Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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ディサルタン(バルサルタン)
バルサルタン
高血圧
小児および青年における高血圧の治療6-18歳。
最近の心筋梗塞
最近の(12時間-10日)心筋梗塞後の症候性心不全または無症候性左心室収縮期機能不全を有する臨床的に安定した成人患者の治療。
心不全
ACE阻害剤が許容されない場合の症候性心不全成人患者の治療、またはミネラルコルチコイド受容体antagon抗薬を使用できない場合のace阻害剤へのアドオン療法としてベータ遮断薬不耐症患者における治療。
小児および青年における高血圧の治療6-18歳。
ポソロジー
高血圧
ジサルタン(バルサルタン)の開封用量は、一括一回80mgです。 降圧効果は2週間以内に実質的に存在し、最大効果は4週間以内に達成される。 圧が適切に制御されていない一部の患者では、用量160mgおよび最大320mgまで添加させることができる。
ジサルタン(バルサルタン)はまた、他の降圧剤と一緒に投与することができる。 ヒドロクロロチアジドなどの利尿剤の添加は、これらの患者の血圧をさらに低下させる。
最近の心筋梗塞
臨床的に安定した患者では、心筋梗塞の12時間後に早くも治療を開始することができる。 20mgの最初の線量の後で毎日二回、ジサルタン(バルサルタン)は40mgるには80mgおよ、および160mgに今後数週間にわたって毎日二回滴定されるべきです。 ジサルタン(バルサルタン)カプセルで20mgの使用量を得ることはできません。 開始用量は、40mgの分割可能な薬剤を分散することによって得られる引きである。
ターゲット最高の線量は回160mgです。 一般に、患者は治療開始後二週間までに一日二回80mgの用量レベルを達成し、患者の忍容性に基づいて目標最大用量160mgを三ヶ月までに達成するこ症候性低血圧または腎機能障害が起こる場合は、投与量の減少を考慮する必要があります。
ジサルタン(Valsartan)は他の後心筋梗塞療法、例えばthrombolytics、アセチルサリチル酸、ベータ遮断薬、statinsおよびdiureticsと扱われる患者で使用されるかもしれません。 ACE剤との組み合わせは許されません。
心筋梗塞後の患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである。
心不全
ジサルタン(Valsartan)の投与された開始の線量は一回40mgです。 80mgおよび160mgへのUptitrationは患者によって容認されるように最高線量に少なくとも二週間の間隔で毎日二回行われるべきです。 併用利尿薬の用量を減らすことを考慮すべきである。 注において予められる最大一括使用量は、分割用量で320mgである。
ジサルタン(バルサルタン)は、他の心不全療法と併用することができる。 ペACE阻害剤、ジサルタン(バルサルタン)およびβ遮断薬またはカリウム温存利尿薬の三重の組み合わせは推奨されない。
心不全患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである。
特別集団に関する追加情報
高齢者
高齢患者では用量調整は必要ありません。
腎障害
クレアチニンクリアランス>10ml/分の成人者には、少量の調整は必要ありません。
アリスキレンとのジサルタン(バルサルタン)の用途は、患者には美味しい(gfr<60ml/分/1.73m2).
真性糖尿病
アリスキレンとのジサルタン(バルサルタン)の併用は、真性糖尿病患者には禁忌である。
肝障害
ジサルタン(バルサルタン)は、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞を有する患者には禁忌である。 胆汁うっ滞のない軽度から中等度の肝障害を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)の用量は80mgを超えてはならない。
小児人口
小児高血圧
子供および青年6から18年齢
最後の線量は40kgの下で重量を量る子供のための均一mg35および80mg35kgまたは多くの重量を量るそれらのための均一です。 用量は、血圧応答に基づいて調整する必要があります。 臨床試験で研究された最大用量については、以下の表を参照してください。
従ってリストされているそれらより高い線量は調査され、推薦されません。
6歳未満のお子様
小児科の患者の使用は腎臓の減損の6から18年を老化させました
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってDisartan(バルサルタン)はこれらの患者で推薦クレアチニンクリアランス>30ml/分の小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきである。
小児科の患者の使用は肝臓の減損を用いる6から18年を老化させました
成人と同様に、ジサルタン(バルサルタン)は、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞を有する小児患者には禁忌である。 軽度から中等度の肝障害を有する小児患者において、ジサルタン(バルサルタン)の臨床経験は限られている。 これらの患者では、ジサルタン(バルサルタン)の使用量は80mgを備えてはならない。
小児心不全と最近の心筋梗塞
ジサルタン(バルサルタン)は、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の小児および青年における心不全または最近の心筋梗塞の治療にはお勧めできません。
投与の方法
ジサルタン(バルサルタン)は食事とは無関係に摂取することができ、水と一緒に投与する必要があります。
ポソロジー
子供および青年6から18年齢
錠剤を飲み込むことができない小児および青年には、ジサルタン(バルサルタン)経口溶液の使用が推奨される。 バルサルタンの全身暴露およびピーク血漿濃度は、錠剤と比較して溶液で約1.7倍および2.2倍高い。
ジサルタン(バルサルタン)口口溶液の使用量は、20mg(溶液の7mlに相当する)35kg以下の少量および少量のために一回一回、40mg(溶液の13mlに相当する)35用量は、一日一回の最大用量までの血圧応答に基づいて調整されるべきです40mgバルサルタン(に対応します13溶液のml)以下の体重を有する小児および青年のための35kgおよび80mgバルサルタン(に対応します27溶液のml)35kg以上の体重を有する小児および青年のための.
ジサルタン(バルサルタン)錠とジサルタン(バルサルタン)経口液の切り替え
臨床的に必要とされなければDisartan(バルサルタン)のタブレットとDisartan(バルサルタン)の口頭解決の間で転換することは推薦されません。
臨床上、ジサルタン(バルサルタン)錠剤からジサルタン(バルサルタン)経口溶液への切り替えが不可欠であると考えられる場合は、バルサルタン用量を下表に記載されているように調整し、血圧を注意深く監視する必要があります。 用量は、血圧応答および忍容性に基づいて滴定されるべきである。
ジサルタン(バルサルタン)経口溶液からジサルタン(バルサルタン)錠剤に切り替えることが臨床的に不可欠であると考えられる場合は、最初にミリグラムで同じ用量を与えるべきである。 その後、頻繁な血圧モニタリングは、潜在的な低投与量を考慮して行われるべきであり、用量は、血圧応答および忍容性に基づいてさらに滴定されるべきである。
6歳未満のお子様
小児科の患者の使用は腎臓の減損の6から18年を老化させました
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってvalsartanはこれらの患者で推薦さクレアチニンクリアランス>30ml/分の小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきである。
小児科の患者の使用は肝臓の減損を用いる6から18年を老化させました
成人と同様に、ジサルタン(バルサルタン)は、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞を有する小児患者には禁忌である。 軽度から中等度の肝障害を有する小児患者において、ジサルタン(バルサルタン)の臨床経験は限られている。 これらの患者では、バルサルタンの使用量は80mgを備えてはならない。
小児心不全と最近の心筋梗塞
ジサルタン(バルサルタン)は、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の小児および青年における心不全または最近の心筋梗塞の治療にはお勧めできません。
投与の方法
ディサルタン(バルサルタン)は食事とは無関係に摂取することができる。
-重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞。
-妊娠の第二および第三期。
-ジサルタン(バルサルタン)とアリスキレン含有製品との併用は、真性糖尿病または腎障害(GFR<60mL/分/1.73m)の患者には禁忌である2).
