生率で個別に発生しました。. ⁇ めまいには、めまいや立ちくらみなどの副作用が含まれます。. |
||
短期における有害反応の用量依存性。 固定用量、プラセボ対照試験。
統合失調症の用量反応の分析。 4研究プールは、副作用と用量の明らかな関係を明らかにした。 次の反応:無力症、姿勢性低血圧、食欲不振、口渇。 ⁇ 液分 ⁇ 、関節痛、不安、めまい、ジストニア、緊張 ⁇ 進症の増加。 傾眠、振戦、鼻炎、発疹、異常な視力。.
⁇ 体外路症状(EPS)。 -。 の発生率。 報告されたEPS(外路の副作用用語が含まれています。 症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、ジスキネジア、低運動、振戦、麻痺および。 けいれん)短期的にジプラシドン治療を受けた患者のために。 プラセボ対照統合失調症試験は14%対. プラセボの8%。. 客観的に。 Simpson-Angusレーティングスケール(EPSの場合)でこれらの試験から収集されたデータ。 そして、バーンズアカシシアスケール(アカシシアの場合)は一般的にaを示しませんでした。 ジプラシドンとプラセボの違い。.
ダイストニア。 - クラス効果。:ジストニアの症状、。 筋肉群の長期にわたる異常な収縮は、感受性で発生する可能性があります。 治療の最初の数日間の個人。. ダイストニック症状には、けいれんがあります。 首の筋肉の、時には喉の圧迫感に進行します。 ⁇ 下困難、呼吸困難、および/または舌の突出。. これらの症状は低用量で発生する可能性がありますが、より頻繁に発生します。 効能が高く、第1世代の高用量で重症度が高くなります。 抗精神病薬。. 急性ジストニアのリスクの上昇が男性で観察されています。 そして若い年齢層。.
バイタルサインの変更。 -。 ジプラシドンが関連付けられています。 起立性低血圧。
ECGの変更。 - ジプラシドンはと関連しています。 QTc間隔の増加。. で。 統合失調症試験では、ジプラシドンは心拍数の平均増加と関連していた。 毎分0.2ビートと比較して、毎分1.4ビートの減少。 プラセボ患者。.
プレマーケティング中に観察されたその他の副作用。 経口ジプラシドンの評価。
以下は、反映するCOSTART用語のリストです。 入門で定義されている治療に伴う副作用。 ジプラシドンで治療された患者によって報告された有害反応のセクション。 3834のデータベース内で4 mg /日を超える複数回投与での統合失調症試験。 患者。. 報告されているすべての反応は、すでにリストされているものを除いて含まれています。 表11またはラベルの他の場所で、非常に一般的な反応用語。 有益ではないために、反応は一度だけ報告され、それは実質的なものを持っていませんでした。 生命にかかわる深刻な反応である確率。 病気は治療されているか、そうでなければバックグラウンド反応として一般的です。 薬物関連である可能性は低いと考えられる反応。. 強調することが重要です。 報告された反応はジプラシドンによる治療中に発生しましたが、必ずしもそれによって引き起こされたわけではありません。.
副作用はさらに身体系によって分類されます。 以下に従って頻度を減少させる順にリストされています。 定義:。
頻繁-。 少なくとも発生する副作用。 1/100人の患者(患者の1.0%以上)(まだリストされていない患者のみ。 プラセボ対照試験の表にされた結果がこのリストに表示されます);
まれ-。 1/100に発生する副作用。 1/1000人の患者(患者の0.1〜1.0%)。
珍しい。 -副作用は以下で発生します。 1/1000人の患者(患者の0.1%未満)。.
