Emeset

細胞増殖抑制化学療法または放射線療法によって引き起こされる吐き気と ⁇ 吐の予防と排除;。

術後の吐き気と ⁇ 吐の予防と排除(投与のc / cおよびc / mのrr、吸引用の錠剤、シロップ)。.

投与のイン/インおよびイン/ mのソリューション。

化学療法および/または放射線療法によって引き起こされる吐き気と ⁇ 吐。

投与モードの選択は、抗腫瘍療法の催吐性の程度によって決まります。.

大人。

催吐化学療法と放射線療法。. 推奨用量は8 mgで、化学療法または放射線療法の開始直前にゆっくりと/ inまたはin / mで投与されます。.

高催吐性化学療法。. 高用量のシスプラチンなどの高催吐性化学療法を受けている患者、Emeset。^® 化学療法の直前に8 mgの用量で単回c / cまたはc / m注射として処方されることがあります。. エメセット。^® 8〜32 mgの投与量では、50〜100 mlの塩化ナトリウム溶液または他の互換性のある輸液に15分以上薬剤を溶解した後、輸液中/輸液中にのみ導入する必要があります。. 別の方法は、Emesetを導入することです。^® 化学療法の直前にゆっくりと8 mgの用量で/ inまたはin / m。, その後、2〜4時間の間隔で8 mgの用量で、または24時間1 mg / hの速度で薬物を一定注入して、2回の注射をin / inまたはin / mで行う。.

高発血性抗腫瘍療法の場合、Emesetの有効性。^® 化学療法前の20 mgの用量でリン酸ナトリウムデキサメタゾンの導入/導入を追加で1倍にすることで強化できます。. エメセットの経口または直腸の剤形。^® 化学療法の後の最初の日以降の ⁇ 吐の遅延または進行を防ぐために推奨されます。.

子供および青年(6か月から17歳)。. 体表面積が0.6 m未満の子供。² 初期用量5 mg / m。² 化学療法の直前に入室/入室し、次にEmesetを行います。^® 12時間後、2 mg(シロップの形で)の用量で内側に。. 治療コースから5日以内に、Emesetを服用して治療を続けます。^® 1日2回2 mgの用量で内向き。.

体表面積が0.6〜1.2 mの子供。² エメセット。^® 5 mg / mの用量で一度/に入る。² 化学療法の直前に、12時間後に4 mgの用量で薬物を摂取します。. エメセットレセプション。^® 化学療法のコースの後、1日2回4 mgの用量で内側にさらに5日間続けることができます。.

体表面積が1.2 mを超える子供。² 8 mgの初期用量は化学療法の直前/中に投与され、その後12時間後に8 mgの用量で薬物を内側に服用します。. エメセットレセプション。^® 化学療法のコースの後、1日2回8 mgの用量で内側にさらに5日間続けることができます。.

または6ヶ月以上のEmesetの子供。^® 化学療法の直前に0.15 mg / kg(8 mg以下)の用量で一度/中に入れます。. この用量は4時間ごとに再導入でき、合計で3回以下の用量です。. エメセットレセプション。^® 化学療法のコースの後、1日2回4 mgの用量で内側にさらに5日間続けることができます。. 用量は成人の推奨を超えてはなりません。.

高齢患者。. エメセット用量修正。^® 必要ありません。.

腎機能障害のある患者。. エメセット用量修正。^® 必要ありません。.

肝機能障害のある患者。. クリアランス・エメセット。^® 有意に減少し、中等度および重度の肝機能障害のある患者では半減期が増加しました。. エメセットの1日量。^® 8 mgを超えてはなりません。.

スパルテイン/デブリソキン代謝が遅い患者。

スパルテインの代謝が遅く、デブリソキンが遅い患者では、オンダンセトロンの半減期は変わっていません。. したがって、Emesetの再導入により。^® そのような患者の場合、血漿中の濃度は全人口の濃度と変わらないでしょう。. したがって、そのような患者は、オンダンセトロンの1日の用量または頻度を修正する必要はありません。.

