コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
フレクターティシュゲルは、膝の変形性関節症の痛みの治療に使用されます。.
一般的な投薬指示。
個々の患者の治療目標と一致する最短の期間、最低有効量を使用してください。.
膝の変形性関節症(OA)の痛みを和らげるために、推奨される用量は、1日2回、各痛みを伴う膝に40 mgのジクロフェナクナトリウム(2ポンプ作動)です。.
フレクターチスゲルを塗布して、肌をきれいに乾かします。.
ポンプは、最初に使用する前にプライミングする必要があります。. ボトルを直立させた状態で、ポンプ機構(作動)を4回完全に押し下げるように患者に指示します。. ポンプの適切なプライミングを確実にするために、この部分は破棄する必要があります。. ボトルのさらなるプライミングは必要ありません。.
プライミング手順の後、Flector Tissugelは、ポンプを2回完全に押し下げて、片膝の処方量を達成することで適切に分配されます。. 製品を手のひらに直接送り、膝の前、後ろ、側面に均等に塗布します。.
推奨用量を超えるか、またはそれ未満の量のフレクターティシュゲルの適用は研究されていないため、推奨されません。.
特別な注意。
- 処理された膝にフレクターチスゲルを塗布した後、少なくとも30分間はシャワーを浴びたり、入浴したりしないでください。.
- 使用後は手を洗って乾かしてください。.
- 傷を開くには、Flector Tissugelを適用しないでください。.
- フレクターティシュゲルと目および粘膜との接触を避けてください。.
- 処理された膝に外熱や閉塞性包帯を塗布しないでください。.
- 処理された膝が乾くまで、フレクターティシュゲルで処理された膝の上に服を着ないでください。.
- 処理された膝を自然および人工の日光から保護します。.
- 日焼け止め、防虫剤、ローション、保湿剤、化粧品、またはその他の局所用医薬品を、フレクターティシュゲルで治療したばかりの膝に適用する前に、治療部位が乾燥するまで待ちます。.
- 処理された膝が完全に乾くまで、他の人と処理された膝の間の皮膚と皮膚の接触を避けます。.
- 利益がリスクを上回り、定期的な検査室評価を実施しない限り、フレクターティスゲルと経口NSAIDとの併用療法を使用しないでください。.
Flector Tissugelは、以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応および深刻な皮膚反応)ジクロフェナクまたは医薬品の任意の成分に対する。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹、または他のアレルギー型反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス術(CABG)手術の設定。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
心血管血栓性イベント。
3年までの期間のいくつかのCOX-2選択的および非選択的NSAIDの臨床試験では、心筋 ⁇ 塞(MI)や脳卒中などの深刻な心血管(CV)血栓性イベントのリスクの増加が示され、致命的となる可能性があります。. 利用可能なデータに基づいて、CV血栓性イベントのリスクがすべてのNSAIDで類似していることは不明です。. NSAIDの使用によって付与されたベースラインを超える深刻なCV血栓性イベントの相対的な増加は、既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子の有無にかかわらず、類似しているようです。. ただし、既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、ベースライン率の増加により、過剰な深刻なCV血栓性イベントの絶対発生率が高かった。. いくつかの観察研究では、深刻なCV血栓性イベントのこのリスクの増加は、治療の最初の数週間で始まったことがわかりました。. CV血栓性リスクの増加は、高用量で最も一貫して観察されています。.
NSAID治療を受けた患者におけるCV有害事象の潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。. 医師と患者は、以前のCV症状がなくても、治療コース全体を通じて、そのようなイベントの発生に警戒を怠らない必要があります。. 患者は、深刻なCVイベントの症状と、発生した場合に取るべき手順について通知を受ける必要があります。.
アスピリンの同時使用がNSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクの増加を軽減するという一貫した証拠はありません。. アスピリンとジクロフェナクなどのNSAIDを同時に使用すると、深刻な消化器(GI)イベントのリスクが高まります。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後のステータス。
CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みの治療のためのCOX-2選択的NSAIDの2つの大規模な対照臨床試験では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率の増加が見つかりました。. NSAIDはCABGの設定では禁 ⁇ です。
MI後の患者。
デンマーク国立登録簿で実施された観察研究では、MI後の期間にNSAIDで治療された患者は、再感染、CV関連の死亡、および治療の最初の週から始まる全原因死亡のリスクが高いことが示されています。. この同じコホートでは、MI後の最初の年の死亡率は、NSAIDで治療された患者では100人あたり20人でしたが、NSAID以外の曝露患者では100人あたり12人でした。. 絶対死亡率はMI後の最初の年の後にいくらか低下しましたが、NSAIDユーザーの死亡の相対リスクの増加は、少なくとも次の4年間のフォローアップの間続きました。.
最近のMIの患者でのフレクターティシュゲルの使用は避けてください。ただし、再発CV血栓性イベントのリスクを上回るメリットが期待される場合を除きます。. Flector Tissugelが最近のMIの患者に使用されている場合は、心臓虚血の兆候がないか患者を監視します。.
消化管出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
ジクロフェナクを含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、食道、胃、小腸、または大腸の ⁇ 孔を含む深刻な胃腸(GI)の有害事象を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者で、警告症状の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性があります。. NSAID療法で深刻な上部GI有害事象を発症した患者の5人に1人だけが症状です。. NSAIDによって引き起こされる上部消化管 ⁇ 瘍、肉眼的出血、または ⁇ 孔は、3〜6か月間治療された患者の約1%、および1年間治療された患者の約2〜4%で発生しました。. ただし、短期間のNSAID療法でさえリスクがないわけではありません。.
GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔の危険因子。
NSAIDを使用した消化性 ⁇ 瘍疾患および/またはGI出血の既往歴のある患者は、これらの危険因子のない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍以上増加しました。. NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクを高める他の要因には、NSAID療法のより長い期間が含まれます。経口コルチコステロイド、アスピリン、抗凝固剤、または選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)の併用;喫煙;アルコールの使用;高齢者;一般的な健康状態が悪い。. 致命的なGIイベントの市販後報告のほとんどは、高齢者または衰弱した患者で発生しました。. さらに、進行した肝疾患および/または凝固障害の患者は、GI出血のリスクが高くなります。.
NSAIDで治療された患者のGIリスクを最小限に抑えるための戦略:。
- 可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。.
- 一度に複数のNSAIDの投与は避けてください。.
- 出血リスクの増加を上回る利益が期待されない限り、より高いリスクのある患者での使用を避けてください。. ⁇ そのような患者、および活発なGI出血のある患者については、NSAID以外の代替療法を検討してください。.
- NSAID療法中のGI ⁇ 瘍と出血の兆候と症状については引き続き注意してください。.
- 深刻なGI有害事象が疑われる場合は、すぐに評価と治療を開始し、深刻なGI有害事象が除外されるまでFlector Tissugelを中止してください。.
- 心臓予防のための低用量アスピリンの併用使用の設定では、GI出血の証拠がないか患者をより注意深く監視します。.
肝毒性。
経口ジクロフェナク含有製品の臨床試験では、有意な上昇(すなわち、.、AST(SGOT)のULNの3倍以上が、ジクロフェナク治療中のある時点で約5,700人の患者の約2%で発生しました(ALTはすべての研究で測定されていません)。.
経口ジクロフェナクで2〜6か月間治療された3,700人の患者を対象とした大規模な非盲検対照試験では、患者は最初に8週間で監視され、1,200人の患者は24週間で再び監視されました。. ALTおよび/またはASTの平均的な上昇は、3,700人の患者の約4%で発生し、3,700人の患者の約1%で著しい上昇(ULNの8倍を超える)を含みました。. そのオープンラベル研究では、ALTまたはASTの境界線(ULNの3倍未満)、中程度(ULNの3〜8倍)、およびマークされた(ULNの8倍を超える)上昇の発生率が高い患者が観察されました他のNSAIDと比較した場合、ジクロフェナク。. トランスアミナーゼの上昇は、関節リウマチの患者よりも変形性関節症の患者でより頻繁に見られました。.
トランスアミナーゼのほとんどすべての意味のある上昇は、患者が症候性になる前に検出されました。. 異常な検査は、顕著なトランスアミナーゼの上昇を発症したすべての試験で、51人の患者のうち42人で経口ジクロフェナクによる治療の最初の2か月間に発生しました。.
市販後の報告では、薬物誘発性肝毒性の症例が最初の月に報告されており、場合によってはNSAID治療の最初の2か月が報告されていますが、ジクロフェナクによる治療中はいつでも発生する可能性があります。.
市販後調査により、肝壊死、黄 ⁇ 、黄 ⁇ の有無にかかわらず劇症肝炎、肝不全などの重度の肝反応の症例が報告されています。. これらの報告された症例のいくつかは、死亡または肝移植をもたらしました。.
ヨーロッパの遡及的集団ベースの症例対照研究では、ジクロフェナクの不使用と比較した、現在使用されている経口ジクロフェナク関連の薬物誘発性肝障害の10ケースが、肝障害の統計的に有意な4倍調整オッズ比と関連していた。. この特定の研究では、ジクロフェナクに関連する肝障害の総症例数10に基づいて、調整オッズ比は女性の性別、150 mg以上の用量、および90日を超える使用期間でさらに増加しました。.
医師は、ベースライン時およびジクロフェナクによる長期治療を受けている患者で定期的にトランスアミナーゼを測定する必要があります。これは、症状を区別するプロドロームなしに重度の肝毒性が生じる可能性があるためです。. 最初とその後のトランスアミナーゼ測定を行うための最適な時間は不明です。. 臨床試験データと市販後の経験に基づいて、ジクロフェナクによる治療を開始してから4〜8週間以内にトランスアミナーゼを監視する必要があります。. ただし、ジクロフェナクによる治療中はいつでも重度の肝反応が発生する可能性があります。.
異常な肝検査が持続または悪化する場合、肝疾患と一致する臨床徴候および/または症状が発生する場合、または全身症状が発生した場合(例:.、好酸球増加症、発疹、腹痛、下 ⁇ 、暗い尿など。.)、Flector Tissugelはすぐに廃止する必要があります。.
肝毒性の警告の兆候と症状を患者に通知する(例:.、吐き気、疲労、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、そう ⁇ 、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生した場合、または全身症状が発生した場合(例:.、好酸球増加症、発疹など.)、Flector Tissugelを直ちに中止し、患者の臨床評価を行います。.
フレクターチスゲルで治療された患者における肝臓関連の有害事象の潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。. 肝毒性の可能性があることが知られている併用薬でフレクターティシュゲルを処方する場合は注意が必要です(例:.、アセトアミノフェン、抗生物質、抗てんかん薬)。.
高血圧。
Flector Tissugelを含むNSAIDは、高血圧の新たな発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、いずれもCVイベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、チアジド利尿薬、またはループ利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。.