全体としての体。
腹痛、インフルエンザ症候群、発熱、偶発的な転倒、 顔面浮腫。
頻繁。 悪寒、光線過敏症反応、側面。 痛み、低体温症、自動車事故。
心血管系。
頻繁。 頻脈、高血圧、姿勢。 低血圧。
まれ。 徐脈、狭心症、心房。 細動第1度AVブロック、束枝ブロック、静脈炎、肺。
珍しい。 塞栓、心肥大、脳 ⁇ 塞、 脳血管障害、深部血栓性静脈炎、心筋炎、血栓性静脈炎。
消化器系。
頻繁。 拒食症、 ⁇ 吐。
まれ。 直腸出血、 ⁇ 下障害、舌。 浮腫。
珍しい。 歯周出血、黄 ⁇ 、 ⁇ 便障害、 ガンマグルタミルトランスペプチダーゼが増加し、ヘマテメシス、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、 肝炎、肝腫大、口の白板症、脂肪肝沈着物、メレナ。
内分 ⁇ 。
珍しい。 甲状腺機能低下症、甲状腺機能 ⁇ 進症、甲状腺炎。
貧血およびリンパ系。
まれ。 貧血、斑状出血、白血球増加症。 白血球減少症、好酸球増加症、リンパ節腫 ⁇ 。
珍しい。 血小板減少症、低色素性貧血、。 リンパ球増加症、単球増加症、好塩基球増加症、リンパ浮腫、赤血球増加症、。 血小板血症。
代謝および栄養障害。
まれ。 喉の渇き、トランスアミナーゼが増加しました。 末 ⁇ 浮腫、高血糖、クレアチンホスホキナーゼの増加、アルカリ性。 ホスファターゼの増加、高コレステロール血症、脱水症、乳酸脱水素酵素。 増加、アルブミン尿、低カリウム血症。
珍しい。 BUNが増加し、クレアチニンが増加しました。 高脂血症、低コレステロール血症、高カリウム血症、低塩素血症、低血糖症、低ナトリウム血症、 低タンパク血症、耐糖能低下、痛風、高色血症、 高尿酸血症、低カルシウム血症、低血糖反応、低マグネシウム血症、ケトーシスなど。 呼吸性アルカローシス。
筋骨格系。
頻繁。 筋肉痛。
まれ。 ⁇ 血。
珍しい。 ミオパシー。
神経系。
頻繁。 興奮、 ⁇ 体外路症候群、。 振戦、ジストニア、緊張 ⁇ 進、ジスキネジア、敵意、けいれん、感覚異常、 混乱、めまい、低運動血症、高運動血症、異常な歩行、眼科。 危機、知覚低下、運動失調、健忘症、歯車の硬直、せん妄、低血圧症、運動失調、。 構音障害、離脱症候群、 ⁇ 失態症候群、振付症、 複視、協調不全、神経障害。
まれ。 麻痺。
珍しい。 ミオクローヌス、眼振、斜 ⁇ 、外周。 感覚異常、オピストトノス、反射神経の増加、トリスムス。
呼吸器系。
頻繁。 呼吸困難。
まれ。 肺炎、鼻血。
珍しい。 ⁇ 血、喉頭炎。
皮膚と付属物。
まれ。 黄斑丘疹の発疹、じんま疹。 脱毛症、湿疹、剥離性皮膚炎、接触性皮膚炎、水 ⁇ 性。 発疹。
特別感覚。
頻繁。 真菌性皮膚炎。
まれ。 結膜炎、ドライアイ、耳鳴り。 眼 ⁇ 炎、白内障、恐怖症。
珍しい。 眼の出血、視野欠損、 角膜炎、角膜結膜炎。
⁇ 尿生殖器系。
まれ。 インポテンツ、異常な射精、。 無月経、血尿、月経過多、女性の授乳、多尿症、尿。 保持メトロラジア、男性の性機能障害、無オルガスム症、糖尿。
珍しい。 女性化乳房、 ⁇ 出血、夜間頻尿。 乏尿、女性の性機能障害、子宮出血。
双極性障害。
⁇ 病または混合エピソードの急性治療。
治療の中止に関連する有害反応。 短期的には、プラセボ対照試験。
ジプラシドン処理の約6.5%(18/279)。 短期間のプラセボ対照試験の患者は治療を中止した。 プラセボの約3.7%(5/136)と比較して、副作用に。. ほとんど。 ジプラシドン治療患者の脱落に関連する一般的な反応。 アカシジア、不安、うつ病、めまい、ジストニア、発疹、 ⁇ 吐でした。 ジプラシドン患者の間でこれらの反応のそれぞれに2つのドロップアウトがあります(1%)。 ジストニアと発疹(1%)のプラセボ患者1人と比較し、プラセボはありません。 残りの副作用の患者。.
