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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
DELESTROGEN®(エストラジオール ⁇ 草酸注射、USP)。
複数の用量のバイアル。
10 mg / mL。 (5 mL):。 NDC。 42023-110-01。
20 mg / mL。 (5 mL):。 NDC。 42023-111-01。
40 mg / mL。 (5 mL):。 NDC。 42023-112-01。
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2007年4月現在の処方情報。. 製造および配布。 作成者:JHP Pharmaceuticals、LLC、ロチェスター、MI 48307。. FDA改訂日:2007年10月11日。
DELESTROGEN(エストラジオール ⁇ 草酸注射、USP)は以下に示されています。
- に関連する中等度から重度の血管運動症状の治療。 更年期障害。.
- 外陰部および ⁇ の ⁇ 縮の中等度から重度の症状の治療。 更年期障害に関連付けられています。. 治療のためだけに処方するとき。 外陰部および ⁇ の ⁇ 縮の症状、局所 ⁇ 生成物はあるべきです。 検討した。.
- 低ゴナジズム、去勢または一次による低エストロゲン症の治療。 卵巣不全。.
- 前立腺の進行アンドロゲン依存性癌の治療( 緩和のみ)。.
子宮、プロゲスチンを伴う閉経後の女性にエストロゲンが処方されるとき。 子宮内膜がんのリスクを減らすためにも開始する必要があります。. ない女性。 子宮はプロゲスチンを必要としません。. エストロゲンの使用、単独または併用。 プロゲスチンは、最低有効量で最も短い期間である必要があります。 個々の女性の治療目標とリスクと一致しています。. 患者。 臨床的に適切なものとして定期的に再評価する必要があります(例:.、3か月。 6か月間隔)治療がまだ必要かどうかを判断します(参照。 箱入り。 警告。 と。 警告。)。. 女性のために。 子宮、子宮内膜サンプリングなどの適切な診断手段を持っている人。 示されている場合、診断されていない場合の悪性腫瘍を除外するために実施する必要があります。 持続的または再発性の異常な ⁇ 出血。.
筋肉内投与の通常の予防策に従って、 ⁇ 筋の上部の外側象限に深く注入するように注意する必要があります。. 車両の粘度が低いため、DELESTROGENのさまざまな製剤(エストラジオール ⁇ 草酸注射、USP)を小さなゲージの針で投与できます。. 40 mgの効力は少量で高濃度を提供するため、全用量を投与するには特に注意が必要です。.
DELESTROGEN(エストラジオール ⁇ 草酸塩)は、投与前に粒子状物質と色を目視検査する必要があります。溶液は透明、無色から淡黄色です。. 低温での保管は、一部の結晶性物質の分離をもたらし、温暖化により容易に再溶解します。.
注:。 乾燥した針とシリンジを使用する必要があります。. 濡れた針の使用または。 シリンジは溶液を ⁇ らせる可能性があります。ただし、これは影響しません。 材料の効力。.
患者は適応症のために最低用量で開始されるべきです。. 最低。 DELESTROGEN(エストラジオールバレート)の有効量は、何の適応症についても決定されていません。. 扱った。 無傷の子宮を持つ患者は、子宮内膜の兆候がないか注意深く監視する必要があります。 癌、そして私たちの悪性腫瘍を支配するために適切な診断対策を講じるべきです。 持続的または再発する異常な ⁇ 出血の場合。. 見る。 注意。 プロゲスチンの添加について。.
- 中等度から重度の血管運動症状、外陰部および ⁇ の治療に。 閉経に伴う ⁇ 縮、最低用量、レジメン。 対照症状を選択し、投薬を中止する必要があります。 できるだけ早く。. 通常の投与量は、4つごとに10〜20 mgのDELESTROGEN( ⁇ 草酸エストラジオール)です。 週。. 投薬の中止またはテーパーの試みは3か月で行われるべきです。 6か月間隔。.
- 低ゴナジズム、去勢による女性の低エストロゲン症の治療に。 または一次卵巣不全。. 通常の投与量は、10〜20 mgのDELESTROGEN(エストラジオール ⁇ 草酸塩)です。 4週間。.
