Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
最後の月経から12か月以内の無傷の子宮を伴う閉経後の女性のエストロゲン欠乏症によって引き起こされる障害のホルモン補充療法;。
骨粗しょう症の予防のための他の薬物の使用に不耐性または禁 ⁇ を伴う、骨折のリスクが高い閉経後の女性の骨粗しょう症の予防。.
内部。. 錠剤は完全に飲み込まれ、少量の液体で飲みます。.
女性がエストロゲンを服用しないか、アンジェリックの薬に切り替える場合。® 継続使用のための別の併用薬を使用すると、いつでも治療を開始できます。. アンジェリクの薬に切り替える患者。® LGTの周期モード用の併用薬では、現在の治療サイクルの終了後に服用を開始する必要があります。.
各パッケージは28日間のレセプション用に設計されています。.
1錠は毎日服用してください。. 受付後28錠。. 現在のパッケージから、翌日、彼らはAngelik薬の新しいパッケージを始めます。® (連続ZGT)、前のパッケージからの最初のタブレットと同じ曜日に最初のタブレットを服用します。.
女性が薬を服用する時間は問題ではありませんが、特定の時間に薬を服用し始めた場合は、この時間をさらに遵守する必要があります。. 忘れられた錠剤はできるだけ早く服用しなければなりません。. 通常の受付時間から24時間以上経過している場合は、追加のピルを服用しないでください。. 複数の錠剤が欠けている場合、 ⁇ 出血の発生が可能です。.
患者の特別なグループ。
子供と青年。. この薬は、18歳未満の子供および青年には禁 ⁇ です。.
高齢。. 65歳未満の女性の用量修正の必要性に関するデータはありません。. 薬物アンジェリクを使用する場合。® 65歳以上の女性については、「特別指示」セクションに記載されている情報を考慮する必要があります。 認知症。.
肝機能違反。. 肺機能障害および中等度の肝機能を持つ女性では、ドロスピレノンは忍容性が良好です。.
腎臓の機能違反。. 腎機能障害のある女性では、排水のわずかな減速が観察されましたが、臨床的には有意ではありませんでした。.
アンジェリクの薬を服用しています。® 以下の条件/疾患のいずれかが存在する場合は禁 ⁇ 。. これらの条件のいずれかがアンジェリーク薬の受け入れ中に発生した場合。®その後、すぐに薬物の使用をやめるべきです。.
アンジェリーク薬の成分に対する過敏症。®;
不特定の病因の ⁇ からの出血;。
既往症における乳がんまたは乳がんの確認された、または疑われる診断;。
ホルモン依存性前癌疾患またはホルモン依存性悪性腫瘍の診断が確認または推定されている;。
現在または病歴中の肝腫瘍(広域または悪性);。
重度の肝疾患;。
現在または病歴中の重度の腎疾患または急性腎不全;。
急性動脈血栓症または血栓塞栓症(h。. 心筋 ⁇ 塞、脳卒中;につながる
悪化の段階における深部静脈血栓症、静脈血栓塞栓症(h。. 肺血栓塞栓症)現在または歴史中;。
静脈および動脈血栓症の高いリスク;。
活性化プロテインCへの耐性、アンチトロンビンIIIの欠乏、プロテイン欠乏C、プロテイン欠乏S、高ホモシステイン血症、抗リン脂質抗体(抗体からカルジオリピン、 ⁇ 性抗凝固炎)を含む、動脈または静脈血栓症の遺伝性または後天性の素因を特定しました。
未治療の子宮内膜過形成;。
顕著な高トリグリセリド血症;。
ポルフィリン症;。
先天性ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
妊娠;。
母乳育児の期間;。
18歳までの小児および青年。.
注意して :。 動脈性高血圧;先天性高ビリルビン血症(ヒルバー、デュビンジョンソン、ローター症候群);前妊娠中の胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ または胆 ⁇ うっ滞かゆみ;子宮筋腫;耳硬化症;糖尿病(参照). "特別な指示")。.
