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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
Elevalは、次の疾患の治療に使用されます。
- 大うつ病性障害(MDD)。
- 強迫性障害(OCD)。
- パニック障害(PD)。
- 外傷後ストレス障害(PTSD)。
- 社会的不安障害(SAD)。
- 月経前不快気分障害(PMDD)。
MDD、OCD、PD、PTSDおよびSAD患者の投与量。
MDD、OCD、PD、PTSDおよびSADの患者における推奨される開始用量と最大直腸用量を以下の表1に示します。. 1日あたり25 mgまたは50 mgの用量が最初の治療用量です。.
成人および小児患者では、耐性に応じて、週に1回、1日あたり25〜50 mgのステップで、応答が不十分な場合、その後の用量を1日あたり最大200 mgまで増やすことができます。. Elevalの24時間の排 ⁇ 半減期を考えると、用量変更の推奨間隔は1週間です。最大。
PMDDの成人女性におけるElevalの推奨開始用量は、1日あたり50 mgです。. ⁇ 円は、継続的に(月経周期中の毎日)または断続的に(月経周期の黄体期のみ)投与できます。.、月経の開始予定日の14日前から月経の開始までの1日の投与量から開始します)。. 間欠的な投与は、新しいサイクルごとに繰り返されます。.
- 継続投与では、50 mgの用量に反応しない患者は、月経周期あたり50 mgずつ1日あたり最大150 mgの増量で用量増加の恩恵を受けることができます。.
- 間欠投与時。, 患者はできる。, 50 mgの用量に反応しない。, それから利益を得ます。, 次の月経周期中の投与量。 (その後のサイクル。) 次のように、1日あたり最大100 mgに増加:投与の最初の3日間は1日あたり50 mg。, その後、投与サイクルの残りの日数は1日あたり100 mg。.
Elevalを開始する前に双極障害画面。
Elevalまたは別の抗うつ薬による治療を開始する前に、双極性障害、 ⁇ 病または低 ⁇ 病の個人的または家族歴について患者を調べてください。.
肝障害のある患者の線量変化。
軽度の肝機能障害(Child Pughスコア5または6)の患者の推奨開始用量と治療範囲の両方が、推奨される1日用量の半分に相当します。. 中等度(Child Pughスコア7〜9)または重度の肝機能障害(Child Pughスコア10〜15)の患者でのElevalの使用は推奨されません。.
患者からモノアミンオキシダーゼ阻害剤抗うつ薬への、または患者からの変化。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)抗うつ薬の中止から上昇の開始まで少なくとも14日かかります。. さらに、Elevalを中止した後、MAOI抗うつ薬の開始前に少なくとも14日経過する必要があります。.
Elevalによるキャンセル処理。
Elevalを服用すると副作用が発生する可能性があります。. 可能であれば、突然Elevalを停止するのではなく、徐々に投与量を減らします。.
Eleval経口液剤の準備。
服用用の ⁇ 円形の溶液は、使用前に希釈する必要があります。.
- 付属の校正済みスポイトを使用して、必要な量のEleval溶液を測定します。
- 注:含まれている校正済みドロッパーの目盛りは25 mgと50 mgのみです。
- 4オンス(½カップ)の水、ジンジャーエール、レモン/ライムソーダ、レモネード、またはオレンジジュースと混ぜます。. 混合後、わずかな ⁇ が発生する可能性がありますが、これは正常です。.
患者または看護師に、混合直後に服用するように指示します。.
Elevalは患者には禁 ⁇ です:。
- セロトニン症候群のリスクが高いため、摂取またはMAOIの中止後14日以内(MAOI-リネゾリドと静脈内メチレンブルーを含む)。.
- ピモジド。.
- セルトラリンに対する既知の過敏症(例:. アナフィラキシー、血管浮腫)。.
上記のすべてのEleval製剤の禁 ⁇ に加えて、患者を取り込むためのElevalソリューションは禁 ⁇ です。
- ジスルフィラムを取る。. エレバル経口液剤にはアルコールが含まれており、エレバルとジスルフィラムを併用すると、ジスルフィラムアルコール反応を引き起こす可能性があります。.
Elevalタブレットと経口液剤を20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管します。 15°C〜30°C(59°F〜86°F)までの遠足。.
配布者:ファイザー社のRoerig Division.、ニューヨーク、ニューヨーク10017。. 改訂:2017年12月。
副作用と薬物相互作用。副作用。
以下の副作用については、処方情報の他のセクションで詳しく説明します。
- セルトラリンに対する過敏反応。
- エレバル溶液を服用してジスルフィラムと一緒に服用した場合のジスルフィラムアルコール反応。
- ピモジドで服用した場合のQTc延長と心室性不整脈。
- 自殺と行動の考え。
- セロトニン症候群。
- 出血リスクの増加。 li>。
- マニア/低 ⁇ 病の活性化。
- 離脱症候群。
- 発作。
- 角度閉鎖緑内障。
- 低ナトリウム血症。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、ランダム化されています。, 二重盲検。, Elevalによるプラセボ対照試験。 (通常、1日あたり50 mg〜200 mg。) MDDと診断された3066人の成人。, OCD。, PD。, PTSD。, SADおよびPMDD。 Elevalに8〜12週間曝露されたこれらの3,066人の患者は、568患者年の曝露を表します。. 平均年齢は40歳でした。 57%は女性、43%は男性でした。.
最も一般的な副作用。 (> 5%と2回のプラセボ。) ElevalとMDDで治療されたすべての患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験。, OCD。, PD。, PTSD。, SADとPMDDは吐き気でした。, 下 ⁇ /軟便。, 振戦。, 消化不良。, 食欲減り。, 多汗症。 , 射精の失敗と性欲の減少。) 。(表3を参照してください。. 以下は、これまで言及されていなかった適応症後のEleval(> 5%および2倍のプラセボ)の研究で最も一般的な副作用です。.
- MDD:傾眠;。
- OCD:不眠症、落ち着きのなさ;。
- PD:便秘、落ち着きのなさ;。
- PTSD:疲労;。
- PMDD:傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛;。
- 追跡:不眠症、めまい、疲労感、口渇、malaise.max。.<br /> * Elevalで治療された患者では2%を超え、Elevalで治療された患者ではプラセボで治療された患者よりも少なくとも2%大きな副作用。.
プラセボ対照臨床試験の中止につながる副作用。
MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDの患者を対象としたすべてのプラセボ対照試験では、副作用のためにエレバル治療を受けた3066人の患者のうち368人(12%)が中止されました。プラセボ治療患者。. 以下の一般的な副作用がプラセボ対照試験で見られ、Elevalで治療された患者では中止に至りました。
- MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD:吐き気(3%)、下 ⁇ (2%)、覚 ⁇ (2%)および不眠症(2%)。.%)。.
- MDD(> 2%および2倍のプラセボ):食欲低下、めまい、疲労感、頭痛、眠気、振戦および ⁇ 吐。.
- OCD:傾眠。.
- PD:緊張と眠気。.
男性と女性の性機能障害。
性的欲求、性的パフォーマンス、性的満足度の変化は精神障害の症状として発生することがよくありますが、SSRI治療の結果である可能性もあります。. 発生率の信頼できる推定と性的要求を伴う深刻な不適切な経験が、パフォーマンスと満足度を維持することは困難です。これは、患者と医療提供者がそれらについて話し合うことに消極的である場合もあります。. したがって、ラベルに示されている不適切な性的経験および利益の発生率の推定は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。.
