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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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フェンタドール-レザーブアール
フェンタニル
経皮治療システム
成人におけるオピオイド鎮痛薬による長期継続麻酔を必要とする慢性重pain痛症候群,
オピオイド鎮痛療法を受けている2歳からの小児における慢性pain痛症候群の長期鎮痛。
経皮
経皮パッチは72時間以内にフェンタニルを放出する。 フェンタニルの放出速度は12.5、25、50、75、および100mcg/hであり、これはそれぞれ約0.3、0.6、1.2、1.8、および2.4mg/日である。
フェンタニルの必要な投与量は、患者の状態を考慮して個別に選択され、定期的に見直されるべきである。 最も低い有効な適量は使用されるべきです。
初期投与量の選択
フェンタニルの初期投与量は、前の期間におけるオピオイド摂取のレベルに応じて設定されるだけでなく、耐性、付随する投薬、患者の一般的な健康状態および医学的状態、すなわち体の大きさ、年齢および疲労の程度、および疾患の重篤度の可能性を考慮に入れて設定される。
以前にオピオイドを受けたことのある成人
オピオイドの経口または非経口使用から以前にオピオイドを受けた患者を経皮パッチに移すには、表1を使用してください。 必要であれば、患者の反応および追加の麻酔の必要性に応じて、最低有効用量を選択するために、用量を12.5または25mcg/h下方および上方の両方で調
以前にオピオイドを受けていない成人
原則として、以前にオピオイドを受けていない患者は、経皮的使用には推奨されない。 代替の投与方法(経口、非経口)を考慮する必要があります。 以前にオピオイドを受けていない患者の過剰摂取を防ぐために、12.5または25mcg/hの用量で経皮パッチに対する鎮痛の有効性に対応するように、その用量を選択する必要がある低用量の即時放出オピオイド(モルヒネ、ヒドロモルホン、オキシコドン、トラマドールおよびコデインを含む)を処方することが推奨される。™.
オピオイドの経口投与が不可能であり、経皮パッチの使用が唯一の可能な治療法として認識されている状態では、薬物フェンディビアの使用™ あなたは12.5mcg/hの最小投与量から始めるべきです。
深刻なまたは生命を脅かす呼吸抑制を発症するリスクは、フェンディビアの12.5mcg/hの最小投与量を使用しても存在する™ 以前にオピオイドを受けていない患者では。
他のオピオイドの服用からの切り替え
患者が経口または非経口オピオイド鎮痛薬からフェンタニル治療に切り替わると、薬物フェンディビアの初期投与量™ 以下のように計算される。
1)過去24時間(mg/日)に患者が必要とするオピオイド鎮痛薬の数を決定する。
2)受け取った量は、表1を使用して、適切な経口日用量のモルヒネ(mg/日)に変換する必要があります。
3)フェンタニルの適切な用量を表2および3を用いて決定する。
表2および表3は、高すぎる用量を処方することを避けるために、経皮パッチから他のオピオイドに切り替えるために使用すべきではない。 これは過剰摂取につながる可能性があります。
表1
換算表—以前に使用されたオピオイドの日用量をモルヒネの同等の鎮痛日経口用量に変換するための係数(以前に使用されたオピオイドのmg/日×係数)
以前に使用されたオピオイド | 適用の方法 | 係数 |
モルヒネ | オーラル | 1しかし |
非経口 | 3 | |
ブプレノルフィン | 舌下 | 75 |
非経口 | 100 | |
コデイン | オーラル | 0,15 |
非経口 | 0,23b | |
ジアモルフィン | オーラル | 0,5 |
非経口 | 6b | |
フェンタニル | オーラル | — |
非経口 | 300 | |
ハイドロモルフォン | オーラル | 4 |
非経口 | 20b | |
ケトベミドン | オーラル | 1 |
非経口 | 3 | |
レボルファノール | オーラル | 7,5 |
非経口 | 15b | |
メタドン | オーラル | 1,5 |
非経口 | 3b | |
オキシコドン | オーラル | 1,5 |
非経口 | 3 | |
オキシモルフィン | 直腸内 | 3 |
非経口 | 30b | |
ペチジン | オーラル | — |
非経口 | 0,4b | |
タペンタドール | オーラル | 0,4 |
非経口 | — | |
トラマドール | オーラル | 0,25 |
非経口 | 0,3 |
しかし経口または静脈内モルヒネの活性は、慢性pain痛症候群の患者における臨床経験に基づいている。
b列挙されたオピオイド鎮痛薬のそれぞれの単回静脈内投与による研究に基づいて、モルヒネと比較してそれらの相対活性を確立するために行わ 経口投与のための用量—薬物の非経口投与から経口投与への移行中に推奨される用量。
表2
フェンディビアの推奨される開始用量™ モルヒネの毎日の経口投与量に応じて(オピオイド置換を必要とする臨床的に安定していない成人患者の場合:経口モルヒネからフェンタニルの経皮使用への移行の比率は150:1である)しかし
Mg/㎡ | 薬物フェンディビアの用量™、mcg/h |
<90 | 12,5 |
90–134 | 25 |
135–224 | 50 |
225–314 | 75 |
315–404 | 100 |
405–494 | 125 |
495–584 | 150 |
585–674 | 175 |
675–764 | 200 |
765–854 | 225 |
855–944 | 250 |
945–1034 | 275 |
1035–1124 | 300 |
しかし臨床研究では、モルヒネの経口日用量のこれらの限界を使用して、患者の薬物フェンディビアへの移動を計算した™.
