コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ダイボベット
ジプロピオン酸ベタメタゾン、カルシポトリエン
ゲル、軟膏、外用軟膏
Taclonex®の項目懸濁液は項目処置のためにの示されます:
- 18歳以上の患者における頭皮および体の尋常性乾癬
- 12-17歳の患者における頭皮の尋常性乾癬
ボトル: 患者にtaclonex®の項目懸濁液を使用する前にびんを揺すり、プロダクトを加えた後手を洗浄するように指示して下さい。
アプリケーター: Taclonex®指に局所懸濁液がある場合は、患者に手を洗うように指示してください。
影響を受けた区域に8週まで毎日一度Taclonex®の項目懸濁液を加えて下さい。 制御が達成されるとき療法は中断されるべきです。
18歳以上の患者は週に100g以上を使用してはならず、12歳から17歳の患者は週に60g以上を使用してはならない。
Taclonex®局所懸濁液は、医師の指示がない限り、閉塞包帯と一緒に使用すべきではありません。 Taclonex®局所懸濁液は、経口、眼科用、または膣内使用のためのものではありません。 表面、鼠径部、または腋窩の使用を避けて下さい、または皮の萎縮が処置の場所にあったら。
なし。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
高カルシウム血症および高カルシウム尿症
Taclonex®局所懸濁液の使用により、高カルシウム血症および高カルシウム尿症が観察されている。 高カルシウム血症または高カルシウム尿症が発症した場合、カルシウム代謝のパラメータが正常化するまで治療を中止する。 Taclonex®8週間以上の局所懸濁処理後の高カルシウム血症および高カルシウム尿症の発生率は評価されていない。
内分泌系への影響
Taclonex®の項目懸濁液により臨床glucocorticosteroidの不十分のための潜在性のリバーシブルのhypothalamic pituitary副腎(HPA)の軸線の抑制を引き起こすことができます。 これは処置の間にまたは処置の回収に起こるかもしれません。 Hpa軸抑制に患者を素因とする要因には、高効力ステロイドの使用、大きな治療表面積、長期使用、閉塞包帯の使用、皮膚バリアの変化、肝不全、および若 HPA軸抑制の評価は副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)刺激試験を用いて行うことができる。
HPA軸に対するTaclonex®局所懸濁液およびTaclonex®軟膏の効果を評価する試験では、32人の成人被験者が頭皮に対するtaclonex®局所懸濁液および体に対するtaclonex®軟膏. 副腎抑制は、5の32被験者(16%)治療の4週間後と2の11被験者(18%)8週間治療を続けた人で同定された. Taclonex®体に対する局所懸濁液(36のうち43の被験者の頭皮を含む)の別の試験では、副腎抑制は3のうち43の被験者(7%)で4週間治療した後、36の被験者のいずれでも8週間治療を続けたことが確認された。.
HPA軸に対するTaclonex®局所懸濁液の効果を評価する試験では、31歳から12歳までの17歳の被験者を頭皮に対するtaclonex®局所懸濁液で治療した。 副腎抑制は、1の30評価可能な被験者(3.3%)治療の4週間後に同定された。
HPAの軸線の抑制が文書化されれば、次第に薬剤を撤回するか、適用の頻度を減らすか、またはより少なく有効な副腎皮質ホルモンと代わります。
Cushingのシンドロームおよびhyperglycemiaはまた項目副腎皮質ホルモンの全身の効果が原因で起こるかもしれません。 これらの複雑化はまれで、一般に高潜在的能力の項目副腎皮質ホルモンの過度に大きい線量への長期暴露の後で、特に起こります。
小児科の患者はボディ固まりの比率に彼らのより大きい皮の表面による全身の毒性により敏感かもしれません。
複数の副腎皮質ホルモンを含んでいるプロダクトの使用は同時に総全身の副腎皮質ホルモンの露出を高めるかもしれません。
局所コルチコステロイドによるアレルギ
局所コルチコステロイドへのアレルギー性接触皮膚炎は、通常、臨床的増悪ではなく治癒の失敗を観察することによって診断される。 このような観察は、適切な診断パッチテストで裏付けられるべきである。
