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作用機序:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:23.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
DITROPAN XL。® 徐放錠は、経口使用のための5、10、15 mg錠として入手できます。
5 mg:片側に「5 XL」が黒インクで印刷された淡い黄色の丸い錠剤。.
10 mg:片面に「10 XL」が黒インクで印刷されたピンクの丸い錠剤。.
15 mg:片面に「15 XL」が黒インクで印刷された灰色の丸い錠剤。.
保管と取り扱い。
DITROPAN XL。® 徐放錠は、5 mg(淡黄色)の3つの投与強度で利用できます。 10 mg(ピンク)、15 mg(グレー)で、片側に「5 XL」、「10 XL」、または「15 XL」と刻印されています。 黒インク。. DITROPAN XL。® 徐放錠は100錠のボトルで供給されます。.
5 mg。 | 100カウントボトル。 | NDC。 50458-805-01。 |
10 mg。 | 100カウントボトル。 | NDC。 50458-810-01。 |
15 mg。 | 100カウントボトル。 | NDC。 50458-815-01。 |
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 15〜30°C(59〜86°F)までの遠足。. 湿気や湿度から保護してください。.
製造元:ALZA Corporation、Vacaville、CA 95688。. 改訂:2015年2月。
DITROPAN XL。® (塩化オキシブチニン)は、治療に適応したムスカリン ⁇ 抗薬です。 衝動性尿失禁、切迫感、頻度の症状を伴う過活動 ⁇ 。.
DITROPAN XL。® 6歳以上の小児患者の治療にも適応されます。 神経学的状態に関連するデトルーザー過活動の症状(例:.、二分脊椎)。.
DITROPAN XL。® 液体の助けを借りて丸ごと飲み込む必要があり、噛んだり、分けたりしてはなりません。 または粉砕。.
DITROPAN XL。® 食事の有無にかかわらず投与することができます。.
大人。
DITROPAN XLの推奨開始用量。® およそ1日1回5または10 mgです。 毎日同じ時間。. 投与量は、有効性とバランスのバランスを達成するために5 mg刻みで調整できます。 忍容性(最大30 mg /日)。. 一般に、投与量の調整は続行される場合があります。 約週ごとの間隔。.
6歳以上の小児患者。
DITROPAN XLの推奨開始用量。® ほぼ同時に1日1回5 mgです。 毎日。. 有効性と忍容性のバランスを達成するために、投与量を5 mgずつ調整できます。 (最大20 mg /日)。.
DITROPAN XL。® 尿閉、胃貯留、その他の重度の患者には禁 ⁇ です。 消化管運動状態の減少、制御されていない狭角緑内障。.
DITROPAN XL。® 薬物に対する過敏症を示した患者にも禁 ⁇ です。 製品の物質またはその他の成分。. 過敏反応の報告があります。 アナフィラキシーと血管性腫を含みます。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
血管浮腫。
顔、唇、舌、喉頭の血管浮腫がオキシブチニンで報告されています。. 場合によっては、 血管浮腫は最初の投与後に発生しました。. 上気道の腫れに関連する血管浮腫である可能性があります。 生命を脅かす。. 舌、低 ⁇ 頭、または喉頭の関与が発生した場合、オキシブチニンはそうあるべきです。 直ちに中止され、特許の気道を確保するために必要な適切な治療および/または措置。 迅速に提供する必要があります。.
中央神経系の影響。
オキシブチニンは抗コリン作用中枢神経系(CNS)効果と関連しています。. 幻覚を含む、さまざまなCNS抗コリン作用が報告されています。 興奮、混乱、傾眠。. 患者は抗コリン作用CNSの兆候がないか監視する必要があります。 特に治療開始後または投与量の増加後の最初の数か月における影響。. 助言。 DITROPAN XLの方法を知るまで、重機を運転したり操作したりしない患者。® それらに影響を与えます。. もし。 患者が抗コリン作用を経験するCNS効果、減量または薬物中止がなければなりません。 検討した。.
