Epzicom

医薬品の形態と強み。

EPZICOMタブレットには600 mgが含まれています。 アバカビル硫酸塩および300 mgラミブジンとしてのアバカビル。. タブレットはです。 カプセル型、オレンジ色、フィルムコーティング、デボス加工、「GS FC2」を1つ。 背面にマーキングのないページ。.

保管と取り扱い。

エプジコム。 です。 タブレット。. 各タブレットには、アバカビル硫酸塩として600 mgのアバカビルと300 mgが含まれています。 ラミブディン。. 錠剤はオレンジ色で、フィルムコーティングされ、カプセル型です。 片側にGS FC2がデボスされ、背面にマーキングはありません。. 彼ら。 次のように梱包されています。

30錠入りボトル(。NDC。 49702-206-13)。.

25°C(77°F)で買い物をする。 15までの遠足により、°〜30°C(59°〜86°F)が許可されました(参照。 USP制御の部屋。 温度。).

対象:ViiV Healthcare、Research Triangle。 パーク、ノースカロライナ27709。. 作成者:GlaxoSmithKline Research Triangle Park、NC 27709。. 改訂:2015年9月。

EPZICOMと組み合わせる。 他の抗レトロウイルス剤は、治療用です。 免疫不全ウイルス1型(HIV-1)感染。.

HLA-Bの上映* 5701 Alle EPZICOMを開始する前に。

HLA-B * 5701の画面。 EPZICOMによる治療を開始する前のAlelle。 .

成人の推奨用量。 患者。

の推奨用量。 成人向けのEPZICOMは、1日1回経口摂取する錠剤です。 食品の有無にかかわらず、他の抗レトロウイルス薬。.

小児の推奨投与量。 患者。

の推奨経口投与量。 体重が25 kg以上の小児患者のEPZICOMは、毎日1錠です。 他の抗レトロウイルス薬との併用。. EPZICOM錠剤を処方する前に、小児患者を検査する必要があります。 タブレットを飲み込む能力。.

不足している場合はお勧めしません。 線量調整。

EPZICOMは固定用量だからです。 錠剤で投与できないEPZICOMは、次の場合はお勧めしません。

• クレアチニンの患者。 毎分50 mL未満のクリアランス。.
• 軽度の肝臓の患者-。 障害。. EPZICOMは、中等度または重度の困難を伴う患者には禁 ⁇ です。 肝機能障害。.

EPIVIR®(ラミブジン)の使用。 服用または錠剤の溶液と服用するZIAGEN®(アバカビル)溶液。 考慮する。.

EPZICOMは禁 ⁇ です。 患者:。

• HLA-B * 5701対立遺伝子を使用する人々。.
• アバカビルまたはラミブジンに対する以前の過敏反応。.
• 中等度または重度の肝機能障害。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

過敏反応。

重度で、時には致命的な過敏反応。 EPZICOMのコンポーネントであるアバカビルで発生しました。この過敏症。 反応には、マルチオルガン不全とアナフィラキシー、そして通常は含まれています。 アバカビルによる治療の最初の6週間以内に発生しました(中央値までの時間。 それは9日間始まりました);アバカビル過敏症反応が発生しましたが。 治療中のいつでも。. 身に着けている患者。 HLA-B * 5701対立遺伝子は、アバカビル過敏反応のリスクが高くなります。 HLA-B * 5701対立遺伝子を着用していない患者が発達しましたが。 過敏反応。. アバカビルに対する過敏症が報告されています。 9件の臨床試験で2,670人の患者の約206人(8%)。 HLA-B * 5701スクリーニングが行われなかったアバカビルを含む製品。. 。 臨床試験におけるアバカビル過敏反応の疑いの発生率。 HLA-B * 5701対立遺伝子の被験者が除外されたとき、1%でした。. みんなで。 過敏症の臨床診断であるアバカビルで辛抱強く治療。 反応は臨床的意思決定の基礎であり続ける必要があります。.

重く、重く、そしておそらく可能性があるためです。 アバカビルによる致命的な過敏反応:。

• すべての患者はHLA-B * 5701対立遺伝子について検査されるべきです。 EPZICOMによる治療を開始するか、治療を再開する前。 EPZICOM、患者が以前に文書化されたHLA-B * 5701対立遺伝子を持っていない限り。 評価。.
• EPZICOMは以前の患者のものです。 アバカビルおよびHLA-B * 5701人の陽性患者に対する過敏反応。.
• EPZICOMを開始する前に、以前の病歴を確認してください。 アバカビル含有製品への暴露。. EPZICOMなどを再起動しないでください。 アバカビルに対する過敏反応後にアバカビルを含む製品。 HLA-B * 5701ステータスとは無関係。.
• 生命にかかわる過敏症のリスクを減らすため。 HLA-B * 5701ステータスに関係なく、反応を無効にします。 他の診断が可能であっても、過敏反応が疑われます。 (例:.、肺炎、気管支炎などの急性呼吸器疾患。 ⁇ 頭炎またはインフルエンザ;胃腸炎;または他の薬に対する反応)。.
• 過敏反応を除外できない場合。 EPZICOMやその他のアバカビル含有製品を始めないでください。 生命にかかわる低血圧や死を含む可能性のある重度の症状。 数時間以内に発生します。.
• 過敏反応が除外されている場合、患者は除外できます。 再起動、EPZICOM。他の理由でアバカビルを止めたまれな患者。 過敏症の症状も生命を脅かすものを経験しています。 アバカビル療法を再開してから数時間以内に反応。. したがって。 EPZICOMまたは別のアバカビル含有製品の再導入が推奨されます。 医療に簡単にアクセスできる場合のみ。.
• 提供する投薬ガイドと警告カード。 過敏反応の検出に関する情報は避けてください。 すべての新しいレシピとリフィルで。.

