Dalfaz SR

アルフゾシン

長時間作用型錠剤（ダルファズ^® 水): ラウンド両凸三層錠剤、異なる色の強度を有する二つの黄色の層の間に一つの白い層。 介在物は許可されます。

薬剤、フィルムコーティング、持続作用（Dalfaz^® リタード): 丸い両凸錠、コーティングされた、淡黄色の色。

両方の薬のために: 良性前立腺過形成の機能的症状の治療。

ダルファズ^®

その他の情報 -良性前立腺肥大に関連する急性尿閉のためにカテーテルを使用する場合の補助として。

ダルファズ^® 水

インサイド, 食事の後、毎日10mgの全体を飲み込んだ。

温風なプロスタティック病と関連付けられる辛い病の保持のためにカテーテルを使用する場合の付加物として使用: 推奨用量は1テーブルです。 一日あたり10mg,食事の後,カテーテル法の最初の日から始まります. 薬物は3-4日間使用される、すなわちカテーテルの使用中2-3日およびその除去後1日。

ダルファズ^® リタード

インサイド, 水の約1ガラス、大さじ1（5ミリグラム）2回の日（朝と夕方）で、全体を嚥下します。

アダルト: 推奨用量は、1錠（5mg）2回（朝と夕方）です。

高齢患者および/または降圧薬を受けている動脈性高血圧の患者

予防措置として、これらのカテゴリーの患者にアルフゾシンを処方する場合、夕方に1錠（5mg）で治療を開始し、臨床応答に応じて用量を増加させるが、用量—1錠を超えないことが推奨される。 一日2回。

腎不全患者

30ml/分以上のクレアチニンClでは、投与量の調整は必要ありません。

肝不全の患者

Tの伸びを考慮する必要があります_1/2 薬とそのバイオアベイラビリティを増加させる可能性なので、治療は、臨床応答に応じて増加する可能性がありますが、一日二回2.5mgを超えてはならない、一日一回2.5mgの用量で開始する必要があります。

錠剤の構造に違反すると、活性物質の吸収が促進され、副作用の発症に寄与する可能性があるため、錠剤を粉砕、噛み砕いたり、粉砕したり、粉末状に粉砕したりするべきではありません。

アルフゾシンおよび/または薬物の他の成分に対する過敏症,

起立性低血圧,

重度の肝障害（チャイルド-ピュークラスC)),

重度の腎障害（クレアチニンCl<30ml/分),

腸閉塞（薬物の組成物中にヒマシ油が存在するため),

他のアルファの同時受付₁-アドレナリン遮断薬

ダルファズ^® リタード

注意して:

