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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ディルティゲシック
ジルチアゼム
プリンツメタル狭心症を含む狭心症の治療。
軽度から中等度の高血圧の治療。
狭心症の治療。
軽度から中等度の高血圧の治療。
Diltigesic SRのカプセルは大だけの使用のために示されます。
ポソロジー
アダルト
高圧:通常の最終の線量は約90mgです(ジルチアゴムの塩酸の180mgに相当して)。 臨床応答によって患者の適量は180mgに毎日必要であれば二度高められるかもしれません。
Γ:通常の最終の線量は回90mgです(塩酸ジルチアゴムの180mgに相当します)。 臨床応答によって患者の適量は180mgに毎日必要であれば二度高められるかもしれません。
高齢患者および腎臓または肝臓の障害を有する患者
適量は60mgの低レベルで濃度まり、ほっくり高められるべきです。 心拍数が毎分50拍を下回る場合は、用量を増やさないでください。
小児人口
子どもたち
この製品は小児での使用にはお勧めできません。
投与の方法
経口使用のみ。
ポソロジー
狭心症
大人:通常の最新の線量は回90mgです。 適量は120mgに回数に高められるかもしれませんまたは180mgは必要であれば強度。 患者さんの対応に変更される場合がありま与することが大きく異なってくる患者さん一人ひとり
高血圧
大人:通常の線量は約一度か約120mgです。 患者の利益になるよ滴から下を毎日飲まないでください
小児人口
小児における安全性および有効性は確立されていない。 従ってdiltiazemは子供の使用のために飲まれません。
高齢者および肝機能障害または腎機能障害を有する患者における投与量
狭心症
適量は60mgで回まり、要求されるように遅く決定される線量引きです。
高血圧
適量は60mgの低レベルで毎日二回始まり、制御の必須のレベルを達成するためにゆっくり高められるべきです。 私の線量は回回90mgを透過するべきではないです。 心拍数が毎分50拍を下回る場合は、用量を増やさないでください。
投与の方法
経口使用のため。
カプセルは水で全体を飲み込み、吸い込まれたり、噛んだり、粉砕されたりしないでください。
-妊娠中、子育ての可能性および授乳期の女性における使用
-心室細動のリスクによるダントロレン注入の併用投与。
-ショック
-合併症を伴う急性心梗塞(徐脈、重度の低血圧、左心不全)
-徐脈(脈拍数,安静時,未満50bpmの),低血圧(未満90ミリメートルHg収縮期),第二または第三度AVブロックまたは病気洞症候群,機能する心室ペースメーカーの存在下で
-重度の徐脈(毎分40ビート未満)
-心房細動/フラッターとWPW(ウォルフ-パーキンソン-ホワイト)症候群(心室頻脈を誘発するリスクの増加)の同時存在)
-マニフェスト心筋不全
-肺うっ血を伴う左室不全
-イバブラジンとの組み合わせ
ツづ慊つキツ。
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-のんのんのん(40bpmの下で)
機能するペースメーカーの存在下でを聞いて、第二または第二度のAVブロック
機能するペースメーカーの存在下でを楽くÂ-人気!