考慮する必要があります。, そのエストロゲン。, 個別に、またはゲスターゲンと組み合わせて。, 以下の疾患および状態では注意して使用する必要があります:家族歴における血栓症または血栓塞栓症およびエストロゲン依存性腫瘍の発症の危険因子の存在。 (若い年齢または乳がんの血栓塞栓性合併症を伴う親族の第一線の親族。) 既往症の過形成子宮内膜。, 喫煙。, 高ホリステリン血症。, 肥満。, システムの赤いループス。, 認知症。, 胆 ⁇ 疾患。, 網膜血管血栓症。, 中程度の高トリグリセリド血症。, 慢性心不全の浮腫。, 重度の低カルシウム血症。, 子宮内膜症。, 気管支 ⁇ 息。, てんかん。, 片頭痛。, 肝臓の血管腫。, 高カリウム血症。, 状態。, 高カリウム血症の発症の素因。, 薬物の受け取り。, 高カリウム血症を引き起こします。, 。— カリウムを節約する利尿薬。, カリウム製剤。, APF阻害剤。, ARA IIとヘパリナ。.
ほとんどの場合、Angelik薬を使用します。® 乳房疾患、性器出血、胃腸の痛み、腹痛などの望ましくない薬物反応(NLR)が観察されました。. これらの反応は、アンジェリーク薬を服用している女性の6%以上で発症します。®.
不規則な出血は通常、長期の治療で消えます。. 出血率は、治療期間の増加とともに減少します。.
深刻な望ましくない反応には、動脈および静脈血栓塞栓性合併症および乳がんが含まれます。.
NLRは、Angelique薬を使用した臨床試験で説明されています。®重力の降順で以下に示します。. 頻度を決定するには、次の概念が使用されます。多くの場合(≥1/ 100から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100まで);まれに(≥1/ 10000から<1/1000まで)。.
代謝と栄養の側面から:。 まれ-体重の増加または減少、食欲の増加、食欲不振、高脂血症;まれに-高カリウム血症。.
運動障害:。 多くの場合-情緒不安定うつ病、緊張;まれに-睡眠障害、不安、性欲の低下、集中力の低下。.
神経系の側から:。 多くの場合-頭痛;まれに-パステジア、片頭痛;まれに-めまい、耳鳴り。.
ビューの横から:。 まれに-視覚障害。.
船の側面から:。 まれに-静脈および動脈血栓塞栓性合併症*。.
心から:。 まれに-心拍、息切れ。.
LCDの側面から:。 多くの場合-心 ⁇ 部および腹痛、膨満、吐き気の分野の痛み;まれに-口渇、味覚障害、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、便秘。.
皮膚および皮下組織から:。 まれに-にきび、脱毛症、かゆみ、 ⁇ 覚。.
腎臓と尿路から:。 多くの場合-局所浮腫;まれに-尿路感染症、発汗の増加、全身性浮腫。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-無力症;まれに-背中、関節、手足、筋肉のけいれんの痛み。まれに-筋肉の痛み。.
生殖器系と乳腺から:。 非常に頻繁に-生殖腺からの出血、乳腺の痛み(乳腺の不快感を含む)。多くの場合-子宮 ⁇ 部ポリープ、良性乳房腫瘍、乳腺の増加、 ⁇ からの分 ⁇ 物。まれに-乳がん**、カンジダ症、 ⁇ 乾燥。まれに-乳腺からの分 ⁇ 物;。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 まれに- ⁇ 怠感。.
静脈および動脈血栓塞栓性合併症、乳がん、片頭痛に関する洞察については、を参照してください。. 「救い」と「特別な指示」。.
孤立した症例で発生する、または治療開始後非常に長い時間が経過した後に症状が現れ、連続ZGTの複合薬のグループからの薬の使用に関連していると考えられる望ましくない反応を以下に示します。.
腫瘍:。
-肝腫瘍(広質で悪性);。
-ホルモン依存性悪性腫瘍またはホルモン依存性前癌性疾患(患者が同様の状態であることがわかっている場合、これはアンジェリーク薬の使用に対する禁 ⁇ となります。®);
-エストロゲンをすぐに使用したZGTの疫学研究、および卵巣癌のリスクのわずかな増加に関連するエストロゲンプロゲスチンの組み合わせ。. リスクは、薬物の長期使用(数年)でより顕著になる可能性があります(参照)。. "特別な指示")。.
その他の州:。
-胆石病;。
-認知症;。
-子宮内膜がん;。
-動脈高血圧;。
-肝機能障害;。
-高トリグリセリド血症;。
-耐糖能の変化またはインスリンに対する末 ⁇ 組織の耐性への影響;。
-子宮の増加;。
-子宮内膜症の反応;。
-プロラクチノーマ;。
-クレイスム;。
-黄 ⁇ および/または胆 ⁇ うっ滞に関連するかゆみ;。
-ZGTの使用との関係が正確に証明されていない状態の出現または悪化:てんかん;乳腺の良性疾患;気管支 ⁇ 息;ポルフィリン;全身性赤いループス;耳介症、小さな振り子。.