表4は、プールされたプラセボ対照試験から、エレバルと2回のプラセボで治療された患者の少なくとも2%が報告した性的副作用の頻度を示しています。. 男性とすべての適応症の最も一般的な副作用(> 2%と2倍のプラセボ)には、射精不全、性欲減退、勃起不全、射精障害、男性の性機能障害が含まれます。. 女性で最も一般的な副作用(≥2%とプラセボの2倍)は、libido.maxの減少でした。
プラセボ対照試験でエレバルで治療された281人の小児患者では、副作用の全体的なプロファイルは一般に成人を対象とした試験のプロファイルと同様でした。. 表3にまだ発生していない副作用。 (成人で最も一般的な副作用。) 小児患者の少なくとも2%で報告されており、プラセボ率の少なくとも2倍の割合で報告されています。, 熱。, 運動過多。, 尿失禁。, 攻撃性。, 鼻血。, 紫斑。, 関節痛。 , 体重減少。, 筋肉のけいれんと不安。.
Elevalの市販前評価中に観察された他の副作用。
処方情報のどこにも記載されておらず、Elevalで治療された患者で2%未満の発生率で発生する他のまれな副作用は次のとおりです。
心臓病 -。 頻脈。
耳と迷路の障害-。 耳鳴り。
内分 ⁇ 障害-。 甲状腺機能低下症。
眼疾患 -。 mydriasis、ぼやけて見てください。
胃腸障害。 血腫、メレナ、直腸出血。
投与部位の一般的な障害と状態-。 浮腫、歩行障害、過敏症、発熱。
肝胆道系障害。 肝酵素の増加。
免疫系障害-。 アナフィラキシー。
代謝と栄養障害-。 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖症、食欲増進。
筋骨格系と結合組織の疾患。 関節痛、筋肉のけいれん、緊張またはけいれん。
神経系障害。 運動失調、 ⁇ 睡、けいれん、警戒心の低下、知覚低下、 ⁇ 眠、精神運動多動、失神。
精神障害。 攻撃性、ブルクシズム、混乱、陶酔気分、幻覚。
腎臓と尿路障害-。 血尿。
生殖器系と乳房障害-。 ⁇ 毛症、持続勃起症、 ⁇ 出血。
呼吸器、胸部および縦隔障害-。 気管支 ⁇ 、鼻血、あくび。
皮膚および皮下組織障害-。 脱毛症;冷汗;皮膚炎;水 ⁇ 性皮膚炎;そう ⁇ ;紫斑;紅斑、 ⁇ 胞性または黄斑丘疹の発疹;じんま疹。
血管障害-。 出血、高血圧、血管拡張。
ポストマーケティングの経験。
Elevalの承認後の使用により、次の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
出血または凝固障害-。 凝固時間の増加(血小板機能の変更)。
心臓病。 AVブロック、徐脈、心房性不整脈、QTC間隔延長、心室頻拍(トルサードドポワントを含む)。
内分 ⁇ 障害。 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、SIADH。
眼疾患-。 失明、視神経炎、白内障。
肝胆道系障害-。 深刻な肝イベント(肝炎、黄 ⁇ 、肝不全を含み、致命的な結果をもたらす)、 ⁇ 炎。
貧血およびリンパ障害-。 無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、ループス様症候群、血清病。
免疫系障害-。 血管浮腫。
代謝と栄養障害-。 低ナトリウム血症、高血糖。
筋骨格系と結合組織の病気-。 横紋筋融解症、トリズム。
神経系障害。 セロトニン症候群、 ⁇ 体外路症状(アカシジアとジストニアを含む)、眼球危機。
精神障害。 精神病、遺尿症、パロニリア。
腎臓と尿路障害。 急性腎不全。
呼吸器、胸部および縦隔障害-。 肺高血圧症。
皮膚および皮下組織障害。 スティーブンスジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)など、致命的となる可能性のある光やその他の重度の皮膚反応に対する皮膚感受性。
血管障害-。 脳血管けいれん(可逆性脳血管収縮症候群およびコールフレミング症候群を含む)、血管炎。
医学的変化の影響。
臨床的に重要な薬物相互作用。
表5には、Elevalとの臨床的に重要な薬物相互作用が含まれています。.
表5:Elevalとの臨床的に重要な薬物相互作用。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)。 臨床効果:。 ElevalとMAOIを含むSSRIを併用すると、セロトニン症候群のリスクが高まります。. 介入:。 Elevalは、リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIを含むMAOIを服用している患者には禁 ⁇ です。. 例:。 セレギリン、トラニルシプロミン、イソカルボキサジド、フェネルジン、リネゾリド、メチレンブルー。 ピモジド。 臨床効果:。 治療指数が狭い薬物であるピモジドの血漿濃度の上昇は、QTC延長および心室性不整脈のリスクを高める可能性があります。. 介入:。 ピモジドとエレバルの同時使用は禁 ⁇ です。. その他のセロトニン作動薬。 臨床効果:。 セロトニン作動薬とエレバルを併用すると、セロトニン症候群のリスクが高まります。. 介入:。 特に治療の開始と用量の増加の間、セロトニン症候群の兆候と症状がないか患者を監視します。. セロトニン症候群が発生した場合は、直腸および/または付随するセロトニン作動薬の停止を検討する必要があります。. 例:。 その他のSSRI、SNRI、トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、バスピロン、セント. ジョンのスパイス。 止血を乱す薬(血小板凝集阻害剤および抗凝固剤)。 臨床効果:。 血小板凝集阻害剤または抗凝固剤をElevalと同時に使用すると、出血のリスクが高まります。. 介入:。 抗血小板阻害剤と抗凝固剤の同時使用に関連する出血のリスクの増加について患者に知らせます。. ワルファリンを服用している患者の国際的に正規化された比率を注意深く監視します。. 例:。 アスピリン、クロピドグレル、ヘパリン、ワルファリン。 血漿タンパク質に強く結合している薬。 臨床効果:。 エレバルは血漿タンパク質に強く結合しています。. 血漿タンパク質に強く結合している別の薬物とエレバルを同時投与すると、血漿中のエレバルまたは他の密接に結合した医薬品の遊離濃度が増加する可能性があります。. 介入:。 副作用を監視し、正当化されるようにエレバルまたは他のタンパク質結合薬の投与量を減らします。. 例:。 ワルファリン。 CYP2D6によって代謝される医薬品。 臨床効果:。 ElevalはCYP2D6阻害剤です。. ElevalとCYP2D6基質の同時投与により、CYP2D6基質の曝露が増加する可能性があります。. 介入:。 同時に使用する場合は、CYP2D6基質の投与量を減らします。. 逆に、Elevalを中止する場合は、CYP2D6基質の投与量の増加が必要になることがあります。. 例:。 プロパフェノン、フレカイニド、アトモキセチン、デシプラミン、デキストロメトルファン、メトプロロール、ネビボール、ペルフェナジン、トリダジン、トルテロジン、ベンラファキシン。 フェニトイン。 臨床効果:。 フェニトインは狭い治療指数薬です。. エレバルはフェニトイン濃度を増加させることができます。. 介入:。 Elevalモニターを開始または滴定するときのフェニトインレベル。. 必要に応じてフェニトインの投与量を減らします。. 例:。 フェニトイン、フォスフェニトイン。 QTc間隔を延長する薬。 臨床効果:。 QTc延長および/または心室性不整脈のリスク(例:. TdP)は、QTc間隔を延長する他の薬が使用されるときに増加しました。. 介入:。 ピモジドはセルトラリンでの使用は禁 ⁇ です。. QTc間隔を延長することが知られている薬の使用は避けてください。. 例:。 特定の抗精神病薬(例:.、ジプラシドン、イロペリドン、クロルプロマジン、メソリダジン、ドロペリドール);特定の抗生物質(例:.、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン);クラス1A抗不整脈薬(例:.、チニジン、プロカインアミド);クラスIII抗不整脈薬(例:.、アミオダロン、ソタロール);その他(例:.、ペンタミジン、レボメタジラセテート、メタドン、ハロファントリン、メフロキン、メシル酸ドラセトロン、プロブコールまたはタクロリムス)。. Elevalとの臨床的に重要な相互作用のない薬。
薬物動態研究に基づいて、シメチジンと組み合わせたエレバルの用量調整は必要ありません。. さらに、ジアゼパム、リチウム、アテノロール、トルブタミド、ジゴキシン、およびエレバルを同時に投与した場合にCYP3A4によって代謝される医薬品については、用量調整は必要ありません。.
