コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
吸入エアロゾル。. ダークオレンジプラスチック吸入器。 加圧された定量エアロゾルキャニスターを含むピーチストラップキャップ。 120メートルの吸入とカウンターを装備。. 各アクチュエーションは44を提供します。 110、またはマウスピースからプロピオン酸フルチカゾン220 mcg。.
保管と取り扱い。
流布HFA 44 mcg。 吸入エアロゾルが供給されます。 120メーター作動を含む10.6 g加圧アルミニウムキャニスター。 1のボックス(。NDC。 0173-0718-20)。.
流布HFA 110 mcg。 吸入エアロゾルが供給されます。 ボックスに120の計量作動を含む12 gの加圧アルミニウムキャニスター。 の1(。NDC。 0173-0719-20)。.
流布HFA 220 mcg。 吸入エアロゾルが供給されます。 ボックスに120の計量作動を含む12 gの加圧アルミニウムキャニスター。 の1(。NDC。 0173-0720-20)。.
各キャニスターにはカウンターが取り付けられており、付属しています。 ⁇ のストラップキャップが付いたダークオレンジのアクチュエータ。. 各吸入器はaで包装されています。 患者情報リーフレット。.
FLOVENT HFAに付属のダークオレンジアクチュエータは、 他の製品キャニスターや他の製品のアクチュエーターには使用しないでください。 FLOVENT HFAキャニスターと一緒に使用しないでください。.
各作動で正しい量の薬はできません。 キャニスターが読み取れなくても、カウンターが000と表示されたら安心してください。 完全に空で、動作し続けます。. 吸入器は廃棄してください。 カウンターが000を読んだとき。.
子供の手の届かないところに保管してください。. 目にスプレーしないでください。.
圧力下の内容:穴を開けないでください。. 使用しないか。 熱または直火の近くに保管します。. 120°Fを超える温度への曝露が引き起こす可能性があります。 破裂。. キャニスターを火や焼却炉に投げ込まないでください。.
68°Fから77°F(20°Cおよび 25°C); 59°Fから86°F(15°Cから30°C)までの遠足。. マウスピースを下にして吸入器を保管します。. 最良の結果を得るには、吸入器は使用前に室温でなければなりません。. シェイク。 EACH SPRAYのかなり前に.
GlaxoSmithKline、リサーチトライアングルパーク、ノースカロライナ27709。. 改訂:12月 2014。
FLOVENT®HFA吸入エアロゾルが適応となります。 4歳の患者の予防療法としての ⁇ 息の維持療法。 歳以上。. また、経口コルチコステロイドを必要とする患者にも適応されます。 ⁇ 息の治療。. これらの患者の多くは、軽減または排除できる可能性があります。 時間の経過に伴う経口コルチコステロイドの要件。.
重要な使用制限。
フローベントHFAは、急性の緩和には適応されません。 気管支 ⁇ 。.
浮遊HFAは経口吸入により投与する必要があります。 4歳以上の患者のみのルート。. 吸入後、患者。 飲み込むことなく、水で口をすすぐ必要があります。 中 ⁇ 頭カンジダ症のリスク。.
個々の患者は、さまざまな時間を経験します。 症状の緩和の開始と程度。. 1の最大利益を達成できない場合があります。 治療開始後2週間以上。.
⁇ 息の安定性が達成された後、それは常にです。 可能性を減らすために最低有効量まで滴定することが望ましい。 副作用の。. 開始用量に適切に応答しない患者の場合。 2週間の治療後、より高い投与量は追加の ⁇ 息コントロールを提供するかもしれません。. 過剰投与した場合のFLOVENT HFAの安全性と有効性。 推奨投与量は確立されていません。.
推奨される開始用量と最高。 以前の ⁇ 息療法に基づくFLOVENT HFAの推奨用量がリストされています。 表1。.
表1:FLOVENT HFAの推奨用量年齢。
吸入エアロゾル。
注:すべての患者で、最低有効量まで滴定することが望ましい。
⁇ 息の安定性が達成された後の年齢。.
以前の治療。 | 推奨される開始投与量。 | 最高推奨用量。 |
成人および青年期の患者(12歳以上)。 | ||
気管支拡張器のみ。 | 1日2回88 mcg。 | 1日2回440 mcg。 |
吸入コルチコステロイド。 | 88-220 mcg 1日2回3。 | 1日2回440 mcg。 |
経口コルチコステロイド。b | 1日2回440 mcg。 | 1日2回880 mcg。 |
小児患者(4〜11歳)。c | 1日2回88 mcg。 | 1日2回88 mcg。 |
a1日2回88 mcgを超える開始投与量。
⁇ 息コントロールが悪い患者や ⁇ 息のある患者には考慮してください。
以前に必要だった、より高い吸入コルチコステロイドの用量。
特定のエージェントの範囲。. b現在慢性経口コルチコステロイドを投与されている患者の場合。 治療、プレドニゾンは、2.5〜5 mg /日以上早く減らす必要があります。 FLOVENT HFAによる治療の少なくとも1週間後に始まる週単位。 ⁇ 息の不安定性の兆候がないか、患者を注意深く監視する必要があります。 気流の連続的な客観的測定、および副腎の兆候を含みます。 不十分。. プレドニゾン還元後。 完了したら、FLOVENT HFAの投与量を最低有効量に減らす必要があります。 投与量。. c推奨される小児用量は、88 mcgで1日2回です。 以前の治療。. バルブ付き保持チャンバーとマスクを使用して、FLOVENTを配信できます。 若い患者へのHFA。. |
初めて使用する前に、FLOVENT HFAをプライムしてください。 顔から離れて4つのスプレーを空中に放出し、5秒間よく振ります。 各スプレーの前。. 吸入器が7以上使用されていない場合。 数日またはそれが落とされたとき、5のためによく振ることによって吸入器を再びプライミングします。 秒と1つのスプレーを顔から離れた空気に放出します。.
FLOVENT HFAの使用は禁 ⁇ です。 次の条件:。
- ⁇ 息または他の急性状態の一次治療。 集中的な対策が必要な ⁇ 息のエピソード。.
- 成分に対する過敏症。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
吸入コルチコステロイドの局所効果。
臨床試験では、局所的な開発。 口と ⁇ 頭の感染症。 カンディダアルビカンス。 発生しました。 FLOVENT HFAで治療された被験者。そのような感染が発生した場合は、そうする必要があります。 適切な局所的または全身性(すなわち、.、経口)抗真菌療法。 FLOVENT HFAによる治療は継続しますが、FLOVENTによる治療も継続することがあります。 HFAを中断する必要がある場合があります。. 患者に口をすすぐようにアドバイスします。 吸入後に飲み込むことなく水を飲み込んで、リスクを減らします。 中 ⁇ 頭カンジダ症。.
