コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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edex®(注射用アルプロスタジル)は、単回投与、二重チャンバーで利用できます。 再利用可能なedex®(注射用アルプロスタジル)注射装置での使用を目的としたカートリッジ。. 1。 カートリッジのチャンバーには、10.75、21.5、または43.0 mcgのアルプロスタジルが含まれています。 白色の無菌凍結乾燥粉末。. 他のチャンバーには1.075 mLが含まれています。 無菌0.9%塩化ナトリウム。. カートリッジをedex®(注射用アルプロスタジル)に入れたとき。 注射装置と再構成された、アルプロスタジルの送達可能な量。 各ミリリットルは、それぞれ10、20、または40マイクログラムです。. edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジ。 2パックには、1つの再利用可能なedex®(注射用アルプロスタジル)注射装置、2つの単回投与、デュアルチャンバーが含まれています。 カートリッジ、2½インチ、29ゲージ(0.33 mm x 12.7 mm)の針、および4つのアルコール。 綿棒。. edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジ6パックには、1つの再利用可能なedex®(注射用アルプロスタジル)注射が含まれています。 デバイス、6つの単回投与、デュアルチャンバーカートリッジ、6½インチ、29ゲージ(0.33。 mm x 12.7 mm)針、および12個のアルコール綿棒。.
edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジは、次のパッケージで提供されます。
edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジ2パック(1つの注射装置、2つのカートリッジを含む)。 2本の針と4本のアルコール綿棒)。
| 10 mcg。 | 1 x 2パック。 | NDC 0091-1110-16。 |
| 20 mcg。 | 1 x 2パック。 | NDC 0091-1120-16。 |
| 40 mcg。 | 1 x 2パック。 | NDC 0091-1140-16。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジ6パック(1つの注射装置、6つのカートリッジを含む)。 6本の針と12本のアルコール綿棒)。
| 10 mcg。 | 1 x 6パック。 | NDC 0091-1110-20。 |
| 20 mcg。 | 1 x 6パック。 | NDC 0091-1120-20。 |
| 40 mcg。 | 1 x 6パック。 | NDC 0091-1140-20。 |
25°C(77°F)で保管してください。 15°-30°Cの間で許可された遠足。 (59°-86°F)。.
製造元:SCHWARZ PHARMA、ミルウォーキー、WI 53201、USA . Vetter Pharma-Fertigung GmbH&Co. KG、ラーベンスブルク、ドイツ。. 牧師. 01/06。. FDA改訂日:2006年6月9日。
edex®(注射用アルプロスタジル)は、神経原性による勃起不全の治療に使用されます。 血管新生、心因性、または混合病因。.
勃起不全の治療におけるedex®(注射用アルプロスタジル)。
勃起不全の治療のためのedex®(注射用アルプロスタジル)の投与範囲はです。 1〜40 mcg。. 静脈内注射は5〜10秒かけて行う必要があります。 間隔。. 1〜20 mcgのedex®(注射用アルプロスタジル)の用量範囲を持つ研究では、平均。 用量は、用量 ⁇ 増期間の終わりに10.7 mcgでした。. との2つの研究で。 1〜40 mcgのedex®(注射用アルプロスタジル)の用量範囲、平均用量は21.9 mcgでした。 用量 ⁇ 増期間の終わり。. 40 mcgを超える用量は研究されていません。. 1/4インチ、27〜30ゲージの針が一般的に海綿体に推奨されます。 注射。. 患者は、最適なedex®(注射用アルプロスタジル)用量を超えないようにしてください。 診療所で決定されました。. 可能な限り低い実効線量はそうすべきです。 常に使用されます。.
医師のオフィスでの最初の滴定。
血管新生、心因性、または混合病因の勃起不全。:。 投与量滴定は、2.5マイクログラムのアルプロスタジルで開始する必要があります。. そこにあれば。 部分的な反応であり、用量は用量まで2.5マイクログラム増加する可能性があります。 5マイクログラムのうち、5から10マイクログラムの増分。 性交に適した勃起を生成する用量までの勃起反応。 1時間を超えない時間に達します。. 応答がない場合。 最初の2.5マイクログラムの用量、2番目の用量は7.5マイクログラムに増やすことができます。 その後、5〜10マイクログラムの増分が続きます。. 患者は医師の診察を受けなければなりません。 完全な発光が発生するまでオフィス。. それは応答がありません、そして。 次に高い用量を1時間以内に投与できます。. 応答がある場合は、そこに。 次の投与量が与えられる前に、少なくとも1日間隔でなければなりません。.
純粋な神経原性病因の勃起不全(脊髄損傷):。 投与量滴定は、1.25マイクログラムのアルプロスタジルで開始する必要があります。. 。 用量は1.25マイクログラム増加して2.5マイクログラムの用量になる可能性がある。 2.5マイクログラムの増分で5マイクログラムの用量になり、その後5マイクログラムで。 性交に適した勃起を生成する用量まで増加します。 1時間を超えない時間に達します。. 患者は留まらなければなりません。 完全な発光が発生するまで医師のオフィス。. 応答がない場合。 次に、1時間以内に次のより高い用量を投与することができます。. 応答がある場合。 次に、次の投与量が与えられる前に、少なくとも1日の間隔があるはずです。.
在宅(メンテナンス療法)投与手順。
edex®(注射用アルプロスタジル)の最初の注射は、医師のオフィスで行う必要があります。 医学的に訓練された職員。. 患者による自己注射療法を開始することができます。 患者が適切に指示され、自己注射について十分に訓練された後にのみ。 テクニック。. 医師は患者に針を捨てるように指示する必要があります。 これらの針が壊れる可能性があるため、自己注射の手順中に曲がります。. 医師は患者のスキルと能力を注意深く評価する必要があります。 自己注射手順で。. 静脈内注射を行う必要があります。 無菌条件下で。. 注射部位は通常、側方にあります。 ペニスの近位3分の1の側面。. 目に見える静脈は避けるべきです。. 注射される陰茎の側面と注射部位を交互にする必要があります。. 注射部位は、注射前にアルコール綿棒で洗浄する必要があります。.
自己注射治療のために選択されたedex®(注射用アルプロスタジル)の用量は、 性交に満足できる勃起を患者に提供します。 そしてそれは1時間以内維持されます。. 勃起期間の場合。 1時間より長い場合は、edex®(注射用アルプロスタジル)の用量を減らす必要があります。. 最低の効果。 投与量は自宅で使用する必要があります。. 自宅で使用するための自己注射療法は、 医師のオフィスで決定された用量で開始されました。. 線量調整。 必要になる可能性があり、医師との協議後にのみ作成する必要があります。.
自己注射中の患者の注意深く継続的なフォローアップ。 プログラムを実行する必要があります。. これは特に最初の自己注射に当てはまります。 edex®(注射用アルプロスタジル)の用量の調整が必要になる場合があるため。. 推奨頻度。 注射の週3回以下で、少なくとも24時間かかります。 各用量。. 再構成されたedex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジと針が意図されています。 単回使用のみで、使用後に廃棄してください。. ユーザーはそうあるべきです。 針とカートリッジの適切な処分について指示されました。.
