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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
錠剤、2.5 mg:。 丸みを帯びた、二重に叩かれた、黄色のフィルムシェルで覆われ、片側に「893」、反対側に「2½」と刻印されています。.
錠剤、5 mg:。 ⁇ 円形、二重ブランド、ピンクのフィルムシェルで覆われ、片側に「894」、反対側に「5」と刻印されています。.
⁇ 関節または膝関節の計画内人工術後の患者の静脈血栓塞栓症の予防;。
未 ⁇ 草の心房細動の成人患者における脳卒中および全身性血栓塞栓症の予防。, 1つ以上のリスク要因がある。 ( ⁇ 病における脳卒中や一過性の虚血発作など。, 75歳以上。, 動脈高血圧。, 糖尿病。, 症状を伴う慢性心不全。 (NYHA分類による機能クラスII以上。). 例外は、重度で中等度に発現した僧帽弁狭 ⁇ 症または人工心臓弁のある患者です。
深部静脈血栓症(TGV)、肺血栓塞栓症(TELA)の治療、およびTGVとTELAの再発防止。
内部、。 食べることに関係なく。.
入院の場合、薬はできるだけ早く服用する必要があり、将来的には元のスキームに従って1日2回服用し続ける必要があります。.
1。. ⁇ 関節または膝関節の計画内人工術後の患者:。 1テーブル。. 2.5 mgを1日2回(手術後12〜24時間後の最初の受付)。.
⁇ 関節内人工 ⁇ 術を受けている患者では、推奨される治療期間は32〜38日、膝関節は10〜14日です。.
2。. 心房細動の患者。. それぞれ1錠。. 5 mgを1日2回。.
薬の投与量は2.5 mgに減らされます。 (錠剤2.5 mg。) 80歳以上の2つ以上の特性の組み合わせがある場合、1日2回。, 体重60kg以下。, または血漿中のクレアチニン濃度≥1.5 mg / dl。 (133μmol/ l。).
3。. TGV治療、TELA . 10 mgを1日2回7日間、その後-5 mgを1日2回。.
治療期間は、期待される利益の比率と臨床的に有意な出血のリスクを考慮して、個別に決定されます。. 治療期間の決定は、再犯の素因となる要因の存在と可逆性の評価に基づくべきです(つまり、. 以前の外科的介入、けが、固定期間などd。.)、およびTGVおよび/またはTELAの症状、少なくとも3か月。.
4。. TGVの再発防止、TELA . TGVまたはTELAの少なくとも6か月の治療後、1日2回2.5 mg。
特別な患者グループ。
腎機能障害のある患者。. クレアチニンが15 ml / minに減少する軽度、中等度、または重度の腎臓の機能が損なわれる場合、アピキサバンの用量の修正は必要ありません。. 重度のclクレアチニンが15 ml /分未満の腎機能障害のある患者、および透析中の患者では、Elikvis薬の使用。® お勧めしません。.
肝機能障害のある患者。. エリクビスの薬を服用するときは注意が必要です。® 軽度から中等度の重症度の肝不全(Child Pugh分類によるクラスAまたはB)の患者、および用量修正は必要ありません。. 重度の肝不全患者での薬物の使用は推奨されません。.
高齢患者。. 高齢患者における薬物の用量の修正は必要ありません(例外はpで示された患者によって行われます)。. 2-心房細動での使用)。.
体の質量。. 患者の体重に応じた用量の修正は必要ありません(例外は、p。. 2-心房細動での使用)。.
床。. 患者の性別による薬物の用量の修正は必要ありません。.
人種と民族の起源。. 患者の人種や民族的出自に応じた薬物の投与量の修正は必要ありません。.
非経口抗凝固剤による治療または治療への移行。
非経口抗凝固剤から薬物エリクビスに移す。® およびその逆。 キャンセルされた薬物の次の計画された摂取時に実行することが可能です(キャンセルされた薬物の次の用量は受け入れられません)。.
ワルファリンまたはビタミンKの他の ⁇ 抗薬との間の移行。 ワルファリンまたは他のビタミンK ⁇ 抗薬による治療を受けている患者を薬物エリクスビスによる治療に移す。® 2未満の患者のINRの値で実行する必要があります。.
薬物エリクビスによる治療で患者を移すとき。® ワルファリンまたは他のビタミンK ⁇ 抗薬については、エリクスビス薬による治療を継続する必要があります。® ワルファリンまたは他のビタミンK ⁇ 抗薬の最初の投与後48時間以内。. 48時間後、MNOを監視して、次の用量のエリックビスを服用する必要があります。® ワルファリン(または別のビタミンK ⁇ 抗薬)と薬物エリクスビスの共同摂取。.® INR≥2の達成まで継続する必要があります。. INR≥2になったら、Elikvis薬を服用してください。® 停止する必要があります。.