- 前立腺の進行アンドロゲン依存性癌の治療のため。 緩和のみ。. 通常の投与量は、30 mg以上投与されます。 1〜2週間。.
DELESTROGEN(エストラジオール ⁇ 草酸塩)は、次の条件のいずれかの女性には使用しないでください。
- 診断されていない異常な性器出血。.
- 乳がんの既知、疑い、または病歴。.
- エストロゲン依存性腫瘍として知られている、または疑われている。.
- 活動性深部静脈血栓症、肺塞栓症、またはこれらの状態の病歴。.
- アクティブまたは最近(例:.、過去1年以内)動脈血栓塞栓性疾患。 (例:.、脳卒中、心筋 ⁇ 塞)。.
- 肝機能障害または疾患。.
- デレストロゲン(エストラジオールバレート)は、過敏症が知られている患者には使用しないでください。 その成分に。.
- 妊娠が知られている、または疑われている。. DELESTROGEN(エストラジオールバレート)の兆候はありません。 妊娠。. 先天性欠損症のリスクはほとんどまたはまったくないようです。 エストロゲンとプロゲスチンを経口から使用した女性から生まれた子供。 妊娠初期に不注意で避妊薬。. (見る。 注意事項)
警告。
見る。 箱入りの警告.
子宮のある女性における反対のないエストロゲンの使用は、子宮内膜癌のリスクの増加と関連しています。.
心血管障害。
エストロゲンとエストロゲン/プロゲスチン療法は、心筋 ⁇ 塞や脳卒中などの心血管イベント、ならびに静脈血栓症および肺塞栓症(静脈血栓塞栓症またはVTE)のリスクの増加と関連しています。. これらのいずれかが発生または疑われる場合は、エストロゲンを直ちに中止する必要があります。.
動脈血管疾患の危険因子(例:.、高血圧、糖尿病、。 タバコの使用、高コレステロール血症、および肥満)および/または静脈血栓塞栓症。 (例:.、VTEの個人歴または家族歴、肥満、全身性ループス。 erythematosus)は適切に管理する必要があります。.
冠状動脈性心臓病と脳卒中。
Women's Health Initiative(WHI)の研究では、その数の増加。 心筋 ⁇ 塞と脳卒中は、CEを受けている女性と比較して観察されています。 プラセボに。. これらの観察は予備的なものです。. (見る。 臨床薬理学、 臨床研究。.)
WHIのCE / MPAサブスタディでは、冠状動脈性心臓病のリスクが高くなります。 (CHD)イベント(致命的でない心筋 ⁇ 塞およびCHD死として定義)でした。 プラセボを投与された女性と比較してCE / MPAを投与された女性で観察された(37対. 10,000女性年あたり30)。. リスクの増加は1年目に観察されました。 持続した。.
WHIの同じサブスタディでは、プラセボを投与された女性と比較して、CE / MPAを投与された女性で脳卒中のリスクの増加が観察されました(29対. 10,000女性年あたり21)。. リスクの増加は最初の年の後に観察され、持続した。.
心疾患が記録されている閉経後の女性(n = 2,763、平均年齢)。 66.7年)心血管の二次予防の対照臨床試験。 疾患(心臓およびエストロゲン/プロゲスチン補充試験; HERS)治療。 CE / MPA(1日あたり0.625mg / 2.5mg)は、心血管系の利点を示しませんでした。. 中に。 4.1年の平均フォローアップ、CE / MPAによる治療は減少しませんでした。 冠状動脈が確立した閉経後の女性のCHDイベントの全体的な割合。 心臓病。. CE / MPA処理グループでは、CHDイベントの数が多かった。 1年目のプラセボ群ですが、その後の年はそうではありません。. 二千。 最初のHERS裁判の321人の女性が参加することに同意しました。 HERSのオープンラベル拡張、HERS II。 HERS IIの平均フォローアップはそうでした。 さらに2.7年、全体で合計6.8年。. CHDイベントの料金。 CE / MPAグループの女性とHERSのプラセボグループの間で同等でした。 HERS II、そして全体的に。.
