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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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Gemezは、以下にリストされた条件下で、指定された微生物の感受性株によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。. (見る。 投与量と投与。 と。 臨床試験。)。.
慢性気管支炎(ABECB)の急性細菌増悪。 によって引き起こされます。 Streptococcus pneumoniae、Haemophilus influenzae。, Haemophilus parainfluenzae、。 または。 Moraxella catarrhalis。.
Gemezを含むフルオロキノロンは深刻な副作用と関連しているためです(参照)。 警告。)およびABECBは一部の患者では自己制限的であり、代替治療オプションのない患者のABECBの治療のためにGemezを予約します。.
救急車は肺炎にかかった。 (軽度から中程度の重症度)が原因です。 Streptococcus pneumoniae。 (多耐性株[MDRSP]を含む)*、。 Haemophilus influenzae、Moraxella catarrhalis、Mycoplasma pneumoniae、Chlamydia pneumoniae。 または。 クレブシエラ肺炎。.
*MDRSP:マルチ耐性。 Streptococcus pneumoniae。、以前はPRSP(ペニシリン耐性)として知られていた分離株が含まれます。 Streptococcus pneumoniae)。 既知であり、次の抗生物質の2つ以上に耐性のある株です:ペニシリン(MIC≥2 µg / mL)、第2世代のセファロスポリン(例:. セフロキシム)、マクロライド、テトラサイクリンおよびトリメトプリム/スルファメトキサゾール。.
薬剤耐性菌の発生を減らし、Gemezおよび他の抗菌薬の有効性を維持するために、Gemezは、感受性細菌によって引き起こされることが示されている、または強く疑われている感染症の治療にのみ使用する必要があります。. 培養および脆弱性情報が利用可能な場合は、抗菌療法を選択または変更するときに考慮する必要があります。. そのようなデータがない場合、局所的な疫学および感受性パターンは、経験的な治療の選択に寄与する可能性があります。.
Gemezは、食事の有無にかかわらず服用でき、少量の液体で丸ごと飲み込む必要があります。. Gemezの推奨用量は、次の表(表4)に従って毎日320 mgです。.
表4。. Gemezからの推奨投与計画。
5日または7日のレジームの使用に関する臨床的決定は、最初の ⁇ 培養の結果に基づくべきです。.
適応。 | 線量/期間。 |
慢性気管支炎の急性細菌悪化。 | 320 mgの錠剤を毎日5日間。 |
救急車は肺炎にかかりました(軽度から中等度の重度)。 | |
既知のまたは疑われるS. pneumoniae、H。influenzae、M。pneumoniaeまたはC. pneumoniae感染による。 | 320 mgの錠剤を毎日5日間。 |
MDRSP *、K。pneumoniaeまたはM. catarrhalis感染が既知または疑われるため。 | 320 mgの錠剤を毎日7日間。 |
* MDRSP:マルチ耐性。 Streptococcus pneumoniae。 以前はPRSP(ペニシリン耐性)として知られている分離株が含まれています。 Streptococcus pneumoniae)。 既知であり、次の抗生物質の2つ以上に耐性のある株です:ペニシリン(MIC≥2≥2µ G / ml)、2番目のセファロスポリン。. 世代(例:.、セフロキシム)、マクロライド、テトラサイクリン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール。.
Gemezの推奨用量と期間を超えてはなりません(表2を参照)。.
精神障害のある患者での使用。
クレアチニンクリアランスが40 mL /分を超える患者の用量調整は必要ありません。. クレアチニン距離の患者には投与量の変更をお勧めします。 ?40 mL /分。. 表5には、腎障害のある患者に使用するための投与ガイドラインが含まれています。.
表5。. 腎障害のある患者に推奨される用量。
クレアチニンクリアランス(mL /分)。 | 線量。 |
> 40。 | 通常の投与量を参照してください。 |
≥40。 | 24時間ごとに160 mg。 |
定期的な血液透析または継続的な外来腹膜透析(CAPD)を必要とする患者は、24時間ごとに160 mgを投与する必要があります。.
血清クレアチニン濃度のみがわかっている場合は、次の式を使用してクレアチニンクリアランスを推定できます。.
肝障害のある患者での使用。
軽度(Child-PughクラスA)、中等度(Child-PughクラスB)、または重度の肝機能障害(Child-PughクラスC)の患者では、用量調整は推奨されません。.
高齢者での使用。
用量調整は推奨されません。.
男性:。 | (kg単位の重量)x(140。 !年齢)。 |
(72)x血清クレアチニン(mg / 100 mL)。 | |
女性:。 | (0.85)x(値の上)。 |
Gemezは、ゲミフロキサシン、フルオロキノロン抗生物質、または過去の製品成分の1つに対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。.