-遺伝性血管神経性浮腫の女性では、外因性エストロゲンが症状を悪化させる可能性があります。
-過敏症(発疹やじんま疹などの症状を含む)。.
アンジェリークを服用することを背景に女性がそれを信じている場合。® 彼女はこのリストに含まれていない副作用を発症しました、彼女はこれについて彼女の医者に知らせるべきです。.
LSTに関連する深刻な望ましくない現象の詳細については、を参照してください。. 「特別な指示。."。.
*「静脈および動脈血栓塞栓性合併症」の概念には、末 ⁇ 深部静脈閉塞、血栓症および塞栓症/肺血管閉塞、血栓症、塞栓症および心筋 ⁇ 塞/心臓 ⁇ 塞および脳卒中が含まれます。.
**薬物の使用との関係に関するデータは、骨格後の観察結果から得られました。アンジェリク薬を使用した臨床試験から得られた頻度データ。®.
急性毒性の研究では、1日の治療用量を繰り返し超える量で薬物が誤って使用された場合の急性副作用のリスクは明らかになりませんでした。. 臨床試験では、最大100 mgのドロスピレノン、または4 mgのエストラジオールを含有するエストロゲン/ゲストゲン薬の併用は、十分に許容されました。.
症状:。 吐き気、 ⁇ 吐、 ⁇ 出血。.
治療:。 特定の解毒剤はなく、治療は対症療法です。. 過剰摂取の場合は、医師に相談してください。.
薬はアンジェリークです。® 化学的および生物学的にヒト内因性エストラジオールと同一の17β-エストラジオール、および合成プロゲスターゲン、ドロスピレノンが含まれています。.
17β-エストラジオールは、閉経中および閉経後の女性体のエストロゲンの置換を提供します。. ドロスピレンを追加すると、出血を制御し、エストロゲン関連の子宮内膜過形成の発生を防ぎます。.
薬物ピレリオンの効果。
プロゲストーゲン活性。. ドロスピレノンは、天然のプロゲステロンと同様の薬力学的効果があります。.
プロゲストーゲン活性。. ドロスピレノンは、視床下部-下垂体-ジャコニック軸に中心的な抑制効果を持つ強力なプロゲスターゲンです。. 生殖年齢の女性では、ドロスピレノンは避妊効果があります。. 単剤の形でドロスピレノンを導入すると、排卵が抑制されます。. 排卵抑制のためのドロスピレンの ⁇ 値用量は2 mg /日です。. 以前に曝露された子宮内膜エストロゲンの完全な変換は、4〜6 mg /日の用量が10日以内に服用された後に発生します(サイクルあたり40〜60 mg)。.
継続的なZGT薬物Angelik。® 周期的または相性LGTで観察される定期的な出血のキャンセルを回避します。治療の最初の数か月の間、出血と低出現分 ⁇ 物はかなり一般的ですが、時間の経過とともにその頻度は減少します。. アンジェリークを服用している間。® 無月経の症例の割合は急速に増加しており、すでに6番目のサイクルでは81%、次に12番目のサイクルでは最大86%、24番目のサイクルでは最大91%です。.
アンジェリーク薬の活性物質の組み合わせ。® エストロゲン性過形成子宮内膜の発症を効果的に防止します。. アンジェリーク薬による治療の12か月後。® 女性の71〜77%が子宮内膜 ⁇ 縮を起こしました。.
抗ミネラルコルチコイド活性。. ドロスピレノンはアルドステロンと ⁇ 抗作用と競合する能力があります。. 過敏効果は、ドロスピレノンの用量を増やすときに血圧が上昇する女性で最も顕著です。. アンジェリーク薬による8週間の治療後。® 血圧が上昇した患者では、cAD / dADの指標が著しく減少しました(口が12および9 mm減少)。. プラセボと比較した初期指標と比較-3/4 mm RT.Art。.;最初の指標と比較して血圧の24時間外来指標を評価すると、RTが5/3 mm減少することが認められました。.;プラセボと比較して-3/2 mm RT.Art。.)。. 薬物の効果は2週間後に顕著になり、最大の効果は治療開始後6週間以内に達成されます。.