2%以上の発生率で発生する有害反応。 ジプラシドン治療を受けた患者の間で、短期、経口、プラセボ対照。 試験。
表12は、最も近い範囲に四捨五入された発生率を列挙しています。 急性期に発生した治療に伴う副作用の割合。 双極性 ⁇ 病の患者における治療(最大3週間)。これらの反応のみを含みます。 ジプラシドンで治療された患者の2%以上で発生した。 ジプラシドンで治療された患者の発生率は、 プラセボ治療患者における発生率。.
表12:治療緊急有害反応。
短期経口プラセボ対照試験の発生率- ⁇ 病および混合エピソード。
双極性障害に関連しています。
| ボディシステム/。 副作用。 |
反応を報告している患者の割合。 | プラセボ。 (N = 136)。 |
| ジプラシドン。 (N = 279)。 |
||
| 全体としての体。 | ||
| 頭痛。 | 18 | 17 |
| 無力症。 | 6 | 2 |
| 偶発的な傷害。 | 4 | 1 |
| 心血管。 | ||
| 高血圧。 | 3 | 2 |
| 消化器。 | ||
| 吐き気。 | 10 | 7 |
| 下 ⁇ 。 | 5 | 4 |
| 口渇。 | 5 | 4 |
| ⁇ 吐。 | 5 | 2 |
| ⁇ 液分 ⁇ の増加。 | 4 | 0 |
| 舌浮腫。 | 3 | 1 |
| ⁇ 下。 | 2 | 0 |
| 筋骨格。 | ||
| 筋肉痛。 | 2 | 0 |
| 神経質。 | ||
| 傾眠。 | 31 | 12 |
| ⁇ 体外路症状*。 | 31 | 12 |
| めまい ⁇ 。 | 16 | 7 |
| アカティシア。 | 10 | 5 |
| 不安。 | 5 | 4 |
| 知覚鈍麻。 | 2 | 1 |
| 音声障害。 | 2 | 0 |
| 呼吸器。 | ||
| ⁇ 頭炎。 | 3 | 1 |
| 呼吸困難。 | 2 | 1 |
| 皮膚と付属物。 | ||
| 真菌性皮膚炎。 | 2 | 1 |
| 特別感覚。 | ||
| 異常なビジョン。 | 6 | 3 |
| * ⁇ 体外路症状には以下の有害事象が含まれます。
反応用語: ⁇ 体外路症候群、緊張 ⁇ 進、ジストニア、ジスキネジア、。
低運動、振戦、麻痺およびけいれん。. これらの副作用はありません。
双極性 ⁇ 病試験で10%を超える発生率で個別に発生しました。. ⁇ めまいには、めまいや立ちくらみなどの副作用が含まれます。. |
||
性別に基づく相互作用の探査はそうしました。 副作用の臨床的に意味のある違いを明らかにしないでください。 この人口統計学的要因に基づく発生。.
筋肉内ジプラシドン。
1%以上の発生率で発生する有害反応。 筋肉内ジプラシドンの短期試験におけるジプラシドン治療患者の間で。
表13は、最も近い範囲に四捨五入された発生率を列挙しています。 急性期に発生した治療に伴う副作用の割合。 患者の1%以上における筋肉内ジプラシドンによる治療。.
