コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
フレカイニドアセテート100 mg錠。
各タブレットには、フレカイニドアセテート100 mgが含まれています。
タブレット。
白からオフホワイト、ラウンド[直径8.5 mm]、両 ⁇ 、刻まれた錠剤で、片側に深いスコアライン、反対側に「CC」で区切られた「1」と「2」でデボス加工されています。. 錠剤は等量に分けることができます。.
-AV結節性往復頻脈の治療;ウォルフパーキンソンホワイト症候群に関連する不整脈、および他の治療が効果がなかった場合の付属経路と同様の状態。.
-他の形態の治療に反応しなかった、または他の治療が許容されなかった、重度の症候性および生命を脅かす発作性心室性不整脈の治療。.
-他の治療が効果がなかった場合に臨床症状の重症度に基づいて治療の必要性が明確である場合、変換後に障害症状のある患者における発作性心房性不整脈(心房細動、心房粗動および心房頻脈)の治療。. 不整脈効果のリスクが高いため、構造的心臓病および/または左心室機能障害は除外する必要があります。.
ポソロジー。
フレカイニドアセテート療法の開始と用量の変更は、ECGと血漿レベルの医学的監督と監視の下で行われるべきです。. 特定の患者、特に生命を脅かす心室性不整脈の患者では、このような処置中に入院が必要になる場合があります。これらの決定は、専門家の監督下で行う必要があります。.
基礎疾患のある心疾患のある患者、特に心筋 ⁇ 塞の病歴のある患者では、クラスIC(特にアミオダロン)以外の他の不整脈薬が効果がないか許容されない場合、および非薬理学的治療(手術、アブレーション、埋め込み除細動器)は示されていません。. 治療中のECGと血漿レベルの厳密な医学的モニタリングが必要です。.
成人および青年(13〜17歳):。
上室性不整脈:。 推奨される開始用量は1日2回50mgであり、ほとんどの患者はこの用量で管理されます。. 必要に応じて、用量を毎日最大300mgまで増やすことができます。.
心室性不整脈:。 推奨される開始用量は1日2回100mgです。. 1日の最大用量は400mgで、これは通常、大規模な体格の患者、または不整脈の迅速な制御が必要な患者のために予約されています。. 3〜5日後、不整脈の制御を維持する最低レベルに徐々に投与量を調整することをお勧めします。. 長期治療中に投与量を減らすことが可能かもしれません。.
高齢患者:。
高齢患者では血漿からのフレカイニド除去率が低下する可能性があるため、高齢患者では1日の最大投与量は1日100mg(または1日2回50mg)にする必要があります。. これは、用量調整を行う際に考慮に入れられるべきです。. 高齢患者の用量は、1日あたり300 mg(または1日2回150 mg)を超えてはなりません。.
子供:。
安全性と有効性に関するデータが不足しているため、フレカイニドアセテートは12歳未満の子供には使用しないでください。.
血漿レベル:。
PVC抑制に基づいて、最大の治療効果を得るには200-1000ng / mlの血漿レベルが必要になる可能性があるようです。. 700-1000ng / mlを超える血漿レベルは、有害な経験の可能性の増加に関連しています。.
腎機能障害:。
腎障害が著しい患者(クレアチニンクリアランスが35ml / min / 1.73sq.m.以下)では、最大初期用量は1日100mg(または1日2回50mg)でなければなりません。. そのような患者に使用する場合、頻繁な血漿レベルモニタリングが強く推奨されます。. 効果と忍容性に応じて、用量を慎重に増やすことができます。. 6〜7日後、効果と忍容性に応じて用量を調整できます。. 重度の腎不全の一部の患者は、フレカイニドのクリアランスが非常に遅く、半減期が長くなる可能性があります(60〜70時間)。.
肝機能障害:。
肝機能障害のある患者では、患者を注意深く監視し、用量を1日100mg(または1日2回50mg)を超えてはなりません。.
その場で恒久的なペースメーカーを持つ患者は注意して治療されるべきであり、用量は1日2回100mgを超えてはなりません。.
シメチジンまたはアミオダロンを同時に投与されている患者では、綿密なモニタリングが必要です。. 一部の患者では、用量を減らす必要がある場合があり、1日2回100mgを超えてはなりません。. 患者は初期および維持療法中に監視されるべきです。.
血漿レベルのモニタリングとECGコントロールは、治療中に定期的に推奨されます(ECGコントロールは月に1回、長期ECGは3か月ごとに)。. 開始療法中および用量を増やす場合、ECGは2〜4日ごとに実行する必要があります。.
