コンポーネント:
作用機序:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
イン/イン紹介
フルダル® in/inのみ入力する必要があります。 Fludaraの導入による顕著な局所有害反応の発生の報告はなかった® 贅沢だ しかしながら、薬物の偶発的な血管外摂取を避ける必要がある。 フルダラビンリン酸塩の推奨用量は25mg/mである2 5日ごとに28日間毎日。
各バイアルの内容物は、注射のために2mlの水に溶解する必要があります。 調製された溶液の1mlは、25mgのリン酸フルダラビンを含有する。
必要な用量(患者の体の表面に基づいて計算される)を注射器に入力する。 次いで、この用量を10mlの0.9%塩化ナトリウム溶液で希釈し、ジェット中/中に注入するか、100mlの0.9%塩化ナトリウム溶液で希釈し、約30分間点滴中/中
ピルズ
インサイド、食事にかかわらず、全体を飲み込む(噛んでいない、壊れていない)、水を飲む。
経口投与のための推奨用量は40mg/mである2 5日ごとに28日間毎日。 錠剤は空腹時に、または食事と同時に服用することができます。
治療期間 それは薬物の効果および忍容性に依存する。 B細胞慢性リンパ球性白血病(CLL)Fludara患者® 最大の応答が達成されるまで(完全または部分寛解、通常は6サイクル)処方され、その後治療を中止する必要があります。
Fludaraによる低悪性度非ホジキンリンパ腫(NHL-NC)治療の患者において® 最大の応答が達成されるまで(完全寛解または部分寛解)行うことが推奨される。 最大の効果を達成した後、二つの統合サイクルの必要性を考慮する必要があります。 臨床試験によると、NHL NC患者の大半は8回以下の治療サイクルを受けていませんでした。
子供たち。 Fludaraアプリケーションの有効性と安全性® 子供では、それらは設置されていません。
腎機能障害。 30-70ml/分のクレアチニンClでは、用量を50%減らす必要があります。 これらの患者で治療を行う場合、一定の血液学的モニタリングが必要である。
フルダラビンまたは薬物の他の成分に対する過敏症,
クレアチニンClによる腎機能の低下<30ml/分,
代償不全溶血性貧血,
妊娠,
母乳育児の期間。
妊娠中に禁忌。 治療期間中は母乳育児を中止する必要があります。
副作用の頻度は、典型的な(≤1%)、まれな(≤0.1%および<1%)および非常にまれな(<0.1%)事象のグラデーションに従って以下に示される。
一般リアクション:典型的な-発熱、悪寒、感染症、倦怠感、衰弱および疲労、末梢浮腫。
造血器官の側から: neut球減少症、血小板減少症および貧血。 平均してneut球数の最大の減少は、治療開始から13日目(3日から25日)に観察され、血小板は平均16日目(2日から32日)に観察される。 骨髄抑制は発音され、累積的特徴を有することができる。
フルダラビンによる長期治療で観察されるTリンパ球の数の減少は、潜伏性ウイルス感染の再活性化に起因する感染、例えば進行性多巣性白質脳症を含む日和見感染のリスクの増加につながる可能性がある。
メタボリック障害: 腫瘍溶解の結果として、高尿酸血症、高リン血症、低カルシウム血症、代謝性アシドーシス、高カリウム血症、血尿、尿酸結晶尿症、および腎機能障害が発症するこ 腫瘍溶解症候群の最初の徴候は、急性pain痛および血尿であり得る。
中枢神経系および末梢神経系から: 末梢神経障害,まれに-昏睡状態または攪拌状態,てんかん様発作,混乱.
