
コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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同じ成分を持つトップ20の薬:
Jesusを使用している女性では、以下の最も一般的な作用が報告されています® "24 4"モードでは、適応症"避妊"と"適度なにきびの避妊と治療"によると (尋常性ざ瘡)":吐き気、乳腺の痛み、不規則な子宮出血、不特定の起源の生殖器管からの出血。 これらの有害反応は、女性の3%以上で起こった。 投稿者:® "重度の月経前症候群の避妊および治療"という表示によれば、吐き気、乳腺の痛み、不規則な子宮出血など、最も一般的な副作用(女性の10%以上)が報告さ 重篤な副作用は動脈および静脈血栓塞栓症であり、薬物を服用する"柔軟な"モードのために、乳癌および限局性結節性肝過形成がさらに注目される。 次は薬剤ジェスの話で報告される不適切な反作用の程度です® 受信モードの場合は、"避妊"と"適度なにきびの避妊と治療"の適応症に応じて"24 4" (尋常性ざ瘡)"(N=3565)、"重度の月経前症候群の避妊および治療"(N=289)、ならびに薬物jesを服用する柔軟なレジメンに従って® (N=2738)。 有害反応の発生頻度に応じて選択された各グループ内で、それらは重症度の低下の順に提示される。 頻度に関しては、それらは頻繁に(≧1/100および<1/10)、まれに(≧1/1000および<1/100)、まれに(≧1/10000および<1/1000)発達することに分けられる。
登録後の観察の過程でのみ特定され、発生頻度を評価することができなかった追加の有害反応については、"頻度が不明"が示されている。
植物jesの株における有毒反応の度合い® ("24 4"モードおよび"適用範囲が広い"受信モード*)
感染症および寄生虫疾患: まれに-カンジダ症。
血液およびリンパ系から: まれに-貧血、血小板血症。
免疫システムの一部に: まれに-アレルギー反応,周波数不明-過敏症.
代謝と栄養の側面から: まれに-食欲の増加、食欲不振、高カリウム血症、低ナトリウム血症。
メンタルヘルス: しばしば-感情的な不安定性、うつ病、性欲減退、まれに-緊張、眠気、まれに-無オルガスム症、不眠症。
神経系から: しばしば-頭痛、まれに-めまい、知覚異常、まれに-めまい、振戦。
視覚器官の部分で: まれに-結膜炎、眼粘膜の乾燥。
心から: まれに-頻脈。
船の側面から: しばしば-片頭痛、まれに-静脈瘤、血圧上昇、まれに-静脈炎、鼻血、失神、静脈血栓塞栓症(VTE)、動脈血栓塞栓症(食べ)。
胃腸管から: しばしば-吐き気、まれに-腹痛、嘔吐、消化不良、鼓腸、胃炎、下痢、まれに-膨満感、腹部の重さ、横隔膜の食道開口部のヘルニア、口腔のカンジダ症、便秘、口渇。
肝臓および胆道から: まれに-胆道ジスキネジー、胆嚢炎。
皮膚および皮下組織から: まれに-にきび,かゆみ,発疹,まれに-肝斑,湿疹,脱毛症,にきび皮膚炎,乾燥肌,結節性紅斑,多毛症,脈理,接触性皮膚炎,光皮膚炎,皮膚結節,周波数不明-多形性紅斑.
筋骨格系および結合組織障害: まれに-背中の痛み、四肢の痛み、筋肉のけいれん。
性器と乳房から:
注射部位における一般的な障害および障害: まれに-無力症、発汗の増加、浮腫(全身性浮腫、末梢浮腫、顔面浮腫)、まれに倦怠感
実験室および器械データ: まれに-体重の増加、まれに-体重の減少。
*"24 4"モードとフレキシブルモードの使用の背景に対して異なる周波数で有害反応が発生した場合、最高周波数が示されます
**不規則な出血の頻度は、jesを服用する期間が長くなるにつれて減少する®.
VTEおよびATE、片頭痛、乳癌、および限局性結節性肝過形成の詳細については、禁忌および特別な指示も参照してください。
追加情報
以下は、COCグループからの薬物の摂取に関連していると考えられる非常にまれな発生頻度または遅延症状を伴う有害反応である("禁忌"および"特別な指
腫瘍
-COCを服用している女性の乳がん診断の頻度はわずかに増加している。 乳がんは40歳未満の女性ではまれであるという事実のために、COCを服用している女性の乳がん診断の数の増加は、この疾患の全体的なリスクに関,
-肝腫瘍(良性および悪性)。
その他の州
-結節性紅斑、多形性紅斑(薬物の柔軟なレジメンのためにのみ),
-高トリグリセリド酸の活性(cocを利用しながらのリスクが高まります),
-血圧上昇,
-COCを服用している間に発症または悪化するが、それらの関係が証明されていない状態:黄疸および/または胆汁うっ滞に関連するかゆみ、cholelitodaylette、ポルフィリン症、,
-遺伝性血管浮腫の女性では、エストロゲンを服用すると症状が悪化したり悪化したりすることがあります,
-肝機能障害,
-耐糖能の変化またはインスリン抵抗性への影響,
-クローン病、潰瘍性大腸炎,
-肝斑,
-過敏症(発疹、蕁麻疹などの症状を含む)。
相互リンク。 COCと他の薬物(酵素誘導物質)を測定することを含む、画期的な出血および/または避妊効果の低下をもたらす可能性がある("相互作用"を参照)。
-----------® これには、乳腺の吐き気や痛みが含まれます。 彼らはこの薬を使用している女性の6%以上で発見されました。
重篤な副作用は動脈および静脈血栓塞栓症である。
下の表は、有害反応の頻度を示しています。 これは、植物dayletteの過程で報告された® (N=4897)。 有害反応の発生頻度に応じて選択された各グループ内で、有害反応は重症度の低下の順に提示される。 頻度によって、それらは頻繁(≧1/100および<1/10)、まれ(≧1/1000および<1/100)およびまれ(≧1/10000および<1/1000)に分けられる。 市販後の研究の過程でのみ特定され、発生頻度を評価することができなかった追加の有害反応については、"頻度が不明"が示されている(表1参照)。
表1
システムオルガンクラス(MedDRA版) | 多くの場合 | まれに | 周波数不明 |
メンタルヘルス | 気分のむら、うつ病、抑うつ気分、性欲の減少または失われた | ||
神経系 | 偏頭痛 | ||
血管障害 | 静脈または動脈血栓塞栓症* | ||
胃腸管 | 吐き気 | ||
皮膚および皮下組織 | 多形性紅斑 | ||
生殖器系および乳腺 | 乳腺の痛み、不規則な子宮出血、不特定の起源の生殖管からの出血 |
Meddra dictionary(medical Dictionary Of Regulatory Activities、バージョン12.1)を用いて強化された。 同じ症状を反映する様々なMedDRA用語は、真の効果を弱めたりぼかしたりするのを避けるために、一緒にグループ化され、単一の有害反応として提示された。
*-複合経口避妊薬のグループをカバーする疫学的研究の結果に基づくおおよその頻度。 周波数は非常にまれに接しました。
-静脈または動脈血栓塞栓症には、末梢深部静脈閉塞、血栓症および塞栓症/肺血管閉塞、血栓症、塞栓症および梗塞/心筋梗塞/脳梗塞および脳卒中が含まれ、出血性として定義されていない。
静脈および動脈の血栓塞栓症、片頭痛については、"禁忌"および"特別な指示"も参照してください。
追加情報
以下は、非常にまれな発生頻度または遅延症状を伴う副作用であり、併用経口避妊薬群からの薬物の使用に関連すると考えられている("禁忌"および"
腫瘍:
-併用経口避妊薬を服用している女性の乳がん診断の頻度はわずかに増加している。 乳がんは40歳未満の女性ではまれであるため、併用経口避妊薬を服用している女性における乳がん診断の数の増加は、この疾患の全体的なリスク