投与量の制限がある患者にフレカイニドを使用する場合、頻繁なECG制御(通常のフレカイニド血漿モニタリングに加えて)を行う必要があります。. 用量調整は6〜8日間隔で行う必要があります。. そのような患者では、個々の投与量を制御するために、2週目と3週目にECGを実行する必要があります。.
投与方法。
経口使用。. 薬物の吸収に影響を与える食品の可能性を回避するために、フレカイニドは空腹時または食品の1時間前に服用する必要があります。.
-フレカイニドは、心不全および心筋 ⁇ 塞の病歴があり、無症候性心室異所性または無症候性非持続性心室頻脈のいずれかを持つ患者には禁 ⁇ です。.
-副鼻腔のリズムに変換する試みがなかった、長期にわたる心房細動の患者。
-心室機能が低下または障害のある患者、心原性ショック、重度の徐脈(50 bpm未満)、重度の低血圧。
-クラスI抗不整脈薬と組み合わせて使用 します。. (ナトリウムチャネルブロッカー)。
-血液が動的に重要な弁膜性心疾患の患者。.
-ペーシングレスキューが利用できない場合を除き、副鼻腔結節機能不全、心房状態欠陥、2度以上の房室ブロック、束枝ブロックまたは遠位ブロックの患者にフレカイニドを与えてはなりません。.
-無症候性または軽度の症候性心室性不整脈の患者には、フレカイニドを与えてはなりません。.
-既知のブルガダ症候群。.
経口フレカイニドによる治療は、以下の患者のために直接病院または専門家の監督下にあるべきです。
-AV結節性往復頻脈;ウォルフパーキンソンホワイト症候群に関連する不整脈および付属経路を伴う同様の状態。.
-症状が障害のある患者の発作性心房細動。.
フレカイニドは、無症候性心室性不整脈を伴う心筋 ⁇ 塞後の患者の死亡リスクを高めることが示されています。.
フレカイニドは、他の抗不整脈薬と同様に、不整脈効果を引き起こす可能性があります。. より重度の不整脈の出現を引き起こし、既存の不整脈の頻度または症状の重症度を増加させる可能性があります(4.8を参照)。.
フレカイニドは、構造的心疾患または異常な左心室機能のある患者では避けるべきです(4.8を参照)。.
フレカイニドは、心臓手術後に心房細動が急に発症した患者には注意して使用する必要があります。.
他の適応症の患者の治療は、病院で引き続き開始されるべきです。.
フレカイニドはQT間隔を延長し、QRS複合体を12〜20%拡大します。. JT間隔への影響は重要ではありません。.
フルガダ症候群は、フレカイニド療法によりマスクが解除される場合があります。. フルガダ症候群を示す可能性のあるフレカイニドによる治療中のECG変化の発生の場合、治療を中止するための考慮がなされるべきである。.
肝障害が著しい患者では、血漿からのフレカイニドの除去が著しく遅くなる可能性があるため、潜在的な利益がリスクを上回らない限り、フレカイニドをそのような患者に使用しないでください。. 血漿レベルのモニタリングが推奨されます。.
フレカイニドは、腎機能障害のある患者には注意して使用する必要があります(クレアチニンクリアランスâ ⁇ ¤35 ml / min / 1.73 m。2)および治療薬のモニタリングが推奨されます。.
血漿からのフレカイニド除去率は、高齢者では低下する可能性があります。. これは、用量調整を行う際に考慮に入れられるべきです。.
この年齢層での使用の証拠が不十分であるため、フレカイニドは12歳未満の子供には推奨されません。.
電解質障害(例:. 低カリウム血症および高カリウム血症)は、フレカイニドを使用する前に修正する必要があります(電解質障害を引き起こす一部の薬物については4.5を参照)。.
重度の徐脈または顕著な低血圧は、フレカイニドを使用する前に修正する必要があります。.
フレカイニドは心内膜ペーシングのしきい値を増加させることが知られています。. 心内膜ペーシング感度を下げるため。. この効果は可逆的であり、慢性よりも急性ペーシングのしきい値で顕著です。. したがって、フレカイニドは、恒久的なペースメーカーまたは一時的なペーシング電極を持つすべての患者に注意して使用する必要があり、適切なペーシングレスキューが利用可能でない限り、既存のしきい値の低い患者やプログラム不可能なペースメーカーに投与しないでください。.