局所カルシポトリエンによるアレルギー性接触皮膚炎
アレルギー性接触皮膚炎は、局所カルシポトリエンの使用によって観察されている。 このような観察は、適切な診断パッチテストで裏付けられるべきである。
目の刺激
目の露出を避けて下さい。 Taclonex®局所懸濁液は眼の刺激を引き起こす可能性があります。
紫外線照射のリスク
露出された皮にTaclonex®の項目懸濁液を加える患者は日焼けブース、太陽ランプ、等を含む自然なか人工的な日光への余分な露出を、避けるべきです。 医師は、Taclonex®局所懸濁液を使用する患者における光線療法の使用を制限または回避することを望むかもしれない。
患者カウンセリング情報
見る FDAが認めた患者ラベリング(患者の情報および使用説明)
患者に次のことを知らせる:
- 成人者(18歳以上)に毎に100g以上を使用しないように指示する。
- 小説者(12月から17月)に毎に60g以上を使用しないように提示する。
- 医師の指示がない限り、制御が達成されたときに治療を中止してください。
- Taclonex®局所懸濁液を頭皮に塗布しないでください12時間前または髪に化学処理した後。 毛の処置が強い化学薬品を含むかもしれないので医者と最初に話しなさい。
- 頭皮に塗布する場合は、塗布直後に髪を洗ったり、お風呂やシャワーを浴びたりしないでください。
- 顔、脇の下、鼠径部または目にTaclonex®局所懸濁液の使用を避けてください。 この薬が表面でまたは目で得れば、区域をすぐに洗浄して下さい。
- 医師の指示がない限り、包帯または他のカバーで治療領域を閉塞しないでください。
- 局所反応および皮膚萎縮は、閉塞性使用、長期使用またはより高い効力のコルチコステロイドの使用により起こりやすいことに注意してください。
- ボトル: 患者にtaclonex®の項目懸濁液を使用する前にびんを揺すり、適用の後で手を洗浄するように指示して下さい。
- アプリケーター: Taclonex®の項目懸濁液が指で得れば手を洗浄するように患者に指示して下さい最初に医者に話さないでtaclonex®の項目懸濁液が付いているcalcipotrieneか副腎皮質ホルモンを含んでいる他のプロダクトを使用しないように患者に指示して下さい。
- 自然なか人工的な日光への余分な露出を避けるようにTaclonex®の項目懸濁液を使用する患者に指示して下さい(を含む日焼けブース、太陽ランプ、等。).
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
カルシポトリエンをマウスに局所的に24ヶ月まで3、10、および30mcg/kg/日(9、30、および90mcg/m2/日に対応する)の用量で適用したとき、腫瘍発生率の有意な変化は、コントロールと比較したときに観察されなかった。
アルビノ無毛マウスを紫外線照射(UVR)と局所適用カルシポトリエンの両方に曝露した研究では,UVRが皮膚腫ようの形成を誘導するのに必要な時間の短縮が観察され(男性のみで統計的に有意),カルシポトリエンが皮膚腫ようを誘導するUVRの効果を高めることを示唆した。
104週間の経口発癌性試験は、1、5および15mcg/kg/日(約6、30、および90mcg/m2/日の投与量に対応する)の用量で雄および雌ラットにおけるカルシポトリエン). 71週目から、両性の高用量動物の投与量は10mcg/kg/日(約60mcg/m2/日の投与量に相当)に減少した。). 良性のC細胞腺腫の治療関連の増加は、15mcg/kg/日を受けた女性の甲状腺で観察された. 良性ph色細胞腫の治療関連の増加は、15mcg/kg/日を受けた男性の副腎で観察された. 対照と比較した場合、腫瘍発生率における他の統計的に有意な差は観察されなかった. これらの所見と患者との関連性は不明である
ジプロピオン酸ベタメタゾンをCD-1マウスに局所的に24ヶ月まで適用した場合、女性では1.3、4.2、および8.5mcg/kg/日、および男性では1.3、4.2、および12.9mcg/kg/日(女性および男性ではそれぞれ約26mcg/m2/日および39mcg/m2/日の用量に対応する)、腫瘍発生率の有意な変化は対照と比較して観察されなかった。