乳酸アシドーシスと脂肪症の重度の肝腫大。

乳酸アシドーシスと脂肪症を伴う重度の肝腫大、 致命的な症例を含むことがヌクレオシド類似体を使用して報告されています。 その他の抗レトロウイルス薬。. 参照してください。 ZIAGENの完全な処方情報。 (アバカビル)およびEPIVIR(ラミブジン)。. EPZICOMによる治療はそうあるべきです。 臨床または検査所見を発症した患者の一時停止。 乳酸アシドーシスまたは顕著な肝毒性の適応(含む 顕著なトランスアミナーゼがなくても肝腫大と脂肪症。 高さ)。.

B型肝炎ウイルスの同時感染患者。

治療後の肝炎の悪化。

の悪化の臨床および臨床検査。 ラミブジンの中止後に肝炎が発生しました。. 参照してください。 いっぱい。 EPIVIR(ラミブジン)の処方情報。. 患者は正確でなければなりません。 少なくともいくつかの臨床検査と臨床検査の両方を監視します。 治療終了後数か月。.

ラミブジン耐性HBVの形成。

ラミブジンの安全性と有効性はそうではありませんでした。 性感染症の慢性B型肝炎の治療のために設立されました。 HIV-1およびHBV。に関連するB型肝炎ウイルスの変異体の作成。 ラミブジンに対する耐性は、HIV-1に感染した人々で報告されています。 存在下でラミブジン含有抗レトロウイルス療法を受けた。 B型肝炎ウイルスの同時感染。. 参照してください。 完全な処方箋。 EPIVIR(ラミブジン)に関する情報。.

インターフェロンおよびリバビリンベースの治療法で使用します。

アルファの有無にかかわらずインターフェロン患者。 リバビリンとEPZICOMは、治療関連のために注意深く監視する必要があります。 毒性、特に肝代償不全。. 参照してください。 完全な処方箋。 EPIVIR(ラミブジン)に関する情報。. EPZICOMの堆積はそうあるべきです。 医学的に適切であると考えられています。. 減量または中止。 悪化した場合は、インターフェロンアルファ、リバビリン、またはその両方も考慮する必要があります。 肝代償不全(Z。、 チャイルドピューが6より大きい)(参照。 インターフェロンの完全な処方情報。 とリバビリン)。.

免疫再構成症候群。

免疫再構成症候群が報告されています。 EPZICOMを含む抗レトロウイルス療法の併用で治療された患者。 . 抗レトロウイルス治療の組み合わせの初期段階では、患者。 その免疫系が反応すると、無痛に対する炎症反応が生じる可能性があります。 またはMycobacterium avium感染などの残存日和見感染。 サイトメガロウイルス、ニューモシスチスジロベチ肺炎[PCP]または結核)、。 これには、さらなる評価と治療が必要になる場合があります。.

自己免疫疾患(グレイブス病など)。 多発性筋炎、ギランバー&エアクテ;症候群)も発生すると報告されています。 免疫再構成の停止;ただし、開始する時間はもっと長くなります。 変動し、治療開始後何ヶ月も発生する可能性があります。.

脂肪分布。

中央を含む体脂肪の再分布/蓄積。 肥満、背 ⁇ 部脂肪拡大(水牛のこぶ)、末 ⁇ 廃棄物、。 無駄な顔、胸の拡大、「クッシングイドの外観」。 抗レトロウイルス療法を受けている患者で観察されました。. メカニズムと。 これらのイベントの長期的な影響は現在不明です。. 因果関係。 関係が確立されていません。.

心筋 ⁇ 塞。

公開された見込み客で、観察しています。 心筋 ⁇ 塞率を調査するための疫学研究。 (MI)抗レトロウイルス療法の併用による患者でのアバカビルの使用。 過去6か月以内のMIリスクの増加と相関しています。. 一つに。 スポンサーが実施した臨床試験のプールされた分析は、過度のMIリスクではありませんでした。 対照群と比較してアバカビル治療被験者で観察された。. に。 全体、観察コホートと臨床から入手可能なデータ。 試みは決定的ではありません。.

予防策として、冠状動脈心臓の根本的なリスク。 抗レトロウイルス療法を処方するときは、病気を考慮する必要があります。 アバカビルとすべての修正可能なリスク要因を最小限に抑えるための対策を含みます。 (例:. 高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙)。.

推奨されない関連製品。

EPZICOMには、2つのヌクレオシドアナログの固形分が含まれています。 逆転写酵素阻害剤(アバカビルとラミブジン);同時。 アバカビルまたはラミブジンを含む他の製品とのEPZICOMの投与。 お勧めしません。. さらに、EPZICOMと組み合わせて管理しないでください。 エムトリシタビンを含む製品。.

患者アドバイス情報。

患者を推測してください。 FDA承認患者ラベル(。薬ガイド。 ).

