Dimazon

迅速な利尿が必要な場合。 緊急事態のまたは口頭療法が排除されるとき使用。 徴候は含んでいる:

-心臓または肝臓の病気によって引き起こされる浮腫および/または腹水

- 腎疾患に起因する浮腫（ネフローゼ症候群の場合、基礎疾患の治療が不可欠である)

-肺浮腫（急性心不全の場合など）)

- 高血圧の危機（他の治療措置に加えて)

投与経路：静脈内または（例外的な場合には）筋肉内

一般:

ジマゾンの非経口投与は、経口投与が実現不可能または効率的でない場合（例えば、腸管吸収の低下の場合）、または迅速な効果が必要な場合に示される。 最適有効性を達成し、反調節を抑制するためには、連続的なDimazonの注入は繰り返された膠灰粘土の注入に一般に好まれるべきです。

利用可能な場合は、現在の臨床ガイドラインを考慮する必要があります。

連続的なDimazonの注入が激しい膠灰粘土の線量の後のフォローアップの処置のために実行可能ではないところで、短い間隔で与えられる低い線量のフォローアップの養生法(およそ。 4時間）はより長い間隔でより高い膠灰粘土の線量の養生法に好まれるべきです。

治療は、患者の反応に応じて個別化され、最大の治療応答を得、その応答を維持するために必要な最小用量を決定するべきである。

静脈内のDimazonはゆっくり注入されなければならず、毎分4mgの速度を超えてはならず、同じ注射器の他の医薬品と関連して与えられるべきではない。

一般に、Dimazonは静脈内投与されるべきである。 筋肉内投与は、経口または静脈内投与が実現可能でない例外的な場合に限定されなければならない。 筋肉内注射は、肺浮腫などの急性状態の治療には適していないことに留意しなければならない。

アダルト:

減らされた線量を要求する条件の不在下で(下記見なさい)15年にわたる大人そして青年のために推薦される最初の線量は静脈内によって20mgから40mg Dimazon(または例外的な場合筋肉内で)管理、個々の応答に従って変わる最高の線量です。

より大きい線量が要求されれば、20mgの増分によって増加する与えられ、隔時間より頻繁に与えられなければなりません。

成人では、ジマゾン投与の推奨される最大一日用量は1500mgである。

輸液として投与される場合、Dimazonは、定速注入ポンプを使用して希釈されずに投与され得るか、または溶液は、塩化ナトリウム注射用B.P.または注射用Ringer'S Solutionのような適合する担体流体でさらに希釈され得る。 いずれの場合も、注入速度は4mg/分を超えてはならない。

ジマゾンの非経口投与は、経口投与が実現不可能または効率的でない場合（例えば、腸管吸収の低下の場合）、または迅速な効果が必要な場合に示される。 非経口投与が使用される場合には、できるだけ早く経口投与への切り替えが推奨される。

小児および青年（18歳まで):

小児および青年の経験は限られています。 15歳未満の小児および青年へのDimazonの静脈内投与は、例外的な場合にのみ推奨される。

投与量は体重に適応され、推奨用量は毎日0.5-1mg/kg体重の範囲であり、最大総日用量は20mgである。

できるだけ早く経口療法に切り替える必要があります。

腎障害:

重度の腎機能障害（血清クレアチニン>5mg/dl）を有する患者では、毎分2.5mg Dimazonの注入速度を超えないことが推奨される。

高齢者:

推奨される初期用量は20mg/日であり、必要な応答が達成されるまで徐々に増加する。

特別な投与量の推奨事項:

成人の場合、用量は以下の条件に基づいています:

-慢性および急性うっ血性心不全に関連する浮腫

推奨される初期用量は、毎日20-40mgである。 この用量は、必要に応じて患者の応答に適合させることができる。 用量は、慢性うっ血性心不全のために、および急性うっ血性心不全のためのボーラスとして一日あたりの二、三の個々の用量で与えられるべきである。