一部の患者の除細動には困難が伴います。. 報告された症例のほとんどは、心肥大を伴う既存の心臓病、心筋 ⁇ 塞の病歴、動脈硬化性心疾患および心不全を患っていました。.
乳製品(牛乳、粉ミルク、場合によってはヨーグルト)は、子供や乳児のフレカイニドの吸収を低下させる可能性があります。. フレカイニドは12歳未満の子供での使用は承認されていませんが、フレカイニドによる治療中に、牛乳の摂取量を減らした子供、および粉ミルクからデキストロース飼料に切り替えた乳児にフレカイニド毒性が報告されています。.
さらなる警告と注意については、4.5を参照してください。.
クラスI抗不整脈薬:フレカイニドは他のクラスI抗動脈 ⁇ と併用して投与しないでください。.
クラスII抗不整脈薬:クラスII抗不整脈薬の相加的な負の異方性の影響の可能性、すなわち. フレカイニドを含むベータ遮断薬を認識する必要があります。.
クラスIII抗不整脈薬:アミオダロンの存在下でフレカイニドが投与される場合、通常のフレカイニド投与量を50%減らし、患者が副作用を注意深く監視する必要があります。. これらの状況では、血漿レベルのモニタリングを強くお勧めします。.
クラスIV抗不整脈薬:カルシウムチャネル遮断薬によるフレカイニドの使用。. ベラパミル、注意して検討する必要があります。.
血漿濃度の増加を引き起こす相互作用による生命を脅かす、または致命的な有害事象が発生する可能性があります(4.9を参照)。. フレカイニドは、CYP2D6によって大幅に代謝され、同時に阻害する薬物の使用(例:. 抗うつ薬、神経遮断薬、プロプラノロール、リトナビル、一部の抗ヒスタミン薬)または誘導(例:. フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン)このイソ酵素は、それぞれフレカイニドの血漿濃度を増加または減少させることができます(以下を参照)。.
血漿レベルの増加は、フレカイニドのクリアランスの低下による腎障害からも生じる可能性があります(4.4を参照)。.
低カリウム血症だけでなく、高カリウム血症やその他の電解質障害も、フレカイニドの投与前に修正する必要があります。. 低カリウム血症は、利尿薬、コルチコステロイドまたは下剤を併用して発生する可能性があります。.
アンチヒスタミン:心室性不整脈のリスク増加。 ミゾラスチン。 と。 テルフェナジン。 (併用は避けてください)。.
抗ウイルス薬:血漿中濃度が増加します。 リトナビル。, ロピナビル。 と。 インディナビル。 (心室性不整脈のリスクの増加)(併用は避けてください)。.
抗うつ薬:。 フルオキセチン、パロキセチン。 他の抗うつ薬は血漿フレカイニド濃度を増加させます。不整脈のリスクの増加。 三環系。.
抗てんかん薬:既知の酵素誘導剤を投与されている患者の限られたデータ(。フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン。)は、フレカイニド除去率の30%の増加のみを示しています。.
抗精神病薬:。 クロザピン。 -不整脈のリスクの増加。.
抗マラリア薬:Quyinine。 フレカイニドの血漿中濃度を上昇させます。.
抗真菌剤:。 テルビナファイン。 CYP2D6活性の阻害により、フレカイニドの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。.
利尿薬:心毒性を引き起こす低カリウム血症によるクラス効果。.
H2抗ヒスタミン薬(胃 ⁇ 瘍の治療用):H2 ⁇ 抗薬。 シメチジン。 フレカイニドの代謝を阻害します。. 受けている健康な被験者。 シメチジン。 (毎日1 g)1週間、フレカイニドのAUCは約30%増加し、半減期は約10%増加しました。.
禁煙補助剤:の同時投与。 ブプロピオン。 (CYP2D6によって代謝される)フレカイニドを使用する場合は注意してアプローチし、併用薬の用量範囲の下限で開始する必要があります。. もし。 ブプロピオン。 すでにフレカイニドを投与されている患者の治療計画に追加されます。元の薬の用量を減らす必要性を考慮する必要があります。.
心臓グリコシド:フレカイニドは血漿を引き起こす可能性があります。 ジゴキシン。 レベルは約15%上昇しますが、これは治療範囲の血漿レベルを持つ患者にとって臨床的に重要であるとは考えられません。. をお勧めします。 ジゴキシン。 デジタル化された患者の血漿中濃度は、6時間以上後に測定する必要があります。 ジゴキシン。 フレカイニドの投与前または投与後の投与量。.