DITROPAN XL。® 治療する既存の認知症の患者には注意して使用する必要があります。 症状の悪化のリスクによるコリンエステラーゼ阻害剤。.
DITROPAN XL。® リスクがあるため、パーキンソン病の患者には注意して使用する必要があります。 症状の悪化。.
筋無力症グラビスの症状の悪化。
DITROPAN XL。® 重症筋無力症の患者では、そのリスクがあるため注意して使用する必要があります。 症状の悪化。.
自律神経の患者における胃腸運動低下の症状の悪化。 神経障害。
DITROPAN XL。® リスクがあるため自律神経障害の患者には注意して使用する必要があります。 消化器運動低下の症状の悪化。.
尿保持。
DITROPAN XL。® 臨床的に重要な ⁇ のある患者には注意して投与する必要があります。 尿閉のリスクがあるため、流出障害。.
消化管副作用。
DITROPAN XL。® 胃腸閉塞性患者に注意して投与する必要があります。 胃の保持のリスクによる障害。.
DITROPAN XL。® 他の抗コリン薬と同様に、胃腸運動を低下させる可能性があり、そうすべきです。 ⁇ 瘍性大腸炎や腸のアトニーなどの状態の患者には注意して使用してください。.
DITROPAN XL。® 胃食道逆流のある患者や患者には注意して使用する必要があります。 食道炎を引き起こしたり悪化させたりする可能性のある薬物(ビスホスホネートなど)を同時に服用している人。.
他の不可解な資料と同様に、DITROPANを投与する場合は注意が必要です。 既存の重度の胃腸狭 ⁇ (病理学的または医原性)の患者へのXL。. そこ。 に関連して既知の狭 ⁇ を有する患者の閉塞症状のまれな報告があった。 形容れない放出制御製剤における他の薬物の摂取。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
20、80、および160 mg / kg /日のオキシブチニン塩化物の投与量でのラットでの24か月の研究は、ノーを示しました。 発がん性の証拠。. これらの線量は、最大人間の約6、25、50倍です。 体表面積の正常化を考慮した人間の同等の線量に基づく暴露。.
塩化オキシブチニンは、試験中に変異原性の増加を示さなかった。 統合失調症。 pompholiciformis、Saccharomyces cerevisiae、。 と。 サルモネラチフィムリウム。 テストシステム。.
マウス、ラット、ハムスター、ウサギに塩化オキシブチニンを用いた生殖研究では、何も示されませんでした。 不妊の証拠。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
DITROPAN XLを使用した適切で適切に管理された研究はありません。® に。 妊娠中の女性。. DITROPAN XL。® 妊娠中の使用は、潜在的な利益がある場合にのみ使用してください。 患者は患者と胎児へのリスクを上回ります。. DITROPAN中に妊娠する女性。 XL治療は医師に連絡することをお勧めします。.
リスクの概要。
動物データに基づいて、オキシブチニンは有害のリスクを増加させる可能性が低いと予測されています。 バックグラウンドリスクを超える発達への影響。.
動物データ。
マウス、ラット、ハムスター、ウサギに塩化オキシブチニンを用いた生殖研究では、何も示されませんでした。 受胎能障害または動物の胎児への危害の証拠。.
授乳中の母親。
オキシブチニンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬が排 ⁇ されるからです。 母乳、DITROPAN XLのときは注意が必要です。® 授乳中の女性に投与されます。.
小児用。
DITROPAN XLの安全性と有効性。® 24週間のオープンラベルで60人の子供を対象に研究されました。 非ランダム化試験。. 患者は6〜15歳で、全員が ⁇ 殺器の過剰活動の症状を示しました。 神経学的状態との関連(例:.、二分脊椎)、すべてクリーンな断続的なカテーテル法を使用しました。 そして、すべてが塩化オキシブチニンの現在のユーザーでした。. 研究結果は、その投与を示した。 DITROPAN XL。® 5〜20 mg /日は、平均尿量のベースラインからの増加と関連していました。 カテーテル化あたり108 mLから136 mLまで、ベースラインからの平均尿量増加。 朝の目覚めは148 mLから189 mLになり、ベースラインからの平均パーセンテージが増加します。 34%から51%に漏れるエピソードなしのカテーテル法。.