ベンゾジアゼピンの偽陽性スクリーニング検査。
Elevalの収入がある入院患者、ベンゾジアゼピンの偽陽性尿イムノアッセイスクリーニング検査が報告されています。. この発見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものです。. Elevalを停止してから数日間、誤った検査結果が予想されます。. GASCHROMATOGRAPHY /質量分析などの確認テストでは、セルトラリンとベンゾジアゼピンを区別します。.
薬物乱用と中毒。
規制物質。
Elevalには、規制物質ではないセルトラリンが含まれています。.
虐待。
ヒトにおけるエレバル、アルプラゾラム、およびD-アンフェタミンの比較乱用に関するプラセボ対照の二重盲検無作為化研究では、エレバルは、陶酔や薬物愛などの乱用の可能性を示す肯定的な主観的影響をもたらしませんでした、他の2つの薬で観察されました。.
警告と注意。警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
小児および若年成人患者における自殺念慮および行動。
約77,000人の成人患者と4,400人以上の小児患者が参加した抗うつ薬(SSRIおよびその他の抗うつ薬クラス)を使用したプラセボ対照試験のプールされた分析では、抗うつ薬で治療された小児および若年成人患者で自殺念慮および行動の発生率が高かったよりも。. 治療を受けた患者1000人あたりの自殺と行動の症例数における薬物プラセボの違いを表2に示します。.
小児科の研究では自殺は起こらなかった。. 成人の研究では自殺がありましたが、その数は抗うつ薬が自殺に及ぼす影響を結論付けるには不十分でした。
小児および若年成人患者における自殺念慮および行動のリスクが長期使用にまで及ぶかどうかは不明であり、D.H。は4か月を超えています。. しかし、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるというMDDの成人のプラセボ対照維持試験からの重要な証拠があります。.
抗うつ薬で治療されたすべての患者を監視し、特に薬物療法の最初の数か月と用量変更時に自殺の考えと行動を発達させます。. 家族や患者の介護者に行動の変化を監視し、医療提供者に警告するようにアドバイスします。. うつ病が持続的に悪化している患者、または自殺の考えや行動を経験している患者では、エレバルを低下させる可能性があるなど、レジメンを変更することを検討してください。.
セロトニン症候群。
セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)とエレバルを含むSSRIは、生命を脅かす可能性のある状態であるセロトニン症候群を引き起こす可能性があります。. 他のセロトニン作動薬(トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、バスピロン、アンフェタミン、およびセントを含む)の場合、リスクは増加します。. ジョンの麦 ⁇ )とセロトニンの代謝に影響を与える薬、つまり.、MAOI。. セロトニン症候群は、単独で使用した場合にも発生する可能性があります。.
セロトニン症候群徴候や症状には、心理的状態の変化(例:. 落ち着きのなさ、幻覚、せん妄、 ⁇ 睡)、自律的な不安定性(例:. 頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、紅潮、高体温)、神経筋症状(例:. 振戦、硬直、ミオクローヌス。.
ElevalとMAOIの併用は禁 ⁇ です。. さらに、リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIで治療された患者では、上昇を開始しません。. 他の理由(経口錠剤や局所組織注射など)でのメチレンブルーの投与に関連する報告はありません。. Elevalを服用している患者でリネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIによる治療を開始する必要がある場合は、MAOIによる治療を開始する前にElevalの服用を中止してください。
セロトニン症候群のためにエレバルを服用しているすべての患者を監視します。. 上記の症状が現れた場合は、Elevalとそれに伴うすべてのセロトニン作動薬による治療を直ちに中止し、支持的な対症療法を開始してください。. Elevalと他のセロトニン作動薬の併用が臨床的に正当化される場合は、セロトニン症候群のリスクの増加について患者に伝え、症状を監視します。.
出血リスクの増加。
Elevalを含むセロトニンの再取り込みを妨げる薬は、出血のリスクを高めます。.. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、他の抗血小板阻害剤、ワルファリンおよび他の抗凝固剤の併用は、このリスクに寄与する可能性があります。. 症例報告と疫学研究(症例対照とコホート設計)は、セロトニンの再取り込みを妨げる医薬品の使用と消化管出血の発生との関連を示しています。. セロトニンの回復を妨げる薬物に関連する出血イベントは、斑状出血、血腫、鼻出血、点状出血から生命にかかわる出血までさまざまでした。.
血小板凝集阻害剤と血小板凝集阻害剤または抗凝固剤の同時使用に関連する出血のリスクの増加を患者に通知します。. ワルファリンを服用している患者の国際的な正規化率を注意深く監視します。.
マニアまたは低 ⁇ 病の活性化。
双極性障害の患者では、Elevalまたは別の抗うつ薬でうつ病エピソードを治療すると、混合/ ⁇ 病エピソードが引き起こされる可能性があります。. 対照臨床試験では、双極性障害の患者は一般に除外されました。ただし、 ⁇ 病または低 ⁇ 病の症状は、Elevalで治療された患者の0.4%で報告されています。. Elevalによる治療を開始する前に、双極性障害、 ⁇ 病、または低 ⁇ 病の個人的または家族歴について患者をスクリーニングしてください。.
和解症候群。
セロトニン作動性抗うつ薬の中止後、特に突然の中止後の副作用には、吐き気、発汗、不快感、過敏症、覚 ⁇ 、めまい、感覚障害(例:. 現在の睡眠感覚などの感覚異常)、振戦、不安、混乱、頭痛、 ⁇ 眠、情緒不安定、不眠症。. 可能であれば、突然終了するのではなく、徐々に投与量を減らすことをお勧めします。.
発作。
Elevalは、発作のある患者では体系的に研究されていません。. 発作の病歴のある患者は臨床試験から除外されています。. 発作障害のある患者では、エレバルを慎重に処方する必要があります。.
角度閉鎖緑内障。
Elevalを含む多くの抗うつ薬を使用した後に発生する ⁇ 孔拡張は、特許 ⁇ 彩切除術を受けていない解剖学的に狭い角度の患者に発作を引き起こす可能性があります。. 未治療の解剖学的に狭い角度の患者では、エレバルを含む抗うつ薬を使用しないでください。.
低ナトリウム血症。
低ナトリウム血症は、エレバルを含むSNRIおよびSSRIによる治療の結果として発生する可能性があります。. 血清ナトリウムが110 mmol / L未満の症例が報告されています。. 低ナトリウム血症の兆候と症状には、頭痛、集中困難、記憶障害、混乱、脱力感、落ち着きのなさがあり、転倒につながる可能性があります。. より重度または急性の症例に関連する兆候と症状には、幻覚、失神、発作、 ⁇ 睡、呼吸停止および死亡が含まれます。. 多くの場合、この低ナトリウム血症は不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 症候群(SIADH)の結果であると思われます。.
症候性低ナトリウム血症患者の直腸を中止し、適切な医療処置を行います。. 高齢患者、利尿薬を服用している患者、および体量が消耗している患者は、SSRIおよびSNRIによる低ナトリウム血症を発症するリスクが高くなる可能性があります。.
