コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
医薬品の形態と強み。
ERIVEDGE(ビスモデギブ)カプセル、150 mg。. カプセルには1つあります。 ピンクの不透明なボディと灰色の不透明なキャップ。カプセルに「150 mg」と印刷されています。 カプセルキャップに黒インクで印刷されたボディと「VISMO」。.
保管と取り扱い。
Erivedge(ビスモデギブ)の各カプセルには、ピンクの不透明なボディがあります。 カプセル本体に「150 mg」と「VISMO」が印刷された灰色の不透明なキャップ。 カプセルキャップに黒インクで印刷。. ERIVEDGEカプセルは入手可能です。 28カプセル入りボトル(。NDR。 50242-140-01)。.
室温20°Cで保管してください。 25°C(68°F〜77°F); 15°C〜30°C(59°F)の遠足が可能 86°F)。.
ボトルをしっかりと閉じておいてください。 水分から保護するため。.
作成者:Patheon、Inc.、。 ミシサガ、カナダ。. 追放者:ジェネンテック。 USA、Inc. ロシュグループ1 DNAウェイサウスサンフランシスコ、カリフォルニアのメンバー。 94080-4990。. 改訂:2017。
ERIVEDGEカプセルは成人の治療に使用されます。 転移性基底細胞癌または局所的に進行した基底細胞。 手術後に再発した、または候補者がいない癌腫。 手術、そして放射線候補ではない人。.
ERIVEDGEの推奨用量は150 mgを経口摂取します。 疾患が進行するまで、または許容できない毒性まで、1日1回。.
ERIVEDGEは、食事の有無にかかわらず服用できます。. ツバメ。 カプセル全体。. カプセルを開けたりつぶしたりしないでください。.
ERIVEDGEの服用を忘れた場合は、服用しないでください。 線量;次の計画用量で投与を継続します。.
無し。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
胚胎児毒性。
ERIVEDGEは、その作用メカニズムに基づいて発生する可能性があります。 妊娠中の女性に投与した場合の胚胎児死亡または深刻な先天性欠損症。 女性。. 動物生殖研究では、ビスモデギブは胚毒性、胎児毒性でした。 そして、母親の暴露で催奇形性は、人間の暴露よりも低い。 150 mg /日の推奨用量。.
生殖女性の妊娠状況を確認してください。 ERIVEDGE療法開始前の7日以内の治療。. 女性に助言する。 治療中の効果的な避妊の生殖能力。 勃起および最終投与後24か月間。. 男性患者に使用するようにアドバイスします。 精管切除後でも、妊娠中の女性での薬物曝露の可能性を回避するためのコンドーム。 治療中および3の生殖能力のパートナーおよび女性パートナー。 ERIVEDGEの最後の投与から数か月。妊娠中の女性に可能性について助言する。 胎児のリスク。.
血の寄付。
血液や血液製剤を寄付しないように患者に助言します。 ERIVEDGEを服用している間、およびERIVEDGEの最終投与後24か月間。 .
種子の寄付。
Vismodegibは種子に存在します。. かどうかは不明です。 精液中のビスモデギブの量は、胚胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 男性患者に助言する。 ERIVEDGEの終了期間中および終了後3か月間、精子を寄付しません。 .
骨端の時期 ⁇ 早の融合。
骨端の早期融合が報告されています。 ERIVEDGEに曝露した小児患者。場合によっては、融合が減少しました。 薬を中止します。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。 ).
投与方法。
- 患者はERIVEDGEカプセルを完全に飲み込むことを勧めます。 カプセルを押しつぶしたり開けたりしないでください。.
胚胎児毒性。
- 妊娠中の女性に胎児の潜在的なリスクについて助言します。 .
- 生殖の可能性がある女性に効果的に使用するようアドバイスする。 終了投与後24か月間の治療中の避妊。 勃起。 .
- 男性に以前の精管切除術のものを使用するようにアドバイスします。 妊娠中のパートナーや女性での薬物曝露の可能性を回避するためのコンドーム。 3か月後の治療中の生殖能力のパートナー。 ERIVEDGEの最終投与量。 .
- 女性患者と男性女性パートナーに助言します。 既知または疑われる患者で医師に連絡する患者。 妊娠。. 妊娠を1-888-835-2555でジェネンテックに報告します。.
種子の寄付。
- およびによる治療中に種子を寄付するように男性に勧めないでください。 ERIVEDGEの最終投与後3か月間。 .
