Empagliflozin

Empagliflozinフィルムコーティングされた各タブレットには、Empagliflozin 10または25 mgが含まれています。.

また、次の ⁇ 形剤も含まれています:乳糖一水和物、微結晶性セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、オパドリーイエロー02B38190。.

エンパグリフロジンはD-グルシトール、1,5-アンヒドロ-1-C- [4-クロロ-3-[[4-[[(3S)-テトラヒドロ-3-フラニル]オキシ]フェニル]メチル]フェニル]-( 1S)。.

エンパグリフロジンは、2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助として示されています。.

使用の制限。

エンパグリフロジンは、1型糖尿病患者や糖尿病性ケトアシドーシスの治療には推奨されません。.

エンパグリフロジン。 血糖値の制御に役立つ経口糖尿病薬です。. エンパグリフロジンは、腎臓が血流からグルコースを取り除くのを助けることによって機能します。.

エンパグリフロジンは、2型糖尿病の治療に食事や運動と一緒に使用されます。. エンパグリフロジンは1型糖尿病の治療には適していません。.

エンパグリフロジンは、この投薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。.

単剤療法とアドオン併用:。 推奨開始用量:10 mgのエンパグリフロジン1日1回、単剤療法およびインスリンを含む他のグルコース低下医薬品とのアドオン併用療法。. EGFRが60 ml / min / 1.73 m以上の1日1回、エンパグリフロジン10 mgを許容する患者。² より厳しい血糖コントロールが必要で、用量を1日1回25 mgに増やすことができます。. 最大日用量は25 mgです。.

エンパグリフロジンをスルホニル尿素またはインスリンと組み合わせて使用 する場合、低用量のスルホニル尿素またはインスリンが低血糖のリスクを低減すると見なされる場合があります。.

子供:。 子供および青年におけるエンパグリフロジンの安全性と有効性はまだ確立されていません。. 利用可能なデータはありません。.

高齢者:。 年齢に基づく用量調整は推奨されません。. 75歳以上の患者では、容量減少のリスク増加を考慮する必要があります。. 85歳以上の患者では、治療経験が限られているため、エンパグリフロジン療法の開始は推奨されません。.

腎障害:。 作用機序により、エンパグリフロジンの有効性は腎機能に依存します。. eGFR≥60 ml / min / 1.73 mの患者では、用量調整は必要ありません。² またはCrCl≥60 ml / min。.

Empagliflozinは、eGFR <60 ml / min / 1.73 mの患者では開始しないでください。² またはCrCl <60 ml / min。. EGFRが60 ml / min / 1.73 m未満に持続的に低下するエンパグリフロジンを許容する患者。² またはCrClが60 ml / min未満の場合、エンパグリフロジンの用量は1日1回10 mgに調整または維持する必要があります。. EGFRが45 ml / min / 1.73 m未満に持続する場合は、エンパグリフロジンを中止する必要があります。² またはCrClが45 ml / min未満に持続します。.

エンパグリフロジンは、末期腎疾患(ESRD)の患者や透析中の患者には使用しないでください。これらの患者には効果がないと考えられます。.

肝障害:。 肝障害のある患者には用量調整は必要ありません。. エンパグリフロジン曝露は、重度の肝機能障害のある患者で増加します。. 重度の肝機能障害のある患者の治療経験は限られているため、この集団での使用は推奨されません。.

管理:。 錠剤は、食事の有無にかかわらず、水で丸ごと飲み込んで服用できます。. 服用し忘れた場合は、患者が覚えたらすぐに服用してください。. 同じ日に2回投与しないでください。.

参照:。
Empagliflozinについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

エンパグリフロジンまたはエンパグリフロジンの ⁇ 形剤のいずれかに対する過敏症。.

エンパグリフロジンの ⁇ 形剤と両立しない可能性のあるまれな遺伝性の状態の場合、エンパグリフロジンの使用は禁 ⁇ です。.

医師の指示に従ってEmpagliflozinを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.

• Empagliflozinを使用すると、追加の患者用リーフレットを使用できます。. この情報について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。.
• 食事の有無にかかわらず、朝はEmpagliflozinを口から摂取してください。.
• エンパグリフロジンを服用している間、余分な水分を飲むべきかどうか医師に確認してください。.
• Empagliflozinを定期的に服用して、最も多くの利益を得ましょう。. Empagliflozinを毎日同時に服用すると、忘れずに服用できます。.
• 気分が良くても、Empagliflozinを服用し続けます。. 服用をお見逃しなく。.
• エンパグリフロジンの服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.