-肝腫瘍(良性および悪性)。
その他の州:
-結節性紅斑,
-高トリグリセリド血症の女性(併用経口避妊薬を服用している間に膵炎のリスクが高まります),
-血圧上昇,
-併用経口避妊薬の使用中に発症または悪化するが、薬物の使用との関連が証明されていない状態(黄疸および/または胆汁うっ滞に関連するかゆみ、胆),
-遺伝性血管浮腫の女性では、エストロゲンを服用すると症状が悪化したり悪化したりすることがあります,
-肝機能障害,
-耐糖能障害またはインスリン抵抗性への影響,
-クローン病、潰瘍性大腸炎,
-肝斑,
-過敏症(発疹、蕁麻疹などの症状を含む)。
相互リンク。 併用経口避妊薬と他の薬物(ミクロソーム肝酵素の誘導物質、いくつかの抗生物質)との相互作用は、画期的な出血および/または避妊効果の低下("相互作用"を参照)につながる可能性がある。
症状 (経口避妊薬の使用の総経験に基づいて識別される):吐き気、嘔吐、スポッティング、またはmetrorrhagia。
治療: 症状があります。 特定の解毒剤はありません。
重篤な過量障害は報告されなかった。
ジェスドラッグ® -抗ミネラルコルチコイドおよび抗アンドロゲン効果の結合されたホルモン性の器具。 COCの避妊効果は、様々な要因の相互作用に基づいており、その中で最も重要なのは排卵の抑制および子宮頸部の秘密の特性の変化であり、千精. 正しく使用すると、Perlインデックス(期間100人の女性あたりの人数)は1人です。 場合はスキップ、タブレットを使用して正しく、パール指数を増加. COCを服用している女性では、月経周期がより規則的になり、痛みを伴う月経が少なくなり、出血の強さが低下し、貧血のリスクが低下します. 千疫学的研究によれば、COCの使用は、子宮内膜癌および卵巣癌のリスクを減少させる. ドロスピレノン、調味物®、抗ミネラルコルチコイド効果を有する。 エストロゲン誘発性体液貯留に関連する体重増加および浮腫の出現を防止し、これにより薬物の良好な忍容性が保証される。 ドロスピレノンはpmsにプラスの効果をもたらします。
-----------® 厳しいpsychoemotional無秩序のような厳しいPMSの徴候の、胸の膨張、頭痛、筋肉および共同苦痛、体重増加およびmenstrual周期と関連付けられる他の徴候の除去で. Drospirenoneにまたantiandrogenic活動があり、アクネ(電気)、油性皮および毛の徴候を減らすのを助けます. Drospirenoneのこの行はボディによって作り出される名なプロゲステロンの行に就しています。 ドロスピレノンにアンドロゲン、エストロゲン、Gcsおよび反グルココルチコイド運動がありません。 すべてこれは、antimineralocorticoidおよびantiandrogenic効果と結合されて、自然なプロゲステロンと同じような生化学的な、病理学のプロフィールをdrospirenoneに与えます.
エチルエストラジオールと組み合わせて、ドロスピレノンは、HDLの添加を特徴とする脂質プロファイルに好ましい効果を示す。 ジェスドラッグ® これは、通常モード("24 4"投与モード:24日間活性錠剤を服用し、4日間不活性錠剤を服用する)およびフレキシブルモードの両方で使用することができる。
薬剤師の取得の適応可能な長モード(適用範囲が狭いモード)® これは、以前に承認された薬物"24 4"のレジメンに基づいており、薬物の活性錠剤を120日まで連続して毎日服用することができるという事実からな. したがって、活性錠剤を服用する連続期間は24-120日とすることができ、錠剤を服用する際の休憩時間は4日を超えてはならない. 柔軟な投与モードは、Clykディスペンサー(Clyk)およびflexカートリッジの存在下でのみ可能であり、薬物の投与モードを観察することができます(参照)。. "投与および投与量の方法»). 並列グループにおける多施設比較オープンラベル無作為化研究の結果は、薬物Jesの柔軟なレジメンことを示した® 120日に出血することなく間隔の最大持続時間を達成することを目的として、年間月経の総日数を66日("24時間"投与モード)から41日("柔軟な"投与モード)に減らすことができた。
デイレット® -低用量単相経口複合エストロゲン-ゲスタゲン性避妊薬。
ヤリナの避妊効果® それは主に排卵を抑制し、子宮頸管粘液の粘度を増加させることによって行われる。