降圧薬を受けている患者,

高齢者の患者さん,

アルファに対する低張反応の適応症を有する患者₁-ブロッカー,

起立性低血圧の臨床症状を有する患者（起立性低血圧を発症する可能性),

CHD、狭心症の患者（angina症発作の頻度の増加および悪化の可能性),

虚血性脳疾患の症候性および無症候性症状を有する患者（低血圧の背景に脳虚血を発症するリスク）。

ダルファズ^® 水

非常に頻繁に-≥10％、しばしば-≥1–<10％、まれに-≥0.1-<1％、まれに-≥0.01–<0.1％、非常にまれに-<0.01％、個々の症例を含む。

中枢神経系と精神から: しばしば-衰弱、一般的な不快感、頭痛、まれに-眠気、めまい、脳虚血（虚血性脳疾患患者）。

CCC側から: まれに-頻脈、動悸、失神、起立性低血圧、ごくまれに-冠状動脈性心疾患、心房細動に罹患している患者の狭心症。

胃腸管から: しばしば-吐き気、腹痛、口渇、まれに-下痢、ごくまれに-肝細胞への損傷、胆汁うっ滞を伴う肝疾患。

皮膚およびアレルギー反応: まれに-発疹、かゆみ、ごくまれに-蕁麻疹、血管浮腫。

全身から: しばしば-無力症、まれに-皮膚充血、腫れ、胸痛、ごくまれに-持続勃起症。

ダルファズ^® リタード

非常に頻繁に-≥10％、しばしば-≥1–<10％、まれに-≥0.1-<1％、まれに-≥0.01–<0.1％、非常にまれに-<0.01％、個々の症例を含む。

中枢神経系と精神から: しばしば-衰弱、めまい、一般的な不快感、頭痛、まれに-眠気、脳虚血（虚血性脳疾患患者）。

視覚器官の部分で: まれに-視覚障害。

CCC側から: しばしば-低血圧（起立性）、まれに-頻脈、動悸、失神、ごくまれに-chd患者の狭心症、心房細動。

呼吸器系から: まれに-筋肉痛。

胃腸管から: しばしば—吐き気、腹痛、下痢、口渇、ごくまれに-肝細胞への損傷、胆汁うっ滞を伴う肝疾患。

皮膚およびアレルギー反応: まれに-発疹、かゆみ、ごくまれに-蕁麻疹、血管浮腫。

全身から: しばしば-無力症、まれに-皮膚充血、腫れ、胸痛、ごくまれに-持続勃起症。

症状: 動脈低血圧、反射性頻脈。

治療: 患者の入院、血圧の絶え間ないモニタリング。 血圧の低下に伴い、血管収縮剤および血漿代替剤の導入が推奨される（BCCを増加させる）。 血圧の回復（低血圧の排除）後、少なくとも別の日に監視する必要があります。

血液透析は有効ではない（血漿タンパク質へのアルフゾシンの高度な結合のため）。

アルフゾシンは、キナゾリンの誘導体であり、経口的に投与されると活性である。

それはpostsynapticアルファの選択的な反対者です₁-前立腺、膀胱および尿道の三角形に位置するアドレナリン受容体。

良性前立腺肥大の臨床症状は、解剖学的（静的）および機能的（動的）要因の両方により、尿路の膀胱下閉塞において発現される。 閉塞の機能的成分は、アルファ励起によって引き起こされる₁-アドレナリン受容体は、前立腺の平滑筋、その殻、膀胱の三角形および尿道の前立腺部分の減少をもたらし、膀胱からの尿の流出および膀胱の二次不安定性に対する抵抗性の増加をもたらす。

アルファ遮断に関連する前立腺組織の平滑筋に対する直接的な影響のために₁-アドレナリン作動性受容体、アルフゾシンは、膀胱下閉塞、尿道内の圧力および排尿中の尿流出に対する抵抗を減少させる。 これにより、アルフゾシンは尿の流出を改善し、膀胱の空にすることを容易にする。 尿力学に対するこれらの有益な効果は、良性前立腺過形成を有する患者における尿流出障害によって引き起こされる尿路刺激および症状の症状 尿流出の最大速度（Q）を有する患者において_マックス）≥15ml/秒アルフゾシンは、すでに最初の用量から始まり、Qを有意に増加させる_マックス （平均30％）。 さらに、良性前立腺肥大症の患者では、アルフゾシンは膀胱の排尿筋の圧力を有意に低下させ、排尿の衝動を引き起こす尿の量を増加させ、残尿量を

アルフゾシンの作用の選択性のために、アルファに対するその効果₁-血管のアドレナリン受容体、したがって、治療用量での使用の場合の血圧は事実上存在しない。

Dilfuzaの相対バイオアベイラビリティの平均値^® CPは健康な、中年のボランティアの即時解放の形態（毎日二回2.5mg）と比較される104.4%です。 C_マックス それは9時間後に達します（Dalphaz^® 水）、3時間（ダルファズ^® 遅延経口投与後）。 T_1/2 は9.1時間（ダルファズ^® 水),8時間(ダルファズ^® リタード）。 遅延錠剤のバイオアベイラビリティは、約15％アルフゾシンの2.5mgに比べて低いです。 食物摂取は薬物の薬物動態プロファイルに影響しない（Dalfaz^® リタード）。 研究は、食事（Dalphaz）の後に薬物を服用するときに一貫した薬物動態学的曲線が得られることを示している^® 水）。

