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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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治療適応
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投与量(薬量)と投与方法
骨粗しょう症:通常、成人は1回1錠(主成分として200mg)を1日1回2週間、食間に服用します。次の服用まで10~12週間お休みし、服薬と休薬を繰り返します。重症の場合は1日1回2錠(400mg)に増量されることがありますが、同じように服薬と休薬を繰り返します。年齢・症状により適宜増減されますが、1日2錠(400mg)を超えることはありません。
脊髄損傷後または股関節形成術後における異所性骨化:通常、成人は1回4~5錠(主成分として800~1,000mg)を1日1回食間に服用します。年齢・症状により適宜増減されます。
骨ページェット病:通常、成人は1回1錠(主成分として200mg)を1日1回食間に服用します。年齢・症状により適宜増減されますが、1日5錠(1,000mg)を超えることはありません。
薬の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けてください。いずれの場合も、必ず指示された服用方法に従ってください。
飲み忘れた場合は、1日1回飲む薬ですので、飲み忘れた日のうちに気がついた場合は、指示にしたがって飲んでください。なお、飲み忘れたからといって、絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
禁忌
重篤な腎障害のある患者〔排泄が阻害されるおそれがある。〕
骨軟化症の患者〔骨軟化症が悪化するおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
小児〔「小児等への投与」の項参照〕
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果に関連する使用上の注意
○骨粗鬆症の場合
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に骨粗鬆症と確定診断された患者を対象とすること。
○骨ページェット病の場合
本剤の適用にあたっては、日本骨粗鬆症学会の「骨Paget病の診断と治療ガイドライン」等を参考に骨ページェット病と確定診断された患者を対象とすること。
効能又は効果/用法及び用量
○骨粗鬆症
本剤の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けること。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして200mgを1日1回、食間に経口投与する。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。
なお、重症の場合(骨塩量の減少の程度が強い患者あるいは骨粗鬆症による安静時自発痛および日常生活の運動時痛が非常に強い患者)には400mgを1日1回、食間に経口投与することができる。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日400mgを超えないこと。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして200mgを1日1回、食間に経口投与する。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。
なお、重症の場合(骨塩量の減少の程度が強い患者あるいは骨粗鬆症による安静時自発痛および日常生活の運動時痛が非常に強い患者)には400mgを1日1回、食間に経口投与することができる。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日400mgを超えないこと。
○下記状態における初期及び進行期の異所性骨化の抑制
脊髄損傷後、股関節形成術後
脊髄損傷後、股関節形成術後
本剤の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けること。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして800〜1000mgを1日1回、食間に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして800〜1000mgを1日1回、食間に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○骨ページェット病