エチニルエストラジオール/ドロスピレノン含有経口避妊薬を0.03mg/3mgの用量で使用するVTE危険因子の有無にかかわらず、女性における静脈血栓塞栓症(VTE)の発生率は、レボノルゲストレル含有複合経口避妊薬または他の複合経口避妊薬を使用する女性と同じである。. これは他の結合された経口避妊薬を使用して女性と0.03mg ethinylエストラジオール/3mg drospirenoneの線量で経口避妊薬を使用して女性を比較した前向きの制御されたデータベー. データ分析の結果、同リスクのVTEのサンプル
併用経口避妊薬を服用している女性では、月経周期がより規則的になり、痛みを伴う月経様出血が少なくなり、出血の強さおよび持続時間が減少し、鉄欠乏性貧血のリスクが低下する。 子宮内膜癌および卵巣癌のリスク低下の証拠もある。
ヤリンに含まれるドロスピレノン®、抗ミネラルコルチコイド効果を有し、エストロゲン依存性体液貯留に関連する体重増加および他の症状(例えば、浮腫)の出現を防止することができる。. ドロスピレノンにまた抗アンドロゲン性運動があり、アクネ(blackheads)、活性酸素および活性を減少させるのを助けます。 Drospirenoneのこの効果は毒性の体によって作り出されるほなプロゲステロンの進行に伴っています。 これは、特にホルモン依存性体液貯留を有する女性、およびにきびおよび脂漏症を有する女性のために、避妊薬を選択する際に考慮されるべきであ. 正しく使用すると、Perlインデックス(年間に避妊薬を使用する100人の女性の妊娠数を反映する尺度)は1未満です. 場合はスキップ、タブレットを使用して正しく、パール指数を増加
ドロスピレノン
吸収
経口摂取すると、それは急速かつほぼ完全に吸収される。 口コミで人気の高い口コミサイトです。マックス 中のドロスピレノンは、約38ng/mlに等しく、約1-2時間後に起こる。 バイオアベイラビリティは76-85%の範囲である。 空腹時の物質の摂取と比較して、食物摂取はドロスピレノンの生物学的利用能に影響を与えない。
配布
経口投与後、血清中の薬物レベルの二相低下があり、その後、血清中の薬物レベルの低下が起こる。1/2 (1.6±0.7)および(27±7.5)時間、それぞれ。 それは人のアルブミンに結合し、(shpsと)または良質ホルモン結合のグロブリン(csg)に結合しません。 血清中の物質の全濃度のわずか3-5%が遊離ステロイドとして存在する。 SHPSのエチルエストラジオールによる添加は,脂肪へのドロスピレノンの結合にばばなかった。 ふかけ上の平台Vd は(3,7±1,2)l/kgである。
メタボ
経口投与後、それは代謝される。 血漿中の代謝産物のほとんどは、酸性形態のドロスピレノンによって表される。 ドロスピレノンはまたシトクロムP450CUR3A4アイヤザイムによって触媒作用を及ぼされる二酸化炭素のための基質です。
体からの排除
ドロスピレノンのクリアランス速度は(1.5±0.2)ml/分/kgである。 変化しない形態では、それは微量でのみ排泄される。 ドロスピレノン代謝産物は、糞便および尿中に約1.2:1.4の比率で排泄される。 T1/2 尿および糞便中の代謝産物の排泄は約40時間である。
Css
平Cは、次のようになる。分 血清中のドロスピレノンは、治療の7日目から14日目の間に達し、約70ng/mlである。 血清濃度が約2-3倍に増加した(累積による)。1/2 終末段階および投薬間隔で。 血漿中のドロスピレノン濃度のさらなる増加は、投与の第1サイクルおよび第6サイクルの間に観察され、その後濃度の増加は観察されない。
特別な患者集団
腎不全の影響: Css 軽度の腎不全(クレアチニンCl=50-80ml/分)を有する女性におけるドロスピレノンの血清レベルは、正常な腎機能(クレアチニンCl>80ml/分)を有する女性のも中等度の腎不全(クレアチニンCl=30-50ml/分)の女性では、ドロスピレノンの血清レベルは、正常な腎機能を有する女性よりも平均37%高かった。 治療はすべての群において良好に耐容された。 ドロスピレノンの投与は、血清中のカリウム濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。 重度の腎不全におけるドロスピレノンの薬物動態は研究されていない。