表1。
最初の指標と比較したAD / DADの変化の与えられた平均値。
指標。 | 8週間あたり1 mgのエストラジオール/ 2 mgのドロスピレノン。 | |
普通。 | AD(APAD)の24時間外来指標。 | |
ソースインジケーターを基準にして変更します。. RT.Art。. | −12 / −9。 | −5 / −3。 |
プラセボ効果を調整した、観察された減少、mm。. RT.Art。. | −3 / −4。 | −3 / −2。 |
血圧の正常な女性では、血圧の対応する変化は予想されません。. エストラジオールとドロスピレンの組み合わせを含む薬物の臨床試験を実施する場合、患者の平均体重は12か月の治療で1.1〜1.2 kg減少し、エストラジオールによる単剤療法を受けている患者は体重が0.5 kg増加した。.
臨床試験の一環として、エストラジオールに加えてドロスピレノンを受けた女性は、エストラジオールのみを服用した女性よりも末 ⁇ 浮腫をあまり指摘していません。.
アンジェリークによる治療の6週間後、狭心症の患者。® (1 mgのエストラジオールと2 mgのドロスピレンを含む)は、ストレスに反応した冠状動脈血流予備力の適応を改善します(プラセボ群の-15%と比較して相対変化+ 14%)。.
抗アンドロゲン活性。. 天然プロゲステロンのように、ドロスピレニオンは抗アンドロゲン作用があります。.
炭水化物代謝への影響。. ドロスピレノンはグルココルチコイドも抗グルココルチコイド活性も持っておらず、耐糖能とインスリン抵抗性に影響を与えません。. 薬物アンジェリクを使用する場合。® グルコース許容度は違反されていません。.
エストラジオール効果。
体内のエストロゲンとプロゲストーゲンの産生の減少を伴う卵巣機能の絶滅は、血管運動と有機症状を特徴とする更年期症候群を決定します。. これらの違反を排除するために、ZGTが割り当てられます。.
すべての天然エストロゲンの中で、エストラジオールは最も活性であり、エストロゲン受容体との関係で最大の親和性(結合の強さ)を持っています。. エストロゲンの標的臓器には、特に、子宮、視床下部、下垂体、 ⁇ 、乳腺、骨(すなわち、骨細胞)が含まれます。.
エストロゲンの他の影響には、血中インスリンとグルコース濃度の低下、受容体によって媒介される局所血管活性効果、および血管の平滑筋細胞に対する独立した受容体効果が含まれるべきです。. エストロゲン受容体は心臓および冠動脈で検出されています。.
天然エストロゲンの経口投与は、肝臓の脂質の代謝により好ましい効果があるため、高コレステロール血症の場合に利点があります。.
エストラジオールとドロスピレノンを含む薬物による1年間の治療後、X-LPVP濃度の変化の平均値はわずかでした。. 含む薬を服用するとき。, 2 mgのドロスピレノンのエストラジオールに加えて。, Xc-LPVPの濃度は1.6%減少しました。, 血漿中のXc-LPDの濃度は、1 mgのエストラジオールの1年間の単剤療法後の9%の減少と比較して、平均14%減少しました。.
ドロシレンと組み合わせた薬物は、1 mgのエストラジオールの単剤療法によりTGの濃度を弱める可能性があります。. 1年間の治療後、患者のTG濃度1 mgは、2 mgのドロスピレニオンの組み合わせを使用する場合の平均5%の増加と比較して、初期レベルを約18%超えました。.
アンジェリークによる治療。® 2年間でMPCTは約3〜5%増加しましたが、プラセボを服用すると、MPCTは約0.5%減少しました。. プラセボと比較して、アクティブな治療グループ(骨減少症および骨減少症なし)の患者の骨盤骨のMPCT指標間に有意な統計的差異が見つかりました。. 活動的治療群の患者では、体全体のMPCTと腰椎の増加もありました。.
長期LTAは、骨粗しょう症のない閉経後の女性の末 ⁇ 骨折のリスクを軽減します。.
LTAはまた、皮膚のコラーゲンの含有量、皮膚密度にプラスの影響を与え、しわの形成を遅らせる可能性があります。.
エストロゲンを用いた単剤療法は、子宮内膜の有糸分裂と増殖に用量依存的な刺激効果をもたらし、したがって、子宮内膜過形成の発症の頻度を高めます。. 子宮内膜過形成の発症を回避するには、エストロゲンとプロゲストーゲンの組み合わせが必要です。.