術後の吐き気と ⁇ 吐。

大人。. 術後の吐き気や ⁇ 吐を防ぐために、エメセット注射のシングルイン/ mまたはスローイン/をお勧めします。^® 導入麻酔中の4 mgの用量で。.

エメセットの術後期の吐き気と ⁇ 吐の治療に。^® / mあたり4 mgの用量で1回、またはゆっくりと/で入力されます。.

子供および青年(1か月から17歳)。. 全身麻酔下で外科的介入を受けている子供たちの術後の吐き気と ⁇ 吐を防ぐために、Emeset。^® 導入麻酔の前、最中、または後に、または手術後に、注射の遅い/の形式で0.1 mg / kg(最大4 mg)の用量で処方できます。. 術後の吐き気と ⁇ 吐を購入するには、スローイン/注射Emesetをお勧めします。^® 0.1 mg / kgの用量(最大4 mg)。.

高齢患者。. Emesetの経験には限りがあります。^® エメセットではあるが、高齢者の術後の吐き気と ⁇ 吐を予防し、購入するため。^® 化学療法を受けている65歳以上の患者には十分に耐えられます。.

腎機能障害のある患者。. エメセット用量修正。^® 必要ありません。.

肝機能障害のある患者。. クリアランス・エメセット。^® 有意に減少し、中等度および重度の肝機能障害のある患者では半減期が増加しました。. エメセットの1日量。^® 8 mgを超えてはなりません。.

スパルテイン/デブリソキン代謝が遅い患者。. スパルテインの代謝が遅く、デブリソキンが遅い患者では、オンダンセトロンの半減期は変わっていません。. したがって、そのような患者の再突入により、血漿中のその濃度は全人口のそれと同じになります。. したがって、そのような患者は、オンダンセトロンの1日の用量または頻度を修正する必要はありません。.

医薬品の互換性。

次の溶液を使用して、注射液を希釈できます。

-0.9%塩化ナトリウム溶液;。

-5%デキストロース溶液;。

-リンガーソリューション;。

-10%マンニトール溶液;。

-0.3%塩化カリウム溶液および0.9%塩化ナトリウム溶液;。

-0.3%塩化カリウム溶液と5%デキストロース溶液。.

フラックス溶液は、使用直前に調製する必要があります。. 必要に応じて、完成した輸液を2〜8°Cの温度で最大24時間保管できます。輸液中は、光に対する保護は必要ありません。離婚した注射液は、自然光または通常の照明で少なくとも24時間安定性を維持します。.

吸引とシロップの錠剤。

吸引ピルは舌の先端に置かれ、溶解後、飲み込まれます。.

細胞増殖抑制化学療法または放射線療法のための吐き気と ⁇ 吐。

投与モードの選択は、抗腫瘍療法の催吐性によって決定されます。.

大人 :。 1日量は、原則として8〜32 mgです。.

次のモードをお勧めします。

- 中程度の催吐性化学療法と放射線療法。 推奨用量は、メイン療法の開始の1〜2時間前にオンダンセトロン8 mgを摂取し、その後12時間後にさらに8 mgを内側に摂取します。

- 高催吐性化学療法。 推奨用量は、化学療法の1〜2時間前に12 mgの用量で、デキサメタゾンと同時に24 mgのオンダンセトロンです。.

24時間後に ⁇ 吐が遅くなるか、長引くのを防ぐために、Emesetは引き続き服用する必要があります。^® 8 mgの用量で5日間、1日2回内向き。.

子供たちに。 エメセット。^® 通常、5 mg / mの用量で注射液として導入されます。² 化学療法開始の直前に1回、イン/インし、その後12時間後に4 mgの用量で内向きに服用します。. 化学療法コースを修了した後は、引き続きEmesetを受講する必要があります。^® 4 mgの用量で、1日2回、5日間。.

術後の吐き気と ⁇ 吐。

大人。 術後の吐き気や ⁇ 吐を防ぐために、16 mgのエメセタが推奨されます。^® 麻酔前の1時間以内。.