Empagliflozinの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.

エンパグリフロジンは、2型糖尿病患者の高血糖を制御するために、適切な食事療法と運動プログラムで使用されます。. 高血糖を制御することは、腎臓の損傷、失明、神経の問題、手足の喪失、および性機能の問題を防ぐのに役立ちます。. 糖尿病を適切に制御すると、心臓発作や脳卒中のリスクも軽減されます。. エンパグリフロジンは、腎臓による砂糖の除去を増やすことによって機能します。.

Empagliflozinの使用方法。

Empagliflozinの服用を開始する前に、補充を受けるたびに薬剤師から入手できる場合は、患者情報リーフレットを読んでください。. ご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にお尋ねください。.

通常、朝に1日1回、医師の指示に従って、食事の有無にかかわらずこの薬を口から服用してください。. 投与量はあなたの病状と治療への反応に基づいています。.

この薬を定期的に使用して、最も多くの利益を得てください。. 覚えるのを助けるために、毎日同時に服用してください。.

状態が改善しないか、悪化するかどうか(血糖値が高いままか、上昇するかなど)、医師に伝えてください。.

参照:。
エンパグリフロジンに影響を与える他の薬物。?

薬力学的相互作用:。 利尿薬:。 エンパグリフロジンは、チアジドとループ利尿薬の利尿効果を増大させ、脱水および低血圧のリスクを高める可能性があります。.

インスリンおよびインスリン分 ⁇ 物:。 スルホニル尿素などのインスリンおよびインスリン分 ⁇ 物は、低血糖のリスクを高める可能性があります。. したがって、エンパグリフロジンと組み合わせて使用 すると、低血糖のリスクを減らすために、低用量のインスリンまたはインスリン分 ⁇ 物が必要になる場合があります。.

薬物動態相互作用:。 エンパグリフロジンに対する他の医薬品の影響:。 In vitro。 データは、ヒトにおけるエンパグリフロジンの代謝の主要な経路が、ウリジン5'-ジホスホグルクロノシルトランスフェラーゼUGT1A3、UGT1A8、UGT1A9およびUGT2B7によるグルクロン酸抱合であることを示唆しています。. エンパグリフロジンは、ヒト取り込み輸送体OAT3、OATP1B1、およびOATP1B3の基質ですが、OAT1およびOCT2の基質ではありません。. エンパグリフロジンは、P糖タンパク質(P-gp)と乳がん耐性タンパク質(BCRP)の基質です。.

エンパグリフロジンとUGT酵素の阻害剤であるプロベネシドとOAT3の同時投与により、エンパグリフロジンのピーク血漿濃度が26%増加しました(C_{マックス。})および濃度-時間曲線(AUC)の下の面積が53%増加します。. これらの変化は臨床的に意味があるとは考えられていませんでした。.

エンパグリフロジンに対するUGT誘導の影響は研究されていません。. 有効性が低下する可能性のあるリスクがあるため、UGT酵素の既知の誘導剤との併用療法は避けてください。.

ゲムフィブロジルとの相互作用研究、 in vitro。 OAT3およびOATP1B1 / 1B3トランスポーターの阻害剤は、エンパグリフロジンC。_{マックス。} 共同管理により、15%増加し、AUCは59%増加しました。. これらの変化は臨床的に意味があるとは考えられていませんでした。.

リファンピシンとの同時投与によるOATP1B1 / 1B3トランスポーターの阻害は、Cの75%の増加をもたらしました。_{マックス。} エンパグリフロジンのAUCが35%増加しました。. これらの変化は臨床的に意味があるとは考えられていませんでした。.

エンパグリフロジンへの曝露は、P-gp阻害剤であるベラパミルとの同時投与の有無にかかわらず類似しており、P-gpの阻害がエンパグリフロジンに臨床的に関連する影響を及ぼさないことを示しています。.

健康なボランティアで行われた相互作用研究は、エンパグリフロジンの薬物動態がメトホルミン、グリメピリド、ピオグリタゾン、シタグリプチン、リナグリプチン、ワルファリン、ベラパミル、ラミプリル、シンバスタチン、トラセミド、ヒドロクロルチアジドとの同時投与の影響を受けなかったことを示唆しています。.

