治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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ロテンシンは高血圧の治療に、血圧を下げるように適応されます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが軽減されます。. これらの利点は、この薬が主に属するクラスを含む、さまざまな薬理クラスの降圧薬の対照試験で見られました。.
高血圧の制御は、必要に応じて、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、限られたナトリウム摂取など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために複数の薬を必要とします。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、検出、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されているガイドラインを参照してください。.
数多くの降圧薬。, さまざまな薬理学的クラスから、さまざまな作用メカニズムがあります。, 心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすためにランダム化比較試験で示されました。, そしてそれは血圧低下であると結論付けることができます。, 薬物の他の薬理学的特性ではありません。, それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も一貫した心血管転帰の利点は脳卒中のリスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の圧力の上昇は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きくなるため、重度の高血圧の適度な減少でさえ大きな利益をもたらす可能性があります。. 血圧低下による相対リスクの低減は、絶対リスクが変動する集団間で類似しています。, したがって、高血圧に関係なくリスクが高い患者では、絶対的なメリットが大きくなります。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そして、そのような患者は、より低い血圧の目標へのより積極的な治療から恩恵を受けると期待されます。.
一部の降圧薬は、黒人の患者では(単剤療法として)血圧の影響が小さく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:.、狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患について)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導く可能性があります。.
単独またはチアジド系利尿薬と組み合わせて使用 できます。.
推奨投与量。
大人。
利尿薬を投与されていない患者の推奨初期用量は、1日1回10 mgです。. 通常の維持投与量は、1日20 mg〜40 mgを単回投与または2つの均等に分けて投与します。. 80 mgの用量は反応を増加させますが、この用量の経験は限られています。. 分割されたレジメンは、1日1回のレジメンとして与えられたのと同じ用量よりも、トラフ(投与前)血圧の制御に効果的でした。.
大人の利尿薬と一緒に使用してください。
利尿薬の患者におけるロテンシンの推奨開始用量は、1日1回5 mgです。. ロテンシン単独では血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます。.
6歳以上の小児患者。
小児患者の推奨開始用量は、1日1回0.2 mg / kgです。. 必要に応じて、1日1回0.6 mg / kgまで滴定します。. 0.6 mg / kgを超える用量(または1日40 mgを超える用量)は、小児患者では研究されていません。.
ロテンシンは、6歳未満の小児患者、またはGFRが30 mL / min / 1.73m未満の小児患者には推奨されません。2.
腎障害のための用量調整。
GFR <30 mL / min / 1.73 mの成人の場合。2 (血清クレアチニン> 3 mg / dL)、推奨される初期用量は1日1回5 mgのロテンシンです。. 投与量は、血圧が制御されるまで、または最大1日量40 mgまで上向きに滴定できます。. ロテンシンは腎機能も悪化させる可能性があります。.
サスペンションの準備(150 mLのA 2 mg / mLサスペンションの場合)。
75 mLのOra-Plusを追加します。®* 15錠のロテンシン20 mg錠剤を含む ⁇ 色のポリエチレンテレフタレート(PET)ボトルへの経口懸 ⁇ 車両、および少なくとも2分間振とう。. サスペンションを最低1時間放置します。. 立った時間の後、サスペンションを最低1分間振ります。. 75 mLのOra-Sweetを追加します。®*経口シロップをボトルに入れ、懸 ⁇ 液を振って材料を分散させます。. サスペンションは2 8°C(36-46°F)で冷蔵し、子供に安全なスクリューキャップクロージャーを備えたペットボトルに最大30日間保管できます。. 使用する前にサスペンションを振ってください。.
*オラプラス。® そしてオラスウィート。® Paddock Laboratories、Inc.の登録商標です。. オラプラス。® カラギーナン、クエン酸、メチルパラベン、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビン酸カリウム、シメチコン、リン酸ナトリウム一塩基、キサンタンガム、水が含まれています。. オラスウィート。® クエン酸、ベリー ⁇ 類香味料、グリセリン、メチルパラベン、ソルビン酸カリウム、リン酸ナトリウム一塩基、ソルビトール、スクロース、水が含まれています。.