自己注射治療中は、患者を訪問することをお勧めします。 3か月ごとに処方する医師のオフィス。. 当時、有効性。 治療の安全性を評価する必要があり、edex®(注射用アルプロスタジル)の用量を評価する必要があります。 必要に応じて調整します。.
患者は同封に従うように指示されます。 患者。 情報。 パンフレット。.
ソリューションの準備。
edex®(注射用アルプロスタジル)注射装置は、単回投与の二重チャンバーを再構成するために使用されます。 カートリッジ。. プランジャーは、滅菌0.9%塩化ナトリウム(1.075。 mL)アルプロスタジルを含むチャンバー内の1つのチャンバー内。. 再構成後、 edex®(注射用アルプロスタジル)注射装置は、静脈内注射を投与するために使用されます。 アルプロスタジルの。. 再利用可能なedex®(注射用アルプロスタジル)注射装置は、 edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジパックに含まれるカートリッジと針。.
使用直前にedex®(注射用アルプロスタジル)溶液を準備します。. 投与しないでください。 解決策が明確でない限り。. edex®(注射用アルプロスタジル)に薬物や溶液を追加しないでください。 ソリューション。. カートリッジに残っている未使用の溶液は廃棄してください。. 再構成。 溶液は保管しないでください。.
edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジには、無 ⁇ 層または乾白の凍結乾燥ケーキが含まれています。 厚さ約3/8インチの粉末。. 通常のケーキが割れているように見えることがあります。 または崩れた。. カートリッジが損傷している場合、ケーキのサイズが縮小することがあります。. しないでください。 破損しているように見える場合、またはケーキが大幅に減少している場合は、カートリッジを使用してください。 サイズで。.
非経口医薬品は、粒子状物質について視覚的に検査する必要があります。 投与前の変色。. 再構成された溶液は最初に可能です。 小さな気泡のために ⁇ っているように見えます。. 残っている場合は、溶液を使用しないでください。 ⁇ り、沈殿物を含む、または変色している。.
注意:カートリッジに残っている溶液は再利用しないでください。 細菌汚染の可能性。.
管理。
edex®(注射用アルプロスタジル)は、5〜10秒間隔で静脈内注射として投与されます。. 見る。 患者情報。 edex®(注射用アルプロスタジル)用。.
安定。
単回投与のデュアルチャンバーカートリッジは、次の場合にのみ再構成する必要があります。 患者が薬を投与する準備ができていることは確かです。. 再構成。 薬物溶液は再構成後すぐに使用する必要があります。. 任意のソリューション。 カートリッジに残ったものは廃棄してください。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、過敏症が知られている患者には使用しないでください。 アルプロスタジルまたは他のプロスタグランジンに、そのような状態にある患者で。 ⁇ 状赤血球貧血や形質などの持続勃起症にそれらを素因とするかもしれません。 骨髄腫、白血病、または陰茎の解剖学的変形のある患者。 角形成、海綿体線維症、ペイロニー病など。. 患者。 ペニールインプラントを使用する場合は、edex®(注射用アルプロスタジル)で治療しないでください。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、性行為がお勧めできない男性には使用しないでください。 または禁 ⁇ 。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、女性や子供には使用しないでください。新生児には使用しないでください。.
警告。
持続時間が4時間を超える長時間の勃起は、全体の4%で発生しました。 患者は24ヶ月まで治療した。. 持続勃起症の発生率(勃起率)。 期間が6時間を超える)は1%未満で、最長24か月間長期使用しました。. ほとんどの場合、自然発光が発生しました。. 薬理学的介入。 および/または体からの血液の吸引は、311人の患者の1.6%で必要でした。 勃起/持続勃起症が長期化します。. 勃起が長引く可能性を最小限に抑えるため。 または持続勃起症、edex®(注射用アルプロスタジル)は、最低有効用量までゆっくりと滴定する必要があります。 (参照。 投与量と投与。)。. 患者はすぐに指示されなければなりません。 彼の処方医師に報告するか、または入手できない場合は直ちに医療を求める。 6時間以上続く勃起の支援。. 持続勃起症の場合。 すぐに治療されず、陰茎組織の損傷と永久的な効力の喪失。 生じる可能性があります。.
注意。
一般的な。
- edex®(注射用アルプロスタジル)の皮内注射は、末 ⁇ の増加につながる可能性があります。 PGEの血中濃度。1 そして、特にそれらの患者のその代謝物。 重大な海綿体静脈漏出。. 末 ⁇ 血の増加。 PGEのレベル。1 そしてその代謝産物は低血圧および/またはにつながる可能性があります。 めまい。.
- 陰茎を注意深く検査した患者の定期的なフォローアップ。 治療の開始および定期的な間隔(例:. 3ヶ月)、強いです。 ペニルの変化を特定することをお勧めします。. ペニルの全体的な発生率。 ペイロニー病を含む線維症は、以下の臨床試験で報告されました。 edex®(注射用アルプロスタジル)による24か月は7.8%でした。. edex®(注射用アルプロスタジル)による治療は中止する必要があります。 陰茎の角化、海綿体線維症、またはペイロニーを発症した患者。 病気。. 陰茎の異常が収まった場合、治療を再開できます。.
- edex®(注射用アルプロスタジル)と他の血管活性剤の組み合わせの安全性と有効性。 エージェントは体系的に研究されていません。. したがって、そのような組み合わせの使用。 お勧めしません。.
- edex®(注射用アルプロスタジル)溶液の注射後、注射の圧縮。 5分間、または出血が止まるまでのサイトが必要です。. 患者さん。 ワルファリンやヘパリンなどの抗凝固剤は、傾向が高まった可能性があります。 静脈内注射後の出血のため。.
- 勃起不全の根本的な治療可能な医学的原因を診断する必要があります。 edex®(注射用アルプロスタジル)による治療開始前に治療されます。.
- edex®(注射用アルプロスタジル)は、超微細(29ゲージ)針を使用します。. すべての超微細針と同様に、 針破損の可能性があります。. 適切な患者への注意深い指示。 取り扱いと注射のテクニックは、針の破損の可能性を最小限に抑える可能性があります。.
- 患者は、再利用したり、針を共有したりしないように指示されるべきです。 カートリッジ。. すべての処方薬と同様に、患者は許可すべきではありません。 他の誰かが彼の薬を使う。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
長期発がん性試験は実施されていません。. アルプロスタジルが示した。 AMES細菌を含む3つのin vitroassaysで変異原性の証拠はありません。 逆突然変異アッセイ、チャイニーズハムスター肺の前方遺伝子突然変異アッセイ。 (V79)細胞、およびヒト末 ⁇ リンパ球の染色体異常アッセイ。. アルプロスタジルは、染色体や有糸分裂装置に損傷を与えませんでした。 生体内小核試験。.
アルプロスタジルは、生殖能力や一般的な生殖に悪影響を与えませんでした。 用量で雄または雌ラットに腹腔内投与した場合の性能。 2〜200 mcg / kg /日のレベル。. 200 mcg / kg /日の高用量は約300です。 体重ベースの最大推奨ヒト用量(MRHD)の倍数。. 。 edex®(注射用アルプロスタジル)のヒト用量は1 mcg / kg未満です(MRHDは40 mcgで、計算です。 60 kgの被験者を想定します)。.
