Emlopril

エムロプリルクリーム(リドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共融混合物)は、以下で使用する局所麻酔薬として使用されます。

-通常の無傷の皮膚。 局所鎮痛用。.

-性器粘膜。 表面的な小さな手術と浸透麻酔の前処理のため。.

動物実験で観察された耳毒性の影響により、 ⁇ 膜を超えた浸透または移行が中耳に可能である場合、エムロプリルクリーム(リドカインおよびプリロカイン)は臨床状況では推奨されません(参照)。警告。 ).

成人患者の無傷の皮膚。

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層が無傷の皮膚に適用され、閉塞性包帯で覆われています(参照)。 使用説明書。).

小さい皮膚介入:。 静脈内カニューレや静脈 ⁇ 刺などの軽微な介入の場合2.5 Gエムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリーム(5 gチューブの1/2)が20〜25 cmを超えます。₂ 皮膚表面を少なくとも1時間塗布します。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を用いた対照臨床試験では、カニューレまたは静脈 ⁇ の技術的な問題が最初に発生した場合、通常2か所が準備されました。.

重要な皮膚治療:。 10 cmあたりのギャップ厚さの2 Gエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の皮膚移植片の収穫など、皮膚のより広い領域でのより痛みを伴う皮膚学的介入。₂ 皮膚を塗布し、少なくとも2時間皮膚に触れ続けます。.

成人男性生殖器の皮膚:。 局所麻酔浸透の前に、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層を適用します(1 g / 10 cm。₂)皮膚表面に15分間。. エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを除去した直後に、局所麻酔浸透を行う必要があります。.

閉塞性包帯下の皮膚鎮痛は、クリームを除去した後、最大3時間上昇し、1〜2時間続くと予想されます。. 適用期間中に吸収されたリドカインとプリロカインの量は、表2の* *脚注に記載されています。 用量の個別化。推定される。.

成人患者の性器粘膜。

⁇ 筋の除去などの女性の外性器への軽度の介入、および麻酔薬の浸透のための前処理については、エムロプリル(リドカインおよびプリロカイン)クリームの厚い層(5〜10グラム)を5〜10分間塗布します。分。.

href = "/ script / main / art.asp。?articlekey = 24885 ">閉塞は吸収に必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つのに役立ちます。. 特に閉塞が使用されていない場合、患者はエムロプリル(リドカインとプリロカイン)の使用中に横になる必要があります。. 手順または局所麻酔浸透は、エムロプリル(リドカインおよびプリロカイン)クリームを除去した直後に実行する必要があります。.

小児患者の無傷の皮膚。

以下は、子供の年齢と体重に基づくエムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームの推奨される最大用量、適用範囲、および使用期間です。

7〜12年、> 20 kg。

注意:3か月以上経過した患者が最小体重要件を満たさない場合、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の最大総用量は患者の体重に制限する必要があります。. (参照。 使用説明書。).

開業医は、過剰な量のエムロプリルクリームの使用を避けるように看護師に注意深く指示する必要があります(参照)。 注意。).

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を小さな子供の皮膚に適用する場合、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の偶発的な摂取または閉塞性関連を防ぐために、子供を注意深く監視するように注意する必要があります。. 適用部位の意図しない誤動作を回避するための二次保護カバーは、役立ちます。.

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)は、妊娠37週未満の新生児や、メトヘモグロビン誘導剤で治療された生後12か月未満の乳児には使用しないでください(WARNHINWEISEメトヘモグロビン血症のサブセクションを参照)。.

エムロプリルクリーム(リドカイン2.5%およびプリロカイン2.5%)を局所麻酔薬を含む他の製品と同時に使用する場合は、すべての製剤から吸収される量を考慮する必要があります(参照)。 用量の個別化。)。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)に吸収される量は、それが適用される面積と閉塞下の使用期間によって決まります(参照)。 表2、* *脚注、用量の個別化。).

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)による全身性副作用の発生率は非常に低いですが、特に広い領域に適用して2時間以上放置する場合は注意が必要です。. 全身性副作用の発生率は、曝露範囲と時間に正比例すると予想されます(参照)。 用量の個別化。).

使用説明書。

1グラムのエムロプリル(リドカインとプリロカイン)を測定するには、長さ3.8 cm、幅5 mmの細いストリップとして、クリームをチューブから慎重に押し出す必要があります。. エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームのストリップは、下の図の行に含める必要があります。.

