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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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追加療法の一部として:。
二次性発作の有無に関わらず、12歳以上のてんかん患者の部分発作の治療;
12歳以上の特発性全身てんかんの患者における一次全身性強直間代発作の治療。.
内部、。 以前。 夢。、食事に関係なく、1日1回。.
錠剤を飲み込む必要があります。 全体。、コップ1杯の水を飲むと、ピルをきちんと分離できないため、噛んだり、崩れたり、壊したりすることはできません。. リスクはありません。.
部分的な攻撃。. 薬物がファイコンパであることが示されています。® 4〜12 mgの1日量では、部分てんかん発作の治療に効果的です。. 薬物ファイコンプのレセプション。® 2 mg /日の用量から始める必要があります。. 用量は、臨床反応と耐性に応じて、週に1回以下2 mgずつ、最大4〜8 mg /日まで増やすことができます。. 8 mg /日の用量での薬物の個々の臨床反応と耐性に応じて、薬物ファイコンパの用量のさらなる増加が可能です。® 1日あたり最大12 mg、2 mgのステップで週に1回以下。.
同時にPESを投与されている患者では、Tは減少しません。1/2。 ペランパネル、ペランパネルの用量の選択は2週間間隔で行われるべきです。. PESを同時に投与されている患者では、Tを減らします。1/2。 ペランパネル、ペランパネルの用量は週に一度増やす必要があります(参照)。. "相互作用")。.
一次一般化強壮攻撃。. 薬物がファイコンパであることが示されています。® 1日8 mgまでの用量は、一次全身性強直間代発作の治療に効果的です。. 一部の患者はより高い用量(最大12 mg /日)を示されることがあります。. 薬は2 mg /日の用量で開始する必要があります。. Tを考慮して、臨床反応と2 mgの増分での耐性に応じて用量を増やすことができます(週に1回、または2週間で1回)。1/2。 薬物)最大8 mg /日。.
8 mg /日の用量での薬物の個々の臨床反応と耐性に応じて、12 mg /日までの用量のさらなる増加が可能です。.
同時にPESを投与されている患者では、Tは減少しません。1/2。 ペランパネル、ペランパネルの用量は2週間間隔で滴定する必要があります。. PESを同時に投与されている患者では、Tを減らします。1/2。 ペランパネル、あなたはペランパネルの用量を週に1回滴定(増加)する必要があります(参照)。. "相互作用")。.
ペランパネルには長いTがあるという事実にもかかわらず。1/2。他のPESと同様に、発作の頻度が増加する可能性を最小限に抑えるために、徐々にキャンセルすることをお勧めします。.
1回限りの薬物パス。. ペランパネルには十分な長さのTがあるためです。1/2。、患者は合意された薬物摂取計画に従って次の計画された用量を待って服用しなければなりません。.
1回以上の服用を忘れた場合。 (薬物のない合計持続時間は5 T未満です。1/2。:3週間-PEPを受けていない患者の場合、ペランパネルの代謝を変更し、1週間-ペランパネルの代謝を変更するPESを投与されている患者の場合)、最後に服用した用量で薬剤を再開することを検討する必要があります。.
患者が5 T以上薬の服用を中断した場合。1/2。、治療を開始するときのように、推奨事項に従う必要があります。.
特別な患者グループ。
12歳未満の子供。. 12歳未満の子供におけるペランパネルの安全性と効率は確立されていません(参照)。. "適応")。.
高齢者(65歳以上)。. Faycompaの臨床試験で。® 若い患者との違いを評価するために参加した65歳以上のてんかん患者の数が不十分でした。. ペランパネルを服用している患者の安全性情報の分析では、年齢による安全性プロファイルの違いは明らかになりませんでした。. これらのデータは、年齢に応じてペランパネルの用量を修正する必要がないことを確認しています。. 高齢患者では、ペランパネルを注意して使用する必要があります(参照)。. 「相互作用」、「特別な指示」)。.
腎不全。. 軽度の腎不全の場合、ペランパネルの用量の修正は必要ありません。. 薬物ファイコンパの使用。® 中等度から重度の腎不全の患者、または血液透析を受けている患者では推奨されません(参照)。. "適応")。.
小児障害。. 他の患者と同様に、軽度から中等度の肝不全患者の用量の増加は、臨床反応と耐性に応じて行われます。. 軽度から中等度のTの肝不全のため。1/2。 ペランパネルを延長し、各用量増加前の最小時間間隔を2週間とし、最大用量を8 mg /日を超えてはなりません。. 重度の肝不全への使用は推奨されません(参照。. "適応")。.
