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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
湿疹(アトピー性、ディスコイド、子供);結節性栄養;乾 ⁇ (一般的なプラークを除く);神経皮膚症(hを含む). 単純な地衣類、赤い平らな地衣類、脂漏性皮膚炎);赤いループスの円盤状;赤い発汗;全身性赤血球増加症(システム療法の追加手段として);虫刺され、アレルギー性接触反応、かゆみ。.
成人および2歳以上の子供における季節性および通年のアレルギー性鼻炎の対症療法。.
季節性および通年のアレルギー性鼻炎の予防と治療。.
湿疹(アトピー性、ディスコイド、子供);結節性栄養;乾 ⁇ (一般的なプラークを除く);神経皮膚症(hを含む). 単純な地衣類、赤い平らな地衣類、脂漏性皮膚炎);赤いループスの円盤状;赤い発汗;全身性赤血球増加症(システム療法の追加手段として);虫刺され、アレルギー性接触反応、かゆみ。.
成人および1 g以上の小児における気管支 ⁇ 息(基本的な抗炎症療法)(h。. 全身性SCSに依存して、重度の疾患経過を伴う)、成人の慢性閉塞性肺疾患。.
局所的に。.
急性および慢性皮膚科の治療。. 軟 ⁇ またはクリームは、皮膚の影響を受けた領域に1日1〜2回薄層で塗布されます。. 治療コースは2週間です。.
病気の再発を発症するリスクを減らす。. 疾患の急性期で治療効果を達成した後、軟 ⁇ またはクリームの使用頻度を減らします。閉塞包帯を適用せずに週に1回薬を適用することをお勧めします。. Kutivateは、以前に影響を受けた皮膚のすべての領域、または疾患の再発が予想される領域に適用されます。.
鼻腔内。.
最大の治療効果を達成するには、定期的な塗布スキームを遵守する必要があります。. アクションの開始は、最初の導入後8時間以内に観察できます。. 最大の効果を得るには数日かかる場合があります。. 即時効果がないことは、患者に注意深く説明されるべきです。.
季節性および通年のアレルギー性鼻炎の対症療法に。
成人および青年(12歳以上):。 推奨される初期用量-各鼻孔に1日1回(110 mcg /日)2回スプレー(1回の注射で27.5 mcgのフルチカゾンフロート)。. 適切な症状コントロールが達成された場合、各鼻孔への最大1回の注射を1日1回(55 mcg /日)減らすことは、維持療法に効果的です。.
2〜11歳の子供:。 推奨される初期用量-各鼻孔に1日1回(55μg/日)1回の注射(1回の注射で27.5μgフルチカゾンフロート)。. 各鼻孔に1日1回注射したときに望ましい効果がない場合、1日1回(110 mcg /日)、各鼻孔に2回スプレーするように用量を増やすことができます。. 適切な症状コントロールが達成された場合は、1日1回(55 mcg /日)、各鼻孔への注射を1回に減らすことをお勧めします。.
2歳未満の子供:。 2歳未満の子供の季節性および通年のアレルギー性鼻炎の治療として、鼻腔内にフルチカゾンフロートの使用を推奨するにはデータが不十分です。.
高齢患者:。 用量修正は必要ありません。.
腎機能障害のある患者:。 用量修正は必要ありません。.
肝機能障害のある患者:。 軽度から中等度の肝機能障害のある患者の用量修正は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者の使用に関するデータはありません。.
点鼻薬の使用方法。
鼻スプレーの説明:。 薬は、プラスチック製のケースである30、60、120用量のオレンジ色のガラス瓶で製造されます(図1)。.
プラスチックパッケージのインジケーターウィンドウを使用すると、ボトル内の薬物のレベルを制御できます。. 30または60用量のボトルでは、薬物のレベルがすぐに表示され、120用量のボトルでは、薬物の初期レベルが表示ウィンドウの上限を超えています。.
注入するには、スプレーボタンを力強く押します。. 取り外し可能なキャップは、アトマイザーをほこりや目詰まりから保護します。.
薬物に関する6つの重要な事実。
1。. 脂っこいスプレーはオレンジ色のガラス瓶に入っています。. ボトル内の薬物のレベルを確認するには、それを光の中に見通す必要があります。. レベルは表示ウィンドウに表示されます。.
2。. 鼻スプレーを初めて使用する場合は、キャップを外さずにボトルを10秒間よく振ってください。. 薬物はかなり厚い懸 ⁇ 液であり、振ると液体になります(図2)。. 注射は振とう後にのみ可能です。.
