Diabinese

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配布者:ファイザーラボ、ファイザー社部門、ニューヨーク、ニューヨーク、10017年。

ジアビネーゼ(クロルプロパミド)は、2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助薬として示されています。.

DIABINESE(クロルプロパミド)またはその他の血糖降下薬による2型糖尿病の管理のための固定投与計画はありません。. 患者の血糖値を定期的に監視して、患者の最小有効量を決定する必要があります。一次障害を検出する、すなわち.、最大推奨用量の薬物療法での血糖値の不十分な低下;二次障害を検出する、すなわち.、有効期間の初期後に適切な血糖降下反応が失われる。. グリコシル化ヘモグロビンレベルは、治療に対する患者の反応を監視する上で価値があります。.

DIABINESE(クロルプロパミド)の短期投与は、通常食事で十分にコントロールされている患者の一時的なコントロールの喪失の期間中は十分かもしれません。.

1日の総投与量は通常、朝食とともに毎朝1回服用します。. 時折、胃腸不耐症の症例は、1日の投与量を分割することによって緩和されることがあります。. 積載またはプライミングの線量は必要ではなく、使用しないでください。

初期療法。

1. 軽度から中等度、中年、安定。 2型糖尿病患者は、毎日250 mgから開始する必要があります。. 高齢患者では。 衰弱または栄養失調の患者、および腎機能障害または肝機能障害のある患者。 機能、初期および維持投与は避けるために保守的でなければなりません。 低血糖反応(参照。 注意。 セクション)。. 高齢の患者はすべきです。 1日あたり100〜125 mgの範囲の少量のジアビネーゼ(クロルプロパミド)から始めます。.
2. 患者を他の経口血糖降下薬からDIABINESE(クロルプロパミド)に移す場合、移行期間は必要ありません。. 他の薬剤は突然中止され、クロルプロパミドがすぐに開始されます。. クロルプロパミドを処方する際には、そのより大きな効力を十分に考慮する必要があります。.

インスリンを受けている多くの軽度から中等度の重度の中年安定した2型糖尿病患者は、経口薬に直接投与でき、そのインスリンは突然中止されます。. 毎日40ユニットを超えるインスリンを必要とする患者の場合、最初の数日間はインスリンが50%減少し、その後のさらなる減少は反応に応じて、ジアビネーゼ(クロルプロパミド)による治療が開始される場合があります。.

クロルプロパミドによる治療の最初の期間中、特にインスリンから経口薬への移行中に、低血糖反応が時折発生することがあります。. 中間または長時間作用型のインスリンが回収されてから24時間以内の低血糖は、通常、インスリンのキャリーオーバーの結果であり、主にクロルプロパミドの影響によるものではありません。.

インスリン離脱期間中、患者は少なくとも1日3回、グルコースレベルを自己監視する必要があります。. 異常がある場合は、すぐに医師に通知する必要があります。. 場合によっては、移行期間中に入院を検討することをお勧めします。.

最初の治療から5〜7日後、クロルプロパミドの血中濃度はプラトーに達します。. その後、最適な管理を得るために、3〜5日間隔で50〜125 mg以下の増分で投与量を上方または下方に調整できます。. より頻繁な調整は、通常望ましくありません。.

メンテナンスセラピー。

最も中程度の重症、中年、安定したタイプ。 2人の糖尿病患者は、毎日約250 mgでコントロールされています。. 多くの調査官。 一部の穏やかな糖尿病患者は、100 mg以下の1日量でうまく機能することがわかっています。. より重度の糖尿病患者の多くは、適切な管理のために毎日500 mgを必要とする場合があります。. 毎日500 MGを完全に応答しない患者は、通常、応答しません。 より高い用量に。毎日750 mgを超えるメンテナンス用量は避ける必要があります。

ジアビネーゼ(クロルプロパミド)は以下の患者には禁 ⁇ です。

1. この薬の任意の成分に対する既知の過敏症。.
2. 1型糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、 ⁇ 睡の有無にかかわらず。. この状態はインスリンで治療する必要があります。.