ペランパネルまたは薬物の補助物質のいずれかに対する過敏症;。
ガラクトースの不熟、ラクターゼの欠如またはグルコース-ガラクトース吸収不良;。
重度の腎不全または肝不全;。
血液透析患者;。
妊娠;。
授乳期間;。
12歳未満の子供(効率と安全性に関するデータはありません)。.
避妊法を使用しない生殖能力が保存されている女性の場合、Faycompa薬を服用してください。® 絶対に必要な場合にのみお勧めします。.
妊娠中の女性におけるペランパネルの使用に関するデータは大幅に制限されています(300例未満)。. 動物実験は催奇形性の効果を明らかにしなかったが、母体に対して有毒な用量で胚毒性を示した。. 予防策として、Faycomp薬の使用を避けることをお勧めします。® 妊娠中。.
動物実験では、ペランパネルおよび/またはその代謝産物が母乳とともに放出されることが示されています。. 母乳を含むペランパネルがヒトに割り当てられているかどうかは不明であるため、子供のリスクを排除することはできません。.
子供の母乳育児と女性の治療の両方の利点を考えると、母乳育児をやめるか、Faycomp薬の服用/服用をやめる必要があります。® 母乳育児中。.
動物実験では、高用量(30 mg / kg)で、ペランパネルは延長サイクルの規則性を拡張および破壊することが示されていますが、これらの変化は生殖能力および初期の胎児の発育に影響を与えませんでした。. 男性の生殖能力への影響は見つかりませんでした。. ペランパネルが人間の生殖能力に及ぼす影響は研究されていません。.
すべての臨床試験でペランパネルを投与された部分発作の1639人の患者のうち、1147人が6か月間薬を服用し、703人が12か月以上服用しました。.
一次全身性強直間代発作の患者を対象とした対照および非対照研究では、68人の患者が6か月間ペランパネルを服用し、36人の患者が12か月以上服用しました。.
患者が研究を去る原因となる望ましくない反応。
第III相の対照研究からの部分的発作を伴う患者の離脱につながる望ましくない反応が1.7で認められた。それぞれ4、8、12 mg /日の用量でペランパネルを投与された患者の症例の4.2および13.7%、およびプラセボを投与された患者の1.4%。. ほとんどの場合、研究を去った理由はめまいと眠気でした(頻度は1%を超え、プラセボ群よりも多かった)。.
原発性全身性強直間代性発作の患者を対象とした第III相の対照臨床試験では、患者を研究から外すことにつながる望ましくない反応が、ペランパネル群の患者の4.9%、プラセボ群の1.2%で観察されました。. ほとんどの場合、研究からの退場につながった望ましくない反応はめまいでした(頻度は2%を超え、プラセボ群よりも多かった)。.
以下は、システム有機クラスとその発生頻度に応じて、ペランパネルを使用するときに観察される望ましくない現象です。. 次の分類は、望ましくない現象の発生頻度を推定するために使用されます。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100)。.
各周波数カテゴリ内で、重大度を下げるために不要な反応が示されます。.
表1。
臓器システムと条件。 | 非常に頻繁に。 | しばしば。 | まれに。 |
栄養と代謝の側面から。 | 食欲の低下、食欲の増加。 | ||
精神障害。 | 攻撃性、怒り、不安、混乱。 | 自殺念慮、自殺未遂。 | |
神経系の側から。 | めまい、眠気。 | 無酸素症、構音障害、不均衡、過敏症の増加。 | |
ビューの横から。 | 外交、かすみ目。 | ||
聴覚および迷路障害の器官の側。 | 中央めまい。 | ||
LCDの側面から。 | 吐き気。 | ||
筋骨格系と結合組織の側から。 | 腰痛。 | ||
一般的な違反。 | キャンプ障害、疲労。 | ||
実験室およびツールデータ。 | 体重の増加。 | ||
怪我、中毒、操作の合併症。 | 秋。 |
ティーンエイジャー。. 196人の青年の臨床研究データに基づくと、青年期の望ましくない反応の頻度、性質、重症度は成人と同じであることが期待できますが、攻撃性は成人よりも青年期に一般的でした。.