NSAID治療の開始中および治療過程全体を通して血圧(BP)を監視します。.
心不全と浮腫。
無作為化比較試験のコキシブと従来のNSAIDトライアルリストのコラボレーションメタ分析は、プラセボ治療患者と比較して、COX-2選択的治療患者と非選択的NSAID治療患者の心不全の入院が約2倍増加したことを示しました。. 心不全患者を対象としたデンマーク国立登録調査では、NSAIDの使用によりMI、心不全の入院、死亡のリスクが高まりました。.
さらに、NSAIDで治療された一部の患者では体液貯留と浮腫が観察されています。. ジクロフェナクの使用は、これらの病状の治療に使用されるいくつかの治療薬のCV効果を鈍らせる可能性があります(例:.、利尿薬、ACE阻害剤、またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ARB])。.
重度の心不全の患者には、心不全の悪化のリスクを上回るメリットが期待されない限り、フレクターティシュゲルの使用を避けてください。. Flector Tissugelが重度の心不全の患者に使用されている場合は、心不全の悪化の兆候がないか患者を監視してください。.
腎毒性および高カリウム血症。
腎毒性。
NSAIDの長期投与により、腎乳頭壊死およびその他の腎障害が生じました。.
腎毒性は、腎プロスタグランジンが腎 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者にも見られます。. これらの患者では、NSAIDの投与により、プロスタグランジン形成が用量依存的に減少し、次に腎血流が低下し、明白な腎代償不全が引き起こされる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、脱水症、血液量減少症、心不全、肝機能障害、利尿薬とACE阻害剤またはARBを服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、前処理状態への回復が続きます。.
進行性腎疾患患者におけるフレクターチスゲルの使用に関する管理された臨床試験からの情報はありません。. フレクター・ティスゲルの腎効果は、既存の腎疾患患者の腎機能障害の進行を早める可能性があります。.
Flector Tissugelを開始する前に、脱水または血液量減少患者の正しい容量状態。. フレクターティシュゲルの使用中に、腎機能障害または肝機能障害、心不全、脱水症、または血液量減少症の患者の腎機能を監視します。. 腎機能の悪化のリスクを上回る利点が期待されない限り、進行した腎疾患の患者でのフレクターティシュゲルの使用は避けてください。. フレクター・ティスゲルが進行した腎疾患の患者に使用される場合は、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視してください。.
高カリウム血症。
高カリウム血症を含む血清カリウム濃度の増加は、腎機能障害のない一部の患者でさえ、NSAIDの使用で報告されています。. 腎機能が正常な患者では、これらの影響は低ホレニン血症性口蓋垂炎の状態に起因しています。.
アナフィラキシー反応。
ジクロフェナクは、ジクロフェナクに対する過敏症の既知またはない患者、およびアスピリン感受性 ⁇ 息の患者でアナフィラキシー反応と関連しています。.
アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急支援を求めてください。.
アスピリン感受性に関連する ⁇ 息の悪化。
⁇ 息患者の亜集団には、鼻ポリープによって複雑化された慢性鼻炎を含む可能性のあるアスピリン感受性 ⁇ 息がある可能性があります。重度の、潜在的に致命的な気管支 ⁇ ;および/またはアスピリンおよび他のNSAIDに対する不耐性。. アスピリンと他のNSAIDの間の交差反応性がそのようなアスピリン感受性患者で報告されているため、フレクターティシュゲルはこの形態のアスピリン感受性患者には禁 ⁇ です。. Flector Tissugelが既存の ⁇ 息(既知のアスピリン感受性なし)の患者に使用される場合、 ⁇ 息の兆候と症状の変化を患者に監視します。.
深刻な皮膚反応。
ジクロフェナクを含むNSAIDは、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 深刻な皮膚反応の兆候と症状について患者に知らせ、皮膚の発疹またはその他の過敏症の兆候が現れたときにフレクターティスゲルの使用を中止する。. Flector Tissugelは、NSAIDに対する以前の深刻な皮膚反応のある患者には禁 ⁇ です。.
薬物の吸収と忍容性に影響を与える可能性があるため、皮膚の傷、感染症、炎症、または剥離性皮膚炎を開くには、フレクターチスゲルを適用しないでください。.
胎児の動脈 ⁇ の早期閉鎖。
ジクロフェナクは、胎児の動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があります。. 妊娠30週(妊娠3週目)から始まる妊婦では、フレクターティスゲルを含むNSAIDを使用しないでください。.
血液毒性。
貧血はNSAID治療患者で発生しました。. これは、オカルトまたは総失血、体液貯留、または赤血球生成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. フレクターティシュゲルで治療された患者が貧血の兆候または症状を持っている場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視してください。.
Flector Tissugelを含むNSAIDは、出血イベントのリスクを高める可能性があります。. 凝固障害やワルファリン、他の抗凝固剤、抗血小板薬の併用などの併存疾患(例:.、アスピリン)、セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)およびセロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)は、このリスクを増大させる可能性があります。. 出血の兆候がないかこれらの患者を監視します。.
炎症と発熱のマスキング。
炎症、そしておそらく発熱を減らすことにおけるフレクター・ティスゲルの薬理学的活動は、感染症の検出における診断徴候の有用性を低下させる可能性があります。.
実験室モニタリング。
深刻なGI出血、肝毒性、および腎障害は、症状や兆候を警告することなく発生する可能性があるため、CBCおよび化学プロファイルを使用して、長期NSAID治療で患者を定期的に監視することを検討してください。.