急性 ⁇ 息エピソード。
FLOVENT HFAは気管支拡張薬とは見なされません。 気管支 ⁇ の急速な緩和には適応されていません。. 患者はそうあるべきです。 ⁇ 息のエピソードが発生した場合は、すぐに医師に連絡するように指示されました。 気管支拡張薬に反応しないことは、治療中に発生します。 流 ⁇ HFA。そのようなエピソードの間、患者は経口療法を必要とするかもしれません。 コルチコステロイド。.
免疫抑制。
免疫を抑制する薬を使用している人。 システムは健康な個人よりも感染しやすい。. 水 ⁇ 。 たとえば、はしかは、より深刻で、あるいは致命的なコースをたどることができます。 影響を受けやすい子供またはコルチコステロイドを使用する大人。. そのような子供たちや。 特にこれらの疾患を患っていないか、適切に予防接種を受けている成人。 暴露を避けるために注意する必要があります。. 線量、経路、持続時間。 コルチコステロイド投与は、 ⁇ 種感染を発症するリスクに影響を与えます。 知られていない。. 基礎疾患および/またはそれ以前の寄与。 リスクに対するコルチコステロイド治療も知られていない。. 患者が暴露された場合。 水 ⁇ には、水 ⁇ 帯状 ⁇ 疹免疫グロブリン(VZIG)による予防が考えられます。 示された。. 患者がはしかに曝された場合、筋肉内にプールされた予防。 免疫グロブリン(IG)が示される場合があります。. (見る。 それぞれのパッケージが挿入します。 完全なVZIGおよびIG処方情報。)水 ⁇ が発生した場合は、. 抗ウイルス剤による治療を検討することができる。.
吸入コルチコステロイドは、注意して使用する必要があります。 活動性または静止した結核感染症の患者では。 気道;全身性真菌、細菌、ウイルス、または寄生虫感染症;または。 眼ヘルペスシンプレックス。.
全身性コルチコステロイドから患者を移す。 治療。
行ったことがある患者には特別な注意が必要です。 全身活性コルチコステロイドから吸入コルチコステロイドに移行。 副腎不全による死亡が患者で発生したためです。 全身性コルチコステロイドからより少ない体への移行中および移行後の ⁇ 息。 全身的に利用可能な吸入コルチコステロイド。. 全身からの離脱後。 コルチコステロイド、回復には数ヶ月が必要です。 視床下部-下垂体-副腎(HPA)機能。.
以前に20 mgまたは 特に、プレドニゾン(またはその同等物)の多くが最も影響を受けやすい可能性があります。 全身のコルチコステロイドがほぼ完全に取り下げられたとき。. HPA抑制のこの期間中、患者は兆候や症状を示すことがあります。 外傷、手術、または感染にさらされたときの副腎不全の。 (特に胃腸炎)または重症に関連するその他の状態。 電解質損失。. FLOVENT HFAはこれらの間に ⁇ 息症状を制御する可能性がありますが。 エピソード、推奨用量では、通常の生理学的量よりも少ない量しか供給しません。 グルココルチコイドの系統的、およびミネラルコルチコイドを提供しません。 これらの緊急事態に対処するために必要な活動。.
ストレスや重度の ⁇ 息発作の期間中。 全身性コルチコステロイドから中止された患者は、 経口コルチコステロイド(大量投与)を直ちに再開し、接触するように指示されました。 さらなる指導のための彼らの医師。. これらの患者もそうであるべきです。 補足が必要である可能性があることを示す警告カードを携帯するように指示されました。 ストレスまたは重度の ⁇ 息発作の期間中の全身コルチコステロイド。.
経口コルチコステロイドを必要とする患者は離乳する必要があります。 FLOVENT HFAに移管した後、全身性コルチコステロイドの使用からゆっくりと。 プレドニゾンの減少は、毎日のプレドニゾン線量を減らすことによって達成できます。 FLOVENT HFAによる治療中は、毎週2.5 mg。肺機能。 (1秒間の平均強制呼気量[FEV。1]または朝のピーク。 呼気流[AM PEF])、ベータ作動薬の使用、および ⁇ 息の症状は、 経口コルチコステロイドの離脱時に注意深く監視されました。. また、。 患者は副腎不全の兆候と症状について観察されるべきです。 疲労、 ⁇ 怠感、脱力感、吐き気と ⁇ 吐、低血圧など。.
全身コルチコステロイド療法からの患者の移動。 FLOVENTへHFAは、以前に抑制されていたアレルギー状態のマスクを解除する場合があります。 全身コルチコステロイド療法(例:.、鼻炎、結膜炎、湿疹、 関節炎、好酸球状態)。.
経口コルチコステロイドからの離脱中、いくつか。 患者は全身活性コルチコステロイドの症状を経験するかもしれません。 引き出し(例:.、維持にもかかわらず、関節および/または筋肉痛、 ⁇ 怠感、うつ病)。 または呼吸機能の改善。.
超法規主義と副腎抑制。
プロピオン酸フルチカゾンは、 ⁇ 息の抑制に役立ちます。 治療的に同等であるよりもHPA機能の抑制が少ない症状。 プレドニゾンの経口投与。. プロピオン酸フルチカゾンはに吸収されるので。 循環し、高用量で全身的に活性であり、有益です。 HPA機能障害の最小化におけるFLOVENT HFAの影響は、次の場合にのみ期待できます。 推奨用量を超えず、個々の患者に滴定されます。 最低有効量。. フルチカゾンの血漿中濃度間の関係。 刺激されたコルチゾール産生に対するプロピオン酸および抑制効果は、 プロピオン酸フルチカゾン吸入による4週間の治療後に示されました。 エアロゾル。. コルチゾール産生への影響に対する個人の感受性が存在するため、 医師は、FLOVENT HFAを処方するときにこの情報を考慮する必要があります。
重大な全身性の可能性があるため。 治療を受けた敏感な患者における吸入コルチコステロイドの吸収。 FLOVENT HFAは、全身性の証拠がないか注意深く観察する必要があります。 コルチコステロイド効果。. 患者の観察には特に注意が必要です。 術後またはストレスの期間中、副腎が不十分であることの証拠。 応答。.
全身性コルチコステロイド効果がそうである可能性があります。 超法規主義と副腎抑制(副腎危機を含む)が現れるかもしれません。 これらの影響に敏感な少数の患者。. もしそうなら。 影響が発生し、FLOVENT HFAはゆっくりと削減され、受け入れられているものと一致します。 全身コルチコステロイドを減らすための手順、およびその他の治療法。 ⁇ 息症状の管理を検討する必要があります。.