-重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞。
-妊娠の第二および第三期。
-患者または人(gfr<60ml/分/1.73m)の患者におけるアリスキレン含有製品とのジサルタン(バルサルタン)の用途(gfr<60ml/分/1.73m)2).
高カロリー血症
カリウムの補足、カリウム温存のdiuretics、カリウムを含んでいる塩の代用品、またはカリウムのレベルを高めるかもしれない他の代理店(ヘパリン、等との併用。)は推奨されません。 監視カリウムして取り組まれるべきであるとして適しています。
腎機能障害
徴クレアチニンクリアランス<10ml/分および透析を受けている患者における安全使用に関する経験はないため、これらの患者にはジサルタン(バルサルタン)を注意して使用する必要があります。 クレアチニンクリアランス>10ml/分の成人者には、少量の調整は必要ありません。
ジサルタン(バルサルタン)を含むarbsまたはアリスキレンとの化合物の用途は、γ(gfr<60ML/分/1.73m)の患者には予め知られている。2).
肝障害
胆汁うっ滞のない軽度から中等度の肝障害を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)を注意して使用すべきである。
ナトリウムおよび/またはボリューム枯渇患者
重度のナトリウム枯渇および/または高用量の利尿薬を投与されている患者など、重度のナトリウム枯渇および/または体積枯渇患者では、ジサルタン(バルサルタン)による治療開始後にまれに症候性低血圧が生じることがある。 ナトリウムおよび/または容量の枯渇は、例えば利尿用量を減らすことによって、ジサルタン(バルサルタン)による治療を開始する前に修正する必要
腎動脈狭窄症
両側腎動脈狭窄または孤立腎への狭窄を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)の安全な使用は確立されていない。
片側腎動脈狭窄に続発する腎血管性高血圧の患者に対するジサルタン(バルサルタン)の短期投与は,腎血液動態,血清クレアチニン,血中尿素窒素(BUN)に有意な変化を誘発しなかった。 しかし、レニン-アンジオテンシン系に影響を与える他の薬剤は、片側腎動脈狭窄症患者の血中尿素および血清クレアチニンを増加させる可能性があり、したがって、患者がジサルタン(バルサルタン)で治療される場合、腎機能のモニタリングが推奨される。
腎臓移植
現在、最近腎臓移植を受けた患者におけるジサルタン(バルサルタン)の安全な使用に関する経験はありません。
原発性高アルドステロン症
原発性高アルドステロン症の患者は、レニン-アンジオテンシン系が活性化されないため、ジサルタン(バルサルタン)で治療すべきではない。
大動脈および僧帽弁狭窄症、閉塞性肥大型心筋症
他のすべての血管拡張剤と同様に、大動脈または僧帽弁狭窄症、または肥大性閉塞性心筋症(HOCM)に罹患している患者には特別な注意が示される。
妊娠
アンジオテンシンii受容体アンタゴン抵抗勢力(AIIRAs)は、中に開くすべきではありません。 継続的なAIIRAs療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中に使用するための確立された安全性プロファイルを有す妊娠が診断されたら、AIIRAsによる治療を直ちに中止し、適切であれば代替療法を開始する必要があります。
最近の心筋梗塞
カプトプリルとジサルタン(バルサルタン)の組み合わせは、追加の臨床的利益を示さなかった、代わりに有害事象のリスクは、それぞれの治療と比較. したがって、ジサルタン(バルサルタン)とエース剤との組み合わせは許されません。 心筋梗塞後患者の治療を開始する際には注意が必要です. 心筋梗塞後の患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである. 心筋梗塞後の患者におけるジサルタン(バルサルタン)の使用は、一般的に血圧のいくらかの低下をもたらすが、症候性低血圧を継続するために治療
心不全
副作用、特に低血圧、高カロリー血症および腎機能低下(急性腎不全を含む)のリスクは、[製品名]をACE阻害剤と組み合わせて使用すると増加する可能性があ. 心不全の患者では、ACE阻害剤、ベータ遮断薬およびジサルタン(バルサルタン)の三重の組み合わせは臨床的利益を示さなかった. この組合せは明らかに有害事象のための危険を高め、従って推薦されません. ACE剤、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニスト、ジサルタン(バルサルタン)のトリプルコンビネーションも許されません。 これらの組み合わせの使用は、専門家の監督下にあり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視の対象となるべきである
心不全患者の治療を開始する際には注意が必要です。 心不全患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである。
心不全の患者のDisartan(バルサルタン)の使用は血圧の減少で一般に起因しますが、徴候の低血圧を続けることのために療法の中断は通常必要ではないです投薬の指
腎機能がレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活性に依存する患者(例えば重度うっ血性心不全の患者)では、ACE阻害剤による治療は乏尿および/または進行性のアゾタ血症およびまれに急性腎不全および/または死亡と関連している。 ジサルタン(バルサルタン)はアンジオテンシンII抵抗であるため、ジサルタン(バルサルタン)の使用が機能面と関連している可能性があることを
ACE阻害薬およびアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において併用すべきではない。
血管浮腫の歴史
喉頭および声門の腫脹を含む血管性浮腫は、気道閉塞および/または顔面、唇、咽頭、および/または舌の腫脹を引き起こし、ジサルタン(Valsartan)で治療された患者で報告されており、これらの患者のいくつかは以前にACE阻害剤を含む他の薬物による血管性浮腫を経験している。 血管浮腫を発症する患者では、ディサルタン(バルサルタン)を直ちに中止し、ディサルタン(バルサルタン)を再投与しないでください。
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断()
ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用は、低血圧、高カロリー血症、および腎機能の低下(急性腎不全を含む)のリスクを増加させるという証拠がある。 したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。
二重遮断療法が絶対に必要であると考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべACE阻害薬およびアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において併用すべきではない。
糖尿病または腎障害(GFR<60mL/min/1.73m)患者におけるアリスキレンとのアンジオテンシン変換酵素阻害剤(ACEIs)のジサルタン(Valsartan)を含むアンジオテンシン受容体antagon抗薬(ARBs)の併用(またはアンジオテンシン変換酵素阻害剤(ACEIs)の併用)2)は禁忌である。
小児人口
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってDisartan(バルサルタン)はこれらの患者で推薦クレアチニンクリアランス>30ml/分の小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは、ジサルタン(バルサルタン)による治療中に注意深く監視されるべきである。 これは特に、腎機能を損なう可能性のある他の条件(発熱、脱水)の存在下でジサルタン(バルサルタン)を与える場合に適用されます。
ジサルタン(バルサルタン)を含むarbsまたはアリスキレンとの化合物の用途は、γ(gfr<60ML/分/1.73m)の患者には予め知られている。2).