-腎疾患に伴う浮腫

推奨される初期用量は、毎日20-40mgである。 この用量は、必要に応じて応答に適合させることができる。 総一日用量は、単回用量として、または一日を通して数回用量として投与することができる。

これが最適な流体排excretion量の増加につながらない場合、Dimazonは連続静脈内注入で投与されなければならず、初期速度は毎時50mg-100mgである。

ジマゾンの投与を開始する前に、血液量減少、低血圧および酸塩基および電解不均衡を矯正しなければならない。

透析患者では、通常の維持用量は毎日250mgから1,500mgの範囲である。

ネフローゼ症候群の患者では、有害事象の発生率が高いリスクのために、投与量を慎重に決定する必要があります。

-肝疾患に伴う浮腫

静脈内治療が絶対に必要な場合、初期用量は20mgから40mgの範囲でなければならない。 この用量は、必要に応じて応答に適合させることができる。 総一日用量は、単回用量として、または数回用量で投与することができる。

Dimazonは、単独療法におけるこれらの薬剤が十分でない場合にアルドステロン拮抗薬と組み合わせて使用することができる。 起立性不耐症または酸塩基および電気分解の不均衡または肝性脳症のような複雑化を避けるためには、線量は漸進的な流動損失を達成するために 用量は、成人において約0.5kgの毎日の体重減少をもたらすことがある。

浮腫を伴う腹水の場合、利尿の増強によって引き起こされる体重減少は1kg/日を超えてはならない。

-肺浮腫（急性心不全における)

投与される初期用量は、静脈内適用による40mg Dimazonである。 患者の状態によって必要とされる場合、20-40mgのジマゾンの別の注射が30-60分後に与えられる。

Dimazonは他の治療手段に加えて使用する必要があります。

-高血圧の危機（他の治療措置に加えて)

高血圧の危機における推奨初期用量は、静脈内注射によってボーラスで投与される20mg-40mgである。 この用量は、必要に応じて応答に適合させることができる。

-活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症。

-Dimazonに応答しないoligoanuriaの無尿症または腎不全の患者

-腎毒性または肝毒性薬剤による中毒の結果としての腎不全

-肝性昏睡に伴う腎不全

-重度の低カリウム血症または重度の低ナトリウム血症を有する患者

-血液量減少（低血圧の有無にかかわらず）または脱水の患者

-肝性脳症に関連する昏睡状態および昏睡状態の患者

-スルホンアミドに対する過敏症を有する患者（例えば、スルホンアミド群の硫酸尿素または抗生物質）は、Dimazonに対する交差感受性を示すことがある

-授乳

注意深い監視はの場合には要求されます:

- 尿流出の部分的な閉塞を有する患者（例えば、前立腺肥大、水腎症、尿管狭窄）。

-高用量の投与

-進行性および重度の腎疾患における投与

-ソルビトールによる投与。 両方の物質の付随の管理は高められた脱水の原因となるかもしれません（ソルビトールにより下痢を引き起こすことによって付加的な)

-紅斑性狼瘡における投与

-QT間隔を延長する薬

めまい、失神または意識の喪失につながる症候性低血圧は、特に高齢者、低血圧を引き起こす可能性のある他の薬の患者および低血圧のリスクである他の病状を有する患者において、Dimazonで治療された患者に起こり得る。

未熟児(腎石灰化/腎結石症の可能性のある開発,腎機能を監視し、腎超音波検査を行わなければなりません). 呼吸窮迫症候群の未熟児では、人生の最初の数週間の間にDimazonによる利尿治療は、永続的な動脈管Botalliのリスクを高めることができます。

注意は電解物の不足に責任がある患者で観察されるべきです。

血清ナトリウム、カリウムおよびクレアチニンの規則的な監視はDimazon療法の間に一般に推薦されます、特に近い監視は電解物の不均衡を開発する危険が高いまたは重要で付加的な流動損失の場合には患者で要求されます。 （例えば嘔吐または下痢による）。

