Escitil

エスチタロプラムおよび薬物の他の成分に対する過敏症;。

MAOの非選択的不可逆的阻害剤の同時受信;。

可逆MAO A阻害剤(モクロベミド)、可逆非選択的MAO阻害剤(リネソリッド)の同時受信;。

先天性QT間隔症候群を含む、歴史におけるQT間隔の延長;。

QT間隔を延長する薬物の同時受信(参照。. "相互作用");。

ピモシドの同時受信;。

乳糖不耐症、乳糖欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良症候群(Elicei薬。^® クタブ。^® 乳糖を含む);。

18歳までの小児および青年(使用の効率と安全性は研究されていません)。.

注意して :。 重度の腎不全。 (Clクレアチニン<30 ml /分。) マニア/低 ⁇ 病。, 薬理学的に制御されていないてんかん。; 自殺行動。; 糖尿病。; 肝硬変。; 出血傾向。; MAO Vの阻害剤との同時受信。 (セレギリン。) セロトニン作動薬。, 薬物。, けいれん性準備のしきい値を下げる。, リチウム。, トリプトファン。, 薬物。, 穴あきパーモビーを含む。, 摂取と投薬のための抗凝固剤。, 血液凝固に影響を与える。; 薬物。, 低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。; 薬物。, CYP2C19イソプルミウムの参加により代謝されます。; エタノール。; 電気けいれん療法の使用。 (EST。) 老後。; 妊娠。; 母乳育児の期間。.

副作用はほとんどの場合、治療の最初の週または2週間で発症し、通常はそれほど強くなく、治療が続くと発生頻度が低くなります。.

以下は、SSRIクラスに属する薬を服用するときに発生し、エスキタロプラムを服用するときに見られる副作用です。.

情報は、プラセボ対照臨床試験と自発的メッセージからのデータに基づいて提示されます。.

頻度は非常に頻繁に示されます(≥1/ 10)。しばしば(≥1/ 100から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100);まれに(≥1/10000から<1/1000まで);ごくまれに(<1/1000);。.

血液およびリンパ系から:。 頻度不明-血小板。.

免疫系から。:まれ-アナフィラキシー反応。.

内分 ⁇ 系から:。 頻度不明-不十分なADG分 ⁇ 。.

代謝と栄養の側面から:。 多くの場合-食欲の低下、食欲の増加、体重の増加。まれに-体重の減少;頻度不明-低ナトリウム血症、食欲不振。.

運動障害:。 多くの場合-不安、不安、異常な夢、性欲の減少、無神経症(女性);まれに-ブルクシズム、興奮、緊張、パニック発作、混乱。まれに-攻撃、離人、幻覚;頻度不明-マニア、自殺念慮、自殺行動。.

エスチタロプラムを服用しているとき、および治療が廃止された直後に、自殺念慮と行動の症例が認められました。.

神経系の側から:。 非常に頻繁に-頭痛;しばしば-不眠症、眠気、めまい、感覚異常、振戦;まれに-味覚障害、睡眠障害、失神;まれに-セロトニン症候群;頻度不明-ジスキネジア、運動障害、けいれん性障害、精神運動覚/興奮。.

ビューの横から:。 まれ-中年症( ⁇ 孔の拡大)、視覚障害。.

聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-耳鳴り(耳のノイズ)。.

MSSの側から:。 まれ-頻脈;まれに-徐脈;頻度不明-ECGでのQT間隔の延長、起立性低血圧。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-副鼻腔炎、あくび。まれに:鼻血。.

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気;しばしば-下 ⁇ 、便秘、 ⁇ 吐、口腔粘膜の乾燥;まれに-消化管出血(直腸からの出血を含む)。.

肝臓と胆道から:。 頻度不明-肝炎、肝酵素の活性の増加。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発汗の増加;まれに-じんま疹、脱毛症、皮膚の発疹、皮膚のかゆみ。頻度不明-斑状出血、血管神経腫 ⁇ 。.

骨格筋と結合組織の側から:。 多くの場合-関節痛、筋肉痛。.

腎臓と尿路から:。 頻度不明-尿遅延。.

性器と乳腺から:。 多くの場合-インポテンス、射精障害;まれに月経、 ⁇ 体;頻度不明-ガラクトレア、持続勃起症。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-脱力感、高体温症;まれに-腫れ。.