エストロゲンの大量投与(1日あたり5 mgの共役エストロゲン)。 前立腺と乳房の癌の治療に使用されたものは、 致命的でない心筋のリスクを高めるための男性での大規模な前向き臨床試験。 ⁇ 塞、肺塞栓症、血栓性静脈炎。.
静脈血栓塞栓症(VTE)。
Women's Health Initiative(WHI)の研究では、VTEの増加が観察されています。 プラセボと比較してCEを受けている女性で。. これらの観察は予備的なものです。. (見る。 臨床薬理学、臨床研究。.)。 WHIのCE / MPAサブスタディでは、ディープを含むVTEの割合が2倍高くなっています。 静脈血栓症と肺塞栓症は、CE / MPAを受けている女性で観察されました。 プラセボを投与されている女性と比較。. VTEの割合は、女性10,000人あたり34人でした。 CE / MPAグループでは、プラセボグループの女性年10,000人あたり16人と比較。. VTEリスクの増加は最初の年に観察され、持続しました。. もし。 可能であれば、エストロゲンは手術の少なくとも4〜6週間前に中止する必要があります。 血栓塞栓症のリスク増加に関連するタイプの、または中。 長期間の固定化の期間。.
悪性新生物。
子宮内膜がん。
無傷の子宮を持つ女性における反対のないエストロゲンの使用は、子宮内膜癌のリスクの増加と関連しています。. 対立しないエストロゲン使用者の間で報告された子宮内膜がんリスクは、非使用者よりも約2〜12倍高く、治療期間とエストロゲン用量に依存しているようです。. ほとんどの研究では、エストロゲンの使用に関連するリスクが1年未満しか有意に増加していないことが示されています。. 最大のリスクは長期使用に関連しており、5〜10年以上15〜24倍のリスクが増加しており、このリスクはエストロゲン療法が中止された後、少なくとも8〜15年間持続することが示されています。.
エストロゲン/プロゲスチンの組み合わせを服用しているすべての女性の臨床監視です。 重要。. 子宮内膜サンプリングを含む適切な診断手段。 診断されていないすべてのケースで悪性腫瘍を除外するために行われるべきであると示された。 持続的または再発性の異常な ⁇ 出血。. その証拠はありません。 自然エストロゲンの使用は、異なる子宮内膜リスクプロファイルをもたらします。 同等のエストロゲン用量の合成エストロゲンよりも。. プロゲスチンを追加します。 エストロゲン療法は子宮内膜過形成のリスクを低下させることが示されています。 子宮内膜がんの前駆体である可能性があります。.
乳がん。
閉経後の女性によるエストロゲンとプロゲスチンの使用が報告されています。 乳がんのリスクを高めるため。. 最も重要な無作為化臨床。 この問題に関する情報を提供する試験は、女性の健康イニシアチブです。 (WHI)CE / MPAのサブスタディ(参照。 臨床薬理学、臨床。 研究。)。. 観察研究の結果は一般的に一貫しています。 WHI臨床試験のそれらを使用して、有意な変動を報告しません。 異なるエストロゲンまたはプロゲスチン、用量、または乳がんのリスク。 投与経路。.
WHIのCE / MPAサブスタディでは、平均5.6年のフォローアップでCE / MPAを服用した女性の乳がんリスクの増加が報告されています。. 観察研究では、エストロゲン/プロゲスチン併用ホルモン療法のリスクの増加と、数年の使用後のエストロゲン単独療法のリスクの増加も報告されています。. WHI試験および観察研究から、過剰なリスクは使用期間とともに増加しました。. 観察研究から、リスクは治療を中止してから約5年でベースラインに戻ったようです。. さらに、観察研究では、エストロゲン単独療法と比較して、エストロゲン/プロゲスチンの併用療法により、乳がんのリスクが高くなり、以前に明らかになったことが示唆されています。.