即時過敏反応。
即時の過敏反応(例:.、じんましん、。 アナフィラキシーを含む血管浮腫、発疹、気管支 ⁇ 、低血圧)が発生することがあります。 FLOVENT HFA投与後
骨ミネラル密度の減少。
骨ミネラル密度(BMD)の低下が続いています。 吸入コルチコステロイドを含む製品の長期投与で観察されました。. 長期に関するBMDの小さな変化の臨床的重要性。 骨折などの結果は不明です。. 減少の主な危険因子を持つ患者。 長期固定化、骨粗しょう症の家族歴などの骨ミネラル含有量。 閉経後の状態、タバコの使用、高齢、栄養不良、または慢性。 骨量を減らすことができる薬物の使用(例:.、抗けいれん薬、経口。 コルチコステロイド)は、確立された基準で監視および処理する必要があります。 ケア。.
160人の被験者(18歳から40歳の女性)での2年間の試験。 年、男性18〜50)、 ⁇ 息がクロロフルオロカーボン(CFC)推進を受けている。 プロピオン酸フルチカゾン吸入エアロゾル88または440 mcg 1日2回。 BMDの統計的に有意な変化はいつでも示されていません(24、 52、76、および104週間の二重盲検処理)、二重エネルギーによって評価されます。 腰部L1からL4でのX線吸収測定。.
成長への影響。
経口吸入コルチコステロイドは減少を引き起こす可能性があります。 小児患者に投与した場合の成長速度。. の成長を監視します。 FLOVENT HFAを定期的に投与されている小児患者(例:.、スタディオメトリ経由)。. に。 経口吸入コルチコステロイドの全身効果を最小限に抑えます。 発泡HFA、各患者の投与量を最低の投与量まで滴定します。 彼/彼女の症状を効果的に制御します。.
緑内障と白内障。
緑内障、眼圧の上昇、白内障。 の長期投与後の患者で報告されています。 プロピオン酸フルチカゾンを含む吸入コルチコステロイド。. したがって、綿密な監視。 視力の変化または増加した病歴を持つ患者で保証されます。 眼圧、緑内障、および/または白内障。.
逆説的な気管支 ⁇ 。
他の吸入薬と同様に、気管支 ⁇ が発生することがあります。 投与後の ⁇ 鳴が即座に増加します。. 気管支 ⁇ が発生した場合。 FLOVENT HFAを投与した後、すぐに治療する必要があります。 吸入された短時間作用型気管支拡張薬; FLOVENT HFAは直ちに中止する必要があります。 代替療法を導入する必要があります。.
強力なチトクロームP450 3A4との薬物相互作用。 阻害剤。
強力なチトクロームP450 3A4(CYP3A4)阻害剤の使用。 (例:.、リトナビル、アタザナビル、クラリスロマイシン、インディナビル、イトラコナゾール、。 ネファゾドン、ネルフィナビル、サキナビル、ケトコナゾール、テリスロマイシン)、フローベント付き。 全身性コルチコステロイドの増加が不利であるため、HFAは推奨されません。 影響が発生する可能性があります。.
好酸球の状態とチャーグ・シュトラウス症候群。
まれに、プロピオン酸フルチカゾンを吸入した患者。 全身性好酸球条件を示すことがあります。. これらの患者の一部は持っています。 状態であるチャーグ・シュトラウス症候群と一致する血管炎の臨床的特徴。 それはしばしば全身性コルチコステロイド療法で治療されます。. これらのイベント。 通常、ただし常にではないが、削減および/またはに関連付けられています。 導入後の経口コルチコステロイド療法の中止。 プロピオン酸フルチカゾン。. 深刻な好酸球状態の症例もされています。 この臨床環境で他の吸入コルチコステロイドで報告されました。. 医師は好酸球増加症、血管炎の発疹、悪化に注意する必要があります。 肺症状、心臓合併症、および/または存在する神経障害。 彼らの患者。. プロピオン酸フルチカゾンとこれらの基礎との間の因果関係。 条件は確立されていません。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(患者情報と使用説明書)。.
ローカル効果。
局所的な感染を患者に知らせます。 カンディダ。 アルビカンス。 一部の患者では口と ⁇ 頭に発生しました。. 中 ⁇ 頭の場合。 カンジダ症は発症し、適切な局所的または全身性(すなわち、.、 経口)。 FLOVENT HFAによる治療を継続しながら抗真菌療法。 FLOVENT HFAによる治療は一時的に中断する必要がある場合があります。 緊密な医療監督。. 患者に口を水で洗い流すようにアドバイスします。 吸入後に飲み込むことなく、ツグミのリスクを軽減します。.
⁇ 息および急性 ⁇ 息症状の状態。
FLOVENT HFAは気管支拡張薬ではないことを患者に通知します。 急性 ⁇ 息増悪のための救急薬としての使用は意図されていません。. 吸入された短時間作用で急性 ⁇ 息症状を治療するよう患者に助言する。 アルブテロールなどのベータ2アゴニスト。. 患者に医師に連絡するように指示します。 ⁇ 息が悪化した場合は直ちに。.
免疫抑制。
免疫抑制剤を服用している患者に警告します。 水 ⁇ やはしかへの曝露を回避し、曝露した場合はコルチコステロイド。 遅滞なく医師に相談してください。. 悪化の可能性があることを患者に知らせます。 既存の結核の;真菌、細菌、ウイルス、または寄生虫感染症;または。 眼ヘルペスシンプレックス。.
超法規主義と副腎抑制。
FLOVENT HFAが全身性コルチコステロイドを引き起こす可能性があることを患者に助言します。 超皮質主義と副腎抑制の影響。. さらに、通知します。 副腎不全による死亡が、および中に発生した患者。 全身コルチコステロイドからの移行後。. 患者はゆっくりと先細りする必要があります。 FLOVENT HFAに転送する場合の全身コルチコステロイド
即時過敏反応。
患者に即時の過敏反応をアドバイスします。 (例:.、じんま疹、血管性浮腫、発疹、気管支 ⁇ 、低血圧)を含む。 アナフィラキシーは、FLOVENT HFAの投与後に発生する可能性があります。患者はすべきです。 そのような反応が発生した場合は、FLOVENT HFAを中止してください。.
骨ミネラル密度の低下:患者に助言する。 コルチコステロイドの使用が起こり得るBMDの減少のリスクが高い。 追加のリスクをもたらします。.
成長速度の低下。
コルチコステロイドを経口吸入したことを患者に知らせます。 FLOVENT HFAを含めると、成長速度が低下する可能性があります。 小児患者に投与。. 医師は成長を綿密に追跡する必要があります。 あらゆる経路でコルチコステロイドを服用している子供および青年の。.
眼への影響。
吸入コルチコステロイドの長期使用を患者に知らせます。 目の問題(白内障または緑内障)のリスクを高める可能性があります。考慮。 定期的な目の検査。.