ロテンシンは患者には禁 ⁇ です:。
- ベナザプリルまたは他のACE阻害剤に対して過敏症である人。
- 以前のACE阻害剤治療の有無にかかわらず血管性浮腫の病歴がある。
- 糖尿病患者のロテンシンを含むACE阻害剤であるアンジオテンシン受容体遮断薬とアリスキレンを併用しないでください。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
胎児毒性。
妊娠カテゴリーD
妊娠の第2および第3学期にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児および新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。.
結果として生じるオリゴヒドラムニオは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の潜在的な悪影響には、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、および死亡が含まれます。. 妊娠が検出されたら、できるだけ早くロテンシンを中止してください。.
血管浮腫とアナフィラキシー様反応。
血管浮腫。
頭と首の血管浮腫。
ロテンシンで治療された患者では、顔、四肢、唇、舌、声門、喉頭の血管浮腫、および/または致命的な反応が含まれています。. 舌、声門、喉頭の関与がある患者は、気道閉塞を経験する可能性があります。特に、気道手術の病歴のある患者はそうです。. ロテンシンは直ちに中止し、血管性浮腫の兆候と症状の完全かつ持続的な解決が発生するまで、適切な治療とモニタリングを提供する必要があります。.
ACE阻害剤療法とは無関係の血管性浮腫の病歴がある患者は、ACE阻害剤を投与されている間、血管性浮腫のリスクが高くなる可能性があります。. ACE阻害剤は、黒人以外の患者よりも黒人の血管性浮腫の発生率が高いことに関連しています。.
ACE阻害剤とmTOR(ラパマイシンの哺乳類標的)阻害剤(例:.、テムシロリムス、シロリムス、エベロリムス)療法は血管浮腫のリスクが高い可能性があります。.
腸管血管浮腫。
腸管血管浮腫は、ACE阻害剤で治療された患者で発生しています。. これらの患者は腹痛を示しました(吐き気や ⁇ 吐の有無にかかわらず)。場合によっては、顔面血管性浮腫の既往歴がなく、C-1エステラーゼレベルは正常でした。. 場合によっては、血管浮腫は腹部CTスキャンや超音波などの手順、または手術で診断され、ACE阻害剤を中止した後に症状が解消しました。.
アナフィラキシー様反応。
減感中のアナフィラキシー様反応。
ACE阻害剤を投与されている間に膜 ⁇ 毒による減感治療を受けている2人の患者は、生命にかかわるアナフィラキシー様反応を持続しました。.
透析中のアナフィラキシー様反応。
高フラックス膜で透析され、ACE阻害剤と同時に治療された一部の患者では、突然、生命を脅かす可能性のあるアナフィラキシー様反応が発生しています。. そのような患者では、透析を直ちに停止し、アナフィラキシー様反応の積極的な治療を開始する必要があります。. これらの状況では、症状は抗ヒスタミン薬によって緩和されていません。. これらの患者では、異なるタイプの透析膜または異なるクラスの降圧剤の使用を考慮する必要があります。. アナフィラキシー様反応は、硫酸デキストラン吸収を伴う低密度リポタンパク質アフェレーシスを経験している患者でも報告されています。.
腎機能障害。
ロテンシンで治療された患者の腎機能を定期的に監視します。. 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシンシステムを阻害する薬物によって引き起こされる可能性があります。.
腎機能がレニン-アンジオテンシン系の活性に依存している可能性のある患者(例:.、腎動脈狭 ⁇ 、慢性腎臓病、重度のうっ血性心不全、心筋 ⁇ 塞後、または容量減少の患者)は、ロテンシンで急性腎不全を発症する特定のリスクがある可能性があります。. ロテンシンの腎機能の臨床的に有意な減少を発症した患者の治療を差し控えるか中止することを検討してください。.