過敏反応。

患者に通知する:。

• それ。 薬ガイド。 と。 アバカビル過敏反応の症状をまとめた警告カード。 そして、他の製品情報は、薬剤師によってそれぞれ新しいもので省略されます。 EPZICOMからレシピと補充を行い、患者にそれらを読むように指示します。 薬ガイド。 毎回警告カードで新しい情報を入手してください。 EPZICOMを介して存在できます。薬ガイドの全文はです。 このドキュメントの最後に転載。.
• 警告カードを運ぶ。 そのうち。.
• だから1つを特定します。 過敏反応。.
• あなたが症状を発達させるとき。 過敏反応に沿って、あなたはあなたの健康を名付けるべきです。 EPZICOMの服用を中止する必要があるかどうかを判断するためにすぐにプロバイダー。
• その過敏症。 EPZICOMが悪化しない場合、反応は悪化し、入院または死亡につながる可能性があります。 すぐに設定します。.
• EPZICOMまたは他のアバカビル含有薬を再開しないこと。 より深刻な症状が発生する可能性があるため、過敏反応後の製品。 数時間以内に発生し、生命を脅かす低血圧と死を含む可能性があります。.
• 過敏反応は通常、可逆的であるということ。 それはすぐに認識され、EPZICOMはすぐに停止されます。.
• 他の理由でEPZICOMを中断した場合。 過敏症の症状として(たとえば、中断のある人)。 薬物供給により、重 ⁇ または致命的な過敏反応が発生することがあります)。 アバカビルの再導入。.
• EPZICOMまたは他のアバカビル含有薬を再開しないこと。 医学的アドバイスのない製品で、医療が簡単である場合に限ります。 患者または他の人によるアクセス。.

推奨されない関連製品。

EPZICOMを服用してはいけないことを患者に伝えます。 ATRIPLA®、COMBIVIR®、COMPLERA®、DUTREBIS&Handel;、。 EMTRIVA®、EPIVIR、EPIVIR-HBV®、STRIBILD®、。 TRIUMEQ®、TRIZIVIR、TRUVADA®、またはZIAGEN。 .

乳酸アシドーシス/肝腫大。

含むいくつかのHIV薬を患者に伝えます。 EPZICOMは、乳酸アシドーシスと呼ばれるまれですが深刻な状態を引き起こす可能性があります。 肝臓の肥大(肝腫大)。.

B型またはC型肝炎の同時感染患者。

HIV-1とHBVに同時感染している患者に助言してください。 治療すると、肝疾患が悪化するケースもあります。 ラミブジンは中止されました。. 患者に政権交代について話し合うよう助言する。 医者と。.

HIV-1 / HCV同時感染の患者に肝障害を通知します。 HIV-1 / HCVに感染した患者では、代償不全(一部致命的)が発生しています。 HIV-1とインターフェロンアルファの抗レトロウイルス療法の併用療法。 またはリバビリンなし。.

免疫再構成症候群。

進行したHIV感染の一部の患者では、徴候および。 以前の感染症による炎症の症状は、抗HIVの直後に現れる可能性があります。 治療が開始されます。. これらの症状はaが原因であると考えられています。 体の免疫反応を改善し、体が戦うことを可能にします。 明らかな症状なしに発生した可能性のある感染症。. 患者に助言する。 感染の症状についてすぐに医師に伝えるため。.

体脂肪の再分布/蓄積。

再配布または蓄積することを患者に伝えます。 体脂肪は、抗レトロウイルス療法を受けている患者で発生する可能性があります。 これらの状態の原因と長期的な健康への影響は現在不明です。 .

HIVに関する情報-1感染。

EPZICOMは、HIV-1感染と患者の治療法ではありません。 HIV-1感染に関連する疾患を経験し続ける可能性があります。 日和見感染症。. 患者は継続的なHIV療法を受けなければなりません。 HIV-1感染を抑制し、HIV関連疾患を軽減します。. 患者はそれを知らせます。 血漿HIV-1 RNAの持続的な減少は1で減少しました。 エイズおよび死への進展のリスク。.

患者に医師の診察を受け続けるようアドバイスする。 EPZICOMを使用する場合。 .

すべてのHIV薬をまったく同じ方法で服用するよう患者にアドバイスします。 処方された。.

広がる可能性のあるものを避けるように患者に助言します。 他の人のためのHIV-1感染。. 患者は針を使用したり共有したりしないことをお勧めします。 その他の噴射装置。. 個人的なアイテムを共有しないように患者にアドバイスします。 血液や体液が好きな方。

歯ブラシとかみそりの ⁇ 。. 常に患者に助言してください。 ラテックスまたはポリウレタンコンドームを使用して安全なセックスを練習し、可能性を減らします。 精液、 ⁇ 分 ⁇ 物または血液との性的接触。.

女性患者は母乳を与えないように助言されるべきです。. HIV-1の母親は、HIV-1が母乳で育てるべきではありません。 母乳の赤ちゃん。.

事前に投薬ガイドを読むように患者に指示してください。 EPZICOMを起動し、レシピが更新されるたびにもう一度読んでください。. 発症している場合は、医師または薬剤師に伝えるように患者に指示します。 異常な症状、または既知の症状が持続または悪化する場合。.