警告。
機能不全と不可逆性の可能性 ⁇ 炎と ⁇ の破裂、末 ⁇ 神経障害、中枢神経系への影響などの深刻な副作用。
Gemezを含むフルオラミノロンは、同じ患者で一緒に発生する可能性のあるさまざまな身体システムの無効化および潜在的に不可逆的な深刻な副作用と関連しています。. 一般的な副作用には、 ⁇ 炎、 ⁇ 破裂、関節痛、筋肉痛、末 ⁇ 神経障害、中枢神経系への影響(幻覚、不安、うつ病、不眠症、激しい頭痛、混乱)があります。. これらの反応は、Gemezを開始してから数〜数週間以内に発生する可能性があります。. すべての年齢または既存の危険因子のない患者は、これらの副作用を経験しています(。警告を参照してください。 ⁇ 炎と破裂、末 ⁇ 神経障害、中枢神経系への影響。)
深刻な副作用の最初の兆候または症状でGemezをすぐに停止します。. また、フルオロキノロンに関連するこれらの深刻な副作用の1つを経験した患者での、Gemezを含むフルオロキノロンの使用を避けます。.
⁇ 炎と ⁇ の破裂。
Gemezを含むフルオロアミノロンは、すべての年齢層で ⁇ 炎と ⁇ 破裂のリスクの増加と関連しています。. この副作用はアキレス ⁇ に最もよく影響し、回 ⁇ 板(肩)、手、上腕二頭筋、親指、その他の ⁇ でも報告されています。. ⁇ 炎または ⁇ の破裂は、Gemezの開始後数時間または数日以内、または治療終了後数か月以内に発生する可能性があります。. ⁇ 炎と ⁇ の破裂は二国間で発生する可能性があります。.
フルオロキノロン関連 ⁇ 炎および ⁇ 破裂を発症するリスクは、60歳以上の患者、コルチコステロイドを服用している患者、および腎臓、心臓、または肺移植の患者で増加します。. ⁇ の破裂のリスクを独立して増加させる可能性のある、年齢やコルチコステロイドの使用に加えて、他の要因には、激しい身体活動、腎不全、および関節リウマチなどの他の ⁇ 障害が含まれます。. ⁇ 炎と ⁇ の破裂は、上記の危険因子がないフルオロキノロンを服用している患者でも発生しています。. 患者が ⁇ の痛み、腫れ、炎症または破裂を経験した場合は、Gemezを停止します。. ⁇ 障害の病歴があるか、 ⁇ 炎または ⁇ 破裂がある患者では、ゲメスを含むフルオロキノロンを避けてください。. 患者は、 ⁇ 炎または ⁇ 破裂の最初の兆候で休息し、非キノロン抗菌薬に切り替えるには医師に連絡するようにアドバイスされるべきです。.
末 ⁇ 神経障害。
Gemezを含むフルオラミノロンは、末 ⁇ 神経障害のリスク増加と関連しています。. Gemezを含むフルオロキノロンを投与されている患者では、感覚異常、知覚低下、感覚異常、脱力につながる小および/または大軸索に影響を与える感覚またはセンサー運動軸索多発神経障害の症例が報告されています。. 症状はGemezの開始直後に現れる可能性があり、一部の患者では不可逆的である可能性があります。. 患者が痛み、 ⁇ 熱感、チクチクする、しびれ、脱力感、または軽い触覚、痛み、温度、位置感覚、振動感などの感覚の他の変化を含む末 ⁇ 神経障害の症状を経験した場合は、すぐにGemezを停止します。.
CNS効果。
Gemezを含むフルオロアミノロンは、けいれん、頭蓋内圧の上昇(偽腫瘍の脳を含む)、有毒な精神病など、中枢神経系(CNS)の影響のリスクの増加と関連しています。. 中枢神経系(CNS)の影響は、Gemezの臨床試験ではほとんど報告されていません。. 他のフルオロキノロンと同様に、てんかんなどのCNS疾患の患者やけいれんを起こしやすい患者では、Gemezを注意して使用する必要があります。. 振戦、落ち着きのなさ、不安、眠気、混乱、幻覚、妄想症、うつ病、不眠症、そしてめったに自殺念慮や行動を引き起こす可能性のあるCNS刺激も、他のフルオロキノロンによって引き起こされる可能性があります。. これらの反応がGemezを投与されている患者で発生した場合は、Gemezをすぐに停止し、適切な措置を講じます。.