ベストエフェクトには毎日使用してください。
患者は、Flovent HFAを定期的に使用する必要があります。 指示。. 個々の患者は発症までの時間を変化させます。 症状の緩和の程度と完全な利益は、まで達成されない可能性があります。 治療は1〜2週間以上投与されています。. 患者はすべきではない。 処方された用量を増やしますが、症状がある場合は医師に連絡してください。 改善しないか、状態が悪化した場合。. 使用を中止しないように患者に指示してください。 突然FLOVENT HFAの。. 患者はすぐに医師に連絡する必要があります。 FLOVENT HFAの使用を中止した場合
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
プロピオン酸フルチカゾンは腫瘍原性を示さなかった。 1,000 mcg / kgまでの経口投与でのマウスの可能性(約2および10。 4歳から11歳までの大人と子供のMRHDIDの倍数。 mg /m²ベース)78週間またはラットで57 mcg / kgまでの吸入用量。 (約0.2回、成人のMRHDIDとほぼ同等。 104週間、それぞれ4〜11歳の子供(mg /m²ベース)。.
プロピオン酸フルチカゾンは遺伝子変異を誘発しなかった。 原核細胞または真核細胞。 in vitro。 有意な染色体異常誘発効果はありませんでした。. 培養ヒト末 ⁇ リンパ球に見られます。 in vitro。 またはで。 in vivo。 マウス。 小核試験。.
出生率の障害の証拠は観察されなかった。 50 mcg / kgまでの皮下投与での雄および雌ラット(約0.2。 mg /m²ベースの成人のMRHDIDの倍数)。. 前立腺の体重は有意でした。 50 mcg / kgの皮下投与で減少。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC. 十分ではありません。 妊娠中の女性を対象としたFLOVENT HFAによるよく管理された試験。. コルチコステロイドは持っています。 投与すると実験動物で催奇形性であることが示されている。 比較的低い投与レベルで全身的に。. 動物の生殖研究のため。 人間の反応を常に予測するわけではありません。FLOVENTHFAは、 妊娠は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。 胎児。. 女性になった場合は、医師に連絡するようにアドバイスする必要があります。 FLOVENT HFAを服用している間に妊娠しています。
プロピオン酸フルチカゾン投与でのマウスとラット。 最大推奨ヒトである約0.1倍と0.5倍。 成人の毎日の吸入量(MRHDID)(母体皮下でのmg /m²ベース)。 45および100 mcg / kg /日の投与量)は、胎児毒性を示した。 胚の成長を含む強力なコルチコステロイド化合物の特徴。 遅延、オムファロセレ、口蓋裂、頭蓋骨化の遅延。. 番号。 催奇形性は、MRHDIDの0.3倍までの用量(mcg /m²)でラットに見られました。 68.7 mcg / kg /日までの母体吸入用量の基礎)。.
ウサギでは、胎児の体重減少と口蓋裂がありました。 プロピオン酸フルチカゾン投与量でMRHDIDの約0.04倍で観察されました。 成人の場合(4 mcg / kg /日の母体皮下投与量でmg /m²ベース)。. しかしながら、プロピオン酸フルチカゾン用量では催奇形性の影響は報告されなかった。 成人のMRHDIDの約3倍まで(mg /m²ベースで)。 300 mcg / kg /日までの母体経口投与量)。. プロピオン酸フルチカゾンはありませんでした。 この研究で血漿中に検出され、確立された低値と一致しています。 経口投与後のバイオアベイラビリティ。.
プロピオン酸フルチカゾンはその後胎盤を通過しました。 マウスおよびラットへの皮下投与および経口投与。 ウサギ。.
それ以来、経口コルチコステロイドの経験。 生理学的ではなく、薬理学的への導入は、用量がそれを示唆しています。 げっ歯類は、人間よりもコルチコステロイドによる催奇形性の影響を受けやすい傾向があります。. さらに、コルチコステロイドの産生が自然に増加しているためです。 妊娠中、ほとんどの女性は低外因性コルチコステロイド投与を必要とします。 そして多くは妊娠中にコルチコステロイド治療を必要としません。.
非催奇形性効果。
低アドレナリズムは、母親から生まれた乳児に発生する可能性があります。 妊娠中のコルチコステロイドの投与。. そのような幼児は注意深くあるべきです。 監視。.
授乳中の母親。
プロピオン酸フルチカゾンがそうであるかどうかは不明です。 母乳で排 ⁇ されます。. しかし、他のコルチコステロイドはされています。 母乳で検出されました。. ⁇ 乳中の ⁇ 乳ラットへの皮下投与。 成人のMRHDIDの約0.05倍の用量でプロピオン酸フルチカゾン。 mg /m²ベースで、牛乳の測定可能な放射能が発生しました。.
使用に関する対照試験のデータがないためです。 授乳中の母親によるFLOVENT HFAの場合、FLOVENT HFAの場合は注意が必要です。 授乳中の女性に投与されます。.
小児用。
子供におけるFLOVENT HFAの安全性と有効性。 4歳以上が確立されています。安全性と有効性。 4歳未満の子供のFLOVENT HFAは確立されていません。. の使用。 4〜11歳の患者のFLOVENT HFAは、以下の証拠によって裏付けられています。 12歳の成人および青年を対象とした適切で適切に管理された試験。 4〜11歳の患者を対象とした古い薬物動態試験が確立されました。 FLOVENT®DISKUS®(フルチカゾン)として処方されたプロピオン酸フルチカゾンの有効性。 プロピオン酸吸入粉末)およびFLOVENT®ROTADISK®(プロピオン酸フルチカゾン)。 吸入粉末)4〜11歳の患者、および支持所見。 4〜11歳の被験者を対象に実施された試験でのFLOVENT HFA。.
成長への影響。
経口吸入コルチコステロイドは減少を引き起こす可能性があります。 小児患者に投与した場合の成長速度。. 成長の減少。 子供や10代の若者の速度は、制御が不十分な結果として発生する可能性があります。 ⁇ 息または吸入コルチコステロイドを含むコルチコステロイドの使用から。. 。 吸入した子供および青年の長期治療の影響。 最終的な成人の身長でのプロピオン酸フルチカゾンを含むコルチコステロイドです。 知られていない。.