低血圧。
ロテンシンは、時には乏尿、進行性アゾチミア急性腎不全または死亡によって複雑化する症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 過度の低血圧のリスクがある患者には、次の状態または特徴を持つ患者が含まれます:収縮期血圧が100 mmHg未満の心不全、虚血性心疾患、脳血管疾患、低ナトリウム血症、高用量利尿療法、腎透析、または重度の容量および/または塩分病変病因。.
そのような患者では、治療の最初の2週間、およびベナゼプリルまたは利尿薬の用量が増えるときはいつでも、注意深く追跡してください。. 急性MI後に血行力学的に不安定な患者ではロテンシンの使用を避けてください。
手術/麻酔。
大手術を受けている患者、または低血圧を引き起こす薬剤による麻酔中に、ロテンシンは代償レニン放出に続発するアンジオテンシンII形成をブロックする可能性があります。. 低血圧が発生した場合は、体積膨張で修正してください。.
高カリウム血症。
ロテンシンを投与されている患者では、血清カリウムを定期的に監視する必要があります。. レニンアンジオテンシン系を阻害する薬物は高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症の発症の危険因子には、腎不全、糖尿病、カリウム節約利尿薬、カリウム補給剤、および/またはカリウム含有塩代替物の併用が含まれます。.
肝不全。
ACE阻害剤は、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ から始まり、劇症肝壊死および(時には)死に至る症候群と関連しています。. この症候群のメカニズムは理解されていません。. 黄 ⁇ または肝酵素の著しい上昇を発症するACE阻害剤を投与されている患者は、ACE阻害剤を中止し、適切な医学的フォローアップを受ける必要があります。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
ベナゼプリルが最大150 mg / kg /日の用量で最大2年間ラットとマウスに投与された場合、発がん性の証拠は発見されなかった。. 体重に基づいて比較すると、この用量は推奨される最大ヒト用量の110倍です。. 体表面積に基づいて比較すると、この用量は最大推奨ヒト用量の18倍と9倍(ラットとマウス)です(計算では患者の体重が60 kgであると想定しています)。. 細菌のAmesテスト(代謝活性化の有無にかかわらず)で変異原性は検出されませんでした。 in vitro。 培養哺乳類細胞、または核異常試験における前方突然変異の試験。. 50-500 mg / kg /日の用量(mg / mに基づく最大推奨ヒト用量の6-60倍)。2 比較およびmg / kg比較に基づく最大推奨ヒト用量の37〜375倍)、ロテンシンは雄および雌ラットの生殖能力に悪影響を及ぼさなかった。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーD
妊娠の第2および第3学期にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児および新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。.
結果として生じるオリゴヒドラムニオは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の潜在的な悪影響には、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、および死亡が含まれます。. 妊娠が検出されたら、できるだけ早くロテンシンを中止してください。. これらの有害な結果は通常、妊娠の第2および第3学期におけるこれらの薬物の使用に関連しています。. 妊娠後期の降圧使用への曝露後の胎児異常を調査するほとんどの疫学研究では、レニンアンジオテンシン系に影響を与える薬剤を他の降圧剤と区別していません。. 妊娠中の妊産婦高血圧の適切な管理は、母親と胎児の両方の結果を最適化するために重要です。.
特定の患者のレニナンジオテンシン系に影響を与える薬物による治療に代わる適切な代替手段がないという異常なケースでは、胎児への潜在的なリスクを母親に知らせます。. 羊膜内環境を評価するために、連続超音波検査を実行します。. olighydramniosが観察された場合、それが母親の救命と考えられない限り、ロテンシンを中止してください。. 妊娠週に基づいて、胎児検査が適切な場合があります。. ただし、患者と医師は、胎児が不可逆的な損傷を負うまで、オリゴヒドラムニオが現れない可能性があることを認識しておく必要があります。. 歴史のある乳児を綿密に観察します。 子宮内。 低血圧、乏尿、高カリウム血症のためのロテンシンへの曝露。.
授乳中の母親。
変化のないベナゼプリルとベナゼプリラトの最小量が、ベナゼプリルで治療された授乳中の女性の母乳に排 ⁇ されます。. 完全に母乳を摂取している新生児は、0.1%未満のmg / kg母体用量のベナゼプリルとベナゼプリラトを投与されます。.