患者に服用し忘れた場合は、指示してください。 覚えたらすぐに服用してください。. 時間が来るまで覚えていない場合。 次の投与量、逃した投与量をスキップして戻るように指示されるべきです。 通常のスケジュール。. 患者は次の服用量を2倍にしたり、それ以上服用したりしないでください。 処方された用量よりも。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

発がん性物質。

アバカビル。: アバカビルは3時に経口投与されました。 2年間の発がん性におけるマウスとラットのグループの分離のための投与量。 研究。. 結果は、悪性物質の発生率の増加を示しました。 非悪性腫瘍。. 悪性腫瘍は男性の包皮腺で発生しました。 両方の種のメスとメスの肝臓の陰核。 ネズミ。. さらに、非悪性腫瘍は肝臓と甲状腺にも発生しました。 腺メスのラット。. これらの観察は、全身曝露で行われた。 600 mgの推奨用量でのヒト暴露の6〜32倍の範囲。.

ラミブジン。: 長期発がん性試験。 マウスおよびラットのラミブジンは発がん性の証拠を示さなかった。 最大10倍(マウス)および58倍(ラット)の人間の曝露。 300 mgの推奨用量。.

変異原性。

アバカビル。: アバカビル誘発染色体異常。 存在下と代謝活性化がない場合の両方。 in vitro。 ヒトリンパ球における細胞遺伝学的研究。. アバカビルは欠勤で変異原性があった。 代謝活性化、ただし存在下では変異原性ではなかった。 l5178yマウスリンパ腫アッセイでの代謝活性化。. アバカビルはそうでした。 男性では染色体異常誘発性、女性では染色体異常誘発性ではありません。 in vivo。 マウスの骨。 骨髄小核アッセイ。. アバカビルは細菌の変異原性において変異原性がありませんでした。 代謝活性化の有無に関するアッセイ。.

ラミブジン。: ラミブジンはL5178Yで変異原性でした。 培養された細胞遺伝学的アッセイでマウスリンパ腫アッセイおよび染色体異常誘発。 ヒトリンパ球。. ラミブジンは微生物変異原性において変異原性ではなかった。 アッセイ、一つ。 in vitro。 細胞形質転換試験、ラット小核試験、 ラット骨髄細胞遺伝学的アッセイおよび計画外のDNAのアッセイ。 ラット肝臓の合成。.

不妊障害。

アバカビルまたはラミブジンは男性または女性に影響を与えませんでした。 約8または130の暴露でのラットの生殖能力。 600 mgの用量でのヒト暴露より倍高い。 および300 mg(それぞれ)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠暴露登録。

監視する妊娠暴露記録があります。 妊娠の結果、妊娠中にEPZICOMに曝露された女性が発生します。. 医者はそうです。 抗レトロウイルス妊娠を呼び出して登録することを患者に奨励します。 1-800-258-4263での登録。.

リスクの概要。

Antiretroviral Pregnancy Registerから入手可能なデータ。 アバカビルまたは全体的な深刻な先天性欠損症のリスクに違いはありません。 ラミブジンは、2.7%の重度の先天性欠損症のバックグラウンド率と比較しました。 米国の大都市アトランタ先天性欠陥の参照人口。 プログラム(MAC))。. アバカビルは胎児奇形と他の胚性および 推奨で35倍のヒト暴露を伴うラットの胎児毒性。 臨床用量。. ラミブジンは、ウサギにその用量で胚毒性をもたらした。 推奨される臨床用量への同様のヒト暴露を生成します。. 。 ヒト妊娠登録からのデータに対する動物所見の関連性は不明です。.

データ。

人間のデータ。: アバカビル:予想されるレポートに基づいています。 アバカビルへの2,000以上の曝露の抗レトロウイルス妊娠記録から。 妊娠中、これは出産につながります(900人以上が暴露されたものを含む)。 最初の学期)アバカビルと出産全体との間に違いはありませんでした。 米国のバックグラウンドの先天性欠損症率2.7%と比較して壊れています。 MACDPの参照母集団。最初の欠陥の有病率。 学期詐欺3.0%(95%CI:2.0%から4.4%)。.

ラミブジン。: からの予想されるレポートに基づいています。 抗レトロウイルス妊娠は、ラミブジンへの暴露が11,000件を超えていることを記録しています。 出産につながる妊娠(最初に暴露された4,300人以上を含む)。 学期)、ラミブジンと全出産の間に違いはありませんでした。 米国のバックグラウンドの先天性欠損症率2.7%と比較して壊れています。 MACDPの参照母集団。最初の欠陥の有病率。 学期詐欺3.1%(95%CI:2.6%から3.7%)。.

ラミブジンの薬物動態は妊婦で研究されています。 南アフリカで実施された2つの臨床試験中の女性。. 研究を評価した。 妊娠36週間後の16人の女性の薬物動態、150 mgのラミブジン。 ジドブジンで1日2回、妊娠38週、150 mgの女性10人。 ラミブジンは1日2回ジドブジンと38週間の妊娠10人の女性。 他の抗レトロウイルス薬なしでラミブジン300 mgを1日2回使用。. これを試してみてください。 有効性情報を提供するように設計または駆動されていません。. ラミブジン。 妊娠中の女性の薬物動態は、妊娠していない女性と同様でした。 大人と産後の女性。. ラミブジン濃度は一般的でした。 母親、新生児、 ⁇ 帯の血清サンプルに似ています。. のサブセットで。 被験者、果水のサンプルは、自然破壊後に採取されました。 メンブラネスとラミブジンが人間の胎盤を通過することを確認します。. ラミブジンの羊水濃度は通常、2倍でした。 母体血清レベルおよび1.2〜2.5 mcg / mL(150 mg 2回)の範囲。 1日)および2.1〜5.2 mcg / mL(300 mg 1日2回)。.