警告。

心血管死亡のリスクの増加に関する特別な警告。

経口血糖降下薬の投与は関連していると報告されています。 食事療法のみによる治療と比較して心血管死亡率が増加している。 または食事とインスリン。. この警告は、大学が実施した調査に基づいています。 グループ糖尿病プログラム(UGDP)、長期前向き臨床試験が設計されています。 予防または遅延におけるグルコース低下薬の有効性を評価する。 非インスリン依存性糖尿病患者の血管合併症。. 。 研究には、4つの治療のうちの1つに無作為に割り当てられた823人の患者が参加しました。 グループ(。糖尿病。、19 [供給。. 2]:747-830,1970)。.

UGDPは、患者が食事と固定食で5〜8年間治療したと報告しました。 トルブタミドの用量(1日あたり1.5グラム)には、心血管死亡率がありました。 食事のみで治療された患者の約2V2倍。. 重要。 総死亡率の増加は観察されなかったが、トルブタミドの使用は観察された。 心血管死亡率の増加に基づいて中止され、制限されます。 研究が全体的な死亡率の増加を示す機会。. それにもかかわらず。 これらの結果の解釈に関する論争、調査結果。 UGDP調査は、この警告の適切な基礎を提供します。. 患者はそうあるべきです。 DIABINESE(クロルプロパミド)および代替の潜在的なリスクと利点について通知を受けた。 治療のモード。.

スルホニル尿素クラスの薬物(トルブタミド)は1つだけ含まれていましたが。 この研究では、安全の観点からこれを検討することは賢明です。 警告は、このクラスの他の経口血糖降下薬にも適用される場合があります。 作用機序と化学構造におけるそれらの密接な類似性の。.

注意。

一般的な。

脳血管の結果:。 確立する臨床試験はありません。 DIABINESE(クロルプロパミド)またはその他のマクロ血管リスク低減の決定的な証拠。 抗糖尿病薬。.

低血糖:。 クロルプロパミドを含むすべてのスルホニル尿素薬。 ⁇ 睡を引き起こす可能性のある重度の低血糖症を引き起こす可能性がある、および 入院が必要な場合があります。. 低血糖を経験している患者は管理されるべきです。 適切なグルコース療法を行い、最低24〜48まで監視します。 時間(参照 過剰摂取。 セクション)。. 適切な患者の選択、投与量、および。 低血糖エピソードを避けるために、指示は重要です。. 定期的でタイムリーな炭水化物。 食事が遅れたときに発生する低血糖イベントを回避するために、摂取は重要です。 または不十分な食物が食べられるか、炭水化物の摂取量が不均衡です。. 腎臓または。 肝不全は、ジアビネス(クロルプロパミド)の性質に影響を与える可能性があり、減少する可能性もあります。 グルコネ原性能力。どちらも深刻な低血糖のリスクを高めます。 反応。. 高齢者、衰弱または栄養失調の患者、および副腎の患者。 または下垂体不全は特に低血糖症にかかりやすい。 グルコース低下薬の作用。. 低血糖は認識するのが難しいかもしれません。 高齢者、およびベータアドレナリン遮断薬を服用している人。. 低血糖は、カロリー摂取量が不足しているときに発生する可能性が高くなります。 アルコールを摂取したとき、または複数回のとき、激しいまたは長期の運動。 グルコース低下薬が使用されています。.

クロルプロパミドの半減期が長いため、治療中に低血糖になる患者は、少なくとも3〜5日間、用量の注意深い監視と頻繁な給餌を必要とします。. 入院と静脈内グルコースが必要な場合があります。.

血糖コントロールの喪失:。 患者が安定したとき。 糖尿病療法は、発熱、外傷、感染症などのストレスにさらされます。 または手術、コントロールの喪失が発生することがあります。. そのような時、それは必要かもしれません。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)を中止し、インスリンを投与する。.

血糖値を望ましいレベルに下げる上でのDIABINESE(クロルプロパミド)を含む経口血糖降下薬の効果は、糖尿病の重症度の進行または反応性の低下が原因である可能性がある期間にわたって多くの患者で減少します薬。. この現象は二次的障害として知られており、最初に投与されたときに薬物が個々の患者に効果がない一次的障害と区別します。. 患者を二次的障害として分類する前に、用量の適切な調整と食事への付着を評価する必要があります。.