本剤の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けること。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして200mgを1日1回、食間に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日1000mgを超えないこと。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして200mgを1日1回、食間に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日1000mgを超えないこと。
用法及び用量に関連する使用上の注意
○骨粗鬆症の場合
本剤は骨の代謝回転を抑制し、骨形成の過程で類骨の石灰化遅延を起こすことがある。この作用は投与量と投与期間に依存しているので、用法(周期的間歇投与:2週間投与・10〜12週間休薬)及び用量を遵守するとともに、患者に用法・用量を遵守するよう指導すること。
400mg投与にあたっては以下の点を十分考慮すること。
骨塩量の減少の程度が強い患者〔例えばDXA法(QDR)で0.650g/cm2未満を目安とする〕であること。
骨粗鬆症による安静時自発痛および日常生活の運動時痛が非常に強い患者であること。
1日400mgを投与する場合は、200mg投与に比べ腹部不快感等の消化器系副作用があらわれやすいので、慎重に投与すること。
○下記状態における初期及び進行期の異所性骨化の抑制
脊髄損傷後、股関節形成術後 の場合
脊髄損傷後、股関節形成術後 の場合
通常用量(800〜1000mg/日:15〜20mg/kg相当)の場合、投与期間は3ヵ月を超えないこと。
○骨ページェット病の場合
本剤は骨の代謝回転を抑制し、骨形成の過程で類骨の石灰化遅延を起こすことがある。この作用は、投与量と投与期間に依存しているので、次のことを守ること。
通常用量(200mg/日:2.5〜5mg/kg相当)の場合、投与期間は6ヵ月を超えないこと。
また200mg/日の投与量を超える場合、投与期間は3ヵ月を超えないこと。
また200mg/日の投与量を超える場合、投与期間は3ヵ月を超えないこと。
再治療は少なくとも3ヵ月の休薬期間をおき、生化学所見、症状あるいはその他の所見で、症状の進行が明らかな場合にのみ行うこと。
望ましくない影響
副作用等発現状況の概要
○骨粗鬆症
承認までの臨床試験における調査例数747例中44例(5.9%)に臨床検査値の異常変動を含む副作用が認められた。主な副作用は、腹部不快感(13件:1.7%)、下痢・軟便(8件:1.1%)、嘔気(6件:0.8%)等であった。また、臨床検査値の異常変動としては、血中無機リンの上昇(6件:0.8%)等であった。
承認後の使用成績調査及び製造販売後臨床試験における調査例数3673例中344例(9.4%)に臨床検査値の異常変動を含む副作用が認められた。主な副作用は、腹部不快感(76件:2.1%)、嘔気(48件:1.3%)、腹痛(38件:1.0%)、下痢・軟便(30件:0.8%)等であった。また、臨床検査値の異常変動としては、BUNの上昇(19件:0.5%)等であった。
承認後の使用成績調査及び製造販売後臨床試験における調査例数3673例中344例(9.4%)に臨床検査値の異常変動を含む副作用が認められた。主な副作用は、腹部不快感(76件:2.1%)、嘔気(48件:1.3%)、腹痛(38件:1.0%)、下痢・軟便(30件:0.8%)等であった。また、臨床検査値の異常変動としては、BUNの上昇(19件:0.5%)等であった。
○脊髄損傷後、股関節形成術後の異所性骨化の抑制
及び骨ページェット病
及び骨ページェット病
承認までの臨床試験における調査例数286例中38例(13.3%)及び再審査期間中(承認〜1996年9月)の使用成績調査例数499例中115例(23.0%)に臨床検査値の異常変動を含む副作用が認められた。主な副作用は、調査例数785例中腹部不快感(40件:5.1%)、下痢・軟便(30件:3.8%)、嘔気(12件:1.5%)、腹痛(12件:1.5%)等であった。また、臨床検査値の異常変動としては、血中無機リンの上昇(41件:5.2%)等であった。
なお、脊髄損傷後の異所性骨化に対する承認までの臨床試験で脊椎固定部移植骨において薬理作用に基づくと考えられる化骨遅延が認められたが、終了後の追跡調査では正常に化骨しており、再転位、変形はみられなかった。
なお、脊髄損傷後の異所性骨化に対する承認までの臨床試験で脊椎固定部移植骨において薬理作用に基づくと考えられる化骨遅延が認められたが、終了後の追跡調査では正常に化骨しており、再転位、変形はみられなかった。
重大な副作用
消化性潰瘍(0.1%未満)
観察を十分に行い、異常(胃痛、嘔吐、吐血・下血等)が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少(0.1%未満)、無顆粒球症(頻度不明)
観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎(頻度不明)
顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
**外耳道骨壊死(頻度不明)
外耳道骨壊死があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折(頻度不明)
大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
消化器
5%以上