不要な反応の通知。. 薬物のリリース後の使用中に発生した不要な反応を通知することが不可欠です。. これにより、適用時に利益とリスクの比率を制御できます。. 説明に記載されている住所で、不要な反応があれば医療関係者に知らせてください。.
症状:。 ヒトにおけるペランパネルの過剰摂取の臨床経験は限られています。. 最大264 mgの用量の使用につながる可能性のある意図的な過剰摂取に関するレポートでは、患者は意識、興奮、攻撃的な行動に変化がありました。回復は結果なしに行きました。.
治療:。 バイタルサインのモニタリングや患者の臨床状態など、一般的な支持療法が示されています。. 長期的なTを考えると1/2。 ペランパネル、その効果は長い期間を持つことができます。. ペランパネルの腎クリアランスが低いため、強制利尿、血液透析、 ⁇ 流などの特別な手順は効果がありません。. 特定の解毒剤はありません。.
アクションのメカニズム。
ペランパネルは、シナプス後ニューロンのイオノトロピックα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソソルプロピオン酸(AMPA)グルタミン酸受容体のクラス選択的非競合 ⁇ 抗薬の最初のものです。.
グルタマトは中枢神経系の主な原因となる神経伝達物質であり、ニューロンの輸送によって引き起こされる多くの神経疾患の病因に重要な役割を果たしています。.
グルタミン酸によるAMPA受容体の活性化は、脳内で最速の刺激的なシナプス伝達の原因であると想定されています。.
研究中。 in vitro。 パラパネルはAMRA受容体との接触についてAMRAと競合しませんでしたが、AMRA受容体の非競合 ⁇ 抗薬による結合から除外されました。. これは、ペランパネルがAMRA受容体の非競合的 ⁇ 抗薬であることを示しています。.
研究中。 in vitro。 ペランパネルは、カルシウムの細胞内濃度のAMPA誘発(ただしN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)誘導ではない)増加を阻害しました。. ペランパネルは、てんかん攻撃のAMRA誘発モデルの潜伏期間を大幅に延長しました。 in vivo。.
ヒトにおけるペランパネルの抗 ⁇ 効果の発現の正確なメカニズムは、さらなる研究の対象となります。.
薬力学的効果。
部分てんかん発作の効率に関する3つの研究の要約データに基づいて、ペランパネルの薬物動態と薬力学の分析が行われました。. ペランパネルの薬物動態と薬力学の分析も、一次一般化強壮クローン発作の効率の研究からのデータに基づいて行われました。. 2つの分析の結果によると、ペランパネルへの曝露の大きさは、発作の頻度の減少の重症度と相関していました。.
精神運動機能への影響。. 健康なボランティアの精神運動機能に関係なく、8および12 mgの用量で、ペランパネルは1回および複数回の受容で。. 運転などの複雑な精神運動機能に対するパーランパネルの効果は、アルコール摂取によって強化されました。. 精神運動機能の特性は、ペランパネルの受容終了後2週間以内に元の値に戻りました。.
認知機能への影響。. 一連の標準的なテストで、健康なボランティアの注意と記憶に対するペランパネルの影響を評価するとき、1日12 mgまでの用量で単回および複数回の薬物摂取は認められませんでした。.
気分への影響と外部曝露に対する反応率。. 4〜12 mg /日の用量でペランパネルを投与された健康なボランティアの外部曝露(排出可能性)に対する反応率は大幅に低下しました。. ボランティアの気分の低下は、1日12 mgを摂取したことを背景にのみ指摘され、気分の変化はわずかであり、外部の影響に対する反応率の一般的な低下を反映しています。.
12 mgの1日量でペランパネルを複数回投与すると、注意に対するアルコールの悪化効果と外部の影響に対する反応率が増加し、過敏性の重症度が高まりました。, 感情状態のプロファイルを評価するための5ポイントのスケールの結果による混乱とうつ病。.
心臓の電気生理学的パラメーターへの影響。. 1日あたりの日あたりの日数はQTc間隔を延長せず、QRS複合体の持続時間に用量依存的または臨床的に有意な影響はありませんでした。 .
臨床効率と安全性。
部分的なてんかん発作。. 薬物ファイコンプの有効性。® 部分的発作を伴う、それは、二次性汎化の有無で部分発作を起こし、他の人によって適切に制御されていない成人および青年における3つの19週間の無作為化二重盲検プラセボ対照多中心試験中に確立されました(1から3)抗てんかん薬(PEP)。. 6週間のベース期間中、患者は5回を超える発作を起こさなければならず、発作のない期間は25日を超えてはなりません。. 3つの研究すべてで、患者の平均病期間は21.06年でした。. 患者の85.3〜89.1%は、迷走神経の刺激を伴うまたは伴わない2または3 PESを投与されました。.