肝機能障害
成人と同様に、ジサルタン(バルサルタン)は、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞を有する小児患者には禁忌である。 軽度から中等度の肝障害を有する小児患者において、ジサルタン(バルサルタン)の臨床経験は限られている。 これらの患者では、ジサルタン(バルサルタン)の使用量は80mgを備えてはならない。
高カロリー血症
カリウムの補足、カリウム温存のdiuretics、カリウムを含んでいる塩の代用品、またはカリウムのレベルを高めるかもしれない他の代理店(ヘパリン、等との併用。)は推奨されません。 監視カリウムして取り組まれるべきであるとして適しています。
腎機能障害
徴クレアチニンクリアランス<10ml/分および透析を受けている患者における安全使用の経験はないため、これらの患者にはバルサルタンを注意クレアチニンクリアランス>10ml/分の成人患者には用量調整は必要ありません。
肝障害
胆汁うっ滞のない軽度から中等度の肝障害を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)を注意して使用すべきである。
ナトリウムおよび/またはボリューム枯渇した患者
重度のナトリウム枯渇および/または高用量の利尿薬を投与されている患者など、重度のナトリウム枯渇および/または体積枯渇患者では、ジサルタン(バルサルタン)による治療開始後にまれに症候性低血圧が生じることがある。 ナトリウムおよび/または容量の枯渇は、例えば利尿用量を減らすことによって、ジサルタン(バルサルタン)による治療を開始する前に修正する必要
腎動脈狭窄症
両側腎動脈狭窄または孤立腎への狭窄を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)の安全な使用は確立されていない。
片側腎動脈狭窄に続発する腎血管性高血圧の患者に対するジサルタン(バルサルタン)の短期投与は,腎血液動態,血清クレアチニン,血中尿素窒素(BUN)に有意な変化を誘発しなかった。 しかし、レニン-アンジオテンシン系に影響を与える他の薬剤は、片側腎動脈狭窄症患者の血中尿素および血清クレアチニンを増加させる可能性があり、したがって、患者がバルサルタンで治療される場合、腎機能のモニタリングが推奨される。
腎臓移植
現在、最近腎臓移植を受けた患者におけるジサルタン(バルサルタン)の安全な使用に関する経験はありません。
原発性高アルドステロン症
原発性高アルドステロン症の患者は、レニン-アンジオテンシン系が活性化されないため、ジサルタン(バルサルタン)で治療すべきではない。
大動脈および僧帽弁狭窄症、閉塞性肥大型心筋症
他のすべての血管拡張剤と同様に、大動脈または僧帽弁狭窄症、または肥大性閉塞性心筋症(HOCM)に罹患している患者には特別な注意が示される。
糖尿病
ジサルタン(バルサルタン)口溶液は、ミリリットル当たり0.3gのスクロースを含む。 これは、真性糖尿病患者で考慮されるべきである。
遺伝性フルクトース不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全
フルクトース不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、スクロースを含むジサルタン(バルサルタン)経口溶液を服用してはならない。
パラヒドロキシ安息香酸メチル
ジサルタン(バルサルタン)経口溶液には、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるパラヒドロキシ安息香酸メチルが含まれています(おそらく遅
ジサルタン(バルサルタン)経口液にはポロキサマー(188)が含まれており、軟便を引き起こす可能性がある。
妊娠
アンジオテンシンii受容体アンタゴン抵抗勢力(AIIRAs)は、中に開くすべきではありません。 継続的なAIIRAs療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中に使用するための確立された安全性プロファイルを有す妊娠が診断されたら、AIIRAsによる治療を直ちに中止し、適切であれば代替療法を開始する必要があります。
血管浮腫の歴史
バルサルタンで治療された患者では、喉頭および声門の腫脹を含む血管性浮腫が報告されており、これらの患者の中には、以前にACE阻害剤を含む他の薬物による血管性浮腫を経験した患者もいる。 血管浮腫を発症する患者では、ディサルタン(バルサルタン)を直ちに中止し、ディサルタン(バルサルタン)を再投与しないでください。
レニン-アンジオテンシン系の刺激を伴うその他の状態
腎機能がレニン-アンジオテンシン系の活性に依存する患者(例えば重度のうっ血性心不全の患者)では、アンジオテンシン変換酵素阻害剤による治療は、乏尿および/または進行性のアゾタ血症およびまれに急性腎不全および/または死亡と関連している。 バルサルタンはアンジオテンシンII抵抗であるため、ジサルタン(バルサルタン)の使用が機能面と関連している可能性があることはできない。
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断()
ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用は、低血圧、高カロリー血症、および腎機能の低下(急性腎不全を含む)のリスクを増加させるという証拠がある。 したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。
二重遮断療法が絶対に必要であると考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべ
ACE阻害薬およびアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において併用すべきではない。
小児人口
医薬品形態の変更について
Disartan(バルサルタン)の口頭解決はタブレットの公式にbioequivalentではないし、患者は臨床的に必要でなければ転換するべきではないです。
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってvalsartanはこれらの患者で推薦さクレアチニンクリアランス>30ml/分の小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは、バルサルタンによる治療中に注意深く監視されるべきである。 これは特にvalsartanが機能を果なうために本当らしい他の人(熱、水)の前で考えられるとき適用します。
肝機能障害
成人と同様に、ジサルタン(バルサルタン)は、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞を有する小児患者には禁忌である。 軽度から中等度の肝障害を有する小児患者において、ジサルタン(バルサルタン)の臨床経験は限られている。 これらの患者では、バルサルタンの使用量は80mgを備えてはならない。
運転能力への影響に関する研究は行われていない。 車両や機械を運転するときは、時にめまいや疲れが起こることがあることを考慮する必要があります.
運転能力への影響に関する研究は行われていない。 車を運転するときや機械を運転するときは、めまいや疲れが発生することがあることを考慮する必要があります。
高血圧の成人患者の管理された臨床調査では、不利な反作用(Adr)の全面的な発生は偽薬と対等で、ジサルタン(バルサルタン)の薬理学に一貫しています。 Adrの発生率は使用量または期間に関連していないようであり、性別、性別または種との関連も示されなかった。
(直接経費、市販後の経験および検査所見から報告されたAdrは、システム臓器クラスに応じて以下に示されています。
有害反応は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな(>1/10,000-<1/1,000)非常にまれな(<1/10,000)、孤立した報告を含む。 各頻度のグループ化の中で、有害反応は重症度の減少の順にランク付けされます。 市販後の経験と検査所見から報告されたすべてのAdrについて、ADR頻度を適用することはできず千それらは"未知の"頻度で言及される。
- 高血圧