正常な腎機能を有する患者と比較して T_1/2 変化しない、とcの平均値_マックス また、腎不全患者のAUCは適度に増加する。 薬物の薬物動態プロファイルにおけるこれらの変化（Dalfaz^® CP）は臨床的に有意ではなく、用量調整を必要としない。

血漿タンパク質への結合は約90％である。

AlfuzosinはCYP3A4によって重要なレバー新陳代謝を、主に、尿で不変に排泄されて薬剤の11%だけ経ます。 代謝産物は薬理学的活性を有さない。 代謝産物のほとんどは糞便中に排泄される（75-90％）。

患者の特別なグループにおける薬物動態 （ダルファズ^® リタード)

75歳以上の方 吸収はより速く進行し、C_マックス より高い 一部の患者では、薬物のバイオアベイラビリティを増加させ、分布量を減少させることが可能である。 T_1/2 変わらない。

重度の肝機能障害を有する患者において 除去Tは増加します_1/2 健康なボランティアと比較してバイオアベイラビリティ。

腎機能障害を有する患者において 薬物の遊離画分（Dalfaz）の増加により、血液透析を必要とし、必要としない^® 遅延）アルフゾシンの分布およびクリアランスの量が増加する。

慢性の心不全の場合には アルフゾシンの薬物動態プロファイルは変化しない。

• アルファ₁-アドレナリンブロッカー[]

禁忌の組み合わせ:

-アルファブロッカー₁-アドレナリン受容体（プラゾシン、ウラピジル）-重度の起立性低血圧および降圧効果の増加のリスク（"禁忌"のセクションを参照）。

考慮に入れるべき相互作用（両方の薬物について):

-BCCを含む降圧薬-降圧効果の増加および起立性低血圧のリスク（相加効果）（"特別な指示"のセクションを参照）»),

-CYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾールおよびリトナビル）-アルフゾシンの濃度の可能な増加（ケトコナゾールと組み合わせた場合_マックス アルフゾシンは2.1-2.3倍増加する）。

ダルファズ^® リタード

その他の情報:

-硝酸塩-反射性頻脈のリスクの増加および血圧の低下,

-麻酔のための薬物-麻酔中の血圧の不安定性の可能性があります。

25℃を超えない温度で

子供の届かないところに保って下さい。

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

ダルファズ^® 水

ダルファズ^® リタード

長時間作用型剤、10mg。 10pcの輪郭の細胞のパッケージ。 、段ボール1または3パッケージのパックで。

コーティングされた薬剤、長与作用、5mg。 14個のブリスターで、4個のブリスターのボックスに入れます。

レシピによると。

いくつかの個人では、特に抗高血圧薬を受けている患者では、アルフゾシンを服用してから数時間以内に（および他のアルファを服用した後に）₁-adrenoblockers）は、臨床症状（めまい、突然の衰弱、冷たい汗）の有無にかかわらず起立性低血圧を発症することがあります。 起立性低血圧は通常一時的であり、通常は薬物を服用し始めに起こり、通常は治療の中止を必要としない。 これらの現象が起こると、患者は完全に消えるまで水平姿勢にする必要があります。 治療を開始する前に、患者はそのような現象の可能性について警告されるべきである。

臨床症状を有する起立性低血圧の患者、他のアルファの使用に応答して顕著な降圧反応の適応症の病歴を有する患者にアルフゾシンを処方する₁-アドレナリン遮断薬-水平位置から垂直位置への移行中、特に治療開始時を含め、血圧のより慎重な制御が必要である。

CHD患者では、抗狭心症療法を継続すべきである。 狭心症の再開または悪化により、アルフゾシンによる治療を中止すべきである。

車両を運転し、メカニズムで作業する能力に影響を与えます。特に治療の開始時には、めまいや無力状態を発症する可能性が考慮されるべきであり、これは車両を運転してメカニズムを操作する能力に影響を与える可能性があります。

G04CA01アルフゾシン

• N40前立腺肥大症