太陽の露出。
動物での研究は局所ジクロフェナク治療が紫外線誘発皮膚腫瘍の早期発症をもたらしたため、治療された膝の自然または人工日光への曝露を避けるように患者に指示してください。. 人間の紫外線損傷に対する皮膚の反応に対するフレクターティシュゲルの潜在的な影響は知られていない。.
目の露出。
フレクターティシュゲルと目や粘膜との接触を避けてください。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、刺激が1時間以上続く場合は医師に相談することを患者にアドバイスします。.
経口非ステロイド性抗炎症薬。
経口NSAIDとフレクターチスゲル1.5%を併用すると、直腸出血の発生率が高くなり、クレアチニン、尿素、ヘモグロビンが頻繁に発生します。. したがって、利益がリスクを上回り、定期的な検査室評価を実施しない限り、フレクターティスゲルと経口NSAIDとの併用療法を使用しないでください。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。投薬ガイド。)調剤された各処方箋に付属します。. Flector Tissugelによる治療を開始する前に、また継続的な治療の過程で定期的に、患者、家族、または介護者に以下の情報を知らせてください。.
心血管血栓性イベント。
胸の痛み、息切れ、脱力感、発話のぼやけなどの心血管血栓性イベントの症状に注意し、これらの症状のいずれかを直ちに医療提供者に報告するよう患者に助言します。.
消化管出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、および血腫などの ⁇ 瘍および出血の症状を医療提供者に報告するよう患者に助言します。. 心臓予防のための低用量アスピリンの併用使用の設定では、GI出血のリスク増加と徴候および症状を患者に通知します。.
肝毒性。
肝毒性の警告の兆候と症状を患者に通知する(例:.、吐き気、疲労、 ⁇ 眠、 ⁇ 、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. これらが発生した場合は、患者にフレクターティシュゲルを中止し、直ちに医療療法を求めるように指示してください。.
心不全と浮腫。
息切れ、原因不明の体重増加、浮腫などのうっ血性心不全の症状に注意し、そのような症状が発生した場合は医療提供者に連絡するよう患者に助言します。.
アナフィラキシー反応。
アナフィラキシー反応の兆候を患者に通知する(例:.、呼吸困難、顔や喉の腫れ)。. これらが発生した場合、患者に緊急の緊急支援を求めるように指示します。.
深刻な皮膚反応。
患者に何らかの発疹が発生した場合は直ちにFlector Tissugelを中止し、できるだけ早く医療提供者に連絡するようにアドバイスします。.
女性の生殖能力。
Flector Tissugelを含むNSAIDが排卵の可逆的な遅延に関連している可能性があることを妊娠を望む生殖能力の女性に助言します。
胎児毒性。
胎児管動脈 ⁇ の早期閉鎖のリスクがあるため、妊娠30週から始まるフレクターティシュゲルおよび他のNSAIDの使用を避けるように妊娠中の女性に通知します。.
NSAIDの併用は避けてください。
Flector Tissugelと他のNSAIDまたはサリチル酸塩の併用(例:.、ジフルニサル、サルサレート)は、消化管毒性のリスクの増加、および有効性の増加がほとんどまたはまったくないため、推奨されません。. NSAIDが風邪、発熱、不眠症の治療のための「市販」の薬に含まれている可能性があることを患者に警告します。.
NSAIDと低用量アスピリンの使用。
医療提供者と話をするまで、フレクターティシュゲルと併用して低用量アスピリンを使用しないように患者に通知します。.
目の露出。
フレクターティシュゲルが目と粘膜に触れないように患者に指示します。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、刺激が1時間以上続く場合は医師に相談することを患者にアドバイスします。.
二次暴露の防止。
他の人と膝が完全に乾くまでフレクターティシュゲルが適用された膝との間の皮膚と皮膚の接触を避けるように患者に指示します。.
特別なアプリケーションの指示。
吸収に影響を与え、薬物の忍容性を低下させる可能性があるため、皮膚の傷、感染症、炎症、または剥離性皮膚炎を開放するためにフレクターチスゲルを適用しないように患者に指示します。.
日焼け止め、防虫剤、ローション、保湿剤、化粧品、またはその他の局所薬を塗布する前に、フレクターティスゲルで治療する領域が完全に乾燥するまで待つように患者に指示します。.
治療された膝が自然または人工の日光に曝されることを最小限に抑えるか回避するように患者に指示します。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
ジクロフェナクナトリウムを食事成分として2年間投与したマウスおよびラットの発がん性試験では、2 mg / kg /日までの用量で約0.85および1.7回の腫瘍発生率に有意な増加はありませんでした。, それぞれ。, フレクターティシュゲルの最大推奨ヒト局所投与量。 (見かけのバイオアベイラビリティと体表面積の比較に基づいています。).
アルビノマウスで実施された皮膚発がん性試験では、0.035%までの濃度で2年間ジクロフェナクナトリウムを毎日局所的に適用すると、ジクロフェナクナトリウム(フレクターティスゲルに存在するよりも57倍低いジクロフェナクナトリウム濃度)は、新生物発生率を高めませんでした。.
無毛マウスで実施された光発がん性試験では、0.035%までのジクロフェナクナトリウム(フレクターティスゲルに存在するよりも57倍低いジクロフェナクナトリウム濃度)でのジクロフェナクナトリウムの局所適用により、腫瘍の発症時間の中央値が早くなりました。.