修復後の期間では、主に既存の心臓病の患者で、QT間隔の伸びの症例が認められました。. 健康なボランティアにおけるECGの二重盲検プラセボ対照試験では、QTcの基本値からの変化(フレデリックの式による補正)は、10 mg /日の用量で4.3ミリ秒、30 mg /日で10.7ミリ秒でした。 。.

50歳以上の患者を対象とした疫学研究では、SSRIと三環系抗うつ薬を服用している患者の骨折のリスクが高いことが示されています。. このリスクの発生メカニズムは確立されていません。.

SSRI / SSRIグループ(特にシャープ)の製品の廃止は、しばしば離脱症候群につながります。. ほとんどの場合、めまい、感覚障害(h。. 感覚異常と現在の感覚)、睡眠障害(h。. 不眠症と激しい夢)、興奮または不安、吐き気および/または ⁇ 吐、振戦、混乱、発汗の増加、頭痛、下 ⁇ 、心拍、情緒不安定、過敏症、視覚障害。. 原則として、これらの影響は弱いか中程度に表現され、すぐに通過しますが、一部の患者では、より急性および/またはそれ以上に見られることがあります。. 用量を減らすことにより、薬物の段階的な廃止を実施することが推奨されます。.

エスチタロプラムの過剰摂取に関するデータは限られており、多くの場合、他の薬物の過剰摂取がありました。. ほとんどの場合、過剰摂取の症状は現れず、弱く現れます。. 致命的な結果を伴うエスシタロプラムの過剰摂取(他の薬物を服用しない)の症例は単一であり、ほとんどの場合、他の薬物の過剰摂取もあります。. 400〜800 mgの用量範囲でエシタロプラムを服用した場合、臨床的に重要な症状の過剰摂取は発生しませんでした。.

症状:。 基本的に、中枢神経系(めまい、振戦、興奮からセロトニン症候群、けいれん性障害、 ⁇ 睡のまれな発症まで)、消化管(鼻/ ⁇ 吐)、SSS(動脈性低血圧、頻脈、延長)の症状があります。 QT間隔と不整脈)と電解質バランスの障害(hypo。.

治療:。 通常の気道の通過、酸素化、換気を確保し、薬を服用した後できるだけ早く胃洗浄を行い、活性炭を処方する必要があります。. 心臓や他の重要な臓器のパフォーマンスを監視し、対症療法と支持療法を行うことをお勧めします。. 特定の解毒剤はありません。.

Eszitalopramは抗うつ薬であり、結合の主要な場所に高い親和性を持っています。. エシタロプラムはまた、千倍の親和性を持つ、リスのコンベヤーの結合のすべてのステリックな場所に結合します。. タンパク質コンベヤーのアロステリック変調は、結合の主要な場所でのエスキタロプラムの結合を強化し、セロトニンの逆グリップのより完全な阻害につながります。.

エスチタロプラムはまったくないか、セロトニン5-NTを含む多くの受容体と通信する能力が非常に弱いです。_1А、5-NT。₂受容体、ドーパミンD₁-およびD₂受容体、α。₁-、α。₂-、β-アドレナリン受容体、N。₁ヒスタミン、m-コリン受容体、ベンゾジアゼピンおよびオピオイド受容体。.

吸引。. 吸引はほぼ完了しており、食事の時間に依存しません。. 平均T_{マックス。} 血漿中では、繰り返し使用してから4時間です。. エスチタロプラムの絶対バイオアベイラビリティは約80%です。.

分布。. V_d (V_d、β。/ F)内向きに摂取した後は12〜26 l / kgです。. エスチタロプラムとその主要代謝産物の血漿タンパク質との結合は80%未満です。. エスチタロプラムの動態は直線的です。. C_ss 約1週間で達成、平均C。_ss -50 nmol / l(20〜125 nmol / l)は、10 mgの1日量で達成されます。.

代謝。. エスチタロプラムは肝臓で代謝され、脱メチル化および脱メチル化代謝物になります。. どちらも薬理学的に活性です。. 窒素はN-オキシド代謝物に酸化する可能性があります。. 主物質とその代謝物は、グルクロニドとして部分的に排 ⁇ されます。. 繰り返し使用した後、脱メチル化およびジメチド化代謝産物の平均濃度は、それぞれエスキタロプラムの濃度の28〜31%および5%未満です。. 骨格系の脱メチル化代謝産物への生体内変化は、主にCYP2C19イソプルミウムの助けを借りて発生し、CYP3A4およびCYP2D6の一部の参加が可能です。.