表3
フェンディビアの推奨される開始用量™ モルヒネの毎日の経口投与量に応じて(安定した忍容性の高いオピオイド療法を受けている成人の場合:経口モルヒネからフェンタニルの経皮使用への移行比は100:1である)
Mg/㎡ | 薬物フェンディビアの用量™、mcg/h |
≤44 | 12,5 |
45–89 | 25 |
90–149 | 50 |
150–209 | 75 |
210–269 | 100 |
270–329 | 125 |
330–389 | 150 |
390–449 | 175 |
450–509 | 200 |
510–569 | 225 |
570–629 | 250 |
630–689 | 275 |
690–749 | 300 |
薬物フェンディビアの最大鎮痛効果の初期評価™ それは適用の後の24時間より早く行うことができません。 この制限は、経皮パッチの適用後最初の24時間における血清中のフェンタニル濃度の増加が徐々に起こるという事実による。 したがって、ある薬物から別の薬物に切り替える場合、以前の鎮痛療法は、薬物フェンディビアの初期用量の適用後に徐々に中止されるべきである™ その鎮痛効果が安定するまで。
線量の選択および維持療法
経皮パッチは、72時間ごとに新しいものに交換する必要があります。
用量は、薬物フェンディビアの麻酔レベルおよび忍容性の最適比が達成されるまで個別に選択される™. 通常、1回、用量は12.5または25mcg/h増加するが、用量を調整する際には、患者の状態および追加の麻酔の必要性を考慮する必要がある(モルヒネ45および90mg/日の経口用量は、薬物フェンディビアの12.5および25mcg/hの用量とほぼ同等である)。™ それぞれ)。 用量を増加させた後、患者は安定した疼痛緩和を達成するために最大6日を必要とすることがある。
このため、用量を増加させた後、少なくとも2時間72回増加した用量の経皮パッチを使用する必要がある。 この後でさえ、麻酔が不十分であれば、次の用量の増加が可能である。
100mcg/h以上の用量を達成するために、いくつかの経皮パッチを同時に使用することができる。 画期的な痛みが発生した場合、患者は定期的に短時間作用型鎮痛薬の追加用量を必要とすることがある。 薬の用量がフェンディビアである場合™ 用量が300mcg/hを超える場合、疼痛緩和の追加または代替の方法またはオピオイド鎮痛薬の代替投与方法を考慮すべきである。
治療開始時にのみ、初期用量の適用後に鎮痛効果が著しく低下する場合、パッチは48時間後に同様の用量のパッチで置き換えることができ、72時間後
経皮パッチを最大72時間交換する必要がある場合(例えば、パッチが外れた場合)、同様の用量のパッチを皮膚の別の領域に塗布する必要があります。 この状況は、血漿中のフェンタニル濃度の増加をもたらす可能性があり、したがって、患者は密接な監視を必要とする。
モルヒネによる長期治療からフェンタニルによる経皮パッチに切り替えると、適切な鎮痛効果にもかかわらず、離脱症候群が起こることがある。 離脱症状が起こると、短時間作用型モルヒネを低用量で患者に投与することが推奨される。
フェンディビアによる治療の中止™
経皮パッチの使用を中断する必要がある場合は、他のオピオイドとの交換を徐々に行い、低用量から徐々に増加させるべきである。 これは、経皮パッチの除去後の血清中のフェンタニル含量が徐々に減少するという事実による。 血清中のフェンタニル濃度を50%低下させるには、少なくとも20時間かかります。 一般的なルールがあります:離脱症状(吐き気、嘔吐、下痢、不安および筋肉振戦)の出現を防ぐために、オピオイド鎮痛薬による疼痛緩和の撤退を徐々に行う
高齢患者での使用
高齢の患者は慎重に検査され、監視されるべきである。 必要であれば、薬物フェンディビアの用量™ それは減らされるべきです("特別な指示"を参照)。 以前にオピオイドを受けていない高齢患者では、薬物フェンディビア™ 利益がリスクを超える場合にのみ使用する必要があります。 最初の適量として、12.5mcg/hだけ使用されるべきです。