妊娠、授乳中の母親、小児用。
edex®(注射用アルプロスタジル)は、女性や小児患者での使用は示されていません。.
老人用。
社内用量 ⁇ 増に入った約1,065人の患者のうち。 臨床試験の期間では、25%が65歳以上でした。. 臨床試験では、 老人患者は、平均して、より高い最低有効用量と 効果の欠如率が高かった(最適な用量は決定されていません)。. 全体的な違い。 これらの老人患者と若い患者の間で安全性においては観察されなかった。. 老人患者は同じように投与され、滴定されるべきです。 投薬。 そして管理。 若い患者としての推奨事項、そして最低。 可能な有効線量は常に使用されるべきです。.
この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、そのリスクがあります。 この薬に対する毒性反応は、腎機能障害のある患者で大きくなる可能性があります。 関数。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いためです。 用量選択には注意を払う必要があり、腎臓を監視することは有用かもしれません。 関数。.
副作用。
edex®(注射用アルプロスタジル)、1の範囲の用量で静脈内注射により投与。 24か月までの期間、注射あたり最大40 mcgが臨床的に評価されています。 勃起不全の1,065人以上の患者を対象とした安全試験。. 廃止。 臨床試験での副作用による治療は、およそ必要でした。 edex®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の9%、および治療を受けた患者の1%未満。 プラセボ。.
局所的な副作用。
以下の局所副作用は、1,065を含む研究で報告された。 edex®(注射用アルプロスタジル)で最大2年間治療された患者。.
陰茎の痛み。:最長24か月の使用で、陰茎の痛みが報告されました。 注射中の患者の少なくとも29%、勃起中の患者の35%が少なくとも1回。 勃起後の患者の30%。. 注射ごとに、注射の15%。 陰茎の痛みに関連していた。. 陰茎の痛みは患者によって軽度であると判断されました。 痛みを伴う注射の80%の強度、16%の強度の中程度。 痛みを伴う注射、および痛みを伴う注射の4%で激しい強度。. 。 ペニール痛の報告の頻度は時間とともに減少しました。の41%。 最初の2か月間に患者が痛みを経験し、患者の3%が経験しました。 21〜24ヶ月の痛み。. プラセボ対照試験では、陰茎の痛みが報告されました。 edex®(注射用アルプロスタジル)後の患者の31%、プラセボ注射後の患者の9%。.
長時間の勃起/持続勃起症。:より長い勃起。 24か月まで治療されたすべての患者の4%で4時間の期間が発生しました。. プラセボ対照試験では、エデックス®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の3%と<。 プラセボで治療された患者の1%は、より長い勃起を報告しました。 4時間。. 持続勃起症の発生率(持続時間が6時間を超える勃起)。 1%未満で、最長24か月間長期使用しました。. ほとんどの場合、 自発的な発光が発生しました。. 勃起の長期発生率が高い。 若い患者(<40歳)、非糖尿病患者、および患者で発見されました。 勃起不全の心因性病因を伴う。. (見る。 警告。.)
血腫/斑状出血。:edex®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者。 24か月まで、局所出血、血腫および斑状出血が15%観察されました。 患者のそれぞれ5%と4%。. プラセボ対照試験では、頻度。 局所出血の6%は、edex®(注射用アルプロスタジル)の注射で6%、注射で3%でした。 プラセボ。. ほとんどの場合、これらの反応は誤った注射に起因していました。 テクニック。.
全患者の1%以上が報告した局所副作用。
学習期間*。
| ローカル反応。 | edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
ローカル反応。 | edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
| 注射中の陰茎の痛み。 | 305(29)。 | 斑状出血。 | 44(4)。 |
| 勃起中の陰茎の痛み。 | 368(35)。 | 陰茎の角化。 | 72(7)。 |
| 勃起後の陰茎の痛み。 | 317(30)。 | 陰茎線維症。 | 52(5)。 |
| 陰茎の痛み(その他)**。 | 116(11)。 | 海綿体線維症。 | 20(2)。 |
| 長時間の勃起。 | ペイロニー病。 | 11(1)。 | |
| > 4≤6時間。 | 44(4)。 | 不完全な注入技術***。 | 59(6)。 |
| > 6時間。 | 6(<1)。 | ペニス障害。 | 28(3)。 |
| 出血。 | 158(15)。 | エリテマ。 | 17(2)。 |
| 血腫。 | 56(5)。 | ||
| *プロトコル番号KU-620-001、KU-620-002、。
KU-620-003、F-8653。. **注射部位や勃起との関連なしに報告された陰茎の痛み。 ペニスと陰 ⁇ の痛み、亀頭陰茎の痛み、陰茎の燃焼など。 痛み。. ***例には、亀頭陰茎、尿道または皮下注射が含まれます。. |
全身有害経験。
以下の全身性の有害事象が対照的および報告された。 最大24か月間治療された患者の1%以上での対照のない研究。 edex®(注射用アルプロスタジル)。.
患者の1%以上が報告した全身有害経験*。
| ボディシステム。 有害な経験。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
ボディシステム。 有害な経験。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
ボディシステム。 有害な経験。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
| 呼吸。 | CARDIOVASCULAR。 | ⁇ 尿。 | |||
| 上気道。 | 高血圧。 | 17(2)。 | 前立腺障害。 | 15(1)。 | |
| 感染。 | 58(5)。 | 心筋 ⁇ 塞。 | 13(1)。 | 精巣の痛み。 | 13(1)。 |
| 副鼻腔炎。 | 14(1)。 | 異常なECG。 | 12(1)。 | ⁇ 径ヘルニア。 | 11(1)。 |
| 全体としての体。 | 金属/栄養。 | 皮膚科。 | |||
| インフルエンザのような症状。 | 35(3)。 | 高トリグリセリド血症。 | 17(2)。 | 皮膚障害。 | 14(1)。 |
| 頭痛。 | 20(2)。 | 高コレステロール血症。 | 12(1)。 | 特別な感覚。 | |
| 感染。 | 18(2)。 | 高血糖。 | 12(1)。 | 異常な視力。 | 11(1)。 |
| 痛み。 | 16(2)。 | ||||
| MUSCULOSKELETAL。 | |||||
| 腰痛。 | 23(2)。 | ||||
| 足の痛み。 | 13(1)。 | ||||
| *プロトコル番号KU-620-001、KU-620-002、。 KU-620-003、F-8653。. | |||||
血圧の上昇または低下として現れる血行力学的変化。 脈拍数は、臨床試験中に観察されましたが、観察されなかったようです。 用量依存的である。. 4人の患者(<1%)が低血圧の臨床症状を報告しました。 めまいや失神など。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、血清または尿検査に臨床的に重要な影響を与えませんでした。.
市販後の有害経験。
針の破損。.
薬物相互作用。
ヘパリン(5,000 IU)とアルプロスタジルの間の薬力学的相互作用。 静脈内注入(3時間で90 mcg)を調査しました。. 結果は示しています。 部分的なトロンボプラスチン時間(140%増加)とトロンビンの有意な変化。 時間(120%増加)。. したがって、注意して併用する必要があります。 ヘパリンおよびedex®(注射用アルプロスタジル)の投与。.