動物データ:アバカビル。: 妊娠中のラットを用いた研究。 アバカビルが胎盤を介して胎児に伝染することを示した。. 胎児。 奇形(胎児の ⁇ と骨格の発生率の増加。 奇形)および発生毒性(胎児の抑うつ体重および コルナランプの長さの減少)は、35用量でラットで観察された。 AUCに基づく人間の曝露の回数。胚性および胎児の毒性。 (吸収の増加、胎児の体重の減少)および毒性の。 子孫(死産の発生率の増加と体重の減少)が発生しました。 個別の生殖能力試験で上記の用量の半分。 ネズミ。. ウサギの発育毒性および胎児の増加なし。 奇形は、ヒトの暴露の8.5倍を生成する用量で発生しました。 AUCに基づく推奨用量。 .

ラミブジン。: 妊娠中のラットを用いた研究はそれを示した。 ラミブジンは胎盤を介して胎児に移されます。. 複製。 ラミブジンを経口投与した研究はラットで行われ、 血漿中濃度がその約35倍までの用量のウサギ。 成人のHIVの推奨用量。. ラミブジンからの催奇形性の証拠はありません。 観察された。. 初期の胚致死の証拠がウサギに与えられました。 ヒトで観察されたものと同様の暴露値ですが、何もありませんでした。 35回までの暴露によるラットにおけるこの影響の徴候。 人間。.

母乳育児。

疾病管理と予防のためのセンターを推奨します。 米国のHIV-1感染母親は乳児に母乳を与えないこと。 HIV-1感染の出生後の感染を避けるため。.

HIV-1感染の母親の可能性のため。 母乳で育てないように指示する必要があります。.

小児用。

推奨投与量はこの集団に基づいています。 安全と効果のために、使用している管理された研究で。 EPIVIRとZIAGENまたはEPZICOMの組み合わせ。 .

体重が25 kg未満の小児患者では、 個々の製品としてのアバカビルとラミブジンは、達成することが推奨されます。 適切な投与量。.

老人病アプリケーション。

アバカビルとラミブジンの臨床試験はそうではありません。 65歳以上の被験者の十分な数を示して、かどうかを判断します。 彼らは若い被験者とは異なる反応をします。. 一般に、注意が必要です。 高齢者のEPZICOM投与の変化はこれを反映しています。 肝機能、腎臓機能、または心機能低下の頻度が高くなります。 ゲグレイター病または他の薬物療法。.

腎障害のある患者。

EPZICOMはクレアチニンの患者には推奨されません。 EPZICOMは固定用量の組み合わせであるため、毎分50 mL未満のクリアランス。 個々の成分の投与量は調整できません。. 投与量の場合。 EPZICOMの成分であるラミブジンの減少も患者に必要です。 クレアチニンクリアランスは1分あたり50 mL未満で、次に個々のコンポーネントです。 使用する必要があります。.

肝障害のある患者。

EPZICOMは、固体の用量の組み合わせであり、 個々のコンポーネントを適合させることはできません。. アバカビルの減量なら、1つ。 EPZICOMのコンポーネントは、軽度の肝機能障害のある患者に必要です。 (Child-PughクラスA)、次に個々のコンポーネントを使用する必要があります。.

の安全性、有効性、薬物動態特性。 アバカビルは中等度(Child-Pughクラス)の患者では検出されていません。 B)または重度(Child-PughクラスC)肝機能障害;したがってEPZICOM。 これらの患者では禁 ⁇ 。.

記載されている薬物相互作用は研究に基づいています。 個々のユニットとしてアバカビルまたはラミブジンを使用して実行されます。薬物相互作用はありません。 テストはEPZICOMで実行されました。

チトクロームP450酵素。: 人間では、アバカビルと。 ラミブジンは、チトクロームP450酵素によって有意に代謝されることも、代謝されることもありません。 この酵素系を阻害または誘導します。したがって、それはありそうもない。 臨床的に重要な薬物相互作用は、代謝された薬物と発生します。 これらのパスを介して。.

アバカビル:ラミブジンおよび/またはジドブジン。: :。 HIV-1に感染した被験者は、クロスオーバー薬物相互作用に登録されました。 アバカビル(600 mg)、ラミブジン(150 mg)の単回投与を評価するための研究。 ジドブジン(300 mg)単独または併用。. 分析では、臨床的に関連性はありませんでした。 ラミブジンの追加によるアバカビルの薬物動態の変化または。 ジドブジンまたはラミブジンとジドブジンの組み合わせ。. ラミブジン暴露。 (AUCは15%減少しました)およびジドブジン曝露(AUCは10%増加しました)は何も示しませんでした。 同時アバカビルによる臨床的に関連する変化。.

ラミブジン:ジドブジン。: 臨床的に重要ではありません。 ラミブジンまたはジドブジンの薬物動態の変化が12で観察されました。 無症候性のHIV-1感染成人被験者で、ジドブジンの単回投与。 (200 mg)ラミブジンの数回投与(12時間ごとに300 mg)。.

その他の相互作用。

エタノール。: アバカビルはに影響を与えません。 エタノールの薬物動態特性。. エタノールはの排除を減らします。 アバカビルは総暴露量の増加を引き起こします。.