CE / MPAサブスタディでは、女性の26%がエストロゲン単独の以前の使用を報告しました。 および/またはエストロゲン/プロゲスチン併用療法。. 5.6の平均フォローアップ後。 臨床試験中の年、侵襲性乳房の全体的な相対リスク。 がんは1.24(95%信頼区間1.01-1.54)であり、全体的に絶対的でした。 リスクは41対. プラセボと比較してCE / MPAの場合、10,000女性年あたり33例。. ホルモン療法の以前の使用を報告した女性の間で、の相対リスク。 侵襲性乳がんは1.86であり、絶対リスクは46対. あたり25ケース。 プラセボと比較したCE / MPAの10,000女性年。. 報告した女性の間で。 ホルモン療法の以前の使用はなく、侵襲性乳がんの相対リスク。 1.09であり、絶対リスクは40対. 10,000人の女性年あたり36例。 プラセボと比較したCE / MPA。. 同じサブスタディで、侵襲的な乳がん。 CE / MPAグループの方が大きく、診断されました。 プラセボ群と。. 転移性疾患はまれであり、明らかな違いはありませんでした。 2つのグループ間。. 組織学的サブタイプなどの他の予後因子。 等級とホルモン受容体の状態はグループ間で違いはありませんでした。.
エストロゲンとプロゲスチンの使用は増加をもたらすと報告されています。 さらなる評価を必要とする異常なマンモグラムで。. すべての女性が受け取るべきです。 医療提供者による毎年の乳房検査と毎月の乳房検査。 自己検査。. さらに、マンモグラフィ検査をスケジュールする必要があります。 患者の年齢、危険因子、および以前のマンモグラムの結果に基づいています。.
認知症。
Women's Health Initiative Memory Study(WHIMS)では、一般的に4,532人が健康です。 65歳以上の閉経後の女性が研究され、そのうち35%が研究されました。 70〜74歳、18%は75歳以上でした。. の平均的なフォローアップの後。 4年間、CE / MPAで治療されている40人の女性(1.8%、n = 2,229)と21人の女性。 プラセボ群(0.9%、n = 2,303)は、認知症の診断を受けました。. CE / MPAとプラセボの相対リスクは2.05(95%信頼区間)でした。 1.21-3.48)、そして更年期障害の歴史の有無にかかわらず女性のために同様でした。 WHIMS以前のホルモン使用。 CE / MPAの認知症の絶対リスク。 プラセボと比較して、10,000人の女性年あたり45対22の症例であり、絶対的でした。 CE / MPAの過剰リスクは、女性10,000人あたり23例でした。. かどうかは不明です。 これらの調査結果は、閉経後の若い女性に適用されます。. (見る。 臨床薬理学、 臨床研究。 と。 予防、老人。 使用する。.)これらの所見がエストロゲン単独療法に適用されるかどうかは不明です。.
胆 ⁇ 疾患。
エストロゲンを受けている閉経後の女性に手術を必要とする胆 ⁇ 疾患のリスクが2〜4倍増加することが報告されています。.
高カルシウム血症。
エストロゲン投与は、乳がんおよび骨転移のある患者に重度の高カルシウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カルシウム血症が発生した場合、薬物の使用を中止し、血清カルシウム値を下げるために適切な対策を講じる必要があります。.
視覚異常。
網膜血管血栓症は、エストロゲンを投与されている患者で報告されています。. 突然の部分的または完全な視力喪失、または直 ⁇ 症、複視、または片頭痛の突然の発症がある場合は、検査待ちの薬を中止してください。. 検査で乳頭腫または網膜血管病変が明らかになった場合は、エストロゲンを永久に中止する必要があります。.
注意。
一般的な。
女性が子宮摘出術を受けていない場合のプロゲスチンの追加。
エストロゲン投与のサイクルの10日以上、または連続レジメンでのエストロゲンによる毎日のプロゲスチンの添加の研究では、エストロゲン治療のみによって引き起こされるよりも子宮内膜過形成の発生率が低いことが報告されています。. 子宮内膜過形成は子宮内膜癌の前駆体である可能性があります。. ただし、エストロゲン単独レジメンと比較して、エストロゲンによるプロゲスチンの使用に関連する可能性のあるリスクがあります。. これらには、乳がんのリスクの増加の可能性があります。.