小児人口
高血圧
ジサルタン(バルサルタン)の降圧効果は、561歳から6歳までの小児患者における二つの無作為化、二重盲検臨床試験で評価されています。 単離された胃腸障害(腹痛、吐き気、嘔吐など)およびめまいを除いて、6歳から18歳の小児患者の安全性プロファイルと成人患者の以前に報告されたものとの間に、有害反応の種類、頻度および重症度に関する関連する違いは同定されなかった。
6歳から16歳の小児患者の神経認知および発達評価は、一年までのジサルタン(バルサルタン)で治療した後、全体的な臨床的に関連する有害影響を明
90歳の1-6歳の子供における二重盲検無作為化研究では、一年のオープンラベル拡張が続いていた、二つの死亡とマークされた肝臓トランスアミナーゼ上昇 これらの症例は、有意な併存疾患を有する集団において発生した。 ディサルタン(バルサルタン)との因果関係は確立されていない。 75歳の1-6歳の子供がランダム化された第二の研究では、ジサルタン(バルサルタン)治療で有意な肝臓トランスアミナーゼ上昇または死亡は起こらなかった。
高カロリー血症は、基礎となる慢性腎疾患を有する6歳から18歳の小児および青年においてより頻繁に観察された。
心筋梗塞後および/または心不全を有する成人患者における対照臨床試験で見られる安全性プロファイルは、高血圧患者に見られる全体的な安全性プロファイルとは異なる。 これは、基礎疾患の患者に関連する可能性があります。 後および/または不全者を有する成熟に発生したadrは以下の通りである:
- 心筋梗塞後および/または心不全(成人患者のみで研究)
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard
高血圧の成人患者の管理された臨床調査では、不利な薬剤の反作用(Adr)の全面的な発生は偽薬と対等で、valsartanの薬理学に一貫しています。 Adrの発生率は使用量または期間に関連していないようであり、性別、性別または種との関連も示されなかった。
(直接経費、市販後の経験および検査所見から報告されたAdrは、システム臓器クラスに応じて以下に示されています。
副作用のある薬物反応
非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、まれな(>1/10,000から<1/1,000)非常にまれな(<1/10,000)、知られていない(頻度は利用可能なデータから推定することはできません)。
各頻度グループの中で、有害薬物反応は重症度の低い順にランク付けされます。
市販後の経験と検査所見から報告されたすべてのAdrについて、ADR頻度を適用することはできず千それらは"未知の"頻度で言及される。
- 高血圧
小児人口
高血圧
バルサルタンの降圧効果は、二つの無作為化された二重盲検臨床試験(それぞれに続いて延長期間または試験)および一つのオープンラベル試験で評価さ. これらの研究には、慢性腎疾患(CKD)の有無にかかわらず、711人から6人までの18歳未満の小児患者が含まれており、そのうち560人の患者がバルサルタン. 分離された胃腸障害(腹痛、吐き気、嘔吐など)およびめまいを除いて、6歳から18歳未満の小児患者の安全性プロファイルと成人患者の以前に報告され
6歳から16歳の小児患者の神経認知および発達評価は、一年までのジサルタン(バルサルタン)で治療した後、全体的な臨床的に関連する有害影響を明
90歳の1-6歳の子供における二重盲検無作為化研究では、一年のオープンラベル拡張が続いていた、二つの死亡とマークされた肝臓トランスアミナーゼ上昇 これらの症例は、有意な併存疾患を有する集団において発生した。 ディサルタン(バルサルタン)との因果関係は確立されていない。 75歳の1-6歳の子供がランダム化された第二の研究では、バルサルタン治療で有意な肝臓トランスアミナーゼ上昇または死亡は起こらなかった。
高カロリー血症は、基礎となる慢性腎疾患を有する6歳から18歳未満の小児および青年においてより頻繁に観察された。
560小児高血圧患者(6-17歳)のプール分析は、バルサルタン単独療法[n=483]またはバルサルタン[n=77]を含む組み合わせ降圧療法のいずれかを受けて行われました。 560人の患者のうち、85人(15.2%)はCKD(ベースラインGFR<90mL/分/1.73m)を有していた2). 全体として、45人(8.0%)の患者は有害事象のために研究を中止した。 全体で111人(19.8%)の患者が副作用(ADR)を経験し、頭痛(5.4%)、めまい(2.3%)、および高カロリー血症(2.3%)が最も頻繁であった。 CKD患者では、最も頻繁なAdrは、高カロリー血症(12.9%)、頭痛(7.1%)、血中クレアチニン増加(5.9%)、および低血圧(4.7%)究CKDのない患者では、最も遅なadrは約(5.1%)およびめまい(2.7%)究 Adrは、バルサルタン単独よりも他の降圧薬と組み合わせてバルサルタンを受けている患者でより頻繁に観察された。
心筋梗塞後および/または心不全を有する成人患者における対照臨床試験で見られる安全性プロファイルは、高血圧患者に見られる全体的な安全性プロファイルとは異なる。 これは、基礎疾患の患者に関連する可能性があります。 後および/または完全性を有する成熟に発生したadrを以下に列する。
- 心筋梗塞後および/または心不全(成人患者のみで研究)
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
症状
ジサルタン(バルサルタン)の過剰摂取は、著しい低血圧をもたらし、意識レベルの低下、循環不全および/またはショックを引き起こす可能性がある。
治療
治療上の手段は摂取の時間によって決まり、徴候のタイプそして重大度は、循環状態の安定最も重要をもつ。
低血圧が起これば、患者は仰臥位に置かれるべきであり、血の容積の訂正は引き受けられるべきです。
ジサルタン(バルサルタン)は血液透析によって除去されることはまずありません。
症状
ジサルタン(バルサルタン)の過剰摂取は、著しい低血圧をもたらし、意識レベルの低下、循環不全および/またはショックを引き起こす可能性がある。
治療
治療上の手段は摂取の時間によって決まり、徴候のタイプそして重大度は、循環状態の安定最も重要をもつ。
低血圧が起これば、患者は仰臥位に置かれるべきであり、血の容積の訂正は引き受けられるべきです。
バルサルタンは血液透析によって除去される可能性は低い。
生物法グループ:アンジオテンシンII抵抗、プレーン、ATCコード:C09C A03
行動のメカニズム
ジサルタン(Valsartan)は、口的に活性で強力で特異的なアンジオテンシンII(Ang II)受容体アンタゴニストである。 それはに選択的に作用します1 受容体サブタイプ,アンジオテンシンIIの輪のアクションのためにあります.で続くアングIIの追加したレベル1 ジサルタン(バルサルタン)による受容体遮断は、ブロック解除を刺激することができる。2 受容体は、ATの効果を相補するように備える1 レセプタージサルタン(バルサルタン)は、で部分的なアソニスト性を示さない。1 受容体とはるかに(約20,000円)のための大きな女性性を持っています1 atのためのより受容器2 レセプター Disartan(バルサルタン)はあまり知られていませんが結合またはブロックのその他のホルモン受容体やイオンチャネルの重ねます。
ジサルタン(バルサルタン)は、ANG IをAng IIに変換し、ブラジキニンを分解するace(キニナー類IIとも呼ばれる)を押しない。 ACEには負けがなく、ブラジキニンまたはサブスタンスPの負もないため、アンジオテンシンII抵抗性は負と関連している可能性は低い。
臨床的有効性および安全性
ジサルタン(バルサルタン)をACE阻害剤と比較した臨床試験では、乾いた咳の発生率は、ACE阻害剤で治療された患者よりも有意に(P<0.05)少なかった(2.6%対7.9%ACE阻害薬療法中に乾いた咳の病歴を有する患者の臨床試験では、ジサルタン(バルサルタン)を投与された被験者の19.5%およびチアジド利尿剤を投与された被験者の19.0%がACE阻害薬で治療された被験者の68.5%と比較して咳を経験した(P<0.05)。
二つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタンのみおよびRamiprilグローバルEndpoint試験と組み合わせて)およびVA NEPHRON-D(退役軍人ネフロパシー糖尿病)、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬との組み合わせの使用を検討している。
ONTARGETは、心臓血管疾患または脳血管疾患の病歴を有する患者、または2型糖尿病に末端臓器損傷の証拠を伴う患者を対象に実施された研究であった。 ヘネフロンDは、2型骨および男性患者における骨であった。
これらの研究は、単独療法と比較して高カリウム血症、急性腎障害および/または低血圧のリスクの増加が観察されたが、腎および/または心血管転帰および死亡率に対する有意な有益な効果を示さなかった。 それらの同様の力学的特性を備えると、これらの結果は他の薬剤およびアンジオテンシンII受容体断にも関連している。
従ってエース抑制剤およびアンジオテンシンIIの受容器のブロッカーは耐久性のあるネフロパシーの患者で同時に使用される引きではないです。
ALTITUDE(心血管および腎疾患エンドポイントを使用した2型糖尿病におけるAliskiren試験)は、2型糖尿病および慢性腎疾患、心血管疾患、またはその両方の患者におけるACE阻害剤またはアンジオテンシンIi受容体遮断薬の標準療法にaliskirenを添加することの利点をテストするために設計された研究であった。. この研究は、有害アウトカムのリスクが高いため、早期に終了しました. 心血管死および脳卒中は、アリスキレン群ではプラセボ群よりも数値的により頻繁であり、有害事象および関心のある重篤な有害事象(高カロリー血症、低血圧および腎機能障害)は、アリスキレン群ではプラセボ群よりも頻繁に報告された。
高血圧
高血圧の患者へのジサルタン(バルサルタン)の投与は、脈拍数に影響を与えることなく血圧の低下をもたらす。
ほとんどの患者では、単回経口投与後、降圧活動の開始は2時間以内に起こり、血圧のピーク低下は4-6時間以内に達成される。 降圧効果は投薬の後の24時間に持続します。 繰り返された投薬の間に、降圧効果は2週以内に実質的にあり、最高の効果は4週以内に達成され、長期療法の間に持続します。 ヒドロクロロチアジドと組み合わせると、血圧の有意なさらなる低下が達成される。
ジサルタン(バルサルタン)の突然の撤退は、リバウンド高血圧または他の有害な臨床事象と関連していない。
2型糖尿病および微小アルブミン尿症を有する高血圧患者では、ジサルタン(バルサルタン)はアルブミンの尿中排excretionを減少させることが示されて. マルバル(ジサルタン(バルサルタン)によるマイクロアルブミン尿症の減少)研究では、ジサルタン(バルサルタン)(80-160mg/od)対アムロジピン(5-10mg/od)、332型2糖尿病患者(平均年齢:58歳、265人)におけるマイクロアルブミン尿症(ジサルタン(バルサルタン):58µg/分、アムロジピン:55.保存された機能(人のクレアチニン<120μmol/l)の4つのγg/分)、正常なまたは高圧および)。 24週間で、アラブ首長国連邦は減少しました(p<0.001)42%(-24.2µg/min、95%CI:-40.4-19.1)ジサルタン(バルサルタン)と約3%(-1.7µg/min、95%CI:-5.6~14.9)両方のグループの血圧の減少の同じようなレートにもかかわらずamlodipineを使って
タンパク尿(ドロップ)研究のジサルタン(バルサルタン)の減少は、さらに391高血圧患者(BP=150/88mmHg)2型糖尿病、アルブミン尿(平均=102µg/分、20-700µg/分)と保存腎機能(平均血清クレアチニン=80µmol/l)を減少させることにおけるジサルタン(バルサルタン)の有効性を検討した。). 被験者は、ジサルタン(バルサルタン)の3使用量(160、320および640mg/od)のいずれかにランダム化され、30期間延期された。 この研究の目的は、2型糖尿病の高血圧患者におけるUAEを減少させるためのジサルタン(バルサルタン)の最適用量を決定することであった. アラブ首長国連邦における変化率は、30週において、ジサルタン(バルサルタン)ベースラインから36%、160mg(95%CI:22~47%)、44mg(バルサルタン)320mg(95%CI:31~54%)有意に減少した。%). これは、ジサルタン(バルサルタン)の160-320mgは、2型糖尿病を有する高血圧患者におけるUAEの臨床的に関連する減少を生産すると結論づけられた
最近の心筋梗塞
急性心筋梗塞試験(勇)におけるジサルタン(バルサルタン、急性心筋梗塞およびうっ血性心不全の徴候、症状または放射線学的証拠および/または左心室収縮機能). 患者は、ジサルタン(バルサルタン)、カプトプリル、またはその両方の組み合わせに対する心筋梗塞症状の発症後12時間から10日以内に無作為化された. 平均治療期間は二年であった. 主要評価項目を全の原因の死亡率
ジサルタン(バルサルタン)は、心筋梗塞後の全原因死亡率を低下させるのにカプトプリルと同じくらい有効であった. 全原因死亡率はディサルタン(バルサルタン)で類似していた(19.9%)、カプトプリル(19.5%)、およびジサルタン(バルサルタン)カプトプリル(19.3%)グループ. 組み合わせディサルタン(バルサルタン)のカプトプリルを添加しなかったの更なる効力カプトプリルみ。 年齢、性別、人種、ベースライン療法または基礎疾患に基づく全原因死亡率において、ジサルタン(バルサルタン)とカプトプリルの間に差はなかった. ジサルタン(バルサルタン)はまた、時間を延長し、心臓血管の死亡率、心不全の入院、再発心筋梗塞および蘇生した心停止および非致死性脳卒中(二次複合エンドポイント)を減少させるのに有効であった。)
ジサルタン(バルサルタン)の安全性プロファイルは、心筋梗塞後の設定で治療された患者の臨床経過と一致していた. 腎機能に関しては、血清クレアチニンの倍増が4で観察された.ジサルタン(バルサルタン)治療患者の2%、4.ジサルタン(バルサルタン)カプトプリル治療患者の8%、および3.カプトプリル治療患者の4%. 腎機能障害の様々なタイプによる中断は、1で発生しました.ジサルタン(バルサルタン)治療患者の1%、1.ジサルタン(バルサルタン)カプトプリル患者で3%、および0.カプトプリル患者の8%. 腎機能の評価は、心筋梗塞後の患者の評価に含まれるべきである. ジサルタン(バルサルタン)カプトプリル、ジサルタン(バルサルタン)単独、またはカプトプリル単独の組み合わせと共にβ遮断薬を投与した場合、全原因死亡率または心血管死亡率または罹患率に差はなかった。. 治療にかかわらず、ベータ遮断薬で治療された患者群で死亡率が低く、この集団における既知のベータ遮断薬の利益がこの試験で維持されたことを示唆
心不全
Val-HeFTは、5,010NYHAクラスII(62%)、III(36%)およびIV(2%)LVEF<40%および左心室内拡張期直径(LVIDD)>2.9cm/mの通常の治療を受けている心不全患者における罹患率および死亡率2. ベースライン法には、ACE剤(93%)、γ(86%)、ジョキシン(67%)およびベタブロッカー(36%)が含まれていた。 フォローアップの平均期間はほぼ二年であった。 Val-Heftにおけるジサルタン(Valsartan)の平均使用量は254mgであった。 すべての原因死亡率(死亡までの時間)と複合死亡率および心不全の罹患率(最初の病的事象までの時間)は、死亡、蘇生による突然死、心不全のための入院、または入院なしで四時間以上の静脈内変力剤または血管拡張剤の投与として定義された。
すべての原因率は、ジサルタン(バルサルタン)において介していた(p=ns)(19.7%)とプラセボ(19.4%)グループ。 主な利点は27でした.5%(95%CI:17~37%)回回数不全入札までのリスクの低減(13.9%対. 18.5%). プラセボを支持するように見える結果(複合死亡率および罹患率は21であった.プラセボ対で9%. 25.ジサルタン(バルサルタン)群の4%)、ACE阻害剤、ベータ遮断薬およびジサルタン(バルサルタン)のトリプルコンビネーションを受けている患者に観察された。). ACE剤(n=366)を受けていない患者のサブグループでは、確率の要点が最大であった。 このサブグループでは、全原因率は、プラセボと比較してジサルタン(バルサルタン)で有意に33%(95%ci:-6%から58%)減少した(17.3%ディサルタン(バルサルタン)対。 27.1%プラセボ)および複合死亡率および罹患率リスクは44%有意に減少した(24.9%ディサルタン(バルサルタン)対. 42.5%プラセボ). ベータブロッカーなしでエース剤を受けている患者では、すべての原発率はジサルタン(バルサルタン)で行っていた(p=ns)(21.8%)とプラセボ(22.5%)グループ。 複合死亡率および罹患率リスクは18によって有意に減少した.プラセボと比較したジサルタン(バルサルタン)で3%(95%CI:8%~28%)(31.0%対. 36.3%)