変異誘発。
ジクロフェナクは、細菌の逆突然変異アッセイを含む一連の遺伝毒性試験で変異原性または染色体異常誘発性ではなかった。 in vitro。 マウスリンパ腫点突然変異アッセイ、チャイニーズハムスター卵巣細胞における染色体異常試験。 in vitro。、および。 in vivo。 骨髄細胞のラット染色体異常アッセイ。.
不妊の障害。
Flector Tissugelを使用した生殖能力の研究は行われていません。. 4 mg / kg /日までの用量で雄および雌ラットに投与されたジクロフェナクナトリウム(見かけのバイオアベイラビリティと体表面積の比較に基づくフレクターティシュゲルのMRHDの約3.4倍)は、生殖能力に影響を与えませんでした。. ラットで行われた研究では、生殖能力、生殖能力、または子孫のパフォーマンスに皮膚に適用されたDMSOの影響は見られませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC 妊娠30週間前。カテゴリーDは妊娠30週から始まります。
リスクの概要。
妊娠後期にフレクターティスゲルを含むNSAIDを使用すると、胎児の動脈管が早期に閉鎖されるリスクが高まります。. 妊娠30週(妊娠3週目)から始まる妊婦では、フレクターティスゲルを含むNSAIDを使用しないでください。.
妊娠中の女性を対象としたフレクターティスゲルの適切で適切に管理された研究はありません。. 妊娠の第1学期または第2学期の女性におけるNSAID使用の潜在的な胚胎児リスクに関する観察研究のデータは決定的ではありません。. 米国の一般的な人口では、薬物曝露に関係なく、臨床的に認識されているすべての妊娠のバックグラウンド率は、主要な奇形では2〜4%、妊娠喪失では15〜20%です。. ジメチルスルホキシド(DMSO、フレクターティスゲルで使用される溶媒)の生殖および発生の研究は、催奇形性の可能性に関して曖昧です。. 動物繁殖研究で。, 催奇形性の証拠はマウスで観察されなかった。, ネズミ。, または、約0.6までの用量で器官形成の期間中にジクロフェナクを与えられたウサギ。, 0.6。, 1.3回。, それぞれ。, 最大推奨ヒト用量。 (MRHD。) フレクター・ティシュゲルの。, これらの用量での母体および胎児毒性の存在にもかかわらず。. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは子宮内膜血管透過性、胚盤胞着床、および脱毛において重要な役割を果たすことが示されています。. 動物実験では、ジクロフェナクなどのプロスタグランジン合成阻害剤の投与により、着床前および着床後の損失が増加しました。.
臨床的考察。
労働または配達。
労働または出産中のフレクター・ティスゲルの影響に関する研究はありません。. 動物実験では、ジクロフェナクを含むNSAIDがプロスタグランジン合成を阻害し、分 ⁇ の遅延を引き起こし、死産の発生率を高めます。.
データ。
動物データ。
動物の生殖および発生研究では、20 mg / kg /日までの経口投与でのマウスにおける母体毒性および胎児毒性の誘導にもかかわらず、器官形成中のジクロフェナクナトリウム投与は催奇形性を生じないことが示されました。 (最大推奨ヒト用量の約0.6倍。 [MRHD。] フレクター・ティシュゲルの。, 162 mg /日。, 体表面積に基づく。 (BSA。) 比較。) ラットおよびウサギでは、10 mg / kg /日までの経口投与。 (約0.6倍と1.3倍。, それぞれ。, BSA比較に基づくMRHD。). ジメチルスルホキシド(DMSO、フレクターティスゲルで使用される溶媒)の生殖および発生の研究は、催奇形性の可能性に関して曖昧です。. ラットでは、母体毒性のジクロフェナクの用量は、難産、妊娠期間の延長、胎児の体重と成長の減少、および胎児の生存率の低下と関連していた。.
授乳。
リスクの概要。
入手可能なデータに基づいて、ジクロフェナクは母乳中に存在する可能性があります。. 母乳育児の発達的および健康上の利点は、CATAFLAMに対する母親の臨床的必要性、およびCATAFLAMまたは基礎となる母体状態からの母乳育児の乳児に対する潜在的な悪影響とともに考慮する必要があります。.
データ。
ジクロフェナク塩150 mg /日で経口治療された1人の女性は、乳幼児用量が約0.03 mg / kg /日と同等の乳ジクロフェナクレベルが100 mcg / Lでした。. ジクロフェナクは、ジクロフェナクを使用している12人の女性の母乳では検出されませんでした(100 mg /日を7日間経口投与するか、産後すぐに50 mgの筋肉内投与を1回投与した後)。.
生殖能力の女性と男性。
不妊。
女性。
作用機序に基づいて、フレクターティスゲルを含むプロスタグランジンを介したNSAIDの使用は、一部の女性で可逆的な不妊症と関連している卵巣卵胞の破裂を遅らせるか、または防止する可能性があります。. 発表された動物実験は、プロスタグランジン合成阻害剤の投与が排卵に必要なプロスタグランジン媒介卵胞破裂を妨害する可能性があることを示しています。. NSAIDで治療された女性を対象とした小規模な研究でも、排卵の可逆的な遅延が示されています。. 妊娠が困難な女性や不妊症の調査を受けている女性における、フレクターティスゲルを含むNSAIDの離脱を検討してください。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
高齢患者は、若い患者と比較して、NSAID関連の深刻な心血管、消化管、および/または腎臓の副作用に対してより大きなリスクがあります。. 高齢患者の予想される利益がこれらの潜在的なリスクを上回る場合は、投与範囲の低い方の端で投与を開始し、患者の副作用を監視します。.