血圧の上昇。
少数の症例報告では、血圧の大幅な上昇は、エストロゲンに対する特異な反応に起因しています。. 大規模な無作為化プラセボ対照臨床試験では、血圧に対するエストロゲン療法の一般化された効果は見られませんでした。. 血圧はエストロゲンを使用して定期的に監視する必要があります。.
高トリグリセリド血症。
既存の高トリグリセリド血症の患者では、エストロゲン療法は血漿トリグリセリドの上昇と関連しており、 ⁇ 炎やその他の合併症を引き起こす可能性があります。.
肝機能障害と胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ の過去の歴史。
肝機能障害のある患者では、エストロゲンの代謝が不十分である可能性があります。. 過去のエストロゲン使用または妊娠に関連する胆 ⁇ うっ滞の病歴がある患者の場合は、注意が必要です。再発の場合は、投薬を中止する必要があります。.
甲状腺機能低下症。
エストロゲン投与は甲状腺結合グロブリン(TBG)レベルの増加につながります。. 甲状腺機能が正常な患者は、甲状腺ホルモンを増やすことでTBGの増加を補うことができ、T4およびT3の血清濃度を通常の範囲に維持します。. エストロゲンも投与されている甲状腺ホルモン補充療法に依存している患者は、甲状腺補充療法の用量を増やす必要があるかもしれません。. これらの患者は、遊離甲状腺ホルモンレベルを許容範囲に維持するために、甲状腺機能を監視する必要があります。.
体液貯留。
エストロゲンはある程度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、心機能障害や腎機能障害など、この要因の影響を受ける可能性のある状態の患者は、エストロゲンが処方されるときに注意深く観察する必要があります。.
低カルシウム血症。
エストロゲンは、重度の低カルシウム血症の個人では注意して使用する必要があります。.
卵巣癌。
WHIのCE / MPAサブスタディでは、エストロゲンとプロゲスチンが卵巣癌のリスクを高めると報告されています。. 5.6年の平均追跡調査後、CE / MPAとプラセボの卵巣癌の相対リスクは1.58(95%信頼区間0.77-3.24)でしたが、統計的に有意ではありませんでした。. CE / MPA対プラセボの絶対リスクは、女性10,000人あたり4.2対2.7ケースでした。. 一部の疫学研究では、特に10年以上の間、エストロゲン単独の使用が卵巣癌のリスクの増加と関連しています。. 他の疫学研究はこれらの関連を発見していません。.
子宮内膜症の悪化。
子宮内膜症は、エストロゲンの投与により悪化する可能性があります。. エストロゲン単独療法で子宮摘出術後に治療された女性で、残留子宮内膜インプラントの悪性形質転換のいくつかの症例が報告されています。. 子宮摘出術後に子宮内膜症が残っていることが知られている患者の場合、プロゲスチンの追加を検討する必要があります。.
他の条件の悪化。
エストロゲンは、 ⁇ 息、糖尿病、てんかん、片頭痛またはポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、および肝血管腫の悪化を引き起こす可能性があり、これらの状態の女性には注意して使用する必要があります。.
凝固過剰。
一部の研究では、エストロゲン補充療法を受けている女性は、主にアンチトロンビン活性の低下に関連する高凝固障害を持っていることが示されています。. この効果は用量依存的および持続時間依存的に現れ、経口避妊薬の使用に関連する効果よりも顕著ではありません。. また、閉経後の女性は、閉経前の女性と比較して、ベースラインで凝固パラメーターが増加する傾向があります。. 低用量の閉経後のメストラノールは血栓塞栓症のリスクを高める可能性があるといういくつかの提案がありますが、(主に共役エストロゲンユーザーの研究)の大部分はそのような増加を報告していません。.
子宮出血と乳腺痛。
特定の患者は、異常な子宮出血や乳腺疾患などのエストロゲン刺激の望ましくない症状を発症する可能性があります。.
患者情報。
医師はそれについて話し合うことをお勧めします。 患者情報。 リーフレット付き。 DELESTROGEN( ⁇ 草酸エストラジオール)を処方する患者。.