Val-HeFT集団全体において、ジサルタン(Valsartan)治療患者は、NYHAクラスおよび呼吸困難、疲労、浮腫およびralesを含む心不全の徴候および症状がプラセボと比較して有意な改善を示した。 ジサルタン(バルサルタン)で治療された患者は、プラセボよりもエンドポイントでのベースラインからの心不全Qolスコアとミネソタ州の生活の質の変化ジサルタン(バルサルタン)治療患者の駆出率は有意に増加し、LVIDDはプラセボと比較してエンドポイントでベースラインから有意に減少した。
小児人口
高血圧
ジサルタン(バルサルタン)の降圧効果は、561歳から6歳までの小児患者と165歳の小児患者1-6歳の四無作為化、二重盲検臨床試験で評価されています。 腎臓および尿の無秩序および肥満は可能性としてはこれらの調査に登録されている子供の高血圧に貢献する共通の根本的な病状でした。
6歳以上のお子様の臨床経験
261高血圧性小児患者6-16歳を含む臨床試験では、体重<35kgの患者は、毎日10、40または80mgのジサルタン(バルサルタン)錠(低、中、高用量)を受け、体重>35kgの患者は、毎日20、80、および160mgのジサルタン(バルサルタン)錠(低、中、高用量)を受けた。). 2週間の終わりに、ジサルタン(バルサルタン)は、用量依存的に収縮期および拡張期血圧の両方を減少させた. 全身的に、ジサルタン(バルサルタン)(低、中、高)の二つの使用量レベルは、それぞれ、ベースラインから8、10、12ミリメートルhghによって収縮圧を有する際に減少させる。 患者は、同じ用量のジサルタン(バルサルタン)を受け続けるか、またはプラセボに切り替えるために再無作為化された. ジサルタン(バルサルタン)の中用量および高用量を受け続けた患者では、トラフでの収縮圧は、プラセボ缶を受けた患者よりも-4および-7mm hg。 ジサルタン(バルサルタン)の低用量を受けている患者では、トラフでの収縮期血圧は、プラセボ治療を受けた患者のそれと同様であった. 全体として、ジサルタン(バルサルタン)の用量依存性抗高血圧効果は、すべての人口統計サブグループにわたって一貫していた
300人の高血圧性小児患者を含む別の臨床研究では、6-18歳の対象患者は、12週間のジサルタン(バルサルタン)またはエナラプリル錠を受け取るために無作為化されました. >18kgと<35kgの間の体重を量る子供は、ジサルタン(バルサルタン)80mgまたはエナラプリル10mgを受け、>35kgと<80kgの間のものは、ジサルタン(バルサルタン)160mgまたはエナラプリル20mgを受け、>80kgのものは、ジサルタン(バルサルタン)320mgまたはエナラプリル40mgを受けた. 収縮圧の低下は、ジサルタン(バルサルタン)(15mmhg)およびエナラプリル(14mmhg)(活性p値<0)を受けている患者で同等であった。0001). 一貫した結果は9の減少を用いる拡張期血圧のために観察されました.1mmhgおよび8.ジサルタン(バルサルタン)とエナラプリルをそれぞれ5ミリメートル
6歳未満の小児における臨床経験
二つの臨床研究は、それぞれ、1-6歳の患者で90と75人の患者で行われました。 これらの研究には1歳未満の子供は登録されていませんでした。 最初の研究では、ジサルタン(バルサルタン)の有効性はプラセボと比較して確認されたが、用量応答は実証できなかった。 第二の研究では、ジサルタン(バルサルタン)の高用量は、より大きなBP減少と関連していたが、用量反応傾向は統計的有意性を達成せず、プラセボと比較した治療差は有意ではなかった。 これらの言語のために、disartan(valsartan)はこの層で投与されません。
欧州医薬品庁は、最近の心筋梗塞後の心不全および心不全における小児集団のすべてのサブセットにおけるディサルタン(バルサルタン)による研究の結果を提出する義務を放棄している。
生物法グループ:アンジオテンシンII抵抗、プレーン、ATCコード:C09CA03
バルサルタンは、口的に活性で強力で特異的なアンジオテンシンII(Ang II)受容体アンタゴニストである。 それはに選択的に作用します1 受容体サブタイプ,アンジオテンシンIIの輪のアクションのためにあります.で続くアングIIの追加したレベル1 バルサルタンによる受容体遮断は、ブロック解除を刺激する可能性がある2 受容体は、ATの効果を相補するように備える1 レセプターバルサルタンはで部分的なアソニストの動きを表わさない1 受容体とはるかに(約20,000円)のための大きな女性性を持っています1 atのためのより受容器2 レセプター バルサルタンはあまり知られていませんが結合またはブロックのその他のホルモン受容体やイオンチャネルの重心ます。
バルサルタンは、ANG IをAng IIに変換し、ブラジキニンを分解するace(キニナー類IIとしても知られている)を押しない。 ACEに影響がなく、ブラジキニンまたは物質Pの影響がないため、アンジオテンシンII抵抗性は弱と関連している可能性は低い。 バルサルタンをACE阻害剤と比較した臨床試験では、乾いた咳の発生率は有意であった(p<0.05)ACE阻害剤で治療された患者よりもバルサルタンで治療された患者の方が少ない(2.6%対7.それぞれ9%). ACE阻害薬療法中の乾いた咳の病歴を有する患者の臨床試験では、19.バルサルタンを受けている被験者の5%および19.チアジド利尿剤を受け取っている人の0%は68と比較して咳を経験しました.ACE剤で摂取されたものの5%(p<0.05)
大人での使用
高血圧の患者へのジサルタン(バルサルタン)の投与は、脈拍数に影響を与えることなく血圧の低下をもたらす。
ほとんどの患者では、単回経口投与後、降圧活動の開始は2時間以内に起こり、血圧のピーク低下は4-6時間以内に達成される。 降圧効果は投薬の後の24時間に持続します。 繰り返された投薬の間に、降圧効果は2週以内に実質的にあり、最高の効果は4週以内に達成され、長期療法の間に持続します。 ヒドロクロロチアジドと組み合わせると、血圧の有意なさらなる低下が達成される。
ジサルタン(バルサルタン)の突然の撤退は、リバウンド高血圧または他の有害な臨床事象と関連していない。
タイプ2の類およびmicroalbuminuriaの高圧患者ではアルブミンの類の生物を減らすために、valsartanは示されていました。 MARVAL(バルサルタンによるマイクロアルブミン尿症の減少)研究は、バルサルタン(80-160mg/od)対アムロジピン(5-10mg/od)、332型2糖尿病患者(平均年齢:58歳、265人)マイクロアルブミン尿症(バルサルタン:58µg/分、アムロジピン:55)における尿中アルブミン排泄(UAE)の減少を評価した。.保存された機能(人のクレアチニン<120μmol/l)の4つのγg/分)、正常なまたは高圧および)。 24週間で、アラブ首長国連邦は減少しました(p<0.001)42%(-24.2µg/min、95%CI:-40.4-19.1)バルサルタンと約3%(-1.7µg/min、95%CI:-5.6~14.9)両方のグループの血圧の減少の同じようなレートにもかかわらずamlodipineを使って
タンパク尿(ドロップ)研究のジサルタン(バルサルタン)の減少は、さらに391高血圧患者(BP=150/88mmHg)2型糖尿病、アルブミン尿(平均=102µg/分、20-700µg/分)と保存腎機能(平均血清クレアチニン=80µmol/l)を減らすことにおけるバルサルタンの有効性を調べた). 被験者はバルサルタンの3使用量(160、320および640mg/od)のいずれかに無作動化され、30期間延期された。 この研究の目的は、2型糖尿病の高血圧患者におけるUAEを減少させるためのバルサルタンの最適用量を決定することであった. 30日間で、UAEの変化率は、ベースラインから36%バルサルタン160mg(95%CI:22-47%)、44%バルサルタン320mg(95%CI:31-54%)で有意に減少しました%)。 これは、バルサルタンの160-320mgは、2型糖尿病を有する高血圧患者におけるUAEの臨床的に関連する減少を生産すると結論づけられた