(また、薬物間相互作用の研究を参照してください。 クリニカル。 薬理学。, 薬物動態。 サブセクション。.)。
患者さんのための情報。
edex®(注射用アルプロスタジル)の安全かつ効果的な使用を確実にするために、患者は徹底的に使用する必要があります。 彼が海綿内を開始する前に、自己注射技術の指導と訓練を受けました。 自宅でedex®(注射用アルプロスタジル)による治療。. 望ましい用量を設定する必要があります。 医師のオフィス。. edex®(注射用アルプロスタジル)溶液の調製説明書。 注意深く従う必要があります。. 再構成された溶液が最初に現れることがあります。 小さな気泡による ⁇ り。. ⁇ っている場合は使用しないでください。 沈殿物を含むか、変色しています。. 再構成された溶液でなければなりません。 静かに混ぜ、振らない。. A 患者情報。 パンフレットは、edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジの各パッケージに含まれています。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、再構成後すぐに使用する必要があります。. 患者はすべきです。 患者情報パンフレットの指示に従って、可能性を制限してください。 細菌汚染の。. 再構成されたカートリッジは1つ用に設計されています。 使用のみで、使用後は廃棄してください。. edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジが含まれています。 約3/8インチの乾燥した白い粉末の固い層または凍結乾燥ケーキ。 厚さ。. 通常のケーキは、ひび割れたり崩れたりして見えることがあります。. カートリッジの場合。 破損しており、ケーキのサイズが縮小する場合があります。. 表示されている場合はカートリッジを使用しないでください。 破損しているか、ケーキのサイズが大幅に縮小されています。.
処方された投与量が1 mL未満のedex®(注射用アルプロスタジル)溶液である場合、過剰な溶液。 プランジャーが押され、上部のリムが押されると、針から排出されます。 トップストッパーの処方された用量の正しい体積マークに達します。. 使用後は針を適切に廃棄してください。再利用しないでください。 他の人と共有。.
医師のオフィスで確立されているedex®(注射用アルプロスタジル)の用量は、 医師に相談することなく、患者が変更することはありません。. 患者。 勃起が5〜20分以内に発生することを期待する場合があります。. 標準的な治療法。 目標は、1時間を超えない勃起を生み出すことです。. edex®(注射用アルプロスタジル)が必要です。 週に3回以下、各使用の間に少なくとも24時間使用してください。.
患者は、edex®(注射用アルプロスタジル)による治療の考えられる副作用に注意する必要があります。 最も頻繁に発生するのは、注射中および/または注射後の陰茎の痛みです。 通常、重症度は軽度から中程度です。. 潜在的に深刻な副作用。 水中療法は持続勃起症です。. したがって、患者はそうあるべきです。 すぐに医師のオフィスに連絡するように指示された、または利用できない場合は連絡するように指示された。 勃起が長期間続く場合は、直ちに医療援助を求めること。 6時間。.
患者は、以前に存在しなかった陰茎の痛みを報告する必要があります。 強度の増加、ならびに結節または硬組織の発生。 できるだけ早く彼の医者に陰茎で。. 他の注射と同様に、感染。 可能です。. 患者は、陰茎を医師に報告するように指示されるべきです。 勃起した陰茎の発赤、腫れ、圧痛または湾曲。. 患者はそうしなければなりません。 治療の評価のための定期的な検査のために医師のオフィスを訪問してください。 edex®(注射用アルプロスタジル)による治療の利点と安全性。.
注:性的に活発な個人は、保護についてカウンセリングを受ける必要があります。 性感染症の拡大を防ぐために必要な対策。 ヒト免疫不全ウイルス(HIV)を含む疾患。. 水中の使用。 edex®(注射用アルプロスタジル)は、性感染症の伝染からの保護を提供しません。 または血液媒介性疾患。. edex®(注射用アルプロスタジル)の注射は少量を誘発する可能性があります。 注射部位の出血の。. 血液感染患者。 病気、これは血液媒介性疾患の伝染のリスクを高める可能性があります。 パートナー間。.
edex®(注射用アルプロスタジル)、1の範囲の用量で静脈内注射により投与。 24か月までの期間、注射あたり最大40 mcgが臨床的に評価されています。 勃起不全の1,065人以上の患者を対象とした安全試験。. 廃止。 臨床試験での副作用による治療は、およそ必要でした。 edex®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の9%、および治療を受けた患者の1%未満。 プラセボ。.
局所的な副作用。
以下の局所副作用は、1,065を含む研究で報告された。 edex®(注射用アルプロスタジル)で最大2年間治療された患者。.
陰茎の痛み。:最長24か月の使用で、陰茎の痛みが報告されました。 注射中の患者の少なくとも29%、勃起中の患者の35%が少なくとも1回。 勃起後の患者の30%。. 注射ごとに、注射の15%。 陰茎の痛みに関連していた。. 陰茎の痛みは患者によって軽度であると判断されました。 痛みを伴う注射の80%の強度、16%の強度の中程度。 痛みを伴う注射、および痛みを伴う注射の4%で激しい強度。. 。 ペニール痛の報告の頻度は時間とともに減少しました。の41%。 最初の2か月間に患者が痛みを経験し、患者の3%が経験しました。 21〜24ヶ月の痛み。. プラセボ対照試験では、陰茎の痛みが報告されました。 edex®(注射用アルプロスタジル)後の患者の31%、プラセボ注射後の患者の9%。.
長時間の勃起/持続勃起症。:より長い勃起。 24か月まで治療されたすべての患者の4%で4時間の期間が発生しました。. プラセボ対照試験では、エデックス®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の3%と<。 プラセボで治療された患者の1%は、より長い勃起を報告しました。 4時間。. 持続勃起症の発生率(持続時間が6時間を超える勃起)。 1%未満で、最長24か月間長期使用しました。. ほとんどの場合、 自発的な発光が発生しました。. 勃起の長期発生率が高い。 若い患者(<40歳)、非糖尿病患者、および患者で発見されました。 勃起不全の心因性病因を伴う。. (見る。 警告。.)
血腫/斑状出血。:edex®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者。 24か月まで、局所出血、血腫および斑状出血が15%観察されました。 患者のそれぞれ5%と4%。. プラセボ対照試験では、頻度。 局所出血の6%は、edex®(注射用アルプロスタジル)の注射で6%、注射で3%でした。 プラセボ。. ほとんどの場合、これらの反応は誤った注射に起因していました。 テクニック。.
全患者の1%以上が報告した局所副作用。
学習期間*。
| ローカル反応。 | edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
ローカル反応。 | edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
| 注射中の陰茎の痛み。 | 305(29)。 | 斑状出血。 | 44(4)。 |
| 勃起中の陰茎の痛み。 | 368(35)。 | 陰茎の角化。 | 72(7)。 |
| 勃起後の陰茎の痛み。 | 317(30)。 | 陰茎線維症。 | 52(5)。 |
| 陰茎の痛み(その他)**。 | 116(11)。 | 海綿体線維症。 | 20(2)。 |
| 長時間の勃起。 | ペイロニー病。 | 11(1)。 | |
| > 4≤6時間。 | 44(4)。 | 不完全な注入技術***。 | 59(6)。 |
| > 6時間。 | 6(<1)。 | ペニス障害。 | 28(3)。 |
| 出血。 | 158(15)。 | エリテマ。 | 17(2)。 |
| 血腫。 | 56(5)。 | ||
| *プロトコル番号KU-620-001、KU-620-002、。
KU-620-003、F-8653。. **注射部位や勃起との関連なしに報告された陰茎の痛み。 ペニスと陰 ⁇ の痛み、亀頭陰茎の痛み、陰茎の燃焼など。 痛み。. ***例には、亀頭陰茎、尿道または皮下注射が含まれます。. |
全身有害経験。
以下の全身性の有害事象が対照的および報告された。 最大24か月間治療された患者の1%以上での対照のない研究。 edex®(注射用アルプロスタジル)。.