これらの研究では、最も一般的に観察される有害です。 筋肉内ジプラシドンの使用に関連する反応(5%の発生率)。 以上)筋肉内ジプラシドンの割合で観察(高い方)。 用量群)少なくとも筋肉内ジプラシドン群の少なくとも2倍でした。 頭痛(13%)、吐き気(12%)、傾眠(20%)。.
表13:治療と緊急時の副作用。
短期固定用量筋肉内試験の発生率。
| ボディシステム/。 副作用。 |
反応を報告している患者の割合。 | ||
| ジプラシドン2 mg。 (N = 92)。 |
ジプラシドン10 mg。 (N = 63)。 |
ジプラシドン20 mg。 (N = 41)。 |
|
| 全体としての体。 | |||
| 頭痛。 | 3 | 13 | 5 |
| 注射部位の痛み。 | 9 | 8 | 7 |
| 無力症。 | 2 | 0 | 0 |
| 腹痛。 | 0 | 2 | 0 |
| インフルエンザ症候群。 | 1 | 0 | 0 |
| 背中の痛み。 | 1 | 0 | 0 |
| 心血管。 | |||
| 姿勢の低血圧。 | 0 | 0 | 5 |
| 高血圧。 | 2 | 0 | 0 |
| 徐脈。 | 0 | 0 | 2 |
| 血管拡張。 | 1 | 0 | 0 |
| 消化器。 | |||
| 吐き気。 | 4 | 8 | 12 |
| 直腸出血。 | 0 | 0 | 2 |
| 下 ⁇ 。 | 3 | 3 | 0 |
| ⁇ 吐。 | 0 | 3 | 0 |
| 消化不良。 | 1 | 3 | 2 |
| 拒食症。 | 0 | 2 | 0 |
| 便秘。 | 0 | 0 | 2 |
| 歯の障害。 | 1 | 0 | 0 |
| 口渇。 | 1 | 0 | 0 |
| 神経質。 | |||
| めまい。 | 3 | 3 | 10 |
| 不安。 | 2 | 0 | 0 |
| 不眠症。 | 3 | 0 | 0 |
| 傾眠。 | 8 | 8 | 20 |
| アカティシア。 | 0 | 2 | 0 |
| 興奮。 | 2 | 2 | 0 |
| ⁇ 体外路症候群。 | 2 | 0 | 0 |
| ハイパートニア。 | 1 | 0 | 0 |
| Cogwheel ⁇ 性。 | 1 | 0 | 0 |
| 感覚異常。 | 0 | 2 | 0 |
| 人格障害。 | 0 | 2 | 0 |
| 精神病。 | 1 | 0 | 0 |
| 音声障害。 | 0 | 2 | 0 |
| 呼吸器。 | |||
| 鼻炎。 | 1 | 0 | 0 |
| 皮膚と付属物。 | |||
| 古硬化症。 | 0 | 2 | 0 |
| 発汗。 | 0 | 0 | 2 |
| ⁇ 尿生殖器。 | |||
| 月経困難症。 | 0 | 2 | 0 |
| 持続勃起症。 | 1 | 0 | 0 |
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のGEODONの使用中。これらの反応が報告されているためです。 不確実なサイズの人口から自発的に、常に確実に可能であるとは限りません。 それらの頻度を推定するか、薬物曝露との因果関係を確立します。.
上記に記載されていない有害反応報告。 市場導入以来受け取ったものには、以下のまれな発生が含まれます。 心臓。 障害:。 頻脈、トルサードドポワント(複数存在)。 交絡因子)、;。 消化器。 システム障害:。 腫れた舌;。 生殖器系と乳房。 障害:。 Galactorrhea、priapism ; 神経系障害:。 フェイシャル。 ドループ、神経遮断薬悪性症候群、セロトニン症候群(単独または中。 セロトニン作動性医薬品との併用)、遅発性ジスキネジア; . 精神科。 障害:。 不眠症、 ⁇ 病/低 ⁇ 病;。 皮膚および皮下組織障害:。 アレルギー反応(アレルギー性皮膚炎、血管性浮腫、口腔浮腫など)。 じんましん)、発疹、。 好酸球増加症と全身症状との薬物反応。 (ドレス); ⁇ 尿生殖器系障害:。 尿素症、尿失禁;。 血管。 障害:。 姿勢性低血圧、失神。.