7つの対照第3相臨床試験でフレクターティスゲルが1.5%で治療された911人の患者のうち、444人の被験者が65歳以上でした。. 有害事象の発生率に年齢に関連した差はありませんでした。. 1つの非盲検安全試験でフレクターティシュゲルが1.5%で治療された793人の患者のうち、334人の被験者が65歳以上で、107人の被験者が75歳以上でした。. この高齢者集団のフレクターティシュゲル1.5%への長期暴露による有害事象の発生率に違いはありませんでした。.
NSAIDを服用した後、めまい、眠気、疲労、視覚障害などの望ましくない影響が生じる可能性があります。. 影響を受ける場合、患者は機械を運転または操作してはなりません。.
以下の副作用については、ラベル表示の他のセクションで詳しく説明します。
- 心血管血栓性イベント。
- GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎毒性および高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 深刻な皮膚反応。
- 血液毒性。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、1つの第2相対照試験で4週間(平均期間28日)治療された130人の患者のフレクターティスゲルへの曝露を反映しています。. この人口の平均年齢は約60歳で、患者の85%は白人、65%は女性、すべての患者は原発性変形性関節症でした。. Flector Tissugelの最も一般的な有害事象は、塗布部位の皮膚反応でした。. これらの出来事は、研究から撤退する最も一般的な理由でした。.
アプリケーションサイトの反応。
この対照試験では、適用部位の反応は、乾燥(22%)、角質除去(7%)、紅斑(4%)、そう ⁇ (2%)、痛み(2%)、硬結( 2%)、発疹(2%)、かさぶた(<1%)。.
その他の一般的な副作用。
表1は、変形性関節症の患者を対象に実施された対照研究からの、フレクターチスゲル群の割合が車両を超えたフレクターチスゲルを投与された患者の1%以上で発生したすべての副作用を示しています。.
表1:変形性関節症の被験者の1%以上でフレクターチスゲルを使用し、OAを使用した被験者よりも頻繁に発生する有害反応の発生率(プール)。
副作用。 | フレクター・ティスゲル。 N = 130。 n(%)。 | 車両制御。 N = 129。 n(%)。 |
尿路感染症。 | 4(3%)。 | 1(<1%)。 |
アプリケーションサイトの硬結。 | 2(2%)。 | 1(<1%)。 |
⁇ 傷。 | 2(2%)。 | 1(<1%)。 |
副鼻腔の混雑。 | 2(2%)。 | 1(<1%)。 |
吐き気。 | 2(2%)。 | 0 |
フレクターティスゲル1.5%。
Flector Tissugel 2%の安全性は、一部には、Flector Tissugel 1.5%の以前の経験に基づいています。. 以下に説明するデータは、4〜12週間治療された911人の患者のフレクターティシュゲル1.5%への曝露を反映しています。 (49日間の平均期間。) 7つのフェーズ3対照試験。, オープンラベル研究で治療された793人の患者の曝露と同様に。, 少なくとも6か月間治療された463人の患者を含む。, 144人の患者が少なくとも12か月間治療されました。. 人口の平均年齢は約60歳で、患者の89%は白人、64%は女性、すべての患者は原発性変形性関節症でした。. Flector Tissugel 1.5%の最も一般的な有害事象は、塗布部位の皮膚反応でした。. これらの出来事は、研究から撤退する最も一般的な理由でした。.
アプリケーションサイトの反応。
対照試験では、適用部位の反応は、乾燥、紅斑、硬結、小胞、感覚異常、そう ⁇ 、血管拡張、にきび、じんま疹の1つ以上によって特徴付けられました。. これらの反応の中で最も頻繁に見られたのは、乾燥肌(32%)、皮膚紅斑と硬結を特徴とする接触性皮膚炎(9%)、小胞(2%)と ⁇ (4%)の接触性皮膚炎でした。. 1つの対照試験では、フレクターチスゲル1.5%と経口ジクロフェナクの組み合わせによる152人の被験者の治療後に、小胞とのより高い接触皮膚炎(4%)が観察されました。. オープンラベルの制御されていない長期安全性研究では、接触皮膚炎が13%で発生し、 ⁇ との接触皮膚炎が患者の10%で発生しました。これは、一般的に曝露の最初の6か月以内であり、申請サイトイベントの離脱率は14でした。 %。.
その他の一般的な副作用。
対照試験では、フレクターチスゲル1.5%で治療された被験者は、プラセボを使用した被験者よりもNSAIDクラスに関連するいくつかの有害事象を経験しました(便秘、下 ⁇ 、消化不良、吐き気、 ⁇ 腸、腹痛、浮腫;表2を参照)。. フレクターチスゲル1.5%と経口ジクロフェナクの組み合わせは、経口ジクロフェナクのみと比較して、直腸出血の発生率が高くなりました(3%vs. 1%未満)、より頻繁な異常なクレアチニン(12%対. 7%)、尿素(20%vs. 12%)、およびヘモグロビン(13%vs. 9%)、しかし肝トランスアミナーゼの上昇に違いはありません。.
表2は、変形性関節症の患者を対象に実施された7つの対照研究から、フレクターチスゲル1.5%を投与された患者の1%以上で発生したすべての副作用を示しています。. これらの試験は期間が異なるため、これらのパーセンテージは累積発生率をキャプチャしません。.