実験室試験。
エストロゲン投与は、適応症が承認された最低用量で開始し、血清ホルモンレベルではなく臨床反応によって導かれるべきです(例:.、エストラジオール、FSH)。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
プロゲスチンの有無にかかわらず、エストロゲンの長期継続投与。 子宮の有無にかかわらず、子宮内膜のリスクが高いことを示しています。 癌、乳癌、卵巣癌。. (見る。 箱入り。 警告、警告。 と。 注意事項)長期継続投与。 特定の動物種における天然および合成エストロゲンの頻度は増加します。 乳房、子宮、子宮 ⁇ 部、 ⁇ 、精巣、肝臓の癌腫の。.
妊娠。
DELESTROGEN(エストラジオールバレート)は妊娠中は使用しないでください。. (見る。 禁 ⁇ .)
授乳中の母親。
授乳中の母親へのエストロゲン投与は、牛乳の量と質を低下させることが示されています。. この薬を投与されている母親の乳 ⁇ 中に検出可能な量のエストロゲンが確認されています。. 看護婦にデレストロゲン(エストラジオールバレート)を投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。. 長期間にわたってエストロゲンを大量に繰り返し投与すると、着生閉鎖が加速する可能性があります。. したがって、骨の成長が完了していない患者には、骨成熟と骨端中心への影響を定期的に監視することをお勧めします。.
老人用。
エストラジオール ⁇ 草酸塩の臨床試験には十分な数のエストラジオールが含まれていませんでした。 65歳以上の被験者は、反応が異なるかどうかを判断します。 若い被験者。.
65歳の4,532人の女性を含む女性の健康イニシアチブの記憶研究。 年齢以上、平均4年間、82%(n = 3,729)は65でした。 74まで、18%(n = 803)は75歳以上でした。. ほとんどの女性(80%)には以前のホルモンがありませんでした。 治療使用。. 共役エストロゲンとメドロキシプロゲステロンで治療された女性。 酢酸は、発育のリスクが2倍に増加すると報告されています。 認知症の可能性があります。. アルツハイマー病は最も一般的な分類でした。 共役エストロゲンとメドロキシプロゲステロンの両方で認知症の可能性。 アセテート群とプラセボ群。. 可能性のあるケースの90%。 認知症は70歳以上の女性の54%で発生しました。. (見る。 警告、。 認知症。.)これらの発見がエストロゲンのみに当てはまるかどうかは不明です。 治療。.
In vitro。と。 in vivo。 研究では、エストロゲンが代謝されることが示されています。 部分的にチトクロームP450 3A4(CYP3A4)。. したがって、誘導剤または阻害剤。 CYP3A4のエストロゲン薬代謝に影響を与える可能性があります。. St.などのCYP3A4の誘導体. ジョンズワート製剤(Hypericum perforatum)、フェノバルビタール、カルバマゼピン、。 リファンピンはエストロゲンの血漿中濃度を低下させる可能性があり、結果として生じる可能性があります。 治療効果の低下および/または子宮出血の変化。 プロファイル。. エリスロマイシン、クラール-イスロマイシン、ケトコナゾールなどのCYP3A4の阻害剤。 イトラコナゾール、リトナビル、グレープフルーツジュースは血漿中濃度を上昇させる可能性があります。 エストロゲンの副作用と副作用を引き起こす可能性があります。.
見る。 ボックス警告、警告、。 と。 注意事項
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。. ただし、臨床試験の副作用情報は、薬物使用に関連していると思われる有害事象を特定し、率を概算するための基礎を提供します。.
以下の追加の副作用がエストロゲンおよび/またはプロゲスチン療法で報告されています。.
Genitourinaryシステム。
⁇ 出血パターンの変化と異常な離脱出血または流れ;画期的な出血;スポッティング;月経困難症、子宮平筋腫のサイズの増加; ⁇ 癌を含む ⁇ 炎;子宮 ⁇ 分 ⁇ 量の変化;子宮 ⁇ 部外反の変化;卵巣癌;子宮内膜過形成;子宮内膜癌;.