心筋梗塞後の心不全
肺うっ血を伴う左心室不全
ダントロレンの仕入れの同時管理
イバブラジンとの–の†の組合せ
-カプセルは吸ったり噛んだりしてはいけません。
-糖尿病患者における塩酸ジルチアゼムの使用は、それらの制御の調整を必要とする可能性がある。
-血漿ジルチアゼム濃度は、高齢者および腎臓または肝不全の患者で増加させることができる。 禁忌および予防措置は注意深く観察されるべきであり、特に心拍数の密接な監視は、治療の開始時に実施されるべきである。
-全身麻酔の前に、麻酔医は進行中のジルチアゼム治療について知らされなければならない。 麻酔薬と関連付けられる心臓収縮性、伝導性および自動性の不況、また管の膨張はカルシウムチャネルのブロッカーによって増強されるかもしれま
-ジルチアゼムの血漿濃度の増加は、高齢者および腎臓または肝不全の患者において観察され得る。 禁忌および予防措置は注意深く観察されるべきであり、特に心拍数の密接な監視は、治療の開始時に実施されるべきである。
-この製品は、肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。 治療中に肝機能の異常が起こることがあります。 異常なレバー機能の非常に臨時のレポートは、これらの反作用ずっと療法の中断にリバーシブル受け取られました。
-最高度AVのブロックか延長された期間。 ジルチアゼムは、洞結節の回復時間を有意に延長することなく、洞結節の不応期を延長するが、洞結節症候群の患者を除いて。 この効果は異常に遅い心拍数でまれに起因するかもしれません(特に病気の湾曲シンドロームの患者で)または第二または第三度AVのブロック。
-左心室機能の低下および徐脈(悪化のリスク)または心電図上で検出された1度AVブロック(悪化のリスクおよび完全なブロックのまれな)または延長されたPR間隔を有する患者においては、密接な観察が必要である。
-ジルチアゼムは他のより安全な代わりが利用できなければ激しいポルフィリン症の患者の使用のために推薦されません。
-重症筋無力症患者の筋力低下を悪化させるカルシウムチャネル遮断薬の報告がありました。 そのような患者にはジルチアゼムを注意して使用する必要があります。
-カルシウムチャネルの理論は、diltiazemのような、不存在を含む気分変更と関連付けられるかもしれません
-他のカルシウムチャネル拮抗薬と同様に、ジルチアゼムは腸の運動性に対する抑制効果を有する。 したがって、腸閉塞を発症するリスクのある患者には注意して使用する必要があります。 製品の徐放性製剤からの錠剤残基は、患者の便中に通過する可能性があるが、この知見は臨床的関連性を有さない。
-ジルチアゼムは、低血糖症に対するグルコースまたは内因性インスリン応答に影響しない。
-スクロースの存在のために、フルクトース不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
長期間にわたって与えられた薬物と同様に、実験室パラメータは定期的に監視されるべきである。
Hyperglycaemiaのまれな例はジルチアゴムの塩酸と共同して報告されました。 糖尿病患者におけるジルチアゼムの使用は、それらの制御の調整を必要とする可能性がある。
左心室機能が低下した患者には注意が必要です。 徐脈(悪化のリスク)、心電図上で検出された最初のAVブロック(悪化のリスク、まれに完全なブロック)または長期のPR間隔がある場合、患者は密接に観察されるべきである。
ジルチアゼムは急性ポルフィリン症の患者では安全ではないと考えられている。
一般的な麻酔前に、麻酔科医は走行中のジルチアゼムの処置の知らせられなければなりません。 心臓収縮性、伝導性及び自動性の低下、並びに麻酔薬に関連する血管拡張は、カルシウムチャネル遮断薬によって増強され得る。
ジルチアゼムの血漿濃度の増加は、高齢者および腎臓または肝不全の患者において観察され得る。 禁忌および予防措置は注意深く観察されるべきであり、特に心拍数の密接な監視は、治療の開始時に実施されるべきである。
ジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬は、うつ病を含む気分の変化と関連している可能性がある。
他のカルシウムチャネル拮抗薬と同様に、ジルチアゼムは腸の運動性に対する抑制効果を有する。 したがって、腸閉塞を発症するリスクのある患者には注意して使用する必要があります。 製品の徐放性製剤からの錠剤残基は、患者の便中に通過する可能性があるが、この知見は臨床的関連性を有さない。
果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