外科的および侵襲的な手順。. エリクシス。® 生命にかかわる、または臨床的に重大な出血を発症するリスクが平均的または高いとされる、計画された手術または侵襲的処置の少なくとも48時間前にキャンセルする必要があります。. エリクシス。® 制御が容易な、重要でない局在化の出血または出血のリスクが低い場合は、計画された操作または侵襲的手順の少なくとも24時間前にキャンセルする必要があります。. 手順を延期することが不可能な場合は、出血のリスクが高いため、特別な注意を払う必要があります。. 出血のリスクと手術の遅延の比率も評価する必要があります。.
⁇ えられていない心房細動の場合、外科的介入の前にアピキサバンを廃止してから24〜48時間、「ブリッジ療法」の使用は通常必要ありません。.
介入後のアピキサバン療法は、適切な止血に達したら直ちに再開する必要があります。.
患者はエリクスビス薬の服用を続けることができます。® 有酸素運動中。.
薬物による治療が一時的に中断すると(ランダムまたは意図的な)、血栓症のリスクが高まります。. 患者は、薬物の治療の中断を避けるように指示されるべきです。. 何らかの理由で抗凝固療法を一時的に停止する場合は、できるだけ早く更新する必要があります。.
薬物の任意の成分に対する過敏症;。
臨床的に重要な出血;。
出血リスクの増加を特徴とする条件:先天性または後天性障害血液凝固;消化性 ⁇ 瘍性疾患の悪化;細菌性心内膜炎;血小板症;血小板症;無健忘症における出血性脳卒中;最近、脳や脊髄、視力に外科的介入がありました。
肝機能、肝疾患の重度の障害、血液凝固系の障害、および臨床的に重大な出血のリスクを伴う;。
Clクレアチニンが15 ml /分未満の腎機能障害、および透析中の患者での使用;。
薬物との同時使用。, その影響は深刻な出血の発生に関連している可能性があります。, 抗凝固薬など。, 非 ⁇ 円形のヘパリン。, 低分子量ヘパリン。 (エノキサパリン。, ダルテパリン。) ヘパリンの誘導体。 (fundaparinux。) 経口抗凝固剤。 (ワルファリン。, リバロキサバン。, ダビガトラン。) それらの状況を除いて。, 患者が治療またはアピキサバン療法に移されたとき。, またはネフロ誘発性ヘパリンが用量で処方されている場合。, 中央静脈または動脈カテーテルのクロスカントリーを維持するために必要です。 (見る。. "相互作用");。
先天性ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
妊娠(薬物の使用に関するデータは入手できません);。
母乳育児の期間(薬物の使用に関するデータは入手できません);。
18歳までの年齢(薬物の使用に関するデータは入手できません)。.
注意して。
血栓溶解剤を含む薬物を使用して急性虚血性脳卒中を購入する経験は限られています。
アピキサバンは、中等度および軽度の重症度の肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります(Child-Pew分類によるクラスAまたはB)。
アピキサバンは、脊椎/硬膜外麻酔または脊椎/硬膜外 ⁇ 刺を行う場合は注意して使用する必要があります(参照)。. 「特別な指示」)、およびCYP3A4およびP糖タンパク質イソプロサー(窒素抗真菌剤(特にケトコナゾール、イトラコナゾール、バリコナゾール、ペリコナゾール)、HIVプロテアーゼ阻害剤など)の強力な阻害阻害剤によるシステム療法を受けている患者(例. リトナビル);。
同位体CYP3A4およびP糖タンパク質の強力な誘導剤(特に、リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールまたは穴あき動物の薬物)と一緒にアピキサバンを使用する場合、注意が必要です。.
出血のリスク。. 血液凝固系の障害と臨床的に重大な出血のリスクを伴う肝疾患に薬を使用することは推奨されません。. 重度の出血が発生した場合は、薬物の使用を中止する必要があります。.
出血が合併症した場合は、薬物による治療を中止する必要があります。出血の原因を確立することも必要です。. 出血を止めるための可能なオプションの中で。, 凍結したばかりの血漿の外科的止血または輸血を検討することができます。, 生命にかかわる状況で。, 上記の方法を使用して制御することはできません。, 組換え血液凝固第VIIa因子の導入を検討できます。, 患者にこの血液凝固因子を使用した経験ですが。, アピキサバン療法を受けている。, 現時点ではありません。.
NVP(hを含む)でアピキサバンを使用する場合は注意が必要です。. アセチルサリチル酸を使用)これらの薬物が出血のリスクを高めるという事実のため。.
⁇ 関節骨折に関連する手術介入。. 臨床研究の一環として、エリクスビス。® ⁇ 関節骨折に関する緊急の外科的介入を受けた患者には使用されなかったため、このカテゴリーの患者の効率と安全性は研究されませんでした。.
副作用の頻度は次のように理解されます。頻繁に-≥1/ 100、<1/10;まれに-≥1/ 1000、<1/100;まれに-≥1/ 10000、<1/1000。.
⁇ 関節または膝関節の計画された歯内麻酔後の患者の静脈血栓塞栓症の予防。
1日2回2.5 mgの用量でアピキサバンを投与された患者の11%で、望ましくない反応が認められました。. 他の抗凝固剤と同様に、出血は、出血を伴う可能性のある有機病変などの危険因子を持つ患者で発生する可能性があります。. 最も一般的な副作用は、貧血、出血、血腫、吐き気でした。. 整形外科手術を受けている患者で発生した不要な反応は、アピキサバン療法を背景にして以下に示します。.