最初の2つの研究では、薬物ファイコンパ。® プラセボと比較して、8および12 mgの1日量、および3日目の2、4、8 mgの1日量。.
3つの研究すべてで、無作為化の前に実施され、てんかん発作の基本頻度を確立するために必要な6週間の基本期間の後、患者は無作為化され、無作為化に選択された用量を受けました。. 3つの研究すべての用量選択期間中、治療は2 mg /日の用量で始まり、目標用量に達するまで毎週2 mg /日増加しました。. 耐え難い副作用のある患者は同じ用量に留まるか、その用量を以前に裕福な用量に減らしました。.
3つの研究すべてにおいて、用量選択期間の後に13週間続く支持期間が続き、その間、患者は一定の用量のファイコンプロを受けなければなりませんでした。®.
3つの研究の合計結果によると、応答の50%のシェアは、プラセボ群でそれぞれ19%、4 mgの用量で29%、8 mgで35%、12 mgで35%でした。. プラセボと比較して28日間の発作頻度の統計的に有意な減少は、1回の受診で4〜12 mg /日の用量で示されました。.
これらの結果は、この患者グループの追加療法として4〜12 mg /日の用量でペランパネルを服用することは、プラセボと比較してはるかに効果的であることを示しています。.
発作の制御における臨床的に有意な改善が観察され、薬物Faycompの4 mg /日の単回摂取が観察されました。® 1日量を8 mgに増やして増加しました。. 1日量が12 mgに増加したため、患者集団全体と比較して8 mgの用量と比較して、薬物の有効性の追加の増加は観察されませんでした。. 薬物ファイコンプの有効性を改善する。® 12 mgの用量では、8 mgの用量に耐性のある患者にのみ観察された。.
プラセボと比較して発作の頻度の臨床的に有意な減少は、4 mgの1日量に達した後、すでに2週間で達成されました。.
無作為化研究を完了した患者の97%(1186)は、平均1日量10.05 mgで少なくとも1年間ペランパネルを服用したオープン拡張研究に参加するために採用されました。.
III相のこれら3つの基本的な二重盲検プラセボ対照試験では、12歳から18歳までの143人の青年が参加しました。. 青年から得られた結果は、成人患者の結果と同様でした。.
一次一般化強壮攻撃。. 薬物ファイコンプの有効性。® 多施設無作為化二重プラツェボ対照試験中に、特発性全身てんかんの12歳以上の患者164人を対象とした一次全身性強壮クローン発作の追加療法として確立されました。. この研究には、1〜3 PESの安定した用量を服用し、8週間のベース期間にわたって少なくとも3つの一次全身トニッククロニック発作を起こした患者が含まれていました。. 目標値8 mg /日または最高の携帯用量までの用量は4週間行われました。. サポート期間は、クレジット期間の終わりに最後に到達した線量レベルで13週間でした。. 総治療期間は17週間でした。. 調査した薬は1日1回服用されました。. 最初の一般化された強直間代発作における50%の反応のシェアは、ペランパネル群で64.2%、プラセボ群で39.5%でした。. 28日における一次一般化強壮クローン発作の頻度の中央値の減少は、ペランパネルのグループで76.47%、プラセボグループで38.38%でした。. ペランパネルとプラセボのグループにおける治療効果の推定差は30.81%でした。これは、プラセボ群と比較して、ペランパネルのグループにおける一次一般化強壮攻撃の発現頻度の減少が大幅に改善されたことを示しています。.
拡張された研究を開きます。. 主な研究を完了した140人の患者のうち、114人(81.4%)が1日4〜8 mg(患者の73.7%)または8〜12 mg(患者の16.7%)を超えるペランパネルを投与されました。少なくとも1年間。.
この研究には、12歳から18歳までの22人のティーンエイジャーが参加しました。. 青年から得られた結果は、成人集団で得られた結果と同様でした。.
ペランパネルの薬物動態は、18歳から79歳までの健康なボランティア、部分てんかん発作の成人および青年、パーキンソン病、糖尿病性腎症および多発性硬化症の成人、ならびに肝不全の患者で研究されました。.