血液量減少または脱水、ならびに重要な電解質および酸塩基障害を修正する必要があります。 これはDimazonの一時的な中止を必要とするかもしれません。

Radiocontrast腎症のリスクが高い患者では、Dimazonはradiocontrast誘発腎症に対する予防措置の一環として利尿に使用することは推奨されていません。

リスペリドンとの併用

認知症の高齢患者におけるリスペリドンプラセボ対照試験では、リスペリドンとリスペリドンで治療された患者（7.3％、平均年齢89歳、範囲75-97歳）で、リスペリドン単独で治療された患者（3.1％、平均年齢84歳、範囲70-96歳）またはディマゾン単独で治療された患者（4.1％、平均年齢80歳、範囲67-90歳）と比較して、死亡率の発生率が高かった。 リスペリドンと他の利尿薬（主に低用量で使用されるチアジド系利尿薬）との併用は、同様の所見と関連していなかった。

この発見を説明するための病態生理学的機構は同定されておらず、死因の一貫したパターンは観察されていない。 それにもかかわらず、注意は行使されるべきであり、使用する決定前に他の有効なdiureticsとのこの組合せか共同処置の危険そして利点は考慮されるべき リスペリドンとの併用療法として他の利尿薬を服用している患者の死亡率の増加はなかった。 治療にかかわらず、脱水は死亡率の全体的な危険因子であり、したがって、痴呆症の高齢患者では避けるべきである。

光感受性：光感受性反応の症例が報告されている。 治療中に光感受性反応が起こる場合は、治療を中止することをお勧めします。 再投与が必要であると考えられる場合は、太陽または人工UVAに曝された領域を保護することが推奨される。

Dimazon10mg/ml注射用溶液（2ml、4mlおよび5mlアンプル)

この医薬品は、アンプル当たり1ミリモル未満のナトリウム（23mg）、すなわち本質的に"ナトリウムfree“が含まれています。

Dimazon10mg/ml注射用溶液（25mlバイアル)

この医薬品を含む約93mgのナトリウム当たりの移行が容易です。 管理されたナトリウムの食事療法の患者によって考慮に入れられるため。

Dimazonは、マシンを駆動して使用する能力にはほとんど影響しません。

患者はDimazonに個別に反応する。

機械を運転または操作する能力は、特に治療開始時、投薬の変更またはアルコールとの組み合わせで、Dimazonによる治療のために偶然に減少させることが

副作用の評価は、以下の頻度の定義に基づいています:

非常に一般的です(>1/10)

共通(>1/100へ<1/10)

珍しい(>1/1,000へ<1/100)

レア(>1/10,000～<1/1,000))

非常にまれ（<1/10,000）、知られていません（利用可能なデータから推定することはできません）。

血液およびリンパ系疾患

珍しい：血小板減少症、血小板減少症は、特に出血傾向の増加とともに現れることがある。

まれな：eos球増加症、白血球減少症、骨髄抑制、この症状の発生は治療の中止を必要とする。

非常にまれなもの：溶血性貧血、再生不良性貧血、無ran粒球症。

重度の流体の枯渇は、特に高齢患者で血栓症が発症する傾向を有するhaemoconcentrationにつながる可能性がある。

免疫システム障害

まれ：アナフィラキシーショックなどの重度のアナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応。

内分泌疾患

耐糖能はDimazonとともに低下することがある。 真性糖尿病患者では、これは代謝制御の悪化につながる可能性があり、潜在的な真性糖尿病が現れる可能性がある。

代謝および栄養障害

低カリウム血症、低ナトリウム血症および代謝性アルカロシスメイは、特に長期療法後または高用量が投与された場合に起こる可能性がある。 定期的なモニタリングの血清電解質（特にカリウム、ナトリウム-カルシウム)で表示されます。