乳房。
圧痛、拡大、痛み、乳首分 ⁇ 物、 ⁇ 病;線維 ⁇ 胞。 乳房の変化;乳がん。.
心血管。
深部および表在性静脈血栓症;肺塞栓症;血栓性静脈炎;心筋 ⁇ 塞;脳卒中;血圧の上昇。.
消化器。
吐き気、 ⁇ 吐;腹部けいれん、膨満;胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ ;胆 ⁇ 疾患の発生率の増加; ⁇ 炎、肝血管腫の拡大。.
皮膚。
薬物が中止されたときに持続する可能性があるクロアズマまたは血漿;多形紅斑;結節性紅斑;出血性発疹;頭皮毛の喪失;多毛症;そう ⁇ 、発疹。.
目。
網膜血管血栓症;コンタクトレンズに対する不耐性。.
中央神経系。
頭痛;片頭痛;めまい;精神うつ病;舞踏病;緊張;気分障害;イライラ;てんかんの悪化、認知症。.
その他。
体重の増加または減少;炭水化物耐性の低下;ポルフィリン症の悪化;浮腫;アルタルジア;脚のけいれん;性欲の変化;じんま疹、血管性浮腫、アナフィラキシー/アナフィラキシー反応;低カルシウム血症; ⁇ 息の悪化;トリグリセリドの増加。.
幼児によるエストロゲン含有医薬品の大量摂取後の深刻な悪影響は報告されていません。. エストロゲンの過剰摂取は吐き気や ⁇ 吐を引き起こす可能性があり、離脱出血は女性で発生する可能性があります。.
吸収。
治療に使用されるエストロゲンは、皮膚、粘膜、および消化管を通してよく吸収されます。. 局所作用に塗布した場合、吸収は通常、全身効果を引き起こすのに十分です。. 非経口投与のためにアリールおよびアルキル基と結合すると、油性製剤の吸収速度は長時間の作用で遅くなり、その結果、エストラジオールバレルエートまたはエストラジオールシピオネートの筋肉内注射が数週間にわたって吸収されます。.
分布。
外因性エストロゲンの分布は内因性エストロゲンの分布と似ています。. エストロゲンは体内に広く分布しており、一般に性ホルモンの標的臓器に高濃度で見られます。. エストロゲンは、主に性ホルモン結合グロブリン(SHBG)とアルブミンに結合した血液中を循環します。.
代謝。
外因性エストロゲンは内因性エストロゲンと同じ方法で代謝されます。. 循環エストロゲンは、代謝相互変換の動的平衡に存在します。. これらの変換は主に肝臓で行われます。. エストラジオールが変換されます。 可逆的にエストローネに変換でき、どちらもメジャーであるエストリオールに変換できます。 尿代謝物。. エストロゲンはまた、硫酸塩を介して腸肝再循環を受けます。 肝臓でのグルクロニド抱合、抱合体の胆 ⁇ 分 ⁇ 。 腸、および腸内の加水分解とそれに続く再吸収。. 閉経後。 女性、循環エストロゲンのかなりの割合が硫酸塩として存在します。 共役、特に硫酸エストロネは循環貯水池として機能します。 より活発なエストロゲンの形成のため。.
経口投与すると、自然に発生するエストロゲンとそのエステルは広範囲にわたります。 代謝され(ファーストパス効果)、主に硫酸エストロンとして循環します。 他の共役種と非共役種のエストロジェニック種が少量あります。. これにより、口腔の効力が制限されます。. 対照的に、合成エストロゲンなど。 エチニルエストラジオールと非ステロイド性エストロゲンとして、非常にゆっくりと分解されます。 肝臓や他の組織では、その高い固有の効力をもたらします。. 非経口経路で投与されるエストロゲン医薬品は、初回通過の対象ではありません。 代謝だけでなく、肝臓への有意な取り込み、代謝、腸肝も受けます。 リサイクル。.
排 ⁇ 。
エストラジオール、エストロン、およびエストリオールは、グルクロニドおよび硫酸塩の共役とともに尿中に排 ⁇ されます。.
However, we will provide data for each active ingredient