ジプロピオン酸ベタメタゾンを雄および雌のSprague Dawleyラットに経口gavageを介して投与した場合、最大24ヶ月の用量で20、60、および200mcg/kg/日(約120、260、および1200mcg/m2/日の投与量に対応する)、腫瘍発生率の有意な変化は対照と比較して観察されなかった。
カルシポトリエンはAmes変異原性アッセイ,マウスリンパ腫TK遺伝子座アッセイ,ヒトリンパ球染色体異常試験,マウス小核試験において遺伝毒性効果を引き出さなかった。 ジプロピオン酸ベタメタゾンはエイムズ変異原性アッセイ,マウスリンパ腫TK遺伝子座アッセイ,ラット小核試験で遺伝毒性効果を引き出さなかった。
カルシポトリエンの54mcg/kg/日(324mcg/m2/日)までの経口用量を有するラットにおける研究は、繁殖力または一般的な生殖能力の障害を示さなかった。 200mcg/kg/日(1200mcg/m2/日)までの経口用量で雄ラット、および1000mcg/kg/日(6000mcg/m2/日)までの経口用量で雌ラットにおける研究は、ジプロピオン酸ベタメタゾンの繁殖力の障害を示さなかった。
特定の集団での使用
妊娠
催奇形性の効果
カテゴリーc
動物の生殖の調査はTaclonex®の項目懸濁液と行なわれませんでした. Taclonex®の項目懸濁液は全身に与えられたとき動物で催奇形性であるために示されていた胎児毒性およびbetamethasoneのdipropionateであるために示されていたcalcipotrieneを. 妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません. Taclonex®局所懸濁液は、患者への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用すべきである. カルシポトリエンを用いた催奇形性研究は、ラットおよびウサギにおける経口経路によって行われた. ウサギでは、12mcg/kg/日(144mcg/m2/日)の投与量で母親および胎児の毒性の増加が認められ、36mcg/kg/日(432mcg/m2/日)の投与量は、恥骨および胎児の前肢指骨の不完全. ラット研究では、54mcg/kg/日(324mcg/m2/日)の投与量は、骨格異常(拡大した泉門および余分な肋骨)の発生率が有意に増加した。). 拡大したフォンタネルは、カルシウム代謝に対するカルシポトリエンの効果による可能性が最も高かった. 口頭調査から得られるラット(108mcg/m2/日)およびウサギ(48mcg/m2/日)の推定母体および胎児の無有害効果のレベル(NOAEL)は人(460mcg/m2/日)のcalcipotrieneの最高の). 副腎皮質ホルモンは比較的低い適量のレベルで全身に管理されたとき実験動物で催奇形性であるために示されていました. ジプロピオン酸ベタメタゾンは、156mcg/kg/日(468mcg/m2/日)および2の用量で皮下経路によって与えられた場合、マウスおよびウサギにおいて催奇形性である.それぞれ5mcg/kg/日(30mcg/m2/日). これらの用量レベルは、ヒトの最大局所用量(約5,950mcg/m2/日)よりも低い). 観察された異常には、臍ヘルニア、脳外症および口蓋裂が含まれていた
授乳中の母親
全身に管理された副腎皮質ホルモンは人間のミルクで現われ、成長を抑制したり、内生副腎皮質ホルモンの生産と干渉したり、または他の厄介な効果を引き起こすことができます。 それは局所的に管理されたcalcipotrieneか副腎皮質ホルモンが十分な全身の吸収で人間のミルクの探索可能な量を作り出すために起因できるかどうか知ら 多くの薬物がヒトミルク中に排泄されるため、taclonex®局所懸濁液を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
患者はtaclonexを使用しないように指示されるべきです®授乳時に乳房に局所懸濁液を塗布する。
小児用
タクロネックスの使用の安全性と有効性®12歳未満の小児患者における局所懸濁液は確立されていない。
Taclonexの安全性と有効性®頭皮の尋常性乾癬の治療のための局所懸濁液は、12-17歳の年齢層に確立されています。 二つの前向き、制御されていない試験(N=109)は、12歳から17歳の小児被験者において、30被験者におけるHPA軸抑制の評価を含む頭皮乾癬で行われた。.