尿道力学的結果は臨床結果と一致していた。. DITROPAN XLの管理。® 結果。 185 mLから254 mLへの平均最大 ⁇ 胞体測定能力のベースラインからの増加、減少。 44 cm H Oから33 cmまでの最大 ⁇ 胞体容量での平均デトルーザー圧力のベースラインから。 H O、および抑制されていない ⁇ 殺器の収縮を示す患者の割合の減少(at。 60%から28%までの最低15 cm H O)。.
DITROPAN XLの薬物動態。® これらの患者では、報告された患者と一致していた。 大人。.
DITROPAN XL。® 錠剤全体を飲み込むことができない小児患者には推奨されません。 噛んだり、分けたり、押しつぶしたりせずに、または6歳未満の子供。.
老人用。
65歳未満の患者と65歳の患者によって報告された抗コリン作用の割合と重症度。 年以上が似ていました。. DITROPAN XLの薬物動態。® すべての患者で類似していた。 研究(78歳まで)。.
腎障害。
DITROPAN XLで行われた研究はありませんでした。® 腎障害のある患者。.
肝障害。
DITROPAN XLで行われた研究はありませんでした。® 肝障害のある患者。.
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率。 薬物の臨床試験で観察されたものは、の臨床試験での率と直接比較することはできません。 別の薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
DITROPAN XLの安全性と有効性。® (5〜30 mg /日)は、774人の成人被験者で評価されました。 5つの二重盲検対照臨床試験に参加しました。. 5つの研究のうち4つ、ジトロパンIR(5〜 199人の被験者で20 mg /日)はアクティブなコンパレータでした。. 被験者の1%以上によって報告された副作用。 表1に示します。.
表1:DITROPAN XLの1%以上によって報告された有害薬物反応。® -。
5つの二重盲検対照臨床試験で治療された成人被験者。
DITROPAN XL。®
システム/オーガンクラス。 優先用語。 |
DITROPAN XL。®®5〜30 mg /日。 n = 774。 %。 |
Ditropan IR *。
5〜20 mg /日。 n = 199。 %。 |
精神障害。 | ||
不眠症。 | 3.0。 | 5.5。 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 7.5。 | 8.0。 |
傾眠。 | 5.6。 | 14.1。 |
めまい。 | 5.0。 | 16.6。 |
味覚異常。 | 1.6。 | 1.5。 |
眼疾患。 | ||
視力がぼやけている。 | 4.3。 | 9.6。 |
ドライアイ。 | 3.1。 | 2.5。 |
呼吸器、胸部および縦隔障害。 | ||
咳。 | 1.9。 | 3.0。 |
中 ⁇ 頭痛。 | 1.9。 | 1.5。 |
喉の渇き。 | 1.7。 | 2.5。 |
鼻乾燥。 | 1.7。 | 4.5。 |
胃腸障害。 | ||
口渇。 | 34.9。 | 72.4。 |
便秘。 | 8.7。 | 15.1。 |
下 ⁇ 。 | 7.9。 | 6.5。 |
消化不良。 | 4.5。 | 6.0。 |
吐き気。 | 4.5。 | 11.6。 |
腹痛。 | 1.6。 | 2.0。 |
⁇ 吐。 | 1.3。 | 1.5。 |
⁇ 腸。 | 1.2。 | 2.5。 |
胃食道逆流症。 | 1.0。 | 0.5。 |
皮膚および皮下組織障害。 | ||
乾燥肌。 | 1.8。 | 2.5。 |
⁇ 。 | 1.3。 | 1.5。 |
腎および尿路障害。 | ||
排尿障害。 | 1.9。 | 2.0。 |
⁇ 。 | 1.9。 | 8.5。 |
尿閉。 | 1.2。 | 3.0。 |
一般的な障害と管理サイトの条件。 | ||
疲労。 | 2.6。 | 3.0。 |
調査。 | ||
残留尿量。† | 2.3。 | 3.5。 |
* IR =即時リリース。 †バンドルされた期間残留尿量は、好ましい用語残留尿で構成されています。 量と残留尿量が増加しました。. |
DITROPAN XLでは、副作用による中止率は4.4%でした。® 0%と比較。 Ditropan IR。治験薬の中止を引き起こす最も頻繁な副作用はでした。 口渇(0.7%)。.