人間の経験。
5400人以上の患者を対象とした市販前試験。 および/または正常な被験者、偶発的または意図的な経口過剰摂取。 ジプラシドンは10人の患者で記録されました。. これらの患者はすべて生き残った。 続編なし。. 確認された最大の量である3,240 mgを服用している患者。 報告された唯一の症状は、最小限の鎮静、発話のぼやけ、およびでした。 一時的な高血圧(200/95)。. ジプラシドンで報告された副作用。 過剰摂取には、 ⁇ 体外路症状、傾眠、振戦、不安が含まれていました。.
過剰摂取の管理。
急性の過剰摂取の場合、確立して維持します。 気道と適切な酸素化と換気を確保します。. 静脈内アクセス。 確立し、胃洗浄液(挿管後、患者が意識不明の場合)。 活性炭と下剤の管理が必要です。 検討した。. の鈍化、発作、またはジストニック反応の可能性。 過剰摂取後の頭と首は、誤 ⁇ のリスクを引き起こす可能性があります。 誘発された ⁇ 吐。.
心血管モニタリングは直ちに開始する必要があります。 可能性を検出するために、継続的な心電図モニタリングを含める必要があります。 不整脈。. 抗不整脈療法が投与される場合、ジソピラミド、 プロカインアミドとキニジンは、添加物QTプロロンギングの理論的危険を伴います。 ジプラシドンの効果に相加的な効果があります。.
低血圧と循環虚脱は治療されるべきです。 静脈内輸液などの適切な対策。. 同情模倣剤の場合。 血管サポートに使用されます。エピネフリンとドーパミンは使用しないでください。 ベータ刺激と関連するα ⁇ 抗作用が組み合わさったため。 ジプラシドンは低血圧を悪化させる可能性があります。. 同様に、それを期待することは合理的です。 ブレチリウムのα-アドレナリン遮断特性は、 ジプラシドンのもの、問題のある低血圧をもたらします。.
重度の ⁇ 体外路症状の場合。 抗コリン薬を投与する必要があります。. 具体的なものはありません。 ジプラシドンに対する解毒剤であり、透析可能ではありません。. 倍数の可能性。 薬物関与を検討する必要があります。. 綿密な医療監督とモニタリング。 患者が回復するまで継続する必要があります。.
ジプラシドンは高い展示をしました。 in vitro。 拘束力のある親和性。 ドーパミンD2およびD3、セロトニン5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、およびα1。 -アドレナリン受容体(Ki sはそれぞれ4.8、7.2、0.4、1.3、3.4、2、および10 nM)。 ヒスタミンH1受容体に対する中程度の親和性(Ki = 47 nM)。. ジプラシドン。 D2、5HT2D、および5HT1D受容体で ⁇ 抗薬として、およびアゴニストとして機能しました。 5HT1A受容体で。. ジプラシドンはセロトニンのシナプス再取り込みを阻害しました。 そしてノルエピネフリン。. 他には、それほど親和性は示されませんでした。 コリン作動性ムスカリン受容体を含む、テストされた受容体/結合部位。 (IC> 1μM)。. ドーパミンおよび5HT2以外の受容体での ⁇ 抗作用。 同様の受容体親和性は、他の治療薬と側面のいくつかを説明するかもしれません。 ジプラシドンの効果。. ジプラシドンのヒスタミンH1受容体の ⁇ 抗作用は、 この薬で観察された傾眠を説明します。. ジプラシドンの ⁇ 抗。 α-アドレナリン受容体は、観察された起立性低血圧を説明する可能性があります。 この薬で。.