母乳育児。
- 妊娠中は母乳育児は推奨されないことを女性に助言します。 ERIVEDGEによる治療、および最終投与後24か月。.
血の寄付。
- 患者は血液や血液製剤を寄付しないことを勧めます。 ERIVEDGEを服用している間、およびERIVEDGEの最終投与後24か月間。 .
骨端の時期 ⁇ 早の融合。
- 患者と介護者に早期融合を助言します。 骨端は、勃起に曝された小児患者で報告されています。に。 場合によっては、薬物を止めた後も融合が続いた。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん性試験は、マウスとラットで実施されています。. どちらの種でも発がん性は発見されず、ビスモデギブは発見されませんでした。 変異原 in vitro。 細菌の逆突然変異(エイムス)アッセイであり、そうではありませんでした。 染色体異常誘発。 in vitro。 ヒトにおけるヒト染色体異常アッセイ。 末 ⁇ 血リンパ球またはim。 in vivo。 ラット骨髄小核。 アッセイ。.
特別な26週間のラット受胎能研究では、影響はありません。 男性の生殖器または生殖能力のエンドポイントがビスモデギブで観察されました。 100 mg / kg /日の用量(定常AUC0-24hの約1.3倍)。 ヒトの推奨用量)投与終了時または16週間投与後。 回復フェーズ。. 退化生殖細胞の数が増加している間。 50 mg / kg /日以上で観察された性的に未熟な犬の尿毒症。 4週間の一般毒性試験では、男性の生殖系への影響はありませんでした。 性的に成熟したラットおよびイヌの臓器、ビスモデギブ一般毒性。 最大26週間の研究。.
女性の生殖能力研究では、ラットの治療。 100 mg / kg /日のビスモデギブ(約..2静止したAUC0-24hの倍。 推奨されるヒト用量)交尾前の26週間。 着床の減少、着床前の損失の割合の増加、および減少。 生存可能な胚を持つダムの数。. 出生率にビスモデギブ関連の変化はありません。 16週間の回復期間の後に観察されました。. 26週間の将軍。 ラットでの毒性試験では、黄体の数の減少が100で観察されました。 mg / kg /日; 8週間の回復期間の終わりに効果が逆転しなかった。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
その作用機序と動物の繁殖に基づく。 研究、ERIVEDGEは妊娠中の女性に与えられると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。 動物実験では、経口投与。以下の用量での器官形成中のビスモデギブの投与。 推奨されるヒト用量は、胚毒性、胎児毒性、および ラットの催奇形性。. 使用に関する人間のデータはありません。 妊娠中の女性の勃起。. 妊娠中の女性に潜在的なリスクについて助言する。 胎児。. 妊娠を1-888-835-2555でジェネンテックに報告します。.
深刻な先天性欠損症のバックグラウンドリスク。 指定された人口の流産は不明です。. uで。. S.一般人口、。 深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠は2-4%またはです。.
データ。
動物データ。
胚胎児発生毒性試験では、妊娠しています。 ネズミは、10、60、または300 mg / kg /日の用量でビスモデギブを経口投与されました。 器官形成の期間中。. 着床前と着床後の損失はありました。 ≥の用量で増加60 mg / kg /日(約2倍以上)。 推奨されるヒト用量での患者の全身曝露(AUC))。 胎児の100%の早期吸収を含みます。. 10 mg / kg /日の用量。 (推奨用量の患者のAUCの約0.2倍)。. 奇形の場合(欠落および/またはマージされた数字を含む、会陰を開く。 頭蓋顔面異常)および遅延または変動(腎臓の拡大を含む)。 ⁇ 地、拡張性尿管、不完全または非凝固胸骨要素、中心。 ⁇ 巻または近位指骨および爪の)。.
母乳育児。
の存在に関するデータはありません。 母乳中のビスモデギブ、母乳で育てられた乳児に対する薬物の影響、または。 乳生産に対する薬物の影響。. 可能性のために。 ERIVEDGEの母乳で育てられた乳児の深刻な副作用は、ケアをアドバイスします。 ERIVEDGEによる治療中に母乳で育てることを推奨されていない女性。 最終投与後24ヶ月間。.
生殖の可能性がある女性と男性。
妊娠検査。
生殖女性の妊娠状況を確認してください。 ERIVEDGE療法開始前の7日以内の治療。.