血液およびリンパ系から:。 多くの場合、貧血(h。. 術後および ⁇ 後の、実験室試験の結果の対応する変化を伴う)、出血(h。. 血腫、 ⁇ および尿道出血);まれに-血小板減少症(h。. 血小板の減少)。.
免疫系の側から:。 まれ-過敏症。.
ビューの横から:。 まれ-眼球の組織内の出血(h。. 結膜の出血)。.
MSSの側から:。 まれに-動脈低血圧(h。. 手順中の低血圧)。.
呼吸器系から:。 まれに-鼻血;まれに- ⁇ 血。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気;まれに-消化管出血(h。. 血とメレナの混合による ⁇ 吐)、 ⁇ 便中の一定の血の存在;まれに-直腸出血、歯茎からの出血。.
肝臓と胆道から:。 まれに-トランスアミナシス活動の増加。. ALT、AST、GGTPの活動の増加、肝臓の機能サンプルの病理学的変化、血液中のSHFの活動の増加、血液中のビリルビンの濃度の増加。.
筋骨格系の側から:。 まれ-筋肉出血。.
尿器系から:。 まれに-血尿(h。. 臨床検査の結果の対応する変更)。.
その他:。 多くの場合-閉じた怪我;まれに-侵襲的処置を行った後の出血と出血(h。. 処置後の血腫、術後の創傷からの出血、血管の ⁇ 刺の領域とカテーテルの設置部位の血腫)、創傷とは別の存在、切断領域での出血(h。. 切開部位の血腫)、手術中の出血。.
心房細動患者の脳卒中および全身性塞栓症の予防。
免疫系の側から:。 まれに-過敏症(皮膚の発疹やアナフィラキシー反応、アレルギー性腫れなどの薬物過敏症反応を含む)。.
神経系の側から:。 まれに-頭蓋内出血、くも膜下出血、硬膜下血腫、脊髄管の出血、脊髄血腫。.
ビューの横から:。 多くの場合-眼球の組織内の出血(h。. 結膜の出血)。.
MSSの側から:。 多くの場合-他のタイプの出血、血腫;まれに-腹腔内の出血。.
呼吸器系から:。 多くの場合-鼻血;まれに- ⁇ 血;まれに-呼吸器系の臓器での出血(h。. 肺胞出血、喉頭出血および ⁇ 頭出血)。.
LCDの側面から:。 多くの場合-消化管出血(h。. 血液とメレニウムの混合による ⁇ 吐)、直腸出血、歯茎からの出血;まれに- ⁇ 出血、不自由な状態での一定の血の存在、口腔内の出血;まれに-後腹膜出血。.
尿器系から:。 多くの場合血尿。.
生殖システムから:。 まれ-月経間 ⁇ 出血、 ⁇ 尿生殖器出血。.
投与場所での反応:。 まれに-投与場所での出血。.
実験室指標:。 まれに-隠れた血液の ⁇ 便の分析における陽性反応。.
その他:。 多くの場合-閉じた怪我;まれに-外傷性出血、処置後の出血、切開部位の出血。.
TGV治療、TELA。
血液およびリンパ系から:。 まれ-出血性貧血、出血性素因、血腫の自然発生。.
神経系の側から:。 まれ-頭蓋脳出血、出血性脳卒中。.
ビューの横から:。 まれに-結膜の出血;まれに-眼球の組織での出血、網膜での出血、硬化、硝子体。.
聴覚器の側から:。 まれ-耳の出血。.
CCCから:。 多くの場合、血腫;まれに-心膜出血、他の種類の出血、腹腔内の出血、出血性ショック。.
呼吸器系から:。 多くの場合-鼻血;まれに- ⁇ 血;まれに-肺胞出血。.
LCDの側面から:。 多くの場合-歯茎からの出血;まれに-直腸出血、強風における一定の血の存在、 ⁇ 出血、胃腸出血、血性 ⁇ 吐;まれに-メレニウム、 ⁇ 門出血、胃 ⁇ 瘍および十二指腸からの出血、口腔内出血、血腫。.
皮膚の側から:。 まれ-あざ、皮膚からの出血;まれに-点状出血、紫色、出血傾向の増加、血液の呼び出し、皮膚 ⁇ 瘍からの出血。.
筋骨格系の側から:。 まれ-筋肉出血。.
尿器系から:。 多くの場合血尿;まれに-尿器系の出血。.
生殖システムから:。 多くの場合、高 ⁇ 病;まれに- ⁇ 出血、 ⁇ 病;まれに-閉経期障害、子宮出血、性器出血、乳腺の出血、肝精子症、閉経後の子宮出血。.