肝臓および腎臓機能の障害を有する患者における使用
肝臓および腎臓機能の障害を有する患者は、フェンタニル過剰投与の症状および必要に応じてフェンディビアの用量について慎重に検討し、監視™ それは減らされるべきです("特別な指示"を参照)。
以前にオピオイドを受けていない肝臓および腎臓機能の障害を有する患者では、薬物Fendivia™ 利益がリスクを超える場合にのみ使用する必要があります。 最初の適量として、12.5mcg/hだけ使用されるべきです。
体温が上昇した患者/外部の熱源にさらされた患者での使用
体温が上昇した患者は、フェンタニルの用量を調整する必要があるかもしれません("特別な指示"を参照)。
子供の使用16歳およびより古い
16歳以上の子供のための投薬レジメンは、成人のためのものと同様である。
2歳から16歳までのお子様にご使用いただけます
薬フェンディビア™ それは、少なくとも30mg/日の用量で既に同等の量のモルヒネを経口的に受けている子供にのみ使用されるべきである。 経口または非経口オピオイド鎮痛薬から小児のフェンタニルを含む経皮パッチに切り替える場合、初期用量は表1および4を用いて計算される。
表4
フェンディビアの推奨される開始用量™ 2歳から16歳までの子供のためのa モルヒネの毎日の経口投与量に応じてb
Mg/㎡のワンルームマンションです。 | 薬物フェンディビアの用量™ Mcg/h |
30–44 | 12,5 |
45–134 | 25 |
a25mcg/hを超えるフェンタニル用量への移行は、小児および成人で異ならない(表2参照)。
b臨床研究では、モルヒネの経口日用量のこれらの限界を使用して、患者の薬物フェンディビアへの移動を計算した™.
経口モルヒネの30-44mg/日または同等の量の他のオピオイド鎮痛薬を12.5mcg/hの用量で単一の経皮パッチに置き換えた。 この場合、過剰摂取が起こる可能性があるため、このスキームはフェンタニルから他のオピオイド鎮痛薬に切り替えるために使用することはできま
フェンタニルを含む経皮パッチの最初の用量の鎮痛効果は、最初の24時間の間に最適なレベルに達しない。 したがって、薬物フェンディビアに切り替えた後の最初の12時間の間に™ 患者は以前の用量の鎮痛薬を受けるべきである。 次の12時間、患者には臨床的必.に基づいて鎮痛薬を提供する必要があります。
血液中のフェンタニルのレベルは12-24時間後に最大値に達するので、経皮パッチで治療を開始した後、または用量を増やした後、少なくとも48時間呼吸抑制を含む有害事象について患者を監視することが推奨される("特別な指示"を参照)。
2歳から16歳までの小児における用量選択および維持療法
経皮パッチは、72時間ごとに新しいものに交換する必要があります。 用量は、薬物フェンディビアの麻酔レベルおよび忍容性の最適比が達成されるまで個別に選択される™. 薬物フェンディビアの鎮痛効果がある場合™ それが不十分な場合は、モルヒネまたは他の短時間作用型オピオイド鎮痛薬をさらに処方する必要があります。 痛みの軽減のための追加の必要性および小児の疼痛症候群の重症度に応じて、用量を増加させることが可能である。 用量調整は、12.5mcg/h単位で徐々に行われるべきであり、用量は72時間ごとに一度よりも頻繁に増加させるべきではない。
適用の方法
経皮パッチは、胴体または肩の無傷および未照射の皮膚の平らな表面に適用されるべきである。 背中の上部は、幼児に経皮パッチを適用するのに最適な場所です。 この適用により、小児による経皮パッチの自己除去の可能性が低下する。
適用のために、最小限のヘアカバー(好ましくはヘアカバーなし)の場所を選択することが推奨される。 適用する前に、適用部位の毛髪を切断する必要があります(剃られていません)。 経皮パッチを塗布する前に塗布部位を洗浄する必要がある場合は、きれいな水で行う必要があります。 使用しないディーソープ、化粧水、油、アルコール又はその他の製品としてでは皮膚の刺激又は変更を有効にする:easを有効にします。 適用する前に、皮膚は完全に乾燥している必要があります。