表2:プラセボおよび経口ジクロフェナク対照試験でフレクターチスゲルで治療された患者の1%以上で発生する副作用1.5%の局所溶液。
治療グループ:。 | フレクターティスゲル1.5%。 N = 911。 | 局所プラセボ。 N = 332。 |
副作用。 | N(%)。 | N(%)。 |
乾燥肌(アプリケーションサイト)。 | 292(32)。 | 17(5)。 |
皮膚炎(申請サイト)に連絡してください。 | 83(9)。 | 6(2)。 |
消化不良。 | 72(8)。 | 13(4)。 |
腹痛。 | 54(6)。 | 10(3)。 |
⁇ 腸。 | 35(4)。 | 1(<1)。 |
⁇ (申請サイト)。 | 34(4)。 | 7(2)。 |
下 ⁇ 。 | 33(4)。 | 7(2)。 |
吐き気。 | 33(4)。 | 3(1)。 |
⁇ 頭炎。 | 40(4)。 | 13(4)。 |
便秘。 | 29(3)。 | 1(<1)。 |
浮腫。 | 26(3)。 | 0 |
発疹(非適用サイト)。 | 25(3)。 | 5(2)。 |
感染。 | 25(3)。 | 8(2)。 |
斑状出血。 | 19(2)。 | 1(<1)。 |
乾燥肌(非適用サイト)。 | 19(2)。 | 1(<1)。 |
接触皮膚炎、小胞(適用部位)。 | 18(2)。 | 0 |
感覚異常(非適用サイト)。 | 14(2)。 | 3(<1)。 |
偶発的な傷害。 | 22(2)。 | 7(2)。 |
⁇ (非適用サイト)。 | 15(2)。 | 2(<1)。 |
副鼻腔炎。 | 10(1)。 | 2(<1)。 |
口臭。 | 11(1)。 | 1(<1)。 |
申請サイトの反応(特に指定のない)。 | 11(1)。 | 3(<1)。 |
市販後の経験。
市販後調査では、Flector Tissugel 1.5%の承認後の使用中に、以下の副作用が報告されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
全体としての体:。 腹痛、偶発的損傷、アレルギー反応、無力症、腰痛、体臭、胸痛、浮腫、顔面浮腫、口臭、頭痛、首の硬直、痛み。
心血管:。 動 ⁇ 、心血管障害。
消化管:。 下 ⁇ 、口渇、消化不良、胃腸炎、食欲減退、唇の腫れ、口内 ⁇ 瘍、吐き気、直腸出血、 ⁇ 瘍性口内炎、舌の腫れ。
代謝と栄養:。 クレアチニンが増加しました。
筋骨格:。 脚のけいれん、筋肉痛。
神経質:。 適用部位でのうつ病、めまい、眠気、 ⁇ 眠、感覚異常。
呼吸器:。 ⁇ 息、呼吸困難、喉頭炎、喉頭炎、 ⁇ 頭炎、喉の腫れ。
皮膚と付属物:。 アプリケーションで。
サイト:。 発疹、皮膚 ⁇ 熱感;。
その他の皮膚および付属肢の副作用:。 湿疹、皮膚の変色、じんま疹。
特別感覚:。 異常な視力、かすみ目、白内障、耳の痛み、目の障害、目の痛み、味覚異常。
血管:。 血圧の上昇、高血圧。
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定されており、これらは一般的に支持療法で可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制、 ⁇ 睡が発生しましたが、まれでした。.
NSAIDの過剰摂取後の症候性および支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. フレクターティシュゲルに含まれているDMSOによる吸引とその後の呼吸刺激の可能性があるため、エメシスは推奨されません。. 摂取から4時間以内に見られる症候性患者または過剰摂取(5〜10倍)の患者では、活性炭(成人では60〜100グラム、小児患者では体重1 kgあたり1〜2グラム)および/または浸透性下剤を検討してください。推奨用量)。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析、または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、役に立たない場合があります。.
過剰摂取治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
薬物療法。 グループ:。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。.
ATCコード:。 M01A B05。
フレクターチスゲルカリウム錠剤には、非ステロイド性化合物であるフレクターチスゲルのカリウム塩が含まれています。.
フレクターティシュゲルは、プロスタグランジン生合成の強力な阻害剤であり、アラキドン酸の放出と取り込みのモジュレーターです。.
フレクターチスゲルカリウム錠剤は、作用が急速に始まるため、痛みや炎症の急性エピソードの治療に適しています。.
片頭痛発作では、フレクターチスゲルカリウム錠剤が頭痛の緩和とそれに伴う悪心の症状の改善に効果的であることが示されています。.
フレクター・ティスゲル。 in vitro。 人間で到達した濃度と同等の濃度で軟骨中のプロテオグリカン生合成を抑制しません。.
JRA / JIA小児患者におけるフレクターティシュゲルの使用の臨床試験経験は限られています。. JRA / JIAを使用した3〜15歳の子供を対象とした無作為化二重盲検2週間並行群試験では、毎日の2〜3 mg / kg BWフレクターチスゲルの有効性と安全性をアセチルサリチル酸(ASS 、50-100 mg / kg BW / d)およびプラセボ-各グループで15人の患者。. 世界的な評価では、15人のフレクターティスゲル患者のうち11人、12人のアスピリンのうち6人、15人のプラセボ患者のうち4人が改善を示し、その差は統計的に有意でした(p <0.05)。. 圧痛関節の数は、フレクターティシュゲルとASSで減少しましたが、プラセボでは増加しました。. JRA / JIAを使用した4〜15歳の子供を対象とした2回目の無作為化二重盲検6週間並行群試験では、フレクターチスゲル(1日量2〜3 mg / kg BW、n = 22)の有効性は同等でしたインドメタシンのそれと(1日量2-3 mg / kg BW、n = 23)。.