3。. 注入するには、ボタンを強制的に押す必要があります(図3)。.
4。. 片方の親指でボタンを押すことができない場合は、両手の指を使用する必要があります(図4)。.
5。. 鼻スプレーを閉じたままボトルを常に保つ必要があります。. キャップは、アトマイザーをほこりや詰まりから保護し、ボトルを密封します。. さらに、キャップはボタンを誤って押すのを防ぎます。.
6。. ピンやその他の鋭利な物体でチップホールを掃除しようとしないでください。. スプレーボトルを損傷する可能性があります。.
次の場合は、使用の準備を行う必要があります。
-初めて使用したスプレー;。
-または、ボトルを開いたままにしました。.
スプレーの使用のための適切な準備は、薬物の必要な用量の注射を確実にします。.
使用前:。
-キャップを外さずに、ボトルを10秒間よく振る必要があります。
-キャップを外し、親指と人差し指でスムーズに引っ張ります(図5)。
-あなたはボトルを直立させ、チップを自分から向ける必要があります;。
-ボタンを強く押して、先端から小さな雲が現れるまで数回クリックします(最小6)(図6)。.
鼻スプレーの使用。
1。. ボトルを注意深く振る必要があります。.
2。. キャップを外します。.
3。. 鼻をきれいにし、頭を少し前に傾けます。.
4。. 先端を1つの鼻孔に挿入し、ボトルを直立させておきます(図7)。.
5。. スプレーチップを鼻中隔ではなく、鼻の外壁に向ける。. これにより、薬物の適切な注射が保証されます。.
6。. 鼻から息を吸い始め、指で1回タッチして薬物を注射します(図8)。.
7。. スプレーとの接触を避けなければなりません。! 薬が目に入ったら、水で注意深く洗ってください。.
8。. 鼻孔からスプレーを取り出し、口から息を吐きます。.
9。. 医師の推奨に従って、各鼻孔に2回の注射を行う必要がある場合は、4項から6項を繰り返す必要があります。.
10。. 別の鼻孔の手順を繰り返します。.
11。. キャップでボトルを閉じます。.
スプレーケア。
各アプリケーションの後:。
-キャップの先端と内面をドライクリーンナプキンで濡らすには(図9および10)、水を避ける必要があります。
-ピンやその他の鋭利な物体でチップホールを掃除しようとしないでください。
-常にボトルを閉じる必要があります。キャップはアトマイザーをほこりや詰まりから保護し、ボトルをつかみます。.
スプレーヤーが機能しない場合:。
-検査ウィンドウからボトル内の残りの薬物のレベルを確認する必要があります。液体が非常に少量残っている場合は、スプレーが機能しない可能性があります。
-ボトルに損傷がないか確認します。
-チップホールが詰まっているかどうかを確認します。ピンやその他の鋭利な物体でチップホールを掃除しようとしないでください。
-使用のために鼻スプレーを準備する手順を繰り返すことにより、デバイスを動作させるようにする必要があります。.
鼻腔内。.
12歳以上の大人と子供:。 各鼻に2回(100 mcg)、1日1回、できれば朝に。. 場合によっては、各鼻の脳卒中に1日2回2回投与する必要があります(最大1日量-400μg)。. 治療効果を達成した後、各鼻 ⁇ で1日あたり50μg(100μg)の支持用量を入力できます。. 最大1日量は400 mcg(鼻あたり4回)を超えてはなりません。.
高齢患者。 用量修正は必要ありません。.
4〜12歳の子供:。 鼻の動きごとに1日1回(50 mcg)、できれば朝に1回。. 1日の最大用量は、各鼻 ⁇ で200 mcgを超えてはなりません。. 症状を効果的に排除するには、最低用量を適用する必要があります。. 完全な治療効果を得るには、薬物を定期的に使用する必要があります。.
使用方法。
ノズルボトルには、ほこりや汚染からチップを保護する保護キャップが装備されています。.
最初に使用するときは、ボトルを準備する必要があります。ディスペンサーを6回押します。. スプレー機構のロックが解除されています。. 薬剤が1週間以上使用されていない場合は、ボトルを再度準備し、スプレー機構のロックを解除する必要があります。.
次に必要です:。
-あなたの鼻をきれいにしてください;。
-1つの ⁇ ストロークを閉じ、別の ⁇ ストロークでチップに入ります。
-頭を少し前に傾け、エアロゾルボトルを垂直に保ち続けます。
-鼻から息を吸い始め、吸入を続けながら、スプレー用の指紋を1つ作成します。
-口から息を吐きます。.