エメセット溶液は、術後の吐き気と ⁇ 吐を購入するために使用されます。^® 注射用。.

子供たちに。 術後の吐き気とエメセットの ⁇ 吐を予防し、購入する。^® / in in injectionとして割り当てられます。.

高齢患者。. 投与量の変更は必要ありません。.

腎不全の患者。. 投与量、受入頻度、または適用方法に特別な変更を加える必要はありません。.

肝機能障害のある患者。. オンダンセトロンの1日量は8 mgを超えてはなりません。.

スパルテイン/デブリソキン代謝が遅い患者。. 1日の投与量やオンダンセトロンの摂取量は必要ありません。.

⁇ 剤。

細胞増殖抑制化学療法または放射線療法のための吐き気と ⁇ 吐。

投与モードの選択は、抗腫瘍療法の催吐性によって決定されます。.

ために。 大人。 次のモードをお勧めします。

- 中等度の催吐性化学療法または放射線療法。 オンダンセトロン16 mg(1 soupp。.)メイン療法の開始の1〜2時間前。.

- 高催吐性化学療法。 推奨用量-16 mg(1 soupp。.)化学療法の開始の1〜2時間前に20 mgのデキサメタゾンを導入すると同時に。.

化学療法または放射線療法の終了後24時間で発生する晩期または長期の ⁇ 吐を防ぐために、16 mg(1 soupp。.)1日1回5日間。. ⁇ 剤の代わりに、Emesetを割り当てることもできます。^® 錠剤やシロップの形で中。.

子供達。. エメセット。^® ⁇ 剤は子供での使用は推奨されません。.

エメセットの子供たち。^® 他の剤形で処方:摂取用の錠剤またはシロップまたは非経口投与用の溶液。.

高齢患者。. 投与量の変更は必要ありません。.

腎不全の患者。. 投与量、受入頻度、または適用方法に特別な変更を加える必要はありません。.

肝機能障害のある患者。. ⁇ 剤の使用は推奨されません。. このカテゴリーの患者のオンダンセトロンの1日量は、8 mg /日を超えてはなりません。.

スパルテイン/デブリソキン代謝が遅い患者。 1日の投与量やオンダンセトロンの摂取量は必要ありません。.

導入のイン/インおよびイン/ m。. 感度の向上。; アポモルヒンと組み合わせて使用 します。; 先天性QT伸長症候群。; 6ヶ月までの年齢。 (子供の細胞増殖抑制化学療法によって引き起こされる吐き気と ⁇ 吐の予防と治療。) 1ヶ月までの年齢。 (大人と子供の術後吐き気と ⁇ 吐の予防と治療。) 妊娠と母乳育児の期間。.

入場用。. 感度の向上。; 妊娠。 (錠剤。 — 私は妊娠の学期。) 母乳育児の期間。; 幼年期。 (錠剤。 — 2年まで。 (すべての投与量。, 2歳未満の子供の経験はありません。) 投与量4 mgの場合は最大3年、投与量8 mgの場合は最大12年。; シロップ。 — 最大6か月。) アポモルヒネとの併用。; QT先天性拡張症候群。 .

直腸用。. 感度の向上;アポモルヒネとの併用;先天性伸長症候群QT;子供時代;妊娠と授乳;肝不全。.

FDAフルーツアクションカテゴリ-B .

妊娠中に使用するために示されます(タブレット-妊娠の三半期)。.

授乳中にオンダンセトロンを使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。.

以下に示す不要な現象は、身体とシステムによってリストされ、標準的な推奨用量のオンダンセトロンを服用するときの発生頻度に従ってリストされます。. 発生頻度は次のように決定されます。非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100および<1/10);まれに(≥1/ 1000および<1/100);まれに(≥1/ 10000および<1/1000);ごくまれに(<1/1000、個々のケースを含む)。. 頻度カテゴリは、臨床試験と登録後の観察に基づいて形成されました。.