ベンゾジアゼピンのスクリーニング検査に対する偽陽性効果。
Elevalの収入がある入院患者、ベンゾジアゼピンの偽陽性尿イムノアッセイスクリーニング検査が報告されています。. この発見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものです。. Elevalを停止してから数日間、誤った検査結果が予想されます。. GASCHROMATOGRAPHY /質量分析などの確認テストは、Elevalとベンゾジアゼピンを区別するのに役立ちます。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。薬ガイド。 ).
自殺と行動の考え。
患者と介護者に、特に治療中および投与量を調整するときに自殺傾向を探すようにアドバイスし、そのような症状を医師に報告するように指示します。.
経口液剤に使用するための重要な指示。
それを服用するためにエレバル溶液を処方された患者に通知してください:
- 服用するエレバル溶液は、使用前に希釈する必要があります。. 事前に混ぜないでください。.
- 付属のドロッパーを使用して、必要な量のエレバル溶液を取り出し、4オンス(1/2カップ)の水、ジンジャーエール、レモン/ライムソーダ、レモネード、またはオレンジジュースのみと混ぜます。 Eleval溶液を混ぜて、リストされているもの以外の液体と一緒に服用しないでください。.
- 混合後すぐに服用してください。. 混合後にわずかなかすみが発生することがあります。それは正常です。.
- スポイトディスペンサーには、ラテックス感度の患者向けのドライ天然ゴムが含まれています。.
エレバル経口溶液に対するジスルフィラム禁 ⁇ 。
Eleval溶液を服用している場合は、ジスルフィラムを服用しないように患者に伝えてください。. 経口液剤のアルコール含有量により、併用は禁 ⁇ です。.
セロトニン症候群。
特にエレバルがトリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、バスピロン、セントなどの他のセロトニン作動薬と併用される場合は特に、セロトニン症候群のリスクがある患者に注意してください。. ジョンの麦 ⁇ 、およびセロトニンの代謝に影響を与える薬物療法(特にMAOI、精神障害の治療に使用されるものとリネゾリドなどの他のもの)。. セロトニン症候群の兆候や症状がある場合は、患者に医師に連絡するか、緊急治療室に報告してください。.
出血リスクの増加。
Elevalとアスピリン、NSAID、その他の血小板阻害剤、ワルファリン、またはその他の抗凝固剤との同時使用について患者に通知します。. 出血のリスクを高める処方薬や過剰摂取薬を服用または計画している場合は、医療提供者に通知するよう患者にアドバイスします。.
マニア/低 ⁇ 病の活性化。
患者と介護者に ⁇ 病/低 ⁇ 病の活性化の兆候を確認し、そのような症状を医師に報告するように指示するようにアドバイスします。.
和解症候群。
Elevalの服用を突然中止しないように患者にアドバイスし、若返りのスケジュールについて医師と話し合ってください。. Elevalを中止すると、副作用が発生する可能性があります。.
アレルギー反応。
発疹、じんましん、腫れ、呼吸困難などのアレルギー反応を起こした場合は、医師に通知するよう患者にアドバイスしてください。.
妊娠。
Elevalが新生児の離脱症状または持続的な肺高血圧症(PPHN)を引き起こす可能性があることを妊婦に通知します。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、障害O
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
小児および若年成人患者における自殺念慮および行動。
約77,000人の成人患者と4,400人以上の小児患者が参加した抗うつ薬(SSRIおよびその他の抗うつ薬クラス)を使用したプラセボ対照試験のプールされた分析では、抗うつ薬で治療された小児および若年成人患者で自殺念慮および行動の発生率が高かったよりも。. 治療を受けた患者1000人あたりの自殺と行動の症例数における薬物プラセボの違いを表2に示します。.
小児科の研究では自殺は起こらなかった。. 成人の研究では自殺がありましたが、その数は抗うつ薬が自殺に及ぼす影響を結論付けるには不十分でした。
小児および若年成人患者における自殺念慮および行動のリスクが長期使用にまで及ぶかどうかは不明であり、D.H。は4か月を超えています。. しかし、抗うつ薬がうつ病の再発を遅らせるというMDDの成人のプラセボ対照維持試験からの重要な証拠があります。.
抗うつ薬で治療されたすべての患者を監視し、特に薬物療法の最初の数か月と用量変更時に自殺の考えと行動を発達させます。. 家族や患者の介護者に行動の変化を監視し、医療提供者に警告するようにアドバイスします。. うつ病が持続的に悪化している患者、または自殺の考えや行動を経験している患者では、エレバルを低下させる可能性があるなど、レジメンを変更することを検討してください。.
セロトニン症候群。
セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)とエレバルを含むSSRIは、生命を脅かす可能性のある状態であるセロトニン症候群を引き起こす可能性があります。. 他のセロトニン作動薬(トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、バスピロン、アンフェタミン、およびセントを含む)の場合、リスクは増加します。. ジョンの麦 ⁇ )とセロトニンの代謝に影響を与える薬、つまり.、MAOI。. セロトニン症候群は、単独で使用した場合にも発生する可能性があります。.
セロトニン症候群徴候や症状には、心理的状態の変化(例:. 落ち着きのなさ、幻覚、せん妄、 ⁇ 睡)、自律的な不安定性(例:. 頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、紅潮、高体温)、神経筋症状(例:. 振戦、硬直、ミオクローヌス。.
ElevalとMAOIの併用は禁 ⁇ です。. さらに、リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIで治療された患者では、上昇を開始しません。. 他の理由(経口錠剤や局所組織注射など)でのメチレンブルーの投与に関連する報告はありません。. Elevalを服用している患者でリネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIによる治療を開始する必要がある場合は、MAOIによる治療を開始する前にElevalの服用を中止してください。
セロトニン症候群のためにエレバルを服用しているすべての患者を監視します。. 上記の症状が現れた場合は、Elevalとそれに伴うすべてのセロトニン作動薬による治療を直ちに中止し、支持的な対症療法を開始してください。. Elevalと他のセロトニン作動薬の併用が臨床的に正当化される場合は、セロトニン症候群のリスクの増加について患者に伝え、症状を監視します。.
出血リスクの増加。
Elevalを含むセロトニンの再取り込みを妨げる薬は、出血のリスクを高めます。.. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、他の抗血小板阻害剤、ワルファリンおよび他の抗凝固剤の併用は、このリスクに寄与する可能性があります。. 症例報告と疫学研究(症例対照とコホート設計)は、セロトニンの再取り込みを妨げる医薬品の使用と消化管出血の発生との関連を示しています。. セロトニンの回復を妨げる薬物に関連する出血イベントは、斑状出血、血腫、鼻出血、点状出血から生命にかかわる出血までさまざまでした。.
血小板凝集阻害剤と血小板凝集阻害剤または抗凝固剤の同時使用に関連する出血のリスクの増加を患者に通知します。. ワルファリンを服用している患者の国際的な正規化率を注意深く監視します。.
マニアまたは低 ⁇ 病の活性化。
双極性障害の患者では、Elevalまたは別の抗うつ薬でうつ病エピソードを治療すると、混合/ ⁇ 病エピソードが引き起こされる可能性があります。. 対照臨床試験では、双極性障害の患者は一般に除外されました。ただし、 ⁇ 病または低 ⁇ 病の症状は、Elevalで治療された患者の0.4%で報告されています。. Elevalによる治療を開始する前に、双極性障害、 ⁇ 病、または低 ⁇ 病の個人的または家族歴について患者をスクリーニングしてください。.
和解症候群。
セロトニン作動性抗うつ薬の中止後、特に突然の中止後の副作用には、吐き気、発汗、不快感、過敏症、覚 ⁇ 、めまい、感覚障害(例:. 現在の睡眠感覚などの感覚異常)、振戦、不安、混乱、頭痛、 ⁇ 眠、情緒不安定、不眠症。. 可能であれば、突然終了するのではなく、徐々に投与量を減らすことをお勧めします。.