以下の副作用は、DITROPAN XLの1%未満で報告されました。® -治療された患者とで。 臨床試験でプラセボよりも高い発生率:。 代謝と栄養障害:。 拒食症、液体。 保持;。 血管障害:。 ほてり;。 呼吸器、胸部および縦隔障害:。 発声障害;。 胃腸障害:。 ⁇ 下障害、頻繁な排便; 一般的な障害と投与。 サイトの条件:。 胸の不快感、喉の渇き。.
市販後の経験。
以下の追加の副作用が世界中の市販後から報告されています。 DITROPAN XLの経験。® 市販後の反応はaから自発的に報告されるためです。. 不確実なサイズの人口、その頻度を確実に推定したり、aを確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との因果関係。.
精神障害:。 精神病性障害、興奮、幻覚、記憶障害; 神経系。 障害:。 けいれん;。 眼疾患:。 緑内障;。 心臓障害:。 不整脈、頻脈、QT。 間隔延長;。 血管障害:。 フラッシング;。 皮膚および皮下組織障害:。 発疹;。 腎臓。 と尿路障害:。 インポテンツ;。 一般的な障害と管理サイトの条件:。 過敏症。 気道閉塞を伴う血管浮腫、じんま疹、顔面浮腫などの反応。アナフィラキシー。 緊急治療のために入院を必要とする反応;。 けが、中毒、手続き。 合併症:。 秋。.
他のいくつかのオキシブチニン塩化物製剤で報告された追加の有害事象は次のとおりです。 循環症、散 ⁇ 、授乳の抑制。.
薬物相互作用。
オキシブチニンと他の抗コリン薬または他の薬剤との併用。 口渇、便秘、傾眠(眠気)、および/または他の抗コリン作用のような効果を生み出します。 そのような影響の頻度および/または重症度を増加させる可能性があります。.
抗コリン作用薬は、併用投与された薬物の吸収を潜在的に変える可能性があります。 胃腸運動に対する抗コリン作用による。. これは、 狭い治療指数。. 抗コリン作用薬はまた、前駆物質の効果に ⁇ 抗する可能性があります。 メトクロプラミドなど。.
DITROPANの場合、平均オキシブチニン塩化物血漿濃度は約2倍高かった。 XLは強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾールと一緒に投与されました。. の他の阻害剤。 抗真菌剤などのチトクロームP450 3A4酵素システム(例:.、イトラコナゾールとミコナゾール)または。 マクロライド抗生物質(例:.、エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン)は、オキシブチニンの平均を変える可能性があります。 薬物動態パラメータ(つまり、.、CおよびAUC)。. そのような潜在的な相互作用の臨床的関連性。 知られていない。. そのような薬物が同時投与されるとき、注意が使用されるべきです。.
妊娠カテゴリーB
DITROPAN XLを使用した適切で適切に管理された研究はありません。® に。 妊娠中の女性。. DITROPAN XL。® 妊娠中の使用は、潜在的な利益がある場合にのみ使用してください。 患者は患者と胎児へのリスクを上回ります。. DITROPAN中に妊娠する女性。 XL治療は医師に連絡することをお勧めします。.
リスクの概要。
動物データに基づいて、オキシブチニンは有害のリスクを増加させる可能性が低いと予測されています。 バックグラウンドリスクを超える発達への影響。.