≈1gストリップ。
1.5 X 0.2 cm。

以下の表の例のように、線量に一致するストリップの数を使用します。.

投与量情報。

1グラム= 1ストリップ。
2グラム= 2ストリップ。
2.5グラム= 2.5ストリップ。

成人および小児患者の場合、医師の処方に従ってのみ申請してください。.

子供が3か月未満または年齢が小さい場合は、エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを使用する前に医師に伝えてください。これは、幼児の皮膚に同時に塗布しすぎると有害になる可能性があります。 .

小さな子供の無傷の皮膚にエムロプリル(リドカインとプリロカイン)を塗布する場合、偶発的な摂取またはエムロプリルクリームとのアイコンタクトを防ぐために、大人が注意深く監視することが重要です。.

Emlopril®(リドカインとプリロカイン)クリームは、通常の手順の開始の少なくとも1時間前と、痛みを伴う手順の開始の2時間前に、無傷の皮膚に塗布する必要があります。. 吸収のために保護クリームのカバレッジは必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つのに役立ちます。.

保護カバーを使用している場合は、医師がカバーを外し、emlopril®(リドカインとプリロカイン)クリームを拭き、手順の前に消毒液で領域全体を掃除します。. 効果的な皮膚麻酔は、保護カバーを外してから少なくとも1時間続きます。.

注意。

1. 目の近くや傷口を開けないでください。.
2. 子供の手の届かないところに保管してください。.
3. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を塗布した後、子供が非常にめまったり、眠くなったり、顔や唇の夕暮れを起こしたりした場合は、クリームを外して、すぐに子供の医師に連絡してください。.

エムロプリルクリーム(リドカイン2.5%およびプリロカイン2.5%)は、中型局所麻酔薬または製品の別の成分に対する感受性が知られている患者には禁 ⁇ です。.

警告。

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を推奨面積よりも広い領域または長期間使用すると、リドカインとプリロカインが十分に吸収され、深刻な副作用を引き起こす可能性があります(参照)。 用量の個別化。).

クラスIII抗不整脈薬で治療された患者(例:. アミオダロン、ブレチリウム、ソタロール、ドフェチリド)は注意深く監視する必要があり、心効果と見なされるECGモニタリングは相加的と見なすことができます。.

実験動物(ピギー)の研究では、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)が中耳に浸透すると、耳毒性の効果があることが示されています。. 同じ研究で、外耳道でエムロプリル(リドカインとプリロカイン)にのみ曝露された動物は異常を示さなかった。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)は、 ⁇ 膜を越えて中耳に浸透または移行する可能性がある場合、いかなる臨床状況でも使用しないでください。.

メテモグロビン血症:。 エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)は、先天性または特発性メトヘモグロビン血症のまれな患者や、メトヘモグロビン誘発剤で治療されている12か月未満の乳児には使用しないでください。.

非常に若い患者またはグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症の患者は、メトヘモグロビン血症に対してより感受性があります。.

スルホンアミド、アセトアミノフェン、アセタニリド、アニリンファーブストフ、ベンゾカイン、クロロキン、ダポン、ナフタレン、硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキン、パラアミノサレチンなどの薬物誘発性メトヘモグロビン血症に関連する薬を服用している患者。.

エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを過度に使用した後、乳幼児に有意なメトヘモグロビン血症(20〜30%)が発生したという報告があります。. これらのケースには、推奨される使用よりも多い大量使用、または酵素システムが十分に発達していない生後3か月未満の乳児の使用が含まれていました。. さらに、これらの症例の一部には、メトヘモグロビン誘導剤の同時投与が含まれていました。. ほとんどの患者はクリームを取り除いた後に自然に回復しました。. IVメチレンブルーによる治療は、必要に応じて効果的です。.

医師はこれについて助言されます。, 両親や他の介護者はエムロプリルを注意深く使用する必要があること。 (リドカインとプリロカイン。) クリームを理解します。, 確保する。, 表2で推奨されている用量と適用範囲を超えないこと。 (特に3か月未満の子供向け。) 使用期間を最小限に抑える。, それは望ましい麻酔を達成するために必要です。.

試験結果を迅速に達成できる場合は、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の使用前、使用中、使用後の3か月までの新生児と乳児のmet-Hbレベルを監視する必要があります。.