筋無力症グラビスの悪化。
Gemezを含むフルオラミノロンは神経筋遮断作用があり、重症筋無力症の患者の筋力低下を悪化させる可能性があります。. 死や呼吸サポートの必要性を含む市販後の深刻な副作用は、重症筋無力症の患者におけるフルオロキノロンの使用と関連しています。. 重症筋無力症の有名な病歴がある患者では、ゲメズを避けてください。. (見る。 患者情報。 と。 副作用/市販後の副作用。.)
子供、10代(18歳)、妊娠中および静止中の女性におけるGemezの安全性と効果は提供されませんでした。 (注意:小児用、妊娠中および授乳中の母親のサブセクションを参照してください。.)。
QT効果。
一部の患者では、フルオロアミノロンがQT間隔を延長することがあります。. QTc間隔延長の病歴のある患者、電解質の不均衡が改善されていない患者(低カリウム血症または低マグネシウム血症)、およびクラスIAの抗不整脈薬を服用している患者(例:. キニジン、プロカインアミド)またはクラスIII(例:. アミオダロン、ソタロール)。.
エリスロマイシン、抗精神病薬、三環系抗うつ薬など、QTc間隔を延長するゲミフロキサシンと医薬品の間の薬物動態研究は行われていません。. Gemezは、これらの薬と一緒に投与する場合、および臨床的に重要な徐脈や急性心筋虚血などの持続的な不整脈状態の患者には注意して使用する必要があります。. QTc延長による心血管の ⁇ 患率または死亡率は、QTc間隔を延長することが知られている同時に投薬を受けた707人の患者と低カリウム血症の7人の患者を含む、Gemezで治療された8119人以上の患者で発生しませんでした。.
QTc延長は、薬物の用量の増加とともに増加する可能性があります。したがって、特にCmaxとAUCがわずかに高い腎機能障害または肝機能障害のある患者では、推奨用量を超えてはなりません。 QTc延長は、トルサードドポワントを含む心室性不整脈のリスクを高める可能性があります。. QTc間隔の最大変化は、ゲミフロキサシンの経口投与後約5〜10時間で発生します。.
過敏反応。
Gemezを含むフルオロキノロン療法を受けている患者では、深刻な過敏反応および/またはアナフィラキシー反応が報告されています。. 過敏反応は、フルオロキノロン療法を受けている患者で致命的であると報告されています。. これらの反応は、最初の投与後に発生する可能性があります。. 一部の反応は、心血管虚脱、低血圧/ショック、発作、意識喪失、チクチクする、血管性浮腫(舌、喉頭、喉または顔面浮腫/腫れを含む)、呼吸障害(気管支 ⁇ 、息切れおよび急性息切れを含む)を伴います)、呼吸困難、じんま疹、かゆみ。.
I型過敏症またはその他の過敏反応の発現を伴う即時の発疹の兆候がある場合は、Gemezを直ちに中止する必要があります。. 継続的なフルオリキノロン療法の必要性を評価する必要があります。. 他の薬と同様に、深刻な急性過敏反応は、臨床的に示されているように、アドレナリンおよび酸素、静脈内液、抗ヒスタミン薬、コルチコステロイド、プレソラミン、呼吸管理を含む他の ⁇ 生手段による治療を必要とする場合があります。. (見る。 注意。 と。 副作用。)他の深刻で時には致命的な副作用、一部は過敏症によるものであり、一部は危険な病因によるものであり、Gemezを含むキノロン療法を受けている患者ではほとんど報告されていません。. これらのイベントは深刻な場合があり、一般的に複数回投与した後に発生します。. 臨床症状には、次の1つ以上が含まれます。.
- 発熱、発疹または重度の皮膚反応(例:.、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群);。
- 血管炎;関節痛;筋肉痛;血清病 ;。
- アレルギー性肺炎;。
- 間質性腎炎;急性腎不全または不全;。
- 肝炎;黄 ⁇ ;急性肝壊死または不全;。
- 溶血性および再生不良性を含む貧血;。
- 血栓性血小板減少症紫斑病を含む血小板減少症;白血球減少症無 ⁇ 粒球症;汎血球減少症;および/または他の血液学的異常。.
発疹、黄 ⁇ 、または過敏症の他の兆候を初めて経験したときにすぐにGemezを停止し、支援策を講じます(参照)。 患者情報。 と。 副作用。).
クロストリジウムディフィシル関連下 ⁇ 。
クロストリジウムディフィシル。 関連下 ⁇ (CDAD)は、Gemezを含むほとんどすべての抗菌剤を使用して報告されており、軽度の下 ⁇ から致命的な大腸炎までさまざまです。. 抗菌剤による治療は、正常な腸内細菌 ⁇ を変化させ、過成長につながります。 C. difficile。.