子供および青年における望ましくない反応のプロファイルは、成人で観察されたプロファイルに匹敵しました。.

免疫系の側から:。 まれに-アナフィラキシーを含む重度の症例では、即時の過敏反応(短蜂、気管支 ⁇ 、喉頭 ⁇ 、血管神経性浮腫)。.

神経系の側から:。 非常に頻繁に-頭痛;まれに-持続的な臨床的結果がない場合のけいれん、運動障害(ジストニア、眼球の危機(目の周り)、ジスキネジアなどの ⁇ 体外路症状を含む)。まれに-めまい、主に投与中/投与中。.

ビューの横から:。 まれ-一過性の視覚障害(例:. かすみ目)、主に投与中/投与中;非常にまれに-主に投与中/投与中の一過性失明。. 失明のほとんどのケースは20分以内に正常に解決されました。. ほとんどの患者はシスプラチンを含む化学療法薬を投与されました。. 場合によっては、一過性の失明が皮質の起源でした。.

MSSの側から:。 多くの場合-熱または潮 ⁇ の感覚。まれに-不整脈、胸の痛み、STセグメントの減少を伴うものと伴わないもの、徐脈、血圧の低下。まれに-QT間隔の伸び(双方向心室頻脈を含む)。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-しゃっくり。.

LCDの側面から:。 多くの場合便秘。.

肝臓と胆道から:。 まれに-肝酵素ALT、ACTのレベルの無症候性の増加(主にシスプラチン化学療法を受けている患者で観察)。.

皮膚および皮下組織から:。 非常にまれ-中毒性表皮壊死症を含む有毒な皮膚発疹。.

一般的および局所的な反応:。 多くの場合-局所反応(注射部位で燃焼; ⁇ 剤投与後の ⁇ 門と直腸の ⁇ 熱感)。.

オプション:。 頻度が設定されていません-口渇、下 ⁇ 、低カルシウム血症(オンダンセトロンの服用とのつながりは一意に確立されていません)。.

症状:。 ほとんどの場合、それらは推奨用量で薬物を使用する場合の副作用に似ています。. オンダンセトロンの過剰摂取の経験には限界があります。.

治療:。 エメセットの特定の解毒剤。^® したがって、過剰摂取の疑いがある場合は、対症療法および支持療法を実施することをお勧めします。. Emesetの過剰摂取にはIpecacuanを使用します。^® すべきではない. その有効性は、Emesetのアンチジェット効果と関連している可能性は低いです。^®.

オンダンセトロンは選択的な5-NT ⁇ 抗薬です。₃受容体。. 細胞増殖抑制化学療法および放射線療法のための薬物は、5-NTを含む真空誘導繊維を活性化することにより、セロトニンの増加を引き起こす可能性があります。₃-受容体、ギャグ反射を引き起こします。. オンダンセトロンは、封鎖5-NTによってギャグ反射の外観を阻害します。₃-中枢神経系と末 ⁇ 神経系の両方のニューロンレベルの受容体。.

オンダンセトロンは、内側に摂取された後、LCDに完全に吸収され、肝臓を通過した最初の通過の代謝を受けます。. C_{マックス。} プラズマでは、受信後約1.5時間で達成されます。. バイオアベイラビリティは同時摂取でわずかに増加しますが、制酸剤を服用しても変化しません。.

オンダンセトロンの分布は、経口投与の場合も同じです。 T_1/2。 約3時間で、高齢患者では5時間に達する可能性があり、重度の腎不全では15〜20時間です。. 平衡濃度に達したときの分布量は約140リットルです。. 血漿タンパク質結合-70–76%。. 直腸投与後、オンダンセトロンは15〜60分後に血漿中で決定されます。. 活性物質の濃度は直線的に増加します、C。_{マックス。} 約6時間後に達成され、20〜30 ng / mlです。. 血漿濃度の低下は、内側に摂取した後よりも低い速度で発生します(吸収が続くため)。. T_1/2。 -6時間。. 直腸投与による絶対バイオアベイラビリティ-60%。.