動物データ。
マウス、ラット、ハムスター、ウサギに塩化オキシブチニンを用いた生殖研究では、何も示されませんでした。 受胎能障害または動物の胎児への危害の証拠。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率。 薬物の臨床試験で観察されたものは、の臨床試験での率と直接比較することはできません。 別の薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
DITROPAN XLの安全性と有効性。® (5〜30 mg /日)は、774人の成人被験者で評価されました。 5つの二重盲検対照臨床試験に参加しました。. 5つの研究のうち4つ、ジトロパンIR(5〜 199人の被験者で20 mg /日)はアクティブなコンパレータでした。. 被験者の1%以上によって報告された副作用。 表1に示します。.
表1:DITROPAN XLの1%以上によって報告された有害薬物反応。® -。
5つの二重盲検対照臨床試験で治療された成人被験者。
DITROPAN XL。®
システム/オーガンクラス。 優先用語。 |
DITROPAN XL。®®5〜30 mg /日。 n = 774。 %。 |
Ditropan IR *。
5〜20 mg /日。 n = 199。 %。 |
精神障害。 | ||
不眠症。 | 3.0。 | 5.5。 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 7.5。 | 8.0。 |
傾眠。 | 5.6。 | 14.1。 |
めまい。 | 5.0。 | 16.6。 |
味覚異常。 | 1.6。 | 1.5。 |
眼疾患。 | ||
視力がぼやけている。 | 4.3。 | 9.6。 |
ドライアイ。 | 3.1。 | 2.5。 |
呼吸器、胸部および縦隔障害。 | ||
咳。 | 1.9。 | 3.0。 |
中 ⁇ 頭痛。 | 1.9。 | 1.5。 |
喉の渇き。 | 1.7。 | 2.5。 |
鼻乾燥。 | 1.7。 | 4.5。 |
胃腸障害。 | ||
口渇。 | 34.9。 | 72.4。 |
便秘。 | 8.7。 | 15.1。 |
下 ⁇ 。 | 7.9。 | 6.5。 |
消化不良。 | 4.5。 | 6.0。 |
吐き気。 | 4.5。 | 11.6。 |
腹痛。 | 1.6。 | 2.0。 |
⁇ 吐。 | 1.3。 | 1.5。 |
⁇ 腸。 | 1.2。 | 2.5。 |
胃食道逆流症。 | 1.0。 | 0.5。 |
皮膚および皮下組織障害。 | ||
乾燥肌。 | 1.8。 | 2.5。 |
⁇ 。 | 1.3。 | 1.5。 |
腎および尿路障害。 | ||
排尿障害。 | 1.9。 | 2.0。 |
⁇ 。 | 1.9。 | 8.5。 |
尿閉。 | 1.2。 | 3.0。 |
一般的な障害と管理サイトの条件。 | ||
疲労。 | 2.6。 | 3.0。 |
調査。 | ||
残留尿量。† | 2.3。 | 3.5。 |
* IR =即時リリース。 †バンドルされた期間残留尿量は、好ましい用語残留尿で構成されています。 量と残留尿量が増加しました。. |
DITROPAN XLでは、副作用による中止率は4.4%でした。® 0%と比較。 Ditropan IR。治験薬の中止を引き起こす最も頻繁な副作用はでした。 口渇(0.7%)。.
以下の副作用は、DITROPAN XLの1%未満で報告されました。® -治療された患者とで。 臨床試験でプラセボよりも高い発生率:。 代謝と栄養障害:。 拒食症、液体。 保持;。 血管障害:。 ほてり;。 呼吸器、胸部および縦隔障害:。 発声障害;。 胃腸障害:。 ⁇ 下障害、頻繁な排便; 一般的な障害と投与。 サイトの条件:。 胸の不快感、喉の渇き。.