吸引。. 迅速かつ完全に吸収されたパラパネルの内部に摂取した場合、肝臓を最初に通過する効果は無視できます。. 食べることは吸引の程度には影響しませんが、速度を遅くします。. 食事で女を連れて行くと比較して、C。マックス。 プラズマのペランパネルが減少し、T。マックス。 2時間増加します。.
分布。. 研究データ。 in vitro。 ペランパネルが血漿タンパク質に約95%関連していることを示します。. In vitro。 ペランパネルは、有機陰イオン(OATP)1B1および1B3の輸送ペプチドの基質でも有意な阻害剤でもないこと、有機陰イオン(OAT)1、2、3および4の担体、有機陽イオン(OCT)1の担体ではないことが示されました。 2と3、およびP-gpとBCRP。
代謝。. ペランパネルは、主に一次酸化とその後のグルクロン酸抱合によって代謝されます。.
研究結果によると。 in vitro。 ヒト肝ミクロソームに組換えチトクロームP450を注入すると、一次酸化代謝はCYP3A4アイソフェニメントによって媒介されます。. しかし、ペランパネルの代謝は完全には研究されておらず、他の方法は除外されていません。.
血漿中に放射性標識ペランパネルを使用した後、その代謝産物の微量のみが測定されます。.
結論。. 健康な高齢のボランティアによって放射性標識ペランパネルを受け取った後、放射性標識の30%が尿中に、70%が不自由に見つかりました。. 選択された放射性ラベルは、主に酸化代謝物と結合代謝物の混合物でした。. フェーズIの19の臨床試験の要約データの一般的な薬物動態分析では、平均T。1/2。 ペランパネルは105時間でした。. 等速性CYP3A4、Tの強力な誘導であるカルバマゼピンとの同時使用。1/2。 ペランパネルは25時間でした。.
直線性/非線形性。. 健康なボランティアでは、血漿中のペランパネルの濃度は、2〜12 mgの間隔で用量に比例して直接増加します。. 1日あたり最大12 mgの用量でペランパネルを投与された部分発作の患者の一般的な薬物動態分析。, プラセボ対照臨床試験で1日あたり最大8 mgの用量でペランパネルを投与された一次全身性強直間代発作の患者。, 血漿中のペランパネルの線量率と濃度の間に確立されました。.
特別な患者グループ。
小児障害。. 1 mgの単回投与後、軽度および中等度の肝不全(Child-PewスケールのクラスAおよびB)の12人の患者と人口統計的に対応した12人の健康なボランティアで医薬品が評価されました。. 肺肝不全時の非結合型ペランパネルの平均見かけのクリアランスは、健康なボランティアの場合は338 ml /分、中程度の程度の場合は120 ml /分(392 ml /分)でした。. T1/2。 肝不全の患者では延長されました:軽度の程度-健康なボランティアの125時間に対して最大306時間、中程度の程度-139時間に対して最大295時間。.
腎不全。. 腎不全患者におけるペランパネルの薬物動態は、個別に研究されていません。. ペランパネルの除去は、代謝産物の形成とその後の急速な排 ⁇ によってほぼ独占的に行われます。. 血漿中には微量のペランパネル代謝物しか見られません。. 部分的発作とクレアチニン39〜160 ml / minの患者に人気のある薬物動態分析では、プラセボ対照試験中に最大12 mg /日の用量でペランパネルを投与しましたが、ペランパネルのクリレンとクレアチニンのクリレン。. ジアフィパネルクリアランスと元のクレアチニンとの関係のプラセボ対照試験中に、最大8 mg /日の用量でペランパネルを投与された一次全身性強壮クローン発作の患者の一般的な薬物動態分析では、注記されませんでした。.
性別。. 1日あたり最大12 mgの用量でペランパネルを投与された部分発作の患者の一般的な薬物動態分析。, そして、8 mg /日までの用量でペランパネルを投与された一次全身性強直間代発作の患者。, 女性のローラーパネルのプラセボ対照試験中。 (0.54 l / h。).
高齢者(65歳以上)。. プラセボ対照試験中に最大12 mgの用量でペランパネルを投与された部分発作を伴う12〜74歳の患者の一般的な薬物動態分析。, そして、8 mg /日までペランパネルを投与された一次全身性強直間代発作の患者。, ローラーに大きな影響は見られませんでした。.
