Espiro

Таблетки, 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки, 50 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Цвет таблетки на изломе — от белого до почти белого цвета.

心筋 ⁇ 塞-安定した左心室機能障害(排出率<40%)と心筋心臓発作後の心不全の臨床症状のある患者の心血管死亡率と ⁇ 患率のリスクを減らすための標準的な治療法に加えて;

慢性心不全-分類に従ってII機能クラスの慢性心不全患者の心血管死亡率と ⁇ 患率を低減する標準的な治療法に加えて。 NYHA。 FVLZHが減少しました(<35%)。.

内部。. 食べることはエスピロの吸収に影響を与えません。.

心筋 ⁇ 塞。

治療は、25 mg /日の用量から始まり、血清中のカリウム含有量を考慮して、4週間後に50 mg /日に増やす必要があります(参照。. テーブル)。. 推奨される用量支持薬エスピロは50 mg /日です。.

NYHA分類によるXSN II機能クラス。

治療は、25 mg /日の用量から始まり、血清中のカリウム含有量を考慮して、4週間後に50 mg /日に増やす必要があります(参照。. テーブル)。.

テーブル。

治療後の用量選択。

最大日用量は50 mgです。.

血清中のカリウム含有量が6ミリモル/リットル以上に増加したことに関連して、エスピロの摂取を一時的に停止した後。, エスピロによる治療は、1日あたり25 mgの用量で再開できます。, 血清中のカリウム含有量が5ミリモル/リットル未満の場合。.

一般的な推奨事項。

血清中のカリウム含有量は、エスピロの処方前、治療開始後最初の週と1か月、または薬物の投与量が変化したときに決定する必要があります。. 将来的には、血清中のカリウム含有量を定期的に監視することも必要です。.

特別な患者グループ。

高齢。. 高齢患者の初期用量修正は必要ありません。. 高齢患者の腎臓の機能の加齢に伴う減少のため。, 高カリウム血症を発症するリスクが高まります。, 特に、血清中のエプレレノンの濃度を上昇させる付随する疾患の存在下で。, 特に、肝機能が軽度から中等度の重症度で損なわれている場合。. 血清中のカリウム含有量を定期的に決定することをお勧めします(参照。. テーブル)。.

腎臓の機能違反。. 軽度の腎機能障害のある患者の初期用量の修正は必要ありません。. 高カリウム血症の程度は、腎機能障害とともに増加します。. 血清中のカリウム含有量を定期的に決定することをお勧めします(参照。. テーブル)。. エプレヘノンは血液透析中に除去されません。. 重度の腎不全(クレアチニン<30 ml /分)の患者では、薬物の使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

分類によるXCH II機能クラスの患者。 NYHA。 中等度の重症度の腎機能障害(クレアチニン30〜60 ml /分)、治療は1日あたり25 mgの用量で開始し、その後、血清中のカリウム含有量に応じて用量修正を行う必要があります(参照)。. テーブル)。. 心筋 ⁇ 塞およびClクレアチニン<50 ml / min後の心不全患者におけるエスピロの使用経験はありません。. そのような患者ではエスピロと一緒に注意する必要があります。.

Clクレアチニン<50 ml / minの患者では、25 mg /日の用量でのエスピロの使用は調査されませんでした。.

肝機能違反。. 軽度から中等度の重症度から肝機能障害のある患者の初期用量の修正は必要ありません。. そのような患者のエプレレレノン濃度の増加を考えると、特に高齢患者では、血清中のカリウム含有量を定期的に監視することをお勧めします。.

重度の肝機能障害のある患者でのエスピロの使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

関連する治療法。. CYP3A4イソファーム(以下を含む)に弱いまたは中程度に発現した阻害効果を持つ薬物を同時に使用すること。. 赤血球増加症、サキナビラ、アミオダロン、ジルチアゼマ、ベラパミル、フルコナゾール、エスピロによる治療は25 mg /日の用量から開始できますが、後者の用量は最初の用量を超えてはなりません(参照)。. "相互作用")。.

エプレレンまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

臨床的に重要な高カリウム血症;。

治療開始時の血清中のカリウム含有量は5 mmol / L以上です。

中等度または重度の腎不全(分類によるII機能クラスの慢性心不全の患者では、クレアチニン<30 ml /分。 NYHA。);

重度の肝不全(Child Pughスケールで> 9ポイント);。

カリウム節約利尿薬、カリウム製剤、または強力なCYP3A4アイソパーメント阻害剤の同時摂取(h。. イトラコナゾラ、ケトコナゾール、リトナビラ、ネルフィナビラ、クラリトロマイシン、テリスロマイシン、ネファゾドン;。

血漿中のクレアチニン濃度>男性で2 mg / dl(または> 177 mmol / l)または女性で> 1.8 mg / dl(または> 159 mmol / l);。

ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。

18歳までの年齢(薬物の使用経験がないため、この年齢層の患者への予約は推奨されません)。.

注意して :。 2型糖尿病と微量アルブミン尿。; APFまたはARA IIのエプレレンと阻害剤の同時使用。, 薬物。, リチウムを含む。, シクロスポリナまたはタロリムス。, ジゴキシンまたはワルファリン。, 最大治療に近い。, CYP3A4イソフェニウム強力誘導剤。; 老後。; 腎機能障害。 (Clクレアチニン<50 ml /分。) APFおよびARA II阻害剤とエプレレノンの3つの組み合わせ。.

妊婦における薬物の使用に関する情報はありません。. エスピロは注意して処方されるべきであり、母親に期待される利益が胎児/子供の起こり得るリスクを大幅に超える場合にのみ。.

母乳と一緒に摂取した後のエプレレノンの選択に関する情報はありません。. 母乳で育てられた新生児に対するエプレレレノンの望ましくない影響の可能性は不明であるため、母親の重要性に応じて、母乳育児を中止するか、薬物をキャンセルすることをお勧めします。.

以下の望ましくない影響は、WHO分類に従って次の周波数グラデーションに従って与えられます。非常に頻繁に(≥10%)。多くの場合(≥1%、<10%);まれに(≥0.1%、<1%);まれに(≥0.01%、<0.1%);ごくまれに(<0.01%、利用可能な個々のメッセージを含む);.

感染症:。 まれに-腎 ⁇ 腎炎、女性化乳房。.

血液およびリンパ系から:。 まれに-好酸球増加症。.

内分 ⁇ 系から:。 まれに-甲状腺機能低下症。.

代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-高カリウム血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脱水症。まれに-低ナトリウム血症。.

運動障害:。 まれに-不眠症。.

神経系の側から:。 多くの場合-めまい、失神;まれに-頭痛、知覚鈍麻。.

心から:。 多くの場合-心筋 ⁇ 塞;まれに-心房細動、左利きの欠乏症、頻脈。.

船の側面から:。 多くの場合-血圧の顕著な低下;まれに-起立性低血圧、下肢動脈血栓症。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-咳;まれに- ⁇ 頭炎。.

LCDの側面から:。 多くの場合-下 ⁇ 、吐き気、便秘。まれに-気象、 ⁇ 吐。.

肝臓と胆道から:。 まれに-胆 ⁇ 炎。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-皮膚のかゆみ;まれに-発汗の増加、皮膚の発疹;頻度不明-血管神経性腫れ。.

筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-足の子牛の筋肉のけいれん、筋肉骨格の痛み。まれに-背中の痛み。.

腎臓と尿路から:。 多くの場合-腎機能障害。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 まれに-無力症、 ⁇ 怠感。.

実験室およびツールデータ:。 まれに-残留尿素窒素、クレアチニンの濃度の増加、ERF受容体の発現の減少、血清中のグルコース濃度の増加。.

ヒトにおけるエプレレノンの過剰摂取の症例は説明されていません。.

最も可能性の高い症状:。 血圧と高カリウム血症の顕著な低下。.