注意。

一般的な。

エムロプリルクリームを繰り返し投与すると、リドカインとプリロカインの血中濃度が上昇する可能性があります。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)は、急性疾患、衰弱、または高齢の患者を含む、リドカインとプリロカインの全身への影響に対してより敏感である可能性がある患者には注意して使用する必要があります。.

エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームは、開いた傷には使用しないでください。.

動物実験で重度の眼への刺激が示されているため、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)が眼と接触しないように注意する必要があります。. 保護反射の喪失は、角膜の刺激と可能な摩耗も可能にします。. 結膜組織におけるエムロプリルクリーム(リドカインおよびプリロカイン)の吸収は決定されていません。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、感覚が戻るまで目を保護します。.

パラアミノ安息香酸誘導体(プロカイン、テトラカイン、ベンゾカインなど)にアレルギーのある患者.)リドカインおよび/またはプリロカインに対する交差感受性を示していない;ただし、エムロプリル(リドカインおよびプリロカイン)クリームは、特に病因物質が安全でない場合、薬物感受性の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。.

重度の肝疾患のある患者は、局所麻酔薬を正常に代謝できないため、リドカインとプリロカインの毒性血漿濃度を発症するリスクが高くなります。.

リドカインとプリロカインは、ウイルスや細菌の増殖を阻害することが示されています。. エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームの効果。 皮内。 からの注射。 住む。ワクチンは決定されませんでした。.

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

発がん。: リドカインとプリロカインの発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。.

プリロカイン代謝物は、実験動物で発がん性があることが示されています。. 以下の動物実験では、60 gのエムロプリル(リドカインおよびプリロカイン)クリームの単回皮膚投与(SDA)による用量または血中濃度が400 cmに減少します。₂ 3時間の小さな人(50 kg)と比較。. 静脈 ⁇ 刺部位(2、5または5 g)での1つまたは2つの治療におけるエムロプリルクリーム(リドカインおよびプリロカイン)の典型的な使用は、成人ではこの用量の1/24または1/12、またはほぼ同じmg / kgです。 1人の乳児の用量。.

の慢性経口毒性に関する研究。 オルト。 -プリロカインの代謝物であるトルイジン(マウス)(450〜7200 mg / m。₂; 60〜960倍のSDA)およびラット(900〜4,800 mg / m。₂; SDAの60〜320倍)はそれを示しています。 オルト。 -トルイジンは両方の種の発がん物質です。. 腫瘍には、雌マウスの肝癌/腺腫が含まれていました。, マウスの両性における血管肉腫/血管腫の複数の発生。, いくつかの臓器のサルコマ。, ラットの両性における移行細胞癌/ ⁇ 乳頭腫。, 雄ラットの皮下線維腫/線維肉腫および中皮腫および雌ラットの乳房線維腺腫/腺腫。. テストされた最低用量(450 mg / m。₂ マウスでは、900 mg / m。₂ ラットでは、60倍のSDA)が両方の種で発がん性でした。. したがって、無影響量はSDAの60倍未満でなければなりません。動物実験は、マウスで150〜2,400 mg / kg、ラットで150〜800 mg / kgで行われました。. 上記のSDA計算では、用量はmg / mでした。₂ 変換されました。.

突然変異誘発:。 リドカインHClの変異原性は、サルモネラ菌の細菌性逆転(エイムス)アッセイで発見されました。in vitro。 ヒトリンパ球を用いた染色体異常試験。生体内で。 -マウスでテストされた小核テスト。. これらの試験では、染色体に対する変異原性または構造的損傷の証拠はありませんでした。.

オルソ。 -0.5 µg / mLの濃度のプリロカインの代謝産物であるトルイジンは遺伝毒性でした。 大腸菌。DNA修復とファージ誘導アッセイ。. 使用しているラットの尿濃縮物。 オルト。-トルイジン(経口300 mg / kg、SDAの300倍)は、変異原性があるときに治療されました。 サルモネラチフィムリウム。 代謝活性化の存在下で検査されました。. 代謝活性化の有無における5つの異なるサルモネラチフィムリウム株の逆転変異や、V79チャイニーズハムスター細胞のDNAの単鎖切断を検出する研究など、オルトトルイジンに関する他のいくつかのテストは陰性でした。.

不妊障害。: 参照してください。 妊娠で使用します。.

妊娠での使用:催奇形性の影響:妊娠カテゴリーB。 .