対照臨床試験では、吸入されたことが示されています。 コルチコステロイドは、小児患者の成長を低下させる可能性があります。. これらで。 試験では、成長速度の平均減少は約1 cm /年でした(範囲:。 0.3〜1.8 cm /年)、投与量と曝露期間に依存するように見えました。. この影響は、HPA軸の実験室での証拠がない場合に観察されました。 抑制、成長速度がより敏感な指標であることを示唆しています。 一般的に使用されているものよりも小児患者における全身性コルチコステロイド曝露。 HPA軸関数のテスト。. この成長速度の低下による長期的な影響。 ファイナルへの影響を含む、経口吸入コルチコステロイドに関連。 大人の身長は不明です。. その後の「追いつき」成長の可能性。 経口吸入コルチコステロイドによる治療の中止は行われていません。 適切に研究された。. 経口吸入による治療の成長速度への影響。 最終的な成人の身長への影響を含む、1年以上のコルチコステロイド。 不明です。. 経口吸入を受けている子供と青年の成長。 FLOVENT HFAを含むコルチコステロイドは、定期的に監視する必要があります(例:.、。 静力学を介して)。. 長期治療の潜在的な成長効果は、 得られた臨床的利益と代替策に関連するリスクを比較検討した。 治療。. 経口吸入コルチコステロイドの全身効果を最小限に抑えるため。 FLOVENT HFAを含め、各患者は最低用量まで滴定する必要があります。 彼/彼女の症状を効果的に制御します。.
成人と思春期のクロストライアル比較以来。 被験者(12歳以上)は、吸入の全身暴露を示した。 FLOVENT HFAからのプロピオン酸フルチカゾンは、からの曝露よりも高くなります。 FLOVENT ROTADISK、潜在的な成長効果を評価する試験の結果。 小児科(4〜11歳)のFLOVENT ROTADISKが提供されています。.
52週間のプラセボ対照試験で評価します。 プロピオン酸フルチカゾン吸入粉末の潜在的な成長効果(FLOVENT。 ROTADISK)は、50および100 mcgで1日2回、米国で325年に実施されました。 4〜11歳の思春期前の子供(男性244人、女性81人)。. 平均。 治療意図のある集団で観察された52週間の成長速度は、でした。 プラセボ群では6.32 cm /年(n = 76)、50 mcg群では6.07 cm /年(n。 = 98)、および100 mcgグループの年間5.66 cm(n = 89)。. 不均衡。 グループ間で思春期に入る子供の割合とより高い中退。 ⁇ 息の制御が不十分なため、プラセボ群の割合は交絡している可能性があります。 これらのデータを解釈する際の要因。. 子どもの個別のサブセット分析。 裁判の間、思春期前のままで、成長率は6.10の52週間で明らかになりました。 プラセボ群ではcm /年(n = 57)、50 mcg群では5.91 cm /年(n =。 74)、および100 mcgグループの年間5.67 cm(n = 79)。. 8.5歳の子供。 年、この試験での子供の平均年齢、予想される成長の範囲。 速度は次のとおりです。男の子– 3パーセンタイル= 3.8 cm /年、50。th パーセンタイル=。 5.4 cm /年、97パーセンタイル= 7.0 cm /年。女の子– 3パーセンタイル= 4.2。 cm /年、50。th パーセンタイル= 5.7 cm /年、97パーセンタイル= 7.3。 cm /年。. これらの成長データの臨床的関連性は確かではありません。.
4歳より若い子供。
薬物動態:。.
薬力学。
12週間の二重盲検プラセボ対照。 並行群試験は、1歳から若い ⁇ 息の子供で行われました。 4年より。. 12週間後の12時間の夜間尿中コルチゾール排 ⁇ 。 1日2回88 mcgのFLOVENT HFA(n = 73)による治療期間。 プラセボ(n = 42)が計算されました。. 平均と中央値はベースラインから変化します。 12時間を超える尿コルチゾールは、FLOVENT HFAで-0.7および0.0 mcg、0.3および プラセボはそれぞれ-0.2 mcg。.
6歳から年下の子供を対象とした片道クロスオーバー試験。 反応性気道疾患(N = 21)を伴う12か月よりも、血清コルチゾールはそうでした。 12時間の投与期間にわたって測定。. 被験者はプラセボ治療を受けました。 2週間の期間、続いて4週間の治療期間、88 mcgのFLOVENT。 AeroChamberPlus®バルブホールディングチャンバー(VHC)を備えたHFAを1日2回。 マスク。. 12時間にわたる血清コルチゾールの幾何平均比(AUC0-12H)。 FLOVENT HFA(n = 16)とプラセボ(n = 18)の差は0.95(95%CI:0.72、 1.27)。.
安全:。 88 mcgとして2回投与されるFLOVENT HFA。 毎日、1歳から239歳未満の小児被験者で安全性が評価されました。 12週間の二重盲検プラセボ対照試験で4年間。. 治療はそうでした。 AeroChamber Plus VHCとマスクで投与。. 以下のイベント。 被験者では3%を超える頻度で発生し、より頻繁に発生しました。 プラセボを投与された被験者よりもFLOVENT HFAを投与されているかどうかに関係なく。 因果関係の評価:発熱、鼻 ⁇ 頭炎、上気道感染症。 ⁇ 吐、中耳炎、下 ⁇ 、気管支炎、 ⁇ 頭炎、ウイルス感染。.
1日2回88 mcgとして投与されたFLOVENT HFAは、 6〜12か月の23人の小児被験者の安全性を評価。 オープンラベルのプラセボ対照試験。. 治療はAeroChamberで実施されました。 プラスVHC、マスク付き、プラセボで2週間、続いてアクティブで4週間。 薬物。. 有害事象の種類に識別可能な違いはありませんでした。 活性薬と比較してプラセボを投与された被験者間で報告された。.
保持による線量配達の体外試験。 商工会議所。: In vitro。 評価するために線量特性評価研究が行われた。 付属のマスクが付いた保持チャンバーを介したFLOVENT HFAの配信。. 研究。 2つの異なる保持チャンバー(AeroChamber Plus VHCおよび AeroChamber Z-STAT Plus™VHC)、マスク(中小規模)をインスピレーション。 4.9、8.0、および12.0 L / minの流量、および保持時間0の組み合わせ。 2、5、10秒。. 流量は代表として選択されました。 6〜12か月、2〜5歳以上の子供たちの刺激的な流量。 それぞれ5年。. プロピオン酸フルチカゾンの平均送達量。 マスク付きの保持チャンバーを介して44 mcg未満でした。 プロピオン酸フルチカゾンは、アクチュエーターのマウスピースから直接送達されます。. 。 結果は両方の保持チャンバーで類似していた(データについては表3を参照)。 AeroChamber Plus VHC)。. 微粒子画分(約1〜5。 μm)これらの研究で使用された流量全体で、70%から84%でした。 供給された線量、による粗い画分の除去と一致。 チャンバーを保持しています。. 対照的に、FLOVENT HFAの微粒子画分。 保持チャンバーなしで配信されるものは、通常、の42%から55%を占めます。 28.3 L / minの標準流量で測定された送達量。. これらのデータ。 キログラムあたりのベースで、幼児は同等の用量を受け取ることを提案します。 保持チャンバーを介して送達され、成虫としてマスクされた場合のプロピオン酸フルチカゾンの。 それらを使用せずに実行します。.