治療:。 血圧の顕著な低下が生じたため、支持療法を処方する必要があります。. 高カリウム血症の発症の場合、標準的な治療法が示されています。. エプレヘノンは血液透析中に除去されません。. エプレレノンは活性炭と積極的に関連していることが確立されています。.

エプレレノンは、グルココルチコイド、プロゲステロン、アンドロゲン受容体とは対照的に、ヒトのミネラロコルチコイド受容体に高い選択肢があり、血液の調節と心血管疾患の病因に関与する主要なホルモンRAASであるアルドステロンとミネラロコルチコイド受容体の結合を防ぎます。.

エプレレノンは、血液の血漿中のルビンおよび血清中のアルドステロンの活性を着実に増加させます。. その後、レーニンの分 ⁇ はフィードバックメカニズムによってアルドステロンによって抑制されます。. 同時に、ルバーブの活性または循環アルドステロンの濃度の増加は、エプレレンの影響に影響を与えません。. CSWに対するエプレレノンの有意な影響、間隔の長さQRS、PRまたはQTは、健康なボランティアでは検出されませんでした。.

吸引と分配。. エプレレノンの絶対バイオアベイラビリティは、100 mgのエプレレノンを錠剤の形で内側に摂取した後69%です。. C_{マックス。} 内向きに服用してから約2時間で血漿に到達します。. C_{マックス。} AUCは、100 mgを超える用量で、10〜100 mgの範囲の非線形-用量に直線的に依存します。. 2日以内に同等の条件が達成されます。. 食べることは吸収に影響を与えません。.

エプレレノンは、主にアルファを含む血漿タンパク質に約50%関連しています。₁-糖タンパク質の酸基。. 決済V_ss (50±7)lです。. エプレレノンは赤血球に結合しません。.

代謝と繁殖。. エプレレノン代謝は、主にCYP3A4アイソピュールの影響下で行われます。. 血漿中の活性エプレレノン代謝物は確認されていません。. 一定の形で、エプレレノンの用量の5%未満が腎臓と腸から排 ⁇ されます。. 標識されたエプレレン内で1回摂取した後、用量の約32%が腸から排出され、約67%が腎臓から排出されました。. T_1/2。 エプレレノンは約3〜5時間で、血漿からのクリアランスは約10 l / hです。.

特別な患者グループ。

年齢、性別、人種。. 100 mg /日の用量でのエプレレノンの薬物動態は、高齢患者(65歳以上)-男性と女性で研究されました。. 男性と女性のエプレレレノンの薬物動態のパラメーターは有意差はありませんでした。. 高齢患者の平衡状態C_{マックス。} AUCはそれぞれ22%と45%高く、若い患者(18〜45歳)よりも高かった。.

腎不全。. エプレロンの薬物動態は、さまざまな重症度の腎不全の患者と血液透析を受けている患者で研究されました。. 対照群の患者と比較して、重度の腎不全の患者は、平衡AUCとCの増加を明らかにしました。_{マックス。} それぞれ38%と24%、血液透析を受けている患者では、それぞれ26%と3%減少しています。. 血漿からのエプレレノンのクリアランスとクレアチニンの間に相関関係は見られませんでした。. エプレヘノンは血液透析中に除去されません。.

小児障害。. 400 mgの用量でのエプレレレノンの薬物動態は、中等度の肝機能障害(Child-Pewスケールで7〜9ポイント)の患者と健康なボランティアで比較されました。. 等しいC_{マックス。} AUCエプレレンはそれぞれ3.6%と42%増加しました。. 重度の肝不全の患者では、エプレレニオンは研究されなかったため、この患者グループでの使用は禁 ⁇ です。.

心不全。. 50 mgの用量でのエプレレレノンの薬物動態は、心不全の患者で研究されました(分類によるII – IV機能クラス。 NYHA。)。. 等しいAUCとC。_{マックス。} 心不全の患者では、年齢、体重、性別で選択された健康なボランティアよりもそれぞれ38%と30%高かった。. 心不全患者のエプレレノンのリスクは、健康な高齢者のそれと似ています。.