患者の1%以上が報告した全身有害経験*。
| ボディシステム。 有害な経験。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
ボディシステム。 有害な経験。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
ボディシステム。 有害な経験。 |
edex®(注射用アルプロスタジル)。 N = 1065。 n(%)。 |
| 呼吸。 | CARDIOVASCULAR。 | ⁇ 尿。 | |||
| 上気道。 | 高血圧。 | 17(2)。 | 前立腺障害。 | 15(1)。 | |
| 感染。 | 58(5)。 | 心筋 ⁇ 塞。 | 13(1)。 | 精巣の痛み。 | 13(1)。 |
| 副鼻腔炎。 | 14(1)。 | 異常なECG。 | 12(1)。 | ⁇ 径ヘルニア。 | 11(1)。 |
| 全体としての体。 | 金属/栄養。 | 皮膚科。 | |||
| インフルエンザのような症状。 | 35(3)。 | 高トリグリセリド血症。 | 17(2)。 | 皮膚障害。 | 14(1)。 |
| 頭痛。 | 20(2)。 | 高コレステロール血症。 | 12(1)。 | 特別な感覚。 | |
| 感染。 | 18(2)。 | 高血糖。 | 12(1)。 | 異常な視力。 | 11(1)。 |
| 痛み。 | 16(2)。 | ||||
| MUSCULOSKELETAL。 | |||||
| 腰痛。 | 23(2)。 | ||||
| 足の痛み。 | 13(1)。 | ||||
| *プロトコル番号KU-620-001、KU-620-002、。 KU-620-003、F-8653。. | |||||
血圧の上昇または低下として現れる血行力学的変化。 脈拍数は、臨床試験中に観察されましたが、観察されなかったようです。 用量依存的である。. 4人の患者(<1%)が低血圧の臨床症状を報告しました。 めまいや失神など。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、血清または尿検査に臨床的に重要な影響を与えませんでした。.
市販後の有害経験。
針の破損。.
ヒトのedex®(注射用アルプロスタジル)の過剰摂取に関するデータは限られています。. 全身。 edex®(注射用アルプロスタジル)の静脈内注射では反応はまれです。. 低血圧。 edex®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の1%未満で発生しました。. 単回投与が上昇しています。 健康なボランティアでの耐性研究は、その単一を示しました。 静脈内。 用量。 1〜120 mcgのアルプロスタジルの忍容性は良好でした。. 40 mcgから。 ボーラス。 静脈内。 用量、薬物関連の全身性有害性の頻度。 イベントは用量依存的に増加し、主に顔面が特徴でした。 フラッシング。.
edex®(注射用アルプロスタジル)の過剰摂取の主な症状は、勃起または持続勃起症の長期化です。. 組織低酸素症の可能性と壊死の可能性があるため、それは強くなります。 勃起を6時間以上持続させることをお勧めします。. 患者はそうです。 彼の個人医師の場合、最寄りの緊急治療室に行くことを強くお勧めします。 利用できません。.
過剰摂取の場合、その存在に応じた支持療法。 他の症状が推奨されます。.
患者さんのための情報。
edex®(注射用アルプロスタジル)の安全かつ効果的な使用を確実にするために、患者は徹底的に使用する必要があります。 彼が海綿内を開始する前に、自己注射技術の指導と訓練を受けました。 自宅でedex®(注射用アルプロスタジル)による治療。. 望ましい用量を設定する必要があります。 医師のオフィス。. edex®(注射用アルプロスタジル)溶液の調製説明書。 注意深く従う必要があります。. 再構成された溶液が最初に現れることがあります。 小さな気泡による ⁇ り。. ⁇ っている場合は使用しないでください。 沈殿物を含むか、変色しています。. 再構成された溶液でなければなりません。 静かに混ぜ、振らない。. A 患者情報。 パンフレットは、edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジの各パッケージに含まれています。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、再構成後すぐに使用する必要があります。. 患者はすべきです。 患者情報パンフレットの指示に従って、可能性を制限してください。 細菌汚染の。. 再構成されたカートリッジは1つ用に設計されています。 使用のみで、使用後は廃棄してください。. edex®(注射用アルプロスタジル)カートリッジが含まれています。 約3/8インチの乾燥した白い粉末の固い層または凍結乾燥ケーキ。 厚さ。. 通常のケーキは、ひび割れたり崩れたりして見えることがあります。. カートリッジの場合。 破損しており、ケーキのサイズが縮小する場合があります。. 表示されている場合はカートリッジを使用しないでください。 破損しているか、ケーキのサイズが大幅に縮小されています。.
処方された投与量が1 mL未満のedex®(注射用アルプロスタジル)溶液である場合、過剰な溶液。 プランジャーが押され、上部のリムが押されると、針から排出されます。 トップストッパーの処方された用量の正しい体積マークに達します。. 使用後は針を適切に廃棄してください。再利用しないでください。 他の人と共有。.
医師のオフィスで確立されているedex®(注射用アルプロスタジル)の用量は、 医師に相談することなく、患者が変更することはありません。. 患者。 勃起が5〜20分以内に発生することを期待する場合があります。. 標準的な治療法。 目標は、1時間を超えない勃起を生み出すことです。. edex®(注射用アルプロスタジル)が必要です。 週に3回以下、各使用の間に少なくとも24時間使用してください。.
患者は、edex®(注射用アルプロスタジル)による治療の考えられる副作用に注意する必要があります。 最も頻繁に発生するのは、注射中および/または注射後の陰茎の痛みです。 通常、重症度は軽度から中程度です。. 潜在的に深刻な副作用。 水中療法は持続勃起症です。. したがって、患者はそうあるべきです。 すぐに医師のオフィスに連絡するように指示された、または利用できない場合は連絡するように指示された。 勃起が長期間続く場合は、直ちに医療援助を求めること。 6時間。.
患者は、以前に存在しなかった陰茎の痛みを報告する必要があります。 強度の増加、ならびに結節または硬組織の発生。 できるだけ早く彼の医者に陰茎で。. 他の注射と同様に、感染。 可能です。. 患者は、陰茎を医師に報告するように指示されるべきです。 勃起した陰茎の発赤、腫れ、圧痛または湾曲。. 患者はそうしなければなりません。 治療の評価のための定期的な検査のために医師のオフィスを訪問してください。 edex®(注射用アルプロスタジル)による治療の利点と安全性。.
注:性的に活発な個人は、保護についてカウンセリングを受ける必要があります。 性感染症の拡大を防ぐために必要な対策。 ヒト免疫不全ウイルス(HIV)を含む疾患。. 水中の使用。 edex®(注射用アルプロスタジル)は、性感染症の伝染からの保護を提供しません。 または血液媒介性疾患。. edex®(注射用アルプロスタジル)の注射は少量を誘発する可能性があります。 注射部位の出血の。. 血液感染患者。 病気、これは血液媒介性疾患の伝染のリスクを高める可能性があります。 パートナー間。.