市販後の経験。
以下の追加の副作用が世界中の市販後から報告されています。 DITROPAN XLの経験。® 市販後の反応はaから自発的に報告されるためです。. 不確実なサイズの人口、その頻度を確実に推定したり、aを確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との因果関係。.
精神障害:。 精神病性障害、興奮、幻覚、記憶障害; 神経系。 障害:。 けいれん;。 眼疾患:。 緑内障;。 心臓障害:。 不整脈、頻脈、QT。 間隔延長;。 血管障害:。 フラッシング;。 皮膚および皮下組織障害:。 発疹;。 腎臓。 と尿路障害:。 インポテンツ;。 一般的な障害と管理サイトの条件:。 過敏症。 気道閉塞を伴う血管浮腫、じんま疹、顔面浮腫などの反応。アナフィラキシー。 緊急治療のために入院を必要とする反応;。 けが、中毒、手続き。 合併症:。 秋。.
他のいくつかのオキシブチニン塩化物製剤で報告された追加の有害事象は次のとおりです。 循環症、散 ⁇ 、授乳の抑制。.
DITROPAN XLからのオキシブチニンの連続放出。® の治療で考慮されるべきです。 過剰摂取。. 患者は少なくとも24時間監視する必要があります。. 治療は対症療法でなければなりません。 サポート。. 活性炭および下剤を投与することができる。.
塩化オキシブチニンによる過剰摂取は、中枢を含む抗コリン作用と関連しています。 神経系の興奮、紅潮、発熱、脱水症、不整脈、 ⁇ 吐、尿。 保持。.
アルコールに関連する100 mgのオキシブチニンの摂取が13歳で報告されています。 記憶喪失を経験した少年、そして ⁇ 迷を起こした34歳の女性。 覚 ⁇ 、 ⁇ 孔の拡張、乾燥肌、不整脈、および保持の見当識障害と興奮。 尿。. 両方の患者は対症療法で完全に回復しました。.
不随意 ⁇ 収縮を特徴とする状態の患者では、 ⁇ 胞体測定研究が行われています。 オキシブチニンが ⁇ ( ⁇ )の能力を高め、その頻度を低下させることを示した。 ⁇ 殺筋の抑制されていない収縮、および無効化への最初の欲求を遅らせます。.
吸収。
DITROPAN XLの最初の投与後。® 、オキシブチニン血漿濃度は4〜6時間上昇します。 その後、安定した濃度が最大24時間維持され、ピーク間の変動が最小限に抑えられます。 オキシブチニンに関連するトラフ濃度。.
DITROPAN XLからのR-およびS-オキシブチニンの相対バイオアベイラビリティ。® 156%と187%です。 オキシブチニンと比較してそれぞれ。. R-およびS-オキシブチニンの平均薬物動態パラメータ。 表2に要約されています。. R-とS-オキシブチニンの血漿濃度-時間プロファイルは類似しています。 形;図1は、R-オキシブチニンのプロファイルを示しています。.
表2:平均(SD)R-およびS-オキシブチニン薬物動態パラメータ。
DITROPAN XLの単回投与後。® 10 mg(n = 43)。
パラメータ(単位)。 | R-オキシブチニン。 | S-オキシブチニン。 | ||
Cmax(ng / mL)。 | 1.0。 | (0.6)。 | 1.8。 | (1.0)。 |
T max(h)。 | 12.7。 | (5.4)。 | 11.8。 | (5.3)。 |
t1/2。 (h)。 | 13.2。 | (6.2)。 | 12.4。 | (6.1)。 |
AUC(o-48)(ng-h / mL)。 | 18.4。 | (10.3)。 | 34.2。 | (16.9)。 |
AUC。inf。(ng-h / mL)。 | 21.3。 | (12.2)。 | 39.5。 | (21.2)。 |
図1:DITROPAN XLの単回投与後の平均R-オキシブチニン血漿濃度。®
10 mgとオキシブチニン5 mgを8時間ごとに投与(各治療でn = 23)。.