溶血性貧血。: グルコース6-リン酸デヒドロゲナーゼ患者の治療。 (G6PD)スルホニル尿素剤による欠乏は、溶血性貧血を引き起こす可能性があります。. なぜなら。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)はスルホニル尿素剤のクラスに属します。注意が必要です。 G6PD欠乏症と非スルホニル尿素の患者では、代替が必要です。 検討した。. 市販後の報告では、溶血性貧血も報告されています。 G6PD欠乏症を知らなかった患者。.

老人用。

65歳以上の患者におけるジアビネーゼ(クロルプロパミド)の安全性と有効性は、臨床試験で適切に評価されていません。. 有害事象の報告は、DIABINESE(クロルプロパミド)を使用する場合、高齢患者が低血糖症および/または低ナトリウム血症を発症する傾向があることを示唆しています。. 根本的なメカニズムは不明ですが、異常な腎機能、薬物相互作用、栄養不良がこれらのイベントに寄与しているようです。.

実験室試験。

血糖値は定期的に監視する必要があります。. グリコシル化ヘモグロビンの測定を実行し、現在の標準治療で目標を評価する必要があります。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

研究。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)は、発がん性または変異原性を評価するために実施されていません。 可能性。.

6〜12か月間継続的ジアビネーゼ(クロルプロパミド)療法で治療されたラットは、変化を示しました。 250 mg / kgの用量レベルでの精子形成の抑制の程度(5。 体表面積に基づく人間の線量の倍)。. 抑制の程度。 慢性投与に伴う成長遅延のそれに続くようでした。 ラット中の高用量ジアビネーゼの。. クロルプロパミドのヒト用量は500 mg /日です。 (300 mg / M。²)。. 犬とラットで6か月と12か月の毒性作用があります。 それぞれ、150 mg / kgが十分に許容されていることを示します。. したがって、安全性。 ボディサーフエースエリアの比較に基づくマージンは、人間の曝露の3倍です。 ネズミで、犬で10倍の人間の曝露。.

妊娠。

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC.動物生殖研究は、DIABINESE(クロルプロパミド)を使用して行われていません。. ダイアビネーゼ(クロルプロパミド)が妊婦に投与されたときに胎児に害を及ぼす可能性があるのか 、生殖能力に影響を与える可能性があるのか も不明です。. 糖尿病(クロルプロパミド)は、潜在的な利益が患者と胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊婦に与えられるべきです。.

妊娠中の異常な血糖値は先天性異常の発生率の上昇と関連していることがデータから示唆されているため、多くの専門家は、妊娠中にインスリンを使用して血糖値をできるだけ正常に維持することを推奨しています。.

非催奇形性効果。

持続性低血糖(4〜10日)は、出産時にスルホニル尿素薬を投与されていた母親から生まれた新生児で報告されています。. これは、半減期が長い薬剤の使用でより頻繁に報告されています。. 妊娠中にジアビネーゼ(クロルプロパミド)を使用する場合は、出産予定日の少なくとも1か月前に中止し、血糖値をできるだけ正常に維持するために他の治療法を制定する必要があります。.

授乳中の母親。

の2つのサンプルの複合分析。 ヒト母乳、それぞれ500 mgのクロルプロパミドの摂取後5時間摂取。 患者によって、5 mcg / mLの濃度が明らかになりました。参考のために、正常。 250 mg単回投与後のクロルプロパミドのピーク血中濃度は30 mcg / mLです。 したがって、これを服用している間、女性の母乳を与えることはお勧めしません。 薬。.

子供で使用します。

子供の安全と有効性はありません。 設立されました。.

機械を運転して使用する能力。

ジアビネーゼ(クロルプロパミド)の効果。 機械を運転または操作する能力は研究されていません。. しかし、そこに。 DIABINESE(クロルプロパミド)がこれらの能力に影響を与える可能性があることを示唆する証拠はありません。. 患者。 低血糖の症状を認識し、運転中は注意が必要です。 および操作機械。.

副作用。

全体としての体:。 ジスルフィラム様の反応はめったに報告されていません。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)(参照。 薬物相互作用。).

中央および末 ⁇ 神経系:。 めまいと頭痛。.

低血糖:。 見る。 注意。 と。 過剰摂取。 セクション。.