表3:体外投薬の配達。
AeroChamberPlus®バルブ付きホールディングチャンバー、マスク付き。
年齢。 | マスク。 | 流量(L / min)。 | 保持時間(秒)。 | AeroChamber Plus VHCによる平均薬の配達(mcg / actuation)。 | 体重50パーセンタイル(kg)。a | 作動ごとに提供される薬(mcg / kg)。b |
6〜12か月。 | 小さい。 | 4.9。 | 0 | 8.3。 | 7.5-9.9。 | 0.8-1.1。 |
2 | 6.7。 | 0.7-0.9。 | ||||
5 | 7.5。 | 0.8-1.0。 | ||||
10 | 7.5。 | 0.8-1.0。 | ||||
2〜5年。 | 小さい。 | 8.0。 | 0 | 7.3。 | 12.3-18.0。 | 0.4-0.6。 |
2 | 6 8。 | 0 4-0 6。 | ||||
5 | 6.7。 | 0.4-0.5。 | ||||
10 | 7.7。 | 0.4-0.6。 | ||||
2〜5年。 | ミディアム。 | 8.0。 | 0 | 7.8。 | 12.3-18.0。 | 0.4-0.6。 |
2 | 7 7。 | 0 4-0 6。 | ||||
5 | 8.1。 | 0.5-0.7。 | ||||
10 | 9.0。 | 0.5-0.7。 | ||||
> 5年。 | ミディアム。 | 12.0。 | 0 | 12.3。 | 18.0。 | 0.7。 |
2 | 11.8。 | 0.7。 | ||||
5 | 12.0。 | 0.7。 | ||||
10 | 10.1。 | 0.6。 | ||||
aCenters for Disease Controlの成長チャート。
National Center for Health Statisticsと共同で開発。
慢性疾患予防と健康増進のための国立センター(2000)。.
範囲は、男の子と女の子の平均50パーセンタイル重量に対応します。
示された年齢で。. b70 kgの成人で、使用せずに1回FLOVENT HFAを吸い込みます。 バルブ付き保持チャンバーとマスクは、約44 mcg、つまり0.6 mcg / kgを供給します。. |
老人用。
FLOVENT HFAで治療された被験者の総数のうち。 米国および非米国の臨床試験では、173人が65歳以上で、そのうち19人がそうでした。 75歳以上でした。. 安全性や有効性の全体的な違いはありませんでした。 これらの被験者と若い被験者の間で観察され、他の被験者が報告されています。 臨床経験では、両者の反応の違いは確認されていません。 高齢者と若年者の被験者ですが、一部の高齢者の感受性が高くなります。 除外することはできません。.
肝障害。
FLOVENT HFAを使用した正式な薬物動態研究では、そうではありません。 肝障害のある患者で行われた。. フルチカゾン以来。 プロピオン酸は主に肝代謝、肝障害によってクリアされます。 機能は血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの蓄積につながる可能性があります。. したがって、肝疾患の患者は注意深く監視する必要があります。.
腎障害。
FLOVENT HFAを使用した正式な薬物動態研究では、そうではありません。 腎障害のある患者で行われた。.
チトクロームP450 3A4の阻害剤。
リトナビル。: フルチカゾン。 プロピオン酸はCYP3A4の基質です。. プロピオン酸フルチカゾンの同時投与。 強力なCYP3A4阻害剤リトナビルは、aに基づくと推奨されません。 18人の健康な被験者を対象とした複数回投与のクロスオーバー薬物相互作用試験。. フルチカゾン。 プロピオン酸水性鼻スプレー(1日1回200 mcg)を7回同時投与しました。 リトナビルとの日数(100 mg 1日2回)。. プロピオン酸血漿フルチカゾン。 プロピオン酸フルチカゾン水性鼻腔スプレー単独後の濃度でした。 ほとんどの被験者では検出不能(10 pg / mL未満)、および濃度がいつになるか。 検出可能でしたが、ピークレベル(Cmax)の平均は11.9 pg / mL(範囲:10.8〜14.1)でした。 pg / mL) ⁇ およびAUC0-τの平均は8.43。 pg•h / mL(範囲:4.2〜18.8 pg•h / mL)。. プロピオン酸フルチカゾンCmaxとAUC0-τは318 pg / mLに増加しました(範囲:110〜648)。 pg / mL)および3,102.6 pg•h / mL(範囲:それぞれ1,207.1〜5,662.0 pg•h / mL)。 リトナビルとプロピオン酸フルチカゾン水性鼻水との同時投与後。 スプレー。. プロピオン酸血漿フルチカゾン曝露のこの有意な増加。 血清コルチゾールAUCの大幅な減少(86%)をもたらしました。
ケトコナゾール。: プラセボ対照クロスオーバー。 8人の健康な成人ボランティアでの試験、単回投与の同時投与。 プロピオン酸フルチカゾン(1,000 mcg)を複数回投与して経口吸入。 ケトコナゾール(200 mg)が定常状態になると、血漿フルチカゾンが増加しました。 プロピオン酸暴露、血漿コルチゾールAUCの減少、および影響なし。 コルチゾールの尿中排 ⁇ 。.
プロピオン酸フルチカゾンを単独で経口吸入した後、 AUC(2-last)の平均は1.559 ng•h / mL(範囲:0.555〜2.906 ng•h / mL)およびAUCです。 平均2.269 ng•h / mL(範囲:0.836〜3.707 ng•h / mL)。. プロピオン酸フルチカゾン。 AUC(2-∞)とAUCは2.781 ng•h / mLに増加しました(範囲:2.489から8.486 ng•h / mL)。 および4.317 ng•h / mL(範囲:3.256〜9.408 ng•h / mL)、それぞれ後。 ケトコナゾールと経口吸入プロピオン酸フルチカゾンの同時投与。. プロピオン酸血漿フルチカゾン濃度のこの増加は、 血清コルチゾールAUCの減少(45%)
エリスロマイシン。: 複数回投与の薬物相互作用で。 試験、経口吸入プロピオン酸フルチカゾンの同時投与(500 mcg 2回)。 毎日)およびエリスロマイシン(333 mg 1日3回)はプロピオン酸フルチカゾンに影響を与えませんでした。 薬物動態。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC. 十分ではありません。 妊娠中の女性を対象としたFLOVENT HFAによるよく管理された試験。. コルチコステロイドは持っています。 投与すると実験動物で催奇形性であることが示されている。 比較的低い投与レベルで全身的に。. 動物の生殖研究のため。 人間の反応を常に予測するわけではありません。FLOVENTHFAは、 妊娠は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。 胎児。. 女性になった場合は、医師に連絡するようにアドバイスする必要があります。 FLOVENT HFAを服用している間に妊娠しています。
プロピオン酸フルチカゾン投与でのマウスとラット。 最大推奨ヒトである約0.1倍と0.5倍。 成人の毎日の吸入量(MRHDID)(母体皮下でのmg /m²ベース)。 45および100 mcg / kg /日の投与量)は、胎児毒性を示した。 胚の成長を含む強力なコルチコステロイド化合物の特徴。 遅延、オムファロセレ、口蓋裂、頭蓋骨化の遅延。. 番号。 催奇形性は、MRHDIDの0.3倍までの用量(mcg /m²)でラットに見られました。 68.7 mcg / kg /日までの母体吸入用量の基礎)。.