メタドン。: 11人のHIV-1感染者を対象とした研究で。 メタドン維持療法を受けている被験者(毎日40 mgおよび90 mg)。 ZIAGEN 600 mgを1日2回(現在推奨されている用量の2倍)、経口投与。 メタドンクリアランスは22%増加しました(90%CI:6%から42%)。. メタドンの添加は、臨床的に有意な影響を与えません。 アバカビルの薬物動態特性。.

リバビリン。: In vitro。 -データはリバビリンを示しています。 ラミブジン、スタブジン、ジドブジンのリン酸化を減らします。. ただし、違います。 薬物動態(例:. 血漿濃度または細胞内三リン酸。 活性代謝物濃度)または薬力学的(例:. HIV-1 / HCVの喪失。 ウイルス学的抑制)リバビリンとラミブジンの相互作用が観察されています。 (n = 18)、スタブジン(n = 10)またはジドブジン(n = 6)を一部として同時投与しました。 HIV-1 / HCV-co-感染被験者のためのマルチメディア体制。.

インターフェロンアルファ。: それは重要なものにはなりませんでした。 1つの研究におけるラミブジンとインターフェロンアルファ間の薬物動態学的相互作用。 19人の健康な男性被験者の。.

アバカビルに対する他の未登録の薬の影響または。 ラミブジンは表3にあります。.

表3:アバカビルまたは併用投与された医薬品の影響。 ラミブジン。

妊娠暴露登録。

監視する妊娠暴露記録があります。 妊娠の結果、妊娠中にEPZICOMに曝露された女性が発生します。. 医者はそうです。 抗レトロウイルス妊娠を呼び出して登録することを患者に奨励します。 1-800-258-4263での登録。.

リスクの概要。

Antiretroviral Pregnancy Registerから入手可能なデータ。 アバカビルまたは全体的な深刻な先天性欠損症のリスクに違いはありません。 ラミブジンは、2.7%の重度の先天性欠損症のバックグラウンド率と比較しました。 米国の大都市アトランタ先天性欠陥の参照人口。 プログラム(MAC))。. アバカビルは胎児奇形と他の胚性および 推奨で35倍のヒト暴露を伴うラットの胎児毒性。 臨床用量。. ラミブジンは、ウサギにその用量で胚毒性をもたらした。 推奨される臨床用量への同様のヒト暴露を生成します。. 。 ヒト妊娠登録からのデータに対する動物所見の関連性は不明です。.

データ。

人間のデータ。: アバカビル:予想されるレポートに基づいています。 アバカビルへの2,000以上の曝露の抗レトロウイルス妊娠記録から。 妊娠中、これは出産につながります(900人以上が暴露されたものを含む)。 最初の学期)アバカビルと出産全体との間に違いはありませんでした。 米国のバックグラウンドの先天性欠損症率2.7%と比較して壊れています。 MACDPの参照母集団。最初の欠陥の有病率。 学期詐欺3.0%(95%CI:2.0%から4.4%)。.

ラミブジン。: からの予想されるレポートに基づいています。 抗レトロウイルス妊娠は、ラミブジンへの暴露が11,000件を超えていることを記録しています。 出産につながる妊娠(最初に暴露された4,300人以上を含む)。 学期)、ラミブジンと全出産の間に違いはありませんでした。 米国のバックグラウンドの先天性欠損症率2.7%と比較して壊れています。 MACDPの参照母集団。最初の欠陥の有病率。 学期詐欺3.1%(95%CI:2.6%から3.7%)。.

ラミブジンの薬物動態は妊婦で研究されています。 南アフリカで実施された2つの臨床試験中の女性。. 研究を評価した。 妊娠36週間後の16人の女性の薬物動態、150 mgのラミブジン。 ジドブジンで1日2回、妊娠38週、150 mgの女性10人。 ラミブジンは1日2回ジドブジンと38週間の妊娠10人の女性。 他の抗レトロウイルス薬なしでラミブジン300 mgを1日2回使用。. これを試してみてください。 有効性情報を提供するように設計または駆動されていません。. ラミブジン。 妊娠中の女性の薬物動態は、妊娠していない女性と同様でした。 大人と産後の女性。. ラミブジン濃度は一般的でした。 母親、新生児、 ⁇ 帯の血清サンプルに似ています。. のサブセットで。 被験者、果水のサンプルは、自然破壊後に採取されました。 メンブラネスとラミブジンが人間の胎盤を通過することを確認します。. ラミブジンの羊水濃度は通常、2倍でした。 母体血清レベルおよび1.2〜2.5 mcg / mL(150 mg 2回)の範囲。 1日)および2.1〜5.2 mcg / mL(300 mg 1日2回)。.

動物データ:アバカビル。: 妊娠中のラットを用いた研究。 アバカビルが胎盤を介して胎児に伝染することを示した。. 胎児。 奇形(胎児の ⁇ と骨格の発生率の増加。 奇形)および発生毒性(胎児の抑うつ体重および コルナランプの長さの減少)は、35用量でラットで観察された。 AUCに基づく人間の曝露の回数。胚性および胎児の毒性。 (吸収の増加、胎児の体重の減少)および毒性の。 子孫(死産の発生率の増加と体重の減少)が発生しました。 個別の生殖能力試験で上記の用量の半分。 ネズミ。. ウサギの発育毒性および胎児の増加なし。 奇形は、ヒトの暴露の8.5倍を生成する用量で発生しました。 AUCに基づく推奨用量。 .