経口薬物動態。
ジプラシドンの活動は主に親によるものです。 薬物。. ジプラシドンの複数回投与の薬物動態は用量比例的です。 提案された臨床用量範囲内で、ジプラシドンの蓄積はそうです。 複数の投与で予測可能。. ジプラシドンの除去は主に経由します。 平均終末半減期が約7時間の肝代謝。 提案された臨床用量範囲。. 定常状態の濃度は内部で達成されます。 1〜3日の投与。. 見かけの体系的なクリアランスの平均は7.5です。 mL / min / kg。. ジプラシドンは、代謝される薬物の代謝を妨げる可能性は低いです。 シトクロムP450酵素による。.
吸収。
ジプラシドンは経口投与後によく吸収されます。 6〜8時間でピーク血漿濃度に達します。. 絶対。 摂食条件下での20 mg用量のバイオアベイラビリティは約60%です。. 。 ジプラシドンの吸収は、食物の存在下で最大2倍に増加します。.
分布。
ジプラシドンの分布の平均見かけの体積があります。 1.5 L / kg。. それは血漿タンパク質に結合している99%を超え、主に結合しています。 アルブミンとα-酸性糖タンパク質。. 。 in vitro。 の血漿タンパク質結合。 ジプラシドンはワルファリンまたはプロプラノロールによって変化しませんでした。 タンパク質結合薬物、およびジプラシドンはこれらの薬物の結合を変更しませんでした。 人間の血漿。. したがって、ジプラシドンとの薬物相互作用の可能性。 変位は最小限です。.
代謝と排除。
ジプラシドンは経口後に広範囲に代謝されます。 尿(<1%)または ⁇ 便中に排 ⁇ される少量の投与。 (<4%)未変化の薬物として。. ジプラシドンは主に3つでクリアされます。 4つの主要な循環代謝物、ベンジソチアゾールを生成する代謝経路。 (BITP)スルホキシド、BITP-スルホン、ジプラシドンスルホキシド、および。 S-メチルジヒドロジプラシドン。. 用量の約20%が排 ⁇ されます。 尿、 ⁇ 便中の約66%が排出されます。. 変更なし。 ジプラシドンは、血清中の薬物関連物質全体の約44%を占めます。. に。 ヒト肝細胞内画分を使用したin vitro試験では、それが示されています。 S-メチルジヒドロジプラシドンは2つのステップで生成されます。. これらの研究は示しています。 還元反応は、主にグルタチオンによる化学的還元によって媒介されること。 アルデヒドオキシダーゼおよびその後の酵素還元による。 メチル化はチオールメチルトランスフェラーゼによって媒介されます。. In vitro。 使用している研究。 ヒト肝ミクロソームと組換え酵素は、CYP3A4が ジプラシドンの酸化代謝に寄与する主要なCYP。. CYP1A2は可能性があります。 はるかに少ない程度で貢献します。. に基づく。 in vivo。 排 ⁇ 代謝物の豊富さ。 ジプラシドン代謝クリアランスの3分の1未満が媒介されます。 シトクロムP450は酸化を触媒し、還元により約3分の2を触媒しました。. 臨床的に関連する既知の阻害剤またはアルデヒドの誘導剤はありません。 オキシダーゼ。.
筋肉内薬物動態。
全身バイオアベイラビリティ。: のバイオアベイラビリティ。 筋肉内投与されるジプラシドンは100%です。. 筋肉内。 単回投与の投与、ピーク血清濃度は通常およそで発生します。 投与後60分以上、平均半減期(T½)は2から。 5時間まで。. 曝露は、用量に関連した方法で増加し、その後3つ続きます。 筋肉内投与の日数、ほとんど蓄積が観察されません。.
代謝と排除。: でも。 IMジプラシドンの代謝と除去は体系的に行われていません。 評価すると、筋肉内投与経路は期待されません。 代謝経路を変更します。.