リドカインを用いた生殖試験はラットで行われており、胎児への損傷の証拠は示されていません(皮下30 mg / kg、SDAの22倍)。. プリロカインを用いた生殖試験はラットで行われており、受胎能障害または胎児への損傷の証拠は示されていません(筋肉内300 mg / kg、SDA 188倍)。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)は、明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

1:1(w / w)にリドカインHClおよびプリロカインHClを含む水性混合物の皮下投与を受けているラットで生殖試験が行われました。. 催奇形性、胚毒性または胎児毒性の影響は、それぞれ40 mg / kgで観察されませんでした。これは、SDAリドカイン29倍、sda-プリロカイン25倍に相当する用量です。.

悲惨と出産へ:。 リドカインもプリロカインも、分 ⁇ と出産には禁 ⁇ ではありません。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)をリドカインおよび/またはプリロカインを含む他の製品と同時に使用する場合は、すべての製剤からの累積用量を考慮する必要があります。.

母乳育児の母親:。 リドカインとおそらくプリロカインは母乳中に排 ⁇ されます。. したがって、乳 ⁇ :リドカインの血漿比は0.4であり、プリロカインを対象としていないため、授乳中の母親にエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を投与する場合は注意が必要です。.

小児アプリケーション:。 対照研究7歳未満の子供を対象としたエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用すると、年長の子供や大人よりも全体的な利点が低いことが示されています。. これらの結果は、医学的または外科的介入を受ける幼児に対する感情的および心理的サポートの重要性を示しています。.

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)は、メトヘモグロビン血症に関連する疾患または治療を受けている患者には注意して使用する必要があります(参照)。 のメトヘモグロビン血症サブセクション。 警告。).

幼児、特に3か月未満の乳児にエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用する場合、用量と範囲を制限する必要性を理解し、偶発的な使用を防ぐように注意する必要があります(参照)。 投与量と投与。 と。 メテヘモグロビン血症。).

新生児(最低妊娠年齢:37週間)と体重が20 kg未満の子供では、使用の範囲と期間を制限する必要があります(参照)。 表2用量の個別化。).

研究では、新生児の ⁇ 子に対するエムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームの有効性は示されていません。.

老人アプリケーション:。 エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用した臨床試験の患者の総数は、180〜65〜74歳、138〜75歳以上でした。. これらの患者と若い患者の間の一般的な安全性または有効性の違いは観察されませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していませんが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.

エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層を塗布した後の老人患者と非老人患者のリドカインとプリロカインの血漿レベルは非常に低く、潜在的に有毒なレベルをはるかに下回っています。. ただし、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用した後の老人患者と非老人患者の間のリドカインとプリロカインの全身血漿レベルの定量的違いを評価するには、データが不十分です。.

全身吸収に対する感受性が高い高齢の患者には考慮すべきである。. (見る。 注意。 .)

静脈内投与後、リドカインの消失半減期は、若い患者(1.5時間)よりも高齢者の方が有意に長くなります(2.5時間)。. (見る。 臨床薬理学。 .)

局所反応:。 エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)による治療中または治療直後無傷の皮膚では、治療部位の皮膚が紅斑または浮腫を発症したり、異常な感覚の部位になったりすることがあります。. 適用部位での離散紫色またはペテチェン反応のまれなケースが報告されています。. エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを使用した後の色素沈着過剰のまれなケースが報告されています。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)または基礎となる方法との関係は確立されていません。. エムロプリル(リドカインとプリロカイン)で治療された1,300人を超える患者を対象とした無傷の皮膚に関する臨床試験では、これらの局所反応の1つ以上が患者の56%で見つかりました。これらは一般に軽度で一時的であり、1〜2時間以内に自然に解消しました。. エムロプリル(リドカインとプリロカイン)に起因する深刻な反応はありませんでした。..

最近の2つのレポートは、割礼を受けた新生児の包皮の水ぶくれについて説明しています。. どちらの新生児も1.0 gのエムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを受け取りました。.

無傷の皮膚にエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)で治療された患者では、研究で観察された局所的な影響には以下が含まれます:青白さ(葉またはブランチ)37%、発赤(紅斑)30%、温度感覚の変化7%、浮腫6 %、かゆみ2%および。.

エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームで治療された378人の患者を対象とした性器粘膜の臨床試験では、患者の41%で、適用部位で1つ以上の反応(主に軽度で一時的)が見つかりました。. 適用部位で最も一般的な反応は、発赤(21%)、燃焼(17%)、浮腫(10%)でした。.