カリウムの破壊が起こる場合もあり、特に貧しいカリウム食です。 Particularyカリウムの供給が付随して減るか、および/またはextrarenalカリウムの損失が高められるとき（例えば嘔吐か慢性の下痢で）hypokalaemiaは高められた腎臓のカリウムの損失の結果として起こるかもしれません。

根底にある障害（例えば、肝硬変または心不全）、併用薬および栄養は、カリウム欠乏の素因を引き起こす可能性がある。 そのような場合には、治療代替と同様に適切なモニタリングが必要である。

腎ナトリウム損失の増加の結果として、特に塩化ナトリウムの供給が制限されている場合、対応する症状を伴う低ナトリウム血症が起こり得る。

高められた腎臓カルシウム損失はまれにtetaniaを引き起こすかもしれないhypocalcaemiaの原因となる場合があります。

腎マグネシウム損失が増加した患者では、低マグネシウム血症の結果としてまれにテタニアまたは心臓不整脈が観察された。

尿酸のレベルは増加し、痛風の攻撃は起こるかもしれません。

新陳代謝のアルカローシスは成長するかもしれませんまたは既存の新陳代謝のアルカローシスは（例えば代償不全の肝硬変のために）Dimazonとより厳しくな

神経系障害

まれな：知覚異常、めまい、めまい、眠気、混乱、頭の中の圧力の感覚。

知られていない：めまい、失神および意識喪失（症候性低血圧によって引き起こされる)

眼の障害

珍しい: 近視の悪化、ぼやけた視力、血液量減少症の症状を伴う視力の障害。

耳および迷路障害

まれ:Dimazonによるdysacusおよび/またはsyrigmus（耳鳴りのaurium）はまれであり、通常一時的、発生は腎不全またはhypoproteinaemiaの患者の急速な静脈内の管理でより高いです、特に（例えばネフローゼシンドロームで）。

珍しい：難聴（時には不可逆的)

心臓疾患

特に、治療の初期段階および高齢者において、非常に激しい利尿は、起立性低血圧、急性低血圧、頭部圧力感、めまい、循環崩壊、血栓性静脈炎または突然死（i.m.またはi.v.投与）などの徴候および症状を引き起こす可能性がある血圧の低下を引き起こす可能性がある。

胃腸障害

まれなもの：吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振、胃の苦痛、便秘、口渇。

肝胆道障害

非常にまれな：急性pancreatitis炎、肝内胆汁うっ滞、胆汁うっ滞黄疸、肝虚血、肝トランスアミナーゼの増加。

皮膚および皮下組織の障害

珍しい:pruritus、皮膚および粘膜の反作用（例えば水疱性のexanthema、発疹、蕁麻疹、紫斑病、多形性紅斑、剥脱性皮膚炎、光感受性)

まれ：血管炎、エリテマトーデスの悪化または活性化。

知られていない：急性汎発性膿疱症（AGEP)

筋骨格系および結合組織障害

珍しい：脚の筋肉のけいれん、無力症。 慢性関節炎。

腎臓および尿の無秩序

利尿薬は、尿症状（膀胱排出障害、前立腺肥大症または尿道の狭窄）、血管炎、糖尿症、血中クレアチニンおよび尿素レベルのトランジトリー増加を悪化させるか、または急性の保持を明らかにすることができる。

珍しい：間質性腎炎。

妊娠、産褥および周産期の条件

ジマゾンで治療された未熟児は、腎組織におけるカルシウム沈着のために、腎石灰症および/または腎石症を発症することがある。

呼吸窮迫症候群の未熟児では、Dimazonによる人生の最初の数週間の利尿治療は、永続的な動脈管Botalliのリスクを高めることができます。

一般的な障害および投与部位の状態

まれ:i.m.の注入の後の熱性条件は苦痛のようなローカル反作用が現われるかもしれません。

調査

稀:血清のコレステロールおよびトリグリセリドのレベルはDimazonの処置の間に上がるかも

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard-----

急性または慢性過剰摂取における臨床像は、主に、過剰な利尿による電解質および液体損失（例えば、血液量減少、脱水、血液濃縮、心臓不整脈-AV閉塞および心室細動を含む）の程度および結果に依存する。