投与場所での反応およびその他の反応:。 まれに。 — 注射部位の血腫。, 血管の ⁇ 刺の場所での血腫。, 傷からの出血。, 外傷性血腫。; めったに。 — 注射部位の出血。, 注入部位の血腫。, 眼 ⁇ 周囲血腫。, 血管偽動脈 ⁇ 。, 皮下血腫。, 処置中および処置後の血腫。, 処置後の血尿。, 硬膜外血腫。, 硬膜下出血。, 腎臓血腫。.
実験室指標:。 まれに-尿中の血液の存在、隠れた血液の ⁇ を分析するときの陽性反応;まれに-隠れた血液、尿中の赤血球の存在。.
症状:。 過剰摂取は出血のリスクを高めます。. 対照臨床試験の一部として。, アピキサバンは、経口的に健康なボランティアに3〜7日間、1日あたり最大50 mgの用量で受け入れられました。 (25 mgを1日2回7日間、または50 mgを1日1回3日間。) 臨床的に重大な望ましくない影響は認められなかった。.
治療:。 活性炭の使用を検討する必要があります。. 健康なボランティアが20 mgの用量でアピキサバンを服用してから2時間後に活性炭2と6時間導入されたとき、アピキサバンのAUCはそれぞれ50%と27%減少しました(Cマックス。 変更されませんでした)。. T1/2。 アピキサバナは、それぞれ13.4時間から5.3時間と4.9時間に減少しました。. 解毒剤は知られていない。. アピキサバンの過剰摂取における血液透析の使用は、効果的な手段であるとは予想されていません。.
アピキサバンはFXaの強力な直接阻害剤であり、可逆的で選択的に酵素の活性中心を遮断します。. 薬は経口使用を目的としています。. アピキサバンの抗血栓活性を実装するには、アンチトロンビンIIIの存在は必要ありません。. アピキサバンは、遊離および結合したFXaとプロトロンビナーゼの活性を阻害します。. アピキサバンは血小板凝集に直接影響しませんが、トロンビンによって誘発される血小板凝集を間接的に阻害します。. FXa活性を阻害することにより、アピキサバンはトロンビンと血栓の形成を防ぎます。. FXa抑制の結果として、血液凝固システムの値が変化します。PV、ACTVレンゲンス、MNOが増加します。.
治療用量で薬物を使用する場合のこれらの指標の変化は重要ではなく、大部分は変動します。. したがって、アピキサバンの薬力学的活性を評価するためのそれらの使用は推奨されません。.
アピキサバン活性の阻害FXaは、ロタクロムヘパリンを使用した発色試験を使用して証明されています。. 抗FXa活性の変化は、血漿中のアピキサバンの濃度の増加に正比例しますが、Cに達すると最大放射能値が観察されます。マックス。 血漿中のアピキサバナ。. アピキサバンの濃度と抗FXa活性の間の線形関係は、薬物の幅広い治療用量に記録されます。. 用量とアピキサバン濃度を変更するときの抗FXa活性の変化は、血液凝固指標よりも顕著で変動が少ないです。.
表は推定Cを示しています。ss 各適応症にアピキサバンを使用する場合の抗FXa活性。. ⁇ 関節または膝関節の計画内人工術後にアピキサバンを受けている患者では、薬物の投与間隔における抗FXa活性の最大レベルと最小レベルの比は1.6を超えません。. 脳卒中の予防のためのアピキサバンと未検証の心房細動のための全身血栓塞栓症を受けている患者では、この比率は1.7未満であり、深部静脈血栓症の治療と深部静脈血栓症の予防のためにアピキサバンを受けている患者では、この比率は2.2。.
テーブル。
推定平衡濃度(ng / ml)および抗FXa活性(IU / ml)。
投与量。 | アピシャバンCマックス。 | アピシャバンC最小 | Anti-Xa ApixabanアクティビティMax。 | Anti-Xa Apixaban Minアクティビティ。 |
メディアナ[5、95番目のペルセンティル]。 | ||||
⁇ 関節または膝関節の計画された歯内麻酔後の患者の静脈血栓塞栓症の予防。 | ||||
2.5 mg 1日2回。 | 77(41、146)。 | 51(23、109)。 | 1.3(0.67、2.4)。 | 0.84(0.37、1.8)。 |
心房細動患者における脳卒中および全身性血栓塞栓症の予防。 | ||||
2.5 mg 1日2回*。 | 123(69、221)。 | 79(34、162)。 | 1.8(1.0、3.3)。 | 1.2(0.51、2.4)。 |
5 mgを1日2回。 | 171(91、321)。 | 103(41、230)。 | 2.6(1.4、4.8)。 | 1.5(0.61、3.4)。 |
血栓塞栓症治療。 | ||||
2.5 mg 1日2回。 | 67(30、153)。 | 32(11、90)。 | 1.1(0.47、2.4)。 | 0.51(0.17、1.4)。 |
5 mgを1日2回。 | 132(59、302)。 | 63(22、177)。 | 2.1(0.93、4.8)。 | 1(0.35、2.8)。 |
1日2回10 mg。 | 251(111、572)。 | 120(41、335)。 | 4(1.8、9.1)。 | 1.9(0.65、5.3)。 |
*試験での減量基準による用量修正。 リスト。.