小児用。
ロテンシンの降圧効果は、7〜16歳の小児患者を対象とした二重盲検試験で評価されています。. ロテンシンの薬物動態は、6〜16歳の小児患者で評価されています。.
腎臓の発達に影響を与えるリスクがあるため、1歳未満の乳児にはロテンシンを投与しないでください。.
ロテンシンの安全性と有効性は、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min / 1.73m未満の子供では確立されていません。2.
ロテンシンへの子宮内暴露の歴史を持つ新生児:。
乏尿または低血圧が発生した場合は、血圧と腎 ⁇ 流のサポートに直接注意を払ってください。. 低血圧を逆転させる手段として、および/または無秩序な腎機能の代替手段として、輸血または透析を交換する必要がある場合があります。. 胎盤を横切るベナゼプリルは、理論的にはこれらの手段によって新生児循環から取り除くことができます。別のACE阻害剤によるこれらの操作からの利益の報告が時折ありますが、経験は限られています。.
老人用。
ロテンシンの米国臨床試験でベナゼプリルを投与された患者の総数のうち、18%は65歳以上、2%は75歳以上でした。. これらの患者と若い患者の間で有効性または安全性の全体的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験は高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.
ベナゼプリルとベナゼプリラトは腎臓から実質的に排 ⁇ されます。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。.
レース。
単剤療法としてロテンシンを含むACE阻害剤は、黒人患者よりも黒人患者よりも血圧への影響が少ない血圧に影響を与えます。.
腎障害。
ロテンシンの用量調整は、血液透析を受けている患者、またはクレアチニンクリアランスが30 mL / min以下の患者で必要です。. クレアチニンクリアランスが30 mL / minを超える患者では、ロテンシンの用量調整は必要ありません。.
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
ロテンシンは、高血圧の6000人以上の患者の安全性について評価されています。これらの患者のうち700人以上が少なくとも1年間治療されました。. 報告された有害事象の全体的な発生率は、ロテンシンとプラセボの患者で同様でした。.
報告された副作用は一般に軽度で一過性であり、副作用と年齢、治療期間、または2〜80 mgの範囲内の総投与量との間に関係はありませんでした。.
ロテンシンで治療された米国の患者の約5%とプラセボで治療された患者の3%で、副作用による治療の中止が必要でした。. 中止の最も一般的な理由は頭痛(0.6%)と咳(0.5%)でした。.
プラセボよりもロテンシンで治療された患者の頻度が少なくとも1%高い有害反応は、頭痛(6%対4%)、めまい(4%対2%)、傾眠(2%対0%)および姿勢めまい(2%対0%)でした。 0%)。.
対照臨床試験で報告された副作用(頭痛(6%対4%)、めまい(4%対2%)、傾眠(2%対0%)および姿勢めまい(2%対0%)よりもベナゼプリルの方が1%未満多い) 0%)。.
対照臨床試験で報告された副作用(プラセボよりもベナゼプリルで1%未満)、および市販後の経験で見られるまれなイベントには、以下が含まれます(薬物使用との因果関係が不確かな場合もあります)。
皮膚科:。 スティーブンス・ジョンソン症候群、天 ⁇ 、明らかな過敏反応(皮膚炎、そう ⁇ 、または発疹によって症状が現れる)、光線過敏症、および紅潮。.
消化管:。 吐き気、 ⁇ 炎、便秘、胃炎、 ⁇ 吐、メレナ。.
血液学:。 血小板減少症と溶血性貧血。.
神経学的/精神医学的:。 不安、性欲減退、緊張 ⁇ 進、不眠症、緊張、感覚異常。
その他:。 疲労、 ⁇ 息、気管支炎、呼吸困難、副鼻腔炎、尿路感染症、頻尿、感染症、関節炎、インポテンス、脱毛症、関節痛、筋肉痛、無力症、発汗。.