抗凝固剤:フレカイニドによる治療は、経口抗凝固剤の使用と互換性があります。.
妊娠。
人間の妊娠における薬物の安全性についての証拠はありません。. ニュージーランドの白ウサギでは、高用量のフレカイニドが胎児の異常を引き起こしましたが、これらの影響はオランダのベルトのウサギまたはラットでは見られませんでした(5.3を参照)。. これらの発見と人間との関連性は確立されていません。. データは、妊娠中にフレカイニドを服用している患者の胎盤を胎児に渡ることを示しています。. フレカイニドは、利益がリスクを上回る場合にのみ妊娠で使用されるべきです。.
母乳育児。
フレカイニドは母乳中に排 ⁇ されます。. 授乳中の乳児で得られる血漿濃度は、治療薬濃度よりも5〜10倍低い(5.2を参照)。. 授乳中の乳児への悪影響のリスクは非常に小さいですが、フレカイニドは、利益がリスクを上回る場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。.
フレカイニドアセテートは、機械を運転して使用する能力に中程度の影響を与えます。. 機械の運転能力と操作は、存在する場合、めまいや視覚障害などの副作用の影響を受ける可能性があります。.
有害事象は、システム臓器クラスと頻度別に以下にリストされています。. 頻度は、非常に一般的(> 1 / l0)、一般的(> 1/100および<1/10)、非一般的(> 1/1000および<1/100)、まれ(> 1 / 10,000および<1 / 1000)および非常にまれ(<1 / 10,00)、推定できない(できない).
血液およびリンパ系障害:。
珍しい:赤血球数が減少し、白血球数が減少し、血小板数が減少した。
免疫系障害:。
非常にまれ:抗核抗体は、全身性炎症の有無にかかわらず増加しました。
精神障害:。
まれ:幻覚、うつ病、 ⁇ 乱状態、不安、健忘症、不眠症。
神経系障害:。
非常に一般的:めまい、通常は一過性です。
まれ:感覚異常、運動失調、知覚低下、多汗症、失神、振戦、紅潮、傾眠、頭痛、末 ⁇ 神経障害、けいれん、ジスキネジア。
眼疾患:。
非常に一般的:複視や視力障害などの視覚障害。
非常にまれ:角膜沈着物。
耳と迷路の障害:。
まれ:耳鳴り、めまい。
心臓障害:。
一般的:不整脈(構造的心臓病の患者に最も可能性が高い)。.
頻度は不明(利用可能なデータから推定することはできません)。. PRおよびQRS間隔の用量関連の増加が発生する可能性があります(4.4を参照)。. ペーシングしきい値の変更(4.4を参照)。.
珍しい:心房粗動の患者は、心拍数が増加した1:1 AV伝導を発症する可能性があります。.
頻度不明(利用可能なデータから推定することはできません):房室ブロック2度および房室ブロック3度、心停止、徐脈、心不全/心不全うっ血、胸痛、低血圧、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、副鼻腔逮捕、頻脈(ATまたはVT)または心室細動。. 既存のブルガダ症候群のデマスキング。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。
一般的:呼吸困難。
まれ:肺炎。
頻度は不明(入手可能なデータから推定することはできません):肺線維症、動脈 ⁇ 性肺疾患。
胃腸障害:。
珍しい:吐き気、 ⁇ 吐、便秘、腹痛、食欲減退、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸。
肝胆道系障害:。
まれ:黄 ⁇ の有無にかかわらず肝酵素が増加しました。
頻度が不明(利用可能なデータから推定できない):肝機能障害。
皮膚および皮下組織障害:。
珍しい:発疹、脱毛症を含むアレルギー性皮膚炎。
まれ:深刻なじんましん。
非常にまれ:光線過敏症反応。
一般的な障害と投与部位の状態:。
一般的な:無力症、疲労、発熱、浮腫。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム、ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcardを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
フレカイニドの過剰摂取は、生命を脅かす可能性のある医療緊急事態です。. 薬物感受性の増加と治療レベルを超える血漿レベルも、薬物相互作用から生じる可能性があります(4.5を参照)。. 特定の解毒剤は知られていない。. システムからフレカイニドをすばやく除去する既知の方法はありません。. 透析も輸血も効果的ではありません。.
治療は支持的である必要があり、吸収されなかった薬物の消化管からの除去が含まれる場合があります。. さらなる対策には、ドーパミン、ドブタミン、イソプロテレノールなどの好中球菌または心臓刺激剤、ならびに機械的換気および循環補助(例えば、. バロンポンプ)。. 伝導ブロックの場合に経静脈ペースメーカーを一時的に挿入することを検討する必要があります。. 約20時間の血漿半減期を想定すると、これらの支持療法は長期間継続する必要があるかもしれません。. 尿の酸性化を伴う強制利尿は、理論的には薬物排 ⁇ を促進します。.