体重に対する皮膚表面積の比率が高いため、小児患者は、局所薬剤で治療した場合、全身毒性の成人よりも大きなリスクがあります。 従ってそれらは項目副腎皮質ホルモンの使用にHPAの軸線の抑制および副腎の不十分のより大きい危険にまたあります。 クッシング症候群、線形成長遅延、体重増加の遅延、および頭蓋内高血圧などのまれな全身毒性は、小児患者、特に高効力局所コルチコステロイドの大量投与への長期暴露を伴う患者において報告されている。
脈理を含むローカル不利な反作用はまた小児科の患者の項目副腎皮質ホルモンの使用と報告されました。
高齢者の使用
非頭皮領域における尋常性乾癬におけるTaclonex®局所懸濁液の臨床研究には、124歳以上の65歳以上の被験者が含まれ、36歳以上の75歳以上の被験者が含 頭皮乾癬におけるTaclonex®局所懸濁液の臨床研究には、334人の被験者が65歳以上であり、84人の被験者が75歳以上であった。
Taclonex®局所懸濁液の安全性または有効性における全体的な違いは、これらの被験者と若年被験者の間で観察されず、他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答におけるいかなる違いも特定されていない。 しかし、いくつかの高齢者のより高い感度を排除することはできません。
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と比較して
頭皮乾癬を有する18歳以上の被験者において実施された臨床試験
以下に示す有害反応の割合は、頭皮乾癬を有する成人被験者における無作為化、多施設型、前向きビヒクルおよび/または活性比較臨床試験から得られた。 被験者は8週間毎日一回試験プロダクトを適用し、週間投与量の中央値は12.6gであった。
Taclonex®局所懸濁液で治療された被験者の1%以上で起こり、ビヒクルで治療された被験者よりも高い割合で起こった有害反応を表1に示す:
表1:頭皮乾癬試験における有害反応の数および割合(被験者の≧1%によって報告され、関係が可能であるイベント)
タクロネックス®局所懸濁液 N=1,953 | 車のベタメタゾンのジプロピオン酸塩 N=1,214 | 車のカルシポトリエン N=979 | 車両 N=173 | |
イベント | 科目数 (%) | |||
毛嚢炎 | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
皮膚の灼熱感 | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
他のあまり一般的でない有害反応(<1%しかし>0.1%)は、発生率の減少した順であった:にきび、乾癬の悪化、眼刺激、および膿疱性発疹。
52週間の試験では、Taclonex®局所懸濁液で治療された被験者の1%以上によって報告された副作用は、掻痒(3.6%)、乾癬(2.4%)、紅斑(2.1%)、皮膚刺激(1.4%)、および毛包炎(1.2%)
身体に乾癬を有する18歳以上の被験者において実施された臨床試験
非頭皮領域に尋常性乾癬を有する成人被験者における無作為化、多施設、将来の車両および/または能動的比較臨床試験では、被験者は8週間毎日一回 合計824人の被験者をTaclonex®局所懸濁液で治療し、週間投与量の中央値は22.6gであり、Taclonex®局所懸濁液で治療された被験者の≧1%で起こった有害反応は
他のあまり一般的でない有害反応(<1%しかし>0.1%)は、発生率の減少した順に、発疹および毛嚢炎であった。
頭皮乾癬を伴う被験者12-17年で実施された臨床試験
二つの制御されていない前向き臨床試験では、109の被験者の合計は、頭皮の尋常性乾癬と12-17歳Taclonex®局所懸濁液で最大8週間に一度毎日治療しました。 週間投与量の中央値は40gであった.副作用には、にきび、acneiform皮膚炎および適用部位pr痒(0.9%それぞれ)が含まれていた。
ポストマーケティング体験
副作用は不確かな規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能で
項目副腎皮質ホルモンへのローカル不利な反作用のための市販後のレポートはまた下記のものを含むかもしれません:萎縮、脈理、telangiectasias、むずむずさせること、乾燥、hypopigmentation、perioral皮膚炎、二次伝染およびmiliaria。
情報は提供されていません。
視床下部-下垂体-副腎(HPA)軸抑制
HPA軸抑制は、Taclonex®局所懸濁液の適用後の三つの試験(試験A、B、およびC)において評価されました. 試験Aでは、hpa軸抑制は、頭皮の少なくとも30%と、合計で、体表面積の15-30%を含む広範な乾癬を有する成人被験者(N=32)において評価されました. 治療は、taclonex®体のTaclonex®軟膏と組み合わせて頭皮にTaclonex®局所懸濁液を4-8週間毎日適用することからなっていました. 副腎抑制30分後刺激コルチゾールレベルγによって示されるように、18mcg/dLは5の32被験者(15)で観察された.6%)治療の4週間後および2の11被験者(18.2%)8週間治療を続けた人