実験室の異常。
低ナトリウム血症、心電図の変化、好酸球増加症、タンパク尿の事例と同様に、尿酸、血糖値、血清ビリルビン、および肝酵素の上昇が報告されています。
3 g / kgのベナゼプリルの単回経口投与は、マウスで有意な致死と関連していた。. しかし、ラットは最大6 g / kgの単回経口投与に耐えました。. 活動の減少は、マウスでは1 g / kg、ラットでは5 g / kgで見られました。. ベナゼプリルのヒトの過剰摂取は報告されていませんが、ヒトのベナゼプリルの過剰摂取の最も一般的な症状は低血圧である可能性が高く、通常の治療では通常の生理食塩水の静脈内注入が行われます。. 低血圧は、電解質障害や腎不全に関連している可能性があります。.
ベナゼプリルはわずかに透析可能ですが、重度の腎機能障害のある患者をサポートするために透析を検討してください。.
摂取が最近の場合、活性炭を検討してください。. 胃の除染を検討してください(例:.、 ⁇ 吐、胃洗浄)摂取後の初期。.
血圧と臨床症状を監視します。. 適切な水分補給を確保し、全身血圧を維持するために、支援的な管理を採用する必要があります。.
マークされた低血圧の場合、生理食塩水を注入します。必要に応じて、昇圧剤を検討します(例:.、カテコールアミンi.v.)。.
10 mg以上のロテンシンの単回および複数回投与は、投与後少なくとも24時間、血漿ACE活性を少なくとも80%〜90%阻害します。. 外因性アンジオテンシンIに対するプレッサー反応は、10 mgの用量で60%〜90%(投与後最大4時間)阻害されました。.
薬物相互作用。
ロテンシンは、ベータアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、利尿薬、ジゴキシン、ヒドララジンと併用されており、臨床的に重要な有害な相互作用の証拠はありません。. ベナゼプリルは、他のACE阻害剤と同様に、ベータアドレナリン遮断薬による相加効果よりも少ない効果を示しました。これは、おそらく両方の薬剤がレニン-アンジオテンシン系の一部を阻害することにより血圧を下げるためです。
ベナゼプリルの薬物動態は、10〜80 mgの投与範囲内でほぼ用量比例的です。.
ロテンシンの経口投与後、ベナゼプリルのピーク血漿濃度とその活性代謝物ベナゼプリラトは、それぞれ0.5〜1.0時間および1〜2時間以内に到達します。. ベナゼプリルのバイオアベイラビリティは食品の影響を受けませんが、ベナゼプリラトの血漿濃度がピークになるまでの時間は2〜4時間に遅れます。.
平衡透析で測定すると、ベナゼプリルの血清タンパク質結合は約96.7%、ベナゼプリラトの結合は約95.3%です。に基づいて。 in vitro。 研究では、タンパク質結合の程度は、年齢、肝機能障害、または濃度(0.24〜23.6 ⁇ µmol/ Lの濃度範囲)の影響を受けない必要があります。.
ベナゼプリルは、エステル群(主に肝臓)の切断により、ほぼ完全にベナゼプリラトに代謝されます。. ベナゼプリルとベナゼプリラトの両方がグルクロン酸抱合を受けます。.
ベナゼプリルとベナゼプリラトは、主に腎排 ⁇ によってクリアされます。. 経口投与された用量の約37%は、ベナゼプリラート(20%)、ベナゼプリラートグルクロニド(8%)、ベナゼプリルグルクロニド(4%)および微量のベナゼプリルとして尿中に回収されました。. 非腎(すなわち.、胆 ⁇ )排 ⁇ はベナゼプリラート排 ⁇ の約11%〜12%を占めます。. 塩酸ベナゼプリルの1日1回の反復経口投与後のベナゼプリラトの有効半減期は10〜11時間です。. したがって、ベナゼプリラトの定常状態の濃度は、1日1回投与される塩酸ベナゼプリルの2または3回投与後に到達する必要があります。.
ベナゼプリラトのAUCに基づく蓄積率は、1日1回投与後の1.19でした。.
However, we will provide data for each active ingredient