ラミブジン。: 妊娠中のラットを用いた研究はそれを示した。 ラミブジンは胎盤を介して胎児に移されます。. 複製。 ラミブジンを経口投与した研究はラットで行われ、 血漿中濃度がその約35倍までの用量のウサギ。 成人のHIVの推奨用量。. ラミブジンからの催奇形性の証拠はありません。 観察された。. 初期の胚致死の証拠がウサギに与えられました。 ヒトで観察されたものと同様の暴露値ですが、何もありませんでした。 35回までの暴露によるラットにおけるこの影響の徴候。 人間。.

母乳育児。

疾病管理と予防のためのセンターを推奨します。 米国のHIV-1感染母親は乳児に母乳を与えないこと。 HIV-1感染の出生後の感染を避けるため。.

HIV-1感染の母親の可能性のため。 母乳で育てないように指示する必要があります。.

以下の副作用が他のもので見られます。 ラベルのセクション:。

• 重度で、時には致命的な過敏反応。.
• 乳酸アシドーシスと脂肪症を伴う重度の肝腫大。.
• B型肝炎の悪化 .
• HIV-1に同時感染した患者の肝代償不全。 C型肝炎 .
• 免疫再構成症候群。.
• 脂肪分布。.
• 心筋 ⁇ 塞。.

成人被験者の臨床試験経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.

重度で致命的なアバカビル関連の過敏症。 反応。

臨床試験では深刻で、時には致命的です。 過敏反応は、EPZICOMの成分であるアバカビルで発生しました。 これらの反応は、次の2つ以上の文字または 症状:(1)発熱; (2)発疹; (3)胃腸症状(吐き気を含む)。 ⁇ 吐、下 ⁇ または腹痛); (4)体質症状(含む。 全般的な ⁇ 怠感、疲労または痛み); (5)呼吸器症状(含む 呼吸困難、咳または ⁇ 頭炎)。. ほとんどすべてのアバカビル過敏反応。 症候群の一部として発熱や発疹を含みます。.

他の兆候や症状は無気力でした。 頭痛、筋肉痛、浮腫、関節痛、感覚異常。. アナフィラキシー、肝臓。 成人の失敗、腎不全、低血圧、無症状症候群、 呼吸不全、筋融解症および死に関連して発生しました。 これらの過敏反応。. 物理的な調査結果が含まれています。 リンパ節腫 ⁇ 、粘膜病変(結膜炎および口。 ⁇ 瘍)および黄斑丘疹またはじんま疹の発疹(一部の患者は持っていたが)。 他のタイプの発疹と他のものは発疹がありませんでした)。. からの報告があります。 多形紅斑。. 実験室の異常には肝臓の上昇が含まれています。 化学物質、クレアチンホスホキナーゼの増加、クレアチニンの増加および。 リンパ球減少症と異常な胸部X線所見(主に浸潤、 ローカライズされました)。.

EPZICOMを使用する場合の追加の副作用。

治療はナイーブな大人です。: 治療により出現する臨床的有害。 以上の反応(調査官により中程度または困難として分類)。 1日1回ZIAGEN 600 mgまたはZIAGENによる治療中の頻度は5%以上。 1日2回300 mg、1日1回ラミブジン300 mgと組み合わせて。 エファビレンツ600 mgを1日1回表1に示します。.

表1:治療緊急(すべての因果関係)ネガティブ。 少なくとも中程度の強度(グレード2〜4、それ以上または同等)の反応。 5%の頻度)治療歴のない成人(CNA30021)で48週間の治療。

実験室の異常。: 実験室の異常。 貧血、好中球減少症、肝機能がZIAGENの臨床試験で観察されました。 CPK、血糖値、トリグリセリドの異常と増加をテストします。. EPIVIRを使用した臨床試験で観察された追加の検査異常がありました。 血小板減少症とビリルビン、アミラーゼおよびリパーゼレベルの増加。.

治療に伴う実験異常の頻度。 CNA30021の治療グループ間で同等でした。.

その他の望ましくないイベント:。 不要なものに加えて。 上記の反応、拡張アクセスで観察された他の有害事象。 アバカビルプログラムには、 ⁇ 炎とGGTの増加が含まれていました。 .

小児科目の臨床研究の経験。

1日2回の投与と比較した1日1回の安全性。 個々の製品として、またはとして、アバカビルとラミブジンの。 EPZICOMは、PFEIL研究で評価されました(n = 336)。. 一次安全性評価。 PFEIL(COL105677)研究では、グレード3およびグレード4に基づく有害事象がありました。. 学位3と4の有害事象の頻度は、同等の被験者でした。 無作為化された被験者と比較して、1日1回の投与に無作為化。 1日2回の投与。. 1日1回のコホートで4年生の肝炎のイベントがありました。 捜査官と他のすべてのグレード3またはによって危険な因果関係と見なされました。 4つの有害事象は調査官によって関連しているとは見なされなかった。. 追加なし。 安全性の問題は、アバカビルを投与されている小児患者で確認されています。 成人の履歴データと比較して、1日1回のラミブジン。.