C. difficile。 CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。高毒素産生株。 C. difficile。 これらの感染症は抗菌療法に不応性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、 ⁇ 患率と死亡率の増加を引き起こします。. CDADを検討する必要があります。下 ⁇ を使用し、その後抗生物質を使用するすべての患者。. CDADは抗菌剤の投与後2か月以上発生すると報告されているため、注意深い病歴が必要です。.
CDADが進行中の抗生物質の使用を疑ったり確認したりした場合。 C. difficile。 設定する必要がある場合があります。. 適切な液体および電解質管理、タンパク質補給、抗生物質治療。 C. difficile。 臨床的に示されているように、外科的評価を開始する必要があります。.
注意。
一般的な。
証明された、または疑われる細菌感染がない場合にGemezを処方することは、患者に利益をもたらす可能性が低く、薬剤耐性細菌を発症するリスクを高めます。.
発疹。
臨床試験では、発疹はコンパレーターによる治療よりもGemezでより一般的でした(2.7%vs. 0.6%)。. 発疹の発生率の増加は、若い年齢(特に40歳未満)、女性の性別、ホルモン補充療法、およびより長い治療期間に関連していました(表2を参照)。. じんましん反応は、発疹として分類されなかったものもあり、比較患者よりもゲメズ患者でより一般的でした(0.6%vs. 0.2%)。. Gemezは、治療中に発疹またはじんま疹を発症した患者では中止する必要があります。. (見る。 副作用。 と。 臨床試験。.)
表2。. 性別、年齢、治療期間別の、臨床試験集団のGemez患者における発疹の発生率*。
ゲメズ療法の期間。 | ||||
性別。 !年齢カテゴリ。 | 5日。 | 7日。 | 10日**。 | 14日**。 |
女性<40。 | 10/399(2.5%)。 | 49/407(12.0%)。 | 20/131(15.3%)。 | 7/31(22.6%)。 |
女性≥40。 | 30/1438(2.1%)。 | 34/887(3.8%)。 | 19/308(6.2%)。 | 10/126(7.9%)。 |
男<40。 | 6/356(1.7%)。 | 26/453(5.7%)。 | 7/74(9.5%)。 | 3/39(7.7%)。 |
男≥40。 | 10/1503(0.7%)。 | 26/984(2.6%)。 | 9/345(2.6%)。 | 3/116(2.6%)。 |
合計。 | 56/3696(1.5%)。 | 135/2732(4.9%)。 | 55/858(6.4%)。 | 23/312(7.4%)。 |
*外来肺炎、慢性気管支炎の急性細菌増悪およびその他の適応症を伴う研究の患者が含まれます**推奨される治療期間を超えています(参照)。 投与量と投与。)
Gemezに関連する発疹の最も一般的な形態は、黄斑丘疹および軽度から中等度として説明されています。. 発疹の80%は14日以内に解決されます。. 発疹の約10%(全患者の0.5%)は重度の強度であり、全身ステロイドによる発疹治療を受けた患者の約10%であると説明されていました。. 臨床試験では、重大な ⁇ 患率または死亡率に関連することが知られている、より重度の皮膚反応の記録された症例はありません。.
中程度から重度の光感度/光毒性反応。後者は誇張された日焼け反応として現れる可能性があります(例:.、火傷、紅斑、 ⁇ 出、小胞、水 ⁇ 、浮腫)光にさらされた領域(通常は顔、 ⁇ ' ⁇ "V ⁇ ¢â' ⁇ 首の領域、前腕のストレッチ面、手の背) 、太陽または紫外線放射後のキノロンの使用に関連付けることができます。. したがって、これらの光源への過度の曝露は避けられるべきです。. 光毒性が発生した場合は、薬物療法を中止する必要があります。. (見る。 副作用。 と。 副作用:上市後の副作用。)。.
肝への影響。
肝臓酵素の上昇(ALTおよび/またはASTの増加)は、比較抗菌剤(シプロフロキサシン、レボフロキサシン、クラリスロマイシン/セフロキシマキセチル、アモキシシリン/クラブラネートカリウムおよびオフロキサシン)と比較して、ゲメズ320 mgを毎日投与された患者で発生しました。. 1日あたり480 mg以上の用量でゲミフロキサシンを投与されている患者では、肝酵素の増加の発生率が増加しました。. (見る。 副作用。.)
これらの肝酵素の上昇に関連する臨床症状はありませんでした。. 治療終了後に肝酵素の上昇が解消した。. Gemez 320 mgの1日あたりの推奨用量を超えてはならず、推奨される治療期間を超えてはなりません。. (見る。 投与量と投与。)。.