消化管:。 胃腸障害が最も多い。 一般的な反応;吐き気は患者の5%未満で報告されています。 下 ⁇ 、 ⁇ 吐、食欲不振、空腹感が2%未満。. その他の消化器。 障害は、前野炎を含む患者の1%未満で発生しています。. それらは用量に関連している傾向があり、投与量が減少すると消えることがあります。.

肝臓/胆 ⁇ :。 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ と肝炎はまれにしか発生しません。 これは肝不全に進行する可能性があります。 DIABINESE(クロルプロパミド)は、この場合は中止する必要があります。 発生します。. 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応が報告されています。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)。.

皮膚/付属物:。 ⁇ は3%未満で報告されています。 患者。. その他のアレルギー性皮膚反応、例えば.、じんま疹および黄斑丘疹。 患者の約1%以下で報告されています。. これらは一時的なものかもしれません。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)の継続的な使用にもかかわらず消える可能性があります。皮膚反応が続く場合。 薬は中止されるべきです。.

他のスルホニル尿素と同様に、ポルフィリンキュータネアタルダと光線過敏反応が報告されています。.

多形紅斑に進行することはめったになく、剥離性皮膚炎も報告されています。.

血液学的反応:。 白血球減少症、無 ⁇ 粒球症、血小板減少症、。 溶血性貧血(参照。 注意。)、再生不良性貧血、汎血球減少症、および。 好酸球増加症はスルホニル尿素で報告されています。.

代謝/栄養反応:。 低血糖(参照。 注意。 と。 過剰摂取。 セクション)。. 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応。 DIABINESE(クロルプロパミド)で報告されています。. 見る。 薬物相互作用。 セクション。.

内分 ⁇ 反応:。 まれに、クロルプロパミドが引き起こしました。 不適切な抗利尿ホルモン(ADH)の症候群と同じ反応。 分 ⁇ 。. この症候群の特徴は、過度の水分貯留に起因します。 低ナトリウム血症、低い血清浸透圧、高い尿浸透圧が含まれます。. この。 他のスルホニル尿素についても反応が報告されています。.

薬物相互作用。

以下の製品は低血糖症につながる可能性があります。

スルホニル尿素の低血糖作用は、非ステロイド性抗炎症剤や、タンパク質結合性の高いサリチル酸塩、スルホンアミド、クロラムフェニコール、プロベネシド、クマリン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ベータアドレナリン遮断薬など、特定の薬物によって増強される可能性があります。. そのような薬物がジアビネーゼ(クロルプロパミド)を投与されている患者に投与される場合、患者は低血糖症について注意深く観察されるべきです。. DIABINESE(クロルプロパミド)を投与されている患者からそのような薬物が取り出された場合、患者はコントロールの喪失がないか注意深く観察されるべきです。.

ミコナゾール:。 経口ミコナゾールと間の潜在的な相互作用。 重度の低血糖につながる経口血糖降下薬が報告されています。. かどうか。 この相互作用は、静脈内、局所、または ⁇ の準備でも発生します。 ミコナゾールのものは知られていない。.

アルコール:。 一部の患者では、ジスルフィラムのような反応が起こることがあります。 アルコールの摂取によって生成されます。. 中程度から大量のアルコールが発生する可能性があります。 低血糖のリスクを高める(ref.l)(ref。. 2)。.

以下の製品は高血糖症につながる可能性があります。

特定の薬物は高血糖症を引き起こす傾向があり、コントロールの喪失につながる可能性があります。. これらの薬物には、チアジドおよびその他の利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジン、甲状腺製品、エストロゲン、経口避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経刺激薬、カルシウムチャネル遮断薬、イソニアジドが含まれます。.

そのような薬物がジアビネーゼ(クロルプロパミド)を投与されている患者に投与される場合、患者はコントロールの喪失について注意深く観察されるべきです。. そのような薬物がジアビネーゼ(クロルプロパミド)を投与されている患者から引き落とされる場合、患者は低血糖症について注意深く観察されるべきです。.

動物実験では、バルビツール酸塩の作用はクロルプロパミドによる治療によって延長される可能性があることを示唆しているため、バルビツール酸塩は注意して使用する必要があります。.

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC.動物生殖研究は、DIABINESE(クロルプロパミド)を使用して行われていません。. ダイアビネーゼ(クロルプロパミド)が妊婦に投与されたときに胎児に害を及ぼす可能性があるのか 、生殖能力に影響を与える可能性があるのか も不明です。. 糖尿病(クロルプロパミド)は、潜在的な利益が患者と胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊婦に与えられるべきです。.