Empagliflozinが他の医薬品に及ぼす影響:。 に基づく。 in vitro。 研究では、エンパグリフロジンはCYP450アイソフォームを阻害、不活性化、または誘導しません。. エンパグリフロジンはUGT1A1を阻害しません。. したがって、主要なCYP450アイソフォームまたはUGT1A1とエンパグリフロジンおよびこれらの酵素の併用投与された基質が関与する薬物相互作用は、ありそうもないと考えられます。. エンパグリフロジンがUGT2B7を阻害する可能性は研究されていません。.

エンパグリフロジンは、治療用量でP-gpを阻害しません。. に基づく。 in vitro。 研究では、エンパグリフロジンはP-gp基質である薬物との相互作用を引き起こす可能性は低いと考えられています。. P-gp基質であるジゴキシンとエンパグリフロジンの同時投与により、AUCが6%増加し、Cが14%増加しました。_{マックス。} ジゴキシンの。. これらの変化は臨床的に意味があるとは考えられていませんでした。.

エンパグリフロジンは、OAT3、OATP1B1、OATP1B3などのヒト取り込み輸送業者を阻害しません。 in vitro。 臨床的に関連する血漿濃度、例えば、これらの取り込み輸送体の基質との薬物間相互作用は、ありそうもないと考えられます。.

健康なボランティアで行われた相互作用研究は、エンパグリフロジンがメトホルミン、グリメピリド、ピオグリタゾン、シタグリプチン、リナグリプチン、シンバスタチン、ワルファリン、ラミピリル、ジゴキシン、利尿薬、経口避妊薬の薬物動態に臨床的に関連する効果がなかったことを示唆しています。.

参照:。
エンパグリフロジンの考えられる副作用は何ですか。?

2型糖尿病の合計13,076人の患者が臨床試験で治療され、エンパグリフロジンの安全性が評価されました。そのうち8,400人の患者がエンパグリフロジンで単独で、またはメトホルミン、スルホニル尿素、PPAR ⁇ アゴニスト、DPP4阻害剤と組み合わせて治療されました。またはインスリン。. 臨床試験では、2,856人の患者がエンパグリフロジン(エンパグリフロジン)10 mgによる治療を受け、3,738人の患者がエンパグリフロジン(エンパグリフロジン)25 mgを少なくとも24週間、601人または881人の患者を少なくとも76週間治療しました。.

これらの試験では、中止につながるAEの頻度は、プラセボ(5.3%)、エンパグリフロジン10 mg(4.8%)、エンパグリフロジン25 mg(4.9%)の治療群で類似していた。.

18〜24週間の暴露のプラセボ対照二重盲検試験には2,971人の患者が含まれ、そのうち995人がプラセボで治療され、999人がエンパグリフロジン10 mgで治療され、977人がエンパグリフロジン25 mgで治療されました。.

最も頻繁な副作用は低血糖であり、これはそれぞれの研究で使用されたバックグラウンド療法の種類に依存していました。.

選択された副作用の説明:頻度は、因果関係に関係なく副作用に対して計算されます。.

低血糖:。 低血糖の頻度は、それぞれの研究のバックグラウンド療法に依存していました。.

軽度の低血糖(血糖値54-70 mg / dL):。 軽度の低血糖症の患者の頻度は、エンパグリフロジンとプラセボの単剤療法、メトホルミンのアドオン、ピオグリタゾン+/-メトホルミンのアドオンと同様でした。.

メトホルミンとスルホニル尿素のアドオンとして投与した場合、プラセボと比較してエンパグリフロジンで治療された患者では、低血糖の患者の頻度が増加しました。 (エンパグリフロジン10 mg 10.3%。, エンパグリフロジン25 mg 7.4%。, プラセボ5.3%。) インスリン+/-メトホルミンと+/-スルホニル尿素のアドオンとして。 (インスリンを調整できなかった最初の18週間の治療中は、エンパグリフロジン10 mg 5.9%でした。, エンパグリフロジン25 mg 7.7%。, プラセボ5.3%。; 78週間の裁判。, 頻度はエンパグリフロジン10 mg 14.2%でした。, エンパグリフロジン25 mg 12.3%。, プラセボ12.4%。).