アピキサバン療法を背景に、抗凝固効果の定期的なモニタリングは必要ありませんが、抗FXa活性の較正された定量的テストの実施は、血液中のアピキサバンの存在に関する情報が役立つ可能性がある状況で役立ちます治療を継続することを決定します。. ワルファリンと比較して、頭蓋内出血を含むアピキサバンの背景に対してより少ない出血が観察されます。.
吸引。. アピキサバンの絶対バイオアベイラビリティは、最大10 mgの用量で使用すると50%に達します。.
ApixabanはLCDからすぐに吸収されました。マックス。 経口投与後3〜4時間以内に達成。. 食べることはAUCまたはCに影響を与えません。マックス。 アピキサバナ。.
最大10 mgの用量のアピカバン薬物動態は直線的です。. 25 mgを超える用量でアピキサバンを服用すると、薬物の吸収の制限が認められ、そのバイオアベイラビリティが低下します。.
アピキサバン代謝指標は、個人間および個人内の変動性が低いか中程度であることを特徴としています(変動係数の対応する値は、 »20と。 »それぞれ30%)。.
分布。. アピキサバンとヒト血漿のタンパク質との接続は約87%、V。ss -約21リットル。.
代謝と繁殖。. 許容用量の約25%は代謝産物の形で得られます。. 排 ⁇ の主な経路は腸を経由します。. アピキサバンの腎排 ⁇ は、その総クリアランスの約27%です。.
アピキサバンの総クリアランスは約3.3 l / h、Tです。1/2。 -約12時間。. 3-アキソピエリジニル残留物に沿ったO-脱メチル化とヒドロキシル化は、アピキサバンの生体内変化の主な方法です。. アピキサバンは主に、等分CYP3A4 / 5の参加により代謝されますが、イソフェニウムCYP1A2、2C8、2C9、2C19および2J2の程度は低くなります。. かけがえのないアピキサバンは、ヒトの血液の血漿中を循環する主要な物質であり、血流中を循環する活性代謝物は存在しません。. さらに、アピキサバンは輸送タンパク質、P糖タンパク質、乳がん耐性タンパク質の基質です。 (BCRP)。.
腎臓の機能違反。. 腎機能の侵害はCに影響を与えません。マックス。 アピキサバナ。. しかし、アピキサバン濃度の増加があり、Clクレアチニンの値によって推定される腎臓の機能の低下の程度と相関しています。. 肺機能障害のある人。 (Clクレアチニン。 — 51から80 ml /分。) 平均。 (Clクレアチニン。 — 30〜50 ml /分。) そしてハードな学位。 (Clクレアチニン。 — 15〜29 ml /分。) 血漿中のAUCアピキサバン値は16増加しました。, 29と44%。, それぞれ。, 顔と比較。, クレアチニンクリアランスの通常の意味を持っています。. 同時に、腎臓の機能に違反しても、血漿中のアピキサバンの濃度とその抗FXa活性との関係に明らかな影響はありませんでした。.
クレアチニンクリアランスが15 ml /分未満または透析された患者におけるアピキサバンの研究は行われていません。.
肝機能違反。. 重度の肝不全におけるアピキサバンの研究と肝胆道系の活動病理は行われなかった。.
健康な人と比較して、軽度から中等度の重症度の肝不全患者(それぞれChild-Pew分類によるクラスAおよびB)で5 mgの用量でアピキサバンを1回服用した場合、薬物動態および薬力学のパラメーターに有意な変化は明らかにされませんでしたボランティア。.
軽度から中等度の重症度の肝不全患者と健康なボランティアの抗FXa活動とINRの変化は同等でした。.
高齢患者への応用。. 高齢患者(65歳以上)では、血漿中の薬物の濃度が若い患者よりも高かった:平均AUCは約32%高かった。.
床。. 女性のアピキサバン曝露は男性よりも18%高かった。.
人種と民族の起源。. フェーズI研究の枠組みで得られた結果は、コーカソイド、モンゴロイド、ネグロイドの各種族の代表者間で、アピキサバンの薬物動態に有意差がないことを示しています。. ⁇ 関節または膝関節の計画的歯内補 ⁇ 後にアピキサバンを受けた患者を含む、アピキサバン臨床研究プログラムの一環として実施されたさまざまな集団における薬物動態分析の結果は、一般的に第I相試験の結果と一致しています。.
体の質量。. 体重が120 kgを超える患者。, 血漿中のアピキサバンの濃度は、体重が65〜85 kgの患者よりも約30%低くなりました。; 体重が50 kg未満の患者。, この指標は約30%高くなりました。.
薬物動態と薬力学の依存性。. 薬物動態と薬力学のパラメーター間の依存性(h。. 抗FXa活性、INR、PV、ACT)アピキサバンと血漿中のその濃度は、薬物の幅広い用量(0.5〜50 mg)について研究されました。. アピキサバン濃度とFXa活性の関係は、線形モデルを使用して最もよく説明されることが示されています。. 第II相および第III相の臨床試験でアピクスバンを投与された患者で推定される薬物動態およびアピキサバン薬力学のパラメーターの依存性は、健康なボランティアの依存性に対応しました。.