経皮パッチは防水外側保護フィルムによって保護されているので、シャワーでの短期滞在中に除去することはできません。
経皮パッチは、矢印の先端の近くに位置する切開部で断面を曲げ、パッケージ材料を注意深く引き裂くことによって、パッケージから除去される。
経皮パッチは、接着面に触れることなく、パッケージから取り外した直後に塗布する必要があります。 保護フィルムを取り除いた後、経皮パッチを手のひらで約30秒間適用部位にしっかりと押し付ける必要があります。 経皮パッチは、特にエッジで、皮膚にぴったりフィットすることを確認してください。 パッチの追加の固定が必要な場合があります。 その後、きれいな水で手を洗う。
パッチは72時間連続して着用する必要があり、その後、新しい経皮パッチと交換する必要があります。 新しい経皮パッチは、以前の適用の場所を捕捉することなく、常に皮膚の別の領域に適用されるべきである。 同じ適用場所で、経皮パッチは、7日後よりも早く再び適用することができる。
経皮パッチは使用の前に検査されるべきです。
経皮パッチは分割または切断すべきではありません("特別な指示"を参照)。
活性物質または賦形剤に対する過敏症,
急性呼吸抑制を含む呼吸器センターのうつ病,
適用部位で刺激された、照射された、または損傷した皮膚,
セファロスポリン、リンコサミド、ペニシリンによって引き起こされる偽膜性大腸炎の背景に下痢,
毒性消化不良,
短期間での用量調整の可能性の欠如および生命を脅かす呼吸抑制を発症する可能性による急性または術後の痛みの治療,
重度のCNS病変,
離脱後14日間のMAOまたはpediod阻害剤の同時使用,
2歳未満のお子様(有効性および安全性は確立されていません)。
注意して: 慢性肺疾患,頭蓋内圧,脳腫瘍,外傷性脳損傷,徐脈性不整脈,動脈低血圧,腎臓および肝不全,肝または腎colic痛(anamnesisを含みます),胆石症,甲状腺機能低下症,高齢者,衰弱し、弱体化した患者,診断前に腹腔の急性外科疾患,一般的な重篤な状態,良性前立腺肥大,狭窄尿道,薬物依存,アルコール依存症,自殺傾向,温熱療法,インスリンの同時投与,コルチコステロイド,降圧薬.
フェンタニルによる経皮パッチの安全性は、腫瘍学的および非腫瘍学的起源の慢性pain痛の治療のための薬物の使用に関する1565人の成人および289人の11人の臨床試験に参加した小児において評価された。. これらの患者は、フェンタニルを含む経皮パッチの少なくとも1用量を受け、その後、薬物の安全性が評価された. これらの臨床試験から得られた組み合わせた安全性データに基づいて、最も一般的な(少なくとも10%の頻度で)副作用は、吐き気(35.7%)、嘔吐(23.2%)、便秘(23.1%)、眠気(15%)、めまい(13.1%)および頭痛(11.8%)であった。%)
有害反応は、発生頻度に応じて分類される:非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100、<1/10)、まれな(>1/1000、<1/100)、まれな(>1/10000、<1/1000)、非常にまれな(<1/10000)、頻度は不明であり、個々の報告
最も危険な副作用は呼吸抑制です。
メンタルヘルス: 多くの場合-混乱、うつ病、不安、幻覚、不眠症、まれに-幸福感、興奮、見当識障害。
代謝と栄養の側面から: しばしば-食欲不振。
神経系から: 非常に頻繁に-眠気、頭痛、めまい、しばしば振戦、知覚異常、まれに-知覚異常、痙攣(間代性および間代性を含む グランドマル)、記憶喪失、意識の低下、意識の喪失。
視覚器官の部分で: まれに-視力の低下、まれに縮瞳。
聴覚および迷路障害の器官の部分について: しばしば-めまい。
心から: しばしば-動悸、頻脈、まれに-徐脈、チアノーゼ。
船の側面から: しばしば-動脈性高血圧、まれに-動脈性低血圧。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-呼吸困難,まれに-呼吸抑制,呼吸不全,まれに-無呼吸,低換気,周波数不明-無呼吸.