肝不全の影響: ドロスピレノンは、濃度または中等度の完全性(Child-PughスケールのクラスB)の患者において十分に許容性がある。 重度の肝不全における薬物動態は研究されていない。
エチニルエストラジオール
吸収
経口投与後、それは迅速かつ完全に吸収される。 Cマックス 単回飲酒口飲後の途中では、1-2時間で飲し、約88-100pg/mlである。 最初の継代の前体系結合および代謝の結果としての絶対的な生物学的利用能は約60%である。 付随する食物摂取は、調べた被験者の約25%におけるエチニルエストラジオールの生物学的利用能を低下させるが、他の被験者では同様の変化は観察されなかった。
配布
エチルエストラジオールの濃度は相対的に減少し、末端相はTによって特徴付けられる。1/2 これは約24時間です。 これは、血清アルブミン(約98.5%)と非常に有意に関連しており、血漿中のSHPS濃度の増加を引き起こすが、具体的には関連していない。 かけ上のVd それは約5l/kgです。
メタボ
エチニルエストラジオールは、小腸および肝臓の粘膜において前体系結合を受ける。 エチニルエストラジオールおよびその酸化代謝物は、主にグルクロニドまたは硫酸塩と共役している。 エチニルエストラジオールのヒクリアランス速度は約5ml/分/kgである。
体からの排除
エチニルエストラジオールは実質的に変化せずに排泄されない。 エチニルエストラジオール代謝産物は、腎臓および腸を介して4:6の比率で排泄される。 T1/2 代謝産物の量は約24時間である。
Css
Css これは、治療サイクルの後半に達成され、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度は約1.5-2.3倍増加する。.
前臨床安全性データ
複数用量の薬物による毒性の検出のための標準的な研究の過程で得られた前臨床データ、ならびに遺伝毒性、発癌性および生殖器系への毒性は、ヒトに対する特定のリスクの存在を示すものではない。 しかし、することができる性ステロイドでの成長を推進するホルモン依存の組織を標的とすることを見いだした。
ドロスピレノン
口腔内で取られたとき、drospirenoneは速そして完全に吸収されます。 口コミで人気の高い口コミサイトです。マックス 中のドロスピレノンは、37ng/mlに等しく、1-2時間後に熟成される。 バイオアベイラビリティは76-85%の範囲である。 食物摂取はドロスピレノンの生物学的利用能に影響を与えない。
ドロスピレノンは糖のアルブミン(0.5–0.7%)に結合し、糖質ホルモン結合のグロブリン(shbg)または糖質ホルモン結合のグロブリン(csg)に結合しません。 遊離形態では、血清中の全濃度のわずか3-5%が見出される。 SHBGのエチルエストラジオールによる添加は,ほしょう脂質へのドロスピレノンの結合にほしなかった。
経口投与後、ドロスピレノンは完全に代謝される。
シトクロムP450の関連なしに形成される酸性形態のドロスピレノンによって表される。
血漿中のドロスピレノンの濃度は2段階で減少する。 未変化の形態では、ドロスピレノンは排泄されない。 ドロスピレノン代謝産物は、腎臓および腸を通して約1.2-1.4の比率で排泄される。 T1/2 尿中および糞便中の代謝産物の排泄については、約40時間である。
サイクル治療中、血清中のドロスピレノンの最大平衡濃度は、サイクルの後半に達する。
ドロスペリノンの血清濃度のさらなる増加は、1-6サイクルの投与後に観察され、その後濃度の増加は観察されない。
患者の特別なカテゴリのための追加情報
肝障害を有する患者。 中等度の肝障害(子PughスケールのクラスB)を有する女性では、AUCは、同様の値のcを有する健康な女性における対応する指標に匹敵するマックス 吸収および分布段階で。 T1/2 中等度の肝障害を有する患者のドロスピレノンは、保存された肝機能を有する健康なボランティアよりも1.8倍高かった。
中等度の肝障害を有する患者では、ドロスピレノンのクリアランスは、保存された肝機能を有する女性と比較して50%減少したが、研究群の血漿中のカリウム濃度に差はなかった。 真性糖尿病の検出およびスピロノラクトンの併用(両方の状態は高カリウム血症の発症の素因とみなされる)において、血漿中のカリウム濃度の増加は確立されていない。
軽度から中等度の肝障害を有する女性におけるドロスピレノンの忍容性は良好であると結論づけられるべきである(子PughスケールのクラスB)。