結論。. T_1/2。 繰り返し使用した後は約30時間です。.

入場許可のクレレンス(Cl。_経口。)は0.6 l /分です。. エスチタロプラムTの主な代謝物。_1/2。 より長い。. エスチタロプラムとその主な代謝産物は肝臓(代謝経路)と腎臓から排 ⁇ され、それらのほとんどは尿を伴う代謝産物の形で排 ⁇ されます。.

特別な患者グループ。

高齢者(65歳以上)。. 高齢患者(65歳以上)では、エスキタロプラムは若い患者よりもゆっくりと運ばれます。. 高齢患者のAUC薬物動態指標を使用して計算された全身血流中のエスチタロプラムの量は、若い健康なボランティアよりも50%多いです。.

多型(等パームCYP2C19またはCYP2D6の活性が低い人)。. CYP2C19イソプルミウムの活性が低い患者では、血漿中のエスチタロプラムの濃度は、このアイソプルメントの活性が高い患者の2倍になる可能性があります。. CYP2D6アイソファーメントの活性が低い血漿中のエスキタロプラムの濃度の有意な変化は検出されませんでした。.

• 抗うつ薬[抗うつ薬]。

薬力学的相互作用。

非選択的不可逆MAO阻害剤。. SSRIと非選択的不可逆MAO阻害剤の同時受信、およびSSRIの受信を停止する直前に患者によるMAO阻害剤の受け入れの開始により、深刻な望ましくない反応が報告されました。. 場合によっては、セロトニン症候群が患者に発症しています。.

非選択的不可逆MAO阻害剤と同時にエスキタロプラムを使用することは禁 ⁇ です。. 骨格系の受容は、非選択的不可逆的MAO阻害剤の受容のキャンセルから14日後に開始できます。. 非選択的不可逆的阻害剤の受け入れを開始する前に、MAOは、エスキタロプラムの受け入れの終了後少なくとも7日経過する必要があります。.

可逆選択的阻害剤MAO A(モクロベミド)。. セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、MAO A阻害剤モクロベミドと同時にエスキタロプラムを使用することは推奨されません。. このような薬物の組み合わせの摂取が臨床的に必要であると考えられる場合は、可能な限り低い用量から始めること、および患者の状態を常に臨床的に監視することをお勧めします。. エスチタロポリマーの受容は、モクロベミドの可逆MAO A阻害剤がキャンセルされてから少なくとも1日後に開始できます。.

可逆非選択的MAO阻害剤(リネソリッド)。. リネソリド抗生物質はMAOの可逆的非選択的阻害剤であり、エスキタロプラム療法を受けている患者には使用しないでください。. このような薬物の組み合わせの摂取が臨床的に必要であると考えられる場合は、可能な限り低い用量から始めること、および患者の状態を常に臨床的に監視することをお勧めします。.

不可逆的な選択的MAO V阻害剤(セレギリン)。. セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、不可逆的なMAOインセレギリン阻害剤と同時にエスキタロプラムを服用する場合は注意が必要です。.

LSはQT間隔を長くします。 . 間隔QTを延長する他の薬物と組み合わせたエスキタロプラムの使用に関する薬物動態学的および薬力学的研究は行われませんでした。. エスチタロプラムと薬物データの相加効果を除外することはできません。. したがって。, エスチタロプラムと薬物の同時使用は禁 ⁇ です。, QT間隔の延長。, クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬など。, 抗精神病薬。 (例えば。, フェノチアジンの誘導体。, ピモシド。, ハロペリドール。) 三環系抗うつ薬。, いくつかの抗菌剤。 (たとえばスパルフロキサシン。, モキシフロキサシン。, 投与中/投与中の赤血球増加。, ペンタミジン。, マラリアの治療のための薬。, 特にハロファントリン。) いくつかの抗ヒスタミン薬。 (アステミゾール。, ミソラスチン。).