その他:レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断()
二つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタンのみおよびRamiprilグローバルEndpoint試験と組み合わせて)およびVA NEPHRON-D(退役軍人ネフロパシー糖尿病)、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬との組み合わせの使用を検討している。
ONTARGETは、心臓血管疾患または脳血管疾患の病歴を有する患者、または2型糖尿病に末端臓器損傷の証拠を伴う患者を対象に実施された研究であった。 ヘネフロンDは、2型骨および男性患者における骨であった。
これらの研究は、単独療法と比較して高カリウム血症、急性腎障害および/または低血圧のリスクの増加が観察されたが、腎および/または心血管転帰および死亡率に対する有意な有益な効果を示さなかった。 それらの同様の力学的特性を備えると、これらの結果は他の薬剤およびアンジオテンシンII受容体断にも関連している。
従って耐久性のネフロパシーの患者でエースの抑制剤およびアンジオテンシンIIの受容器のブロッカーは利用されるべきではないです。
ALTITUDE(心血管および腎疾患エンドポイントを使用した2型糖尿病におけるAliskiren試験)は、2型糖尿病および慢性腎疾患、心血管疾患、またはその両方の患者におけるACE阻害剤またはアンジオテンシンIi受容体遮断薬の標準療法にaliskirenを添加することの利点をテストするために設計された研究であった。. この研究は、有害アウトカムのリスクが高いため、早期に終了しました. 心血管死および脳卒中は、アリスキレン群ではプラセボ群よりも数値的により頻繁であり、有害事象および関心のある重篤な有害事象(高カロリー血症、低血圧および腎機能障害)は、アリスキレン群ではプラセボ群よりも頻繁に報告された。
高血圧(小児人口)
バルサルタンの降圧効果は、561歳から6歳未満の18歳未満の小児患者および165歳の小児患者1歳から6歳の四無作為化、二重盲検臨床試験で評価され 腎臓および尿の無秩序および肥満は可能性としてはこれらの調査に登録されている子供の高血圧に貢献する共通の根本的な病状でした。
6歳以上のお子様の臨床経験
261の高血圧性小児患者を含む臨床試験では、6-16歳、体重<35kgの患者は毎日10、40または80mgのバルサルタン錠(低、中、高用量)を受け、体重>35kgの患者は毎日20、80、および160mgのバルサルタン錠(低、中、高用量)を受けた。). 2週間の終わりに、バルサルタンは、用量依存的に収縮期および拡張期血圧の両方を減
吸収
ジサルタン(バルサルタン)単独の経口投与の後、ジサルタン(バルサルタン)のピーク血漿濃度に達する
錠剤で2-4時間、溶液製剤で1-2時間。 平均絶対バイオアベイラビリティは23%です。 食品は、錠剤および溶液製剤による暴露(AUCによって測定される)および39%授、それぞれジサルタン(バルサルタン)に対して約40%およびピーク血漿濃度(Cマックス)約50%、約8時間投与後の血漿ジサルタン(バルサルタン)濃度は、給餌および絶食グループについて類似しているが。 ペAUCのこの減少は、治療効果の臨床的に有意な減少を伴わず千ジサルタン(バルサルタン、食物の有無にかかわらず与えるこ
配布
静脈内投与後のジサルタン(バルサルタン)の定常状態分布量は約17リットルであり、ジサルタン(バルサルタン)は組織に広範囲に分布しないことを示 ジサルタン(バルサルタン)は、血清タンパク質(94-97%)、主に血清アルブミンに高度に結合している。
バイオトランスフォーメ
ジサルタン(バルサルタン)は、用量の約20%だけが代謝産物として回収されるので、高い程度に生体内変換されない。 ヒドロキシ類物は低濃度(ジサルタン(バルサルタン)aucの10%未満)で中に決定されている。 この代謝産物は薬理学的に不活性である。
排泄
ジサルタン(バルサルタン)は、多くのエクスポネンシャル活動態を示す(tのんのんの± <1hおよびt½ß 約9時間)。 ジサルタン(バルサルタン、主に糞便(用量の約83%)および尿中(用量の約13%)における胆汁排excretionによって排除され、主に未変化の薬物として排除される。 静脈内投与後、ジサルタン(バルサルタン)の血漿クリアランスは約2l/hであり、その腎臓クリアランスは0.62l/h(総クリアランスの約30%)である。 ディサルタン(バルサルタン)の半減期は6時間である。
心不全患者において
心不全患者におけるジサルタン(バルサルタン)のピーク濃度および排除半減期までの平均時間は、健康なボランティアで観察されたものと同様である。 AUCおよびCマックス ジサルタン(バルサルタン)の値は、範囲(40-160mg一回)にわたって使用量の添加と比較しています。 平均蓄積係数は約1.7です。 口口後のジサルタン(バルサルタン)のほかけのクリアランスは約4.5l/hである。
特殊集団
高齢者
ジサルタン(バルサルタン)への全身暴露は、若い被験者よりもいくつかの高齢者で観察されたが、これは臨床的意義を有することは示されていない。
腎機能障害
腎クリアランスが全血漿クリアランスのわずか30%を占める化合物について予想されるように、腎機能とジサルタン(バルサルタン)への全身曝露との間従って線量の調節は腎臓の減損(クレアチニンの整理>10ml/min)の患者で要求されません。 徴クレアチニンクリアランス<10ml/分および透析を受けている患者における安全使用に関する経験はないため、これらの患者にはジサルタン(バルサルタン)を注意して使用する必要があります。 ジサルタン(バルサルタン)は血漿タンパク質に高度に結合しており、透析によって除去される可能性は低い。
肝障害
吸収された用量の約70%が胆汁中で除去され、本質的に変化しない形態で除去される。 ジサルタン(バルサルタン)は注目すべき生体内変換を受けない。 軽度から中等度の肝障害を有する患者では、健常者と比較して暴露(AUC)の倍増が観察された。
しかし,血しょうジサルタン(バルサルタン)濃度と肝機能障害の程度との間には相関は認められなかった。 重度の肝機能障害を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)は研究されていない。
小児人口
ジサルタン(バルサルタン)の懸濁液の単回投与を与えられた26小児高血圧患者(1-16歳)の研究では(平均:0.9-2mg/kg、最大用量は80mg)、ジサルタン(バルサルタン)のクリアランス(リットル/h/kg)は、1-16歳の年齢範囲にわたって同等であり、同じ製剤を受けている成人のそれと同様であった。
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってDisartan(バルサルタン)はこれらの患者で推薦クレアチニンクリアランス>30ml/分の小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきである。
吸収:
バルサルタン単独の経口投与後、バルサルタンのピーク血漿濃度は、錠剤で2-4時間、溶液製剤で1-2時間に達する。 平均絶対バイオアベイラビリティは、錠剤および溶液製剤でそれぞれ23%および39%である。 生物は、バルサルタンへの株(aucによって測定される)を約40%減少させ、濃度をピークにする(cマックス)約50%によって、約8時間投与後血漿バルサルタン濃度は、供給された群および断食された群について類似しているが。 ペAUCのこの減少は、治療効果の臨床的に有意な減少を伴わず千バルサルタンは、食物の有無にかかわらず与えることができる。
配布:
静脈内投与後のバルサルタンの定常状態分布量は約17リットルであり、バルサルタンは組織に広範囲に分布しないことを示す。 バルサルタンは、血清タンパク質(94-97%)、主に血清アルブミンに高度に結合している。