試験Bでは、hpa軸抑制は、(頭皮を含む)体表面積の15-30%を含む広範な乾癬を有する成人被験者(N=43)において評価された。 治療は、taclonex®局所懸濁液を身体(36のうち43の被験者の頭皮を含む)に4-8週間一回毎日適用することからなった。 副腎抑制30分後刺激コルチゾールレベルγによって示されるように、18mcg/dLは、治療の3週間後の43の被験者(7.0%)のうち4で観察され、36の被験者のいずれ
試験Cでは、hpa軸抑制は、頭皮領域の少なくとも20%を含む頭皮の尋常性乾癬を有する被験者12-17年(N=30)において評価された。 治療は、taclonexの一度毎日適用から成っていました®頭皮の患部への局所懸濁液を最大8週間使用しました。 副腎抑制30分後刺激コルチゾールレベルγによって示されるように、18mcg/dLは、1の30評価可能な被験者(3.3%)の治療の4週間後と8週間治療を続けた
カルシウム代謝への影響
上記の試験Aでは、taclonex®局所懸濁液を頭皮に一日一回適用し、taclonex®軟膏と組み合わせてカルシウム代謝に対する4-8週間体に与える効果も調べた。 Taclonex®体のTaclonex®軟膏と組み合わせて頭皮に局所懸濁液を毎日適用した後、正常範囲外の尿中カルシウムレベルの上昇が二つの被験者(4週間および8週
試験Bでは、Taclonex®局所懸濁液を体表面積の15-30%(頭皮を含む)に4-8週間にわたって一度毎日適用することのカルシウム代謝に及ぼす影響も調べた。 血清および尿中カルシウム値には変化はなかった。 正常範囲外の尿中カルシウムレベルの上昇は、二つの被験者(4週間で一つと8週間で一つ)で観察された。
さらに、カルシウム代謝は、109の被験者の合計で評価されました12-17歳の頭皮の尋常性乾癬と少なくとも含みます10%taclonexの一度毎日アプリケーションを受けている頭皮領域の®局所懸濁液8週間までのための頭皮に. 高カルシウム血症の症例はなく,尿中カルシウムの臨床的に関連する変化は報告されなかった。
吸収
タクロネックス®局所懸濁液
乾癬におけるTaclonex®局所懸濁液の全身効果を、上記の試験AおよびBにおいて調査した。 試験Aでは、カルシポトリエンおよびジプロピオン酸ベタメタゾンおよびそれらの主要代謝物の血清レベルは、taclonex®体の軟膏と組み合わせて頭皮にTaclonex®局所懸濁液を一日一回塗布した後、4および8週間後に測定された。 カルシポトリエンとベタメタゾンジプロピオン酸は、評価された34被験者のすべての血清サンプルにおける定量の下限以下であった。
しかし、カルシポトリエン(MC1080)の一つの主要な代謝産物は、10の34(29.4%)の被験者4週と5の12(41.7%)の被験者8週で定量化可能であった。 ジプロピオン酸ベタメタゾン、ベタメタゾン17-プロピオン酸(B17P)の主要な代謝産物は、19の34(55.9%)週4と7の12(58.3%)週8の被験者で定量化可能であった。 MC1080の血清濃度は20-75pg/mLの範囲であった。 この所見の臨床的意義は不明である。
試験Bでは、カルシポトリエンおよびジプロピオン酸ベタメタゾンおよびそれらの主要な代謝産物の血漿レベルは、4週間後にTaclonex®局所懸濁液を体表面積(頭皮および非頭皮領域)の15-30%に一度毎日適用した後に測定した。 カルシポトリエンとその代謝産物MC1080は、すべての血漿サンプルにおける定量の下限を下回っていた。 ベタメタゾンジプロピオン酸塩は、1サンプルでそれぞれ4の43(9.3%)の被験者から採取した定量化可能であった。 ベタメタゾンジプロピオン酸(B17P)の代謝産物は、16の43(37.2%)被験者で定量化可能であった。 ジプロピオン酸ベタメタゾンの血漿濃度は30.9の範囲であった
63.5pg/mLおよびその代謝産物ベタメタゾン17-プロピオン酸塩のそれは30.5-257pg/mLの範囲であった。 この所見の臨床的意義は不明である。
代謝
カルシポトリエン
全身の通風管の後のCalcipotrieneの新陳代謝は急速で、レバーに起こります。 カルシポトリエンの一次代謝産物は、親化合物よりも強力ではありません。
カルシポトリエンはMC1046(カルシポトリエンのα、ÃƑ-不飽和ケトン類似体)に代謝され、MC1080(飽和ケトン類似体)にさらに代謝される。 MC1080は血漿中の主要代謝物である。 MC1080はカルシトロン酸にゆっくり新陳代謝します。
ジプロピオン酸ベタメタゾン
Betamethasoneのdipropionateは加水分解によってそれらの混合物の6ã¢ヒドロキシ派生物を含むbetamethasone17プロピオン酸塩そしてbetamethasoneに、新陳代謝します。 ベタメタゾン17プロピオン酸塩(B17P)は第一次代謝産物です。
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