警告と注意。警告。
持続時間が4時間を超える長時間の勃起は、全体の4%で発生しました。 患者は24ヶ月まで治療した。. 持続勃起症の発生率(勃起率)。 期間が6時間を超える)は1%未満で、最長24か月間長期使用しました。. ほとんどの場合、自然発光が発生しました。. 薬理学的介入。 および/または体からの血液の吸引は、311人の患者の1.6%で必要でした。 勃起/持続勃起症が長期化します。. 勃起が長引く可能性を最小限に抑えるため。 または持続勃起症、edex®(注射用アルプロスタジル)は、最低有効用量までゆっくりと滴定する必要があります。 (参照。 投与量と投与。)。. 患者はすぐに指示されなければなりません。 彼の処方医師に報告するか、または入手できない場合は直ちに医療を求める。 6時間以上続く勃起の支援。. 持続勃起症の場合。 すぐに治療されず、陰茎組織の損傷と永久的な効力の喪失。 生じる可能性があります。.
注意。
一般的な。
- edex®(注射用アルプロスタジル)の皮内注射は、末 ⁇ の増加につながる可能性があります。 PGEの血中濃度。1 そして、特にそれらの患者のその代謝物。 重大な海綿体静脈漏出。. 末 ⁇ 血の増加。 PGEのレベル。1 そしてその代謝産物は低血圧および/またはにつながる可能性があります。 めまい。.
- 陰茎を注意深く検査した患者の定期的なフォローアップ。 治療の開始および定期的な間隔(例:. 3ヶ月)、強いです。 ペニルの変化を特定することをお勧めします。. ペニルの全体的な発生率。 ペイロニー病を含む線維症は、以下の臨床試験で報告されました。 edex®(注射用アルプロスタジル)による24か月は7.8%でした。. edex®(注射用アルプロスタジル)による治療は中止する必要があります。 陰茎の角化、海綿体線維症、またはペイロニーを発症した患者。 病気。. 陰茎の異常が収まった場合、治療を再開できます。.
- edex®(注射用アルプロスタジル)と他の血管活性剤の組み合わせの安全性と有効性。 エージェントは体系的に研究されていません。. したがって、そのような組み合わせの使用。 お勧めしません。.
- edex®(注射用アルプロスタジル)溶液の注射後、注射の圧縮。 5分間、または出血が止まるまでのサイトが必要です。. 患者さん。 ワルファリンやヘパリンなどの抗凝固剤は、傾向が高まった可能性があります。 静脈内注射後の出血のため。.
- 勃起不全の根本的な治療可能な医学的原因を診断する必要があります。 edex®(注射用アルプロスタジル)による治療開始前に治療されます。.
- edex®(注射用アルプロスタジル)は、超微細(29ゲージ)針を使用します。. すべての超微細針と同様に、 針破損の可能性があります。. 適切な患者への注意深い指示。 取り扱いと注射のテクニックは、針の破損の可能性を最小限に抑える可能性があります。.
- 患者は、再利用したり、針を共有したりしないように指示されるべきです。 カートリッジ。. すべての処方薬と同様に、患者は許可すべきではありません。 他の誰かが彼の薬を使う。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
長期発がん性試験は実施されていません。. アルプロスタジルが示した。 AMES細菌を含む3つのin vitroassaysで変異原性の証拠はありません。 逆突然変異アッセイ、チャイニーズハムスター肺の前方遺伝子突然変異アッセイ。 (V79)細胞、およびヒト末 ⁇ リンパ球の染色体異常アッセイ。. アルプロスタジルは、染色体や有糸分裂装置に損傷を与えませんでした。 生体内小核試験。.
アルプロスタジルは、生殖能力や一般的な生殖に悪影響を与えませんでした。 用量で雄または雌ラットに腹腔内投与した場合の性能。 2〜200 mcg / kg /日のレベル。. 200 mcg / kg /日の高用量は約300です。 体重ベースの最大推奨ヒト用量(MRHD)の倍数。. 。 edex®(注射用アルプロスタジル)のヒト用量は1 mcg / kg未満です(MRHDは40 mcgで、計算です。 60 kgの被験者を想定します)。.
妊娠、授乳中の母親、小児用。
edex®(注射用アルプロスタジル)は、女性や小児患者での使用は示されていません。.
老人用。
社内用量 ⁇ 増に入った約1,065人の患者のうち。 臨床試験の期間では、25%が65歳以上でした。. 臨床試験では、 老人患者は、平均して、より高い最低有効用量と 効果の欠如率が高かった(最適な用量は決定されていません)。. 全体的な違い。 これらの老人患者と若い患者の間で安全性においては観察されなかった。. 老人患者は同じように投与され、滴定されるべきです。 投薬。 そして管理。 若い患者としての推奨事項、そして最低。 可能な有効線量は常に使用されるべきです。.
この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、そのリスクがあります。 この薬に対する毒性反応は、腎機能障害のある患者で大きくなる可能性があります。 関数。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いためです。 用量選択には注意を払う必要があり、腎臓を監視することは有用かもしれません。 関数。.
過剰摂取と禁 ⁇ 。過剰摂取。
ヒトのedex®(注射用アルプロスタジル)の過剰摂取に関するデータは限られています。. 全身。 edex®(注射用アルプロスタジル)の静脈内注射では反応はまれです。. 低血圧。 edex®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の1%未満で発生しました。. 単回投与が上昇しています。 健康なボランティアでの耐性研究は、その単一を示しました。 静脈内。 用量。 1〜120 mcgのアルプロスタジルの忍容性は良好でした。. 40 mcgから。 ボーラス。 静脈内。 用量、薬物関連の全身性有害性の頻度。 イベントは用量依存的に増加し、主に顔面が特徴でした。 フラッシング。.
edex®(注射用アルプロスタジル)の過剰摂取の主な症状は、勃起または持続勃起症の長期化です。. 組織低酸素症の可能性と壊死の可能性があるため、それは強くなります。 勃起を6時間以上持続させることをお勧めします。. 患者はそうです。 彼の個人医師の場合、最寄りの緊急治療室に行くことを強くお勧めします。 利用できません。.
過剰摂取の場合、その存在に応じた支持療法。 他の症状が推奨されます。.
禁 ⁇ 。
edex®(注射用アルプロスタジル)は、過敏症が知られている患者には使用しないでください。 アルプロスタジルまたは他のプロスタグランジンに、そのような状態にある患者で。 ⁇ 状赤血球貧血や形質などの持続勃起症にそれらを素因とするかもしれません。 骨髄腫、白血病、または陰茎の解剖学的変形のある患者。 角形成、海綿体線維症、ペイロニー病など。. 患者。 ペニールインプラントを使用する場合は、edex®(注射用アルプロスタジル)で治療しないでください。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、性行為がお勧めできない男性には使用しないでください。 または禁 ⁇ 。.
edex®(注射用アルプロスタジル)は、女性や子供には使用しないでください。新生児には使用しないでください。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
アルプロスタジル(PGE。1 )はプロスタグランジンの1つであり、自然の家族です。 さまざまな薬理効果を持つ酸性脂質の発生。. 内因性PGE。1 です。 リン脂質内にある脂肪酸であるジホモガンマリノレン酸に由来します。 細胞膜の。. 内因性物質として、PGE。1 それを発揮します。 規制および修正による直接的または間接的な生物学的影響。 他のホルモンとメディエーターの合成と効果。.