全身の血流から、それは主に肝臓の代謝の結果として排除され、それはいくつかの酵素システムの参加で発生します。. CYP2D6酵素(多型スパルテイン-デブリゾチン型)が存在しないことは、オンダンセトロンの薬物動態に影響を与えません。. 尿のある一定の形態では、入力された用量の5%未満が表示されます。.

8 mgを超える用量では、血液含有量は不釣り合いに増加します。. 内部に高用量を割り当てると、肝臓を最初に通過したときに代謝が低下する可能性があります。.

Ondansetronの医薬品パラメータは、再受け入れされても変化しません。.

中等度の腎不全(クレアチニン-15–60 ml /分)の患者では、システムクリアランスとオンダンセトロンの分布の両方が減少し、その結果、Tは臨床的にわずかに増加します。_1/2。 (最大5.4時間)。. オンダンセトロンの医薬品は、重度の腎機能障害のある患者ではほとんど変化していません。. 重度の肝機能障害のある患者では、オンダンセトロンの全身クリアランスが急激に低下し、その結果、Tが増加します。_1/2。 (最大15〜32時間)、および経口投与時のバイオアベイラビリティは、システム前の代謝の低下により100%に達します。.

特別な患者グループ。

床。

オンダンセトロンの医薬品は患者の性別に依存しています。. 女性のシステムクリアランスと分布は男性よりも少ない(指標は体重によって調整される)。.

子供および青年(1か月から17歳)。

臨床試験では、1〜24か月の子供(51人の患者)が手術前に0.1 mg / kgまたは0.2 mg / kgの用量でオンダンセトロンを受けました。. 1〜4か月の患者では、Clは5〜24か月の患者よりも約30%少なくなりましたが、3〜12歳の患者のこの指標に匹敵しました(体重に応じて指標を修正しました)。. T_1/2。 1〜4か月の患者のグループでは、平均で6.7時間でした。年齢層では5〜24か月、3〜12歳-2.9時間。. 1〜4か月の患者では、オンダンセトロンの導入のシングルイン/がこのカテゴリーの患者の術後の吐き気と ⁇ 吐の治療に使用されるため、用量修正は必要ありません。. 薬物動態パラメータの違いは、1〜4か月の患者の分布量が多いことで部分的に説明されます。.

3〜12歳の子供を対象とした研究で。 (21人の患者。) 全身麻酔下で計画された外科的介入を受けている。, Clの絶対値と、2 mgの用量での単回/導入後のオンダンセトロンの分布量。 (3年から7年。) または4 mg。 (8年から12年。) 大人の値と比較して減少しました。. どちらのパラメーターも体重に応じて直線的に増加し、12歳の患者では、これらの値は成人の値に近づきました。. 体重に応じてクリアランスの値と分布の体積を修正する場合、これらのパラメーターはさまざまな年齢層で近かった。. 体重(0.1 mg / kg、最大4 mg)を考慮して計算された用量は、これらの変化と子供のオンダンセトロンの全身曝露を補います。.

6〜48か月の74人の患者で人気の薬物動態分析が行われました。, 吐き気と ⁇ 吐を購入するために、オンダンセトロンを4時間ごとに0.15 mg / kgの用量で3回投与した量で注射した。, 化学療法によって引き起こされます。, 外科的介入後1〜24ヶ月の41人の患者。, オンダンセトロンを0.1または0.2 mg / kgの単回投与で導入しました。. 1〜48か月の患者のこのグループの薬物動態パラメーターに基づく。, オンダンセトロンを4時間ごとに0.15 mg / kgの用量で3回投与すると、システムへの曝露が達成されます。, それに匹敵します。, これは、外科的介入を伴う5〜24ヶ月の子供に同じ用量で薬物を使用する場合に観察されます。, がんの子供を対象とした以前の研究も同様です。 (4〜18歳。) そして外科的介入あり。 (3〜12歳。).