- 直接作用抗凝固剤は、血液凝固因子Ha(FXa)[抗凝固剤]の選択的阻害剤です。
アピコバンの薬物動態に対する他の薬物の効果。
阻害剤CYP3A4およびR糖タンパク質。. アピキサバンとケトコナゾール(400 mgの用量で、1日1回)の組み合わせは、CYP3A4とP糖タンパク質イソプロセスの両方の強力な阻害剤であり、AUCアピキサバンの平均値が2倍に増加しました。 Cの平均値。マックス。 -1.6回。. アピキサバンの投与量をケトコナゾールと組み合わせて補正する必要はありませんが、窒素抗真菌剤、特にケトコナゾール、またはCYP3A4およびP糖タンパク質isoの他の強力な阻害剤によるシステム療法を受けている患者には、アピキサバンを注意して使用する必要があります。.
CYP3A4およびP糖タンパク質イソプロザイムの強力な阻害剤に関連しない薬物(例:. ジルチアゼム、ナプロキセン、アミオダロン、ベラパミル、チニジン)は、血漿中のアピキサバンの濃度をそれほど上昇させない可能性があります。. たとえば、1日1回360 mgの用量のジルチアゼム(CYP3A4アイソパーメントの中程度の阻害剤およびP糖タンパク質の弱い阻害剤)は、AUCアピキサバンの平均値を1.4倍、平均値の増加につながりました。 Cのマックス。 -1.3回。. ナプロキセン(P糖タンパク質阻害剤)は、健康なボランティアに500 mgの用量で使用すると、AUCとCの平均値が増加しました。マックス。 アピキサバン1.5および1.6回。. 同時に、凝固血液系(PV、MNO、ACTV)の値の増加が認められました。. しかしながら、血小板の誘発されたピーナッツ酸凝集、ならびに出血時間の臨床的に有意な伸びに対するプロキセンの影響はありませんでした。.
イソフェニウムCYP3A4および/またはP糖タンパク質の中程度の阻害剤と組み合わせた場合のアピキサバンの用量の修正は必要ありません。.
誘導剤CYP3A4およびP糖タンパク質。. アピキサバンとリファンピシン(CYP3A4およびP糖タンパク質の強力な誘導)の組み合わせにより、AUCおよびCの平均値が減少しました。マックス。 アピキサバナ、それぞれ約54%と42%。. どうやら、アピキサバンとCYP3A4およびP糖タンパク質イソプロプロダパーティの他の強力な誘導剤(特にフェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールまたは穴あき薬物)の組み合わせも、血漿中のアピキサバンの濃度の低下につながる可能性があります(約50%) )。. このグループの資金と組み合わせた場合のアピキサバンの用量の修正は、適応症による予約には必要ありません:関節の内人工術後の血栓塞栓症の予防。, 心房材料の未検証の受精とTGVとTELAの再発の防止のための脳卒中と全身血栓塞栓症の予防。, しかしながら。, これらの製品は注意して組み合わせる必要があります。. TGVとTELの治療に使用している間、アピキサバンと等高線CYP3A4とP糖タンパク質の強力な誘導剤を併用することは推奨されません。.
抗凝固剤、血小板凝集阻害剤およびNSAID。. エノキサパリン(1回、40 mgの用量)とアピキサバン(1回、5 mgの用量)の共同導入後、FSデータのFXa活性に対する相加効果が認められました。.
健康な人では、アピキサバンとアセチルサリチル酸(325 mgの用量で1日1回)の薬物動態学的または薬力学的相互作用の兆候はありませんでした。.
健康なボランティアから得られた結果にもかかわらず、一部の敏感な患者は、アピキサバンと血小板凝集阻害剤の間でより顕著な薬物動態学的相互作用を持っているかもしれません。.
アピキサバンとクロピドグルルの組み合わせ。 (75 mgの用量で。, 1日1回。) またはクロピドグリアの組み合わせ。 (75 mg。) アセチルサリチル酸。 (162 mg。, 1日1回。) またはプラスグレル。 (60 mg、その後の用量は1日1回10 mg。) 臨床試験の第I相では、単剤療法でのこれらの抗凝集体の使用と比較して、出血時間の増加や血小板凝集のより顕著な阻害にはつながりませんでした。.
血液凝固システム(PV、INR、ACTV)の増加は、単剤療法で使用した場合のアピキサバン効果に対応しました。.
同時に薬物を使用することはお勧めしません。, その影響は深刻な出血の発生に関連している可能性があります。, ネフロ誘発性ヘパリンやヘパリン誘導体など。 (低分子量ヘパリンを含む。) オリゴ糖。, FXaを阻害します。 (例えば。, フォンダパリヌクス。) 直接トロンビンII阻害剤。 (例えば。, デシリジン。) 血栓溶解薬。, 糖タンパク質IIb / IIIaの受容体 ⁇ 抗薬。, ジピリダモール。, デキストラン。, スルフィンピラゾン。, ビタミンK ⁇ 抗薬およびその他の経口抗凝固薬。. 非骨折性ヘパリンは、中心静脈または動脈カテーテルのクロスカントリーをサポートするために必要な用量で使用できることに注意してください。.