腎臓の無秩序の患者。 平衡状態に達した後の血漿中のドロスピレノンの濃度は、軽度の腎障害(Clクレアチニン-50-80ml/分)および保存された腎機能(Clクレアチニン->80ml/分)助中等度の腎障害(クレアチニンCl-30-50ml/分)を有する女性では、血漿中のドロスピレノンの平均濃度は、保存された腎機能を有する患者よりも37%ドロスピレノンはすべての患者群によって十分に耐容された。 ドロスピレノンを使用した場合、血漿中のカリウム濃度に変化はなかった。
エチニルエストラジオール
経口投与後、エチニルエストラジオールは迅速かつ完全に吸収される。 Cマックス 中では、φ54-100pg/mlに等しく、1-2時間で熟成される。 吸収および肝臓を通る最初の通過の間に、エチニルエストラジオールは代謝され、摂取されたときに平均して約45%の生物学的利用能をもたらす。
エチニルエストラジオールはほぼ完全に(約98%)であるが、非特異的にはアルブミンに結合している。 エチルエストラジオールはSHBGの合成を誘導する。
エチニルエストラジオールは、小腸の粘膜および肝臓の両方において、前体系結合を受ける。 代謝の主な経路は芳香族ヒドロキシル化である。
血漿中のエチニルエストラジオールの濃度の低下は二相性である。 それは体から変わらずに排泄されません。 エチニルエストラジオール化合物は、4:6c tの比率で飲および飲中に飲まれる1/2 約24時間。
Css これは、サイクルの後半に達成されます。
- 併用避妊薬(エストロゲンプロゲストゲン)[エストロゲン、プロゲストゲン、それらの相同体および拮抗薬の組み合わせ]
- 避妊薬(エストロゲンプロゲストゲン)[エストロゲン、プロゲストゲン、それらの相同体および拮抗薬の組み合わせ]
植物の葉®
ミクロソーム酵素を誘導する薬物と相互作用することが可能であり、千性ホルモンのクリアランスが増加し、子宮出血および/または避妊効果薬物Jesに加えて、このような薬物で治療を受ける女性®、避妊の障壁法を使用するか、または避妊の別の非ホルモン法を選択することをお勧めします。 避妊のバリア法は、併用薬物を服用する全期間、ならびに離脱後28日間使用する必要があります。 避妊のバリア法の使用期間が、薬物Jesのパッケージ内の活性錠剤よりも遅く終了する場合®、あなたはjesの薬剤を利用し始めるべきです® 活性錠剤を服用する際の休憩なしに新しいパッケージから。
植物jesのクリアランスを添加させる物質® (酵素を誘導することによる有効性の低下): フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、およびおそらくオキサンカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン、ならびにセントジョンズワートを含む調製物。
物質のクリアランスに異なる効果を有する物質®. 商品と組み合わせて使用する場合® 多くのhivまたはc型ホウイルスプロテアー剤およびnnrtisは、中のエストロゲンまたはプロゲスチンの濃度を減少させることができる。 場合によっては、この効果は臨床的に重要であり得る。
COC(酵素剤)のクリアランスを低下させる物質。 アゾール抗真菌剤(例えばイトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾール)、ベラパミル、マクロライド(例えばクラリスロマイシン、エリスロマイシン)、ジルトデイレッティーム、グレープフルーツジュースなどの強くて中等度のCYP3A4阻害剤は、エストロゲンまたはプロゲスチン、またはその両方の血漿濃度を増加させる可能性がある。
60および120mg/日の用量でのetoricoxibは、0.035mgのエチニルエストラジオールを含むCocと一緒に摂取すると、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度をそれぞれ1.4および1.6倍増加させることが示された。
ジェスチャーの効果® 他の薬のため
Cocは、他の薬物の代謝に影響を及ぼし、血漿および組織中の濃度の増加(挙シクロスポリン)または減少(挙ラモトリギン)をもたらす。 インビトロ ドロスピレノンは、シトクロムP450酵素CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19およびCYP3A4を濃度または中等度に達することができる。