ポストマーケティングの経験。

以下の副作用が確認されています。 市販後使用中。. これらの反応は自発的に報告されているからです。 不明なサイズの人口を常に確実に推定できるとは限りません。 それらの頻度または薬物曝露との因果関係を確立します。.

アバカビル。

心血管:。 心筋 ⁇ 塞。.

皮膚:。 スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)の疑い。 毒性の表皮壊死症(TEN)は、 アバカビルは、主に併用されることが知られている薬と組み合わせて。 SJSとZEHN、それぞれ。. 臨床症状の重複のため。 アバカビルとSJSおよびTENに対する過敏症の間の症状、および アバカビルは、一部の患者で複数の薬物感受性の可能性であるべきです。 そのような場合は中止され、再開されません。. 報告もありました。 アバカビルと多形紅斑を使用します。.

アバカビルとラミブジン。

全体としての体:。 再配布/蓄積。 体脂肪。.

消化:。 口内炎。.

内分 ⁇ と代謝:。 高血糖。.

一般:。 弱点。.

貧血およびリンパ:。 再生不良性貧血、貧血。 (治療中に進行する純粋な赤血球無形成症と重度の貧血を含む)、 リンパ節腫 ⁇ 、 ⁇ 腫。.

肝臓:。 乳酸アシドーシスと肝脂肪症、後処理。 B型肝炎の悪化 .

過敏症:。 意識を高める反応。 (アナフィラキシーを含む)、じんま疹。.

筋骨格-:。 筋力低下、CPK増加、。 横紋筋融解症。.

神経質:。 感覚異常、末 ⁇ 神経障害、。 攻撃。.

呼吸:。 異常な呼吸音/ ⁇ 鳴。.

皮膚:。 脱毛症、多形紅斑、 スティーブンス・ジョンソン症候群。.

過剰摂取の特定の治療法ではありません。 エプジコム。過剰摂取が発生した場合、患者は辛抱強く監視され、標準である必要があります。 必要に応じてサポート治療を適用。.

アバカビル:。 アバカビルができるかどうかは不明です。 腹膜透析または血液透析によって削除されます。.

ラミブジン:。 ごくわずかな量だからです。 ラミブジンは(4時間)血液透析により除去され、継続的に外来した。 腹膜透析と自動腹膜透析は、どちらでもわかりません。 継続的な血液透析は、ラミブジンの過剰摂取の場合に臨床的利益をもたらします。 イベント。.

成人の薬物動態。

単回投与-3-ウェイクロスオーバーバイオアベイラビリティー研究。 2つのZIAGENタブレット(2 x 300 mg)および2つのEPIVIRタブレットに対する1つのEPZICOMタブレットの。 (2 x 150 mg)健康なボランティア(n = 25)に同時に投与されます。 以下の面積で測定すると、吸収の程度に違いはありませんでした。 血漿濃度時間曲線(AUC)および最大ピーク濃度(Cmax)、。 すべてのコンポーネントの。.

アバカビル。: 経口投与後のアバカビル。 すぐに吸収され、広範囲に分布します。. aの経口投与後。 20人の被験者に600 mgのアバカビルを単回投与、CMAX詐欺4.26±1.19 mcgあたり。 mL(平均±SD)およびAUC∞war 11.95±2.51 mcg• mLあたりの時間。の結合。 ヒト血漿タンパク質へのアバカビルは約50%であり、独立していた。 濃度。. 血液および血漿中の薬物関連放射能の総濃度。 同一であり、アバカビルがわずかに分布していることを示しています。 赤血球。. アバカビルの主要な排 ⁇ 経路は代謝です。 5 'カルボン酸とグルクロニル酸の形成のためのアルコール脱水素酵素。 5 '-グルクロニドを形成するトランスフェラーゼ。.

ラミブジン。: 経口投与後、 ラミブジンは急速に吸収され、広く分布しています。. 複数回投与後。 ラミブジン300 mgを1日1回7日間から60日間経口投与します。 テーマ、定常状態Cmax(Cmax、ss)は、1 mLあたり2.04±0.54 mcg(平均±SD)でした。 24時間の定常AUC(AUC24、ss)は8.87±1.83 mcg&bullでした。 mLあたりの時間。 . 血漿タンパク質への結合は低いです。. 静脈内投与の約70%。 ラミブジンは尿中の未変化の薬物として得られます。. の代謝。 ラミブジンは小さな排 ⁇ 経路です。. ヒトで唯一知られている代謝物はです。 トランススルホキシド代謝物です(12後の経口投与量の約5%)。 営業時間)。.

アバカビルとラミブジンはヒトでは重要ではありません。 シトクロムP450酵素によって代謝されます。.

アバカビルとラミブジンの薬物動態特性。 断食トピックを表2にまとめます。.

表2:薬物動態パラメータ。_a ために。 成人のアバカビルとラミブジン。

吸収に対する食物の影響。 エプジコム。

EPZICOMを投与できます。 食べ物の有無にかかわらず。. 高脂肪食を単回投与して投与します。 バイオアベイラビリティの研究では、AUClast、AUC∞、Cmaxは変化しませんでした。 ラミブジン。. 食品はアバカビルへの全身曝露のレベルを変更していません(AUC&infin);)、。 ただし、吸収率(Cmax)と比較しました。 絶食状態(n = 25)。. これらの結果は、以前の結果と同様です。 投与されたアバカビルおよびラミブジン錠に対する食物の影響に関する研究。 別々に。.