胃腸管から: 非常に頻繁に-吐き気、嘔吐、便秘、しばしば-下痢、腹痛、上腹部痛、口渇、消化不良、まれに-腸閉塞、まれに-部分的な腸閉塞。
免疫システムの一部に: 多くの場合-過敏症,周波数不明-アナフィラキシーショック,アナフィラキシー反応,アナフィラキシー様反応.
皮膚および皮下組織から: しばしば-発汗、かゆみ、発疹、紅斑、まれに-湿疹、アレルギー性皮膚炎、皮膚炎症、皮膚炎、接触性皮膚炎。
筋骨格系および結合組織から: しばしば-筋肉のけいれん、まれに-筋肉のけいれん。
腎臓および尿路から: しばしば-尿貯留。
性器と乳房から: まれに-勃起不全、性的機能不全。
注射部位における一般的な障害および障害: 多くの場合、疲労、末梢浮腫、無力症、倦怠感、寒さの感覚、まれに-適用部位での皮膚反応、インフルエンザ様症状、体温の変化感、適用部位での過敏症、離脱症候群、発熱、まれに-適用部位での皮膚炎、適用部位での湿疹。
フェンタニル、耐性、身体的および精神的依存の長期使用により、筋肉(胸部を含む)の短期的な剛性が発達する可能性がある。
以前に処方されたオピオイド鎮痛薬をフェンタニルを含む経皮パッチに置き換えた場合、または治療が突然中断された場合、吐き気、嘔吐、下痢、不安、
ごくまれに、母親が妊娠中にフェンタニルを含む経皮パッチを常に使用していた新生児では、離脱症状が報告されています。
子どもたち
小児および青年における有害反応のプロファイルは、成人のそれと同様であった。
小児にフェンタニルを含む経皮パッチを使用する場合、最も一般的な副作用は吐き気、嘔吐、頭痛、便秘、下痢、およびかゆみであった。
フェンタニルの過剰投与は、その薬理学的効果の増加の形で現れ、その中で最も深刻なものは呼吸抑制である。
症状: 嗜眠、昏睡状態、連鎖呼吸および/またはチアノーゼを伴う呼吸中心のうつ病。 他の症状には、低体温、筋緊張の低下、徐脈、および低血圧が含まれ得る。 毒性の徴候には、深部鎮静、運動失調、縮瞳、痙攣、および呼吸抑制が含まれる。
治療: 経皮パッチの除去、特定のアンタゴニスト—ナロキソンの投与、患者への物理的または口頭による影響、症候性および重要な機能療法の支持(筋弛緩剤の導入、人工換気、徐脈を伴う-血圧の顕著な低下を伴うアトロピンの導入、BCCの補充)。
大人のための推奨される開始用量は0.4-2mgのナロキソンIVです.必要に応じて、2-3分ごとに同じ用量を与えるか、2mgのナロキソンを500mlの0.9%塩化ナトリウム溶液または5%ブドウ糖溶液(0.004mg/ml)に溶解した長期投与を処方することができます。 投与速度は、以前のボーラス注入および個々の患者の反応に基づいて調整されるべきである。
静脈内投与が不可能な場合、ナロキソンは/mまたはn/Kで投与することができる。 I/m投与は、I/v投与よりも長期の効果を与える。
過剰摂取による呼吸抑制は、オピオイド拮抗薬の効果よりも長く持続する可能性がある。 鎮痛効果を除去することは、急性pain痛の増加およびカテコールアミンの放出をもたらす可能性がある。 必要に応じて、患者は集中治療室で治療されるべきである。
フェンディビア™ -72時間フェンタニルの一定した全身の供給を提供するtransdermalパッチ。 フェンタニルは、主に中枢神経系、脊髄および末梢組織のアヘンμ受容体に親和性を有するオピオイド鎮痛薬である。 抗侵害受容システムの活性を増加させ、疼痛感受性の閾値を増加させる。 薬フェンディビア™ それは主に鎮痛作用および鎮静作用を有する。 フェンタニルは、呼吸中心に抑うつ効果をもたらし、心拍数を遅くし、中心を興奮させる (名)迷走神経 そして、嘔吐中心は、胆道、括約筋(尿道、膀胱およびオッディの括約筋を含む)の平滑筋の緊張を高め、胃腸管からの水の吸収を改善する。 血圧、腸の蠕動および腎臓の血の流れを減らします。 血液中のアミラーゼおよびリパーゼの濃度を増加させ、STH、カテコールアミン、ACTH、コルチゾール、プロラクチンの濃度を低下させる。 睡眠の開始を促進する(主に痛みの除去に関連して)。 幸福感を引き起こす。 薬物依存の発症率および鎮痛作用に対する耐性は、有意な個人差を有する。 まれにヒスタミン反応を起こす。