アクションモード。
アルプロスタジルは滑らかな筋 ⁇ 緩薬です。. 収縮した分離された準備。 ヒトコーパス海綿体、コーパス海綿体、海綿状動脈が緩和されています。 アルプロスタジルによる。. アルプロスタジルは、特定の受容体に結合することが示されています。 人間の陰茎組織。. PGEが異なる2種類の受容体。1 拘束力のある親和性が確認されています。. アルプロスタジルの受容体への結合。 細胞内CAMPレベルの増加を伴います。. 人間の海綿。 平滑筋細胞は、細胞内カルシウムを放出することによりアルプロスタジルに反応します。 周囲の媒体に。. 滑らかな筋肉の ⁇ 緩は、減少と関連しています。 細胞質遊離カルシウム濃度の。. アルプロスタジルはまた、シナプス前症を弱めます。 メンテナンスに不可欠な海綿体でのノルアドレナリン放出。 ⁇ 緩した勃起していない陰茎の。.
アルプロスタジルは、小柱の平滑筋の ⁇ 緩と勃起を誘発します。 海綿動脈の拡張による。. これは、ラクナー空間の拡大につながります。 ⁇ 門を白 ⁇ に対して圧縮することによる血液の閉じ込め。 体内静脈閉塞メカニズムと呼ばれるプロセス。.
薬物動態。
アルファシクロデキストリン。
再構成後、PGE。1 すぐにα-シクロデキストリンから分離します。 インクルージョンコンプレックス;両方のコンポーネントの生体内分解は独立して発生します。 投与後。. 放射性標識α-シクロデキストリンの静脈内注入後。 健康なボランティアにとって、放射性標識成分は急速に排除されました。 24時間、尿は放射能の81〜83%を占め、 ⁇ 便は0.1%を占めます。. そこ。 放射性標識α-シクロデキストリンの有意な蓄積の証拠はなかった。 7日間の静脈内注射を繰り返した後でも体内。. 静脈内。 サルの投与、放射性標識α-シクロデキストリンは急速に分布した。 ペニスに残っている用量の0.1%未満の注射部位から。 投与1時間後。. 放射性標識の組織保持の証拠はありませんでした。 サルのα-シクロデキストリン。.
アルプロスタジル吸収。:20の静脈内注射後。 勃起不全の24人の患者におけるedex®(注射用アルプロスタジル)のmcgは、平均全身血漿です。 PGEの濃度。1 ベースライン0.8±0.6から増加。 pg / mLから16.8±18.9 pg / mLのピーク(Cmax)(ベースライン用に修正)。 2〜5分以内に、2時間以内に内因性血漿レベルに低下しました。 (表1)。. 全身から推定されるアルプロスタジルの絶対バイオアベイラビリティ。 短期間の静脈内投与による同じ用量と比較して、曝露は約98%でした。 輸液。.
分布。:PGEの分布量。1 推定されなかった。. PGEの約93%。1 血漿中に見られるのはタンパク質結合です。.
代謝。:PGE。1 海綿体で代謝されます。 静脈内投与後。. PGE。1 全身循環に入る。 ファーストパス肺で肺に急速かつ広範囲に代謝されます。 PGEの60〜90%の排除。1 C15-ヒドロキシの酵素酸化。. グループに続いてC13が減少し、14倍債がプライマリーを生み出します。 代謝物、15-keto-PGE。1 、15-keto-PGE。0 、およびPGE。0 15-keto-PGE。.1 in vitroで均質化された肺のみが検出されています。 準備、15-keto-PGE。0 とPGE。0 されています。 血漿で測定。. 薬理学的に少ない15ケト代謝物とは異なり。 親化合物、PGEよりもアクティブ。0 効力はPGEに似ています。1 孤立した動物の臓器を ⁇ 刺します。.
勃起症の24人の患者に20 mcgのedex®(注射用アルプロスタジル)を静脈内注射した後。 機能不全、平均全身血漿15-keto-PGE。0 レベルは内で増加しました。 12.9±11.8 pg / mLの内因性レベルから421のCmaxまで7分。 ±337 pg / mL(ベースライン用に修正)、それに続くベースラインへの減少。 数時間でレベル。. 平均全身血漿PGE。0 レベルが増加しました。 0.6±0.5 pg / mLの内因性レベルからCmaxまで20分以内。 3.9±2.3 pg / mL(ベースライン用に修正)の後に減少。 数時間でベースラインレベル。.
排 ⁇ 。:PGEをさらに分解した後。1 ベータ版。 オメガ酸化、主な代謝産物は主に尿中に排 ⁇ されます(88%)。 ⁇ 便(12%)が72時間を超え、総排 ⁇ 量は基本的に完了しています(92%)。 投与後24時間以内。. 変更なしPGE。1 されています。 尿中に発見され、PGEの組織保持の証拠はありません。1 そしてその代謝物。. 20 mcgのedex®(注射用アルプロスタジル)の静脈内注射後。 勃起不全の患者、15-keto-PGEの終末半減期(t½)。0 とPGE。0 40.9±16.5分と63.2と計算されました。 それぞれ±31.1分。. PGEの最終半減期。1 健康なボランティアでは、約9〜11分と計算され、一貫しています。 文献で報告されているものと(8分)。.
PGEの平均全身クリアランス。1 勃起不全の患者で。 20 mcgの静脈内注入後、約115 L / minと計算されました。 アルプロスタジル。. 上記の値は、広範囲およびを示す心臓の出力を超えました。 PGEの迅速な排除。1 肺および/または血液中。.
特別な人口。
老人。:薬物動態に対する年齢の潜在的な影響。 アルプロスタジルの公式評価されていません。.
レース。:薬物動態に対する人種の潜在的な影響。 アルプロスタジルの公式評価されていません。.
肝不全。:症候性被験者を対象とした研究で。 肝機能障害、年齢/体重/性別を合わせた健康なボランティア、120人。 アルプロスタジルのmcgは、2時間かけて静脈内注入により投与されました。. 。 PGEの平均Cmax値。1 肝障害のある患者では96%でした。 健康なボランティアよりも高い。. 両方の15-keto-PGEの平均Cmax値。0 とPGE。0 健康なボランティアのボランティアと比較して65%増加しました。. PGEの終末半減期。1 、PGE。0 、および15-keto-PGE。0 血漿アルブミンレベルは、健康なボランティアと比較して患者で類似していた。. そのPGEのため。1 主に肺で代謝されます。 肝障害のある被験者と健康なボランティアの違いを観察しました。 予期されていなかった。観察された不一致の原因となるメカニズム。 知られていない。.