報告された有害薬物反応、すなわちめまい(共通)、倦怠感(共通)に基づいて、機械を運転して使用する能力が変化する可能性がある。 しかしながら、研究は行われていない。
有害反応の表リスト
副作用の頻度は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな(>1/10,000-<1/1,000)、非常にまれな(≤1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推
各頻度のグループ化の中で、有害事象は重症度の減少の順に提示される。
非常に一般的な一般的な珍しい珍しい知られてい 血液およびリンパ系疾患血小板減少症、リンパ節腫脹、好酸球増加症 精神疾患神経質、不眠症幻覚、気分の変化(うつ病を含む)、性格の変化 神経系疾患頭痛、めまい錐体外路症候群、歩行異常、失神、記憶喪失、知覚異常、傾眠、振戦 心臓障害房室ブロック(第一、第二または第三度のものであってもよい、バンドルブランチブロックが発生する可能性があります)、動悸徐脈洞房ブロック、うっ血性心不全の開発または悪化、不整脈、狭心症 血管障害フラッシュ起立性低血圧血管炎(白血球形成性血管炎を含む)。 血管拡張(頭痛、紅潮および特に下肢の浮腫)の症状は用量依存性であり、高齢者においてより頻繁に現れ、製品の薬理学的活性、低血圧に関連する 胃腸障害便秘、消化不良、胃痛、吐き気嘔吐、下痢口渇歯肉増殖症、歯肉炎 肝胆道障害肝酵素の増加(AST、ALT、LDH、ALPの増加)治療開始時に肝臓トランスアミナーゼの中等度および一時的な上昇が観察されている。 型肝炎 皮およびsubcutaneousティッシュの無秩序紅斑蕁麻疹アレルギーの皮の反作用、光感受性(太陽によって露出される皮区域のlichenoid角化症を含む)は処置が中断されると、angioneurotic浮腫、発疹、多形性紅斑(スティーブン-ジョンソン症候群および有毒な表皮のnecrolysisを含む)、発汗、剥脱性皮膚炎、激しい一般化されたexanthematous pustulosis、時折発熱の有無にかかわらず落屑性紅斑、点状出血、pruritus報告され、回復します 生殖システムおよび胸の無秩序の女性化乳房、性の難しさ 全身疾患および投与部位の状態末梢浮腫浮腫、無力症/疲労、倦怠感 眼の障害弱視、眼の刺激 炭素の添加(ast、ALT、LDH、ALPの添加)CKの上段、重量の添加 呼吸、胸部および縦隔の無秩序呼吸困難、鼻出血、鼻詰まり 代謝および栄養障害拒食症、高血糖症 腎臓および尿の無秩序の夜間頻尿、多尿症 筋骨格系および結合組織障害骨関節痛、筋肉痛、筋力低下 耳および迷路障害耳鳴り副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
該当する場合、次のCIOMS周波数評価が使用されます:非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-≤1/100)、珍しい(>1/10,000-≤1/1,000)、非常にまれ(≤1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)。
各頻度のグループ化の中で、有害事象は重症度の減少の順に提示される。
非常に一般的な一般的な珍しい珍しい知られてい 血液およびリンパ系疾患血小板減少症 免疫システム障害過敏症 精神障害の緊張、不眠症の気分の変更(を含む不況)、拒食症 神経系疾患頭痛、めまい錐体外路症候群、パーキンソン症候群、知覚異常 心臓障害房室ブロック(第一、第二または第三度のものであってもよい、束枝ブロックが起こり得る)、動悸徐脈洞房ブロック、うっ血性心不全 血管障害潮紅起立性低血圧血管炎(白血球形成性血管炎を含む)低血圧 胃腸障害便秘、消化不良、胃痛、吐き気嘔吐、下痢口渇歯肉増殖胃腸障害 炭素の添加(ast、alt、ldh、ALPの添加) 皮およびsubcutaneousティッシュの無秩序紅斑、pruritus蕁麻疹のPhotosensitivity(太陽によって露出される皮区域のを含むlichenoid角化症)、angioneurotic浮腫、発疹、多形紅斑(スティーブン-ジョンソン症候群および毒性表皮のnecrolysisを含む)、発汗、剥脱性皮膚炎、黄斑性膿疱症、熱の有無にかかわらずデスクアマチブ症、アレルギー性膿疱の色素沈着症 生殖システムおよび胸の無秩序の女性化乳房 一般的な障害および投与部位の状態末梢浮腫Mal怠感、疲労副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhraイエローカードを検索します。
急性過剰摂取の臨床効果は、おそらく崩壊につながる顕著な低血圧、等性不整脈解離の有無にかかわらず洞徐脈、および房室伝導障害を含むことが