以前にオピオイド鎮痛薬を使用していない患者の血清中のフェンタニルの最小有効鎮痛濃度は0.3-1.5ng/mlである。 このような患者における有害作用の頻度は、血清中のフェンタニル濃度が2ng/mlよりも高い場合に増加する。 耐性の発達に伴い、フェンタニルの最小有効鎮痛濃度が増加し、望ましくない反応が起こる濃度の両方が増加する。
吸い込み 経皮パッチの最初の適用後、血清中のフェンタニル濃度は徐々に増加し、通常は12-24時間の間に等しくなり、残りの72時間は比較的一定のままである. 経皮パッチの第二の72時間適用によって、血清中のフェンタニルの一定濃度が達成され、これは同じサイズのパッチのその後の適用中に維持され. 血液中のフェンタニルの濃度は、経皮パッチのサイズに比例する. フェンタニルの吸収は適用部位によってわずかに変わるかもしれません. フェンタニルのわずかに減少した吸収(約25%)は、上腕および背中への適用と比較して、胸部へのパッチの適用中に健康なボランティアと行われた研究
配布。 フェンタニルは血漿タンパク質に84%結合し、BBB、胎盤および母乳を貫通する。
メタボリック フェンタニルに線形biotransformationの動力学があり、CYP3A4酵素によってレバーで主に新陳代謝します。 フェンタニルの主な代謝産物はノルフェンタニルであり、これは活性ではない。
アウトプット。 経皮パッチを除去した後、血清中のフェンタニル濃度は徐々に減少する。 T1/2 経皮パッチの適用後のフェンタニルは、成人では17時間(13-22時間)、小児では22-25時間である。 皮の表面からのフェンタニルの継続的だった吸収により静脈内投与と比較される血血清からの薬剤のより遅い除去を引き起こします。 フェンタニルの約75%は、主に代謝産物の形で尿中に排泄され、10%未満であり、変化しない形態では、約9%が主に代謝産物の形で糞便中に排泄される。
特別な患者グループ
肝臓または腎臓機能の障害は、フェンタニルの血清濃度の増加を引き起こす可能性がある。 高齢者、衰弱した患者、または衰弱した患者では、フェンタニルクリアランスが減少する可能性があり、これはより長いTにつながる可能性がある。1/2 フェンタニル
子供たち。 体重によっては、クリアランス(l/h/kg)は82%が2-5歳の子供で高く、25%が6-10歳の子供で高く、成人と同じクリアランスを持つ11-16歳の子供に比べて高い。
- オピオイド麻薬性鎮痛薬
CYP3A4薬剤
フェンタニルは高いクリアランスを有し、主にシトクロムCYP3A4によって急速かつ大部分が代謝される。
フェンタニルおよびシトクロムP450 3A4と経皮パッチの併用(CYP3A4)阻害剤(リトナビルを含みます,ケトコナゾール,イトラコナゾール,フルコナゾール,ボリコナゾール,クラリスロマイシン,エリスロマイシン,ネルフィナビル,ネファゾドン,ベラパミル,ジルチアゼム,シメチジン,アミオダロン)血漿中のフェンタニルの濃度の増加につながる可能性があります. これは、薬物フェンディビアの治療効果および副作用の両方を増強または延長することができる™ そして深刻な呼吸抑制を引き起こす。 そのような場合、集中治療が提供され、患者はより密接に監視されるべきである。 必要に応じて、フェンタニルの用量を減らすか、または薬物フェンディビアの使用を中止してください™.