相互作用研究に基づく in vivo マーカー基質としてomeprazole、simvastatin、またはmidazolamを取った女性のボランティアでは、シトクロムP450酵素によって仲介される薬剤の新陳代謝に対するドロスピレノンの3mgの臨床的に重要な効果がほとんどないことを結論することができます。
インビトロ エチニルエストラジオールは、CYP2C19、CYP1A1、およびCYP1A2の可可的薬剤、ならびにCYP3A4/5、CYP2C8、およびCYP2J2の可可的薬剤である。 臨床研究では、エチニルエストラジオールを含むホルモン避妊薬の投与は、CYP3A4基質(例えば、ミダゾラム)の血漿濃度のわずかな増加につながらなかったが、CYP1A2基質の血漿濃度はわずかに(例えば、テオフィリン)または適度に(例えば、メラトニンおよびチザニジン)増加する可能性がある。
相互作用の他の形態
妨げられていない腎機能を有する患者では、ドロスピレノンおよびACE阻害剤またはNsaidの併用は、血漿中のカリウム濃度に有意な影響を及ぼさない。 土器の活用法® それはアルドステロンの反対かカリウム類する利尿剤と調整されませんでした。 そのような場合、血漿中のカリウム濃度は、薬物を服用する最初のサイクル中に監視されるべきである("特別な指示"を参照)。
経口避妊薬と他の薬物との相互作用は、画期的な出血および/または避妊の信頼性の低下につながる可能性がある。 これらの薬を服用している女性は、薬物Dayletteに加えて、一時的に避妊のバリア方法を使用する必要があります®、または避妊の別の方法を選択します。
以下のタイプの相互作用が文献で報告されている。
肝臓の代謝に及ぼす影響。 ミクロソーム肝酵素を誘導する薬物の使用は、性ホルモンのクリアランスの増加をもたらし、これは画期的な出血または避妊の信頼性の低下をもたら これらの薬が含まれます:フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、リファブチン、おそらくまた、オックスカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビンおよびセントジョンズワートを含む調製物。
ヒビオテア剤 (例えば、リトナビル)および 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (例えば、ネビラピン)およびそれらの組み合わせはまた、潜在的に肝代謝に影響を及ぼし得る。
腸-肝臓の循環に及ぼす影響. 別々の研究によれば、いくつかの抗生物質(例えば、ペニシリンおよびテトラサイクリン)は、エストロゲンの腸肝循環を減少させ、それによってエチニルエストラジオールの濃度を低下させることができる。
レセプション中 ミクロソーム酵素に影響を与える薬物, そして、キャンセル後28日以内に、避妊のバリア方法をさらに使用する必要があります。
レセプション中 抗生物質 (ペニシリンおよびテトラサイクリンなど)および離脱後7日以内に、追加の避妊障壁法を使用する必要があります。 避妊のバリア法のこれらの7日間の間に、現在のパッケージの錠剤がなくなった場合は、次のパッケージのヤリナから錠剤を服用し始めるべきです® 通常の丸薬の壊れ目なし。
ドロスピレノンの重要な物質は、シトクロムP450個の関連なしに中に形成される。 したがって、ドロスピレノンの薬に対するシトクロムP450薬剤の効果はありそうもない。
経口複合避妊薬は、他の薬物の代謝に影響を及ぼし、血漿および組織中の濃度の増加(例えば、シクロスポリン)または減少(例えば、ラモトリギン)をもたら
相互作用研究に基づく インビトロ 研究だけでなく、 in vivo オメプラゾール、シンバスタチン、およびミダゾラムをマーカーとして服用している女性ボランティアでは、他の医薬物質の代謝に対する3mgの用量でのドロスピレノンの効果はほとんどないと結論づけることができる。
Yarinaを受けている性質のカリウムレベルを上昇させる理論的な可能性があります® 同時に血清のカリウムのレベルを増加するかもしれない他の薬物と。 これらの薬物には、アンジオテンシンII受容体antagon抗薬、特定の抗炎症薬、カリウム温存性利尿薬、およびアルドステロン拮抗薬が含まれる。 助ドロスピレノンとACE阻害剤またはインドメタシンとの相互作用を評価する研究では、プラセボと比較して血清カリウム濃度の間に有意差はなかった。