症状:

これらの障害の症状には、重度の低血圧（ショックに進行する）、急性腎不全、血栓症、せん妄状態、弛緩性麻痺、無関心および混乱が含まれる。

治療:

ショックの最初の兆候（低血圧、吐き気、吐き気、チアノーゼ）では、注射を直ちに中断し、患者の頭を下に置き、自由な呼吸を可能にする必要があります。

電解物の不均衡の流動取り替えそして訂正、新陳代謝の機能の監視、および尿の変化の維持。

アナフィラキシーショックの場合の薬用治療：1mlの1：1000アドレナリン溶液を10mlで希釈し、1mlの溶液（0.1mgのアドレナリンに相当）をゆっくりと注 アドレナリンを投与する繰り返します。 その後、必要に応じて繰り返し、グルココルチコイド（例えば250mgのメチルプレドニゾロン）を静脈内に注入する。

体重に応じて、子供のために上記の投与量を適応させる。

利用可能な手段で血液量減少症を修正し、人工換気、酸素、および抗ヒスタミンによるアナフィラキシーショックの場合には補完する。

ディマゾンに対する特定の解毒剤は知られていない。 非経口治療中の過剰摂取が起こった場合、原則として治療はフォローアップと支持療法で構成されています。 血液透析はディマゾン除去を加速しない。

薬物療法グループ：利尿薬、スルホンアミド、プレーン

ATCコード:C03CA01

Dimazonは速い行為の強い利尿の代理店です。 薬理学的観点から、Dimazonは、以下の電解質Naの共輸送系（再吸収）を阻害する ,K および2CL^-、ヘンレのループの上行肢の管腔細胞膜上に位置する。 その結果、DimazonÂsの効率は陰イオンの輸送のメカニズムを通して管状の内腔に達する薬剤によって決まります。 利尿効果は、Henleのループのこのセグメントにおける塩化ナトリウム再吸収の阻害をもたらす。 その結果、排泄されたナトリウムの一部分はナトリウムの糸球体のろ過の35%に上がるかもしれません。 ナトリウムの除去の増加の二次的な効果は、尿中排excretionの増加および遠位管におけるカリウム遠位分泌の増加である。 カルシウムおよびマグネシウム塩の排泄も増加する。

Ｄｉｍａｚｏｎは密な黄斑におけるフィードバック機構を阻害し，レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の用量依存的刺激を誘導する。

心不全の場合には、Dimazonは心臓前負荷の激しい減少を引き起こします（血管容量の拡大によって）。 この初期の血管効果はプロスタグランジンによって媒介されるようであり，レニン-アンギオテンシン系の活性化とプロスタグランジンの無傷の合成を伴う適切な腎機能を前提としている。 そのナトリウム利尿効果のために、Dimazonは高血圧患者で増加するカテコールアミンに対する血管反応性を低下させる。

Dimazonの利尿効果は、静脈内投与の15分以内に確立される。

利尿およびナトリウム利尿の用量依存的な増加はDimazonが管理された健康な個人で見つけられました（10そして100mgの間の線量）。 ジマゾンの静脈内20mg用量の投与後の健常人における作用持続時間は、約3時間および3-6時間であり、経口40mg用量が与えられる場合である。

病気の患者では、遊離ジマゾンの管状濃度と結合したジマゾン（尿排excretion率によって決定される）とそのナトリウム利尿効果は、分あたり約10マイクログラムの最小有効排excretion率を有するシグモイドグラフィックに翻訳される。 その結果、Dimazonの連続注入は、繰り返されるボーラス注射よりも効果的である。 特定のボーラス投与用量を超えると、薬物効果は有意に増加しない。 ジマゾンの有効性は、尿細管分泌が減少した場合、または薬物のアルブミンへの尿細管内結合の場合に減少する。