腎障害。:末期症状のある被験者を対象とした研究。 血液透析を受けている腎疾患、年齢/体重/性別に一致する健康なボランティア。 120 mcgのアルプロスタジルを2時間かけて静脈内注入により投与した。. PGEの平均Cmax値。1 腎障害のある患者では37%でした。 健康なボランティアのそれと比較して低いですが、平均Cmax値は。 15-keto-PGE。0 とPGE。0 これらの患者では104%増加しました。 健康なボランティアのボランティアと比較して、それぞれ145%。. ターミナル。 PGEの半減期。1 、PGE。0 および15-keto-PGE。0 血漿アルブミンレベルは、これらの患者と健康なボランティアで類似していた。. 腎障害の間で観察された不一致の原因となるメカニズム。 被験者と健康なボランティアは知られていない。.
肺疾患。:アルプロスタジルの肺抽出。 血管内投与は15%減少しました(66±3.6%対78±。 2.3%)と比較した急性呼吸 ⁇ 迫症候群(ARDS)の患者。 心肺を受けていた正常な呼吸機能を持つ患者のグループ。 バイパス手術。. 肺クリアランスは心臓の機能として異なることがわかりました。 ARDS患者14人のグループにおける産出量と肺内分 ⁇ 物。 または外傷または敗血症後にARDSを発症するリスクがある。. この研究では、 アルプロスタジルの肺抽出効率は、正常外(11%)から 通常(90%)、全体の平均は67%。.
薬物間相互作用。:臨床試験では、薬剤の併用。 降圧薬、利尿薬、抗糖尿病薬(インスリンを含む)など。 または非ステロイド性抗炎症薬は有効性に明らかな影響を与えませんでした。 またはedex®(注射用アルプロスタジル)の安全性。.
アスピリン、ワルファリン、ジゴキシン、グリブリド。:いくつかの薬物間相互作用。 アルプロスタジルを単独で、またはアスピリンと組み合わせて研究が行われました。 健康なボランティアのジゴキシンまたはワルファリン、および被験者のグリブリド。 安定した、インスリン非依存性糖尿病。. 薬物動態プロファイル。 アスピリン、ワルファリン、ジゴキシン、グリブリドの併用は影響を受けませんでした。 アルプロスタジルの投与。. 臨床的に重要な変更はありませんでした。 これらの薬物の薬力学的パラメータの傾向。.
ヘパリン。:薬物動態学的および薬力学的相互作用。 アルプロスタジル静脈内注入、3時間で90 mcg、ヘパリン(5,000。 IU)は12人の健康なボランティアで評価されました。. アルプロスタジルは大きな効果をもたらしました。 ヘパリンの薬力学により、部分トロンボプラスチンが140%増加しました。 時間とトロンビン時間の120%増加。. したがって、注意が必要です。 ヘパリンとedex®(注射用アルプロスタジル)の併用投与。.
表1。
| 研究番号. | 参加者。 | ルートと。 線量。 管理。 |
薬物/代謝物。 | Cmax。1[pg / mL]。 | Tmax [min]。 | AUC。2 [pg•min / mL]。 |
合計。 クリアランス。3 [L / min]。 |
t½4 [分]。 |
| PHAKI 848。 | 勃起不全患者。 | 20 mcg / 0.5時間IV。 | PGE。1 | 7.09±3.12。 | 25.5±4.8。 | 174±101。 | 115。 | - |
| 15-keto-PGE。0 | 471±88。 | 30.0±1.2。 | 13705±2559。 | - | 15.6±5.6。 | |||
| PGE。0 | 7.10±2.19。 | 32.2±2.4。 | 380±115。 | - | 39.8±26.3。 | |||
| 20 mcg / IC。 | PGE。1 | 16.8±18.9。 | 4.8±3.3。 | 173±115。 | - | - | ||
| 15-keto-PGE。0 | 421±337。 | 9.7±7.7。 | 10500±4101。 | - | 40.9±16.5。 | |||
| PGE。0 | 3.9±2.3。 | 20.3±12.6。 | 252±134。 | - | 63.2±31.1。 | |||
| 1ベースライン修正データ。. 2 AUC。0-150。 IV注入およびAUC。0-120。 IC注入用。. 3 IV用量/ AUC0-150(IV)として計算されます。. 4見かけの終末半減期。. |
臨床研究。
2つの研究[プロトコル番号KU-620-001(研究1)およびKU-620-002(研究。 2)]、edex®(注射用アルプロスタジル)の安全性と有効性は、診断を受けた347人の男性で評価されました。 血管新生、神経原性および/または混合病因による勃起不全の。. 各研究は3つのフェーズで構成されていました:オフィス内の用量 ⁇ 増フェーズ、2週間。 自宅での二重盲検クロスオーバーフェーズ、および自宅治療フェーズでのオープンラベル。 それは12か月(研究1)または6か月(研究2)続きました。.
用量 ⁇ 増段階では、edex®(注射用アルプロスタジル)の個別化された最適用量。 設立されました。. 勃起反応は、評価するために座屈テストによって測定されました。 軸陰茎 ⁇ 性。. 勃起した陰茎の場合、陽性座屈検査が達成されました。 ペニールシャフトの座屈なしに1.0 kgの軸荷重をサポートすることができました。. その後の2週間の二重盲検クロスオーバーフェーズでは、患者は自己注射されました。 edex®(注射用アルプロスタジル)または自宅でのプラセボ。. その後、患者は自己注射を続けました。 6か月または12か月間のオープンラベルedex®(注射用アルプロスタジル)、および勃起の発生。 性交に十分であることが、各注射後に文書化されました。.
結果。
研究1。:平均年齢53歳の男性144人(範囲。 22〜65年)が第1フェーズに登録されました。. 平均最適線量はでした。 13.8 mcg(範囲1〜20 mcg)。. 患者の76%(87/114)が持っていました。 陰茎の座屈検査が陽性である勃起。. 患者の71%(81/114)の中で。 性的能力に十分な勃起であるプラセボ対照期に入った人。 性交は、edex®(注射用アルプロスタジル)注射後の患者の74%(60/81)で達成されました。 プラセボ注射後の患者の7%(6/81)と比較。. 平均期間。 edex®(注射用アルプロスタジル)に続く勃起の量は、4.0分後の4.0分と比較して56.9分でした。 プラセボ。. 非盲検治療を受けた患者の65%(74/114)のうち。 フェーズ、性交に十分な勃起を伴う平均反応率。 12か月間で88.9%でした。. edex®(注射用アルプロスタジル)の平均用量は基本的に残りました。 研究期間を通じて変化しない。.
研究2。:平均年齢59.8歳の233人の男性。 (23〜74年の範囲)は第1フェーズに登録されました。. 平均最適線量。 25.9 mcg(範囲1〜40 mcg)でした。. 患者の73%(17½33)。 陰茎の座屈検査が陽性であった勃起があった。. 60%(14½33)の中で。 プラセボ対照期に入った患者の勃起は十分です。 性交は、edex®(注射用アルプロスタジル)に続く患者の73%(103/141)で達成されました。 プラセボ注射後の患者の13%(18/141)と比較した注射。. edex®(注射用アルプロスタジル)後の勃起の平均持続時間は、59.0分でした。 プラセボ後7.6分まで。. 入院した患者の60%(139/233)の中で。 オープンラベル治療フェーズ、勃起が十分である平均奏効率。 性交は6か月間で85.3%でした。. edex®(注射用アルプロスタジル)の平均用量。 研究期間中、本質的に変化はありませんでした。.