⁇ 関節または膝関節の計画された歯内麻酔後の患者では、他の抗凝集体または抗血栓薬とアピキサバンの関節の予約は推奨されません。.
多数の心疾患および非心的併用疾患を伴う急性冠症候群の患者にアピキサバンとアセチルサリチル酸または三重抗血栓療法(アピキサバン、アセチルサリチル酸およびクロピドグレルの併用)の組み合わせを使用する場合、出血のリスクの統計的に有意な増加が認められました。.
心房細動の表示に適用する場合、1つまたは2つの抗凝固剤とアピキサバンの共同使用により、出血のリスクが高まるため、そのような治療を処方する場合はベネフィットリスク分析と患者の監視の両方を行う必要があります。.
強力なCYP3A4およびP糖タンパク質誘導体(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、ペルオキシ薬など)と一緒に薬物を使用すると、血漿中の薬物の濃度が50%低下する可能性があるため、このような組み合わせを使用する必要があります注意して。. TGVとTELAの治療のためのアピキサバンの使用における強力なCYP3A4およびP糖タンパク質とアピキサバンの共同使用は推奨されません。.
他の薬と組み合わせる。. アピキサバンとアテノロールまたはファモチジンの臨床的に有意な薬物動態学的または薬力学的相互作用は検出されませんでした。.
アピキサバン(10 mgの用量)とアテノロール(100 mgの用量)の組み合わせは、アピカバンの薬物動態のパラメーターに臨床的に有意な変化をもたらすことはありませんでしたが、平均値の低下を伴いましたAUCとCのマックス。 単剤療法モードと比較して、アピキサバンはそれぞれ15%と18%。. アピキサバン(10 mgの用量)とファモチジン(40 mgの用量)の目的は、AUCまたはCの値に影響を与えませんでした。マックス。 アピキサバナ。.
他の薬物の薬物動態に対するアピキサバンの効果。
研究中。 in vitro。 アピキサバンは、アイソペリックCYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6またはCYP3A4の活性を阻害しませんでした(濃度を阻害(IC。50)> 45μmol/ L)と同時に、CYP2C19(IC。50 > 20μmol/ L)Cを大幅に超える濃度。マックス。 臨床使用中の血漿中の薬物。. アピキサバンは、最大20μmol/ Lの濃度でCYP1A2、CYP2B6、CYP3A4 / 5のイソフェアの誘導剤ではありません。この点で、一緒に使用しても、これらのアイソペリクスが代謝する薬物のクリアランスに影響しないことが予想されます。. さらに、アピキサバンはP糖タンパク質の活性をかなりの程度まで阻害しません。. 健康なボランティアを対象とした研究では、アピキサバンはジゴキシン、ナプロキセン、またはアテノロールの薬物動態を有意に変化させませんでした。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
エリクス薬の貯蔵寿命。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
apixban。 | 2.5 mg。 |
5 mg。 | |
補助物質:。 乳糖-50.25 / 100.5 mg; MCC-41/82 mg;クロスカルメラ症ナトリウム-4/8 mg;ラウレル硫酸ナトリウム-1/2 mg;ステアリン酸マグネシウム-1.25 / 2.5 mg。 | |
フィルムシェル:。 Opadry II。 黄色/ピンク(ヒプロメローシス15 cps-1.48 / 2.96 mg、ラクトース一水和物-1.24 / 2.48 mg、二酸化チタン-0.8 / 1.87 mg、トリアセチン-0.32 / 0.64 mg、染料酸化鉄。 |
ブリストルマイヤーズスクイブS.p.L.、イタリアで梱包する場合。
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、2.5 mg。. それぞれ10錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルのブリスター。. 段ボールパックに入った1、2、または6個のブリスター。.
それぞれ10錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルの穴あきブリスター。. 段ボールパックに6個または10個のブリスター。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、5 mg。. それぞれ10または14錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルのブリスター。. それぞれ10錠の2、6、または10ブリスター。. 段ボールパックで。. 14錠の4ブリスター。. 段ボールパックで。.
それぞれ10錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルの穴あきブリスター。. 段ボールパックに入った穴あきブリスター2、6、または10個。.
AKRIHIN OJSC社で梱包する場合、ロシア。
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、2.5 mg。. それぞれ10錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルのブリスター。. 段ボールパックに2つの水ぶくれ。.
それぞれ10錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルの穴あきブリスター。.
段ボールパックに穴あき水ぶくれが6個。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、5 mg。. それぞれ10錠。. PVC / PVDHフィルムとアルミホイルの穴あきブリスター。.
段ボールパックに穴あき水ぶくれが2つか6つ。.