腎効果。
腎機能障害(クレアチニンクリアランス)の患者には、投与スケジュールの変更が必要です。 ?40 mL /分)。. (見る。 投与量と投与。 .)高濃度の尿の形成を防ぐために、ゲメズを投与されている患者の適切な水分補給を維持する必要があります。.
患者さんのための情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。) 読む。
深刻な副作用。
患者に副作用が発生した場合はGemezの服用を中止するようアドバイスし、別の抗菌薬による治療を完了する方法について医師に相談してください。.
Gemezまたは別のフルオロキノロンに関連する以下の深刻な副作用について患者に伝えます。
- ⁇ 炎と ⁇ の破裂、末 ⁇ 神経障害、中枢神経系への影響など、一緒に発生する可能性のある非活性化と不可逆的な深刻な副作用は、Gemezの使用に関連しており、同じ患者で一緒に発生する可能性があります。. 望ましくない反応が発生した場合はすぐにGemezの服用を中止し、医師に連絡するように患者に伝えます。
- ⁇ 炎と ⁇ の破裂: ⁇ の痛み、腫れ、炎症、脱力感、関節の1つを使用できない場合は、患者に医師に連絡するように指示してください。休んで、なしで。. フルオロキノロンによる重度の ⁇ 障害のリスクは、通常60歳以上の高齢患者、コルチコステロイドを服用している患者、および腎臓、心臓、または肺移植の患者で高くなります。
- 末 ⁇ 神経障害:末 ⁇ 神経障害がGemezの使用に関連していることを患者に通知します。症状は治療開始直後に現れ、不可逆的である可能性があるためです。.. 痛み、 ⁇ 熱感、チクチクする、しびれ、脱力感などの末 ⁇ 神経障害の症状が発生した場合、患者はGemezの服用を直ちに中止し、医師に連絡してください。
- 中枢神経系の影響(例:. けいれん、めまい、眠気、頭蓋内圧の上昇):Gemezを含むフルオロキノロンを投与されている患者でけいれんが報告されていることを患者に通知します。.. けいれん、発作、てんかんの病歴がある場合は、Gemezを服用する前に医師に通知する必要があります。患者は、振戦、落ち着きのなさ、眠気、混乱、幻覚などの他の中枢神経系の問題がめったに発生しないことを知らされています。
- 重症筋無力症の悪化:Gemezなどのフルオロキノロンが筋力低下や呼吸障害などの重症筋無力症の症状を悪化させる可能性があることを患者に知らせます。. 筋力低下や呼吸に問題がある場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 過敏反応:患者に知らせてください。, 過敏反応を伴う単回投与後でも、そのGemez。, アナフィラキシー反応を含む。, 関連付けることができます。; 発疹やその他のアレルギー反応の証拠がある場合は、患者は直ちに薬の服用を中止し、医師の診察を受けてください。; 患者に知らせます。, ジェメズは発疹とじんましんに関連していた。;. 発疹は40歳未満の人々、特にホルモン補充療法を受けている女性と女性でより一般的です。. 発疹の発生率は5日以上、特に7日以上増加します。. 発疹が出た場合は、患者はGemezの服用を中止し、医師に連絡してください。
- 下 ⁇ :下 ⁇ は抗生物質によって引き起こされる一般的な問題であり、通常抗生物質が中止されたときに終了することを患者に伝えます。. 抗生物質治療を開始した後、最後の抗生物質を服用してから2か月以上経過すると、患者は(胃のけいれんや発熱の有無にかかわらず)水性で血性の便を発症することがあります。. これが発生した場合、患者はできるだけ早く医師の診察を受ける必要があります。
- QT間隔の延長:患者に次のことを通知します。
- GemezはECG(QTc間隔延長)を変更できます。
- GemezはクラスIAを受けている患者では避けるべきである(例:.、チニジン、プロカインアミド)またはクラスIII(例:最大. 患者は、キノロンを服用している間、自然または人工の日光(ソラリウムまたはUVA / B治療)への曝露を最小限に抑えるか、避ける必要があります。. キノロンを使用しているときに患者が屋外にいる必要がある場合は、日光への露出から肌を保護するゆったりとした服を着て、他の日焼け防止策について医師と話し合う必要があります。. 日焼けのような反応や発疹が発生した場合、患者は医師に連絡してください。. (見る。 臨床薬理学:光感受性の可能性。).