アレルギー反応:。 リドカインまたはプリロカインに関連するアレルギー反応およびアナフィラキシー様反応が発生することがあります。. それらはじんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ およびショックによって特徴付けられます。. 発生した場合は、従来の手段を使用して管理する必要があります。. 皮膚テストからの感度の証拠は疑わしい価値があります。.

全身(用量関連)反応:。 エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを適切に使用した後の全身性の副作用は、吸収線量が低いためと考えられません(参照)。 臨床薬理学の薬物動態サブセクション。)。. リドカインおよび/またはプリロカインの全身性副作用は、CNSの覚 ⁇ および/またはうつ病(眠気、緊張、心配、陶酔、混乱、めまい、眠気、耳鳴り、ぼやけまたは二重武装)を含む、局所麻酔の他の領域で見られるものと同様です視力、 ⁇ 吐、暑さ、寒さ、しびれ、けいれん、。.)。. 興奮性CNS反応は短い場合もあれば、まったく発生しない場合もあります。この場合、最初の症状は、意識の喪失と融合する眠気である可能性があります。. 心血管症状には、徐脈、低血圧、および停止につながる心血管虚脱が含まれます。.

400 cmで60 g塗布した後、血中濃度をピークにします。₂ 3時間の無傷の皮膚は、リドカインの場合は0.05〜0.16 µg / mL、プリロカインの場合は0.02〜0.10 µg / mLです。. リドカイン(> 5 µg / mL)および/またはプリロカイン(> 6 µg / mL)の毒性値は、心臓の出力、全末 ⁇ 抵抗、および平均動脈圧の低下を引き起こします。. これらの変化は、これらの局所麻酔薬が心血管系に直接及ぼすうつ病の影響が原因である可能性があります。. 大規模な局所的な過剰摂取または経口摂取がない場合、評価には、臨床効果の他の原因またはリドカイン、プリロカインまたは他の局所麻酔薬の他の原因からの過剰摂取の評価を含める必要があります。. 過剰摂取の治療の詳細については、非経口キシロカイン(リドカインHCl)またはシタネスト(プリロカインHCl)のパッケージ挿入を参照してください。.

エムロプリルクリームは、水エマルジョン中の油として配合されたリドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共晶混合物です。. この共融混合物では、両方の麻酔薬が室温で液体です(参照)。 説明。)そして、プリロカインとリドカインの浸透とその後の全身吸収は、結晶形の各成分が2.5%局所クリームとして別々に適用された場合に見られるものと比較して強化されます。.

吸収:。 エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)によって全身に吸収されるリドカインとプリロカインの量は、使用期間とそれが使用される領域の両方に直接依存します。. 2つの薬物動態研究では、400 cmの60 gエムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリーム(1.5 gリドカインと1.5 gプリロカイン)。₂ 直腸皮膚が側大 ⁇ に適用され、閉塞性包帯で覆われました。. その後、被験者は無作為に割り付けられ、被験者の半数が3時間後に閉塞性包帯と残りのクリームを取り除き、残りは包帯を24時間置いたままにしました。. これらの研究の結果を以下にまとめます。.

表1:エムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームのリドカインとプリロカインの摂取量:正常な被験者(N = 16)。

60 gのエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を24時間400 cm以上使用する場合。₂ 適用された場合、血液中のリドカインのピーク値は全身毒性レベルの約1/20です。. 最大プリロカインレベルも毒性レベルの約1/36です。. 薬物動態研究では、エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)を20人の男性患者の陰茎の皮膚に0.5 gから3.3 gの用量で15分間塗布しました。. この研究では、エムロプリル(リドカインとプリロカイン)後のリドカインとプリロカインの血漿中濃度は一貫して低かった(リドカインの場合は2.5〜16 ng / mL、プリロカインの場合は2.5〜7 ng / mL)。. 壊れた皮膚や炎症を起こした皮膚、または2,000 cmでのエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の使用。₂ または、両方の麻酔薬が吸収される皮膚が増えると、血漿レベルが上昇し、感受性の高い個人に全身薬理反応が生じる可能性があります。.