ヒトにおける過量投与の経験は限られているが、自発的回復の症例が報告されている. しかし、過剰摂取が疑われる患者は、起こり得る可能性のある低血圧および伝導障害の治療のために利用可能な施設を備えた冠状動脈治療室に観察下に置くことをお勧めします。. 伝導障害は、一時的な心臓ペーシングによって管理され得る. ジルチアゼムの過量投与に苦しんでいるほとんどの患者は、摂取の8時間以内に降圧になります. 徐脈および第一から第三度の房室ブロックでも心停止を発症することがあります続いて起こる可能性があります. 高血糖はまた、認識された合併症である. 過剰投与後のジルチアゼムの除去半減期は約5であると推定される.5 - 10.2時間. 患者が過量の後で早く示せば、胃洗浄は病院の監督の下で行われ、ジルチアゼムの吸収を減らすために管理される活動化した木炭べきです
低血圧は、血漿エキスパンダー、静脈内グルコン酸カルシウムおよび変力剤(ドーパミン、ドブタミンまたはイソプレナリン)で修正する必要があります。 徴候の徐脈および高い等級AVのブロックは心臓停止が起これば有用であるかもしれないアトロピン、イソプレナリンまたは時折心臓ペーシングに答えるかもしれません。
提案された矯正治療:アトロピン、昇圧剤、変力剤、グルカゴンおよびグルコン酸カルシウム注入。
症状
急性過剰摂取の臨床効果は、おそらく崩壊につながる顕著な低血圧、等性不整脈解離の有無にかかわらず洞徐脈、および房室伝導障害を含むことが 過剰摂取が疑われる患者は、冠動脈ケアユニットに観察下に置くべきであることが推奨される。
ジルチアゼムの過剰投与に苦しんでいるほとんどの患者は、摂取の8時間以内に低血圧になる。 徐脈および第一から第三度の房室ブロックも発症すると、心停止が起こることがある。 高血糖はまた、認識された合併症です。 過剰投与後のジルチアゼムの除去半減期は約5.5-10.2時間であると推定される。
以下は、患者の腎障害、多尿、頻尿、夜間頻尿、急性腎障害、急性間質腎炎に関連している可能性があります。
管理
病院での治療には、ジルチアゼムの吸収および/または浸透性利尿を減少させるための活性炭の投与による胃洗浄が含まれる。 伝導障害は、一時的な心臓ペーシングによって管理され得る。 提案された矯正治療:低血圧は、血漿エキスパンダー、昇圧剤、グルカゴン、グルコン酸カルシウム注入および変力剤(例えば、)で矯正されるべきである ドーパミン、ドブタミンまたはイソプレナリン)。 徴候の徐脈および高い等級AVのブロックは心臓停止が起これば有用であるかもしれないアトロピン、イソプレナリンまたは時折心臓ペーシングに答えるかもしれません。
Diltigesic SRのカプセルは延長された解放のカプセルであり、効果は手始めで遅く、延長されるかもしれません従って監視は即時リリースの適量の形態との過量投与に続くより長期の間遂行されるべきです。
生物法グループ:カルシウムチャネル診断、ATCコード:C08D B01
行動のメカニズム
ジルチアゼムは、遅い電圧依存性チャネルを介して細胞へのカルシウムイオンの侵入を制限し、小胞体からのカルシウムの遊離を減少させるカルシウムチャネル拮抗薬である。 これは利用できる細胞内カルシウムの減らされた量で起因する。 ジルチアゼムの血流力学的作用は次のとおりです:
末梢および冠動脈血管拡張。
心筋酸素消費量の減少。
特に高血圧における血圧の低下。
腎臓の血の流れおよび尿ナトリウムの排泄物の増加
ジルチアゼムにニフェジピンまたはverapamilのような他のカルシウムチャネルの妨害の代理店のそれらに類似したpharmacologic行為があります。 ジルチアゼムの主な生理学的作用は、心筋細胞および血管平滑筋細胞の膜を横切る細胞外カルシウムイオンの膜貫通流入を阻害することである。
カルシウムは、心臓および血管平滑筋細胞の興奮収縮結合過程および心臓の特殊な伝導細胞の電気放電において重要な役割を果たす。 これらの細胞の膜は、ゆっくりとした内向き電流を運び、カルシウムに選択的である多数のチャネルを含む。
カルシウム流入の禁止によって、diltiazemはそれにより主要な冠状動脈および全身動脈を膨張させる心臓および管の平滑筋の収縮過程を禁じます. ジルチアゼムによる全身動脈の拡張は、全末peripheral抵抗の減少、全身血圧の低下および心臓の後負荷の減少をもたらす. 安静時および運動時に見られる後負荷の減少、および心筋酸素消費のその結果として生じる減少は、慢性安定狭心症患者におけるジルチアゼムの. プリンツメタル変異狭心症患者では、ジルチアゼムによる自発的およびエルゴノビン誘発冠動脈痙攣の阻害は、心筋酸素送達の増加をもたらす