子供達。. 第III相の臨床試験に参加した10代の患者で人気のある薬物動態分析では、全人口から顕著な違いは見られませんでした。.
薬物相互作用に関する研究。
インビトロでの薬物相互作用の評価。
LS代謝に関与する酵素の阻害。. ヒト肝ミクロソームでは、ペランパネル(濃度30μmol/ L)は、他の肝酵素やUDF-GTの間で、CYP2C8とUGT1A9に対して弱い抑制効果を示しました。
LS代謝に関与する酵素の誘導。. 対照薬(フェノバルビタールとリファンピシンを含む)と比較して、ペランパネルはCYP2に対して弱い誘導効果を示しました。B6(30μmol/ Lの濃度)、CYP3A4 / 5(少なくとも3μmol/ Lの濃度)、主要な肝酵素の間、および栽培されたヒト肝細胞におけるUDF-GT。.
- 抗てんかん薬[予防手段]。
薬はファイコンプです。® シトクロムP450またはアイソファーメントUGTのアイソファーメントの強力な誘導剤または阻害剤ではありません。 .
経口避妊薬。
12 mg /日の用量(ただし4または8 mg /日ではない)では、ペランパネルはCを減少させます。マックス。 AUCの左ハンドルショットは約40%です。. 12 mgの1日量のペランパネルは、AUCエチニルエストラジオールには影響しませんが、Cを減らします。マックス。 18%。. 薬物ファイコンパを服用している患者。® 1日12 mgの用量では、左 ⁇ を含むプロゲスターゲン含有避妊薬の有効性が低下する可能性を考慮し、避妊の追加方法(子宮内避妊器具またはコンドーム)を使用する必要があります。.
他のPESとの相互作用。
薬物ファイコンパの潜在的な相互作用。® (1日1回12 mgまでの単回投与)およびその他のPESは、部分的および一次的な全身性強直間代発作の患者を含む、第III相試験の要約データの臨床研究および一般的な薬物動態分析に基づいて評価されました。. この相互作用がCに及ぼす影響ss 電力線を表2に示します。.
表2。
共同で使用されるPEP。 | ファイコンパの濃度に対するPESの影響。® | 薬物ファイコンプの影響。® PEPの濃度に。 |
カルバマゼピン。 | 2.75回減らします。 | 10%未満減少。 |
クローゼットへ。 | 影響しません。 | 10%未満減少。 |
クロナゼパム。 | 影響しません。 | 影響しません。 |
ラモトリギン。 | 影響しません。 | 10%未満減少。 |
レベティラゼタム。 | 影響しません。 | 影響しません。 |
オクスカルバゼピン。 | 1.9回減らします。 | 35%増加*。 |
フェノバルビタール。 | 影響しません。 | 影響しません。 |
フェニックス。 | 1.7回減らします。 | 影響しません。 |
トピラマット。 | 19%減少。 | 影響しません。 |
⁇ 草酸。 | 影響しません。 | 10%未満減少。 |
ゾニサミド。 | 影響しません。 | 影響しません。 |
*活性モノジドロキシバルバゼピン代謝物を除く。.
酵素誘導剤(カルバマゼピン、フェニトイン、オクスカルバゼピン)である一部のPEPは、ペランパネルの総クリアランスを高め、それに応じて血漿濃度を下げます。.
健康なボランティアを対象とした研究では、有名な強力な酵素誘導剤であるカルバマゼピンが、ペランパネルの濃度を2/3減らしました。.
同様の結果は、Faykomp薬を投与された部分発作の患者の一般的な薬物動態分析でも得られました。® 12 mgまでの用量、およびファイコンパ薬を投与されている一次全身性強直間代発作の患者。® プラセボ対照臨床試験中の最大8 mg /日の用量。. 薬物ファイコムのクライアント。® 肝酵素の代謝の誘導物質であるカルバマゼピン(2.75回)、フェニトイン(1.7回)、オックスカルバゼピン(1.9回)との同時摂取により増加しました。. PESデータを割り当てまたはキャンセルする場合は、この影響を考慮する必要があります。.
薬物ファイコンパを投与された部分発作の患者における一般的な薬物動態分析。® 12 mgまでの用量、およびファイコンパ薬を投与されている一次全身性強直間代発作の患者。® ファイコンパ薬を服用しているプラセボ対照臨床試験中の最大8 mg /日の用量。® 臨床的には、彼はクロナゼパム、レベチラゼタム、フェノバルビタール、フェニトイン、トピラメート、ゾニサミド、カルバマゼピン、クロバザマ、ラモトリジン、バルプロエジン酸の最高用量でのクリアランスに有意な影響を与えませんでした(8または12 mg /日)。.