妊娠中の異常な血糖値は先天性異常の発生率の上昇と関連していることがデータから示唆されているため、多くの専門家は、妊娠中にインスリンを使用して血糖値をできるだけ正常に維持することを推奨しています。.

非催奇形性効果。

持続性低血糖(4〜10日)は、出産時にスルホニル尿素薬を投与されていた母親から生まれた新生児で報告されています。. これは、半減期が長い薬剤の使用でより頻繁に報告されています。. 妊娠中にジアビネーゼ(クロルプロパミド)を使用する場合は、出産予定日の少なくとも1か月前に中止し、血糖値をできるだけ正常に維持するために他の治療法を制定する必要があります。.

全体としての体:。 ジスルフィラム様の反応はめったに報告されていません。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)(参照。 薬物相互作用。).

中央および末 ⁇ 神経系:。 めまいと頭痛。.

低血糖:。 見る。 注意。 と。 過剰摂取。 セクション。.

消化管:。 胃腸障害が最も多い。 一般的な反応;吐き気は患者の5%未満で報告されています。 下 ⁇ 、 ⁇ 吐、食欲不振、空腹感が2%未満。. その他の消化器。 障害は、前野炎を含む患者の1%未満で発生しています。. それらは用量に関連している傾向があり、投与量が減少すると消えることがあります。.

肝臓/胆 ⁇ :。 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ と肝炎はまれにしか発生しません。 これは肝不全に進行する可能性があります。 DIABINESE(クロルプロパミド)は、この場合は中止する必要があります。 発生します。. 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応が報告されています。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)。.

皮膚/付属物:。 ⁇ は3%未満で報告されています。 患者。. その他のアレルギー性皮膚反応、例えば.、じんま疹および黄斑丘疹。 患者の約1%以下で報告されています。. これらは一時的なものかもしれません。 ジアビネーゼ(クロルプロパミド)の継続的な使用にもかかわらず消える可能性があります。皮膚反応が続く場合。 薬は中止されるべきです。.

他のスルホニル尿素と同様に、ポルフィリンキュータネアタルダと光線過敏反応が報告されています。.

多形紅斑に進行することはめったになく、剥離性皮膚炎も報告されています。.

血液学的反応:。 白血球減少症、無 ⁇ 粒球症、血小板減少症、。 溶血性貧血(参照。 注意。)、再生不良性貧血、汎血球減少症、および。 好酸球増加症はスルホニル尿素で報告されています。.

代謝/栄養反応:。 低血糖(参照。 注意。 と。 過剰摂取。 セクション)。. 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応。 DIABINESE(クロルプロパミド)で報告されています。. 見る。 薬物相互作用。 セクション。.

内分 ⁇ 反応:。 まれに、クロルプロパミドが引き起こしました。 不適切な抗利尿ホルモン(ADH)の症候群と同じ反応。 分 ⁇ 。. この症候群の特徴は、過度の水分貯留に起因します。 低ナトリウム血症、低い血清浸透圧、高い尿浸透圧が含まれます。. この。 他のスルホニル尿素についても反応が報告されています。.

DIABINESE(クロルプロパミド)を含むスルホニル尿素の過剰摂取は低血糖を引き起こす可能性があります。. 意識の喪失や神経学的所見のない軽度の低血糖症状は、経口グルコースと薬物投与量および/または食事パターンの調整で積極的に治療する必要があります。. 医師が患者の危険がないことが保証されるまで、綿密な監視を継続する必要があります。. ⁇ 睡、発作、またはその他の神経障害を伴う重度の低血糖反応はまれにしか発生しませんが、即時の入院を必要とする緊急事態を構成します。. 低血糖性 ⁇ 睡が診断または疑われる場合は、患者に濃縮(50%)グルコース溶液を迅速に静脈内注射する必要があります。. これに続いて、より希薄な連続注入を行う必要があります。 (10%。) 血糖値を100 mg / dLを超えるレベルに維持する割合でのグルコース溶液。明らかな臨床的回復後に低血糖が再発する可能性があるため、患者は最低24〜48時間注意深く監視する必要があります。.