避妊。
女性。
その作用機序と動物データに基づいて。 妊娠中の女性に投与すると、勃起が胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 生殖の可能性を利用するように女性に助言します。 治療中および最終投与後24か月間の効果的な避妊。 ERIVEDGEによる。 .
男性。
Vismodegibは種子に存在します。. 精液中のビスモデギブの量が可能かどうかは不明です。 胚胎児の損傷を引き起こします。. 男性患者にコンドームを1回使用するようにアドバイスします。 妊娠中のパートナーや女性のパートナーへの薬物曝露に対する精管切除術。 ファイナルの3か月後および治療中の生殖の可能性。 勃起の用量。胚または胎児の潜在的なリスクについて男性に知らせます。 ERIVEDGEは生殖能力の女性パートナーにさらされています。. 男性に助言する。 終末期の治療中および治療後3か月間、精子を寄付しない。 ERIVEDGEによる。 .
不妊。
女性無月経は生殖の女性で発生する可能性があります。 可能性。. 無月経の可逆性は不明です。.
小児用。
ERIVEDGEカプセルの安全性と有効性はありません。 小児患者で設立されました。.
骨端の早期融合が報告されています。 ERIVEDGEに曝露した小児患者。場合によっては、融合が減少しました。 薬を中止します。..
ラットでの反復投与毒性試験では、投与。 経口ビスモデギブの毒性は骨と歯に毒性をもたらしました。. 骨への影響。 経口がビスモデギブであったときの着生成長板の閉鎖からの在庫。 50 mg / kg /日以上で26週間投与(約≥0.4。 推奨されるヒト用量の患者の全身曝露(AUC)の倍数)。. 成長切歯の異常(変性/壊死を含む)。 歯芽細胞、歯髄における液体で満たされた ⁇ 胞の形成、骨化。 歯を折ったり失ったりさせた根管と出血)。 15 mg / kg /日以上の摂取でビスモデギブを投与した後に観察。 (推奨用量の患者のAUCの約0.2倍以上。 線量)。.
老人病アプリケーション。
ERIVEDGEカプセルを用いた臨床試験には含まれていませんでした。 65歳以上の患者の十分な数。 若い患者とは異なる反応をします。.
肝障害。
肝疾患のある患者では、用量調整は必要ありません。 障害。.
腎障害。
腎疾患患者では用量調整は必要ありません。 障害。.
副作用。
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
ERIVEDGEカプセルは缶詰の単剤療法として投与されました。 4つのオープンな制御されていない用量範囲で1日150 mg以上経口投与または。 合計138人の患者を対象とした単回投与臨床試験。 進行性基底細胞癌(BCC)。. これらの患者の平均年齢は61歳でした。 年(21〜101の範囲)、100%は白(ヒスパニックを含む)、64%は白でした。 男性。. 治療の平均期間は約10か月(305日;。 範囲0.7〜36か月); 111人の患者が6か月以上ERIVEDGEを受けました。.
最も一般的な副作用(≥10%)でした。 筋肉のけいれん、脱毛症、味覚異常、体重減少、疲労、吐き気、下 ⁇ 。 食欲減退、便秘、関節痛、 ⁇ 吐、加齢(表1)。.
表1:の10%以上の副作用。
高度なBCC患者。
無月経。
臨床試験では、合計。 閉経前の女性10人中3人がERIVEDGEを受けている間に無月経を発症しました。
実験室の異常。
治療新興グレード3。 臨床試験で観察された検査室の異常は、6時の低ナトリウム血症でした。 患者(4%)、2人の患者の低カリウム血症(1%)、3人の患者のアゾチ血症(2%)。.
さらに、1つ。 承認後、臨床試験は局所進行の1232人の患者で行われました。 またはERIVEDGEで治療された転移性BCC、29人の患者のサブセットがベースラインを持っていました。 CPKについて報告された値。患者のサブグループ内では、38%がシフトしました。 ベースライン、および患者の1人はグレード3の値を持っていました。. クラスの有病率。 各CPK測定で、研究集団全体にわたって3/4 CPK標高。 詐欺2.4%(453人の患者のうち11人)。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のERIVEDGEの使用中。. これらの反応が報告されているからです。 安全でないサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
筋骨格系と結合組織の疾患。
骨端の時期 ⁇ 早の融合。.