同時に、最新のオックスカルバゼピンを備えた高架の受け入れ、後者のクリアランスは26%減少しました。. オクスカルバゼピンは、活性モノジクロキシカルバゼピン代謝物へのシトソールレダクターゼの参加により、すぐに代謝されます。. モノジドロキシカルバゼピンの濃度に対するペランパネルの効果は不明です。.
Perampanelは、関連するPESに関係なく、臨床効果が達成されるまでタイトルが付けられます。
CYP3Aの基質に対するペランパネルの効果。
健康なボランティアはFaycompactを持っています。® (20日間6 mgの日用量)AUCミダゾラムを13%減少させました。. より高い用量のFaycompを服用している場合、ミダゾラム(およびCYP3Aの他の敏感な基質)の曝露のより有意な減少は除外できません。®.
ペランパネルの薬物動態に対するチトクロームP450誘導剤の影響。
リファンピシンや永久ミシン目などのチトクロームP450イソフェニウムアイソファーメントの強力な誘導剤も、血漿中のペランパネルの濃度を低下させると予想されます。. フェルバマットは、血漿中のペランパネルの濃度を低下させる可能性もあります。.
ペランパネルの薬物動態に対するチトクロームチトクロームP450阻害剤の影響。
健康なボランティアの場合、CYP3A4同位体阻害剤であるケトコナゾール(1日400 mgを10日間投与)を服用すると、AUCペランパネルが20%増加し、Tが延長されました。1/2。 15%(67.8対58.4時間)。. ペランパネルを別のCYP3A4イソフェニウム阻害剤とTと組み合わせる場合。1/2。 ケトコナゾール以上、またはより長い阻害剤摂取量については、効果の増幅を除外することはできません。. シトクロムP450の他のアイソパームの強力な阻害剤も、ペランパネルの濃度を潜在的に増加させる可能性があります。.
レボドープとの相互作用。
健康なボランティアはFaycompactを取ります。® (19日間4 mgの日用量で)AUCまたはCに影響を与えませんでした。マックス。 レボドパ。.
アルコールとの相互作用。
健康なボランティアにおける薬力学的相互作用の研究では、ペランパネルの注意力と車の運転などの反応速度への影響により、アルコールの摂取量が増加しました。. 12 mgの1日量でペランパネルを複数回投与すると、刺激、混乱、うつ病の重症度が高まりました。. この効果は、ファイコンパ薬を服用したときにも観察されました。® 他のCNS抑制剤と組み合わせて。.
ティーンエイジャー。
薬物相互作用は成人でのみ研究されました。. 第III相の臨床試験に参加した青年における人気のある薬物動態分析では、調査された総人口との顕著な違いはありませんでした。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物ファイコンプの生涯。®5年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
ペランパネル(無水物質に関して)。 | 2/4/6/8/10/12 mg。 |
補助物質:。 乳糖一水和物-78.5 / 157/151/149/147/145 mg;低置換性低増殖症;素直; MKC;ステアリン酸マグネシウム。 | |
フィルムシェル:。 2910年ヒプロメロシス;タルカムパウダー;マクロゴール8000;二酸化チタン;酸化鉄イエロー(投与量2/10 mgの場合);赤色鉄染料(投与量2/4/6/8 mgの場合);酸化鉄染料ブラック(8 mg投与用); |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、2 mg、4 mg、6 mg、8 mg、10 mg、12 mg。.
投与量2 mg:各7錠。. PVC /アルミホイルのブリスター入り。. 1 bl。. 段ボールパックに入れられます。.
投与量4、6、8、10、12 mg:それぞれ14錠。. PVC /アルミホイルのブリスター入り。. 2 bl。. 段ボールパックに入れられます。.
段ボール箱の開口部は、2つの透明なセキュリティステッカーで接着されています。.
レシピによると。.