配布

ディマゾン分布量は体重kg当たり0.1-1.2リットルである。 分布容積は、付随する病気に応じて増加する可能性がある。

タンパク質結合（主にアルブミンに対する）は98％よりも高い。

排除

Dimazonは近位管の分泌によって非共役形態として大抵除去されます、主に。 静脈内投与後、この方法によってジマゾンの60％-70％が排除される。 Dimazonのglucuronic代謝物質は尿の回復された物質の10%から20%を表します。 残りの用量は、おそらく胆汁分泌後に、糞便中で排除される。 静脈内投与後、ジマゾンの血漿半減期は1-1.5時間の範囲である。

Dimazonは母乳中に排泄されます。 それは胎児にそれ自身をゆっくり移す胎盤障壁を交差させます。 Dimazonは、母親、胎児および新生児において同様の濃度を達成する。

腎障害

腎臓の減損の場合には、DimazonÂsの除去はより遅く、半減期は高められます。 末期腎疾患の患者では、平均半減期は9.7時間である。 複数の多臓器不全では半減期は20-24時間から及ぶかもしれません。

ネフローゼ症候群の場合、血漿タンパク質の濃度が低いほど、非結合ジマゾンの濃度が高くなる。 一方、これらの患者では、管内アルブミン結合および管状分泌の減少のために、ジマゾンの効率が低下する。

Dimazonは、血液透析、腹膜透析またはCAPD（慢性外来腹膜透析）を受けている患者において低透析を示す。

肝障害

肝臓の減損の場合には、DimazonÂsの半減期はより高い配分の容積が主に原因で30%から90%を、増加します。 胆道の除去は減るかもしれません（50%まで）。 このグループの患者では、薬物動態パラメータのより広い変動がある。

うっ血性心不全、重度高血圧、高齢者

Dimazonの除去は鬱血性心不全、厳しい高血圧または年配者の患者の減らされた腎臓機能がより遅い原因です。

未熟児および生まれたばかりの新生児

腎臓の成熟度に応じて、Dimazonの排除は遅くなる可能性があります。 グルクロン酸の能力が不十分な小児の場合、薬物の代謝も低下する。 ターム新生児で半減期は一般に12時間よりより少しです。

利尿剤、スルホンアミド、プレーン

ラットおよびイヌにおける慢性毒性試験は、腎変化（とりわけ線維性変性および腎石灰化）をもたらした。 Ｄｉｍａｚｏｎは遺伝毒性または発癌性を示さなかった。

生殖毒性学的研究では，分化糸球体数の減少，肩甲骨，上腕骨および肋骨の骨格異常（低カリウム血症によって誘発される）が胎児ラットで見られ，高用量投与後に胎児マウスおよびウサギで起こった水腎症が認められた。 マウスおよびウサギ研究の結果は，処理されたダム由来の胎児における水腎症（腎盂の膨張および場合によっては尿管の膨張）の発生率および重症度が対照群と比較して増加していた。

ディマゾンを投与した早産ウサギは，生理食塩水で処理した同腹児よりも脳室内出血の発生率が高かった。

Dimazonは低いpHの液体の解決から沈殿するかもしれません。

1mg/mlに希釈されたDimazon注射は、0.90％NaCl注入、および24時間の化合物ナトリウム乳酸注入と互換性があります。 注射用溶液の希釈は、無菌条件下で行われるべきである。

溶液は、投与前に粒子状物質および変色について視覚的に検査されるべきである。 溶液は、溶液が透明で粒子がない場合にのみ使用する必要があります。 未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。 単一の使用だけのために、使用の後で残りの内容を捨てて下さい。

注射用Dimazon10mg/ml溶液は、注射ボトル内の他の薬物と混合しないでください。