その他のプロパティ。
薬はアンジェリークです。® 健康状態と生活の質にプラスの影響を与えます。. 女性の健康に関するアンケートによると、アンジェリク薬の有益な効果。® エストラジオールによる単剤療法と比較して効果を大幅に上回った(絶対指標)。. この高い率は主に、体症状の改善、不安/恐怖の重症度の減少、および認知障害によるものです。.
観察研究および共役馬エストロゲン(KKE)と医療用マイクロシプロゲステロンアセテート(MPA)の研究を実施。 WHI。 (女性の健康イニシアチブ。 -女性の健康のためのイニシアチブ)、ZGTを服用している閉経後の女性における結腸癌の発生率の減少を示します。研究で。 WHI。 CCEを使用したエストロゲンの単剤療法では、このリスクの減少は観察されませんでした。. 得られたデータがZGTの他の薬剤にも適用されるかどうかは不明です。
ドロスピレノン。
吸収。. 中に入ると、ドロスピレノンはすばやくほぼ完全に吸収されます。. 以下の表に示すように、C。マックス。 血漿中の物質は、アンジェリーク薬の単回および複数回の摂取から約1時間後に到達します。® ドロスパレノンの製薬特性は、0.25〜4 mg以内に受け取った用量に依存します。. バイオアベイラビリティは76〜85%であり、食事に依存しません(空腹時と比較した場合)。.
表2。
薬物動態パラメータ。 | エストラジオール1 mg /ドロスピレノン2 mg。 |
Cマックス。、単回投与(OD)、ng / ml。 | 21.9。 |
Cマックス。平衡状態(RS)、ng / ml。 | 35.9。 |
AUC。0-24。 OD、ng / ml。 | 161。 |
AUC。0-24。 RS、ng / ml。 | 408。 |
分布。. 内向きに摂取した後、血漿中のドロスピレノンの濃度は、平均最終Tで2段階で減少します。1/2。 約35〜39時間続きます。. ドロスピレノンは血清アルブミンに結合し、GSPGおよびグロブリン結合コルチコイド(GSC)に結合しません。. 遊離ホルモンの形では、ドロスピレノンの総濃度のわずか3〜5%が血漿中に存在します。. 中見かけのVd ドロスピレノンは3.7〜4.2 l / kgです。.
代謝。. 中に入ると、ドロスピレノンは主に代謝されます。. 血漿中の主な代謝産物は、ラクトン環の開示によって得られるドロスピレンの酸型と、回収および硫化プロセス中に形成される4.5ジジドロドロスピレニオン-3-硫酸塩です。. ドロスピレノンは、CYP3A4アイソプルジョンの存在下で酸化的代謝を受けます。.
除去。. 血清減衰の完全なクリアランスは1.2〜1.5 ml /分/ kgです。. 変更せずに表示されるドロスピレノンはごくわずかです。. ドロスピレノン代謝物は、腎臓と腸を介して1.4の比率で除去されます:1.2。. T1/2。 腎臓と腸による代謝物は約40時間です。.
Css. 最大Css アンジェリークの毎日の複数回の摂取中に到達した血漿排水。®上記の表2に示されています。. Css アンジェリーク薬の毎日の摂取の約10日後に到達しました。® 長いTのため1/2。 ドスピレノンCss 1回の摂取後の濃度の2〜3倍。.
エストラジオール。
吸収。. 中に入ると、すばやく完全に吸収されます。. 吸収と肝臓の最初の通過の間、エストラジオールは主に代謝され、経口投与後のエストロゲンの絶対バイオアベイラビリティが、受け取った用量の約5%に低下します。. Cマックス。 (約16または22 pg / ml)は、それぞれ0.5または1 mgのエストラジオールの単回経口投与後2〜8時間に達しました。. 食べることはエストラジオールのバイオアベイラビリティに影響を与えません(空腹を取ることと比較して)。.
分布。. 薬物アンジェリックの中に連れて行かれたとき。® 24時間以内に血漿中のエストラジオールの濃度が徐々に変化します。. エストロゲン硫酸塩とグルクロニドの片側での広範囲の循環と、もう片側の腸のリサイクルにより、T。1/2。 エストラジオールは、これらすべてのプロセスに依存する複雑なパラメーターであり、取り込んでから13〜20時間です。. エストラジオールは、アルブミン、特にGSPGと非特異的に関連付けられています。血清中のエストラジオールの遊離画分は約1〜2%であり、GSPGに関連する物質の割合は40〜45%の範囲です。. エストラジオールは内部に摂取された後、GSPGの形成を誘発します。これは血清タンパク質の分布に影響を与え、GSPGに接続されたフラクションの増加とアルブミン結合および非結合フラクションの減少を引き起こし、エストラジオールの薬物動態の非線形性を示しますアンジェリクの薬を服用した後。® V .d 単回投与後のエストラジオールは約1 l / kgです。.