自殺警戒心。
さまざまな適応症のためにPESを服用している患者は、自殺的思考と行動の症例を報告しています。. 無作為化プラセボ対照PES研究のメタ分析でも、自殺念慮と行動のリスクがわずかに増加していることが示されています。. リスク増加メカニズムは不明ですが、現時点では、Faycomp薬を使用するときにこのリスクを増大させる可能性を排除することは不可能です。® その結果、自殺念慮と行動の症状を特定するために患者を監視する必要があります。適切な治療を処方する必要があります。. 自殺念慮や行動の兆候が現れた場合、患者や介護者は医療援助を求める必要性を知らされるべきです。.
神経系からの違反。
ペランパネルは、めまいや眠気を引き起こし、それによって輸送および使用メカニズムを管理する能力に影響を与える可能性があります。.
経口避妊薬。
ファイコンプを背景にして。® 12 mg /日の用量では、プロゲスターゲン含有ホルモン避妊薬の有効性を低下させることができます(参照。. "相互作用")。. これらの場合、避妊の追加の非ホルモン法の使用を提供する必要があります。.
治療の完了。
薬物ファイコンプによる治療を完了することをお勧めします。® 発作の頻度が増加する可能性を最小限に抑えるために徐々に(参照。. 「適用方法と用量」)。. 極端な場合、その長期的なTを考えると、薬物の急激な中止が可能になる場合があります。1/2。 摂取中止後の血漿中濃度の比較的遅い減少。.
秋。
特に高齢患者では、転倒の数が増える傾向があり、その原因は不明です。.
攻撃。
ペランパネルによる治療を受けている患者における攻撃的で敵対的な行動の症例が記録されています。. ペランパネルの臨床試験では、高用量で使用した場合、攻撃性、怒り、過敏性がより一般的でした。. これらの望ましくない現象のほとんどは軽度または中程度であり、独立して、そして線量の減少とともに通過しました。. しかし、一部の患者では、他人に危害を加えること、身体的発作、または脅迫的な行動の考えが観察されました(ペランパネルの臨床試験では1%未満)。. 気分や行動に大きな変化がある場合は、直ちに医師に通知するよう患者と介護者に助言する必要があります。. ペランパネルの用量は、そのような症状が現れるように減らされるべきであり、症状が深刻な場合は直ちに治療を中止すべきである。.
中毒の発達。
薬物Faycompを処方するときは注意が必要です。® 薬物中毒の病歴がある患者。. このような患者は、ペランパネルへの依存の可能性の発生をタイムリーに特定するために観察する必要があります。.
CYP3Aを誘発する計算PEP療法。
固定用量ペランパネルの有効性は、CYP3Aインダクター(カルバマゼピン、フェニトイン、オクスカルバゼピン)と併用抗てんかん療法を受けた患者では、活動に影響を与えなかったPEP酵素を受けた患者よりも低かった。. 関連するPESを交換または追加するときは、ペランパネルによる治療の効果を注意深く監視する必要があります。薬物の治療と耐性に対する個々の臨床反応に応じて、用量を2 mgずつ増減できます(参照)。. 「適用方法と用量」)。.
シトクロムP450の他の誘導剤または阻害剤との関連療法。
チトクロームP450のインダクターまたは阻害剤を追加またはキャンセルする場合は、ペランパネルによる治療の耐性と効果を注意深く監視する必要があります。. これは血漿中のペランパネルの濃度を変化させる可能性があり、その用量の修正が必要になる場合があります。.
薬はファイコンプです。® 乳糖が含まれているため、ガラクトースの不熟、ラクターゼの欠如、グルコース-ガラクトースの吸収不良などのまれな遺伝性疾患のある患者には使用しないでください。.
車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響。. ファイカンパニー。® 車両を運転し、メカニズムを操作する能力に中程度の効果があります。. ペランパネルは、めまいや眠気を引き起こし、それによって輸送および使用メカニズムを管理する能力に影響を与える可能性があります。. ペランパネルがこれらの行動を実行する能力に影響を与えるかどうかが明らかになるまで、患者は車両の運転、高度な機器での作業、または他の潜在的に危険な活動に従事することは推奨されません(参照)。. 「担保アクション」および「特別な指示」)。.
- G40.0局所的な(局所的な)(部分的な)特発性てんかんおよびてんかん症候群で、局所的な開始を伴うけいれん性発作を伴う。
- G40.1局所(限局性)(部分的)症候性てんかんおよびてんかん症候群で、単純な部分発作。
- G40.2局所的な(局所的な)(部分的な)症候性てんかんおよびてんかん症候群で、複雑な部分けいれん発作。
- G40.3全身性特発性てんかんおよびてんかん症候群。