セロトニン作動薬。. セロトニン作動薬との同時使用(例:. トラマドール、スマトリプタン、その他のトリプタン)はセロトニン症候群の発症につながる可能性があります。.

けいれん性準備のしきい値を下げる薬。. SSRIは、けいれん性の準備のしきい値を下げることができます。. けいれん性準備のしきい値を下げる他の薬剤(三環系抗うつ薬、SSRI、抗精神病薬(神経遮断薬)-誘導体フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノン、モフロキン、ブプロピオン、トラマドール)を使用する場合は注意が必要です。.

リチウム、トリプトファン。. SSRIとリチウムまたはトリプトファンの使用中に作用が増加する場合があるため、これらの薬物とエスキタロプラムを同時に使用するように注意する必要があります。.

種馬が穴を開けた。. SSRIと穴あき製品を含む製剤を同時に使用すると、副作用の数が増加する可能性があります。.

血液凝固に影響を与える抗凝固剤および薬剤。. 血液凝固障害は、摂取のための抗凝固剤とエスシタロプラムを同時に使用すると、血液凝固に影響を与える薬物療法(例:. 非定型抗精神病薬および誘導体フェノチアジン、ほとんどの三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸およびNSAID、チクロピジンおよびジピリダ。. そのような場合、エスキタロプラムによる治療の開始時または終了時に、血液凝固指標の注意深いモニタリングが必要です。. 製油所との同時摂取は、出血の数の増加につながる可能性があります。.

エタノール。. エシタロプラムは、エタノールとの薬力学的または薬物動態学的相互作用には入りません。. ただし、他の向精神薬と同様に、エスキタロプラムとエタノールの同時使用は推奨されません。.

低カルシウム血症/低マグネシウム血症を引き起こす薬物。. 低カルシウム血症/低マグネシウム血症の発症を引き起こす薬物を使用する場合は、これらの状態では悪性不整脈の発症リスクが高まるため、注意が必要です。.

薬物動態学的相互作用。

エシタロプラムの薬物動態に対する他の薬物の効果。. エスチタロプラムの代謝は、主にCYP2C19イソプルミウムの参加を得て行われます。. それほどではありませんが、CYP3A4とCYP2D6の同位体は代謝に参加できます。. 主な代謝産物-脱メチル化エスチタロプラム-の代謝は、CYP2D6アイソザイムによって部分的に触媒されているようです。.

エスチタロプラムとオメプラゾール(CYP2C19イソプルム阻害剤)を同時に使用すると、血漿中のエスチタロプラムの濃度が中程度(約50%)増加します。.

エスチタロプラムとシメチジン(アイソプルメントCYP2D6、CYP3A4およびCYP1A2の阻害阻害剤)を同時に摂取すると、血漿中のエスチタロプラムの濃度が増加します(約70%)。.

したがって、エスキタロプラムの最大可能用量は、CYP2C19イソポルザイムの阻害剤(たとえば、オンプラゾール、フルオキセチン、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジン)と同時であり、シメチジンは慎重に検討する必要があります。. 臨床評価に基づいてエスチタロプラムと上記の薬物を同時に摂取すると、エスチタロプラムの用量を減らす必要があるかもしれません。.

他の薬物の薬物動態に対するエスチタロプラムの効果。. エスチタロプラムはCYP2D6イソフェニウム阻害剤です。. エスチタロプラムと薬を同時に使用する場合は注意が必要です。, このイソフェレメントを使用して代謝され、小さな治療指数を持っています。, 例えば。, フレカイニダ。, プロフェノンとメトプロロール。 (心不全の場合。) または薬。, 主にCYP2D6アイソファーメントによって代謝され、CNSで動作します。, 例えば。, 抗うつ薬。 — デシプラミナ。, クロミプラミン。, ノルトリプティリナ。 — または抗精神病薬。 — リッピードン。, チオリダジナ。, ハロペリドール。. これらの場合、用量修正が必要になることがあります。.

エスチタロプラムとデジプラミンまたはメトプロロールを同時に使用すると、最後の2つの薬物の濃度が2倍に増加します。.

エスチタロプラムは、CYP2C19アイソパーメントをわずかに阻害する可能性があります。. したがって、CYP2C19アイソポーベントによって代謝されるエスキタロプラムと薬物を使用する場合は注意することをお勧めします。.