代謝。. エストラジオールはすぐに代謝され、エストロンと硫酸塩エストロンに加えて、他の多くの代謝物と抱合体が形成されます。. エストロンとエストリオールは薬理学的に活性な代謝物代謝として知られています。. 血漿中の有意な濃度では、エストローネのみが測定されました。. 血漿中のエストロンの含有量は、エストラジオールの濃度の約6倍です。. 血漿中のエストロン抱合体の濃度は、対応する遊離エストロンの濃度の約26倍です。.
除去。. チーズエストラジオールのクリアランス-約30 ml /分/ kg。. エストラジオール代謝物は、腎臓によって、およびTを含む腸を通して除去されます。1/2。約24時間に相当します。.
Css. アンジェリーク薬の中で毎日使用しています。® Css エストラジオールは5日で到達します。. 血漿中のエストラジオールの濃度は約2倍に増加します。. 24時間の投与間隔で、平均C。ss 血漿中のエストラジオールは、1 mgのエストラジオールを含む薬を服用した後、20〜43 pg / mlの間で変化します。.
特別な人口。
肝機能障害。. 1 mgのエストラジオールと組み合わせた3 mgのドロスピレノンの単回経口投与の薬物動態は、中等度の肝機能障害のある女性患者10人で評価されました。 (チャイルドピュー分類によるクラスB。) 年齢別に選ばれた10人の健康な参加者。, 歴史における体重と喫煙。. ドロスピレニョンの血漿中の平均濃度-時間プロファイルは、吸収/分布相の両方の女性グループ間で比較可能であり、同様の指標Cがありました。マックス。 とTマックス。これは、肝機能障害が吸収の程度に影響を与えないと結論付けることを可能にします。. ミドルT1/2。 最終フェーズでは約1.8倍長く、全身への影響は2倍になりました。これは、正常な肝臓の参加者と比較して、肝機能障害の重症度が中程度であるボランティアの見かけの経口クリアランス(Cl / f)が約50%減少することに相当します。機能。. 正常な肝機能を持つボランティアと比較して、中等度の重症度の肝機能障害のあるボランティアで観察されたドロスピレンクリアランスの減少は、2つのグループのボランティア間で血漿中のカリウム濃度に有意差はありませんでした。. 糖尿病と付随するスピロノラクトン療法(高カリウム血症の発症に対する患者の素因を決定する2つの要因)があっても、許容される指標の上限を超えるカリウムの血清濃度の増加は観察されませんでした。. これに基づいて、ドロスピレノンは軽度から中等度の重症度から肝機能障害のある患者によって十分に許容されると結論付けることができます(Child Pugh分類によるクラスB)。.
腎不全。. ドロスピレノンの薬物動態に対する腎不全の影響(14日間の1日3 mgの摂取量)は、腎機能が正常で、腎機能が軽度から中等度の患者で評価されました。. Cに到達するとss 腎機能がわずかに低下している患者のグループ(Clクレアチニン-50–80 ml /分)の血漿中のドロスピレノンの濃度は、正常な腎機能を持つ患者のグループ(クレアチニン-> 80 ml /分)の濃度に匹敵しました。. 血漿中のドロスピレニオンの濃度は、正常な腎機能を持つ参加者と比較して、腎機能障害の重症度が中程度(クレアチニン-30〜50 ml /分)の参加者のグループで平均37%高くなりました。. AUC指標の線形回帰分析の結果。0-24。 Clクレアチニンに関連するドロスピレニオンは、Clクレアチニンが10 ml /分で減少する中、3.5%の増加を示しました。. わずかな増加は臨床的に重要であるとは考えられていません。.
民族性。. ドロスピレノン(1〜6 mg)とエチニルエストラジオール(0.02 mg)の薬物動態に対する民族性の影響は、1日1回の複数回の経口投与後に、ヨーロッパと日本の若くて健康な患者で評価されました。. 評価の結果に基づいて、ヨーロッパと日本の居住者の間の民族差は、ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさないと結論付けられました。.