性器粘膜に適用されたエムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の吸収は、2つのオープンな臨床試験で調査されました。. 29人の患者は、 ⁇ の ⁇ 行で10〜60分間、10 gのエムロプリル(リドカインとプリロカイン)クリームを受け取りました。. エムロプリル後のリドカインとプリロカインの血漿濃度。 (リドカインとプリロカイン。) これらの研究では、リドカインでは148〜641 ng / mL、プリロカインでは40〜346 ng / mLの範囲で、最大濃度に達するまでの時間がありました。 (tmax。) リドカインは21〜125分、プリロカインは21〜95分です。. これらの値は、全身毒性につながる可能性が高い濃度を大幅に下回っています(リドカインとプリロカインの場合、約5000 ng / mL)。.

分布:。 各薬を静脈内投与した場合。, 定常状態での分布量は1.1〜2.1 L / kgです。 (1.5を意味します。, ±0.3 SD。, n = 13。) リドカインの場合、0.7〜4.4 L / kgです。 (2.6を意味します。, ±1.3 SD。, n = 13。) プリロカイン用。. プリロカインの分布量が多いほど、プリロカインの血漿濃度が低くなります。これは、同じ量のプリロカインとリドカインを投与した場合に観察されます。. エムロプリルクリーム(リドカインとプリロカイン)の使用によって生成された濃度では、リドカインの約70%が血漿タンパク質、主にアルファ-1-酸糖タンパク質に結合しています。. 有意に高い血漿濃度(1〜4 µg / mL遊離塩基)では、リドカインの血漿タンパク質結合は濃度に依存します。. プリロカインは血漿タンパク質に55%結合しています。. リドカインとプリロカインの両方が、おそらく受動的な拡散によって、胎盤と脳関門を横切ります。.

代謝:。 リドカインとプリロカインのどちらが皮膚で代謝されるかは不明です。. リドカインは、モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)やグリシンキシリジド(GX)など、多くの代謝産物に肝臓で急速に代謝されます。どちらも、リドカインと同様の強力な薬理活性を持っています。. 代謝物2,6-キシリジンは未知の薬理活性を持っています。. 静脈内投与後、血清中のMEGXおよびGX濃度は11〜36%または. リドカイン濃度の5〜11%。. プリロカインは、以下を含むアミダーゼによって肝臓と腎臓の両方でさまざまな代謝物に代謝されます。 オルト。 -トルイジンとN-n-プロピルアラニン。. 血漿エステラーゼによって代謝されません。. オルトルイジン代謝産物は、いくつかの動物モデルで発がん性があることが証明されています(参照)。 予防の発がんサブセクション。)。. また、。 オルト。 -プリロカインの全身投与後にトルイジンメタエモグロビン血症を約8 mg / kg生成します(参照。 副作用。)。. 非常に若い患者、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症の患者、マラリア薬やスルホンアミドなどの酸化薬を服用している患者は、メトヘモグロビン血症の影響を受けやすくなります(参照)。 PRECAUTIONSのメトヘモグロビン血症サブセクション。).

除去:。 IV投与後の血漿からのリドカインの最終排出半減期は約65〜150分です(平均110、±24 SD、n = 13)。. 吸収されたリドカイン用量の98%以上が代謝物または親薬として尿中に回収できます。. 全身クリアランスは10〜20 mL /分/ kgです(平均13、±3 SD、n = 13)。. プリロカインの消失半減期は約10〜150分です(平均70、±48 SD、n = 13)。. 全身クリアランスは18〜64 mL /分/ kgです(平均38、±15 SD、n = 13)。. 静脈内試験中、リドカインの消失半減期は、若い患者(1.5時間)よりも高齢者の方が統計的に有意に長い(2.5時間)。. 高齢者におけるプリロカインの静脈内薬物動態に関する研究はありません。.

小児科:。 一部の薬物動態(PK)データは、乳児(1か月から2歳未満)と子供(2から12歳未満)にあります。. PK研究は、9人のフルタイムの新生児に対して実施されました(平均年齢:7日、平均妊娠年齢:38.8週間)。. 研究結果は、以前の小児PK研究および臨床試験で見られたように、新生児が血漿リドカインとプリロカインの濃度および血中メトヘモグロビン濃度に匹敵することを示しています。. メテモグロビン形成を増加させる傾向がありました。. しかし、アッセイの制限と新生児が収集できる非常に少量の血液のために、上記で報告された濃度に大きな変動が見つかりました。.

特別な人口:。 特定のPK研究は行われていません。. 半減期は、心臓または肝機能障害で増加する可能性があります。. 両方の臓器がプリロカイン代謝に関与しているため、プリロカインの半減期は、肝臓または腎臓の機能不全でも増加する可能性があります。.