薬物療法グループ:直接的な心臓効果を有する選択的カルシウムチャネル遮断薬:
ATCコード:C08DB01
ジルチアゼム塩酸塩は、カルシウムチャネル遮断薬である。 これは、いくつかの負の変力活性を有する末梢および冠動脈血管拡張剤である。 ジルチアゼムは、特に中房および房室結節における心臓伝導を阻害する。 それは古典および血管攣縮性狭心症の管理に使用され、本態性高血圧の治療にも使用される。
a)一般的な特性
吸収
経口的に摂取すると、ジルチアゼムはほぼ完全に吸収される。 それにもかかわらず、絶対的な生物学的利用能は、広範な最初のパス代謝のために40%である。 バイオアベイラビリティは年齢の影響を受けません。 ジルチアゼムは血漿タンパク質に78-87%結合しているが、アルブミンには35-40%しか結合していない。 ピーク血漿濃度は、ジルチアゼム90mg CR錠剤の単回投与後約三時間後に達する。 ザ-Cマックス 値は50-65ng/mlであった。 カプセルは、錠剤(30-40%)と同様のバイオアベイラビリティを有するように見え、従来の放出製品の後の8-11時間と比較して1-2時間後の長期放出製品の 比較的低い生物学的利用能は、肝臓の代謝を活性代謝物に最初に通過させることによるものである。
配布
塩酸ジルチアゼムは親油性であり、大量の分布を有する。 典型的な調整の結果は3-8リットル/kgの範囲にあります。 タンパク質結合は約80%であり、臨床的に見出される可能性の高いレベルで濃度依存性ではない。 タンパク質結合は、フェニルブタゾン、ワルファリン、プロプラノロール、サリチル酸またはジゴキシンの影響を受けないようである。
代謝
塩酸ジルチアゼムは、脱アセチル化およびN-脱メチル化に続いてo-脱メチル化または脱アセチル化によって肝臓で広く代謝される。 N-モノデスメチルジルチアゴムは圧の存在的能力があるデサセチルの物質によって定量的に続かれる必要な物質です。 Desacetyl diltiazemおよびn-monodesmethyl diltiazemの効力はdiltiazemのそれのそれぞれ25-50%および約20%です。 肝機能障害では、肝臓での代謝が遅れる可能性があります。 これらの代謝産物は共役、一般にグルクロニドまたは硫酸塩に変えられます。
排除
ジルチアゼムは代謝産物(約35%)の形で腎臓を介して非代謝形態(約2-4%)で排泄されるが、約60%は糞便を介して排泄されるジルチアゼムは主に尿中および便中の代謝産物として排泄され、用量の1-3%のみが尿中の親化合物として排泄される。 ジルチアゼムの平均排除半減期は6-8時間であるが、2-11時間の間で変化する可能性がある。 除去半減期は繰り返し経口投与後に変化しないが,ジルチアゼムおよびデサセチル代謝産物は血漿中にわずかな蓄積を示す。
B)患者における特徴
高齢者のファーストパス代謝の低下は、カルシウム拮抗薬の血漿濃度の増加をもたらす傾向があるが、ジルチアゼムでは大きな変化は見られなかった。 腎障害はジルチアゼムの薬物動態に有意な変化を引き起こさなかった。 ジルチアゼムの血しょう集中はまた損なわれた酸化新陳代謝による肝硬変でより高い傾向があります。
吸収
ジルチアゼムは、経口投与後に胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収されるが、広範な最初のパス肝代謝を受ける。 バイオアベイラビリティは約40%であることが報告されているが、血漿濃度にはかなりの個体間変動がある。
配布
ジルチアゼムは血漿タンパク質に約80%結合している。
バイオトランスフォーメ
それは肝臓で広く代謝され、代謝産物の一つであるdesacetyl diltiazemは親化合物の活性の25-50%を有することが報告されている。 半減期は約3-4時間であると報告されている。
排除
用量の約60%が胆汁中に排泄され、尿中に35-40%、および変化しないジルチアゼムとして2-4%が排泄される。
延長解放の公式は二度毎日の適量のために設計されています。
ラットにおける慢性毒性試験は、125mg/kg/日までの経口用量で顕著な変化を明らかにしなかったが、この用量で60%の死亡率があった。 20mg/kg/日の経口用量で慢性的に治療された犬では、SGPTの一時的な上昇が観察された。 ジルチアゼム投与後のマウス,ラットおよびウサギにおいて胚毒性が報告されている。 奇形の主なタイプには、少数の脊椎および肋骨の変形を伴う四肢および尾部欠損が含まれていた。
処方者との関連性に関する追加のデータはありません。
該当しない。
該当しない。
特別な要件はありません。
However, we will provide data for each active ingredient