薬物療法。 グループ:。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。.
ATCコード:。 M01A B05。
フレクターチスゲラックカリウム錠剤には、非ステロイド性化合物であるフレクターチスゲラックのカリウム塩が含まれています。.
フレクターティスゲラックは、プロスタグランジン生合成の強力な阻害剤であり、アラキドン酸の放出と取り込みのモジュレーターです。.
フレクターチスゲラックカリウム錠剤は、作用が急速に始まるため、痛みや炎症の急性エピソードの治療に適しています。.
片頭痛発作では、フレクターチスゲラックカリウム錠剤が頭痛の緩和とそれに伴う悪心の症状の改善に効果的であることが示されています。.
フレクター・ティスゲラック。 in vitro。 人間で到達した濃度と同等の濃度で軟骨中のプロテオグリカン生合成を抑制しません。.
JRA / JIA小児患者におけるフレクターチスゲラックの使用の臨床試験経験は限られています。. JRA / JIAを使用した3〜15歳の子供を対象とした無作為化二重盲検2週間並行群試験では、毎日の2〜3 mg / kg BWフレクターチスゲラックの有効性と安全性をアセチルサリチル酸(ASS 、50-100 mg / kg BW / d)およびプラセボ-各グループで15人の患者。. 世界的な評価では、15人のフレクターチスゲラック患者のうち11人、12人のアスピリンのうち6人、15人のプラセボ患者のうち4人が改善を示し、その差は統計的に有意でした(p <0.05)。. 圧痛関節の数は、フレクターティスゲラックとASSで減少しましたが、プラセボでは増加しました。. JRA / JIAを使用した4〜15歳の子供を対象とした2回目の無作為化二重盲検6週間並行群試験では、フレクターチスゲラック(1日量2〜3 mg / kg BW、n = 22)の有効性は同等でしたインドメタシン(1日量2〜3 mg / kg BW、n = 23)のそれと。.
吸収。
Flector Tissugel局所溶液の投与後。 (12時間ごとに40 mg /膝。; 毎日の総ジクロフェナク曝露:80 mg /膝。) 7.5日間。, 平均。 (SD。) AUC0-12と平均。 (SD。) Cmaxは77.27でした。 (49.89。) ng•h / mLおよび12.16。 (7.66。) ng / mL。, それぞれ。, 1日目。; および204.58。 (111.02。) ng•h / mLおよび25.24。 (12.95。) ng / mL。, それぞれ。, 8日目の定常状態。. Flector Tissugel 1.5%局所溶液の投与後。 (6時間ごとに19.3 mg /膝。; 毎日の総ジクロフェナク暴露77.2 mg /膝。) 平均。 (SD。) AUC0-12と平均。 (SD。) Cmaxは27.46でした。 (23.97。) ng•h / mLおよび2.30。 (2.02。) ng / mL。, それぞれ。, 1日目。; および141.49。 (92.47。) ng•h / mLおよび17.04。 (11.28。) ng / mL。, それぞれ。, 8日目の定常状態。.
Flector Tissugelの薬物動態と効果は、熱の塗布、閉塞性包帯のオーバーレイ、または製品塗布後の運動の条件下では評価されませんでした。. したがって、これらの条件下でのフレクターティシュゲルの同時使用は推奨されません。.
分布。
ジクロフェナクは、主にアルブミンに、99%以上がヒト血清タンパク質に結合しています。.
ジクロフェナクは滑液に出入りします。. 関節への拡散は、血漿レベルが滑液のレベルよりも高い場合に発生します。その後、プロセスが逆転し、滑液レベルが血漿レベルよりも高くなります。. 関節への拡散がジクロフェナクの有効性に役割を果たすかどうかは不明です。.
除去。
代謝。
5つのジクロフェナク代謝物がヒトの血漿と尿で確認されています。. 代謝物には、4'-ヒドロキシ-、5ヒドロキシ-、3'-ヒドロキシ-、4 '、5-ジヒドロキシ-および3'-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナクが含まれます。. 主要なジクロフェナク代謝物である4'ヒドロキシジクロフェナクは、薬理活性が非常に弱いです。. 4'-ヒドロキシジクロフェナクの形成は、主にCYP2C9によって媒介されます。. ジクロフェナクとその酸化代謝物の両方がグルクロン酸抱合または硫酸化を受け、その後胆 ⁇ 排 ⁇ されます。. UGT2B7によって媒介されるアシルグルクロン酸抱合およびCYP2C8によって媒介される酸化も、ジクロフェナク代謝に役割を果たす可能性があります。. CYP3A4は、マイナーな代謝物、5-ヒドロキシおよび3'-ヒドロキシジクロフェナクの形成に関与しています。.
排 ⁇ 。
ジクロフェナクは、代謝とそれに続くグルクロニドと代謝産物の硫酸塩抱合体の尿および胆 ⁇ 排 ⁇ によって排除されます。.
変化のないジクロフェナクはほとんどまたはまったく尿中に排 ⁇ されません。.
Relevant information on the safety of Flector Tissugel Potassium Tablets is included in previous sections of this Summary of Product Characteristics.
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該当なし。
該当なし。.
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