追加情報。
患者は助言します:。
- ワルファリンまたはその誘導体が同時に投与された場合、国際標準化比(INR)またはプロトロンビン時間(PT)の増加および/または出血の臨床エピソードがGemez.maxで見つかりました。. 彼らはウイルス感染症を治療しません(例えば.、 風邪)。. ゲメズが細菌感染症を治療するために処方されている場合、患者は治療過程の早い段階で気分が良くなることは一般的ですが、薬剤は指示どおりに服用する必要があることを知らされるべきです。. 用量をスキップするか、または完全な治療コースではない場合、(1)即時治療の有効性が低下し、(2)細菌が耐性を発現し、将来Gemezまたは他の抗菌薬で治療されなくなる可能性が高くなります。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
ゲミフロキサシンの発がん性を決定するための動物での長期研究は行われていません。.
光発がん。
ゲミフロキサシンは、無毛アルビノマウス(Skh-1)でUVR誘発皮膚腫瘍を発症する時間を短縮しませんでした。したがって、このモデルでは光発がん性はありませんでした。. これらのマウスは、経口ゲミフロキサシンと40週間、週5日、模 ⁇ 日光による同時放射線を受け、その後12週間の無治療観察期間が続きました。. この研究で使用された紫外線の1日量は、白人に紅斑を引き起こす紫外線の最小線量の約1/3でした。. 無毛マウスの皮膚腫瘍の発症の平均時間は、車両対照群(36週間)と同様で、毎日100 mg / kgのゲミフロキサシン(39週間)まででした。. 1日あたり100 mg / kgのゲミフロキサシンを繰り返し投与した後、マウスの皮膚ゲミフロキサシン濃度は約7.4µでした。 g / g。. この投与後の血漿中濃度は約1.4マイクロでした。放射線発生時のマウスのg / mL。. ヒトのゲミフロキサシン皮膚レベルに関するデータはありません。, しかし、マウスの血漿ゲミフロキサシンレベルは、人間の血漿Cmaxレベルの予想範囲内です。 (0.7-2.6&マイクロ。; g / mL。, 合計平均は約1.6マイクロです。; g / mL。) 数回の320 mg経口投与後。.
変異誘発。
ゲミフロキサシンは、Amesで使用するために4つの細菌株TA 98、TA 100、TA 1535、TA 1537で変異原性がありませんでした。 サルモネラ。 復帰アッセイ。. 腹腔内投与後、最大40 mg / kgのマウスからの骨誘発マークにマイクロコアがなく、最大1600 mg / kgの経口投与を受けたラット肝細胞に予定外のDNA合成を誘発しませんでした。. ゲミフロキサシンは染色体異常誘発性になりました。 in vitro。 マウスリンパ腫およびヒトリンパ球染色体異常アッセイ。. クラストジェニックでした。 in vivo。 経口および静脈内投与でのラットマイクロカーネルアッセイ(。?800 mg / kgおよび。 ?40 mg / kg)、骨市場の毒性を引き起こしました。. フルオラミノロンの染色体異常誘発性は、哺乳類のトポイソメラーゼ活性の阻害、 ⁇ 値効果から明らかです。.
不妊障害。
ゲミフロキサシンは、経口投与後のAUCレベル(216および600 mg / kg /日)の雄または雌ラットの生殖能力に影響を与えませんでした。これは、臨床的に推奨された用量のAUCレベルよりも約3〜4倍高かったです。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC. 器官形成中のゲミフロキサシンによる治療は、マウスで胎児を遅くしました。 (450 mg / kg /日の経口投与量。) ネズミ。 (600 mg / kg /日の経口投与量。) そしてウサギ。 (40 mg / kg /日のIV投与量。) AUCミラー用。, 2 -。, 女性より4倍と3倍高い。, 320 mgの経口投与。. ラットでは、この成長遅延は出生前および出生後の発達研究で可逆的であるように見えました(マウスとウサギはこの効果の可逆性について調査されませんでした)。. 8倍の臨床暴露(AUC比較に基づく)の妊娠中のラットの治療は、母体毒性の存在下で胎児の脳と眼の奇形を引き起こします。. 妊娠中の動物の総非影響限界は、臨床暴露の約0.8〜3倍でした。.
妊婦におけるゲメズの安全性は確立されていません。. 母親への潜在的な利益が胎児へのリスクを上回らない限り、ゲメズは妊娠中の女性に使用すべきではありません。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。.
母乳育児の母親。
ゲミフロキサシンはラットの母乳中に排 ⁇ されます。. 母乳中のゲミフロキサシンの排 ⁇ に関する情報はありません。. したがって、母親の潜在的な利益がリスクを上回らない限り、母乳育児をしている女性にはGemezを使用しないでください。.