感覚の一部に: 視覚障害、まれに視神経炎、視覚神経障害および失明。
呼吸器系から: 肺炎、まれに-肺浸潤、肺炎、肺線維症、息切れおよび咳を伴う。
消化器系から: 吐き気、嘔吐、食欲不振、下痢および口内炎、まれに血小板減少症の結果としての胃腸出血、肝臓および膵臓酵素の血中濃度の上昇。
心臓血管系から: まれに-心不全および不整脈。
尿生殖器系から: まれに-出血性cystitis cystitis炎。
皮膚および皮膚付属器から: 皮膚発疹、まれに-スティーブンス-ジョンソン症候群または毒性表皮壊死(ライエル症候群)。
自己免疫反応: フルダラビンによる治療中または治療後に、生命を脅かす、時には致命的な自己免疫反応(自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性血小板減少症、血小板減少性紫斑病、天疱瘡、エバンス症候群)の発生にかかわらず、覚醒における自己免疫プロセスの有無、ならびにクームス試験の結果にかかわらず、記載されていました。
症状: 高用量で投与すると、失明、昏睡、および死を含む中枢神経系の不可逆的な変化が生じる。 高用量の使用はまた、骨髄機能の抑制による重度の血小板減少症およびneut球減少症の発症と関連している。
治療: 薬物および維持療法の中止。 具体的な解毒剤は不明である。
フルダラビンには、抗ウイルス剤ビダラビン-9-β-D-アラビノフラノシルアデニン(ara-A)のフッ素化ヌクレオチド類似体であるフルダラビンリン酸が含まれており、アデノシンデアミナーゼによる脱アミノ化に対して比較的耐性がある。
人体では、フルダラビンリン酸は急速に2-フルオロ-ara-Aに脱リン酸化され、細胞によって捕捉され、細胞内で活性三リン酸(2-フルオロ-ara-ATP)にリン酸化される。 この代謝産物は、RNAレダクターゼ、DNAポリメラーゼ(α-、δ-、およびイプシロン-)、DNAプライマーゼ、およびDNAリガーゼを阻害し、DNA合成の障害を引き起こす。 さらに、RNAポリメラーゼIIは部分的に阻害され、その後タンパク質合成が減少する。
フルダラビンの薬物動態と癌患者におけるその治療効果との間に明確な相関はなく、neut球減少症の検出頻度およびヘマトクリットの変化は用
フルダラビンリン酸(2-フルオロ-ara-AMP)は、フルダラビン(2-フルオロ-ara-A)の水溶性前駆体であり、ヒトではヌクレオシド2-フルオロ-ara-Aに急速かつ完全に脱リン酸化される。
慢性リンパ球性白血病(CLL)患者における薬物の標準用量を30分間単回注入した後、Cマックス 血漿中の2-フルオロ-ara-Aは、3.5–3.7ミクロンに等しく、注入の終わりまでに到達する。 薬物の5回の注射後、cの中moderateの増加が検出されるマックス 注入の終わりまでに4.4-4.8ミクロンまで。 いくつかのサイクルの治療後の2-フルオロ-ara-Aの蓄積を排除することができる。 注入の終了後、c Tの濃度の三相減少がある1/2 初期フェーズは約5分、中間—1-2時間、ターミナル-約20時間です。
2-フルオロ-ara-Aは、主に腎臓によって排泄される(投与された静脈内用量の40-60%)。 腎機能が低下した個体では、総クリアランスの減少があり、これは用量を減少させる必要性を示す。
2-フルオロara-Aは白血病細胞に積極的に輸送され、その後一リン酸に再リン酸化され、部分的に二リン酸および三リン酸に再リン酸化される。 三リン酸(2-フルオロ-ara-ATP)は、主な細胞内代謝産物であり、細胞毒性活性を有する唯一の既知の代謝産物である。 CLL患者の白血病リンパ球における2-フルオロ-ara-ATPの最大レベルは、平均して4hで観察され、有意な個体変動性を特徴とする。 白血病細胞における2-フルオロ-ara-ATPの濃度は、血漿中よりも有意に高く、これは腫瘍細胞におけるその蓄積を示す。 T1/2 標的細胞からの2-フルオロara-ATPは平均15-23時間である。
- 〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕〔〕]
難治性CLLの治療のためのペントスタチン(デオキシコホルミシン)と組み合わせたフルダラビンの使用は、しばしば高い肺毒性のために致命的であっ. したがって、ペントスタチンと組み合わせてフルダラビンを使用することは推奨されません. Fludarabineの治療上の効力はdipyridamoleか他のアデノシンの通風管の抑制剤によって減るかもしれません. まれに、骨髄異形成症候群(MDS)は、アルキル化細胞傷害性剤または放射線療法の前、後、または同時にフルダラビンで治療された患者において観察され). MDSはフルダラビン単独療法では観察されなかった. 静脈内使用のためのフルダラビン溶液は、他の薬物と混合してはならない
30℃を超えない温度で
子供の手の届かない保って下さい。
薬Fludaraの貯蔵寿命®50mg—3年の静脈内投与のための溶液の調製のための凍結乾燥物。 再構成された溶液は、調製後8時間以内に使用すべきである。
フィルムコーティングされた錠剤10mg—3年。
パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
静脈内投与のための溶液の調製のための凍結乾燥物 | 1フラット |
活性物質: | |
リン酸フルダラビン | 50ミリグラム |
賦形剤: マンニトール、水酸化ナトリウム |
フィルムコーティング錠 | 1つのテーブル。 |
活性物質: | |
リン酸フルダラビン | |
賦形剤: 乳糖一水和物、MCC、カルメロースナトリウム(カルボキシメチルセルロースナトリウム)、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素コロイド、ヒプロメロース(ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910)、タルク、二酸化チタン、酸化鉄(II)、酸化鉄(III) |
内服のための溶液の調製のための結晶物、50mg。 ボトルでは、着色されたプラスチック製のキャップで、アルミキャップで圧延、コルク。 5fl.、段ボールパックに配置されたパレット(段ボールインサート)に配置。
フィルムコーティングされた薬剤、10mg。 アルミホイルのまめの5つの大さじそれぞれ。 2、3、4か5つのまめはねじ帽子が付いているプラスチック筆箱に置かれます。 鉛筆ケースは段ボール箱に入れられます。
処方箋による。
L01BB05フルダラビン
- C82胞胞性[結核性]ジキンリンパ液
- C85 1b細胞リンパ球、不特定
- C85 9ジキンリンパ液
- C91 1女性