発作。
Elevalは、発作のある患者では体系的に研究されていません。. 発作の病歴のある患者は臨床試験から除外されています。. 発作障害のある患者では、エレバルを慎重に処方する必要があります。.
角度閉鎖緑内障。
Elevalを含む多くの抗うつ薬を使用した後に発生する ⁇ 孔拡張は、特許 ⁇ 彩切除術を受けていない解剖学的に狭い角度の患者に発作を引き起こす可能性があります。. 未治療の解剖学的に狭い角度の患者では、エレバルを含む抗うつ薬を使用しないでください。.
低ナトリウム血症。
低ナトリウム血症は、エレバルを含むSNRIおよびSSRIによる治療の結果として発生する可能性があります。. 血清ナトリウムが110 mmol / L未満の症例が報告されています。. 低ナトリウム血症の兆候と症状には、頭痛、集中困難、記憶障害、混乱、脱力感、落ち着きのなさがあり、転倒につながる可能性があります。. より重度または急性の症例に関連する兆候と症状には、幻覚、失神、発作、 ⁇ 睡、呼吸停止および死亡が含まれます。. 多くの場合、この低ナトリウム血症は不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 症候群(SIADH)の結果であると思われます。.
症候性低ナトリウム血症患者の直腸を中止し、適切な医療処置を行います。. 高齢患者、利尿薬を服用している患者、および体量が消耗している患者は、SSRIおよびSNRIによる低ナトリウム血症を発症するリスクが高くなる可能性があります。.
ベンゾジアゼピンのスクリーニング検査に対する偽陽性効果。
Elevalの収入がある入院患者、ベンゾジアゼピンの偽陽性尿イムノアッセイスクリーニング検査が報告されています。. この発見は、スクリーニング検査の特異性の欠如によるものです。. Elevalを停止してから数日間、誤った検査結果が予想されます。. GASCHROMATOGRAPHY /質量分析などの確認テストは、Elevalとベンゾジアゼピンを区別するのに役立ちます。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。薬ガイド。 ).
自殺と行動の考え。
患者と介護者に、特に治療中および投与量を調整するときに自殺傾向を探すようにアドバイスし、そのような症状を医師に報告するように指示します。.
経口液剤に使用するための重要な指示。
それを服用するためにエレバル溶液を処方された患者に通知してください:
- 服用するエレバル溶液は、使用前に希釈する必要があります。. 事前に混ぜないでください。.
- 付属のドロッパーを使用して、必要な量のエレバル溶液を取り出し、4オンス(1/2カップ)の水、ジンジャーエール、レモン/ライムソーダ、レモネード、またはオレンジジュースのみと混ぜます。 Eleval溶液を混ぜて、リストされているもの以外の液体と一緒に服用しないでください。.
- 混合後すぐに服用してください。. 混合後にわずかなかすみが発生することがあります。それは正常です。.
- スポイトディスペンサーには、ラテックス感度の患者向けのドライ天然ゴムが含まれています。.
エレバル経口溶液に対するジスルフィラム禁 ⁇ 。
Eleval溶液を服用している場合は、ジスルフィラムを服用しないように患者に伝えてください。. 経口液剤のアルコール含有量により、併用は禁 ⁇ です。.
セロトニン症候群。
特にエレバルがトリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、バスピロン、セントなどの他のセロトニン作動薬と併用される場合は特に、セロトニン症候群のリスクがある患者に注意してください。. ジョンの麦 ⁇ 、およびセロトニンの代謝に影響を与える薬物療法(特にMAOI、精神障害の治療に使用されるものとリネゾリドなどの他のもの)。. セロトニン症候群の兆候や症状がある場合は、患者に医師に連絡するか、緊急治療室に報告してください。.
出血リスクの増加。
Elevalとアスピリン、NSAID、その他の血小板阻害剤、ワルファリン、またはその他の抗凝固剤との同時使用について患者に通知します。. 出血のリスクを高める処方薬や過剰摂取薬を服用または計画している場合は、医療提供者に通知するよう患者にアドバイスします。.
マニア/低 ⁇ 病の活性化。
患者と介護者に ⁇ 病/低 ⁇ 病の活性化の兆候を確認し、そのような症状を医師に報告するように指示するようにアドバイスします。.
和解症候群。
Elevalの服用を突然中止しないように患者にアドバイスし、若返りのスケジュールについて医師と話し合ってください。. Elevalを中止すると、副作用が発生する可能性があります。.
アレルギー反応。
発疹、じんましん、腫れ、呼吸困難などのアレルギー反応を起こした場合は、医師に通知するよう患者にアドバイスしてください。.
妊娠。
Elevalが新生児の離脱症状または持続的な肺高血圧症(PPHN)を引き起こす可能性があることを妊婦に通知します。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
CD-1マウスと長期ラットで、40 mg / kg /日までの用量で生涯発がん性試験が行われています。. これらの用量は、200 mg /日からmg / mまでの推奨される最大ヒト用量(MRHD)の1 x(マウス)および2倍(ラット)に相当します。2 -基礎。. 10-40 mg / kg(mg / mでのMRHDの0.25-1.0倍)でセルトラリンを投与された雄マウスの肝腺腫の用量関連の増加がありました。2 基礎)。. 同じ治療を受けた雌マウスまたは両性のラットでは増加は観察されず、肝細胞癌の増加もありませんでした。. 肝腺腫は、CD-1マウスでの自然発生率が変動し、人間にとって重要性が不明です。. 40 mg / kgでセルトラリンを投与されている雌ラットの甲状腺の卵胞腺腫の増加がありました(mg / mで2倍MRHD)。2 -基礎);これは甲状腺過形成を伴っていませんでした。. セルトラリンを投与されたラットは、子宮腺癌の増加を10〜40 mg / kg(0)で示した。. MRHDからmg / mの5-2.0倍。2 -基礎)プラセボ対照と比較して、この効果は明らかに薬物関連ではありませんでした。.
変異誘発。
セルトラリンは、次のアッセイに基づいて、代謝活性化の有無にかかわらず遺伝毒性の影響はありませんでした。マウスリンパ腫変異試験;細胞遺伝性異常の検査。 in vivo。 マウスの骨髄と。 in vitro。 ヒトリンパ球で。.
不妊の障害。
受胎能の低下は、80 mg / kgの用量で2つのラット研究の1つで観察されました(ヒトの推奨最大用量の3.1倍からmg / m)。2 -若者のための基礎)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
全体として、妊娠初期のセルトラリンに曝露された妊婦を対象とした利用可能な疫学研究では、比較集団における深刻な先天性欠損症のバックグラウンド率と比較して、深刻な先天性欠損症のリスクの違いを示唆していません。. 一部の研究では、特定の深刻な先天性欠損症の増加が報告されています。ただし、これらの研究結果は決定的なものではありません[。データを参照してください。]。. 妊娠の第3学期中に、エレバルを含むSSRIおよびSNRIに曝露された新生児に関する臨床的考慮事項があります[。参照してください。 臨床上の考慮事項。].
動物生殖試験では催奇形性は観察されなかったが、血清形成中にセルトラリンがラットの推奨最大ヒト用量(MRHD)未満の用量で投与され、ウサギのMRHDの3.1倍の用量でmg / mを投与された場合、胎児の骨化の遅延が観察された。2 -若者のための基礎。. 妊娠の最後の3分の1の間にセルトラリンが雌ラットに投与されたとき、MRHDでの出生後の最初の4日間で、死産の子犬と人形の死亡の数が増加しました[。データを参照してください。].
特定の集団の深刻な先天性欠損症および流産のバックグラウンドリスクは不明です。. 米国の一般人口では、臨床的に認められた妊娠における深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは2〜4%またはです。. Elevalを処方するとき、胎児への起こり得るリスクについて妊娠中の女性に助言します。.