ウサギでは、胎児の体重減少と口蓋裂がありました。 プロピオン酸フルチカゾン投与量でMRHDIDの約0.04倍で観察されました。 成人の場合(4 mcg / kg /日の母体皮下投与量でmg /m²ベース)。. しかしながら、プロピオン酸フルチカゾン用量では催奇形性の影響は報告されなかった。 成人のMRHDIDの約3倍まで(mg /m²ベースで)。 300 mcg / kg /日までの母体経口投与量)。. プロピオン酸フルチカゾンはありませんでした。 この研究で血漿中に検出され、確立された低値と一致しています。 経口投与後のバイオアベイラビリティ。.
プロピオン酸フルチカゾンはその後胎盤を通過しました。 マウスおよびラットへの皮下投与および経口投与。 ウサギ。.
それ以来、経口コルチコステロイドの経験。 生理学的ではなく、薬理学的への導入は、用量がそれを示唆しています。 げっ歯類は、人間よりもコルチコステロイドによる催奇形性の影響を受けやすい傾向があります。. さらに、コルチコステロイドの産生が自然に増加しているためです。 妊娠中、ほとんどの女性は低外因性コルチコステロイド投与を必要とします。 そして多くは妊娠中にコルチコステロイド治療を必要としません。.
非催奇形性効果。
低アドレナリズムは、母親から生まれた乳児に発生する可能性があります。 妊娠中のコルチコステロイドの投与。. そのような幼児は注意深くあるべきです。 監視。.
全身および局所コルチコステロイドの使用は、 フォロー:。
- カンディダアルビカンス。 感染。
- 免疫抑制。
- 超皮質主義と副腎抑制。
- 骨ミネラル密度の低下。
- 成長効果。
- 緑内障と白内障。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
表2の一般的な副作用の発生率はです。 812人の成人と2人のプラセボ対照米国臨床試験に基づく。 思春期の被験者(女性457人、男性355人)は、以前は必要に応じて治療されていました。 気管支拡張薬および/または吸入コルチコステロイドは、1日2回治療されました。 FLOVENT HFA 44 mcg吸入エアロゾルを2回吸入して12週間まで。 浮遊HFA 110 mcg吸入エアロゾル、浮遊HFA 220 mcg吸入エアロゾル。 (1日2回88、220、または440 mcgの投与量)、またはプラセボ。.
表2:FLOVENT HFAを使用した副作用。
12歳の被験者では、3%を超える発生率とプラセボよりも一般的です。
⁇ 息の古い。
有害事象。 | 流布HFA88 mcg毎日2回。 (n = 203)%。 |
FLOVENT HFA 220 mcg毎日2回。 (n = 204)%。 |
流 ⁇ HFA 440 mcg毎日2回。 (n = 202)%。 |
プラセボ。 (n = 203)%。 |
耳、鼻、喉。 | ||||
上気道感染症。 | 18 | 16 | 16 | 14 |
喉の刺激。 | 8 | 8 | 10 | 5 |
上気道炎症。 | 2 | 5 | 5 | 1 |
副鼻腔炎/副鼻腔感染症。 | 6 | 7 | 4 | 3 |
しわがれ/発声障害。 | 2 | 3 | 6 | <1。 |
消化器。 | ||||
カンジダ症口/喉および非部位特異的。 | 4 | 2 | 5 | <1。 |
下気道。 | ||||
咳。 | 4 | 6 | 4 | 5 |
気管支炎。 | 2 | 2 | 6 | 5 |
神経学的。 | ||||
頭痛。 | 11 | 7 | 5 | 6 |
表2には、すべてのイベントが含まれています(考慮されているかどうか)。 ある割合で発生した、治験責任医師による薬物関連または薬物関連)。 FLOVENT HFAで治療されたグループのいずれかで3%以上であり、より一般的でした。 プラセボ群で。. 試験を中止した被験者は2%未満でした。 副作用のため。. 曝露の平均期間は73〜76でした。 プラセボ群の60日と比較して、アクティブ治療群の日数。.
追加の副作用。
以前にリストされていない他の副作用。 薬物関連か否かを調査員によって検討され、さらに報告された。 FLOVENT HFAで治療された ⁇ 息の被験者が頻繁に。 プラセボで治療された被験者には、鼻炎、鼻漏/鼻後が含まれます。 点滴、鼻副鼻腔障害、喉頭炎、下 ⁇ 、ウイルス性消化管。 感染症、消化不良症状、胃腸の不快感と痛み、 尿道沈着、筋骨格痛、筋肉痛、筋肉。 こわばり/引き締まり/硬直、めまい、片頭痛、発熱、ウイルス感染、 痛み、胸部症状、ウイルス性皮膚感染症、筋肉の損傷、軟部組織。 けが、尿路感染症。.
プロピオン酸フルチカゾン吸入エアロゾル(440または880 mcg。 1日2回) ⁇ 息の168人の被験者に16週間投与されました。 経口コルチコステロイドが必要(試験3)。. 上記に含まれていない副作用。 しかし、FLOVENT HFAで治療されたどちらのグループの3人以上の被験者によって報告されました。 そしてより一般的には、プラセボ群よりも吐き気と ⁇ 吐が含まれていました。 関節痛と関節リウマチ、 ⁇ 怠感と疲労。.
2つの長期試験(26および52週間)では、そのパターン。 440 mcgまでの投与量でFLOVENT HFAで治療された被験者の副作用。 1日2回は、12週間の試験で観察されたものと同様でした。. ありませんでした。 長期治療による新規および/または予期しない副作用。.
4〜11歳の小児科。
FLOVENT HFAは、56人の小児科の安全性について評価されています。 4週間、1日2回88 mcgを投与された被験者。. 悪意のタイプ。 これらの小児科被験者の反応は、一般的に観察されたものと同様でした。 成人および青年。.
市販後の経験。
臨床から報告された副作用に加えて。 試験中に、以下の副作用が確認されました。 承認後のプロピオン酸フルチカゾンの使用。. これらの反応があるからです。 不確実なサイズの人口から自発的に報告され、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。. これらのイベントは、期限内に選択されました。 それらの深刻さ、報告の頻度、または因果関係のいずれかに。 プロピオン酸フルチカゾンまたはこれらの要因の組み合わせ。.