定常状態のオキシブチニン血漿濃度は、DITROPAN XLの繰り返しの3日目までに達成されます。® 投薬、オキシブチニンとデセチルオキシブチニンの薬物の蓄積または変化が観察されていない。 薬物動態パラメータ。.
DITROPAN XL。® 定常状態の薬物動態は、5〜15歳の19人の子供を対象に研究されました。 神経学的状態に関連するデトルーザーの過活動(例:.、二分脊椎)。. 子供たちはついていました。 DITROPAN XL。® 5〜20 mg(0.10〜0.77 mg / kg)の範囲の1日の総投与量。. スパースサンプリング。 血清サンプルを取得するために技術が使用されました。. 利用可能なすべてのデータが同等に正規化されている場合。 DITROPAN XL 1日あたり5 mg。® 、R-およびソキシブチニンの平均薬物動態パラメーター。 R-およびS-デスエチルオキシブチニンを表3にまとめます。. 血漿時間濃度。 R-とS-オキシブチニンのプロファイルは形状が似ています。図2は、R-オキシブチニンのプロファイルを示しています。 利用可能なすべてのデータが1日あたり5 mgに相当する量に正規化されている場合。.
表3:平均±SD R-およびS-オキシブチニンとR-およびS-Desエチルオキシブチニン。
5〜15歳の子供の薬物動態パラメーター。
5〜20 mg DITROPAN XLの投与。® 1日1回(n = 19)、すべて。
DITROPAN XLと同等のデータに正規化された利用可能なデータ。® 5 mg一度。
毎日。
R-オキシブチニン。 | S-オキシブチニン。 | R-デセチルオキシブチニン。 | S-デセチルオキシブチニン。 | |
Cmax。 (ng / mL)。 | 0.7±0.4。 | 1.3±0.8。 | 7.8±3.7。 | 4.2±2.3。 |
Tmax(h)。 | 5.0。 | 5.0。 | 5.0。 | 5.0。 |
AUC。 (ng-h / mL)。 | 12.8±7.0。 | 23.7±14.4。 | 125.1±66.7。 | 73.6±47.7。 |
図2:投与後の平均定常状態(±SD)R-オキシブチニン血漿濃度。
5〜20 mg DITROPAN XL。® 5〜15歳の子供には1日1回。. プロットは、利用可能なすべてのデータを表します。
DITROPAN XLと同等のものに正規化。® 1日1回5 mg。.
食物効果。
オキシブチニンの吸収と代謝の速度と程度は、摂食と空腹下で類似しています。 条件。.
分布。
オキシブチニンは全身吸収後、体組織に広く分布します。. のボリューム。 5 mgのオキシブチニン塩化物の静脈内投与後の分布は193 Lです。. 両方の鏡像異性体。 オキシブチニンは血漿タンパク質に高度に結合しています(> 99%)。. N-デスエチルオキシブチニンの両方のエナンチオマーはそうです。 血漿タンパク質にも高度に結合している(> 97%)。. 主要な結合タンパク質はアルファ-1酸糖タンパク質です。.
代謝。
オキシブチニンは、主にチトクロームP450酵素システム、特にCYP3A4によって代謝されます。 主に肝臓と腸壁に見られます。. その代謝産物には、フェニルシクロヘキシルグリコール酸が含まれます。 薬理学的に不活性であり、薬理学的に活性なデセチルオキシブチニンです。. DITROPAN XLに続く。® 投与、R-およびS-デスエチルオキシブチニンの血漿濃度はです。 オキシブチニンで観察された濃度のそれぞれ73%と92%。.
排 ⁇ 。
オキシブチニンは肝臓で広範囲に代謝され、投与量の0.1%未満です。 変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. また、投与量の0.1%未満が排 ⁇ されます。 代謝物デセチルオキシブチニン。.
線量比例。
オキシブチニンとデセチルオキシブチニン(CmaxおよびAUC)の薬物動態パラメーター。 5〜20 mgのDITROPAN XLの投与。® 線量比例です。.