Eleval経口液剤は12%のアルコールを含んでおり、妊娠中に安全なアルコール曝露が知られていないため、妊娠中は推奨されません。.
臨床上の考慮事項。
病気による妊産婦および/または胚//胎児のリスク。
妊娠の初めに安楽死性抗うつ薬を摂取していた重度のうつ病の歴史を持つ201人の妊婦を対象とした長期的研究がその後に行われました。. 妊娠中に抗うつ薬を中止した女性は、抗うつ薬を継続した女性よりも頻繁に重度のうつ病の再発を経験しました。. 妊娠中および出産後に抗うつ薬による治療を中止または変更した場合の未治療うつ病のリスクを考慮してください。.
胎児/新生児の副作用。
妊娠後期の上昇を含むSSRIおよびSNRIへの曝露は、長期の入院、呼吸サポート、およびチューブフィーディング、および/または新生児の持続的な肺高血圧症(PPHN)を必要とする新生児合併症のリスクを高める可能性があります。.
妊娠後期にエレバルを服用している妊婦を治療するときは、治療の潜在的なリスクと利点の両方を注意深く検討してください。. 妊娠の第3学期にエレバルに曝露した新生児をPPHNおよび薬物終了症候群について監視します[。データを参照してください。].
データ。
人間のデータ。
妊娠後期の曝露。
妊娠後期にエレバルや他のSSRIまたはSNRIに曝露された新生児は、より長い入院、呼吸サポート、およびチューブフィーディングを必要とする合併症を発症しました。. これらの結果は、市販後レポートに基づいています。. このような合併症は、出産直後に発生する可能性があります。. 報告された臨床所見には、息切れ、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温不安定、摂食困難、 ⁇ 吐、低血糖、低血圧、高血圧、高反射、振戦、振戦、過敏症、絶え間ない泣き声が含まれていました。. これらの特性は、SSRIおよびSNRIの直接的な毒性効果に対応するか、薬物中止症候群に対応する可能性があります。. 場合によっては、臨床像がセロトニン症候群と一致しました。.
妊娠後期のSSRIへの曝露は、新生児の持続的な肺高血圧症(PPHN)のリスクを高める可能性があります)。. PPHNは、一般人口で1,000人の出生あたり1〜2で発生し、新生児のかなりの ⁇ 患率と死亡率に関連しています。. PPHNで生まれた乳児の377人の女性と、乳児が健康で生まれた836人の女性を対象とした遡及的症例対照研究では、SSRIに曝露された乳児にPPHNを発症するリスクは20日以降でした。th 妊娠中に抗うつ薬がない乳児と比較した妊娠の週。. 831,324人の乳児を対象とした研究。, 1997年から2005年にスウェーデンで生まれた人。, PPHNリスク比は2.4でした。 (95%。) 1.2-4.3。) 患者に関連して、「妊娠初期」のSSRIの母体使用と3.6のPPHNリスク比が報告されました。 (95%。) 1.2-8.3。) 患者の組み合わせに関連して、「妊娠初期」のSSRIの母体使用と「妊娠後期」の出生前SSRIレシピが報告されました。.
最初の学期の暴露。
妊娠初期のセルトラリンに曝露された妊婦の疫学研究からの証拠の重みは、セルトラリンに曝露されなかった妊婦の深刻な先天性欠損症のバックグラウンド率と比較して、深刻な先天性欠損症のリスクの違いを示唆していません。. 研究のメタ分析は、総奇形のリスクが増加しない(要約オッズ比= 1.01、95%CI = 0.88-1.17)または心臓奇形(要約オッズ比= 0.93、95%CI = 0.70- 1.23)セルトラリンに曝露した女性の子孫. 先天性心不全のリスクの増加。, 特に中隔の欠陥。, 先天性心不全の最も一般的なタイプ。, 最初の学期にセルトラリン暴露を用いたいくつかの発表された疫学研究で観察されています。; しかしながら。, これらの研究のほとんどは、比較集団の使用によって制限されていました。, それは、根本的なうつ病および関連する状態と行動などの混乱の制御を可能にしませんでした。, 要因になる可能性があります。, これらの奇形のリスクの増加に関連しています。..
動物データ。
生殖研究は、80 mg / kg /日までの用量でラットとウサギで行われた。.. これらの用量は、200 mg /日からmg / mまでの推奨最大ヒト用量(MRHD)の約3.1倍です。2 -若者のための基礎。. どの用量レベルでも催奇形性の証拠はありませんでした。. 器官形成中にセルトラリンが妊娠中のラットとウサギに投与された場合、胎児で10 mg / kg(0)の用量での骨化の遅延が観察されました。. mg / mでの4倍MRHD。2 -基礎)ラットおよび40 mg / kg(mg / mでMRHDの3.1倍)。2 -基礎)ウサギで。. 雌ラットが妊娠の最後の3分の1と母乳育児中にセルトラリンを投与されたとき、出産後の最初の4日間で死産の子犬と人形の死亡が増加しました。. 子犬の体重も、生後4日間減少しました。. これらの影響は、20 mg / kgの用量でMRHDの0.8倍、mg / mで発生しました。2 基礎)。. ラットの子犬の死亡率の無影響量は10 mg / kgでした(mg / mのMRHDの0.4倍)。2 基礎)。. 子犬の生存率の低下は明らかに顕著でした。 子宮に起因します。 セルトラリンへの暴露。. これらの影響の臨床的意義は不明です。.
授乳。
リスクの概要。
発表された文献の入手可能なデータは、母乳中のセルトラリンとその代謝産物のレベルが低いことを示しています[。データを参照してください。]。. 乳生産に対するセルトラリンの影響に関するデータはありません。. 母乳育児の発達的および健康上の利点は、エレバルに対する母親の臨床的必要性と、薬物または基礎となる母体状態からの母乳育児に対する起こり得る悪影響とともに考慮されるべきです。.
データ。
53の母子ペアの公表されたプールされた分析では、母乳で育てられた乳児のみが、母親で測定されたセルトラリン血清レベルの平均2%(範囲0%〜15%)を持っていました。. これらの乳児では副作用は観察されなかった。.
小児用。
Elevalの安全性と有効性は、6〜17歳の小児患者の強迫性障害の治療で実証されています。. 6歳未満の強迫性障害のある患者の小児患者における安全性と有効性は確立されていません。. 小児患者では、OCD以外の適応症の安全性と有効性は示されていません。 MDDの小児患者を対象に2つのプラセボ対照試験が実施されましたが、データは小児患者での使用の適応症をサポートするには不十分でした。.
Elevalで治療された小児患者のモニタリング。
抗うつ薬で治療されたすべての患者を監視し、特に治療の最初の数か月または用量の増加または減少時に、臨床的悪化、自殺の考え、および異常な行動変化がないか確認します。. SSRIを使用すると、食欲と体重減少の減少が観察されています。. ElevalのようなSSRIで治療された小児患者の体重と成長を監視します。.
MDDの小児患者を対象とした研究における減量。
2つの10週間のプールされた分析で。, 二重盲検。, 配置制御。, 柔軟な線量研究。 (50-200 mg。) MDD付き。 (n = 373。) 両方の子供について、エレバルとプラセボの間の体重変化に約1 kgの違いがありました。 (6-11年。) そして若者。 (12-17年。) これは、プラセボ群のわずかな増加と比較して、両方の年齢層のエレバル群のわずかな体重減少を表しています。.. 子供に。, Elevalで治療された患者の約7%は、プラセボで治療された患者の0%と比較して、体重の7%以上の減量がありました。; 青年期。, Elevalで治療された患者の約2%は、プラセボで治療された患者の約1%と比較して、体重の7%を超える減量がありました。.