腹部不快感
消化器
0.1〜5%未満
下痢・軟便、嘔気、嘔吐、腹痛、食欲不振、消化不良(胃もたれ感、胸やけ等)、便秘、口内炎(舌あれ、口臭等)、胃炎
消化器
0.1%未満
口渇
過敏症※
0.1〜5%未満
発疹、そう痒
過敏症※
0.1%未満
蕁麻疹
過敏症※
頻度不明
血管浮腫
肝臓
0.1〜5%未満
AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDHの上昇
肝臓
0.1%未満
γ‐GTP、ビリルビンの上昇
泌尿器
0.1〜5%未満
BUN、クレアチニンの上昇
泌尿器
0.1%未満
頻尿、排尿困難
血液
0.1〜5%未満
貧血(赤血球減少、ヘモグロビン減少等)
血液
0.1%未満
白血球減少
精神神経系
0.1〜5%未満
頭痛、めまい・ふらつき
精神神経系
0.1%未満
不眠、振戦、知覚減退(しびれ)
眼
頻度不明
眼症状(かすみ、充血等)、乳頭浮腫
筋・骨格系
0.1%未満
骨痛、関節痛、筋肉痛
その他
5%以上
血中無機リンの上昇
その他
0.1〜5%未満
ほてり(顔面紅潮、熱感等)、倦怠感
その他
0.1%未満
発熱、咽喉灼熱感、浮腫、耳鳴、胸痛、心悸亢進(動悸)、脱毛
その他
頻度不明
多汗
※ このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
薬力学的特性
薬効薬理
骨粗鬆症
本剤は破骨細胞による骨吸収を抑制することにより、骨粗鬆症における骨量の減少を抑制する。また、骨吸収抑制作用に基づき、海綿骨骨梁の連続性を維持し、骨の質を保つことにより、骨強度を維持していると考えられる。
骨吸収抑制作用
ニワトリ骨髄骨から得た破骨細胞を3H標識プロリンで標識した骨細粒共存下で培養したとき、破骨細胞の骨吸収活性を抑制する(in vitro)。3)
また、マウス頭蓋冠を用いた骨組織培養系において、副甲状腺ホルモンにより惹起される骨吸収亢進を抑制する。
また、マウス頭蓋冠を用いた骨組織培養系において、副甲状腺ホルモンにより惹起される骨吸収亢進を抑制する。
骨粗鬆症モデルでの作用
卵巣摘出モデルでの作用
卵巣摘出成熟雌性ラットにおいて、周期的間歇投与により骨塩密度の減少を抑制する。4)
骨の力学的性質に対する作用
卵巣摘出成熟雌性ラットにおいて、周期的間歇投与により腰椎椎体の強度及び剛性の低下を抑制する。4)
卵巣摘出・坐骨神経切除併用モデル(ラット)において、連続投与では類骨の石灰化抑制を認めるが、長期の休薬期間を設定した間歇投与では、石灰化抑制を伴わずに骨塩密度の減少を抑制することが認められている。5)
骨梁の連続性に対する作用
卵巣摘出成熟雌性ラットにおいて、周期的間歇投与により腰椎椎体海綿骨骨梁の3次元的連続性の低下を抑制する。6)
異所性骨化
本剤はハイドロキシアパタイトに高い親和性7) を示し、ハイドロキシアパタイト結晶が形成される過程を抑制することにより、異所性骨化の進展を阻止すると考えられる。
ハイドロキシアパタイトに対する作用
リン酸ナトリウム、塩化カルシウム等を含む溶液にハイドロキシアパタイト結晶を添加したとき生じるリン酸カルシウム結晶の形成を抑制する。8)
組織石灰化抑制作用
ラット新鮮骨を脱灰して得た骨基質をラット筋肉内に移植したとき発現する骨基質の石灰化を抑制する。このとき、骨芽細胞活性の指標の一つである骨基質中のアルカリフォスファターゼ活性は変化しない。9)
ラットの後肢足蹠にFreundのアジュバントを投与したとき発現する骨周囲の異常な石灰化を抑制する。10)
また、リン酸カルシウムからハイドロキシアパタイト結晶が形成される過程を抑制する。11)
また、リン酸カルシウムからハイドロキシアパタイト結晶が形成される過程を抑制する。11)
骨ページェット病
本剤は破骨細胞による骨吸収を抑制し、骨ページェット病の亢進した骨代謝回転を改善すると考えられる。
骨吸収抑制作用については骨粗鬆症の項参照。
骨吸収抑制作用については骨粗鬆症の項参照。
ラットにおいて45Caの動態、ハイドロキシプロリンの尿中排泄等を指標として骨代謝回転を検討した結果、低用量(4mg/kg)では骨吸収を抑制し、高用量(40mg/kg)では骨吸収の抑制と骨石灰化を抑制することが確認されている。12)
薬物動態特性
薬物動態
血中濃度
健常成人に1200mg(20mg/kg)を1回経口投与した場合、最高血清中濃度は1時間後(2.2μg/mL)にみられ、その後低下し(半減期約2時間)投与後24時間では0.03μg/mLであった。
また、健常成人に1200mgを1日1回、7日間連続投与した時の血清中濃度推移から蓄積傾向は認められていない。
また、健常成人に1200mgを1日1回、7日間連続投与した時の血清中濃度推移から蓄積傾向は認められていない。
代謝・排泄
健常成人に1200mg(20mg/kg)を1回経口投与した場合、投与後24時間までに投与量の3.1%が未変化体として尿中に排泄された。また、吸収量は約6%と推定される。
(注)
本剤の1回用量は、通常、骨粗鬆症では200mg、異所性骨化の抑制では800〜1000mg、骨ページェット病では200mgである。
薬物療法グループ
骨代謝改善剤
Didronel 価格
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