小児用。
18歳未満の子供と青年の安全性と有効性は確立されていません。. ゲミフロキサシンを含むフルオロアミノロンは、未成熟動物に関節症と骨軟骨症を引き起こします。. (見る。 警告。 .)
老人病アプリケーション。
老人患者は、Gemezのようなフルオロキノロンで治療すると、 ⁇ 破裂を含む重度の ⁇ 障害を発症するリスクが高くなります。. このリスクは、コルチコステロイド併用療法を受けている患者でさらに増加します。. ⁇ 炎または ⁇ の破裂は、アキレス ⁇ 、手 ⁇ 、肩 ⁇ または他の ⁇ 部位に影響を与える可能性があり、治療中または治療後に発生する可能性があります。フルオロキノロン治療後数か月まで発生する症例が報告されています。. Gemezが高齢の患者、特にコルチコステロイドの患者に処方される場合は注意が必要です。. 患者にはこの考えられる副作用について通知し、Gemezを中止し、 ⁇ 炎または ⁇ 裂傷の症状が現れた場合は医師に連絡するように指示する必要があります(参照)。 箱入りの警告。, 警告。 と。 副作用/市販後の有害事象の報告。).
Gemezを使用した臨床試験の被験者の総数のうち、29%(2314)は65歳以上、11%(865)は75歳以上でした。. これらのトピックと若い主題の間で有効性の一般的な違いは観察されませんでした。; このグループの負のイベント率はそうでした。, 例外を除いて、若い被験者と同様かそれ以下です。, 発疹の発生率は、患者と比較して老人患者で低かったこと。, 40歳未満の人。.
高齢患者は、QT間隔に対する薬物関連の影響をより受けやすい可能性があります。. したがって、QT間隔を延長できる薬を服用している患者では、Gemezを避ける必要があります(例:. クラスIAまたはIIIの抗不整脈薬)、またはトルサードドポワントの危険因子がある患者(例:. 既知のQT延長、未補正の低カリウム血症)。.
臨床試験では、8119人の患者が毎日320 mgのゲメズの経口投与を受けました。. さらに、1797人の健康なボランティアと81人の腎機能障害または肝機能障害のある患者は、臨床薬理学的研究でゲミフロキサシンの単回または反復投与を受けました。. 副作用のほとんどは、軽度から中等度の重症度の臨床試験に参加した患者から生じます。.
Gemezは、主に発疹(0.8%)、下 ⁇ (0.3%)、 ⁇ 麻疹(0.2%)、患者の2.0%で病気(0.3%)、じんま疹(0.2%)であることが判明しました。 (おそらくまたはおそらく薬物に関連する治験責任医師によって決定)および ⁇ 吐(0.2%)。. 比較抗生物質は、主に下 ⁇ (0.5%)、吐き気(0.4%)、 ⁇ 吐(0.3%)、発疹(0.3%)、腹痛(0.2 %)とめまい(0.2%)。. 最も一般的に報告されている有害事象。 ?比較医薬品(ベータラクタム抗生物質、マクロライド、その他のフルオロキノロン)で320 mgのゲメズを投与された患者の2%は次のとおりです。下 ⁇ 5.0%vs. 6.2%、発疹3.5%対. 1.1%;吐き気3.7%対. 4.5%;頭痛4.2%対. 5.2%;腹痛2.2%対. 2.2%; 1.6%対. 2.0%;めまい1.7%対. 2.6%。.
頻度が1%未満の有害事象。
頻度が0.1%を超える8119人の患者における追加の薬物関連の有害事象(可能性または可能性)。 ?1%含まれる:腹痛、食欲不振、便秘、皮膚炎、めまい、口渇、消化不良、疲労、 ⁇ 腸、真菌感染症、胃炎、性器一切性症、性器かゆみ、高血糖、アルカリホスファターゼの増加、ALT、ASTの増加、クレアチンホスホキナーゼの増加、不眠症、。.
臨床試験から報告された、臨床的に重要な可能性があり、薬物との関係が疑われると思われるその他の有害事象が発生しました。 ?患者の0.1%は、異常な尿、視覚障害、貧血、関節痛、無力症、腰痛、ビリルビン血症、呼吸困難、湿疹、好酸球増加症、顔面浮腫、発赤、胃腸炎、 ⁇ 粒球減少症、ほてり、GGTの増加、非タンパク質の増加窒素、脚。. (見る。 注意。.)