MDD(Eleval n = 99、プラセボn = 122)の患者を対象としたランダム化比較試験を完了した患者のサブセットは、24週間の柔軟なオープンエクステンション研究を継続しました。. 34週間の直腸治療を完了した被験者(プラセボ対照試験で10週間+ 24週間の非盲検、n = 68)は、年齢調整済み仲間のデータで予想されるものと同様の体重増加を示しました。. しかし、小児患者の成長、発達、成熟に対するエレバルの長期的な影響を直接評価する研究はありません。.
Eleval経口液剤のアルコール含有量。
Eleval経口液剤には12%のアルコールが含まれています。.
若い動物のデータ。
臨床的に関連する用量で青年期のラットで行われた研究は、性的成熟の遅れを示したが、男性または女性の生殖能力への影響はなかった。.
この研究で。, 青年期のラットで、経口投与量のセルトラリンが0である。, 10。, 出生後21日から56日までの40または80 mg / kg /日が治療されました。, 男性の性的成熟の遅れが観察されています。, 80 mg / kg /日で治療され、女性は10 mg / kg /日以上の用量で治療されました。. テストされた最高用量まで。 (80 mg / kg /日。) 男性と女性の生殖エンドポイントや神経行動学的発達への影響はありませんでした。, 治療終了時の女性の聴覚恐怖の減少を除いて、40および80 mg / kg /日。, しかし、薬物の終わりではありません-自由な時間。. 最高用量の80 mg / kg /日は、最大推奨セルトラリン用量(200 mg /日)を受けた小児患者(6〜17歳)で5倍セルトラリン血漿レベル(AUC)を生成しました。.
老人病アプリケーション。
MDD、OCD、PD、PTSD、SAD、およびPMDDの患者を対象としたEleval臨床試験の患者の総数のうち、797(17%)は65歳以上、197(4%)は75歳以上でした。.
これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性または有効性の違いは観察されず、他の報告された臨床経験は高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見しませんでした。. 一般に、用量の選択は、通常、用量範囲の下限から始まり、肝機能、腎臓または心臓機能の低下、および吐き気疾患またはその他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、高齢患者にとって控えめにする必要があります。.
プラセボ対照MDD研究でElevalで治療された354人の老人患者では、副作用の全体的なプロファイルは、少なくとも2%の発生率およびプラセボより大きい率の耳鳴り、関節痛を除いて、表3のプロファイルと概ね類似していた老人患者。.
Elevalを含むSNRIとSSRIは、これらの副作用のリスクが高い高齢者の臨床的に有意な低ナトリウム血症の症例と関連しています。.
肝障害。
軽度の肝機能障害のある患者の推奨用量(Child-Pughスコア5または6)は、この患者集団での曝露の増加により、推奨用量の半分です。. 中等度(Child-Pughスコア7〜10)または重度の肝機能障害(Child-Pughスコア10〜15)の患者でのElevalの使用は推奨されません。Elevalは広範囲に代謝され、中等度および重度の肝機能障害は検査されませんでした。.
腎障害。
軽度から重度の腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。. セルトラリンへの曝露は腎障害の影響を受けていないようです。.
以下の副作用については、処方情報の他のセクションで詳しく説明します。
- セルトラリンに対する過敏反応。
- エレバル溶液を服用してジスルフィラムと一緒に服用した場合のジスルフィラムアルコール反応。
- ピモジドで服用した場合のQTc延長と心室性不整脈。
- 自殺と行動の考え。
- セロトニン症候群。
- 出血リスクの増加。 li>。
- マニア/低 ⁇ 病の活性化。
- 離脱症候群。
- 発作。
- 角度閉鎖緑内障。
- 低ナトリウム血症。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、ランダム化されています。, 二重盲検。, Elevalによるプラセボ対照試験。 (通常、1日あたり50 mg〜200 mg。) MDDと診断された3066人の成人。, OCD。, PD。, PTSD。, SADおよびPMDD。 Elevalに8〜12週間曝露されたこれらの3,066人の患者は、568患者年の曝露を表します。. 平均年齢は40歳でした。 57%は女性、43%は男性でした。.
最も一般的な副作用。 (> 5%と2回のプラセボ。) ElevalとMDDで治療されたすべての患者のすべてのプールされたプラセボ対照臨床試験。, OCD。, PD。, PTSD。, SADとPMDDは吐き気でした。, 下 ⁇ /軟便。, 振戦。, 消化不良。, 食欲減り。, 多汗症。 , 射精の失敗と性欲の減少。) 。(表3を参照してください。. 以下は、これまで言及されていなかった適応症後のEleval(> 5%および2倍のプラセボ)の研究で最も一般的な副作用です。.
- MDD:傾眠;。
- OCD:不眠症、落ち着きのなさ;。
- PD:便秘、落ち着きのなさ;。
- PTSD:疲労;。
- PMDD:傾眠、口渇、めまい、疲労、腹痛;。
- 追跡:不眠症、めまい、疲労感、口渇、malaise.max。.<br /> * Elevalで治療された患者では2%を超え、Elevalで治療された患者ではプラセボで治療された患者よりも少なくとも2%大きな副作用。.
プラセボ対照臨床試験の中止につながる副作用。
MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDDの患者を対象としたすべてのプラセボ対照試験では、副作用のためにエレバル治療を受けた3066人の患者のうち368人(12%)が中止されました。プラセボ治療患者。. 以下の一般的な副作用がプラセボ対照試験で見られ、Elevalで治療された患者では中止に至りました。
- MDD、OCD、PD、PTSD、SADおよびPMDD:吐き気(3%)、下 ⁇ (2%)、覚 ⁇ (2%)および不眠症(2%)。.%)。.
- MDD(> 2%および2倍のプラセボ):食欲低下、めまい、疲労感、頭痛、眠気、振戦および ⁇ 吐。.
- OCD:傾眠。.
- PD:緊張と眠気。.
男性と女性の性機能障害。
性的欲求、性的パフォーマンス、性的満足度の変化は精神障害の症状として発生することがよくありますが、SSRI治療の結果である可能性もあります。. 発生率の信頼できる推定と性的要求を伴う深刻な不適切な経験が、パフォーマンスと満足度を維持することは困難です。これは、患者と医療提供者がそれらについて話し合うことに消極的である場合もあります。. したがって、ラベルに示されている不適切な性的経験および利益の発生率の推定は、実際の発生率を過小評価する可能性があります。.
表4は、プールされたプラセボ対照試験から、エレバルと2回のプラセボで治療された患者の少なくとも2%が報告した性的副作用の頻度を示しています。. 男性とすべての適応症の最も一般的な副作用(> 2%と2倍のプラセボ)には、射精不全、性欲減退、勃起不全、射精障害、男性の性機能障害が含まれます。. 女性で最も一般的な副作用(≥2%とプラセボの2倍)は、libido.maxの減少でした。
プラセボ対照試験でエレバルで治療された281人の小児患者では、副作用の全体的なプロファイルは一般に成人を対象とした試験のプロファイルと同様でした。. 表3にまだ発生していない副作用。 (成人で最も一般的な副作用。) 小児患者の少なくとも2%で報告されており、プラセボ率の少なくとも2倍の割合で報告されています。, 熱。, 運動過多。, 尿失禁。, 攻撃性。, 鼻血。, 紫斑。, 関節痛。 , 体重減少。, 筋肉のけいれんと不安。.