調査。
クレアチンホスホキナーゼは血中で増加しました。
医薬品との相互作用。
臨床的に関連する薬物動態学的相互作用はそうではありません。 ビズモデギブとチトクロームの基質、誘導剤または阻害剤との相互作用。 450酵素またはP糖タンパク質の阻害剤(P-gp)またはビスモデギブとの間。 胃pH増加剤。.
MedDRA優先用語。2 | すべてのaBCC。1 患者。 (N = 138)。 |
||
すべてのクラス。3 (%)。 | グレード3(%)。 | グレード4(%)。 | |
胃腸障害。 | |||
吐き気。 | 42(30.4%)。 | 1(0.7%)。 | - |
下 ⁇ 。 | 40(29.0%)。 | 1(0.7%)。 | - |
便秘。 | 29(21.0%)。 | - | - |
⁇ 吐。 | 19(13.8%)。 | - | - |
投与部位の一般的な障害と状態。 | |||
疲労。 | 55(39.9%)。 | 7(5.1%)。 | 1(0.7%)。 |
>。 | |||
減量。 | 62(44.9%)。 | 10(7.2%)。 | - |
代謝と栄養障害。 | |||
食欲減り。 | 35(25.4%)。 | 3(2.2%)。 | - |
筋骨格系と結合組織の疾患。 | |||
筋肉のけいれん。 | 99(71.7%)。 | 5(3.6%)。 | - |
関節痛。 | 22(15.9%)。 | 1(0.7%)。 | |
神経系障害。 | |||
味覚異常。 | 76(55.1%)。 | - | - |
アゲシア。 | 15(10.9%)。 | - | - |
皮膚および皮下組織障害。 | |||
脱毛症。 | 88(63.8%)。 | - | - |
1aBCC =進行性基底細胞癌。. 2MedDRA =規制活動のための医療辞書。. 3NCI-CTCAE v3.0による分類。. |
リスクの概要。
その作用機序と動物の繁殖に基づく。 研究、ERIVEDGEは妊娠中の女性に与えられると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。 動物実験では、経口投与。以下の用量での器官形成中のビスモデギブの投与。 推奨されるヒト用量は、胚毒性、胎児毒性、および ラットの催奇形性。. 使用に関する人間のデータはありません。 妊娠中の女性の勃起。. 妊娠中の女性に潜在的なリスクについて助言する。 胎児。. 妊娠を1-888-835-2555でジェネンテックに報告します。.
深刻な先天性欠損症のバックグラウンドリスク。 指定された人口の流産は不明です。. uで。. S.一般人口、。 深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠は2-4%またはです。.
データ。
動物データ。
胚胎児発生毒性試験では、妊娠しています。 ネズミは、10、60、または300 mg / kg /日の用量でビスモデギブを経口投与されました。 器官形成の期間中。. 着床前と着床後の損失はありました。 ≥の用量で増加60 mg / kg /日(約2倍以上)。 推奨されるヒト用量での患者の全身曝露(AUC))。 胎児の100%の早期吸収を含みます。. 10 mg / kg /日の用量。 (推奨用量の患者のAUCの約0.2倍)。. 奇形の場合(欠落および/またはマージされた数字を含む、会陰を開く。 頭蓋顔面異常)および遅延または変動(腎臓の拡大を含む)。 ⁇ 地、拡張性尿管、不完全または非凝固胸骨要素、中心。 ⁇ 巻または近位指骨および爪の)。.
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
ERIVEDGEカプセルは缶詰の単剤療法として投与されました。 4つのオープンな制御されていない用量範囲で1日150 mg以上経口投与または。 合計138人の患者を対象とした単回投与臨床試験。 進行性基底細胞癌(BCC)。. これらの患者の平均年齢は61歳でした。 年(21〜101の範囲)、100%は白(ヒスパニックを含む)、64%は白でした。 男性。. 治療の平均期間は約10か月(305日;。 範囲0.7〜36か月); 111人の患者が6か月以上ERIVEDGEを受けました。.
最も一般的な副作用(≥10%)でした。 筋肉のけいれん、脱毛症、味覚異常、体重減少、疲労、吐き気、下 ⁇ 。 食欲減退、便秘、関節痛、 ⁇ 吐、加齢(表1)。.
表1:の10%以上の副作用。
高度なBCC患者。
無月経。
臨床試験では、合計。 閉経前の女性10人中3人がERIVEDGEを受けている間に無月経を発症しました。
実験室の異常。
治療新興グレード3。 臨床試験で観察された検査室の異常は、6時の低ナトリウム血症でした。 患者(4%)、2人の患者の低カリウム血症(1%)、3人の患者のアゾチ血症(2%)。.