次に、同じように、別の鼻の動きに薬を注射します。.
使用後は、きれいなナプキンまたはハンカチでチップを濡らし、キャップで閉じます。. スプレーヤーは少なくとも週に1回洗浄する必要があります。. これを行うには、チップを取り外し、温水ですすぎ、乾燥させてから、ボトルの上部に注意深く取り付ける必要があります。. 保護キャップを着用してください。. 先端穴が詰まっている場合は、先端を取り外して、しばらく温水に放置します。. 次に、小川の下をすすぎ、乾燥させて、再びボトルの上に置きます。. ピンやその他の鋭利な物体で穴を掃除することはできません。.
パッケージを開封した後、有効期限まで薬を使用できます。.
局所的に。.
急性および慢性皮膚科の治療。. 軟 ⁇ またはクリームは、皮膚の影響を受けた領域に1日1〜2回薄層で塗布されます。. 治療コースは2週間です。.
病気の再発を発症するリスクを減らす。. 疾患の急性期で治療効果を達成した後、軟 ⁇ またはクリームの使用頻度を減らします。閉塞包帯を適用せずに週に1回薬を適用することをお勧めします。. フローベントは、以前に影響を受けた皮膚のすべての領域、または再発が予想される領域に適用されます。.
吸入。、吸入後、口で水をすすぐ必要があります。.
気管支 ⁇ 息。. 16歳以上の成人および青年:疾患の重症度に応じて、1日2回100〜1000 mcg:軽度の ⁇ 息-100〜250 mcg、平均形態-250〜500 mcg、重症形態-500〜1000 mcg。. 患者の個々の反応に応じて、臨床効果が発生するまで初期用量を増やすか、最小有効用量に減らします。.
4歳以上の子供(吸入用のエアロゾルの形のみ、1回50μgフルチカゾンを投与):1日2回50〜100μgの推奨用量。.
1歳から4歳までの子供:(1回の投与で定量フルチカゾンを吸入するためのエアロゾルの形でのみ):1日2回100 mcg。. 吸入投与中の摂取量が減少するため、幼児は年長の子供よりも高い用量を必要とします(スペーシーの使用、気管支クリアランスの低下、激しい鼻呼吸)。. 薬はペンマスクスペーシャー(バビハラー)を介して吸入器を使用して投与されます。.
慢性閉塞性肺疾患。. 大人、500 mcg 1日2回。.
過敏症、急性気管支 ⁇ 、 ⁇ 息の状態(優先事項)、非 ⁇ 息性の気管支炎、小児期(最長1年)。.
注意して-肝硬変、緑内障、甲状腺機能低下症、全身感染症(細菌、真菌、寄生虫、ウイルス)、骨粗しょう症、肺結核、妊娠、授乳。.
ヌルカンジダ症と一口。, かすれた。 (吸入後。, 口と喉を水で洗い流す必要があります。) 逆説的な気管支 ⁇ 。 (薬物の廃止が必要です。, 他の手段による治療の継続。) めったに。 — アレルギー反応の発症。 (皮膚の発疹。, 血管神経性腫れ。, 呼吸困難または気管支 ⁇ 。, アナフィラキシー反応。) 副腎の樹皮の機能を下げることができます。, 骨粗しょう症。, 子供の成長遅延。, 白内障。, 眼圧を上げる。.
症状:。 鼻腔内投与中の薬物のバイオアベイラビリティの研究では、成人の推奨用量の24倍、3日以上投与されましたが、望ましくない全身反応は観察されませんでした。.
治療:。 急性の過剰摂取が医学的監督以外の措置を必要とする可能性は低いです。.
急性および慢性の過剰摂取の症状は記録されていません。. 2 mgのフルチカゾンのボランティアが1日2回7日間鼻腔内に導入されたため、視床下部-下垂体- ⁇ 線系への影響は見られませんでした。.
症状:。 急性-副腎の地殻の機能の一時的な減少;慢性-副腎の地殻の機能の抑制。.
治療:。 慢性的な過剰摂取-副腎の地殻の予備機能を監視します(薬物による治療は、治療効果を維持するのに十分な用量で継続できます)。.
フルチカゾンフロート-SCS受容体に高い親和性を備えた合成トリフルオリン酸SCS-は、顕著な抗炎症効果があります。.