薬物療法グループ:抗不整脈薬、クラスIC、フレカイニド。
ATCコード:C01 BC 04。
フレカイニドアセテートは、重度の症候性生命にかかわる心室性不整脈および上室性不整脈の治療に使用されるクラスIC抗不整脈薬です。.
電気生理学的、フレカイニドは抗不整脈化合物の局所麻酔タイプ(クラスIC)です。. これはアミドタイプの局所麻酔薬であり、これらの薬剤がベンザミド誘導体である限り、プロカインアミドとエンカイニドに構造的に関連しています。.
クラスIC化合物としてのフレカイニドの特徴付けは、心臓の高速ナトリウムチャネルの著しいうつ病という3つの特徴に基づいています。; ナトリウムチャネルの阻害の発症が遅く、反応速度が相殺されます。 (ナトリウムチャネルへのゆっくりとした付着と解離を反映しています。) 心室筋とプルキンエ繊維の作用電位持続時間に対する薬物の差効果。, 前者には効果がなく、後者では著しく短くなります。. この特性の複合は、脱分極のための高速チャネルファイバーに依存しますが、孤立した心臓組織でテストした場合、有効耐火期間がわずかに増加することで、ファイバーの伝導速度に著しい低下をもたらします。. 酢酸フレカイニドのこれらの電気生理学的特性は、ECGのPR間隔とQRS期間の延長につながる可能性があります。非常に高濃度では、フレカイニドは心筋の遅いチャネルに弱い抑制効果を発揮します。. これには負の異方性効果が伴います。.
吸収。
フレカイニドは経口投与後にほぼ完全に吸収され、広範な初回通過代謝を受けません。. フレカイニド酢酸錠剤のバイオアベイラビリティは約90%であると報告されています。.
治療血漿濃度範囲は一般に、1 mlあたり200〜1000ngと認められています。. 静脈内投与すると、ピーク血清濃度を達成するための平均時間は0.67時間で、平均バイオアベイラビリティは98%でしたが、経口液剤では1時間78%、錠剤では4時間81%でした。.
分布。
フレカイニドは血漿タンパク質に約40%結合しています。. フレカイニドは胎盤を通過し、母乳中に排 ⁇ されます。.
生体内変化。
フレカイニドは広範囲に代謝され(遺伝的多型の影響を受けます)、2つの主要な代謝産物はm-O-脱アルキル化フレカイニドとm-O-脱アルキル化フレカイニドのラクタムであり、どちらも何らかの活性を有する可能性があります。. その代謝には、遺伝的多型を示すチトクロームP450アイソザイムCYP2D6が含まれているようです。.
除去。
フレカイニドは主に尿中に排 ⁇ され、約30%が未変化の薬物として、残りは代謝物として排 ⁇ されます。. 約5%が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. フレカイニドの排 ⁇ は、腎不全、肝疾患、心不全、およびアルカリ性尿で減少します。. 血液透析は、変化のないフレカイニドの約1%しか除去しません。.
フレカイニドの消失半減期は約20時間です。.
SPCの他のセクションにすでに含まれているものに追加される、処方者に関連する唯一の非臨床データは、生殖に関する以下の影響です。. ウサギの1つの品種で、フレカイニドは催奇形性と胚毒性を引き起こしました。. この効果の安全マージンを確立するにはデータが不十分でした。. しかし、これらの影響は、別の種類のウサギ、ラット、マウスでは見られなかった。.
セルロース、微結晶(E460)。
クロスカルメロースナトリウム。
⁇ 粉、アルファ化。
水素化植物油。
ステアリン酸マグネシウム(E572)。
3年。
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。.
フレカイニドアセテートタブレットは、クリアPVC / PVdC-アルミホイルブリスターパックとポリプロピレンクロージャー付きHDPEボトルパックで利用できます。.
ブリスター:20、28、30、40、50、56、60、84、90、100錠。
HDPE:20、500、1000錠。.
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。.
該当なし。
Milpharm Limited。
AresBlock。
オデッセイビジネスパーク。
ウエストエンドロード。
Ruislip HA4 6QD。
イギリス。
PL 16363/0326。
2012年9月10日。
2016年5月19日。
However, we will provide data for each active ingredient