さらに、1つ。 承認後、臨床試験は局所進行の1232人の患者で行われました。 またはERIVEDGEで治療された転移性BCC、29人の患者のサブセットがベースラインを持っていました。 CPKについて報告された値。患者のサブグループ内では、38%がシフトしました。 ベースライン、および患者の1人はグレード3の値を持っていました。. クラスの有病率。 各CPK測定で、研究集団全体にわたって3/4 CPK標高。 詐欺2.4%(453人の患者のうち11人)。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のERIVEDGEの使用中。. これらの反応が報告されているからです。 安全でないサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
筋骨格系と結合組織の疾患。
骨端の時期 ⁇ 早の融合。.
調査。
クレアチンホスホキナーゼは血中で増加しました。
MedDRA優先用語。2 | すべてのaBCC。1 患者。 (N = 138)。 |
||
すべてのクラス。3 (%)。 | グレード3(%)。 | グレード4(%)。 | |
胃腸障害。 | |||
吐き気。 | 42(30.4%)。 | 1(0.7%)。 | - |
下 ⁇ 。 | 40(29.0%)。 | 1(0.7%)。 | - |
便秘。 | 29(21.0%)。 | - | - |
⁇ 吐。 | 19(13.8%)。 | - | - |
投与部位の一般的な障害と状態。 | |||
疲労。 | 55(39.9%)。 | 7(5.1%)。 | 1(0.7%)。 |
>。 | |||
減量。 | 62(44.9%)。 | 10(7.2%)。 | - |
代謝と栄養障害。 | |||
食欲減り。 | 35(25.4%)。 | 3(2.2%)。 | - |
筋骨格系と結合組織の疾患。 | |||
筋肉のけいれん。 | 99(71.7%)。 | 5(3.6%)。 | - |
関節痛。 | 22(15.9%)。 | 1(0.7%)。 | |
神経系障害。 | |||
味覚異常。 | 76(55.1%)。 | - | - |
アゲシア。 | 15(10.9%)。 | - | - |
皮膚および皮下組織障害。 | |||
脱毛症。 | 88(63.8%)。 | - | - |
1aBCC =進行性基底細胞癌。. 2MedDRA =規制活動のための医療辞書。. 3NCI-CTCAE v3.0による分類。. |
ヒトの過剰摂取に関する情報はありません。. に。 臨床試験では、ERIVEDGEカプセルは1日1回540 mgで経口投与されました。 暴露は毎日150 mgから540 mgの間で増加しませんでした。.
心臓電気生理学。
QTc間隔はそうではありませんでした。 徹底的なQTc研究におけるERIVEDGEの治療用量の影響を受けています。.
吸収。
絶対に単回投与。 vismodegibのバイオアベイラビリティは31.8%です。. 示されているように、吸収は飽和しています。 270回の単回投与後の曝露の用量比例的増加の欠如。 mgまたは540 mgビスモデギブ。. ERIVEDGEカプセルは、食事に関係なく服用できます。 なぜなら、ビスモデギブの全身曝露は定常状態の影響を受けないからです。 食物。.
分布。
の分布量。 vismodegibの範囲は16.4〜26.6 Lです。Vismodegib血漿タンパク質結合。 患者は99%を超えています。. Vismodegibは、ヒト血清アルブミンと アルファ-1-酸糖タンパク質(AAG)とAAGへの結合は飽和しています。.
薬物動態研究では、男性患者(n = 3)が1人持っていました。 8日目の精液中のビスモデギブの平均濃度は6.5%です。 血漿中に観察された平均定常状態濃度(Css)。.
代謝。
総循環薬の98%以上。 コンポーネントは親薬物になります。. 人間のビスモデギブからの代謝経路。 酸化、グルクロン酸抱合、ピリジン分割が含まれます。. 2つ。 酸化代謝物を豊富に回収しました。 in vitro。 組換えによる。 CYP2C9およびCYP3A4 / 5。.
除去。
ヴィスモデギブとその代謝産物は主に排除されます。 ⁇ 便中の投与量の82%で肝臓経路で回復した。 尿中に4.4%が回復した。. vismodegibの推定排出半減期(t½)。 1日1回の連続投与から4日後、1回投与後12日です。.