バイオトランスフォーメ:
Valsartanは線量約20%だけが物質として回収されるので高い程度にbiotransformedではないです。 ヒドロキシ類物は低濃度(バルサルタンナウクの10%未満)で中に同定されている。 この代謝産物は薬理学的に不活性である。
排除:
バルサルタンは多エクスポネンシャル運動学を示す(tのんのんの± <1hおよびt½ß 約9時間)。 バルサルタンは、主に糞便(用量の約83%)および尿中(用量の約13%)における胆汁排excretionによって、主に変化しない薬物として排除される。 静脈内投与後、バルサルタンの血漿クリアランスは約2l/hであり、その腎臓クリアランスは0.62l/h(総クリアランスの約30%)である。 バルサルタンの半減期は6時間である。
特殊集団
腎機能障害
腎クリアランスが全血漿クリアランスのわずか30%を占める化合物について予想されるように、腎機能とバルサルタンへの全身曝露との間に相関は見られなかった。 したがって、酒(クレアチニンクリアランス>10ml/分)の患者では、用量調整は必要ありません。 徴クレアチニンクリアランス<10ml/分および透析を受けている患者における安全使用の経験はないため、これらの患者にはバルサルタンを注意
Valsartanは血しょう蛋白質に非常に区切られ、透析によって取除かれてまずないです。
肝障害
吸収された用量の約70%が胆汁中で除去され、本質的に変化しない形態で除去される。 バルサルタンは注目すべき生体内変換を受けない。 軽度から中等度の肝障害を有する患者では、健常者と比較して暴露(AUC)の倍増が観察された。 しかし,血しょうバルサルタン濃度と肝機能障害の程度との間には相関は認められなかった。 重度の肝機能障害を有する患者では、ジサルタン(バルサルタン)は研究されていない。
小児人口
バルサルタンの懸濁液の単回投与を与えられた26小児高血圧患者(1-16歳)の研究では(平均:0.9-2mg/kg、最大用量は80mg)、バルサルタンのクリアランス(リットル/h/kg)は、1-16歳の年齢範囲にわたって同等であり、同じ製剤を受けている成人のそれと同様であった。
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってvalsartanはこれらの患者で推薦さクレアチニンクリアランス>30ml/分の小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきである。
非臨床データは安全薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発癌性の潜在性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしません。
ラットでは、妊娠および授乳期の最後の日の間の母性毒性用量(600/kg体重/日、子孫の生存、体重増加および発達の遅れ(耳介剥離および耳管開口)をもたらした。 ラットにおけるこれらの使用量(600mg/kg/㎡)は、mg/mに対する最大ホト用量幅18㎡である2 基礎(計算は320mg/日および60kg患者の経口投与量を仮定する)。
非臨床的安全性試験では、ジサルタン(バルサルタン)の高用量(200-600mg/kg体重)は、ラットで赤血球パラメータ(赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット)の減少および腎血流動態の変化の証拠(わずかに上昇した血漿尿素、および男性の腎尿細管過形成および好塩基球増加症)を引き起こした。 ラットにおけるこれらの使用量(200および600mg/kg/㎡)は、mg/mに対する最大ホト使用量6および18㎡である2 基礎(計算は320mg/日および60kg患者の経口投与量を仮定する)。
同様の用量のマーモセットでは、変化は類似していたが、特に変化が尿素およびクレアチニンを上昇させた腎症に発展した腎臓では、より深刻であった。
両種とも腎副糸球体細胞の肥大が認められた。 全ての変化は,特にマーモセットにおいて長期低血圧を生じるジサルタン(バルサルタン)の薬理作用によって引き起こされると考えられた。 ヒトにおけるジサルタン(バルサルタン)の治療用量については、腎副糸球体細胞の肥大は何の関連性もないようである。
小児人口
新生児/若年性ラットの毎日の経口投与量(出生後7日目から出生後70日目まで)ジサルタン(バルサルタン)1mg/kg/日(全身暴露ベースで最大推奨小児用量の約10-35%4mg/kg/日)として低用量で. 上記のこれらの効果は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびアンジオテンシンII型1遮断薬の期待される誇張された薬理学的効果を表し、ラットが生後13日の間に治療される場合、そのような効果が観察される. この期間は、ヒトでの妊娠36週と一致し、ヒトでの受胎後44週まで延長することがあります. 若年性ジサルタン(バルサルタン)研究のラットは、70日目まで投与され、腎成熟(出生後4-6週間)への影響を排除することはできません. 機能的腎成熟は、ヒトにおける人生の最初の年以内に進行中のプロセスである. したがって、1歳未満の小児の臨床的関連性は除外できませんが、前臨床データは1歳以上の小児の安全上の懸念を示すものではありません
非臨床データは安全薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発癌性の潜在性の慣習的な調査に基づいて人間のための特別な危険を明らかにしません。
ラットでは、妊娠および授乳期の最後の日の間の母性毒性用量(600/kg体重/日、子孫の生存、体重増加および発達の遅れ(耳介剥離および耳管開口)をもたらした。 ラットにおけるこれらの使用量(600mg/kg/㎡)は、mg/mに対する最大ホト用量幅18㎡である2 基礎(計算は320mg/日および60kg患者の経口投与量を仮定する)。
非臨床安全性研究では、バルサルタンの高用量(200-600mg/kg体重)は、ラットにおいて赤血球パラメータ(赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット)および腎血流動態の変化の証拠(わずかに上昇した血漿尿素、および男性の腎尿細管過形成および好塩基球増加症)の減少を引き起こした。 ラットにおけるこれらの使用量(200および600mg/kg/㎡)は、mg/mに対する最大ホト使用量6および18㎡である2 基礎(計算は320mg/日および60kg患者の経口投与量を仮定する)。
同様の用量のマーモセットでは、変化は類似していたが、特に変化が尿素およびクレアチニンを上昇させた腎症に発展した腎臓では、より深刻であった。
両種とも腎副糸球体細胞の肥大が認められた。 全ての変化は,特にマーモセットにおいて,長期低血圧を生じるバルサルタンの薬理作用によって引き起こされると考えられた。 ヒトにおけるバルサルタンの治療用量については、腎副糸球体細胞の肥大は関連性を有さないようである。
小児人口
新生児/若年性ラットの毎日の経口投与量(出生後7日目から出生後70日目まで)1mg/kg/日(全身暴露ベースで最大推奨小児用量の約10-35%4mg/kg/日)の低用. 上記のこれらの効果は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびアンジオテンシンII型1遮断薬の期待される誇張された薬理学的効果を表し、ラットが生後13日の間に治療される場合、そのような効果が観察される. この期間は、ヒトでの妊娠36週と一致し、ヒトでの受胎後44週まで延長することがあります. 若年性バルサルタン研究のラットは70日目まで投与され、腎成熟(出生後4-6週間)への影響を排除することはできません. 機能的腎成熟は、ヒトにおける人生の最初の年以内に進行中のプロセスである. したがって、1歳未満の小児の臨床的関連性は除外できませんが、前臨床データは1歳以上の小児の安全上の懸念を示すものではありません
該当しない。
処分のための特別な条件無し。
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
特別な要件はありません。
However, we will provide data for each active ingredient