Elevalの市販前評価中に観察された他の副作用。
処方情報のどこにも記載されておらず、Elevalで治療された患者で2%未満の発生率で発生する他のまれな副作用は次のとおりです。
心臓病 -。 頻脈。
耳と迷路の障害-。 耳鳴り。
内分 ⁇ 障害-。 甲状腺機能低下症。
眼疾患 -。 mydriasis、ぼやけて見てください。
胃腸障害。 血腫、メレナ、直腸出血。
投与部位の一般的な障害と状態-。 浮腫、歩行障害、過敏症、発熱。
肝胆道系障害。 肝酵素の増加。
免疫系障害-。 アナフィラキシー。
代謝と栄養障害-。 糖尿病、高コレステロール血症、低血糖症、食欲増進。
筋骨格系と結合組織の疾患。 関節痛、筋肉のけいれん、緊張またはけいれん。
神経系障害。 運動失調、 ⁇ 睡、けいれん、警戒心の低下、知覚低下、 ⁇ 眠、精神運動多動、失神。
精神障害。 攻撃性、ブルクシズム、混乱、陶酔気分、幻覚。
腎臓と尿路障害-。 血尿。
生殖器系と乳房障害-。 ⁇ 毛症、持続勃起症、 ⁇ 出血。
呼吸器、胸部および縦隔障害-。 気管支 ⁇ 、鼻血、あくび。
皮膚および皮下組織障害-。 脱毛症;冷汗;皮膚炎;水 ⁇ 性皮膚炎;そう ⁇ ;紫斑;紅斑、 ⁇ 胞性または黄斑丘疹の発疹;じんま疹。
血管障害-。 出血、高血圧、血管拡張。
ポストマーケティングの経験。
Elevalの承認後の使用により、次の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
出血または凝固障害-。 凝固時間の増加(血小板機能の変更)。
心臓病。 AVブロック、徐脈、心房性不整脈、QTC間隔延長、心室頻拍(トルサードドポワントを含む)。
内分 ⁇ 障害。 女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、SIADH。
眼疾患-。 失明、視神経炎、白内障。
肝胆道系障害-。 深刻な肝イベント(肝炎、黄 ⁇ 、肝不全を含み、致命的な結果をもたらす)、 ⁇ 炎。
貧血およびリンパ障害-。 無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症、ループス様症候群、血清病。
免疫系障害-。 血管浮腫。
代謝と栄養障害-。 低ナトリウム血症、高血糖。
筋骨格系と結合組織の病気-。 横紋筋融解症、トリズム。
神経系障害。 セロトニン症候群、 ⁇ 体外路症状(アカシジアとジストニアを含む)、眼球危機。
精神障害。 精神病、遺尿症、パロニリア。
腎臓と尿路障害。 急性腎不全。
呼吸器、胸部および縦隔障害-。 肺高血圧症。
皮膚および皮下組織障害。 スティーブンスジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)など、致命的となる可能性のある光やその他の重度の皮膚反応に対する皮膚感受性。
血管障害-。 脳血管けいれん(可逆性脳血管収縮症候群およびコールフレミング症候群を含む)、血管炎。
人間の経験。
胎児の致命的でない過剰摂取に関連する最も一般的な兆候と症状は、眠気、 ⁇ 吐、頻脈、吐き気、めまい、覚 ⁇ および震えでした。. 致命的なセルトラリンの過剰摂取の症例は報告されていません。.
胎児の過剰摂取(単一または複数の薬物)で報告された他の重要な有害事象には、徐脈、束の封鎖、 ⁇ 睡、けいれん、せん妄、幻覚、高血圧、低血圧、 ⁇ 反応、 ⁇ 炎、QTC間隔延長、トルサードドポワント、セロトニン症候群が含まれます、 ⁇ 迷と。.
過剰摂取管理。
Elevalでは特定の解毒剤は知られていません。. 最新の推奨事項については、毒物管理(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
臨床的に関連する用量の研究は、セルトラリンがヒト血小板中のセロトニンの吸収をブロックすることを示しています。. in vitro。 動物での研究はまた、セルトラリンがニューロンセロトニン再取り込みの強力で選択的な阻害剤であり、ノルエピネフリンとドーパミンのニューロン再取り込みに非常に弱い影響を与えることを示唆しています。. in vitro。 研究によると、セルトラリンはアドレナリン作動性(アルファ1、アルファ2、ベータ)、コリン作動性、GABA、ドーパミン作動性、ヒスタミン作動性、セロトニン作動性(5HT1A、5HT1B、5HT2)またはベンゾジアゼピン受容体に有意な親和性がないことが示されています。. セルトラリンの慢性投与は、脳のノルアドレナリン受容体を調節するために動物で発見されました。. セルトラリンはモノアミンオキシダーゼを阻害しません。.
アルコール。
健康なボランティアでは、アルコールの急性認知および精神運動効果はエレバルによって増加しませんでした。.
超循環生理学。
QTc間隔に対するセルトラリンの効果は、54人の健康な成人被験者を対象とした無作為化二重盲検プラセボおよび陽性対照3期クロスオーバーQTC研究で調査されました。. 推奨される最大1日量の2倍(セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンの定常曝露の約3倍)の詐欺、最大の平均 ⁇ QTc10ミリ秒、上限は両面90%-信頼区間は12ミリ秒。. QTc間隔の長さは、セルトラリンおよびN-デスメチルセルトラリン濃度の血清濃度と正の相関がありました。. ただし、これらの濃度ベースの分析は、一次分析よりも最大観測濃度でQTcへの影響が少ないことを示しました。.
吸収。
50〜200 mgの範囲で14日間にわたって単回経口経口上昇投与した後、セルトラリンの平均ピーク血漿濃度(Cmax)は、投与後4.5〜8.4時間で発生しました。. 血漿セルトラリンの平均最終排出半減期は約26時間です。. 終末排 ⁇ 半減期に従って、定常濃度まで約2倍の蓄積があり、1週間の単回投与後に達成されます。. 線形用量比例薬物動態は、セルトラリンの血漿濃度-時間曲線(AUC)の下のCmaxと面積が50〜200 mgの範囲の用量に比例した単回投与試験で実証されました。. Eleval錠剤のバイオアベイラビリティの単回投与は、摂取するEleval溶液の同等の投与量とほぼ同じです。. 食品投与は、CmaxとAUCのわずかな増加を引き起こします。 .
代謝。
セルトラリンは広範な第1ラウンドを経験します。.. セルトラリンの主な初期代謝経路はN脱メチル化です。. N-デスメチルセルトラリンの血漿末端排出半減期は62〜104時間です。. どちらも。 in vitro。 生化学も。 in vivo。 薬理学的検査では、N-デスメチルセルトラリンはセルトラリンよりもはるかに活性が低いことが示されています。. セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンの両方が酸化的脱アミネーションとその後の還元、ヒドロキシル化、グルクロニドの抱合を受けます。. 2人の健康な男性被験者が参加した、放射性標識セルトラリンを使用した研究では、セルトラリンが血漿放射能の5%未満を占めました。. 投与された放射能の約40〜45%が9日間で尿中に回収されました。. 変化のないセルトラリンは尿中に検出できませんでした。. 同じ期間に、12-14%の未変化セルトラリンを含む、 ⁇ 便中に投与された放射能の約40-45%が考慮されました。.
デスメチルセルトラリンには、時間に関連した用量依存的なAUC(0〜24時間)、CmaxおよびCminの増加があり、これらの薬物動態パラメーターは1日目から14日目に5〜9倍に増加します。.
タンパク質結合。
in vitro。 3Hセルトラリンという放射性標識を使用して実施されたタンパク質結合研究では、セルトラリンが20〜500 ng / mLの範囲で血清タンパク質(98%)に強く結合していることが示されました。 300までまたは。. しかし、200 ng / mLの濃度は、セルトラリンとN-デスメチルセルトラリン、他の2つの高タンパク質結合医薬品、ワルファリンとプロプラノロールの血漿タンパク質結合を変化させませんでした。.
However, we will provide data for each active ingredient