高齢患者。

研究では、Tの臨床的に重要でない、年齢依存の弱い増加が示されています。_1/2。 オンダンセトロン。.

腎機能障害のある患者。

中等度の腎機能障害のある患者(クレアチニン15〜60 ml /分)では、オンダンセトロンの導入時/導入時にシステムクリアランスとオンダンセトロンの分布の両方が減少し、Tの臨床的にわずかな増加をもたらします。_1/2。 (最大5.4時間)。. 導入時、オンダンセトロンの医薬品は、重度の腎機能障害のある患者ではほとんど変化していませんでした(研究は血液透析セッションの間に行われました)。.

肝機能障害のある患者。

重度の肝機能障害のある患者では、Tの増加に伴うオンダンセトロンの全身クリアランスが急激に減少します。_1/2。 15〜32時間まで。.

• 反大は意味します。
• セロトニン作動薬。

オンダンセトロンが他の薬物の代謝を誘発または阻害するという証拠はなく、しばしばそれと組み合わせて処方されます。.

オンダンセトロンは、チトクロームP450システム(CYP3A4、CYP2D6およびCYP1A2)のいくつかの酵素によって代謝されます。. 酵素の1つの抑制または活性の低下は通常、他の酵素によって補償されるため、オンダンセトロンの総クリアランスの大幅な減少は起こりそうにありません。. ただし、共有する場合は注意が必要です。

-バルビツール酸塩、カルバマゼピン、カリソプロドール、グルテチミド、グルテフルビン、亜酸化窒素、パパベリン、フェニルブタゾン、フェニトイン(おそらく他のヒダントイン)、コリファンピウブチンなどの酵素誘導体P450(CYP2D6およびCYP1A2)を使用。

-アロプリノール、マクロライド抗生物質、抗うつ薬阻害剤MAO、クロラムフェニコール、シメチジン、エストロゲン、ジルチアゾン、ジスルフィラミン、バルプロベチン酸を含む経口避妊薬などのP450(CYP2D6およびCYP1A2)の酵素を使用。.

特別な研究では、オンダンセトロンはアルコール、テマゼパム、フロセミド、トラマドール、プロポフォール(ジリバン)と相互作用しないことが示されています。.

さらに、in / inおよびin / mの投与のための川のために。

フェニックスイン、カルバマゼピン、リファンピシン。

強力なCYP3A4インダクター(フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン)を投与されている患者では、血中のオンダンセトロンの濃度が低下しました。.

トラマドール。

オンダンセトロンがトラマドールの鎮痛効果を低下させる可能性があることを示す小さな研究の証拠があります。.

他の薬との医薬品の適合性。

エメセット。^® 16μg/ mlおよび160μg/ mlの濃度(それぞれ8 mg / 500 mlおよび8 mg / 50 mlに対応)は薬学的に互換性があり、Y字型インジェクターから滴下/滴下して導入できます。次の薬と一緒に:。

-シスプラチン(0.48 mg / mlまでの濃度)1〜8時間;。

-5フルオロシル(20 ml / hの速度で0.8 mg / mlまでの濃度-5フルオロシルの濃度が高いと、Emesetが脱落する可能性があります。^® 堆積物);。

-カルボプラチン(0.18〜9.9 mg / mlの濃度)10〜60分;。

-これは位置です(0.144〜0.25 mg / mlの濃度で30〜60分間)。

-セフタジジム(0.25〜2 gの用量で、/の形で5分間ボーラス注射);。

-シクロホスファミド(0.1〜1 gの用量で、/の形で、 ⁇ 地注入で5分間);。

-ドキソルビシン(10-100 mgの用量で、/の形態で/ 5分の湿原注射で);。

-デキサメタゾン:20 mgのデキサメタゾンの導入を2〜5分以内にゆっくりと行うことができます。. 薬物は1つのスポイトで投与できますが、デキサメタゾンの濃度の溶液では、リン酸ナトリウムは32 mcgから2.5 mg / mlの範囲です。^® -8 mcgから1 mg / mlまで。.