ローカルで使用するためのSCS。. 推奨用量では、抗炎症作用、抗ツー剤作用、抗アレルギー作用が顕著です。. 抗炎症効果は、GKS受容体との薬物の相互作用の結果として実現されます。. 脂肪細胞、好酸球、リンパ球、マクロファージ、好中球の増殖を抑制し、炎症メディエーターやその他の生物活性物質(h。. ヒスタミン、GHG、LT、サイトカイン)アレルギー反応の初期および後期。. 抗アレルギー効果は、最初の塗布から2〜4時間後にすでに現れます。. 鼻のかゆみ、くしゃみ、鼻水、鼻づまり、昇華洞の領域の不快な感覚、鼻と目の周りの圧迫感を軽減します。. アレルギー性鼻炎に関連する目の症状を助長します。. 薬物の効果は、単回使用後24時間維持されます。. 治療用量で使用する場合、フルチカゾンは全身効果を示さず、視床下部-下垂体-副腎系に実質的に影響を与えません。.
症状の重症度を軽減し、気道の閉塞を伴う疾患の発生率を低減し、錠剤SCSの追加コースの必要性を低減し、患者の生活の質の向上を特徴とします。. 気管支拡張薬に対する患者の反応を回復し、その使用頻度を減らします。. 治療効果は、吸入使用後24時間以内に現れ、治療開始後最大1〜2週間以上に達し、薬物の廃止後数日間持続します。.
吸引。. フルチカゾンフロアトは完全に吸収されず、肝臓で一次代謝を受け、わずかな全身効果をもたらします。. 1日1回110 mcgの用量で鼻腔内投与すると、通常、血漿中の測定不可能な濃度(<10 pg / ml)が決定されます。. 1日3回880 mcgの用量(1日量2640 mcg)での鼻腔内投与時のフルオートフルチコンの絶対バイオアベイラビリティは0.5%です。.
分布。. フルチカゾンフロアトは、99%以上血漿タンパク質に結合します。. Cに到達するとss Vd フルチカゾンフロートは平均608リットルです。.
代謝。. フルチカゾンフロアトは、チトクロームP450のCYP3A4酵素の参加により、主に不活性17β-カルボノキシル代謝物(GW694301X)が形成される肝臓での代謝により、全身血流(総血漿クリアランス58.7 l)からすぐに除去されます。システム。. 代謝の主な経路は、17β-カルボキシチルス代謝産物の形成を伴うS-フルオロメチルカルボチオエート基の加水分解です。. 研究。 in vivo。 フルオタクのフルチカゾンからフルチカゾンへの分割は起こらないことを示した。.
結論。. 経口および投与中/投与中のフロートとその代謝産物のフルチカゾンの除去は、主に腸を介して行われ、胆 ⁇ による排 ⁇ を反映します。. 腎臓は、経口投与時と導入部/内/にそれぞれ約1%と2%を表示しています。.
特別な患者グループ。
高齢患者:。 薬物動態データは少数の高齢患者にのみ表示されます(n = 23/872; 2.6%)。. 高齢患者の定量化可能なフルチカゾン濃度が若い患者よりも高いという証拠はありません。.
子供:。 フルチカゾンフロアトは通常、1日1回110 mcgの用量で鼻腔内で使用した場合、定量化できない濃度(<10 pg / ml)で見られます。. 定量化された濃度は、1日1回110 mcgの用量で鼻腔内使用のある子供の16%未満、および1日1回55 mcgを使用する子供の7%未満で記録されます。. 6歳未満の子供がフルチカゾンフロートの濃度を上昇させる可能性が高いという証拠はありません。.
腎機能障害のある患者:。 フルチカゾンフロートは、鼻腔内受 ⁇ 時の健康なボランティアの尿には定義されていません。. 代謝産物の1%未満が腎臓から排 ⁇ されるため、腎機能障害は理論的にはフルチカゾンフロートの薬物動態に影響を与えることはできません。.
肝機能障害のある患者:。 中等度の肝機能障害のある患者を対象とした研究では、吸入時に400 mcgのフルチカゾンフロートを使用して、Cの増加が示されました。マックス。 42%増加し、AUCが増加します。0 –∞。 健康なボランティアと比較して172%。. 研究の結果に基づいて、平均して、この患者グループでの鼻腔内使用のための110 mcgの用量でのフロートフルチコンへの推定曝露は、コルチゾールの圧迫につながらない。. その結果、中等度の肝機能障害は、成人に標準用量を割り当てるときに臨床的に有意な影響をもたらさない可能性があります。.