慢性気管支炎(ABECB)と外来肺炎(CAP)の急性細菌増悪を伴う臨床試験では、発疹の症例は次のとおりでした(表3)。
表3。. Gemezで治療された患者の臨床適応後の発疹の発生率。
ABECB(5日)。 N = 2284。 | CAP(5日)。 N = 256。 | CAP(7日)。 N = 643。 | ||||
n / N | % | n / N | / td>。 | % | N / N | % |
合計。 | 27/2284。 | 1.2。 | 1/256。 | 0.4。 | 26/643。 | 4.0。 |
女性<40年。 | NA *。 | 1/37。 | 2.7。 | 8/88。 | 9.1。 | |
女性、40歳以上。 | 16/1040。 | 1.5。 | 0/73。 | 0 | 5/214。 | 2.3。 |
男性<40年。 | NA *。 | 0/65。 | 0 | 5/101。 | 5.0。 | |
男性、40歳以上。 | 1203年11月。 | 0.9。 | 0/81。 | 0 | 8/240。 | 3.3。 |
*意味のある分析のために、このカテゴリーの患者の数が不十分である(参照。 注意。).
実験室での変更。
Gemezを複数回投与され、検査室に異常があった患者の割合を以下に示します。. これらの異常がGemezに関連していたのか、根本的な状態に関連していたのかは不明です。.
臨床化学。:ALTの増加(1.7%)、ASTの増加(1.3%)、クレアチンスホノキナーゼの増加(0.7%)、アルカリホスファターゼの増加(0.4%)、総ビリルビン(0.4%)の増加、カリウムの増加(0.3%)、ナトリウムの減少(0.2%)、blの増加。. 0.1%)、ナトリウムの増加(0.1%)、乳酸デヒドロゲナーゼの増加(<0.1%)およびカルシウムの増加-(<0.1%)。.
CPKの増加が確認されることはほとんどありません。:Gemez患者の0.7%対. 比較患者では0.7%。.
血液学。:血小板の増加(1.0%)、好中球の減少(0.5%)、好中球の増加(0.5%)、ヘマトクリットの減少(0.3%)、ヘモグロビンの減少(0.2%)、血小板の減少(0.2%)、赤血球の減少(0.1 %)、ヘモットの増加。.
臨床試験では、Gemezで治療された患者の約7%が、研究開始直前にALTレベルを増加させました。. これらの患者のうち、約15%が治療訪問でALTのさらなる増加を示し、9%が治療訪問の終わりにさらなる増加を示しました。. これらの患者のいずれも、肝細胞黄 ⁇ の証拠を示さなかった。. プールされたコンパレーターの場合、患者の約6%が、研究開始直前にALTレベルを増加させていました。. これらの患者のうち、約7%が治療訪問でALTをさらに増加させ、4%が治療訪問の終わりにさらに増加を示しました。.
638人の患者が640 mgのゲミフロキサシンまたは250 mgのシプロフロキサシンの単回投与を3日間開発した臨床試験では、低い比較と比較してゲミフロキサシン群(3、9%)でALTの増加の発生率が増加しました( 1、0%)。. この研究では、2人の患者がALTを正常値の上限の8〜10倍に増加させました。. これらの増加は無症候性で可逆的でした。.
副作用上市後。
市場に出した後に報告された有害事象の大部分はキュータンであり、それらのほとんどは発疹でした。. これらの皮膚有害事象のいくつかは深刻であると考えられました。. 発疹の大部分は女性と40歳未満の患者で発生しました。.
以下は、市場に出した後のGemezの使用中に報告された他の副作用です。.);。
過剰摂取の兆候または症状は症状に応じて治療する必要があります。. 特定の解毒剤は知られていない。. 急性経口過剰摂取の場合、 ⁇ 吐または胃洗浄により胃を空にするべきです。患者は注意深く観察され、適切な水分補給で症状を治療されるべきである。. 血液透析により、血漿からゲミフロキサシンの経口投与量の約20〜30%が除去されます。.
死亡率は、ラットで1600 mg / kg、マウスで320 mg / kgの経口ゲミフロキサシン用量で発生しました。. これらの種の最小致死静脈内投与量は160またはです。. 80 mg / kg。. げっ歯類へのゲミフロキサシンの単回高経口投与(400 mg / kg)投与後の毒性徴候は、運動失調、 ⁇ 眠、勃起、振戦およびクローン性けいれんでした。.
ゲミフロキサシンの薬物動態は、40 mgから640 mgの用量範囲でほぼ直線的です。. 7日間、1日あたり最大640 mgの複数回の経口投与後のゲミフロキサシンの蓄積は最小限でした(平均蓄積<20%)。. 320 mgのゲミフロキサシンを1日1回繰り返し経口投与した後、投与3日目に定常状態に達します。.
However, we will provide data for each active ingredient