利点がリスクを超える場合を除いて、フェンタニルおよびCYP3A4阻害剤との経皮パッチの併用は推奨されない。 患者は、少なくとも48シトクロムP450 3A4(CYP3A4)阻害剤の中止とフェンディビアの最初の適用の間に休憩を取るべきである™.
強いCYP3A4阻害剤との相互作用の程度は、弱いまたは中moderateのCYP3A4阻害剤と比較して高くなると仮定される。 短時間作用型のフェンタニルと弱い、中moderateの、または強いCYP3A4阻害剤を併用した後、フェンタニル除去率の低下は、原則として25%を超えなかった。 しかし、リトナビル(強力なCYP3A4阻害剤)と一緒に服用すると、フェンタニルの除去率は平均67%減少した。
フェンタニルとの経皮パッチの使用におけるCYP3A4阻害剤の相互作用の程度は不明であるが、IV管理におけるフェンタニルの短時間作用型と比べてより顕著である可能性がある。
CYP3A4インデューサ
フェンタニルおよびCYP3A4の誘導物質(リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインを含む)と経皮パッチを同時に使用すると、血漿中のフェンタニル濃度の低下および治療効果の低下につながる可能性がある。 CYP3A4の誘導物質と薬物フェンディビアの同時使用により™ 気をつけるべきです。 フェンタニルの用量を増やすか、または患者を別の鎮痛剤に移す必要があるかもしれない。 CYP3A4誘導物質との併用療法の計画された中止は、フェンタニルの用量の減少および患者の注意深い監視を必要とする。 CYP3A4誘導物質の使用を中止した後、それらの効果は緩やかであり、フェンタニルおよび重度の呼吸抑制の治療および副作用の延長を引き起こ そのような場合、集中治療を提供し、患者をより密接に監視し、必要に応じて用量を調整する必要があります。
バルビツール酸誘導体との併用投与は、フェンタニルの呼吸抑制の効果を増加させる可能性があるため、除外すべきである。
他のオピオイド、鎮静剤、催眠薬、全身麻酔薬、フェノチアジン誘導体、精神安定剤、筋弛緩剤、鎮静作用を有する抗ヒスタミン薬、アルコールを含む他のCNS抑制剤の併用は、相加的な鎮静作用、呼吸抑制、低血圧、深い鎮静、昏睡、または死を引き起こす可能性がある。
したがって、上記の薬物のいずれかを服用するには、患者の注意深い監視が必要である。
真央
MAO阻害剤の同時投与を必要とする患者には、フェンタニルを含む経皮パッチを使用することは推奨されない。 麻薬性鎮痛薬またはセロトニン作動性効果の増加効果を含む、深刻で予測不可能な相互作用効果が報告されている。 したがって、MAO阻害剤の全使用期間中、および離脱後14日間はフェンタニルを服用しないでください。
セロトニン作動薬
SsriまたはSsri、またはMAO阻害剤との経皮パッチの併用は推奨されない。 同時投与は、潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性がある。
混合作動薬/拮抗薬
フェンタニルおよびブプレノルフィン、ナルブフィン、ペンタゾシンを伴う経皮パッチの同時使用は、フェンタニルの鎮痛効果を低下させ、オピオイド依存の患者において離脱症候群を引き起こす可能性があるため、推奨されない。
インスリン、コルチコステロイドおよび降圧薬と同時に使用する場合、フェンタニルの用量を減らす必要があります。
筋弛緩剤は、筋肉の剛性を防止または排除する。 迷走神経溶解活性(臭化パンクロニウムを含む)を有する筋弛緩剤は、徐脈および低血圧(特にβ遮断薬および他の血管拡張薬を使用する場合)のリスクを 迷走神経溶解活性(スクシニルコリンを含む)を有さない筋弛緩剤は、徐脈および動脈低血圧を発症するリスクを低下させず(特に心臓歴の背景に対して)、CCCによる重篤な副作用のリスクを増加させる。
N02AB03フェンタニル