• 利尿剤カリウム節約剤[利尿薬]。

FDV。

カリウム節約利尿薬とカリウム製剤。. 高カリウム血症を発症するリスクが高まるため、カリウム節約利尿薬とカリウム製剤を投与されている患者には、エプレレロンを処方すべきではありません。. カリウム節約利尿薬は、低血圧剤や他の利尿薬の効果を高めることができます。.

リチウムを含む薬物。. エプレレノンとリチウム製剤の相互作用は研究されていません。. ただし、利尿薬およびAPF阻害剤と組み合わせてリチウム薬を投与された患者は、濃度が上昇し、リチウムによる中毒の症例であると説明されています。. そのような組み合わせが必要な場合は、血漿中のリチウム含有量を制御することをお勧めします。.

シクロスポリン、タキソリムス。. シクロスポリンとタキソリムスは腎機能障害を引き起こし、高カリウム血症を発症するリスクを高める可能性があります。. エプレレノンとシクロスポリンまたはタクロリムスの同時使用は避けてください。. エプレレンによる治療中にシクロスポリンまたはタクロリムスの予約が必要な場合は、血清および腎機能におけるカリウム含有量を定期的に監視することをお勧めします。.

NPVP . NIPの治療は、特にリスクのある患者(高齢の患者および/または脱水症の患者)において、CFの直接抑制による急性腎不全につながる可能性があります。. 治療前と治療中にこれらのツールを一緒に使用する場合、適切な水質を確保し、腎臓の機能を制御する必要があります。.

トリメトプリム。. トリメトプリムとエプレレノンを同時に使用すると、高カリウム血症を発症するリスクが高まります。. 特に腎不全の患者と高齢の患者では、血清中のカリウム含有量と腎臓の機能を制御することをお勧めします。.

APFおよびARA IIの阻害剤。 . APFまたはARA II阻害剤とエプレレノンを使用する場合、血清中のカリウム含有量を定期的に監視する必要があります。. このような組み合わせは、特に腎機能障害のある患者を含む、高カリウム血症を発症するリスクを高める可能性があります。. 高齢患者。.

APFおよびARA II阻害剤とエプレレノンの3つの組み合わせは使用しないでください。.

アルファ。₁-アドレノブロケーター(プラゾシン、アルファジン)。. アルファを同時に使用。₁-エプレレノンを含むアドレナノブロケーターは、降圧効果を高めたり、起立性低血圧を発症するリスクを高めたりする可能性があるため、体の位置を変えるときに血圧を制御することをお勧めします。.

三環系抗うつ薬、抗精神病薬、アミホスティン、バックロフェン。. これらの薬をエプレレノンと同時に使用すると、降圧効果が増加したり、起立性低血圧を発症するリスクが高まることがあります。.

SCS、テトラコサクチド。. これらのエプレレン剤を同時に使用すると、ナトリウムと液体が遅延する可能性があります。.

FKV。

研究。 in vitro。 エプレレノンがCYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6およびCYP3A4のアイソフェニメントを阻害しないことを示します。. エプレレノンはP-gpの基質または阻害剤ではありません。.

ジゴキシン。. エプレレノンと一緒に使用中のAUCジゴキシンは16%増加します(90%CI:4–30%)。. ジゴキシンが最大の治療に近い用量で使用される場合、注意が必要です。.

ワルファリン。. ワルファリンを含む臨床的に重要なFKVは検出されませんでした。. ワルファリンが最大の治療に近い用量で使用される場合、注意が必要です。.

CYP3A4イソプルジョンの被験者。. CYP3A4アイソプルムの基質を含むFKVエプレロンの特性に関する特別な研究(h。. ミダゾラムとシザプリドは確認されなかった。.