- 避妊薬の組み合わせ(エストロゲン+ゲスターゲン)[エストロゲン、ゲスターゲン;それらの同族体と ⁇ 抗薬の組み合わせ]。
ZGTを処方した医師に、患者がすでに服用している薬(h。. 過敏薬)。. また、女性に他の薬を処方する他の医師や歯科医に、彼女がアンジェリークを服用していることを通知する必要があります。® 女性が使用する薬物について疑問がある場合は、医師に相談する必要があります。.
アンジェリーク薬に対する他の薬の効果。®
ミクロソーム酵素を誘発する薬物と相互作用が起こり、性ホルモンのクリアランスが増加し、子宮出血や治療効果の低下につながる可能性があります。. 酵素誘導は、数日間の治療後に観察できます。. 最大酵素誘導は通常数週間以内に観察されます。. 薬物が中止された後、酵素誘導は約4週間持続します。.
性ホルモンのクリアランスを高める薬物(酵素誘導による性ホルモンの有効性の低下)。. フェニトイン、バルビツール酸塩、プリメドン、カルバマゼピン、リファンピシン、そしておそらくオックスカルバゼピン、トピラマット、ファルバマット、グリゼオフルビン、および永久的に穴があいた製剤。.
性ホルモンのクリアランスにさまざまな影響を与える薬物。. 性ホルモンとの同時アポイントメントにより、多くのNNIT(HIVおよびウイルス性C型肝炎の治療薬)は、エストロゲン、プロゲスチン、またはその両方の濃度の増加と減少の両方につながる可能性があります。. これらの変化は、場合によっては臨床的に重要になることがあります。.
性ホルモン(酵素阻害剤)のクリアランスを減らす薬。. 強力で中程度の阻害剤CYP3A4(h。. 窒素抗菌薬(フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、バリコナゾール)、マクロライド(クラリトロマイシン、赤血球増加)、ジルチアゼム、グレープフルーツジュースは、エストロゲンまたはプロゲスチンの濃度を個別に、また一緒に血漿中に増加させることができます。. 重大な結合の対象となる物質(h。. パラセタモール)は、吸収中に抱合系を抑制することにより、エストラジオールのバイオアベイラビリティを高めることができます。.
ドロスピレノン(3 mg /日)とエストラジオール(1.5 mg /日)の組み合わせの複数回投与の作用の研究では、ケトコナゾールの強力なCYP3A4阻害剤を並行して使用すると、10日以内にAUCが増加しました。0-24。 2.3回(90%CI:2.08; 2.54)。. エストラジオールの濃度の変化は観察されなかったが、AUC。0-24。 エストロンの活性の低い代謝産物は1.39倍に増加しました(90%CI:1.27; 1.52)。.
アルコール。. ZGT中の過度のアルコール使用は、循環エストラジオールのレベルの増加につながる可能性があります。.
アンジェリーク薬の効果。® 他の薬のために。
相互作用研究に基づいています。 in vivo。 マーカーとしてオンプラゾール、シンバスタチン、またはミダゾラムを服用しているボランティアは、3 mgの用量でのドロスピレノンとP450チトクロームシステムを通じて代謝される他の薬物との臨床的に有意な相互作用はありそうもないと結論付けることができます。.
過敏薬とNVPを含むFDV アンジェリーク薬の使用。® 過敏療法を受けている女性(h。. APF、ARA II阻害剤、ヒドロクロロチアジド)は、低血圧効果をわずかに増加させる可能性があります。.
女性が高血圧の場合、薬物はアンジェリークです。® 血圧を下げることができます。. 女性が低血圧の薬を服用している場合は、医師に通知する必要があります。.
アンジェリーク薬の併用摂取による血清カリウムの濃度の増加。® NIPや低血圧の薬はありそうにありません。. 上記の3種類の薬剤を併用すると、血清カリウムの濃度がわずかに上昇する可能性があり、糖尿病の女性でより顕著になります。.
他の形式の相互作用。
実験室試験への影響。. 性ホルモンの使用は、肝臓、甲状腺、副腎の生化学的パラメーター、血漿中のタンパク質の濃度(h。. GSGE)および凝固と線溶のパラメーターに関する脂質/リポタンパク質の割合。. これらのパラメータの変動は通常、参照値内に残ります。. アンジェリークを服用したとき、グルコース耐性は侵害されませんでした。®.