前臨床試験中に生殖機能に関する薬物の毒性は検出されなかった。. エリクビス薬の使用に関する情報は限られています。® 妊娠中。. 妊娠中のアピキサバンの使用は推奨されません。.
ラットの研究では、母乳中の薬物の濃度は血漿中の濃度の何倍も高かった(Cマックス。 約8倍、AUCは約30倍高い)、これは母乳への薬物の積極的な輸送を示している可能性があります。. 乳幼児のリスクを排除することはできません。. ヒトの母乳によるアピキサバンまたはその代謝産物の離脱に関する情報はありません。. 必要に応じて、Elikvis薬を使用してください。® 授乳中は、母乳育児を中止する必要があります。.
不妊治療への影響。. アピキサバンは動物実験の受胎能に影響を与えませんでした。.
レシピによると。.
出血のリスク。. 心房細動と2つの抗凝集薬の組み合わせによる単剤療法または治療を必要とする状態の患者では、薬物エリクスビスで使用する前に、利益/リスク比の徹底的な評価を行う必要があります。®.
エリクシス。® 血液凝固系の障害と臨床的に重大な出血のリスクを伴う肝疾患の患者での使用は推奨されません。.
高リスク患者では、複数の心疾患と非心疾患の両方の併用疾患を伴う急性冠症候群の後、アピキサバンとアセチルサリチル酸またはアセチルサリチル酸とクロピドグリエアの併用による出血のリスクの有意な増加がプラセボと比較して示されました。.
他の抗凝固剤と同様に、エリクビスを服用している患者を注意深く監視する必要があります。®、出血の発症のため。. 重度の出血の発生に伴い、エリクビス薬を服用。® 元に戻す必要があります。.
出血性合併症を発症した場合は、薬物による治療を中止し、出血の原因を特定するための検査を行う必要があります。. 必要に応じて、適切な治療、特に凍結したばかりの血漿の出血または輸血の外科的停止が処方されます。. 計画された手術または侵襲的処置の前に、活発な出血を伴うアピキサバンを含む抗凝固剤による治療の廃止は、血栓症のリスク増加につながる可能性があります。. 治療の長期的な中止は避け、アピキサバン療法を一時的に中止する必要がある場合は、できるだけ早く再開する必要があります。.
⁇ 関節骨折に関連する手術介入。. 臨床研究の一環として、エリクスビス。® ⁇ 関節骨折に関する緊急の外科的介入を受けた患者には使用されなかったため、このカテゴリーの患者の有効性と安全性は研究されませんでした。.
エリクビスを投与されている患者の脊椎、硬膜外麻酔または ⁇ 刺。®. 血栓塞栓症の予防のために抗血栓薬を投与されている患者でこれらの領域の脊椎または硬膜麻酔または診断 ⁇ 刺を行う場合、硬膜または脊髄血腫が発生するリスクがあり、その結果、持続的または不可逆的な麻痺を引き起こす可能性があります。. このリスクは、術後の期間に設置された硬膜外カテーテルを使用する場合、または同時に止血に影響を与える他の薬剤を適用する場合にさらに増加する可能性があります。. インストールされた硬膜外またはサブアラクノイドカテーテルは、エリクス薬の最初の投与が投与される少なくとも5時間前に除去する必要があります。® 切開または硬膜外カテーテルの患者におけるアピキサバンの臨床経験はありません。. この状況が必要な場合、アピキサバンの薬物動態学的特徴に基づいて、20〜30時間の間隔を観察する必要があります(つまり、. 2 T .1/2。)最後に受け入れられたアピキサバンの投与とカテーテルの除去の間、したがって、カテーテルが除去される前に少なくとも1用量のアピキサバンを逃す必要があります。. 硬膜外またはくも膜下腔の外傷または複数の ⁇ 刺を行う場合、同様のリスクの増加が認められます。. 神経系の機能の障害の症状(特に、下肢のしびれや脱力感、腸機能障害または ⁇ 障害)の発症には、患者の頻繁なモニタリングが必要です。. このような違反が発生した場合は、緊急検査と治療が必要です。. 抗凝固剤を投与されている患者の硬膜外またはくも膜下腔に介入する前。. 血栓症を防ぐために、潜在的な利益とリスクの比率の評価が必要です。.
人工心臓弁の患者。. 心房細動を伴う人工心臓弁の患者における薬物の安全性と有効性は、それなしでは研究されませんでした。. エリクス薬の使用。® この患者グループには推奨されません。.
TGVとTELAの治療 エリクビスの治療を骨折していないヘパリンに置き換えることは推奨されません。® 血行動態が不安定なTELA患者の治療開始中、血栓溶解または肺動脈血栓切除術の実施の可能性。.
車両、メカニズムを駆動する能力への影響。. エリクシス。® 車両を運転してメカニズムを操作する能力に大きな影響を与えません。.
- I48細動と震えるアトリウム。
- I64出血または心臓発作として指定されていない脳卒中。
- I82他の静脈の塞栓症と血栓症。
- T84内部整形外科補 ⁇ 装置、インプラント、移植に関連する合併症。
However, we will provide data for each active ingredient