その他の薬物動態パラメータ:。 フルチカゾン濃度のフロエートは通常、1日1回110 mcgの用量で鼻腔内投与しても決定されません(<10 pg / ml)。. 決定された濃度は、12歳以上の患者の31%未満、および110 mcgが1日1回鼻腔内に処方された12歳未満の患者の16%未満でのみ観察されました。.
濃度が決定のしきい値よりも高いまたは低い場合、性別、年齢(子供時代を含む)、人種への依存は観察されませんでした。.
吸収。
フルチカゾンの鼻腔内投与後(200 mcg /日)Cマックス。 測定レベル(<0.01 ng / ml)未満のほとんどの患者の血漿中。. 鼻腔の粘膜からの直接吸収は、水への薬物の溶解度が低いため非常に小さく、その結果、ほとんどの用量が飲み込まれます。. 低吸収と前全身代謝により、用量の1%未満が消化管に由来します。. これらの理由は、鼻腔と消化管の粘膜からの薬物の総吸収が非常に低いためです。.
分布。
安定したフルチカゾンは重要なVを持っています。d -約318 l。. 血漿タンパク質の結合は91%です。.
代謝。
肝臓を最初に通過する効果があります。. 不活性二酸化炭素の形成を伴うチトクロームP450システムのCYP3A4アイソダーメントの参加により、肝臓で代謝されます。.
結論。
Т1/2。 3時間です。. 主に腸から排 ⁇ されます。. フルチカゾンの腎クリレンは0.2%未満、二酸化炭素基を含む代謝産物の腎クリアランスは5%未満です。.
吸入投与後、絶対バイオアベイラビリティ-10–30%(薬剤デリバリーシステムによる)。. 主に肺に吸収されます。. 浸食された用量の一部を飲み込むとき、肝臓を「最初に通過」したときの薬物の水への溶解度の低さと激しい代謝により、全身効果は最小限です。. LCDから吸引した場合のプロピオン酸フルチカゾンのバイオアベイラビリティは1%未満です。. 浸潤用量の値とプロピオン酸フルチコンの全身作用との間には直接的な相関関係があります。. 血漿タンパク質の結合は91%です。. 分布量が多い(約300リットル)。. P450チトクローム系のCYP3A4酵素が結合して肝臓で代謝され、不活性代謝物が形成されます。. 腎クリアランスはごくわずかです(0.2%未満)。. 高血漿Cl-1150 ml /分。. T1/2。 8時間です。. 代謝物の形で尿とともに排 ⁇ されます(5%未満)。.
- グルココルチコステロイド。
フルチカゾンフロアトは、チトクロームシステムP450 CYP3A4のアイソファーメントによって肝臓で急速に代謝されます。. フロエートのフルチカゾンと阻害剤SUR3A4-ケトコナゾールの薬物相互作用の研究で。, ケトコナゾール群の血漿中の ⁇ 値を超えるフロエトのフルチカゾンの濃度を決定する場合が多くありました。 (20人中6人の患者。) プラセボと比較。 (20人に1人の患者。). このわずかな増加は、2つのグループ間で24時間血漿中のコルチゾールの含有量に統計的に有意な差をもたらしません。.
理論的データに基づくと、シトクロムP450システムの参加により代謝される鼻腔内および他の薬物で使用されるフルチカゾンの薬物相互作用についての仮定はありません。. したがって、フルチカゾンフロートと他の薬物の相互作用を研究するための臨床試験は行われませんでした。.
CYP3A4チトクロームアイソパームを通じて代謝を受けるSCSを含む別の薬剤を用いた研究で得られたデータに基づくと、フロートフルチカゾンのシステム曝露を増加させる潜在的なリスクがあるため、リトナビルとの共同使用は推奨されません。.
血漿中のフルチカゾンの濃度を導入する鼻腔内経路は非常に低いため、他の薬物との相互作用はありそうにありません。. 強力な阻害剤でCYP3A4チトクロームP450(リトナビル)を使用している間、フルチカゾンの全身作用を強化し、副作用(クッシング症候群、副腎皮質の機能を抑制)を発症する可能性があります。. 他の阻害剤とシトクロムP450システム(エリトロマイシン、ケトコナゾール)を同時に使用している間、血中のフルチカゾンの濃度がわずかに増加し、コルチゾールの含有量には実質的に影響しません。.
同時に、CYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、リトナビル)を使用すると、プロピオン酸フルチコン酸塩の全身作用を高めることができます(注意が必要です)。.