CYP3A4アイソファーメントの強力な阻害剤。. CYP3A4イソプルミウムを阻害する手段を備えたエプレレノンを使用する場合、おそらく重要なFKV。強力なCYP3A4阻害剤(セトコナゾール200 mg 1日2回)により、AUCエプレレンが441%増加しました。. ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、ネルフィナビル、クラリトロマイシン、テリトロマイシン、ネファザドンなどの強力なCYP3A4イソフェニウム阻害剤とエプレレノンの同時使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

CYP3A4アイソパーメントの弱くて中程度の阻害剤。. 赤血球、サキナビル、アミオダロン、ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾールの同時使用には、有意なFKVが伴いました(AUCの増加の程度は98〜187%の範囲でした)。. これらの手段をエプレレノンで使用する場合、後者の用量は25 mgを超えてはなりません(参照。. 「適用方法と用量」)。.

発酵誘導剤CYP3A4。. エプレレンと動物性穴(CYP3A4強力誘導体)を含む製剤を同時に摂取すると、後者のAUCが30%減少しました。. リファンピシンなどのより強力なCYP3A4インデューサーを使用する場合、AUCエプレレンのより顕著な減少が可能です。. エプレレンの効率が低下する可能性があることを考えると、強力なCYP3A4インデューサー(h。. リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、穴あきを含む薬物)は推奨されません。.

制酸剤。. 制酸剤とエプレレノンとの同時使用との有意な相互作用の薬物動態学的臨床試験に基づくことは期待されていません。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

フィルムシェルでコーティングされた錠剤、25 mg、50 mg。. それぞれ10錠。. PVCフィルムとアルミホイルのブリスター。. 3または9 bl。. 段ボールのパックに入れます。.

レシピによると。.

高カリウム血症。. エスピロの治療では、高カリウム血症が発生する可能性があります。これは、その作用機序によるものです。. 治療の開始時、およびすべての患者で薬物の投与量が変化した場合は、血清中のカリウム含有量を監視する必要があります。. 将来的には、高カリウム血症を発症するリスクが高い患者、たとえば高齢患者、腎不全および糖尿病患者に、カリウム含有量の定期的なモニタリングが推奨されます。. 高カリウム血症を発症するリスクが高いため、エスピロによる治療開始後のカリウム薬の処方は推奨されません。. エスピロの用量の減少は、血清中のカリウム含有量の減少につながります。. ある研究では、エプレロンへのヒドロクロロチア症の追加は、血清のカリウム含有量の増加によって防止されました。.

腎臓の機能違反。. 腎機能障害のある患者。. 糖尿病性ミクロアルブミン尿症、血清中のカリウム含有量を定期的に監視することをお勧めします。. 高カリウム血症を発症するリスクは、腎機能の低下とともに増加します。. 研究における2型糖尿病とミクロアルブミン尿症の患者の数は限られていましたが、それでも、この小さなサンプルでは高カリウム血症の頻度の増加が認められました。. この点で、そのような患者は注意して治療されるべきです。. エプレヘノンは血液透析中に除去されません。. エスピロの使用は、重度の腎不全では禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

肝機能違反。. 軽度または中等度の肝機能障害のある患者(Child Pughスケールで5〜6および7〜9ポイント)では、血清中のカリウム含有量が5.5 mmol / Lを超える増加は検出されませんでした。. そのような患者は電解質含有量を制御する必要があります。. 重度の肝機能障害のある患者では、エプレレニオンは研究されなかったため、その使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.

発酵誘導剤CYP3A4。. CYP3A4の強力なインダクターを使用したEspiroの同時使用は推奨されません(参照。. "相互作用")。.

シクロスポリン、タロリムス、リチウムを含む薬物。. エスピロによる治療中、これらの薬物の予約は避けるべきです(参照)。. "相互作用")。.

乳糖。. 錠剤には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトースの吸収不良症候群などのまれな遺伝性疾患のある患者には処方しないでください。.

車両、メカニズムを駆動する能力への影響。. 車両を運転したり、高度な機器を使用したりする能力に対するエスピロの影響は研究されていません。. ただし、薬がめまいや失神状態を引き起こす能力を考えると、エスピロを服用することを背景に、車両を運転したり、高度な機器を使用したりするときは注意が必要です。.

• I21急性心筋 ⁇ 塞。
• I25.2心筋 ⁇ 塞を過ぎた。
• I50.1左利きの失敗。
• I50.9心不全は特定されていません。