耳、鼻、喉:。 アフォニア、フェイシャル、そして。 中 ⁇ 頭浮腫、喉の痛みと刺激。.
内分 ⁇ と代謝:。 クシンゴイドの機能、。 子供/青年、高血糖、骨粗しょう症の成長速度低下。 そして体重増加。.
目:。 白内障。.
胃腸障害:。 虫歯と。 歯の変色。.
免疫系障害:。 即時および遅延。 じんま疹、アナフィラキシー、発疹などの過敏反応。 血管浮腫と気管支 ⁇ が報告されています。.
感染症と寄生虫症:。 食道。 カンジダ症。.
精神医学:。 興奮、攻撃性、不安、。 うつ病、そして落ち着きのなさ。. 多動を含む行動の変化と。 過敏性は、非常にまれに、主に子供で報告されています。.
呼吸器:。 ⁇ 息の悪化、胸の圧迫感。 咳、呼吸困難、即時および遅延気管支 ⁇ 、逆説性気管支 ⁇ 、。 肺炎、 ⁇ 鳴。.
皮膚:。 ⁇ 傷、皮膚過敏症。 反応、斑状出血、そう ⁇ 。.
慢性的な過剰摂取は、徴候/症状を引き起こす可能性があります。 超皮質主義。. 健康による吸入。 1,760または3,520 mcgのプロピオン酸フルチカゾンCFCの単回投与のボランティア。 吸入エアロゾルは十分に許容されました。. プロピオン酸フルチカゾン。 1,320 mcgの用量でエアロゾルを1日2回7〜15日間吸入します。 健康な人間のボランティアも忍容性が良好でした。. 80 mgまでの経口投与を繰り返します。 健康なボランティアで毎日10日間、毎日20 mgまでの経口投与を繰り返します。 被験者の42日間は十分に許容されました。. 副作用は軽度またはでした。 中程度の重症度、および発生率は、アクティブ治療とプラセボ治療で類似していた。 グループ。.
血清コルチゾール濃度、尿中排 ⁇ 。 コルチゾール、および尿6-β-ヒドロキシコルチゾール排 ⁇ は24時間にわたって収集されました。 プロピオン酸フルチカゾンHFA 44を8回吸入した後の24人の健康な被験者。 110、および220 mcgは、用量の増加とともに減少しました。. しかし、患者さんでは。 プロピオン酸フルチカゾンHFA 44、110、および2回の吸入で治療された ⁇ 息。 220 mcgを1日2回、少なくとも4週間、血清コルチゾールAUC(0-12)の違い。 (n = 65)およびコルチゾールの24時間尿中排 ⁇ (n = 47)と比較。 プラセボは用量とは関係がなく、一般に有意ではありませんでした。. 裁判で。 健康なボランティアと共に、推進剤の効果も評価されました。 HFA 134aを含む220 mcgの強度吸入器に続く結果を比較します。 CFC 11/12推進剤を含む吸入器と同じ強度の推進剤。. A 血清については、HFA製剤によるHPA軸への影響が少ないことが観察されました。 コルチゾール、ただし尿コルチゾールと6-ベータヒドロキシコルチゾール排 ⁇ ではありません。. に。 さらに、4〜11歳の ⁇ 息の子供を対象としたクロスオーバー試験(N =。 40)、コルチゾールの24時間の尿中排 ⁇ は4週間後に影響を受けませんでした。 1日2回、88 mcgのプロピオン酸フルチカゾンHFAによる治療期間。 2週間のプラセボ期間後の尿中排 ⁇ 。. の比率(95%CI)。 プロピオン酸フルチカゾン投与後24時間にわたるコルチゾールの尿中排 ⁇ 。 HFA対プラセボは0.987(0.796、1.223)でした。.
プロピオン酸フルチカゾンの潜在的な全身効果。 HPA軸のHFAは、 ⁇ 息の被験者でも研究されました。. フルチカゾン。 1日2回440または880 mcgの用量でエアロゾルを吸入することによりプロピオン酸塩を投与。 ⁇ 息の経口コルチコステロイド依存被験者でプラセボと比較されました。 (ベースライン時のプレドニゾンの平均用量の範囲:13〜14 mg /日)16週間。 裁判。. 経口コルチコステロイドによる維持療法と一致します。 短いコシントロピン刺激に対する異常な血漿コルチゾール反応(ピーク。 血漿コルチゾールが18 mcg / dL未満)がベースラインに多数存在しました。 この試験に参加している被験者の数(被験者の69%が後に無作為化されました。 プラセボと被験者の72%から78%は、後にプロピオン酸フルチカゾンに無作為化されました。 HFA)。. 16週目に、プラセボの8人の被験者(73%)が14人(54%)と13人と比較されました。 (68%)プロピオン酸フルチカゾンHFA(440および880 mcgを2回投与された被験者。 毎日)刺激後のコルチゾールレベルは18未満でした。 mcg / dL .
吸収。
プロピオン酸フルチカゾンは、肺内で局所的に作用します。 したがって、血漿レベルは治療効果を予測しません。. 経口を使用した試験。 標識および非標識薬物の投与は、経口全身が プロピオン酸フルチカゾンのバイオアベイラビリティは無視できます(1%未満)。 主に腸内の不完全な吸収と前全身代謝によるものです。 と肝臓。. 対照的に、プロピオン酸フルチカゾンの大部分は送達されました。 肺は全身に吸収されます。.
分布。
静脈内投与後、初期。 プロピオン酸フルチカゾンの処分段階は急速で、それと一致していました。 高脂溶性と組織結合。. 分布の量は平均化されました。 4.2 L / kg。.
ヒトに結合したプロピオン酸フルチカゾンの割合。 血漿タンパク質の平均は99%です。. プロピオン酸フルチカゾンは弱くて可逆的です。 赤血球に結合し、人間のトランスコルチンに有意に結合していません。.
代謝。
プロピオン酸フルチカゾンの総クリアランスは高いです。 (平均、1,093 mL / min)、腎クリアランスは0.02%未満を占めます。 合計。. 人に検出された唯一の循環代謝物はです。 形成されるプロピオン酸フルチカゾンの17β-カルボン酸誘導体。 CYP3A4経路を介して。. この代謝物は親和性が低かった(およそ。 1 / 2,000)人間の肺のグルココルチコイド受容体の親薬よりも。 サイトゾル。 in vitro。 動物実験における無視できる薬理活性。. その他。 代謝物が検出されました。 in vitro。 培養されたヒト肝腫細胞の使用は行われていません。 人に検出されました。.
除去。
静脈内投与後、プロピオン酸フルチカゾン。 多指数反応速度を示し、最終排出半減期はでした。 約7.8時間。. 放射性標識経口投与量の5%未満が排 ⁇ された。 代謝物としての尿中、残りは親として ⁇ 便中に排 ⁇ されます。 薬物と代謝物。.