主要な低血糖(血糖<54 mg / dL):。 主要な低血糖イベントのある患者の頻度は低く(<1%)、エンパグリフロジンとプラセボでは、単剤療法、メトホルミンのアドオン、ピオグリタゾン+/-メトホルミンの追加などと同様でした。.

メトホルミンとスルホニル尿素のアドオンとして投与した場合、プラセボと比較してエンパグリフロジンで治療された患者では、主要な低血糖イベントの患者の頻度が増加しました。 (インスリンを調整できなかった最初の18週間の治療中は、エンパグリフロジン10 mg 5.8%でした。, エンパグリフロジン25 mg 4.1%。, プラセボ3.1%。) またはインスリン+/-メトホルミンと+/-スルホニル尿素へのアドオンとして。 (エンパグリフロジン10 mg 13.6%。, エンパグリフロジン25 mg 20.0%。, プラセボ15.3%。; 78週間の裁判。, 頻度はエンパグリフロジン10 mg 21.9%でした。, エンパグリフロジン25 mg 23.2%。, プラセボ22.9%。).

尿路感染:。 尿路感染症の有害事象の全体的な頻度は、エンパグリフロジン25 mgとプラセボで治療された患者で類似しており(7.6%)、エンパグリフロジン10 mgで治療された患者で高かった(9.3%)。. プラセボと同様に、尿路感染症は、慢性または再発性の尿路感染症の病歴のある患者のエンパグリフロジンについてより頻繁に報告されました。. 尿路感染症の強度は、軽度、中等度、および重度の強度レポートのプラセボと同様でした。. 尿路感染症のイベントは、女性患者ではプラセボと比較してエンパグリフロジンの方が頻繁に報告されましたが、男性患者では報告されていません。.

⁇ モニリア症、外陰 ⁇ 炎、 ⁇ 炎およびその他の性器感染症:。 ⁇ のモニリア症。, 外陰 ⁇ 炎。, Empagliflozin 10 mgでは、バラニチスおよび他の性器感染症がより頻繁に報告されました。 (4.1%。) エンパグリフロジン25 mg。 (3.7%。) プラセボと比較。 (0.9%。) 女性患者のプラセボと比較して、エンパグリフロジンの方が頻繁に報告されました。, 頻度の違いは男性患者ではそれほど顕著ではありませんでした。. 生殖器感染症は軽度で中程度の強度であり、強度は重 ⁇ ではありませんでした。. ⁇ のモニリア症、外陰 ⁇ 炎、 ⁇ 平炎およびその他の性器感染症がある場合は、標準的なケアと治療を行う必要があります。.

排尿の増加:。 その作用機序を介して予想されるように、エンパグリフロジン10 mg(3.4%)およびエンパグリフロジン25 mg(3.2%)で治療された患者では、より高い頻度で排尿の増加(ポラキ尿、多尿、夜間頻尿を含むPT検索で評価)が観察されましたプラセボ(1%)。. 排尿の増加は、ほとんどが軽度または中程度の強度でした。. 報告された夜間頻度は、プラセボとエンパグリフロジンの間で同等でした(<1%)。.

ボリューム枯渇:。 容量枯渇の全体的な頻度[定義済みの用語血圧(歩行)の低下、血圧収縮期、脱水、低血圧、低カリウム血症、起立性低血圧、および失神を含む]は、プラセボ(エンパグリフロジン10 mg 0.5%、エンパグリフロジン25 mg)と同様でした0.3%およびプラセボ0.3%). エンパグリフロジンの尿中グルコース排 ⁇ への影響は、浸透圧利尿に関連しており、75歳以上の患者の水分補給状態に影響を与える可能性があります。. 75歳以上の患者では、容量減少イベントの頻度は、プラセボ(2.1%)と比較してエンパグリフロジン10 mg(2.3%)で類似していましたが、エンパグリフロジン25 mg(4.4%)で増加しました。.

心血管の安全:。 2型糖尿病の10,036人の患者を対象とした12の第II相および第III相臨床試験からの独立して裁定された心血管イベントの予測される事前に指定されたメタ分析では、エンパグリフロジンは心血管リスクを増加させませんでした。.

30人の健康な被験者を対象とした無作為化プラセボ対照活性比較クロスオーバー研究では、25 mgまたは200 mgのエンパグリフロジンではQTcの増加は見られませんでした。.